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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0554
HY-122489
HY-129987
HY-164920
HY-157384
HY-168068
Others
Neurological Disease
Res-Glu3 是 Resveratrol (HY-16561) 的衍生物。Res-Glu3 可以降低 ROS 累积,并在 PC12 中对 H2 O2 引起的细胞损伤具有神经保护作用。Res-Glu3 大鼠缺血再灌注模型中表现出抗氧化活性。
HY-B0220H
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Infection
红霉素盐酸盐
Erythromycin hydrochloride是一种蛋白质合成抑制剂,具有抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌生长的活性。Erythromycin hydrochloride在生物医学中常用于抑制由细菌感染引起的疾病。Erythromycin hydrochloride还参与了哺乳动物mRNA剪接的抑制。Erythromycin hydrochloride的应用范围包括呼吸道感染、皮肤感染及其他由敏感细菌引起的感染。
HY-N0863
NSC-698790; Smilax saponin B
Apoptosis
Cancer
甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。
HY-P1492
HY-P4786
HY-130361
HY-NP022
HY-159104
Cinnamomum Cassia oil
Fungal
Infection
桂皮油
Cinnamon bark oil, from Cinnamonum zeylanicum Blume 是一种真菌毒剂,对引起呼吸道真菌病的真菌具有毒性作用。
HY-117926
RAR/RXR
Cancer
AGN 191701 是一种选择性视黄酸 X 受体(RXR)激动剂,可导致大鼠肝脏增大,但不伴有肝细胞坏死。
HY-W243460
HY-123096
Silthiopham; Mon65500
Fungal
Infection
Silthiofam (Silthiopham) 是一种小麦杀菌剂,用以防治由土壤传播的真菌 Gaeumannomyces graminis 引起的全蚀病。
HY-123420
HY-23399
Apoptosis
Others
二溴乙酸
Dibromoacetic acid 是一种卤乙酸,常作为消毒副产品存在于饮用水中的,可引起许多不良反应,包括免疫毒性和诱导凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N1983
HY-G0008
HY-123454
HY-G0008A
HY-19583
HY-156967
HY-114899S
HY-W687496
Vitamin A acid methyl ester
Others
Others
Methyl retinoate (Vitamin A acid methyl ester) 是维生素 A 的衍生物。Methyl retinoate 导致 Sprague Dawley 大鼠生精小管发生退行性改变。
HY-N13061
HY-135438
Fungal
Infection
Mollugogenol A 是一种真菌抑制剂。Mollugogenol A 可以通过增加脂质过氧化引起精子膜损伤,具有杀精活性。
HY-120721
Lipoxygenase
Cancer
Lagunamycin 是一种 5-脂氧化酶抑制剂,从 Streptomyces sp. AA0310 的培养液中分离出来。Lagunamycin 对大鼠 5-脂氧化酶的 IC50 值为 6.08 μM,显示出显著的抑制活性。Lagunamycin 能有效抑制 5-脂氧化酶,同时不引起脂质过氧化,表明其具有有效的抑制作用且不引发副作用。
HY-N1428AR
HY-121642
Others
Others
SL-017是一种的光声敏化剂,属于光敏素B的衍生物。它能在30分钟内被细胞最大程度摄取,主要定位于线粒体。SL-017在可见光或超声激活后,可显著增加活性氧(ROS)的产生。低浓度的SL-017可快速引起线粒体膜电位的丧失。SL-017还能导致线粒体碎片化,这一过程发生在膜电位丧失之后。环氧二十碳三烯酸(EETs)可以减轻SL-017引起的线粒体膜电位丧失,但抗氧化剂抗坏血酸无此效果。这些特性表明,SL-017主要靶向线粒体,通过触发线粒体膜电位崩溃、产生ROS和导致线粒体碎片化来发挥其细胞毒性作用。SL-017作为一种光声敏化剂,在光动力疗法和声动力疗法中具有潜在的应用价值。
HY-19427A
HY-113338
HY-13567S
HY-P2123A
HY-B2067S
HY-B1348
HY-148147
HY-P3384
HY-D1177
HY-19845
HY-129509
HY-B1495
HY-N1428S6
HY-105093
HY-N1428R
HY-B1924
Desmethyl-vancomycin hydrochloride
Bacterial
Infection
盐酸去甲万古霉素
Norvancomycin盐酸盐适用于葡萄球菌 (包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株) 所致的心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。
HY-18931
HY-18931A
HY-W015883S
HY-W015061
HY-W010056
HY-17644
HY-153525
HY-17417
HY-17417A
HY-160070
Others
Cancer
Phorbol-12,13-didecanoate 是一种 anti-viral TPA 化合物,以及一种肿瘤启动子。它能够引起含肌动蛋白结构的改变。
HY-P3180
HY-116582
HY-W702027
HY-123815
HY-136513
Modown; MC-4379
Herbicide
Others
Bifenox (Modown; MC-4379) 是一种有效的除草剂。Bifenox 会增加 ROS 的产生。Bifenox 会导致细胞膜破坏,抑制光合作用。
HY-169457
HY-N1428S3
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-167681
Ro 12-4713
Others
Cardiovascular Disease
Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
HY-17029
HY-B0556A
HY-N6717
HY-N5121
HY-B0556
HY-101391
HY-N3087
Others
Others
Phaseollin 是一种异黄酮类植物抗毒素,可以从菜豆中分离出来。Phaseollin 对大豆下胚轴和内胚层细胞有毒性,并可引起绵羊红细胞的完全裂解。
HY-N1125
Hypoglic acid
TNF Receptor
Others
Triptobenzene H (Hypoglic acid) 显着增加巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β mRNA水平,造成间接肝损伤。
HY-B1951
HY-122359
L-Centchroman; L-Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Levormeloxifene (L-Centchroman) 是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM),可防止并改善绝经后骨质疏松症。Levormeloxifene 会引起多种不良妇科反应。
HY-B2067R
HY-114899R
HY-119525R
HY-W250743
Others
Others
阻燃剂CDP
Cresyl diphenyl phosphate 是一种可破坏斑马鱼胚胎脂质稳态的化合物,可引起脂质含量改变和脂质组学变化,还可影响基因表达以及能量稳态。|
HY-134235
HY-169442
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-P10370
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌,抗肿瘤的多肽,是抗菌肽群的代表,也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜,导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏,引发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-129245
Hoe 175
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Razobazam (Hoe 175)是一种苯二氮卓衍生物,具有改善认知功能的活性。Razobazam在社会剥夺的大鼠中显示出提高学习表现的作用。Razobazam在经训练后增加了18%的回避得分。Razobazam导致大鼠大脑某些区域的光密度发生显著变化,包括在外侧缰核减少22%和腹侧被盖区增加25%。Razobazam对大鼠的前额皮层光密度也有13%的增加。
HY-17394
HY-124955
APC
Cancer
proTAME 是 TAME 的一种细胞渗透性前体形式,是一种后期促进复合物/环体 (APC/C ) 抑制剂。proTAME 导致细胞周期停滞在中期。
HY-110014
HY-112763
HY-B0556B
HY-13218
HY-N11021
Others
Others
Feruloyl tyramine 是一种酰胺化合物,能够从大麻籽乙醇提取物中分离得到。侧脑室注射 Feruloyl tyramine 可导致小鼠体温过低和运动失调。
HY-P2726
HY-139786
ION-827359
Sodium Channel
Others
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-139786A
ION-827359 sodium
Sodium Channel
Others
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-E70239
Others
Others
2-甲基丁酰辅酶A
2-Methylbutyryl-CoA 是异亮氨酸代谢的中间产物。2-Methylbutyryl-CoA 脱氢酶缺乏症是一种由 HADH2 基因突变引起的遗传性疾病。
HY-162397
Others
Others
Neopetromin 是一种三肽,色氨酸和酪氨酸侧链之间具有罕见的杂芳族 C-N 交联。Neopetromin 以不依赖于肌动蛋白的方式导致液泡破碎。
HY-142063
Fukinotoxin
Endogenous Metabolite
Others
Petasitenine (Fukinotoxin) 是一种吡咯里西啶生物碱,存在于植物 Petasites japonicus 中,是 neopetasitenine 的致癌代谢产物。Petasitenine 会导致乳酸脱氢酶泄漏,并表现出肝毒性。
HY-W506116
Ostruthine
Bacterial
Infection
Ostruthin (Ostruthine) 是一种抗分枝杆菌香豆素,可从 Peucedanum ostruthium 的根中分离出来。Ostruthin 可显著抑制革兰氏阳性微生物的生长。
HY-106965
HY-W099729
HY-A0098
HY-N1964
Gibberellin A3
Others
Others
赤霉素
Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大鼠内环境的脂质过氧化增加和抗氧化防御系统波动。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-136625
N-myristoyltransferase
Cardiovascular Disease
LY134046 是一种抑制去甲肾上腺素 N-甲基转移酶(NMT )的抑制剂,具有心血管活性。LY134046 可导致持续性平均动脉血压和心率的降低,但大鼠脑中去甲肾上腺素浓度并没有显著降低。LY134046 不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。LY134046(40 mg/kg/天)可导致下丘脑和脑干 NMT 活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。
HY-N6615
HY-135730
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Aglepristone是一种合成类固醇抗孕激素,具有流产的活性。Aglepristone被专门用作怀孕动物的流产剂。Aglepristone在中期妊娠中被证明是一种安全有效的流产剂。Aglepristone可导致妊娠终止,并且不会引起胎儿吸收。Aglepristone的处理过程中,观察到促乳素的血浆浓度升高,而孕酮水平保持不变。Aglepristone的使用还导致了黄体功能的早期停止和发情间隔的缩短。
HY-B0941
HY-B1007
HY-B2060A
HY-108594
HY-B1747
HY-B2060
HY-136312
HSP
Cancer
17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90抑制剂,可导致细胞周期异常。
HY-B1252A
HY-147391
HY-N3686S
HY-123782
HY-B1252
HY-W751152
Others
Cancer
α,β-Thujone 是一些植物精油的成分。α,β-Thujone 会引发雄性大鼠癌症 ,并在最高剂量时诱发癫痫发作 。
HY-W674241
HY-400785
Others
Cancer
Dapagliflozin impurity A (Compound A)是达格列净过氧化物,基因毒性杂质,在很低浓度时即可造成人体遗传物质的损伤,进而导致基因突变并可能促使肿瘤发生。
HY-155462
Bacterial
Infection
hERG-IN-1 (compound 2a) 是一种抗菌剂,也是 hERG 的抑制剂。hERG-IN-1 抑制铜绿假单胞菌 ATCC 27853 菌株引起的肺部感染。
HY-117765
HY-162149
Bacterial
Infection
Urease-IN-12 (compound 5e) 是一种竞争性脲酶抑制剂 (IC50 : 0.35 μM),有潜力抑制幽门螺杆菌引起的胃炎和消化性溃疡。
