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Phaseic acid " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-Y0912
HY-W012412
Biochemical Assay Reagents
Others
四丙基氯化铵
Tetrapropylammonium chloride 是一种属于季铵化合物类的化合物。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrapropylammonium chloride 通常用作相转移催化剂,可促进有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物的配方中用作表面活性剂。此外,它还用于生产某些类型的聚合物和树脂。
HY-W013076
tetra(decyl)ammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrakis(decyl)ammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrakis(decyl)ammonium bromide 通常用作个人护理产品、清洁剂和药物配方中的乳化剂、增溶剂和抗菌剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-W100404
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetramethylammonium p-toluenesulfonate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂、乳化剂或稳定剂。其独特的化学性质使其成为生产药物、农用化学品和材料科学产品的重要成分。
HY-W105516
Phenylbenzyldimethylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Benzyl-N,N-dimethylbenzenaminium chloride 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可在各种工业应用中用作乳化剂、表面活性剂或消毒剂。其独特的化学性质使其成为生产医药、农用化学品和高分子材料的重要成分。
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-W101255
MTEACl
Biochemical Assay Reagents
Others
三乙基甲基氯化铵
Triethylmethylammonium chloride 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质、乳液聚合中的表面活性剂和缓蚀剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-131589R
Endogenous Metabolite
Others
美托洛尔酸 (Standard)
Metoprolol acid (Standard)是 Metoprolol acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoprolol acid (Atenolol acid )是一种尿液中代谢物,具有无药理活性。Metoprolol acid 在体内并不发挥药效。Metoprolol acid 的检测可通过固相提取和反相高效液相色谱法进行。Metoprolol acid 的分析需要在特定的条件下进行,比如使用荧光检测和特定的洗脱液。
HY-Y0801
HY-P99954
HY-W017224
HY-116029
HY-W011972
HY-Y0407A
TPAOH (40% w/w in water)
Biochemical Assay Reagents
Others
四正丙基氢氧化铵
Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 是一种属于季铵化合物类的化合物,是一种具有阳离子特性的强碱。Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的转移。它还用于半导体的生产,特别是薄膜晶体管和其他电子设备的制造。
HY-N1428AR
HY-162938
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂,是一种强效的S期激酶相关蛋白2(SKP2)抑制剂,对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移,并使细胞周期停滞在S期。
HY-W101253
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetraethylammonium (iodide) 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,因为它有助于反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
(-)-Pinocembrin 对结核分枝杆菌 H37Ra 具有抗分枝杆菌 活性,对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂,对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-W012167
Biochemical Assay Reagents
Others
十烷基三甲基氯化铵
N,N,N-Trimethyldecan-1-aminium chloride 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Decyltrimethylammonium chloride 通常用作个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物配方中的表面活性剂、乳化剂和消毒剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,这涉及促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-W013231
Benzyltriethylammonium iodide
Biochemical Assay Reagents
Others
碘化N-苄基-N,N-二乙基乙胺嗡
N-Benzyl-N,N-diethylethanaminium iodide 属于季铵盐类,由带正电的 N-苄基-N,N-二乙基乙胺阳离子和带负电的碘化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,在工业和个人护理产品中用作表面活性剂或乳化剂。
HY-W101256
Triethylmethylammonium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Others
三乙基甲基铵四氟硼酸盐
N,N-Diethyl-N-methylethanaminium tetrafluoroborate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-N1428S6
HY-N1428R
HY-N0421R
HY-122099
HY-14955A
(Rac)-MB06322; (Rac)-CS-917
Others
Others
(Rac)-Managlinat dialanetil ((Rac)-MB06322) 是一种用于抑制2型糖尿病的化合物,正在进行II期临床试验,其通过抑制糖异生发挥作用。
HY-N1428S3
HY-N8287
HY-146980
Apoptosis
GLUT
Cancer
GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂,对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50 s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-W018574
Biochemical Assay Reagents
Others
四辛基溴化铵
Tetraoctylammonium bromide (TOAB) 属于季铵盐类,由带正电的四辛基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂和分散剂,例如用于生产涂料、粘合剂和聚合物。此外,已经研究了 Tetraoctylammonium bromide 在储能设备和作为抗菌剂方面的潜在应用。
HY-W099790
1-Butyl-1-methylpiperidinium Bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
1-丁基-1-甲基溴化哌啶鎓
N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 是一种季铵化合物,属于哌啶盐类。N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。也可用作表面活性剂、缓蚀剂和抗菌剂。其独特的化学性质使其成为许多不同行业的重要试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-N10394
Others
Cancer
Metachromins X 是一种倍半萜醌,可阻止 HeLa/Fucci2 细胞在 S/G2/M 期的细胞周期进程。
HY-156958
HY-112516
HY-163129
HY-163153
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 184 (Compound 6o) 是一种新型的、有效的、低毒的抗癌药物。Anticancer agent 184 通过阻滞 S 期诱导细胞凋亡。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W099930
Trimethylpropylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,有助于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、缓蚀剂或抗菌剂。由于其独特的化学性质,N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 在制药、农用化学品和材料科学等各个行业都有应用。
HY-U00157
HY-W041895
HY-134517
HY-152245
HY-W099682
HY-N6600S
HY-156183
Others
Cancer
Antiproliferative agent-37 (compound 10J) 通过将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期来发挥抗增殖作用。
HY-W012613
HY-119736
Others
Others
Leptolstatin 是一种哺乳动物细胞周期 G1 和 G2 期抑制剂。Leptolstatin 可从链霉菌 SAM1595 的发酵液中提取得到。
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-124261
Apoptosis
Cancer
Sampangine 是一种生物碱,通过诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期诱导细胞凋亡。Sampangine 可以抑制血红素的生物合成。
HY-164623
HY-W099929
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium iodide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium (iodide) 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、抗菌剂或腐蚀抑制剂。其独特的化学性质使其成为许多不同工业应用中必不可少的试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W014536
Trimethyl-n-octylammonium Chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N,N-Trimethyloctan-1-aminium chloride 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-trimethyloctan-1-aminium 阳离子和带负电的氯阴离子组成。该化合物通常在洗涤剂、织物柔软剂和个人护理产品等各种应用中用作表面活性剂和乳化剂。它还可以用作有机化学反应中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它具有抗菌特性,可在某些产品中用作消毒剂或防腐剂。
HY-13605A
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-W590535
1,2-DNPC;
1,2-Dinonadecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
Liposome
Cancer
19:0 PC 是一种饱和磷脂,被用于研究脂质双层相变的动力学。
HY-D0177
Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate
Biochemical Assay Reagents
Others
(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate (Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate) 是一种肽偶联试剂,可用于固相合成测试。
HY-133838
BM41440
Parasite
PKC
Infection
Cancer
Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
HY-P2439
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-N1039A
Others
Cancer
Manool 是Salvia officinalis 中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
HY-143302
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 31 是一种 1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,是一种抗癌剂。Anticancer agent 31 引起细胞周期在 S 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-16375
HY-163997
Parasite
Infection
Antimalarial agent 42 (Compound 2) 是一种抗疟剂,可以在无性生殖阶段 (IC50 <0.5μM) 和配子阶段 (IC50 为 0.14 μM) 抑制疟原虫 Plasmodium falciparum 。
HY-100052R
HY-W010795
Biochemical Assay Reagents
Others
四庚基溴化铵
Tetraheptylammonium bromide (>98%,BC) (THAB) 是一种季铵化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,THAB 还被用作表面活性剂,以及化妆品、药品和洗涤剂等各种产品中的添加剂。由于 THAB 能够与这些离子形成络合物,因此还研究了它在去除废水中重金属离子方面的潜在用途。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-120512
Fluorescent Dye
Others
5-Phenyl-4E-pentenol 是过氧化物酶催化 PPHP 还原的产物。5-Phenyl-4E-pentenol 可以通过固相萃取快速分离,并通过等度反相高效液相色谱 (HPLC) 分离和紫外检测定量。5-Phenyl-4E-pentenol 作为一种荧光染料,可用于确定含血红素和非血红素过氧化物酶的动力学特性,以及评估氧化性化合物作为过氧化物酶还原底物的能力。
HY-N10798
(-)-Kusunokinin
Apoptosis
Cancer
Kusunokinin ((-)-Kusunokinin) 是一种天然产物,可以从 P. nigrum 中分离出来。Kusunokinin 具有抗癌活性。Kusunokinin 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-123369
CDK
Apoptosis
Cancer
BMI-1026 是一种周期蛋白依赖性激酶 1 (Cdk1 ) 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。BMI-1026 通过阻滞 G2-M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2799H
HY-159927
CCR
Inflammation/Immunology
TAK-661 是一种嗜酸性粒细胞趋化性 (eosinophil chemotaxis ) 抑制剂。TAK-661 可显著减轻晚期支气管收缩,同时抑制支气管肺泡灌洗 (BAL) 中的嗜酸性粒细胞增多和嗜酸性粒细胞向气道壁的浸润。
HY-N4171
HY-N6868
HY-122496
Syringidin
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-147848
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-27 (化合物 5j) 是一种微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-27 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-Y1636
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Apoptosis
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
) 和细胞周期停滞在 S 期。
HY-162625
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 47 (compound C11) 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 M 期。Tubulin inhibitor 47 具有抗肿瘤活性。
HY-115004
FAAH
Neurological Disease
MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂,通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性,具有快速分布相和较慢清除相,其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%),其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化,导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-13768C
SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate
Topoisomerase
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
HY-152135
Apoptosis
Cancer
TJ08 是一种 1,2,5-三取代苯并咪唑衍生物,可有效诱导 G1/S 期阻滞并促进多种癌细胞凋亡 。TJ08 是一种抗癌剂。
HY-110111
HY-119407
Kinesin
Cancer
Terpendole E 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂。Terpendole E 抑制人 Eg5 的运动和微管刺激的 ATPase 活性。Terpendole E 诱导 M 期单星状纺锤体的形成。
HY-122151
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.086 µM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-13605
HY-100761
HY-113638
HY-108620
HY-147868
HY-P99769
SCT-800
Factor VIII
Metabolic Disease
Omfiloctocog alfa (SCT-800) 是一种重组的 factor VIII (FVIII) 。FVIII 是一种必需的凝血蛋白,是液相凝血系统的关键组成部分。Omfiloctocog alfa 可用于血友病 A 的研究。
HY-133078
Cytochrome P450
Cancer
Thienyldecyl Isothiocyanate是噻吩基丁基异硫氰酸酯的类似物,与许多异硫氰酸酯一样,具有抗癌细胞增殖活性,可能是通过调节外来化合物代谢酶(例如通过抑制细胞色素 P450)和/或通过诱导 II 期解毒酶实现的。
HY-163808
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 237 (compound 13) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 237 具有细胞毒性。Anticancer agent 237 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。
HY-134939
Drug Derivative
Others
thio-Miltefosine 是膜组织中筏的调节剂。筏是不同脂质和蛋白质的纳米级聚集体,深刻影响细胞功能。thio-Miltefosine 能够调节细胞源性巨型质膜囊泡上的膜相行为。
HY-118557A
S-MPEC hydrochloride
5-HT Receptor
Others
Iferanserin hydrochloride (S-MPEC hydrochloride)是一种选择性血清素受体拮抗剂,具有抑制内部痔疮的潜在作用。Iferanserin hydrochloride在进行的IIb期临床试验中显示出有效性和耐受性,能够显著减少患者报告的出血和瘙痒症状。
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-112607
HY-N6688
HY-144795
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W002327
HY-161046
HY-126437H
HY-126437I
HY-126437E
HY-Y1004
HY-10222
HY-N6722
Tridolgosir
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
苦马豆碱
Swainsonine (Tridolgosir) 是一种天然的吲哚里西啶生物碱,是一种有效且可逆的 α-甘露糖苷酶 (α-mannosidase ) 抑制剂。Swainsonine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。Swainsonine 具有抗肿瘤活性。
HY-N7045
HY-110153
HY-N10344
Cytochrome P450
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-144299
HY-144796
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-125612
5'-Hydroxymorusin
Apoptosis
Cancer
Artonin E (5'-Hydroxymorusin) 是一种已知的异戊二烯化类黄酮,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞周期停滞在S期。Artonin E 可以通过线粒体通路失调诱导抗增殖作用,可以用于癌症研究。
HY-118331
PD 124895; CL-1957E
Antibiotic
Infection
Cancer
Kazusamycin B 是一种抗生素,可以从 Streptomyces sp. No. 81-484 的发酵液中分离出来。Kazusamycin B 抑制细胞生长并使细胞周期停滞在 G1 期。Kazusamycin B 可用于癌症研究。
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中,Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断,S 期的强烈减少。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-161339
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-13 (compound 7c) 是 SIRT2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。SIRT2-IN-13 可选择性抑制结肠癌和白血病细胞,并将细胞周期停滞在 G2 期。
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-13768
SKF 104864A; NSC 609669
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
拓扑替康
Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I ) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期,促进凋亡 (apoptosis )。Topotecan 具有抗癌活性。
HY-N6725
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物,对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-151825
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-W127423
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-16384
Antibiotic L 156602; PD 124966
Complement System
Inflammation/Immunology
L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白抑制剂,IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
HY-149530
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 1.5 nM),具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis),将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
HY-156298
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
HY-162447
HY-18626
Topoisomerase
Cancer
NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
HY-117473
HY-W041895S
HY-W041895S1
HY-W142064
Antibiotic
Others
Fmoc-L-photo-proline 是一种光交联氨基酸,可以用 Fmoc 固相法将其纳入合成肽。Fmoc-L-photo-proline 可以合成环状拟肽抗生素并可用于制备各种肽基光亲和探针的研究。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-155339
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 168 (compound d16) 是 DNA2 的抑制剂。Anticancer agent 168 导致细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期主要停留在 s 期,在携带 mutp53 的肿瘤中并表现出抗癌活性并克服化疗耐药。
HY-155950
HY-161256
HY-162416
CDK
Cancer
CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK7 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-162453
Apoptosis
MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物,具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期,并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161891
EGFR
Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂,在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-169106
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),使细胞周期停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-W010361
Biochemical Assay Reagents
Others
四甲基乙酸铵
Tetramethylammonium acetate 是一种有机化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,Tetramethylammonium acetate 已用于制备各种有机化合物,包括酯、酰胺和羧酸。由于其独特的物理化学性质,它还被研究用于开发新材料(如离子液体和液晶)的潜在用途。式中的“x”表示晶体结构中水分子的数量,可以根据制备方法的不同而有所不同。
HY-156470
HY-13605S
HY-133114
HY-146188
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 是一种有效的 topoisomerase II 抑制剂,IC50 值为 0.52 μM。Topoisomerase II inhibitor 8 具有良好的抗增殖活性,可将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =8.93 nM),并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155314
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-50 (compound 7n) 是 tubulin polymerization 抑制剂,在 SK-Mel-28 细胞中的IC50 值为 5.05 μM。Tubulin polymerization-IN-50 诱导细胞周期 (cell cycle ) 阻滞在 G2/M 期。
HY-W041895R
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-N1196
NF-κB
Inflammation/Immunology
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB ,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
HY-125098
HY-145762
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147896
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
HY-147895
HY-146423
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ,DC50 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-149249
HY-155544
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-111 (compound 46) 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =46 nM),具有抗肿瘤和抗增殖活性。Antitumor agent-111 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155503
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-103 (compound 24l) 是一种具有抗增殖和抗克隆形成活性的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Antitumor agent-103 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期,促进 NO 生成,具有抗肿瘤活性。
HY-P5997
HY-155439
FAK
Cancer
FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-162276
HY-162291
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂,可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞,导致 ALL 细胞凋亡。
HY-162431
Ras
Cancer
MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂,目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性,既可以单独使用,也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用,用于癌症的研究。
HY-169882
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 49 (Compound 18) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Tubulin inhibitor 49 可破坏细胞微管网络,在 G2 期阻滞细胞周期,并表现出细胞毒性(在 HeLa 细胞中 IC50 =8.8 μM)。
HY-172104
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-143 (Compound 5f) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。EGFR-IN-143 通过将细胞周期阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR-IN-143 具有抗肿瘤活性。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B1029
HY-B1508
HY-118672
HY-144738
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-147783
MDM-2/p53
Cancer
Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2/M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
HY-146227
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
DNA topoisomerase II inhibitor 1 (compound 8ed) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。DNA topoisomerase II inhibitor 1 显示出抗增殖活性。DNA topoisomerase II inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在亚 G1 期。
HY-143266
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I(topoisomerase I )抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡(apoptosis ),使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-W127671
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-161146
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-100507
HY-126324
Apoptosis
Cancer
IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡 诱导剂,它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长,减少集落形成,在 M 期停滞细胞周期,并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
HY-128905
HY-N9507
Apoptosis
FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞,并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-144340
HY-146422
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂,可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19 ,DC50 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-W017054
