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293 cell " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK-Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-100801
HY-114333
1-Octyl 2-oxopentanedioate
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Octyl-α-ketoglutarate 是一种稳定的,具有细胞渗透性的 α-ketoglutarate,在 TCA 循环功能失调的细胞中迅速积累,并刺激 PHD 活性。此外,Octyl-α-ketoglutarate 竞争性地阻断琥珀酸或富马酸介导的 PHD 抑制。
HY-150766
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2 抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
HY-108317
Others
Cancer
ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1 ) 抑制剂,在 HEK293 T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
HY-114633
Potassium Channel
Others
VU625 是钾离子通道 (potassium channel ) 抑制剂,可以选择性地抑制蚊子 Aedes aegypti 内向整流钾通道 1 (AeKir ),在 HEK293 细胞中的 IC50 为 96.8 nM。VU625 可用于杀虫剂的开发。
HY-10572
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工,阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-125717
mGluR
Neurological Disease
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki : 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50 : 1.7 μM)。
HY-100036
Smo
Apoptosis
Hedgehog
Cancer
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-10219
HY-18318
Raf
VEGFR
PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293 /KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-19889
HY-103538
HY-150737
HY-116895
HY-15888
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293 T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-121764
HY-120210
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293 T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-143487
Parasite
Infection
Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial ) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50 =155 nM)、3D7 菌株 (EC50 =136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
HY-15888A
BMI1
Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293 T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-163198
ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-156538
HY-156541
HY-156537
HY-19889A
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-156540
HY-156543
HY-156542
HY-156539
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293 T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-158058
HY-149944
HY-156536
HY-10572B
HY-126037
ROR
Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293 t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
HY-129808
HY-120348
HY-124681
Others
Metabolic Disease
NY0116 是一种神经调节肽 U 受体 2 (NMUR2 ) 激动剂,hNMUR1 的 EC50 值为 27.76 μM,hNMUR2 的 EC50 值为 13.61 μM。NY0116 降低 cAMP,同时刺激稳定表达 NMUR2 HEK293 细胞中的钙信号传导。
HY-100013B1
Others
Neurological Disease
(1S,2S)-2-PCCA hydrochloride 是一种活性较弱的 2-PCCA 的非对映异构体。2-PCCA 是 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中,可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生,EC50 值为 116 nM。
HY-10572S1
HY-10572R
HY-162026
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-14 (Compound 17) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 74 nM (h 11β-HSD1) 和 603 nM (表达 HSD1 的 HEK293 细胞)。
HY-100545
HY-119695A
HY-115292
HY-101775A
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293 T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293 T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-119695B
HY-10219R
HY-158758
PROTACs
IRAK
Inflammation/Immunology
PROTAC IRAK4 degrader-10 (compound 10) 是一种具有口服活性的基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 95.94%,DC50 值为7.68 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体,黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用,可用于心血管疾病的研究。
HY-N0041
HY-126195
ML-090
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Fluoflavine (ML-090) 是一种选择性 NOX1 抑制剂,IC50 为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50 均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-119695
HY-158760
PROTACs
IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-11 (compound 15) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,在 HEK293 细胞中诱导对 IRAK4 的最大降解率为 96.25%,DC50 值为 2.29 nM (结构备注:(蓝色:Cereblon配体(HY-14658),黑色:连接体;粉红色:IRAK4 抑制剂)。
HY-P5820
HY-132225
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
SB 206553 是一种 5-HT2C 反向激动剂。SB 206553 可以减弱大鼠对甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 的依赖。SB 206553 对表达人重组 5-HT2 受体的 HEK-293 或 CHO-K1 细胞中的 5-HT2 受体配体具有活性,pKi 值分别为 5.6 nM (5-HT2A )、7.7 nM (5-HT2B ) 和 7.8 nM (5-HT2C )。SB 206553 可用于精神刺激剂滥用障碍的研究。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293 T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-150606
ERK
Cancer
ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5 ) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD ) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
HY-112388
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3b Inhibitor XI 是糖原合酶激酶 3β (GSK3β;Ki=25 nM) 的强效抑制剂。浓度为 10 μM 时,该抑制剂对 79 种激酶中的 GSK3β 具有选择性。GSK-3b Inhibitor XI 可抑制 HEK293 细胞中的 GSK3β (EC50 =32 nM)。
HY-139111
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Oxocarbazate 是人组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 的抑制剂,IC50 值分别为 6.9 nM (人组织蛋白酶 L, 0 h)、0.4 nM (人组织蛋白酶 L, 4 h) 和 5.07 μM (人组织蛋白酶 B)。Oxocarbazate 阻断 SARS-CoV (IC50 = 273 nM) 和埃博拉病毒 (IC50 = 193 nM) 进入 293 T 细胞。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性,与 Hek293 正常细胞相比,其选择性高达 32 倍。
HY-12381
NCGC00242364; ANTAG3
TSH Receptor
Endocrinology
ML224 (NCGC00242364) 是一种选择性的 TSHR 拮抗剂,其 IC50 值为 2.1 µM。ML224 可用于巴塞杜氏病及其他甲状腺疾病的研究。
HY-P1065A
HY-116820
HY-18056
Others
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM,EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-151465
HY-115553
Dopamine Receptor
Neurological Disease
DETQ 是一种选择性、变构和具有口服活性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) (Dopamine Receptor ) 增强剂。在表达人 D1 受体的 HEK293 细胞中,DETQ 增加 cAMP,EC50 为 5.8 nM,Kb 为 26 nM。DETQ 对大鼠和小鼠 D1 受体的效力降低了约 30 倍,并且对人类 D5 受体无活性。
HY-10572BR
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293 T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-12033
HY-13290
HY-112705
HY-103118
HY-101775
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-hydroxyellipticine 是一种 Topo II 和 RyR 抑制剂,对 DNA 具有高亲和力,在 pH 7.4 下的 Pka 值为 9.8。9-Hydroxyellipticine 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性,对 Hela S-3 和 293 T 细胞的 IC50 值分别为1.6 μM 和1.2 μM,在 L1210 白血病小鼠中也具有抗癌效应。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293 T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂,在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制测定中,EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物,能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293 T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-119695AR
HY-119695AS1
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂,HEK293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-116326
HY-159493
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293 T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
HY-101698
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor
Neurological Disease
Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293 A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-126010
Piezo Channel
Others
Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
HY-108584
BMS-204352
Potassium Channel
Neurological Disease
Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel ) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca ) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki =3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-101698B
HY-119695AS
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-151466
HY-103320B
Others
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-N0041R
Gypenoside IV (Standard)
NF-κB
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 Rb3(标准品)
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293 T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-12033S2
HY-168074
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-155707
Others
Inflammation/Immunology
MOR agonist-3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist-3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist-3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-10572BS
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a;HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-N0930B
AMPK
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease
Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-10219S1
HY-19858
iGluR
Neurological Disease
LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流,IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5 、GLUK2 /GLUK5 或 GLUK5 /GLUK6 受体的 HEK293 细胞中,LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293 T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-12033S
HY-12033S1
HY-162714
P-glycoprotein
Cancer
C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293 T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排,IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排,增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
HY-107642
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-10572S
HY-162116
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-153972
HY-163816
Cytochrome P450
Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-120026