HY-W275039
HY-W674241A
HY-131929
HY-126426
HY-B1555R
HY-N3686R
HY-P10721
HY-165143
Fungal
Others
Bassianin 是一种从真菌中分离得到的化合物,具有抑制红细胞膜ATP酶活性和导致细胞裂解的活性,其对ATP酶的抑制作用可能 是由于膜破坏。
HY-169924
HY-B1309
HY-17371
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0015
HY-B0431A
HY-B2053
HY-101203A
HY-108385
Others
Cancer
Ochratoxin A-D4 是 Ochratoxin A 的氘代物。Ochratoxin A 是一种由多种真菌产生的真菌毒素,可引起多种动物的肾毒性和肾肿瘤。
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-111428
PLM D1
Antibiotic
Infection
Phleomycin D1 (PLM D1) 是一种糖肽类抗生素,是 Bleomycin/Phleomycin 家族的成员。Phleomycin D1 通过结合和切割 DNA 导致细胞死亡。
HY-12888
HY-135258
Others
Others
Galactinol dehydrate 是种子寿命的标志。Galactinol dehydrate 可以清除羟基自由基并保护植物细胞免受 MV 处理、盐度或低温引起的氧化损伤。
HY-B0431
HY-148052
HY-W011793
Others
Others
4-Thiouridine 是核糖核苷类似物,广泛应用于 RNA 分析和 (m)RNA 标记。4-Thiouridine 抑制 rRNA 合成并引起核仁应激反应。
HY-148157
Others
Others
Amylocaine 是酯类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Amylocaine 可引起给药部位附近的可逆性麻木。Amylocaine 主要用于脊柱麻醉。
HY-101203
HY-W015883S3
HY-W015883S4
HY-107718
SDZ-EAA 494
iGluR
Neurological Disease
Midafotel (SDZ-EAA 494) 是一种有效且具有竞争性的 NMDA 拮抗剂,ED50 值为 39 nM。Midafotel 会导致强烈的刻板行为。Midafotel 具有神经保护作用。
HY-P5873
HY-P5602
Bacterial
Infection
Mastoparan B 是一种来源于 hornet Vespa的抗菌肽。Mastoparan B 能导致红细胞的形状从正常的盘状变为锯齿状。
HY-138253
dFdU; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
Drug Metabolite
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2′,2′-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。
HY-145528
HY-118094
HY-158272
HY-136502
HY-111190
Antibiotic
Bacterial
Infection
Thiotropocin 是一种具有抗细菌活性的类硫霉素抗生素 (Antibiotic ),对革兰阳性和革兰阴性细菌 (bacteria )、一些植物病原体以及支原体 (mycoplasma ) 有效。Thiotropocin 会导致 Proteus mirabilis 和 Escherichia coli 的形态变化。
HY-117918
HY-114909
HY-105460
HY-137252
Ivermectin Impurity G
Parasite
Infection
伊维菌素EP杂质G
22,23-Dihydroavermectin B1a aglycon (Ivermectin Impurity G)是伊维菌素二糖单元水解产生的酸性降解产物,可抑制线虫幼虫发育,但不会引起麻痹作用。
HY-B0161C
HY-N13715
HY-119146
HY-W008566
HY-146261
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Others
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-B1435A
Thymoxamine
Others
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-13605A
HY-B1472
HY-114231C
ELX-02 sulfate; NB-124 sulfate
Others
Metabolic Disease
Exaluren (ELX-02) sulfate 是一种首创的的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG ),可用于研究无义突变引起的遗传疾病。
HY-114231B
ELX-02 disulfate; NB-124 disulfate
Others
Metabolic Disease
Exaluren (ELX-02) disulfate 是一种首创的的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG ),可用于研究无义突变引起的遗传疾病。
HY-N6710
HY-N5057
HY-N9534
HY-126730
Phosphatase
Cancer
Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素,是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂,其 IC50 为 170 nM。在小鼠中,Rubratoxin A 可抑制肿瘤转移并减小原发肿瘤体积。
HY-W017227
HY-144071
Others
Infection
MurB-IN-1 (化合物 44) 是一种 UDP-N-乙炔醇丙酮基葡糖胺还原酶 (MurB ) 的抑制剂,Kd 值为 3.57 μM。MurB 是一种导致死亡的机会性感染因子。
HY-B2096
HY-42682S1
D-Galactosamine-13 C (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 13 C
D(+)-Galactosamine-13 C (hydrochloride) 是 13 C 标记的 D(+)-Galactosamine hydrochloride。 D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine
HY-151284
HY-N12201
Antibiotic
Fungal
Infection
Funiculosin 是一种中性亲脂性抗生素,可抑制 DNA 和 RNA 病毒。Funiculosin 还具有抗真菌活性。Funiculosin 在初级鸡胚成纤维细胞中,可抑制致病真菌导致的感染。
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-P4201
HY-NP015
HY-P10433
Apoptosis
Cancer
EGFRvIII peptide 是 EGFRvIII 突变蛋白与 MHC I 分子结合的表位。EGFRvIII peptide 单独或与 Flagellin B 联合使用时,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起对胶质母细胞瘤的特异性免疫反应 。
HY-118364
RAR/RXR
Metabolic Disease
AGN 190727 是 AGN 190121 的结构异构体,对 RAR/RXR 无激活作用。AGN 190121 是 RAR 特异性激动剂,可引起血清甘油三酯的剂量依赖性增加,引起高甘油三酯血症。
HY-136676
Renin
Cancer
Cgp 38560 methanesulfonate 是一种肾素抑制剂,耐受性良好。Cgp 38560 methanesulfonate 引起了血管紧张素 II 和血浆肾素活性的剂量依赖性下降,以及活性肾素的剂量依赖性升高。
HY-P1721
HY-N2093R
HY-B0639C
HY-W583749
HY-110296
HY-N4321R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
金莲葡糖硫苷钾盐 (Standard)
Glucotropaeolin (potassium) (Standard)是 Glucotropaeolin (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glucotropaeolin potassium (Benzylglucosinolate potassium) 是一种十字花科蔬菜中含有的芥子油苷,可引起动物自发性 DNA 损伤的适度降低。
HY-111617
Apoptosis
Cancer
BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis ),导致细胞死亡。
HY-108547
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-107798
Bacterial
Infection
愈创木酚磺酸钾水合物
Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 是一种具有口服活性祛痰剂,可用于急性呼吸道感染。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 有助于松弛粘液,与其他活性分子合用,可用于由普通感冒,感染或过敏引起的咳嗽。
HY-136425
Fosetyl-Al
Fungal
Infection
Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
HY-116392G
Others
Others
D,L-erythro-PDMP 是 PDMP 的赤型异构体。D,L-erythro-PDMP 诱导体外兔皮肤成纤维细胞的生长抑制。PDMP 是一种 UDP 葡萄糖神经酰胺葡萄糖基转移酶抑制剂。
HY-120337
Others
Cancer
V-11-0711 是一种有效的、选择性的 胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,IC50 值为 20 nM。V-11-0711在 HeLa 细胞中引起可逆的生长停滞。
HY-N3686S1
HY-N3686S2
HY-105790
HY-102029
HY-116392H
HY-B0554R
HY-103564
mGluR
Neurological Disease
ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体,可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素瘤作用。
HY-13709
AV 4430A; GW 280430A
Others
Neurological Disease
Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
HY-W743944
HY-161947
Ferroptosis
Others
TOFA-Plasmalogen (compound 1) 是一种甘油醛衍生物,具有铁死亡 (ferroptosis ) 诱导活性。TOFA-Plasmalogen 通过促进细胞膜上的脂质过氧化而引起细胞毒性 (IC50 =32.87 μM)。
HY-B1093R
HY-105790A
HY-W130442
Others
Inflammation/Immunology
N-Isopropyl-N'-phenyl-p-phenylenediamine 是一种抗氧化剂,用于橡胶制造,以减少氧气的有害影响。N-Isopropyl-N'-phenyl-p-phenylenediamine 可引起接触性过敏。
HY-U00045
BRL-38705
Others
Others
Epsiprantel (BRL-38705) 是一种具有抗棘球绦虫活性的化合物,在体外可导致原头蚴、幼虫和成虫死亡,在体内对成熟虫体的效果优于对幼虫的效果,且无副作用。
HY-B1253R
Others
Cancer
盐酸氮芥 (Standard)
Chlormethine (hydrochloride) (Standard)是 Chlormethine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlormethine hydrochloride 是一种发泡剂,对粘膜造成坏死性刺激性破坏。Chlormethine hydrochloride 可恢复自身免疫抑制的卵泡活性。Chlormethine hydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于肾病研究
HY-129474
HY-169795
Apoptosis
Cancer
C8 D-threo Ceramide (d18:1/8:0) 是一种能够有效诱导 U937 细胞发生凋亡 (apoptosis ) 的鞘脂类似物,可诱导核小体 DNA 片段化。
HY-107420
Others
Metabolic Disease
AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶,其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-17638A
DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)
SGLT
Neurological Disease
Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂,具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性,改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
HY-N1964R
Gibberellin A3 (Standard)
Others
Others
赤霉素 (Standard)