HY-N8432
HY-151756
Fluorescent Dye
Others
diSulfo-Cy3 alkyne 是一种水溶性染料,是一种含炔基的点击化学试剂。染料的吸光度和发射量与 Cy3 荧光团相同。diSulfo-Cy3 alkyne 可用于蛋白质的标记,甚至可用于水相中完整的生物物体的标记。
HY-N9968
Akt
Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1029R
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121777
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期,并引起 DNA 复制 应激,导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
HY-168560
MMP
Cancer
MMP Inhibitor 4 (compound 4 B) 是一种有效的 MMP 抑制剂。MMP Inhibitor 4 具有抗增殖活性。MMP Inhibitor 4 诱导细胞周期停滞在 subG1 期。MMP Inhibitor 4 降低 MMP2、MMP9 和 VEGFA 的 mRNA 表达。
HY-122496R
Apoptosis
Cancer
Malvidin (chloride) (Standard)是 Malvidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin (chloride) 是一种从葡萄中分离出来的生物活性化合物。 Malvidin 通过阻止细胞周期的 G2 /M 期和诱导细胞凋亡 显示出细胞毒性。Malvidin可用于癌症研究。
HY-124588
DNA Methyltransferase
Cancer
MC3343是一种 DNMT 抑制剂 (EC50 of 5.7 μM) 和强 DNA 结合剂,通过阻断 OS 细胞在 G1 或 G2/M 期来影响肿瘤增殖,并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化。
HY-172110
EGFR
Akt
p38 MAPK
ERK
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂,可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖,在 S 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-159517
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外,PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率,减少集落形成,使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129811
HY-104013
CDK
Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
HY-144733
HY-151978
HY-101990
VEGFR
Others
IMS2186 是一种抗脉络膜新生血管 (CNV) 试剂。IMS2186 使癌细胞周期阻滞在 G2/M 期,由此发挥抗增殖和抗血管生成作用。IMS2186 无眼内毒性,并能够减少眼睛渗漏和病变细胞的数量。
HY-150048
CD73
Apoptosis
Cancer
BK50164 是一种有效的 CD73 抑制剂,IC50 值为 13.089 µM。BK50164 与 CD99 结合 KD 值为 1.5 µM。BK50164 显示抗增殖活性。BK50164 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 Sub-G1 阶段。
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-78574
HY-163622
Apoptosis
Cancer
USP10-IN-3 (compound D1) 是一种有效的 USP10 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 µM。USP10-IN-3 可抑制细胞增殖。USP10-IN-3 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。
HY-163697
Wee1
Apoptosis
Cancer
WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种有效的具有口服活性的 WEE1 抑制剂,其IC50 值为 2.1 nM。WEE1-IN-7 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。WEE1-IN-7 具有抗肿瘤活性。
HY-163722
HY-122249
HY-159096
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 21 (Compound 5h) 抑制肺癌细胞 H69AR 的增殖,IC50 为 1.58 μM。Apoptosis inducer 21 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 H69AR 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-168213
FLT3
Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂,其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-17401
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-144766
Apoptosis
Cancer
ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移,诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
HY-W127705
Fluorescent Dye
Others
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-13605R
HY-120027
HY-N11722
HY-15228
HY-N0662
HY-N6663
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-133537
Antibiotic
Fungal
ADC Cytotoxin
Infection
Cancer
Hygrolidin 是一种 16 元大环内酯类抗生素,来自于吸水链霉菌 (Streptomyces hygroscopicus ) D-1166。Hygrolidin 对 Valsa ceratosperma 具有抗真菌活性。Hygrolidin 诱导 p21 表达并中止 G1 和 S 期的细胞周期进程。Hygrolidin 具有抗肿瘤活性。
HY-106218
5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤活性。
HY-145438
Others
Cancer
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
HY-137005
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-146390
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-146040
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 47 (compound 4j) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 47 显示出抗增殖活性。Anticancer agent 47 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 47 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-147771
CDK
Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDKs 抑制剂,对 CDK9 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-149024
VEGFR
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-W010712
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-W040184
TMAHS
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetramethylammonium hydrogensulfate,有时缩写为 TMAHS,是一种季铵盐,通常用作化学反应中的催化剂和相转移剂,特别是在有机合成中。此外,它还被用于电化学和可充电电池的电解液添加剂。TMAHS 还因其在废水处理、气体分离和燃料电池等各种应用中的潜在用途而受到研究。
HY-W099642
Trimethyl-n-octylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
正辛基三甲基溴化铵
Trimethyloctylammonium bromide (TOAB)在各种化学反应中用作表面活性剂和相转移催化剂。TOAB 可用于纳米材料的合成,因为它能够选择性地跨界面转移离子,并可用作乳液和泡沫生产中的表面活性剂。它因其两亲性而受到重视,这使其能够与水和油相互作用,稳定和分散混合物。
HY-149252
HY-W014940
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂,能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化,并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
HY-162311
HY-161332
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-W073183
HY-10222R
HY-114545
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖,IC50 为 1-10 μM,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17548
Caspase
Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-162580
SphK
Cancer
SphK2-IN-3 (compound 12q) 是一种选择性鞘氨醇激酶 2 抑制剂。SphK2-IN-3 对各种癌细胞具有抗增殖活性,可诱导肝癌细胞 HepG2 的 G2 期停滞和凋亡。
HY-10638
c-Kit
Apoptosis
Cancer
AP23464 是一种 ATP 依赖性的 Kit 抑制剂,可抑制 Kit 野生型和突变体的磷酸化,IC50 为 5-85 nM。AP23464 可抑制 Kit 突变细胞的增殖(IC50 为 3-20 nM),在 G0/G1 期组织细胞周期,并诱导 Kit 突变细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W784557
Biochemical Assay Reagents
Others
O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 是一种化学磷酸化试剂,可用于合成 5'-磷酸化的寡核苷酸。O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 在其结构中含有化学保护基团 DMT 基团,可通过 C18 反应柱或反相色谱法进行纯化。
HY-116664
Apoptosis
Ras
Raf
Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂,可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-B0280
HY-109567
HY-N0047
HY-100789
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-147698
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-118798
NSC663285
Phosphatase
Cancer
DA 3003-2 是一种有效的选择性 Cdc25 抑制剂。DA 3003-2 显示出抗增殖活性。DA 3003-2 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期并增加 P-tyr15 Cdc2 的表达。DA 3003-2 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-W127637
Tetrapentylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
Others
四戊基氯化铵
Tetraamylammonium chloride 是一种含有铵离子和氯离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetraamylammonium Chloride 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-Y1636S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-N6725R
HY-161268
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-N1952S
iso-Eugenol-d3
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
异丁香酚-d3
Isoeugenol-d3 是氘代标记的 Sterigmatocystine (HY-N6725)。Sterigmatocystine 是黄曲霉素的前体,是由 Aspergillus versicolor 产生的一种霉菌素。 Sterigmatocystine 是 G1 期和 DNA 合成的抑制剂,用于抑制 p21 活性。Sterigmatocystine 对动物发育具有致畸和致癌作用。
HY-158233
Apoptosis
VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2,IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-163740
Apoptosis
Necroptosis
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 EC50 值为 67.0 nM。VEGFR-2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2/M。VEGFR-2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂,具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-165064
L-Erythro cer(d18:1/2:0); N-Acetyl-L-erythro-sphingosine; Acetyl-L-erythro-sphingosine
Others
Cancer
C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 是一种细胞渗透性鞘脂。C2 L-Erythro ceramide (d18:1/2:0) 诱导细胞周期阻滞在 G0\G1 期,抑制细胞生长。
HY-N7045R
HY-157700
HY-170323
Apoptosis
Cancer
4-TM.P 与 DNA 的小沟结构结合,抑制癌细胞 K562 的增殖,IC50 为 25 µM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis )。4-TM.P 可用于抗白血病研究。
HY-B1357
HY-109567A
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-144326
HY-144327
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-146666
Apoptosis
STAT
Cancer
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-9 抑制 STAT3 (Tyr705) 的激活,而不影响 STAT1 (Tyr701) 的磷酸化。STAT3-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1,IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的,可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-N10018
25-Anhydrocimigenol xyloside
Caspase
Cancer
Cimiside E (25-Anhydrocimigenol xyloside) 是一种三萜木糖苷,对胃癌细胞有凋亡作用,IC50 为 14.58 μM。Cimiside E 诱导细胞周期阻滞,并通过诱导 caspase 级联的外部和内在途径介导细胞凋亡。
HY-145670
Akt
MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-W127654
Biochemical Assay Reagents
Others
(甲基二茂铁)三甲基溴化铵
(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium bromide 是一种含有铵离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium Bromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他有机化合物的中间体。
HY-W127681
Tetra-n-butylammonium dichlorobromide
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium dichlorobromide 是一种含有铵离子、氯离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetrabutylammonium Dichlorobromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-P2969
HY-149889