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-156401
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力,对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293 T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解,这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293 T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-118386
Others
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2(DGAT2)的化合物,具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293 细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293 T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-120267
HY-158342
PROTACs
YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293 T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸,是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂,可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂,可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶(如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG)的底物特异性。
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293 T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100545
Chelators
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator )。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERG ,hKv1.3 和 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1064
HY-P1064A
HY-P4376A
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu (HY-P4376) 的 TFA 盐形式。Gamma-Glu-Abu TFA 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ,CaSR ) 的激动剂,在 HEK-293 细胞中激活 CaSR ,EC50 为 0.21 μM。
HY-136626
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC
Fluorescent Dye
Cancer
Z-Ala-Ala-Asn-AMC (Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC) 是一种豆蔻素底物。293 HEK-Leg 细胞中过表达的豆蔻素有效裂解 CBZ-Ala-Ala-Asn-AMC。
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P4376
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ,CaSR ) 的激动剂,在 HEK-293 细胞中激活 CaSR ,EC50 为 0.21 μM。
HY-P5820
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293 T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P1065A
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293 T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293 、HEK-293 T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。
HY-K3001
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293 、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K3003
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293 、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (276)
Marmoset (1)
Rhesus Macaque (37)
Mouse (125)
Rat (57)
Cynomolgus (47)
Dog (1)
Canine (10)
Tag:
His (342)
Tag Free (20)
Strep (1)
Avi (50)
Myc (1)
Fc (192)
Flag (8)
Source:
HEK293 (540)
E. coli (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P78312
HY-P7807
HY-P71002
HY-P72367
HY-P7823
HY-P70187
HY-P70614
HY-P70899
HY-P74116
HY-P74304
HY-P74305
HY-P74306
HY-P75346
HY-P76396
HY-P76528
HY-P76806
HY-P76807
HY-P77114
HY-P77115
HY-P78151
HY-P78421
HY-P70154
HY-P70155
HY-P71662
HY-P70765
HY-P72728
HY-P7882
HY-P70091
HY-P71009
HY-P72712
HY-P73074
HY-P74309
HY-P74310
HY-P74324
HY-P74325
HY-P75344
HY-P75345
HY-P75347
HY-P75611
HY-P75612
HY-P76201
HY-P76397
HY-P76776
HY-P76777
HY-P76816
HY-P78097
HY-P78314
HY-P78467
HY-P70976
HY-P70555
HY-P70685
HY-P71130
HY-P70718
HY-P70758
HY-P70927
HY-P72737
HY-P72385
HY-P72418
HY-P72595
HY-P72922
HY-P72923
HY-P72924
HY-P73341
HY-P74513
HY-P75169
HY-P75310
HY-P75396
HY-P75446
HY-P75613
HY-P75819
HY-P76505
HY-P76506
HY-P76674
HY-P77080
HY-P77235
HY-P78155
HY-P76803
HY-P7879
HY-P70653
HY-P70678
HY-P70681
HY-P70525
HY-P70547
HY-P70676
HY-P70758G
HY-P72432
HY-P72703
HY-P72704
HY-P74172
HY-P74173
HY-P74260
HY-P74311
HY-P74313
HY-P75240
HY-P75375
HY-P75376
HY-P75377
HY-P75435
HY-P76245
HY-P76246
HY-P76756
HY-P76757
HY-P76758
HY-P77330
HY-P77333
HY-P77334
HY-P78673
HY-P700462
HY-P75446A
HY-P7825
HY-P7414
HY-P70560
HY-P72722
HY-P72752
HY-P72879
HY-P72880
HY-P72886
HY-P72920
HY-P73342
HY-P73344
HY-P73347
HY-P73348
HY-P73724
HY-P74283
HY-P74284
HY-P74286
HY-P74322
HY-P74323
HY-P74337
HY-P74338
HY-P75434
HY-P75438
HY-P75619
HY-P75620
HY-P75671
HY-P75736
HY-P75906
HY-P77094
HY-P77095
HY-P77140
HY-P77335
HY-P77509
HY-P77531
HY-P77532
HY-P75434A
HY-P70143
HY-P70506
HY-P70550
HY-P70687
HY-P71668
HY-P76788
HY-P77320
HY-P76789
HY-P76791
HY-P70539
HY-P70639
HY-P70640
HY-P72019
HY-P72406
HY-P72693
HY-P72992
HY-P73345
HY-P73349
HY-P73350
HY-P73641
HY-P73643
HY-P73727
HY-P74336
HY-P75424
HY-P75427
HY-P75634
HY-P75737
HY-P76216
HY-P76545
HY-P77141
HY-P78576
HY-P72474A
HY-P73342A
HY-P70826
HY-P7786
HY-P70766
HY-P70852
HY-P71131
HY-P72694
HY-P72695
HY-P72707
HY-P72709