Gibberellic acid (Standard)是 Gibberellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gibberellic Acid 由真菌 Gibberella fujikuroi 命名而来。Gibberellic Acid 调节植物发育和生长的过程,包括种子发育和发芽,茎和根的生长,细胞分裂和开花时间。Gibberellic Acid 还提高植物应对多种环境胁迫带来的生长压力,如冷胁迫、干旱胁迫、重金属胁迫等等。Gibberellic Acid 还会引起大
HY-15472
HY-17455
HY-B0890
McN-2783-21-98
PGE synthase
Inflammation/Immunology
佐美酸钠
Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis ) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
HY-N0815
Bufogenin; Recibufogenin
Others
Cancer
酯蟾毒配基
酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
HY-Y0304
HY-N2109
HY-N1282
HY-126490
HY-121390
Endogenous Metabolite
Cancer
Lasiocarpine 是一种有肝毒性吡咯里西定生物碱 ( hepatotoxic PA ),在体内可引起致命的肝静脉闭塞性疾病。Lasiocarpine 只有在代谢转化为毒性中间体后才有毒性,包括 Dehydrolasiocarpine 和 N-oxide。
HY-N9941
HY-17371A
HY-111130
HY-P99947
XVR011
SARS-CoV
Infection
瑞特韦单抗
Rimteravimab (XVR011) 是一种二价 VHH-Fc 抗体,具有强大的中和活性与高稳定性、广泛的覆盖范围和沉默的 Fc 效应器功能,可以对抗由 SARS-CoV-2 引起的疾病。
HY-109519
Others
Others
Cancer
Simethicone 是一种口服有效的消泡剂。Simethicone 降低了胃肠道中气泡的表面张力,使气泡以呕吐、排气或吸收到血液中的方式排出。Simethicone 在肠胃胀气和绞痛中有潜在应用。
HY-102077
HIV
Infection
SAMT-247 是一种杀微生物剂,能选择性地使病毒核壳蛋白 NCp7 失活,导致锌的排出并阻止 RNA 的封装。SAMT-247 显示出良好的抗病毒活性。
HY-15472A
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-P5932
Bacterial
Infection
Maculatin 1.1 TFA 是一种抗菌肽,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 7 μM。Maculatin 1.1 TFA 可在金黄色葡萄球菌的菌膜上穿孔,引起细菌死亡。
HY-107683
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-W011875
Others
Others
2-Isopropylthioxanthone 是一种光引发剂,广泛用于包装材料印刷油墨。2-Isopropylthioxanthone 引发油墨中丙烯酸成分的自由基聚合,从而导致液体墨膜干燥。
HY-120729
Curamil
Fungal
Infection
Pyrazophos (Curamil) 是一种轻微的系统性杀菌剂,用于防治农作物和谷物的白粉病。Pyrazophos 在希腊被广泛用于防治由 Erysiphe spp. ,Sphaerotheca spp. ,Leveillula spp. 和 Oidium spp. 引起的疾病。
HY-121158
S-2846
Herbicide
Others
抑草磷
Butamifos (S-2846) 是一种有机磷酸酰胺类除草剂,用于杀灭一年生杂草,对哺乳动物毒性较低。Butamifos 作用于敏感植物的生长点,并导致受影响组织的严重径向扩张。
HY-120489
Parasite
Infection
A110 是小隐孢子虫 Cryptosporidium parvum 肌苷单磷酸脱氢酶 (CpIMPDH ) 的抑制剂。A110 可抑制弓形虫 Toxoplasma gondii 中的 CpIMPDH,IC50 为 18 nM。A110 具有促寄生虫作用并可引起寄生虫血症。
HY-124375
Others
Infection
IND81 是一种具有口服活性的抗朊病毒剂,IC50 值为 1.95 μM。IND81 可减少细胞表面或细胞内正常存在的良性朊病毒蛋白的异常、错误折叠、致病形式。
HY-123096R
Fungal
Infection
Silthiofam (Standard)是 Silthiofam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silthiofam (Silthiopham) 是一种小麦杀菌剂,用以防治由土壤传播的真菌 Gaeumannomyces graminis 引起的全蚀病。
HY-15308R
HY-106146
HY-105672
Adrenergic Receptor
Cancer
Cafaminol (Methylcoffanolamine) 是一种血管收缩剂和抗鼻塞剂,选择性地与 α-1 肾上腺素能受体结合,从而导致血管收缩。Cafaminol 是一种黄嘌呤衍生物,可用于解除鼻塞和抗肿瘤研究。
HY-B0890A
HY-121390A
Endogenous Metabolite
Cancer
Lasiocarpine hydrochloride 是一种有肝毒性吡咯里西定生物碱 ( hepatotoxic PA ),在体内可引起致命的肝静脉闭塞性疾病。Lasiocarpine hydrochloride 只有在代谢转化为毒性中间体后才有毒性,包括 Dehydrolasiocarpine 和 N-oxide。
HY-168261
Ferroptosis
Cancer
CQ-ER 是一种基于 Coumarin (HY-N0709)-喹唑啉酮的内质网 (ER) 靶向光敏剂。CQ-ER 可引起铁死亡 (ferroptosis ),从而增强光动力疗法 (PDT)。
HY-129557
HY-17429
HY-B1038
HY-A0278
HY-N1369S
HY-N0800
(-)-Protosappanin B
Apoptosis
Cancer
原苏木素 B
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
HY-127086
HY-N6740
Apoptosis
Metabolic Disease
β-玉米赤霉醇
Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-101370
Others
Metabolic Disease
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。
HY-W015546
HY-133621
Others
Cancer
9,10-二氯骨酸
9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid ),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
HY-N8533
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
喜树碱钠盐
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis ) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ),并引起细胞内预形成的病毒 DNA 断裂。
HY-128075
Herbicide
Cancer
三氟羧草醚
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-B1483
Thenylpyramine hydrochloride
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Methapyrilene (Thenylpyramine) hydrochloride 是一种口服活性 H1 受体 (H1-receptor antihistamine ) 抗组胺剂和吡啶类抗胆碱能剂。Methapyrilene hydrochloride 具有肝毒性,可作为肝毒素在体内引起门脉周围肝坏死。
HY-113341
HY-145965
HY-A0256
HY-B1474
Fungal
Infection
Cancer
Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal ) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡 (apoptosis )。
HY-B0993A
HY-121615
alpha-Phellandrene
Fungal
Infection
α-Phellandrene(alpha-Phellandrene) 具有抗真菌活性。α-Phellandrene? 显着抑制 P. cyclopium 的菌丝生长,破坏其细胞膜完整性并导致细胞成分渗漏。
HY-127086A
HY-155374
HY-148412A
EN101 sodium; ODN 7040 sodium; BL 7040 sodium
Cholinesterase (ChE)
Others
Monarsen sodium 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen sodium 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-W039943
Molecular Glues
Cancer
乙酰环孢素A 醛
Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是乙酰化的 Cyclosporin A (HY-B0579) 衍生物,带有还原性醛基。Cyclosporin A 是有效的神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂,可以靶向抑制 NF-AT 的核转位,造成线粒体损伤。
HY-N12760
Others
Cancer
Lobophorin CR-2 是一种脑叶蛋白同源物,可诱导 URP 相关基因表达,抑制口腔鳞状细胞癌细胞生长,并引起 MEF 细胞 URP 依赖性细胞死亡。
HY-122489R
HY-N1983R
HY-127040
HY-118985
Endogenous Metabolite
Cancer
Acifluorfen sodium 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen sodium 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-145955
Sodium stearoyl glutamate
Biochemical Assay Reagents
Others
Stearoyl glutamic acid sodium 是一种阴离子乳化剂,可作为化妆品的原料。Stearoyl glutamic acid sodium 也是一种阴离子表面活性剂和氨基酸烷基酰胺敏化剂,可引起过敏性接触性皮炎。
HY-23399R
Apoptosis
Others
二溴乙酸 (Standard)
Dibromoacetic acid (Standard)是 Dibromoacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dibromoacetic acid 是一种卤乙酸,常作为消毒副产品存在于饮用水中的,可引起许多不良反应,包括免疫毒性和诱导凋亡 (apoptosis ) 等。
HY-N6615S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素B1-13 C17
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一种 1A 类致癌物质,是由 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 产生的次级代谢产物。Aflatoxin B1 主要通过在抑癌基因 p53 的密码子 249 的第三位引发 G 到 T 的转换,从而导致突变。在体内,Aflatoxin B1 可引起肠道和肾脏损伤,并具有一定的致畸作用。
HY-W700241
HY-B0245
HY-N0127
HY-B0556AS
HY-101436
HY-101436A
HY-50760
GHSR
Endocrinology
L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a ) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
HY-B1645
Ammonium ferric citrate; FAC
Ferroptosis
Cancer
柠檬酸铁 (III) 铵
Ammonium iron(III) citrate (Ammonium ferric citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式,会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡 (ferroptosis )。Ammonium iron(III) citrate 可以增强蛋白质的产生。
HY-134940
HY-13611
BN 80915
Topoisomerase
Cancer
Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比,Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性,同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
HY-150410
AUTACs
Cancer
TSPO ligand-3 是 AUTAC2 的配体。AUTAC2 含有一个p-氟苄基鸟嘌呤 (FBnG) 和一个 FKBP 合成配体 (SLF),可以导致 HeLa 细胞中 FKBP12 蛋白的显著沉默。
HY-P3586
Hunter-killer peptide ao; Prohibitin-targeting peptide 1; prohibitin-TP01; Adipotide
Apoptosis
Cancer
HKPao (Hunter-killer peptide ao) 是一种生物活性肽。HKPao (Hunter-killer peptide ao) 具有抗肥胖和抗肿瘤的促凋亡活性,可引起囊泡释放细胞色素 c。