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物,是 EGFR C797S -TK 的可逆抑制剂,也是细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性,抑制 EGFR 磷酸化,使细胞周期停留在 G2/M 期。
HY-155685
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-114569
HY-157324
EGFR
Apoptosis
VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.086 μM,对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-163119
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-119151
HY-100507A
HY-164462
PKC
NF-κB
Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-Y1004R
HY-W099641
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyltrioctylammonium hydrogen sulfate 是一种季铵盐,主要用作各种化学反应中的萃取溶剂和相转移催化剂。它还用作电池和燃料电池等电化学设备中的电解质,以及合成药物和农用化学品的基础材料。MTOAHS 是一种多功能化合物,由于其反应性、稳定性和从混合物中选择性提取某些化合物的能力,具有许多潜在的工业应用。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物,是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期,并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116258
Liposome
Others
C16 Ceramide (d16:1,C16:0) 是一种生物活性鞘脂,可诱导棕榈酰磷脂 (POPC) 双层中富含棕榈酰鞘磷脂结构域的有序相和凝胶相形成和热稳定。C16 Ceramide (d16:1,C16:0) 发现于人红细胞鞘磷脂中。
HY-12300A
CFI-400945 hydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170563
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
HY-17602
BBI503
Others
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
HY-125527
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-145867
Topoisomerase
EGFR
CDK
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146445
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-146189
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 9 (Compound 19b) 是一种 Topo II 抑制剂,IC50 为 0.97 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 也是一种 DNA 嵌入剂,IC50 为 43.51 μM。Topoisomerase II inhibitor 9 在 G2/M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150791
HY-N7844
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases ),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-N11576
Apoptosis
GSK-3
c-Myc
β-catenin
Cancer
Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D可以从 Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活 GSK3-β ,并降解 β-catenin 。因此,Secalonic acid D 下调 c-Myc 表达,使细胞周期停滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153751
HY-153937
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 inhibitor 2 (14f) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂,IC50 值为 10.2 μM (Skp2-Cks1)。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分,它招募和泛素化底物,参与蛋白水解和非蛋白水解过程。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-162360
Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-137135
HY-161775
RET
Trk Receptor
Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-125677
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖,IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-118202
(-)-Methoxyverapamil
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Gallopamil 选择性地调节快速电压依赖性失活。(-)-Gallopamil 有效抑制由 β 亚基形成的 Cav1.2 结构 (促进快速电压依赖性失活)。(-)-Gallopamil 还加速了 ICa 衰减的电压依赖性阶段 (以及 Ba2+ 电流的电压依赖性衰减)。(-)-Gallopamil 有望用于抗心律失常试剂研究。
HY-118202A
(-)-Methoxyverapamil hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Gallopamil (hydrochloride) 选择性地调节快速电压依赖性失活。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 有效抑制由 β 亚基形成的 Cav1.2 结构 (促进快速电压依赖性失活)。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 还加速了 ICa 衰减的电压依赖性阶段 (以及 Ba2+ 电流的电压依赖性衰减)。(-)-Gallopamil (hydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂研究。
HY-105414
Drug Derivative
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达,并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-170558
FLT3
Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-17408
HY-17401S
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-10815
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid -d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-N9942
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-146132
EGFR
Cancer
EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
HY-147786
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-5 (Compound 4b) 是一种有效的 TGFβRI 抑制剂,IC50 为 0.08 μM。TGFβRI-IN-5 对所有测试细胞系的抗癌活性是参考活性分子的 5-7 倍。TGFβRI-IN-5促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞周期的G2/M期。
HY-147854
Raf
Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
HY-155541
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156285
HY-D2264
Fluorescent Dye
Others
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162631
Apoptosis
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) 是一种有效的 IDH1 抑制剂,对 IDH1 R132H 和 IDH1 R132C 的 IC50 值分别为 124.4 nM 和 95.7 nM。IDH1 Inhibitor 9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。IDH1 Inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
HY-161780
Drug-Linker Conjugates for ADC
CDK
Cancer
Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂,可抑制癌细胞的细胞活力,在 G1/S 期阻滞细胞周期。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。
HY-162755
SHP2
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-30(化合物 14i)是一种变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-N0636R
Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (Standard)
Eriocitrin (Standard) 是 Eriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-N7043R
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A (Standard)
Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-16035A
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Infection
Alatrofloxacin mesylate是一种抗生素,具有抗菌活性。Alatrofloxacin mesylate在水相中表现出显著的亲水性,形成非常稳定的悬浮液。Alatrofloxacin mesylate的降解产物在曝光后变得疏水,从而导致其颗粒聚集。Alatrofloxacin mesylate的持久稳定性与其极性相互作用密切相关。Alatrofloxacin mesylate的颗粒在不同光照条件下的表面张力特性变化影响了其物理化学性质。
HY-N12563
c-Myc
Apoptosis
Cancer
γ-Sitosterol 是 c-Myc 的抑制剂。γ-Sitosterol 抑制癌细胞 MCF-7 和 A549 的增殖,IC50 分别为 240.73 μg/mL 和 696.6 μg/mL,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。γ-Sitosterol 上调周期蛋白 B/E (cyclin B/E) 的表达。
HY-171183
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0280S2
HY-B0280S1
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂,是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM),凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能,干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-B0280S
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-146038
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-146105
HY-124304
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-148592
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-87 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-87 对 CYP1A1 表现出高亲和力,Ki 值为 0.23 µM。Antitumor agent-87 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-87 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-87 显示出抗肿瘤活性。
HY-149291
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂,IC50 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。
HY-149800
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-161617
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物,具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B,IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1,在 G2/M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110293
FLT3
Apoptosis
Cancer
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1508R
HY-N12960
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
COX
MMP
STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性,特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt/mTOR 通路和 STAT3 通路,从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM),以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期,并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力,能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性,为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-120490
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0662R
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-W016099R
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-N14116
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Garlic oil 含有多种有机硫化合物,具有抗癌活性。Garlic oil 能显著激活 NNK (HY-126477) 诱导的肺组织细胞凋亡 (apoptosis )。Garlic oil 还可以显著减少 NNK 诱导的 DNA 损伤,通过诱导 II 相药物代谢酶 (HO-1 、NQO-1 和GSTA1 ) 的表达来预防肺癌的发生。
HY-N0202
HY-13650
E 7070
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-13721
Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E
Caspase
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物,激活线粒体 caspase 系统,抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂),使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II ),从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞,通过独立于 p53 的方式上调 p21WAF1 。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-146492
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-143278
Topoisomerase
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂,IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性,尤其是对白血病。
HY-15221
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-115589
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-149735
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-B0280R
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-W111461