HY-P73531
HY-P73639
HY-P73640
HY-P73642
HY-P73644
HY-P73749
HY-P74224
HY-P74267
HY-P74268
HY-P74269
HY-P74735
HY-P75358
HY-P75360
HY-P75380
HY-P75381
HY-P75383
HY-P75462
HY-P75658
HY-P75659
HY-P76187
HY-P76188
HY-P76189
HY-P76464
HY-P76465
HY-P77537
HY-P77809
HY-P700800
HY-P700801
HY-P700649
HY-P701284
HY-P70682
HY-P70824
HY-P703688
HY-P71419
HY-P70541
HY-P7796
HY-P70988
HY-P71153
HY-P72708
HY-P73495
HY-P72932
HY-P74270
HY-P74287
HY-P74339
HY-P74488
HY-P75385
HY-P75604
HY-P75630
HY-P77236
HY-P77520
HY-P77536
HY-P78006
HY-P78319
HY-P701014
HY-P75386A
HY-P7810
HY-P7837
HY-P70649
HY-P70768
HY-P70799
HY-P70809
HY-P70936
HY-P71675
HY-P72742
HY-P72743
HY-P72744
HY-P72397
HY-P72474
HY-P72490
HY-P73468
HY-P73470
HY-P73646
HY-P73648
HY-P74266
HY-P74490
HY-P75367
HY-P75368
HY-P75386
HY-P75552
HY-P75599
HY-P75651
HY-P75663
HY-P75664
HY-P76719
HY-P76906
HY-P76907
HY-P77142
HY-P77317
HY-P77318
HY-P700799
HY-P7640
HY-P7642
HY-P7643
HY-P70107
HY-P70847
HY-P70847A
HY-P700471
HY-P70070
HY-P70857
HY-P72375
HY-P72702
HY-P73469
HY-P73725
HY-P74265
HY-P74791
HY-P74792
HY-P74793
HY-P75652
HY-P77519
HY-P77539
HY-P70428
HY-P70730
HY-P70816
HY-P71995
HY-P78091
HY-P70778
HY-P70827
HY-P71387
HY-P72352
HY-P72374
HY-P72342
HY-P73411
HY-P75939
HY-P70354
HY-P7399
HY-P7654
HY-P70720
HY-P72464
HY-P72465
HY-P72692
HY-P73361
HY-P75901
HY-P75932
HY-P75933
HY-P77432
HY-P70482
HY-P70812
HY-P70688
HY-P70486
HY-P70498
HY-P70675
HY-P70750
HY-P71049
HY-P71054
HY-P72750
HY-P73364
HY-P73365
HY-P73717
HY-P74259
HY-P75625
HY-P77042
HY-P79408
HY-P75932A
HY-P70505
HY-P70562
HY-P70764
HY-P71240
HY-P70750G
HY-P72428
HY-P72449
HY-P72501
HY-P72358
HY-P73716
HY-P74301
HY-P75598
HY-P75622
HY-P75624
HY-P75677
HY-P76208
HY-P76209
HY-P76210
HY-P76514
HY-P77453
HY-P78419
HY-P78541
HY-P700895
HY-P70498A
HY-P70548
HY-P71210
HY-P72353
HY-P72447
HY-P72448
HY-P72510
HY-P74394
HY-P74395
HY-P75485
HY-P76703
HY-P77347
HY-P70548A
HY-P703153
Integrin beta-7; Gut homing receptor beta subunit; ITGB7; Homo sapiens; Human; Host cell receptor for virus entry; Integrin; Receptor
Human
HEK293
ITGB7 Protein, Human (HEK293, His, Strep, Flag) 是重组的 ITGB7 蛋白,由 HEK293 表达,带有 Strep, His, Flag 标签。ITGB7 Protein, Human (HEK293, His, Strep, Flag)
HY-P7794
HY-P70336
HY-P72564
HY-P72899
HY-P73370
HY-P73371
HY-P77348
HY-P77541
HY-P78447A
HY-P7635
HY-P72745
HY-P72746
HY-P72749
HY-P72472
HY-P76780
HY-P77041
HY-P77528
HY-P703697
HY-P70085
HY-P70174
HY-P70632
HY-P70633
HY-P70253
HY-P72414
HY-P78948
HY-P78386
HY-P78416
HY-P70253A
HY-P70090
HY-P71142
HY-P72341
HY-P77970
HY-P77971
HY-P7839
HY-P70322
HY-P70752
HY-P70803
HY-P71388
HY-P72473
HY-P73369
HY-P75365
HY-P75366
HY-P77319
HY-P77573
HY-P77574
HY-P78067
HY-P78068
HY-P703847
HY-P7777
HY-P70770
HY-P70841
HY-P72419
HY-P77316
HY-P7638
HY-P700748
HY-P7833
HY-P70457
HY-P70728
HY-P71095
HY-P78466
HY-P700401
HY-P70624
HY-P70677
HY-P70980
HY-P71363
HY-P71365
HY-P72028
HY-P78153
HY-P72028A
HY-P700417
HY-P7641
HY-P70323
HY-P70759
HY-P71007
HY-P77901
HY-P70083
HY-P70029
HY-P72492
HY-P700444
HY-P72018
HY-P7832
HY-P70017
HY-P70551
HY-P72491
HY-P72493
HY-P75433
HY-P70609
HY-P70617
HY-P70727
HY-P70808
HY-P71667
HY-P70254
HY-P71173
HY-P702534
HY-P71298
HY-P70161
HY-P71107
HY-P72015
HY-P70095
HY-P70657
HY-P70663
HY-P71679
HY-P700441
HY-P702258
HY-P70178
HY-P70672
HY-P70721
HY-P70734
HY-P78190
HY-P70964
HY-P71116
HY-P70564
HY-P71008
HY-P70814
HY-P71981
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-10219S1
Rapamycin-13 C,d3 (Sirolimus-13 C,d3 ; AY-22989-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219) 的同位素。
HY-10572S1
Efavirenz-13 C6 是一种 13 C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-10572BS
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293 、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293 、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-10572S
Efavirenz-d5 是 Efavirenz 的氘代物。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-163816
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ ) 的抑制剂,IC50 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂,IC50 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖,对 BRCA2-/- DLD-1 的 IC50 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159493
叠氮化物
BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag ) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293 T 细胞增殖 (IC50 =23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160050
核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293 T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293 T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
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