HY-108909
HY-149847
Others
Cancer
JH530 是一种有效的巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 诱导剂,通过引起细胞内完全空泡化来抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖。JH530 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究。
HY-W353102
HY-118274
GC 300
Others
Others
ADDA (GC 300) 是一种独特的 C20 氨基酸,是蓝藻产生的肝毒素中的关键组成部分。ADDA 是结节素和微囊藻素的毒性所必需的,这些毒素可以引起肝脏损伤。ADDA 可用于毒素学的研究。
HY-106582
MST 16
Topoisomerase
Cancer
Sobuzoxane (MST 16) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Sobuzoxane 导致细胞分裂产生不可逆抑制。Sobuzoxane 可用于对常规化疗有抵抗性的或复发的非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-161753
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR potentiator 1 (I1421) 是一种有效的 CFTR 增效剂,EC50 值为 64 nM。CFTR potentiator 1 变构激活多种导致 CF 的突变体,例如 ΔF508 和 G551D CFTR。
HY-117358
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果,并且没有引起明显的毒性。
HY-168005
p97
ATP Synthase
Cancer
NSC799462 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC799462 通过与 p97 的特定位点结合,抑制 p97 ATPase 酶的活性 (IC50 = 15 nM),并引起 p97 结构的局部变化。
HY-130361R
HY-105545C
(+)-Benzetimide hydrochloride; (S)-(+)-Dexetimide hydrochloride; Dexbenzetimide hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Dexetimide hydrochloride ((+)-Benzetimide hydrochloride)是一种抗毒蕈碱药物,具有抑制神经药物引起的帕金森综合症的活性。Dexetimide hydrochloride被用于改善因使用神经阻滞剂而引发的运动障碍症状。Dexetimide hydrochloride作为(-)-Benzetimide的(-)-对映体,显示出选择性抑制胆碱能受体的能力。
HY-106303
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-13605
HY-17463
HY-100761
HY-N6718
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-14406A
HY-B0843A
(R)-Metalaxyl
Fungal
Infection
Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-106050
Wy 18251
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Tilomisole (Wy 18251) 是一种具有抗炎活性的苯并咪唑噻唑实验活性分子。与左旋咪唑相比,Tilomisole 引起的粒细胞缺乏症较少,但保留了免疫调节能力。Tilomisole 口服有效。Tilomisole 具有研究癌症和炎症的潜力。
HY-129457
Ferroptosis
Cancer
INO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂,将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。
HY-148412
EN101; ODN 7040; BL 7040
Cholinesterase (ChE)
Others
Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-152246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力,可用于癌症研究。
HY-163118
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 17 (compound 4c) 是噻唑并嘧啶类拓扑异构酶 (Topoisomerase) Top II 的抑制剂 (IC50 : 0.23 μM)。Topoisomerase II inhibitor 17 可显著造成细胞周期破坏和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7729
HY-160603
TRP Channel
Others
PF-05214030 是一种 TRPV4 拮抗剂 (IC50 : 对 hTRPV4 和 rTRPV4 分别为 4 和 27 nM)。PF-05214030 逆转 TRPV4 激动剂膀胱内输注引起的膀胱容量减少。
HY-N0127R
HY-126645
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Atelopidtoxin (zetekitoxin) 是一种可从巴拿马青蛙 Atelopus zeteki 中分离得到的毒素 (小鼠 LD50 =0.016 mg/kg)。Atelopidtoxin 可导致兔子血压过低和心室颤动。Atelopidtoxin 是一种钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。
HY-W015061R
HY-B0903R
HY-17417R
HY-W923277
HY-138933
Endogenous Metabolite
(±)-Geosmin是一种天然有机化合物,具有引起泥土香味的生物活性。 (±)-Geosmin在微生物代谢中发挥重要作用,并且常用于食品和空气的芳香剂。 (±)-Geosmin还被研究用于检测土壤和水体的污染。
HY-17417AR
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-W008566R
HY-W099538R
Biochemical Assay Reagents
Others
Dilauryl thiodipropionate (Standard)是 Dilauryl thiodipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-17428
HY-B0977
HY-B0993
HY-103447
HY-N6688
HY-B1651
Ferrous fumarate
Others
Metabolic Disease
富马酸亚铁
Iron(II) fumarate (Ferrous fumarate) 是一种口服有效的活性膳食补充剂。Iron (II) fumarate 可以减轻甲氰菊酯 (HY-123178) 引起的代谢损伤和对家蚕的破坏。Iron (II) fumarate 可用于缺铁性贫血的研究。
HY-N7696
HY-125415
HY-16182A
HY-114231
ELX-02; NB-124
Others
Others
Exaluren (ELX-02) 是一种合成的真核核糖体选择性糖苷,诱导读通无义突变,导致生成正常定位的全长功能蛋白。Exaluren 用于研究无义突变引起的囊性纤维化。
HY-P1986
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-17428A
HY-150571
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-N8307
HY-148523
Molecular Glues
CDK
Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂,DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂,可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用,从而引起蛋白质选择性降解。
HY-W015883S2
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-114520
HY-B0556R
HY-W590664
HY-B0556AR
HY-N0766R
SOD
Others
异钩藤碱 (Standard)
Isorhynchophylline (Standard) 是 Isorhynchophylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。异钩藤碱 (Isorhynchophylline) 是从钩藤中分离得到的生物碱类化合物,能够降血压、舒张血管、保护神经免于局部缺血造成损伤。
HY-B1951R
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-119327
Others
Others
Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-N3759
DiBP
Others
Others
Diisobutyl phthalate (DiBP) 是一种增塑剂,为各种工业和消费品提供灵活性和耐用性,包括油漆、地毯、混凝土和化妆品。Diisobutyl phthalate 也会影响儿童健康问题,并具有男性生殖和发育毒性。
HY-159883
TrxR
Infection
DDHF20 是一种金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 抑菌剂,靶向抑制其硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ),可作为 NADPH 结合位点竞争性抑制剂。DDHF20 有望用于金黄色葡萄球菌相关的抗感染领域研究。
HY-W005824
HY-W011787
HY-B1924R
HY-B1139
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮
Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
HY-111425
HY-117015
Parasite
Infection
Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1 ) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
HY-N7045
HY-B1881
HY-B1662
HY-108060
HY-139338
Others
Others
吡喃葡糖基蔗糖
Erlose 是大豆蚜虫蜜露中由蔗糖组成的三糖,可替代甜味剂,预防口腔菌群(主要是变形链球菌)引起的龋齿。Erlose 可用作 HPLC 分析食物糖分的试验中的参考化合物。
HY-132613
HY-108060A
HY-112362
Rockout; 3-(4-Pyridinyl)-1H-indole; Rho Kinase Inhibitor III, Rockout
ROCK
Inflammation/Immunology
3-(4-Pyridyl)indole (Rockout) 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂,IC50 值为 25 μM。在伤口愈合试验中,3-(4-Pyridyl)indole 可以抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解。
HY-W015061S
HY-144299
HY-B1558
HY-109532
Ganirest
GnRH Receptor
Metabolic Disease
Ganirelix acetate (Ganirest) 是一种可注射的竞争性促性腺素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix acetate 可直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。Ganirelix acetate 可用于卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 研究。
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Fluorescent Dye
Others
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料,用于氨基酸染色。 Amido Black 10B 可造成人体呼吸系统问题,也可能引起皮肤和眼睛的刺激。
HY-137924
HY-N4063
FXR
Inflammation/Immunology
Hedragonic acid 是一种齐墩果烷型三萜类化合物,能从南蛇藤的茎和根中分离得到。Hedragonic acid 是 FXR 的配体和激动剂。Hedragonic acid 保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量引起的肝损伤,减少肝脏炎症。
HY-160047
PDGFR
Cancer
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-P1068A
Bacterial
Infection
重组人溶菌酶 (植物表达)
Recombinant human lysozyme (plant expression) 是一种保守的抗菌蛋白 (anti-bacterial protein),通过水解细菌细胞壁肽聚糖 (PG) 使细菌裂解死亡。Recombinant human lysozyme (plant expression) 可用于细菌感染的研究。
HY-N12503
Apoptosis
Caspase
Cancer
帕特列汀
Patuletin 是一种黄酮醇,可以从 Tagetes patula 的花中分离出来。Patuletin 对癌细胞具有抗增殖活性。Patuletin 可引起显著的核碎裂,并且具有很强的诱导 caspase-3 激活的能力。