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium thiocyanate 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机化学中的试剂,特别是用于合成各种有机化合物,包括药物和农用化学品。此外,Tetrabutylammonium thiocyanate 还可用作电化学装置中的电解质和有机合成中的相转移催化剂。其独特的化学特性使其成为多种工业过程中的重要成分,包括石化精炼和材料科学。
HY-113308
HY-125316
ARRY-403
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
AMG-151 (ARRY-403)是一种葡萄糖激酶激动剂,具有降低空腹血糖(FPG)活性。AMG-151在随机、安慰剂对照的IIa期研究中显示出与安慰剂相比,具有显著的线性剂量效应趋势。AMG-151的使用与低血糖和高三酸甘油脂的较高发生率相关。AMG-151可作为抑制1型糖尿病的潜在化合物。
HY-14790
(S,S)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-168210
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
HY-169418
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖,IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1902R
HY-135318
HY-146683
HY-146682
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151980
Mps1
Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 Mps1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-157814
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-162332
Apoptosis
EGFR
JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-163535
HY-B1357R
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-162868
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-N6663R
HY-119200
Endogenous Metabolite
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺,在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用,例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估,结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用,例如低血压、心动过速和震颤。
HY-N0047R
HY-15485
HY-12286
HY-A0098
HY-18981
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-N6802
Keap1-Nrf2
Cancer
Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-100813
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-146491
VEGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-D0948
Fluorescent Dye
Infection
Celestine Blue 是DNA生物传感器中的一种电活性指示剂。Celestine Blue 在尖晶石相和碳纳米管 (CNT) 上具有很强的吸附作用,有利于分散,可作为旋盖剂,并可用于制造尖晶石装饰的碳纳米管。Celestine Blue 是一种高效的电荷转移介质,它允许显著改善电容行为。在丙型肝炎病毒 (HCV) 核心抗原的夹心免疫检测中,掺杂 Celestine Blue 的二氧化钛纳米颗粒可作为标记物。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-151637
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种衍生自 4-羟基-3-甲氧基苯甲醛的炔丙基取代的 MPBA 接头。Fmoc-N-propargyl-MPBA 可以使用标准的基于 Fmoc 的固相化学进行拉长,并通过标准偶联程序连接到支持物上。Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-142076
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-149912
HY-W010712S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fmoc-His(Trt)-OH-15 N3 是 15 N 标记的 Fmoc-His(Trt)-OH。 Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-17408R
HY-157913
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-W412175
Zincphyrin dihydrochloride
Bacterial
Infection
Coproporphyrin III dihydrochloride 是鼻孔和皮肤相关的丙酸杆菌属排出的生物活性分子,可诱导金黄色葡萄球菌聚集(条件:早期静止期生长期间,低 pH 值:4-6)。Coproporphyrin III dihydrochloride 还会诱导金黄色葡萄球菌的非生物表面上形成不依赖血浆的生物膜。Coproporphyrin III dihydrochloride 可能是金黄色葡萄球菌在鼻孔或丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌栖息的其他部位聚集和/或生物膜形成的重要介质。
HY-142076A
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-161868
PARP
HDAC
Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-126596
Apoptosis
Cancer
Angelylalkannin是一种从Alkanna tinctoria根部中分离的萘醌类化合物。在对人类结肠癌细胞HCT-116和SW-480的抗增殖作用测试中,Angelylalkannin显示出显著的抑制效果。Angelylalkannin的中位抑制浓度(IC50 )为HCT-116细胞4.76 mM和SW-480细胞7.03 mM。Angelylalkannin与alkannin一样,在1-10 mM浓度下均能使细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡。
HY-159149
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-N3764
HY-162794
Apoptosis
Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM),具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外,YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程,诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123486
Apoptosis
Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-169124
HY-10180A
Aurora Kinase
Cancer
MLN8054 sodium是一种Aurora A抑制剂,具有增强放射敏感性的活性。MLN8054 sodium在体外实验中能够激活前列腺癌细胞的DNA双链断裂反应。MLN8054 sodium的应用与细胞周期G2/M阶段的积累和多倍体形成密切相关。MLN8054 sodium在体内实验中显示出与放疗联合使用能显著延缓前列腺癌肿瘤的生长,并促使肿瘤细胞凋亡。
HY-169115A
Others
Inflammation/Immunology
(Rac)-PD0299685 是一种 Ca(2+) 通道 α2δ 配体,在一项随机、双盲、安慰剂对照的 IIa 期研究中,该配体被研究用于缓解间质性膀胱炎疼痛。与安慰剂相比,60 毫克剂量的 (Rac)-PD0299685 显示出每日最严重疼痛严重程度评分在临床上显著降低。(Rac)-PD0299685 也是一种有效的电压依赖性钙通道抑制剂,可用于研究视网膜相关疾病。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-168605
MMP
Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ), 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长,可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-168655
Apoptosis
EGFR
VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂,对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-13442C
B1939 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); E7389 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%); ER-086526 (mesylate) (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 是一种微管抑制剂 (microtubule )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 可抑制癌细胞 LM8 和 Dunn 的增殖,抑制 LM8 的细胞迁移,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 LM8 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Eribulin mesylate (purity>99%, single impurity ≤ 0.15%) 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM),在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-141512
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-125527S
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性,IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-146261
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-146444
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-149029
HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-W019806
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构
体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-156114
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR
CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-156088
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-156182
JNK
Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-P6020
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-158031
HY-118161
beta-1-Adamantylaspartic acid
Others
Others
1-Adamantylaspartate是一种新开发的β-β-1-亚胺基丙酸,用于通过常规溶液方法和固相方法合成人类绒毛膜促性腺激素(hCG)β亚基的C端八肽和胰岛素受体α亚基(30-55)六十二肽,旨在抑制在合成天冬酰肽过程中天冬酰胺的形成。研究表明β-β-1-亚胺基丙酸是对天冬氨酸残基β-羧基功能的有效保护剂。
HY-N13063
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
PI3K
Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS ) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P6020B
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA acetate 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA acetate 能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA acetate 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-124122
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162936
FLT3
Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50 =2.1 nM; FLT3-ITD: IC50 =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-111244
CDK
HSP
Others
DCB-3503 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。DCB-3503可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl-2。
HY-116204
Caspase
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
PARP
Others
SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。SKLB70326可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl-2。
HY-169299
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-125527R
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin D1 (Standard)是 Resolvin D1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-169413
Akt
Cancer
AKT-IN-25 (Compound 14a) 是 Akt 的抑制剂,可抑制 Akt 的磷酸化,从而抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。AKT-IN-25 在 G1 期阻滞细胞周期,抑制 PANC-1 的细胞迁移,并抑制癌细胞 PANC-1、PATU-T 和 SUIT-2 的增殖,IC50 分别为 3.05、1.32 和 3.85 μM。
HY-170568
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 WT 和 A549/T 耐药细胞的增殖,IC50 分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-172111
HY-N1401
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-115906
FLT3
MNK
Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-146442
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-148712
Apoptosis
Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂,对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-149979
Apoptosis
Cancer
SLC7A11-IN-1 是一种有效的SLC7A11 抑制剂。SLC7A11-IN-1 显示出抗增殖活性。SLC7A11-IN-1 抑制细胞侵袭和转移。SLC7A11-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 期。SLC7A11-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-149483
nAChR
Neurological Disease
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50 s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
HY-149633
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-N0202R
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-18981R
HY-168589
HY-159925
Cyclic GMP-AMP Synthase
QKY-613 是一种通过靶向核酸修饰途径提升免疫监视的前药。QKY-613 通过促进 6mdA (N6-甲基脱氧腺苷) 的选择性掺入至病毒 DNA 中,增强 DNA 的相分离潜力,从而提高 cGAS 的激活水平,并加强宿主的免疫监视能力。在病毒感染的小鼠模型中,QKY-613 显著降低了老年小鼠的死亡率。QKY-613 有望用于研究基于核酸修饰的免疫监视机制。
HY-169408
Cytochrome P450
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR 的抑制剂,IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期,并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169403
STAT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
NW16 是口服有效的 STAT3 抑制剂,Kd 为 11.0 μM。NW16 在 S 期阻滞细胞周期,诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞 HCT116、A549 和 B16 的增殖,IC50 分别为 0.28、1.22 和 9.86 μM。NW16 诱导 ROS 的产生,抑制 PI3K/AKT 信号通路,从而在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170402
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂,IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF-7 的增殖,IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制 MCF-7 的细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-126220
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-117102
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-146138
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-155226
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-21 (compound LC-3) 是有效的 FLT3 抑制剂 (IC50 : 8.4 nM),诱导细胞凋亡。FLT3-IN-21 能够将细胞周期阻滞在 G1 期,抑制 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞 MV-4-11 增殖 (IC50 : 5.3 nM)。在小鼠中,FLT3-IN-21 (10 mg/kg/d) 可抑制 MV-4-11 异种移植模型的肿瘤生长 (TGI=92.16%)。
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161644
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-126876
Apoptosis
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
GL-V9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制 HepG2 细胞的增殖 (IC50 为 35.2 μM)。GL-V9 调节线粒体膜电位并增加细胞内活性氧的产生。GL-V9 通过激活 AMPK 抑制戊糖磷酸途径 (PPP),增强脂肪酸氧化 (FAO),从而抑制癌细胞的转移。GL-V9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-163786
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-120561
Trk Receptor
IRAK
Pim
Apoptosis
Cancer
PC-046 是一种多靶点抑制剂,针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB )、IRAK-4 和 Pim-1 ,IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性,IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用,在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
HY-159609
PROTACs
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader-1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1 ),降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader-1 可抑制 HL-60 细胞活力,IC50 为 9.2 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-W599025);黑色:连接子 (HY-159619);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383))
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Endogenous Metabolite
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体,具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid 与金属离子形成的复合物在MCF-7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid 的金属复合物能够与DNA相互作用,并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid 及其金属复合物能够诱导细胞周期在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid 的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-168623
HY-N7844S
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-172088
Microtubule/Tubulin
MMP
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 和 MMP 的双重抑制剂,可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ,IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-170366
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR-2 (HY-P72429),IC50 为 42.5 nM。
VEGFR-2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR-2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),增加 BAX 表达,降低 Bcl2 表达。VEGFR-2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-N0316
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-146443
Raf
Cancer
BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E /CRAF 抑制剂,具有 IC 50 s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-156080
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂,对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡,下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-161694
DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1-IN-3 (compound 7t-S) 是一种强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 抑制剂,IC50 值为 0.777 μM,KD 值为 0.183 μM。DNMT1-IN-3 可与 DNMT1 中的 S - 腺苷甲硫氨酸 (SAM) 位点结合。DNMT1-IN-3 可通过诱导细胞凋亡和引起细胞 G0 / G1 期阻滞来抑制 K562 细胞的增殖,有潜力用于血液肿瘤的研究。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK3 ,Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-170574
Molecular Glues
Ser/Thr Kinase
Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解,其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis ),在 G2/M 阶段阻断其细胞周期,且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-170451
PROTACs
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
KT-253 是 p53 稳定剂和 MDM2 的 PROTAC 降解剂 (DC50 =0.4 nM)。KT-253 抑制癌细胞 RS4;11 的增殖 (IC50 为 0.3 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。KT-253 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein MDM2 ligand 4 (HY-170452); Black: linker (HY-W001478); Blue: ligand for E3 ligase cereblon (HY-163927))
HY-170405
PROTACs
mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR (IC50 =0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1 ,DC50 =5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-13755A
HY-126251
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-155073
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM,对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-164384
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-164374
PAK
Cancer
AK963/40708899 是一种有效的 PAK1 抑制剂。AK963/40708899 通过下调 PAK1-NF-κB-cyclinB1 通路抑制人胃癌细胞的增殖。AK963/40708899 诱导细胞周期停滞在 G2 期,减少迁移和侵袭。AK963/40708899 抑制丝状伪足的形成并促进细胞粘附,进而通过负向调节 PAK1-LIMKl-cofilin 和 PAK1-ERK-FAK 通路抑制胃细胞的侵袭潜能。
HY-N0440R
Influenza Virus
Infection
Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄,抑制流感病毒 influenza virus 感染。
HY-161934
PARP
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂,在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT,HCC1937 和 Capan-1 的增殖,IC50 分别为 0.62,1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂,增加 ROS 生成,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl-2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-170651
CDK
HDAC
Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50 :CDK4 = 7.23 nM,CDK6 = 13.20 nM,HDAC1 = 55.66 nM,HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-170640
FLT3
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-121605
Others
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-N0316R
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞,从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加,以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-159897
PAK
LIM Kinase (LIMK)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50 : PAK4 为 7.68 nM,PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4 和 LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和活性氧 产生。LD50 :小鼠 >500 mg/kg (口服)。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-168725
PROTACs
Kinesin
Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂,可在 HCT-116 中降解 KSP ,DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖,IC50 为 10 nM,在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期,并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-N1401R
HY-168714
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂,IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期,诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15898
HY-114041S1
RvE1-d4 -1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-147825
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-158310
EGFR
Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ,进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞,减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-159519
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-159719
NF-κB
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-51 (Compound 3q) 是一种有效的胆碱能抗炎通路 (CAP) 激活剂。NLRP3-IN-51 抑制 THP-1 细胞中尿酸钠 (MSU) (HY-B2130A) 诱导的 IL-1β 产生,表明其具有抗痛风性关节炎的潜力。NLRP3-IN-51 抑制 MSU 诱导的 NF-κB p65 磷酸化,而对 NLRP3、pro-caspase 1 或第二信号传导的 caspase-1 的自我裂解和激活没有任何抑制作用。因此,NLRP3-IN-51 通过 CAP 激活抑制 NLRP3 的初始阶段。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-168135
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖,IC50 为 4.37 nM,并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-13404);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383);黑色:连接子 (HY-W074901))
HY-168574
PROTACs
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SZU-B6 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 SIRT6 ,在 SK-HEP-1 和 Huh-7 细胞中降解 SIRT6 的 DC50 分别为 45 nM 和 154 nM。SZU-B6 可抑制 SK-HEP-1 细胞的增殖,IC50 为 1.51 μM,可抑制 SK-HEP-1 和 Huh-7 的集落形成,诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。SZU-B6 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-16605); Black: 连接子 (HY-W012935); BLue: E3 连接酶配体 (HY-W453548)
HY-114041S
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-147858
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂,对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S)细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-126287
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
JND4135 是一种 II 型 TRK 抑制剂,对 TRKA, TRKB, TRKC 的 IC50 值分别为 2.79, 3.19 和 3.01 nM。JND4135 可以克服 BaF3 稳定模型中的 TRK xDFG 和其他突变体抗性,抑制 TRKs WT 和 xDFG 突变及其下游信号分子的磷酸化。JND4135 可以诱导 BaF3–CD74-TRKA-G667C 细胞的 G0/G1 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。JND4135 在 BaF3-CD74-TRKA-G667C 小鼠异种移植模型中具有肿瘤生长抑制活性。