HY-113096
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-14919A
MN-029
Others
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂,具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤,并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-121461
15-Azasterol
Fungal
Infection
A25822B 是一种抗真菌剂,对蜜蜂球囊菌 (Ascosphaera apis ) 的 MIC 为 1 μM。A25822B 会导致线粒体的构象变化和孢子膜结构的破坏。A25822B 可用于研究蜜蜂白垩病。
HY-W391940
Fungal
Antibiotic
Infection
(Rac)-Amorolfine hydrochloride 是 Amorolfine hydrochloride 的外消旋体。Amorolfine (Ro 14-4767/002) hydrochloride (HY-B0238 ) 是一种有效的抗真菌剂。Amorolfine hydrochloride 抑制麦角甾醇的生物合成。Amorolfine hydrochloride 对 Neoscytalidium dimidiatum 感染的甲真菌病具有研究潜力。
HY-W011425
Nitrilotris(methylenephosphonic acid)
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
NTPO (Nitrilotris methylenephosphonic acid) 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复 (BER) 而不是核苷酸切除修复 (NER) 消除。
HY-19006
HY-A0140
Others
Neurological Disease
Drotaverine是一种选择性磷酸二酯酶4抑制剂,具有缓解绞痛的活性。Drotaverine用于抑制绞痛,包括胃肠道和胆道的疼痛。Drotaverine也可能引起化合物诱导的阴茎异常勃起,即阴茎持续勃起的副作用。
HY-W002199
6:2 FTOH; 1H,1H,2H,2H-Perfluoro-1-octanol; 2-(Perfluorohexyl)ethanol
Bacterial
Infection
全氟己基乙基醇
6:2 Fluorotelomer alcohol (6:2 FTOH) 是聚合 PFAS 中的短链多氟烷基物质 (PFAS),在微生物的作用下可发生降解,对沉积物细菌群落结构产生明显影响,引起细菌群落丰富度和多样性的变化。
HY-B2060S1
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-145538
5'-Deoxyguanylic acid disodium hydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate (5'-Deoxyguanylic acid; dGMP) disodium hydrate 是光敏剂蝶呤 (PT) 的可氧化靶点,可用于评估生物蝶呤 (如 Bip、Fop 和 Cap) 的光敏特性。蝶呤在 UV-A 辐射下导致 dGMP 发生光敏反应,导致 DNA 分子损伤。体外蝶呤对嘌呤核苷酸光敏氧化的机制主要分文两种:一种是从 dGMP 到蝶呤三重激发态的电子转移的夺氢反应 (I 型机制),另一种是 dGMP 与蝶呤产生的单线态分子氧 (1O2) 反应 (II 型机制)。
HY-50937
HY-B0441
Nebramycin Factor 6; Deoxykanamycin B
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
妥布霉素
Tobramycin (Nebramycin Factor 6) 是一种胃肠外给药的广谱氨基糖苷类抗生素,已广泛用于由于敏感生物引起的中度至重度细菌感染疾病的研究。Tobramycin 可用于铜绿假单胞菌引起的肺炎研究。
HY-B0464
HY-15781
Bacterial
Infection
吗啉硝唑
Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-B0015S1
HY-B0431AS
HY-12406
HY-N2589
TGF-β Receptor
Others
异肥皂草苷
Isosaponarin 是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷,可以增加胶原蛋白 (collagen ) 的合成,这是由上调的 TGF-βII 型受体 (TβR-II ) 和脯氨酰 4-羟化酶 (P4H ) 蛋白产生引起的。
HY-143464
HY-16489
HY-147821
HY-P9975
TGN1412
CD28
Inflammation/Immunology
西拉利珠单抗
Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可造成细胞因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-P2705
HY-115447
HY-131740
C7dATP
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxytubercidin 5'-triphosphate(C7dATP) 是一种脱氧腺苷三磷酸 (dATP) 类似物,可以减少由 G 或 A 残基的压缩引起的电泳迁移率异常,用于改善 DNA 测序数据质量。
HY-131740A
C7dATP sodium
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxytubercidin 5'-triphosphate(C7dATP) sodium 是一种脱氧腺苷三磷酸 (dATP) 类似物,可以减少由 G 或 A 残基的压缩引起的电泳迁移率异常,用于改善 DNA 测序数据质量。
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-150245
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT ) 抑制剂。mHTT 具有毒性,是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病,亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT,EC50 为 0.46 nM。
HY-151239
AR 00440993
Cytochrome P450
Cancer
ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50 =7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。
HY-155338
YAP
Cancer
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP /TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP /TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
HY-P10029
HY-160701
CDK
Apoptosis
Cancer
BLU-222 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 抑制剂。BLU-222 在 CCNE1 扩增的子宫内膜癌细胞中,可破坏 Rb 信号传导并导致 G1 停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118222
HY-163941
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GSK_WRN2 是一种强效的选择性共价 WRN 解旋酶抑制剂,对 DNA (TA)n 二核苷酸重复扩增造成的复制应激有抑制作用。GSK_WRN2 可用于微卫星不稳定 (MSI) 癌症的研究。
HY-B2060AR
HY-B1252R
HY-B2060R
HY-114961
HY-17449
CA 4DP; CA 4P; Combretastatin A4 disodium phosphate
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
康普瑞汀磷酸二钠
Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前体,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤新血管消退,减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。
HY-100688
HY-10394
HY-Z0056S
HY-P1663A
HY-107734
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-119674
DNA/RNA Synthesis
Infection
黄蝶呤
Xanthopterin,一种非共轭的蝶啶化合物,是东方大黄蜂翅膀中黄色颗粒的主要成分,在 386/456 nm 处产生特征性的激发光最大值。 Xanthopterin (XPT) 引起大鼠肾脏生长和肥大。
Xanthopterin抑制 RNA 合成。
HY-126316
FKBP
Others
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
HY-133533
HY-19915
HY-N3995
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-17428B
HY-12641A
HY-108905
Human IGF-I; FK 780
IGF-1R
Metabolic Disease
美卡舍明
Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
HY-B0431S
Adrenergic Receptor
Cancer
酚苄明-d5
Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体(α-adrenoceptor )拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
HY-B1978S
HY-17371S
HY-17371R
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂(Standard)
Oxaliplatin (Standard)是 Oxaliplatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-117166
K-F-224
Bacterial
Infection
Naftoxate 是一种含有氨基甲硫酸的酯类化合物,其铵盐类似物可以抑制游离硫醇来化学减弱活性氧 (ROS) 敏感厌氧菌阴道毛滴虫,并抑制常见的引起阴道感染的病原体:白色念珠菌和金黄色葡萄球菌。
HY-121801
HY-B0015R
HY-B0431AR
HY-169106
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase inhibitor 4 (compound 45) 是一种有效的拓扑异构酶1/2 (Topoisomerase1/2 ) 抑制剂。Topoisomerase inhibitor 4 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),使细胞周期停留在 G2/M 期。Topoisomerase inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。
HY-124021
Others
Others
2-萘基苄基醚
Benzyl 2-naphthyl ether 是一种在研究芳香族致敏剂对斑马鱼胚胎影响中被提及的化合物,可引起斑马鱼胚胎形态异常和基因表达变化,其毒性机制部分与AHR有关,还可能有其他独立于AHR的机制。
HY-13550A
NSC 196473 acetate; NSC 290813 acetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone acetate (NSC 196473 acetate)是一种抗肿瘤药物,具有拓扑异构酶II抑制活性。Ametantrone acetate能够导致DNA共价交联。Ametantrone acetate的药代动力学特征在临床试验中得到了确认,其在体内的消除途径表明其存在主要的代谢途径。
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride是一种促动力药,具有抗呕吐的活性。Bromopride hydrochloride用于抑制恶心和呕吐,尤其是在上消化道运动障碍的管理中。Bromopride hydrochloride作为多巴胺D2受体拮抗剂,临床上用于抑制功能性消化不良、各种原因引起的胃滞留及呕吐。
HY-113488
Others
Endocrinology
8,9-Epoxyeicosatrienoic acid 对肾小球有独特的保护作用。8,9-Epoxyeicosatrienoic acid 可阻断循环通透因子 (FSPF) 引起的肾小球白蛋白通透性增加。8,9-Epoxyeicosatrienoic acid 可用于肾小球功能障碍的研究。
HY-W011689
HY-10084
Kinesin
Cancer
CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂,Ki 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。CK0106023 在几种肿瘤细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-N15146
Bacterial
Infection
Aralia-saponin I 是一种可以从 Aralia elata 中分离得到的皂苷,对气溶素具有高结合亲和力,能与气溶素功能重要的氨基酸结合。Aralia-saponin I 可以用于嗜水气单胞菌感染的研究。
HY-13753
HY-15781A
Bacterial
Infection
R-吗啉硝唑