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-169938
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
LSD1/HDAC-IN-2 (Compound 20c) 是 LSD 和 HDAC 的抑制剂,可抑制 LSD1 、HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 ,IC50 分别为 39.0、1.4、1.0、1.3、2.9 和 16.0 nM。LSD1/HDAC-IN-2 可抑制癌细胞增殖,尤其是结肠直肠癌细胞。LSD1/HDAC-IN-2 可在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制细胞迁移,并诱导 HCT-116 和 HT-29 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。 LSD1/HDAC-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性 (20 mg/kg)。
HY-12708
HY-B0407A
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-158117
Apoptosis
Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物,可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.13,0.15,0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-B0407AR
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
HY-170329
PROTACs
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL ,DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM,在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7 ,DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖,IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-L035
5,092 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,092 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L035P
5,921 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,921 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L112
155 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 155 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L004
2,377 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,377 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L076
1,443 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,443 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0080
HY-129811
Fluorescent Dyes/Probes
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin ,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS ) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。
HY-W127705
Fluorescent Dyes/Probes
Quinacrine mustard dihydrochloride 是一种荧光染料。Quinacrine mustard dihydrochloride 作为一种多环芳香剂,可作为诱变剂诱导细菌的突变体。Quinacrine mustard dihydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Quinacrine mustard dihydrochloride 具有研究植物、动物或人类染色体的潜力。
HY-D2264
Fluorescent Dyes/Probes
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-D2190
HY-D2196
HY-D2193
HY-120512
Dyes
5-Phenyl-4E-pentenol 是过氧化物酶催化 PPHP 还原的产物。5-Phenyl-4E-pentenol 可以通过固相萃取快速分离,并通过等度反相高效液相色谱 (HPLC) 分离和紫外检测定量。5-Phenyl-4E-pentenol 作为一种荧光染料,可用于确定含血红素和非血红素过氧化物酶的动力学特性,以及评估氧化性化合物作为过氧化物酶还原底物的能力。
HY-151756
Fluorescent Dyes/Probes
diSulfo-Cy3 alkyne 是一种水溶性染料,是一种含炔基的点击化学试剂。染料的吸光度和发射量与 Cy3 荧光团相同。diSulfo-Cy3 alkyne 可用于蛋白质的标记,甚至可用于水相中完整的生物物体的标记。
HY-160198G
Fluorescent Dye
Vaccine adjuvant-1 GMP 是 GMP 级别的 Vaccine adjuvant-1。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-D0948
Dyes
Celestine Blue 是DNA生物传感器中的一种电活性指示剂。Celestine Blue 在尖晶石相和碳纳米管 (CNT) 上具有很强的吸附作用,有利于分散,可作为旋盖剂,并可用于制造尖晶石装饰的碳纳米管。Celestine Blue 是一种高效的电荷转移介质,它允许显著改善电容行为。在丙型肝炎病毒 (HCV) 核心抗原的夹心免疫检测中,掺杂 Celestine Blue 的二氧化钛纳米颗粒可作为标记物。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126437A
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-W099640
Tetra-n-octylammonium iodide
Cell Assay Reagents
碘化四正辛铵
Tetraoctylammonium iodide 是一种有机化合物,属于季铵盐类。它通常用作相转移催化剂,这意味着它可以促进两个不混溶的相之间的反应,例如水相和有机相。Tetraoctylammonium iodide 在有机合成中有多种应用,特别是在涉及亲核取代、氧化和还原的反应中。此外,它还可在工业和实验室环境中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-Y1045
TBAHS-MB
Biochemical Assay Reagents
四丁基硫酸氢铵
Tetrabutylammonium hydrosulfate 是一种季铵盐,在各种化学反应中,特别是在有机合成中,常用作相转移催化剂、酸催化剂和试剂。Tetrabutylammonium hydrosulfate 具有独特的化学性质,使其能够促进离子或分子从一个相转移到另一个相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-W010900
Biochemical Assay Reagents
四己基溴化铵
Tetrahexylammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Tetrahexylammonium bromide 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在清洁剂、个人护理产品和药物的配方中用作表面活性剂和乳化剂。
HY-W011052
HY-Y0667
Cell Assay Reagents
苄基三乙基氯化铵
Benzyltriethylammonium chloride 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应中的相转移催化剂、表面活性剂和稳定剂,特别是在有机合成中。Benzyltriethylammonium chloride 具有独特的化学性质,可以促进离子或分子从一相转移到另一相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-W127678
Tetraethylammonium (trifluoromethanesulphonate)
Biochemical Assay Reagents
三氟甲磺酸四乙铵
Tetraethylammonium trifluoromethanesulfonate 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应中的相转移催化剂,特别是在有机合成中。Tetraethylammonium trifluoromethanesulfonate 具有独特的化学性质,使其能够促进离子或分子从一个相转移到另一个相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-Y0080
Biochemical Assay Reagents
甲基三正辛基氯化铵
Methyl trioctyl ammonium chloride 是一种季铵盐,通常用作各种化学反应,特别是有机合成中的表面活性剂、稳定剂和相转移催化剂。Methyl trioctyl ammonium chloride 具有独特的化学性质,可以促进离子或分子从一相转移到另一相,使其成为多种工业过程中的重要成分。
HY-W014408
TEA bromide
Biochemical Assay Reagents
溴化四乙基铵
Tetraethylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-W014106
N,N,N-Triethylethanaminium tetrafluoroborate
Biochemical Assay Reagents
Tetraethylammonium tetrafluoroborate 属于季铵盐类,由带正电的四乙基铵阳离子和带负电的四氟硼酸根阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。
HY-W012450
Phenyltrimethylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Trimethylphenylammonium bromide 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-三甲基苯胺阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作各种有机化合物合成中的试剂,并在某些应用中用作表面活性剂或腐蚀抑制剂。
HY-W012412
Biochemical Assay Reagents
四丙基氯化铵
Tetrapropylammonium chloride 是一种属于季铵化合物类的化合物。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrapropylammonium chloride 通常用作相转移催化剂,可促进有机合成反应中反应物在不混溶相之间的移动。它还在个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物的配方中用作表面活性剂。此外,它还用于生产某些类型的聚合物和树脂。
HY-W013076
tetra(decyl)ammonium bromide
Surfactants
Tetrakis(decyl)ammonium bromide 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,可用于各种工业和生物医学应用。Tetrakis(decyl)ammonium bromide 通常用作个人护理产品、清洁剂和药物配方中的乳化剂、增溶剂和抗菌剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-W100404
Biochemical Assay Reagents
Tetramethylammonium p-toluenesulfonate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂、乳化剂或稳定剂。其独特的化学性质使其成为生产药物、农用化学品和材料科学产品的重要成分。
HY-W105516
Phenylbenzyldimethylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
N-Benzyl-N,N-dimethylbenzenaminium chloride 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可在各种工业应用中用作乳化剂、表面活性剂或消毒剂。其独特的化学性质使其成为生产医药、农用化学品和高分子材料的重要成分。
HY-W101255
MTEACl
Surfactants
三乙基甲基氯化铵
Triethylmethylammonium chloride 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质、乳液聚合中的表面活性剂和缓蚀剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W017224
Sodium 1-butanesulfonate
Surfactants
1-丁基磺酸钠
Sodium butane-1-sulfonate (Sodium 1-butanesulfonate) 可用作流动相来分离砷或硒化合物。
HY-W011972
Biochemical Assay Reagents
2-溴乙基三甲基溴化铵
2-Bromo-N,N,N-trimethylethanaminium bromide 属于季铵盐类,由带正电的 2-溴-N,N,N-三甲基乙胺阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它也可以用作卤化剂,例如在烯烃的溴化反应中。
HY-Y0407A
TPAOH (40% w/w in water)
Biochemical Assay Reagents
四正丙基氢氧化铵
Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 是一种属于季铵化合物类的化合物,是一种具有阳离子特性的强碱。Tetrapropylammonium hydroxide (40% w/w in water) 通常用作相转移催化剂,可促进各种有机合成反应中反应物在不混溶相之间的转移。它还用于半导体的生产,特别是薄膜晶体管和其他电子设备的制造。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
Citric acid (monohydrate) (Standard)是 Citric acid (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-W101253
Biochemical Assay Reagents
Tetraethylammonium (iodide) 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,因为它有助于反应物在不混溶相之间的转移。它还可以用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W012167
Biochemical Assay Reagents
十烷基三甲基氯化铵
N,N,N-Trimethyldecan-1-aminium chloride 是一种化合物,属于季铵化合物类。它是一种具有阳离子特性的盐,因此可用于各种工业和生物医学应用。Decyltrimethylammonium chloride 通常用作个人护理产品、清洁剂、纺织品和药物配方中的表面活性剂、乳化剂和消毒剂。它还在有机合成反应中用作相转移催化剂,这涉及促进反应物在不混溶相之间的移动。
HY-W013231
Benzyltriethylammonium iodide
Biochemical Assay Reagents
碘化N-苄基-N,N-二乙基乙胺嗡
N-Benzyl-N,N-diethylethanaminium iodide 属于季铵盐类,由带正电的 N-苄基-N,N-二乙基乙胺阳离子和带负电的碘化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,在工业和个人护理产品中用作表面活性剂或乳化剂。
HY-W101256
Triethylmethylammonium tetrafluoroborate
Cell Assay Reagents
三乙基甲基铵四氟硼酸盐
N,N-Diethyl-N-methylethanaminium tetrafluoroborate 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物通常用作有机合成中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它还可用作电化学装置中的电解质和洗涤剂配方中的表面活性剂。其独特的化学性质使其成为各种工业应用的重要成分,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W018574
Biochemical Assay Reagents
四辛基溴化铵
Tetraoctylammonium bromide (TOAB) 属于季铵盐类,由带正电的四辛基铵阳离子和带负电的溴化物阴离子组成。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。它还可以在各种工业应用中用作表面活性剂和分散剂,例如用于生产涂料、粘合剂和聚合物。此外,已经研究了 Tetraoctylammonium bromide 在储能设备和作为抗菌剂方面的潜在应用。
HY-W099790
1-Butyl-1-methylpiperidinium Bromide
Biochemical Assay Reagents
1-丁基-1-甲基溴化哌啶鎓
N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 是一种季铵化合物,属于哌啶盐类。N-butyl-N-methyl-piperidinium bromide 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。也可用作表面活性剂、缓蚀剂和抗菌剂。其独特的化学性质使其成为许多不同行业的重要试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W099930
Trimethylpropylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机合成中的相转移催化剂,有助于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、缓蚀剂或抗菌剂。由于其独特的化学性质,N,N,N-Trimethylpropan-1-aminium bromide 在制药、农用化学品和材料科学等各个行业都有应用。
HY-W099682
n-Hexyl trimethylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Hexyltrimethylammonium bromide 是一种阳离子表面活性剂、季铵化合物、洗涤剂、乳化剂、相转移催化剂、抗菌剂、电化学装置、缓蚀剂、胶束形成剂、工业化学品。
HY-W012613
HY-W099929
Cell Assay Reagents
N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium iodide 是一种季铵化合物,属于烷基铵盐类。N-Ethyl-N,N-dipropylpropan-1-aminium (iodide) 通常用作有机合成中的相转移催化剂,用于在不混溶的相之间转移反应物。它还可以用作表面活性剂、抗菌剂或腐蚀抑制剂。其独特的化学性质使其成为许多不同工业应用中必不可少的试剂,包括制药、农用化学品和材料科学。
HY-W014536
Trimethyl-n-octylammonium Chloride
Biochemical Assay Reagents
N,N,N-Trimethyloctan-1-aminium chloride 属于季铵盐类,由带正电的 N,N,N-trimethyloctan-1-aminium 阳离子和带负电的氯阴离子组成。该化合物通常在洗涤剂、织物柔软剂和个人护理产品等各种应用中用作表面活性剂和乳化剂。它还可以用作有机化学反应中的相转移催化剂,促进反应物在不混溶相之间的转移。此外,它具有抗菌特性,可在某些产品中用作消毒剂或防腐剂。
HY-D0177
Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate
Biochemical Assay Reagents
(Benzotriazol-1-yloxy)tripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate (Benzotriazole-1-yl-oxytripyrrolidinophosphonium hexafluorophosphate) 是一种肽偶联试剂,可用于固相合成测试。
HY-W010795
Surfactants
四庚基溴化铵
Tetraheptylammonium bromide (>98%,BC) (THAB) 是一种季铵化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,THAB 还被用作表面活性剂,以及化妆品、药品和洗涤剂等各种产品中的添加剂。由于 THAB 能够与这些离子形成络合物,因此还研究了它在去除废水中重金属离子方面的潜在用途。
HY-W002327
HY-126437H
HY-126437I
HY-126437E
HY-W127423
Biochemical Assay Reagents
Methyl (+/-)-2-hydroxystearate 是一种羟基化脂肪酸甲酯,可加宽二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱 (DMPC) 脂质膜中的相变。它已被用于脂质-核苷酸共轭抗 HIV 剂的合成,以增加磷酸二酯键的裂解和释放的细胞内核苷酸的数量。
HY-W010361
Biochemical Assay Reagents
四甲基乙酸铵
Tetramethylammonium acetate 是一种有机化合物,通常用作有机合成反应中的相转移催化剂,特别是在涉及带电物质或极性试剂的反应中。通过形成稳定的离子对,它可以促进反应物在两个不混溶的相(例如水和有机溶剂)之间的转移。此外,Tetramethylammonium acetate 已用于制备各种有机化合物,包括酯、酰胺和羧酸。由于其独特的物理化学性质,它还被研究用于开发新材料(如离子液体和液晶)的潜在用途。式中的“x”表示晶体结构中水分子的数量,可以根据制备方法的不同而有所不同。
HY-W127671
Biochemical Assay Reagents
高氯酸四甲基铵
Tetramethylammonium perchlorate 是四甲基高氯酸铵,可用作有机和化学合成的中间体。它在高效液相色谱分析和奥氮平、氯氮平和 N-去甲基氯氮平的定量中用作流动相。它在汞阴极上电化学还原 1-溴癸烷、1-碘十二烷、2-碘辛烷和 2-溴辛烷的电化学还原中充当支持电解质。
HY-W017054
HY-160198G
Biochemical Assay Reagents
Vaccine adjuvant-1 GMP 是 GMP 级别的 Vaccine adjuvant-1。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-W040184
TMAHS
Biochemical Assay Reagents
Tetramethylammonium hydrogensulfate,有时缩写为 TMAHS,是一种季铵盐,通常用作化学反应中的催化剂和相转移剂,特别是在有机合成中。此外,它还被用于电化学和可充电电池的电解液添加剂。TMAHS 还因其在废水处理、气体分离和燃料电池等各种应用中的潜在用途而受到研究。
HY-W099642
Trimethyl-n-octylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
正辛基三甲基溴化铵
Trimethyloctylammonium bromide (TOAB)在各种化学反应中用作表面活性剂和相转移催化剂。TOAB 可用于纳米材料的合成,因为它能够选择性地跨界面转移离子,并可用作乳液和泡沫生产中的表面活性剂。它因其两亲性而受到重视,这使其能够与水和油相互作用,稳定和分散混合物。
HY-W073183
Chelators
二苯并-24-冠-8-醚
Dibenzo-24-crown-8-ether 是一种相转移催化剂,可以在热体系中还原 H2 PtCl6 ·6H2 O 和 FeCl2 ·4H2 O,合成 17 nm 的单分散铁铂 (FePt) 合金纳米颗粒。
HY-W127637
Tetrapentylammonium chloride
Biochemical Assay Reagents
四戊基氯化铵
Tetraamylammonium chloride 是一种含有铵离子和氯离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetraamylammonium Chloride 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-W127654
Cell Assay Reagents
(甲基二茂铁)三甲基溴化铵
(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium bromide 是一种含有铵离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。(Ferrocenylmethyl)trimethylammonium Bromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他有机化合物的中间体。
HY-W127681
Tetra-n-butylammonium dichlorobromide
Cell Assay Reagents
Tetrabutylammonium dichlorobromide 是一种含有铵离子、氯离子和溴离子的有机化合物。它通常用作有机合成中的相转移催化剂,特别是在药物和农用化学品的生产中。Tetrabutylammonium Dichlorobromide 具有强碱性,可促进反应物在不混溶的溶剂之间转移,从而实现更有效的化学反应。此外,它还可用作合成其他季铵化合物的中间体。
HY-W099641
Biochemical Assay Reagents
Methyltrioctylammonium hydrogen sulfate 是一种季铵盐,主要用作各种化学反应中的萃取溶剂和相转移催化剂。它还用作电池和燃料电池等电化学设备中的电解质,以及合成药物和农用化学品的基础材料。MTOAHS 是一种多功能化合物,由于其反应性、稳定性和从混合物中选择性提取某些化合物的能力,具有许多潜在的工业应用。
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate,通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂,尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应,此外,它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂,由于其高稳定性、溶解度和选择性,TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-W111461
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium thiocyanate 是一种季铵盐,属于烷基铵盐类。该化合物广泛用作有机化学中的试剂,特别是用于合成各种有机化合物,包括药物和农用化学品。此外,Tetrabutylammonium thiocyanate 还可用作电化学装置中的电解质和有机合成中的相转移催化剂。其独特的化学特性使其成为多种工业过程中的重要成分,包括石化精炼和材料科学。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-Y1636
HY-113638
HY-P5997
HY-W010712
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-P2439
HY-16375
HY-P10324
p16INK4a peptide
Peptides
Cancer
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物,能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P3630
Peptides
Others
Stick Insect Hypertrehalosaemic Factor II 是一种合成肽。Stick Insect Hypertrehalosaemic Factor II 具有与天然材料相同的 FAB 光谱、反相高效液相色谱行为和生物学行为。Stick Insect Hypertrehalosaemic Factor II 可用于高海藻糖效应的研究。
HY-P6020
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P6020A
Peptides
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P6020B
Biochemical Assay Reagents
Others
HBpep-SA acetate 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA acetate 能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA acetate 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N1428S6
Citric acid -d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-W041895S
DL-Glutamic acid -d5 是 DL-Glutamic acid 的氘代物。DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物 α 和 βL-谷氨酸的第二相相比,DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
HY-W041895S1
DL-Glutamic acid -d3 是 DL-Glutamic acid 的氘代物。DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物 α 和 βL-谷氨酸的第二相相比,DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
HY-13605S
Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶 。Cytarabine 抑制DNA 合成 的IC50 为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。
HY-111973S3
Phaseic acid -d4 是Phaseic acid 的氘代标记物
HY-B0615AS
Moricizine-d8 (Hydrochloride) 是 Moricizine 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-N1428S3
Citric acid -13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid 。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-N6600S
Octadecane-d38 是 Octadecane 的氘代物。 Octadecane 是一种用于在环境温度下作为相变材料储存热能的烷烃。
HY-P10324
TAT-p16 (p16INK4a peptide) 是 p16INK4a 的肽模拟物,能在 cyclin E:Cdk2 复合物无活性的情况下引发 G 期早期的细胞周期阻滞。
HY-Y1636S1
Fmoc-Arg(Pbf)-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-N1952S
Isoeugenol-d3 是氘代标记的 Sterigmatocystine (HY-N6725)。Sterigmatocystine 是黄曲霉素的前体,是由 Aspergillus versicolor 产生的一种霉菌素。 Sterigmatocystine 是 G1 期和 DNA 合成的抑制剂,用于抑制 p21 活性。Sterigmatocystine 对动物发育具有致畸和致癌作用。
HY-17401S
Ranolazine-d8 (dihydrochloride) 是 Ranolazine dihydrochloride 的氘代物。Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid -d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-B0280S2
Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S1
Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S
Ranolazine-d5 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-W010712S1
Fmoc-His(Trt)-OH-15 N3 是 15 N 标记的 Fmoc-His(Trt)-OH。 Fmoc-His(Trt)-OH 有 trityl (Trt) 基团来保护 His 的侧链。Fmoc-His(Trt)-OH 具有 Fmoc 基团来保护 -αNH2 。Fmoc-His(Trt)-OH 可用于固相合成多肽,防止外消旋作用和副产物形成。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-N7844S
N6-Benzyladenosine-d5 (Benzyladenosine-d5 ) 是氘代标记的 N6-Benzyladenosine。N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin ) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis )。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-114041S
Resolvin E1-d4 (RvE1-d4 ) 是氘代标记的 Resolvin E1。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151825
炔烃
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-151756
炔烃
标记与荧光成像
diSulfo-Cy3 alkyne 是一种水溶性染料,是一种含炔基的点击化学试剂。染料的吸光度和发射量与 Cy3 荧光团相同。diSulfo-Cy3 alkyne 可用于蛋白质的标记,甚至可用于水相中完整的生物物体的标记。
HY-155541
炔烃
Antitumor agent-110 (compound 13) 是一种具有良好渗透性的抗癌咪唑四嗪。Antitumor agent-110 是细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 apoptosis 。Antitumor agent-110 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151637
炔烃
Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种衍生自 4-羟基-3-甲氧基苯甲醛的炔丙基取代的 MPBA 接头。Fmoc-N-propargyl-MPBA 可以使用标准的基于 Fmoc 的固相化学进行拉长,并通过标准偶联程序连接到支持物上。Fmoc-N-propargyl-MPBA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126437A
聚合物
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷及其类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-160198
佐剂
Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-W590535
1,2-DNPC;
1,2-Dinonadecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
磷脂
19:0 PC 是一种饱和磷脂,被用于研究脂质双层相变的动力学。
HY-157700
C16(Plasm) LPC; Lysophosphatidylcholine 16:0p/0:0
磷脂
Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC (C16(Plasm) LPC) 是一种磷脂酰胆碱。Hexadecenyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC 可延长 α-syn 聚集的滞后期,可用于帕金森病研究。
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