(R)-Morinidazole 是一种口服有效的 5-硝基咪唑抗菌剂,在人体中通过 N+ -葡萄糖醛酸化和磺化进行代谢。(R)-Morinidazole 可用于用于研究细菌感染,包括厌氧菌引起的阑尾炎、盆腔炎 (PID) 等。
HY-19609
HY-13605S
HY-119674A
HY-107329
HY-120568
HY-B1978
HY-N1306
HY-136395
HY-119972
Parasite
Infection
二氯尼特
Diloxanide 是一种抗原虫制剂 (anti-protozoal agent ),可用于组织学内阿米巴原虫或者其他原虫感染引起的无症状肠道阿米巴病的研究。Diloxanide 是一种活性的鲁米那抗阿米巴试剂,在胃肠道中,由其前体二氯尼特糠酸酯 (HY-B1147) 水解得来。
HY-107413
BMS-649
RAR/RXR
Cancer
SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂,没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
HY-115492
PKC
Cancer
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂,Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。
HY-B1472R
11-Deoxycorticosterone acetate(Standard); DOC acetate(Standard); Cortexone acetate (Standard)
Mineralocorticoid Receptor
Endogenous Metabolite
Endocrinology
醋酸去氧皮质酮(标准品)
Deoxycorticosterone acetate (Standard) 是 Deoxycorticosterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deoxycorticosterone acetate (DOCA) 是一种肾上腺皮质激素,是醛固酮的前体。Deoxycorticosterone acetate 是一种矿化皮质激素受体激动剂。Deoxycorticosterone acetate 可导致严重的肾脏损伤,包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿。
HY-N11911
(-)-Verazine
Fungal
Infection
Neurological Disease
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
HY-123494
HY-101220
HY-W653894
HY-W040028
HY-105651A
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-156978
Wy-48252
Leukotriene Receptor
Others
Ritolukast (Wy-48252) 是一种具有口服活性的气溶胶白三烯 (LTD4 /E4 )受体拮抗剂。Ritolukast 可以用于抑制气溶胶 LTD4 引起的豚鼠支气管收缩,ID50 为 0.5mg/kg。
HY-163358
HY-Y0788
HIV
Infection
2,3-二氢吲哚
Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构,提前引发 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化,导致病毒失活。
HY-136494
HY-162511
HY-15855
HY-B1252AS
HY-123171
HY-N13219
Others
Metabolic Disease
当归提取物
Angelica Extract 是当归提取物,其成分包括:Ligustilide。Angelica Extract 能有效抑制破骨细胞的分化,调节破骨细胞生成和/或骨质流失。Angelica Extract 有可能用于因骨吸收过多而引起的各种骨骼疾病的研究。
HY-159666
Antibiotic
Fungal
Infection
制霉菌素 A1
Nystatin A1 是一种多烯大环内酯类抗真菌抗生素 (antibiotic ),可以从链霉菌 Streptomyces noursei 中分离得到。Nystatin A1 通过与真菌细胞膜上的麦角固醇结合,增加细胞膜的通透性,导致细胞内容物泄漏,从而抑制真菌的生长和繁殖。
HY-N13151
Fungal
Infection
3-GlcA-28-AraRhaxyl-medicagenate 是一种昆虫毒素,属于皂苷家族。3-GlcA-28-AraRhaxyl-medicagenate 表现出抗真菌活性,且当剂量降至 0.1 mg/mL 时引起水稻象鼻虫死亡。
HY-W104758
Elastase
Antibiotic
Bacterial
Others
Elastase-IN-3 (Compound 2i) 是一种 Pseudomonas aeruginosa 的 Elastase 抑制剂。Elastase-IN-3 通过靶向 LasR 蛋白 (KD 值为 7.04 M) 来抑制 Pseudomonas aeruginosa 的群体感应系统 (quorum sensing system ),从而抑制 Pseudomonas aeruginosa 引起的食物变质。
HY-106526
HY-17034
HY-B0278
Zinc bacitracin
Bacterial
Antibiotic
Infection
杆菌肽锌
Bacitracin Zinc 是杆菌肽 (Bacitracin) (HY-107193) 与锌离子结合的复合物。Bacitracin Zinc 是一种具有口服活性的多肽类抗生素 (antibiotic ),具有杀菌 (bacteria ) 作用。Bacitracin Zinc 可以引起 DNA 和脱氧核糖损伤,也可以改善肉鸡和肉牛的肠道菌群。
HY-17034B
HY-B1298
HY-B1298A
HY-103583
PI4K
Parasite
Infection
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子,具有广泛的安全性。
HY-N7121
Bacterial
Infection
依托红霉素
Erythromycin estolate 是红霉素衍生物,是一种大环内酯类抗生素,用于多种细菌感染研究。Erythromycin estolate 引起肝损伤,主要包括胆汁淤积性肝炎。Erythromycin estolate 的毒性与其对胆汁酸运输的抑制作用有关。
HY-128756
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
HY-146096
HY-147152
Others
Others
1-Myristoyl-3-chloropropanediol 是一种 3-一氯丙二醇 (MCPD) 脂肪酸酯。慢性口服 3-MPCD 可引起肾病、小管增生和腺瘤;还会降低大鼠的生育能力,或引发不育,并抑制免疫功能。
HY-W017464
HY-153416
HY-156960
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂,能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-A0236
HY-135026
HY-161928
HY-107798R
Bacterial
Infection
愈创木酚磺酸钾水合物 (Standard)
Potassium guaiacolsulfonate (hemihydrate) (Standard) 是 Potassium guaiacolsulfonate (hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 是一种具有口服活性祛痰剂,可用于急性呼吸道感染。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 有助于松弛粘液,与其他活性分子合用,可用于由普通感冒,感染或过敏引起的咳嗽。
HY-122991
Others
Neurological Disease
Prospasmine hydrochloride是一种抗胆碱药物,具有抑制腺体分泌和松弛平滑肌的活性。Prospasmine hydrochloride主要用于抑制某些类型的胃肠道疾病。Prospasmine hydrochloride有助于缓解由平滑肌痉挛引起的疼痛。Prospasmine hydrochloride在某些情况下也用作麻醉辅助手段。
HY-W755252
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 是一种强效诱变剂,可导致膀胱上皮细胞(尿路上皮)发生高水平诱变。N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 可用于诱发啮齿动物的膀胱癌。
HY-B0161CR
Sodium Channel
Neurological Disease
(R)-Duloxetine (Standard)是 (R)-Duloxetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Duloxetine 是 Duloxetine (HY-B0161) 的异构体,可引起神经元 Na+ 通道的强直性和使用依赖性阻滞。(R)-Duloxetine 可用于疼痛的研究。
HY-168015
Others
Infection
5-Oxo leukotriene B4 是合成 12-oxo LTB4 (HY-130497) 的副产物,具有抗病毒活性。5-Oxo leukotriene B4 有望用于人类和动物包膜 RNA 病毒引起的病毒感染方面的研究。
HY-W002004
4-Amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl
Biochemical Assay Reagents
Others
4-氨基-TEMPO
4-Amino-TEMPO 可用作自旋标记物来检测自由基及其引发的损伤。4-Amino-TEMPO 具备超氧化物歧化酶模拟活性,能轻易穿透细胞,保护细胞免受 H2 O2 诱导的氧化损伤。此外,4-Amino-TEMPO 具有显著的辐射防护特性,因能维持正电荷而有效保护 DNA 免受紫外线照射导致的氧化应激损伤。4-Amino-TEMPO 还是一种高选择性氧化催化剂,广泛应用于香料、农药等多种特种化学品的研发中。
HY-12641
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
酒石酸噻嘧啶
Pyrantel tartrate 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-13822
SphK
Wnt
Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-B0245S
HY-14903
HY-121765
HY-133680
HY-B0867
Herbicide
Others
2,4-滴丁酯
2,4-D Butyl ester 是一种有机苯氧基除草剂,用于防治木质阔叶杂草。2,4-D Butyl ester 通过模仿天然植物生长激素导致植物生长太快而无法生存,从而产生除草作用。
HY-111338
HY-W018326
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Temozolomide acid 是 Temozolomide (HY-17364) 的羧酸衍生物,具有抗癌活性。Temozolomide 是一种 DNA 烷基化剂,使 DNA 的鸟嘌呤和腺嘌呤碱基甲基化,导致 DNA 双链断裂,细胞周期阻滞,最终导致细胞死亡。Temozolomide acid 有望用于胶质母细胞瘤和脑癌的研究。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-N6625S
HY-149063
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-92 是一种淫羊藿素 (HY-N0678) 衍生物,可导致细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。Antitumor agent-92 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119961
Dexivacaine; (S)-Mepivacaine
Others
Cardiovascular Disease
(+)-甲哌卡因
(+)-Mepivacaine 是 Mepivacaine (HY-B0517) 的外消旋异构体,具有镇痛活性和血管收缩活性。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-W021040
CGA-173506
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
咯菌腈
Fludioxonil (CGA-173506) 一种可口服的苯吡咯型杀真菌剂,可抑制 S. sclerotiorum 的生长。Fludioxonil 促进肿瘤生长和转移,诱导心脏毒性。Fludioxonil 诱导鼠胶质瘤细胞的细胞骨架破坏、DNA 损伤和凋亡 。
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 (S1P Receptor ) 的调节剂。Amiselimod 在鞘氨醇激酶 (sphingosine kinases) 的作用下转化为其活性代谢物 (S)-amiselimod phosphate,靶向 S1P1 受体,改善自身免疫性疾病,而不会引起心动过缓。
HY-N6710S
HY-B2011
HY-17455R
HY-N1282R
HY-162796
HY-B0941R
HY-N2109R
HY-P10718
HY-118622
Others
Others
异秦皮碱
Isogentisin 是一种细胞保护剂。Isogentisin 可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H2 02 和紫外线诱导的细胞死亡。Isogentisin 可以预防吸烟引起的内皮损伤,通过激活细胞修复功能来促进细胞存活。
HY-120729R
Fungal
Infection
Pyrazophos (Standard)是 Pyrazophos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrazophos (Curamil) 是一种轻微的系统性杀菌剂,用于防治农作物和谷物的白粉病。Pyrazophos 在希腊被广泛用于防治由 Erysiphe spp. ,Sphaerotheca spp. ,Leveillula spp. 和 Oidium spp. 引起的疾病。
HY-Y1269D
HY-121158R
Others
Others
抑草磷 (Standard)
Butamifos (Standard)是 Butamifos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butamifos (S-2846) 是一种有机磷酸酰胺类除草剂,用于杀灭一年生杂草,对哺乳动物毒性较低。Butamifos 作用于敏感植物的生长点,并导致受影响组织的严重径向扩张。
HY-158918
4-CF3-Triphenylphosphonium-DC
Biochemical Assay Reagents
Others
4-CF3-TPP-DC (4-CF3-Triphenylphosphonium-DC) 是一种惰性的线粒体靶向载体,可将靶向药物和探针递送至线粒体,而不会在细胞 C2C12 中引起线粒体去极化和细胞毒性。
HY-B0136
HY-B0191
HY-100430
Apoptosis
PDI
Cancer
CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI ) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
HY-17429S
HY-16274
TAK-475
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-118742
HPPD
Others
苯并双环酮
Benzobicyclon 是一种 4-HPPD 抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-100620
APC
Topoisomerase
Cholinesterase (ChE)
Cancer
RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I ),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE 。
HY-B1557
HY-19915B
HY-17463S
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-B1196A
HY-16182
HY-B0267C
Aroxybutynin
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-149036
HY-D0348
Disperse Blue 7; 1,4-DiOH-5,8-bis(2-OHethyl)aminoanthraquinone
Biochemical Assay Reagents
Others
Celliton Fast Blue Green B (Disperse Blue 7) 是一种用于纺织品的蓝绿色染料。Celliton Fast Blue Green B 的水提取物在实验动物中没有引起皮肤刺激和致敏的迹象。Celliton Fast Blue Green B 染色纺织品,对人体无刺激。
HY-W127737
Mecobalamin hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
甲钴铵水合物
Methylcobalamin Hydrate 是甲硫氨酸生物合成所需的辅酶。维生素(造血)。它作为组胺受体,阿尔茨海默研究。甲钴胺还用于研究周围神经病变、糖尿病性神经病变,并作为肌萎缩性侧索硬化症的初步研究。可用于预防或研究因缺乏维生素 B12 而引起的病理,如恶性贫血。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-119137
Autophagy
AMPK
Cancer
AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬,同时通过引起溶酶体功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
HY-107931
β-propiolactone; 2-Oxetanone; Betaprone
SARS-CoV
Infection
β-丙内酯
Propiolactone (β-propiolactone; 2-Oxetanone) 是病毒化学灭活剂,可导致病毒传染性失活。Propiolactone 按比例 1:1000 (v:v) 与 SARS-CoV 共孵育,并作为抑菌剂配制流感病毒疫苗 (BPL-inactivated influenza virus vaccine, Flu-BPL)。
HY-111245
HY-163107
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-7 (compound 4) 是 1,2,4-三唑类抗结核杆菌剂 (MIC: 2 μg/mL)。Antimycobacterial agent-7 抑制 Mtb KatG 并引起 Mtb 细胞内 ROS 的积累。而 ROS 产生氧化破坏,导致 Mtb 死亡。
HY-128043
HY-121777
DNA/RNA Synthesis
Cancer
SFOM-0046 可以使细胞周期停滞在 S 期,并引起 DNA 复制 应激,导致 H2AX 磷酸化为 γ-H2AX。SFOM-0046 会诱导 DNA 损伤。SFOM-0046 是一种有效的抗癌剂。
HY-162763
Apoptosis
Cancer
FLQY2 是一种喜树碱类似物,对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性,在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
HY-122646
HY-128075R
Herbicide
Cancer
Acifluorfen (Standard) 是 Acifluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-17429R
HY-136425R
Fungal
Infection
Fosetyl-aluminum (Standard)是 Fosetyl-aluminum 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
HY-107607A
HY-120927
Others
Neurological Disease
爱维莫潘代谢物
Alvimopan metabolite是一种μ阿片受体拮抗剂,具有选择性与μ外周受体相互作用的活性。Alvimopan metabolite可以作为潜在的抑制药物,用于缓解阿片类药物引起的副作用。Alvimopan metabolite在研发中被识别为一种高选择性的μ阿片受体拮抗剂。
HY-135752
Others
Infection
Carbendazim mixture with flusilazole是一种用于防治Botrytis narcissicola引起的烟煤病的杀菌剂。在英国,这种疾病是水仙(Narcissus cultivars)最常见的叶部疾病,会导致球茎和花产量显著损失。研究发现,Carbendazim mixture with flusilazole与其他几种杀菌剂一起使用时,能够有效减少病斑大小,并在喷洒后显著减少次生烟煤病的症状。在剑桥郡和林肯郡的田间试验中,采用这种混合杀菌剂的喷洒程序对控制烟煤病效果显著。此外,使用不同作用方式的两种或三种杀菌剂交替喷洒四到六次,不仅能够减少病害,还能提高球茎产量。研究讨论了选择合适的杀菌剂以及可能减少喷洒次数的控制方法。
HY-12640
Pyrantel embonate
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
双羟萘酸噻嘧啶
Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-N0585
(Rac)-NCTD
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
HY-B1139S
HY-108022
HY-N6977
Others
Infection
Ascr#3 是秀丽隐杆线虫中的蛔苷类物质,与 ascr#2 的混合物可作为雄性引诱剂,也可诱导 dauer (休眠的幼虫阶段) 的形成。Ascr#3 可以抵消由雄性富集的 Ascr#10 引起的效果。
HY-N0569
HY-16745
HY-B1557A
Ametazole dihydrochloride
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
HY-104013
CDK
Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
HY-143264
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-130588
GSAO
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
Others
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-Y0304S1
HY-148944
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
HY-156960A
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-N6710R
HY-157459
Fungal
Infection
SDH-IN-11 (compound A7) 是一种 SDH 抑制剂,对线虫取食、繁殖能力和卵孵化均有抑制作用。SDH-IN-11促进线虫的氧化应激,对线虫造成肠道损伤。SDH-IN-11 抑制线虫琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性。
HY-131696
HY-Y0304R
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-108062
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
BLI-489 是一种 β -内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。BLI-489 联合 Piperacillin (HY-B1923) 抑制 A 类 (含超广谱 β-内酰胺酶)、C 类 (AmpC) 和 D 类表达 β-内酰胺酶的病原体引起的感染。
HY-117909
RXDX-107
Apoptosis
Cancer
CEP-40125 (RXDX-107) 是改性过的 Bendamustine (HY-13567),这是一种 DNA 交联剂,可能引起 DNA 损伤和细胞凋亡。CEP-40125 (RXDX-107) 由 Bendamustine 的烷基酯形式包裹在人血清白蛋白中形成。
HY-E70393
Factor VIIa
Others
人源凝血因子 VIIa
Human Factor VIIa 是一种维生素 K 依赖性的丝氨酸蛋白酶,参与血液凝固过程。Human Factor VIIa 可激活凝血因子 X,使凝血酶原转化为凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血凝块形成。Human Factor VIIa 具有改善血友病的潜力。
HY-159518
HY-W751152R
Others
Cancer
α,β-Thujone (Standard)是 α,β-Thujone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α,β-Thujone 是一些植物精油的成分。α,β-Thujone 会引发雄性大鼠癌症 ,并在最高剂量时诱发癫痫发作 。
HY-14314
HY-10234S
AZD0530-d3
Src
Infection
塞卡替尼-d3
Saracatinib-d3 (AZD0530-d3) (ZG5129) 是 Saracatinib (HY-10234) 的氘代物。Saracatinib-d3 是 Src 激酶的抑制剂,可抑制细菌或多种微生物感染引起的严重脓毒症。
HY-169259
HDAC
Cancer
HDAC9-IN-1 (Compound 7g) 是一种有效的 HDAC9 抑制剂,IC50 为 40 nM。HDAC9-IN-1 可显著抑制多种人类癌细胞、诱导细胞凋亡、调节 caspase 相关蛋白以及 p38,并导致 DNA 损伤。
HY-169446
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-B0198
HY-B1695
HY-B0198A
HY-N6625
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-N10307
HY-145713
HBV-IN-19
HBV
Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-132280
HY-108743
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-125920
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰肌氨酸钠盐
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-P2957
HY-17463R
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-131134S
Fosetyl-Al-d15
Fungal
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Fosetyl-aluminum-d15 (Fosetyl-Al-d15 ) 是 Fosetyl-aluminum 的氘代物。Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-163542
HY-106123
HY-13605R
HY-N0800R
Apoptosis
Cancer
原苏木素 B (Standard)
Protosappanin B (Standard) 是 Protosappanin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
HY-W064657
JAK
Others
莫托替尼二盐酸盐
Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂,同时可拮抗 ACVR1 ,从而下调 Hepcidin 表达,增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加,在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
HY-116893
Others
Cancer
Diethyl bipy55'DC 是一种胶原蛋白脯氨酸 4-羟化酶 (CP4Hs ) 的抑制剂,具有抗纤维化和抗转移活性。Diethyl bipy55'DC 可以在不引起缺铁的浓度下抑制培养细胞中的 CP4H 活性。
HY-138253R
Drug Metabolite
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (Standard)是 2′,2′-Difluorodeoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2′,2′-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2′,2′-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。
HY-117572
Others
Others
MRS2567 是一种P2Y受体拮抗剂,具有抑制小鼠肠系膜动脉收缩的活性。MRS2567可抑制UTP和UDP引起的持续收缩,以及抑制Na?,K?,2Cl?协同转运依赖的信号通路,从而影响小鼠肠系膜动脉的肌源性张力。
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-W700460
HY-124519
Cent-1
Microtubule/Tubulin
Cancer
Centmitor-1 (Cent-1) 是一种有丝分裂阻滞诱导剂。Centmitor-1 调节微管 (microtubule ) 正端并降低微管动力学。在细胞中,Centmitor-1 会导致有丝分裂停滞,其特征是染色体排列缺陷、多极纺锤体、着丝粒碎裂和纺锤体组装检查点激活。
HY-169922
HDAC
Parasite
Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
HY-17439
Salinomycin sodium; Sodium salinomycin
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠
Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-A0097
Antibiotic MDL-507; MDL-507
Bacterial
Antibiotic
Infection
替考拉宁
Teicoplanin 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin 具有抗 MRSA 活性。
HY-B1150
HY-N0150
HY-B0431AS1
HY-B1881S
HY-107855
HY-N4302
HY-107632
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-114979
HY-122376
D-Trans-Allethrin; Esbiol
Sodium Channel
Neurological Disease
烯丙菊酯
S-Bioallethrin (D-Trans-Allethrin) 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。S-Bioallethrin 还会抑制淋巴细胞增殖,并引发人类嗜碱性细胞释放组胺。
HY-N10269
Fungal
Endogenous Metabolite
Infection
Phomalactone,由 Nigrospora sphaerica 发现,特异性抑制致病疫霉的菌丝体生长,MIC 值为 2.5 mg/L。Phomalactone 对 Z. elegans 和其他植物物种具有植物毒性,通过抑制幼苗生长和导致 Z. elegans 叶子和黄瓜子叶的光合组织的电解质泄漏。
HY-145803
HY-145802
HY-144801A
HY-146390
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-147866
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
ROS Kinase
Infection
Antibacterial agent 110 (Compound 4e) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂,对P. aeruginosa 的MIC 值为1 μg/mL。Antibacterial agent 110具有良好的抗菌膜活性,能破坏细胞膜。Antibacterial agent 110 引起代谢停滞和细胞内氧化应激,并阻碍DNA复制。
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-113678
Polymyxin E
Antibiotic
Bacterial
Infection
抗敌素
Colistin (Polymyxin E) 是一种多肽抗生素,具有口服活性。Colistin 对多种革兰氏阴性杆状细菌(包括多重耐药的铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯菌)等均有良好的抑制活性。Colistin 与肾毒性有关,可用于革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-148035
Parasite
Infection
Plm IV inhibitor-2 (compound 3) 是一种有效的消化液泡纤溶酶 IV (Plm IV ) 抑制剂,对Plm IV、II 和 I 的 IC50 分别为 24 nM、70 nM 和 0.3 μM。Plm IV inhibitor-2 可用于研究疟原虫 (Plasmodium ) 寄生虫 (parasites ) 引起的疟疾。
HY-N8423
HY-P99342
REGN10987
SARS-CoV
Infection
伊德单抗
Imdevimab (REGN10987) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Imdevimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Imdevimab 可与 Casirivimab (HY-P99341) 联合使用,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-N10781
HY-117359
PAI-1
Apoptosis
Cancer
UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂,其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA,导致 uPA 错误运输到核周线粒体中,降低线粒体膜电位,随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113149
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-137782
Biochemical Assay Reagents
Others
Palmitoleoyl-CoA 可被激活并转运到线粒体进行代谢,特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA 可诱导心脏线粒体膜通透性转变,从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA 通过变构控制 AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-B0843AS
Fungal
Infection
Metalaxyl-M-d6 是 Metalaxyl-M 的氘代物。 Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-A0097A
Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium
Antibiotic
HIV
SARS-CoV
Infection
Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
HY-153617
FOXO
Metabolic Disease
FOXO1-IN-3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN-3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。
HY-155084
Fungal
Infection
Antifungal agent 61 (Compound 38) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 61 抑制 V. mali 的 EC50 值为 0.50 mg/L。Antifungal agent 61 通过引起细胞变形和收缩,减少细胞内线粒体数量,使细胞壁增厚,增加细胞膜的通透性来抑制 V. mali 。
HY-106789
HY-103447S
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-103447R
Mycotoxin F2(Standard); Toxin F2 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Others
玉米烯酮(标准品)
Zearalenone (Standard) 是 Zearalenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-Y0326
β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
Parasite
Ferroptosis
Infection
2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维,从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变,使其假足退化,影响纤毛虫原生动物二元裂变。
HY-17428R
HY-106037
Prostaglandin Receptor
Others
PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物,可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
HY-158116
RO7589831; VVD-133214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶 活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中,通过双链 DNA 断裂,核肿胀导致细胞死亡。
HY-B1139R
Apoptosis
Neurological Disease
盐酸托哌酮(Standard)
Tolperisone (hydrochloride) (Standard)是 Tolperisone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。Tolperisone hydrochloride 也具有抗病毒活性。
HY-122350
SF-2052 sulfate
Antibiotic
Infection
Dactimicin sulfate (SF-2052 sulfate) 是一种从 Dactylosporangium matsuzakiense 中发现的抗生素,属于 fortimicin 抗生素家族。Dactimicin sulfate 作为含有甲酰亚胺基团的氨基糖苷类抗生素,通过结合到细菌的 30S 核糖体亚基,从而抑制蛋白质的合成。Dactimicin sulfate 可用于抗敏感细菌引起的感染的研究。
HY-122006
Reactive Oxygen Species
Cancer
NPD926 是一种靶向谷胱甘肽并诱导癌细胞死亡的小分子。Xc- 系统和谷胱甘肽是癌症的治疗靶点。NPD926 会导致细胞谷胱甘肽耗竭并随后产生活性氧 (ROS),从而使成纤维细胞对 Xc- 系统抑制剂敏感。NPD926 是一种具有抗癌活性的 ROS 诱导剂。
HY-108716
CBS9106; SL-801
CRM1
Apoptosis
Cancer
CBS9106 (SL-801) 是一种可逆的口服 CRM1 抑制剂,具有 CRM1 降解和抗肿瘤活性。CBS9106 抑制 CRM1 依赖性核出口,以时间和剂量依赖的方式使癌细胞周期停滞并诱导其凋亡。
HY-161880
Wee1
Cancer
WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂。WEE1-IN-10 对 LOVO 细胞生长有抑制活性,IC50 为 0.524 μM。WEE1-IN-10 可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病。
HY-121700
5 alpha Reductase
Others
L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴,L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。
HY-B1662R
HY-N13123
Apoptosis
Cancer
Tenacissoside C 是一种抗癌化合物,能够抑制血管生成。Tenacissoside C 通过下调凋亡抑制因子 的表达,并激活 caspase-9 和 caspase-3,诱导癌细胞凋亡。Tenacissoside C 还导致癌细胞周期阻滞,并诱导癌细胞发生线粒体途径的凋亡。
HY-162807
TMV
Infection
TMV-IN-10 (compound 4h) 是一种槟榔碱衍生物,具有抗烟草花叶病毒 (TMV ) 活性 (EC50 =146 µg/mL)。TMV-IN-10 通过作用于病毒外壳蛋白 (CP) 导致病毒碎裂,可用于防治作物病虫害和提高作物产量的研究。
HY-124821
HY-P2921B
Uox, Arthrobacter globiformis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶, 来源于球形节杆菌
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-W583271
HY-B0977R
HY-B0843AR
Fungal
Infection
Metalaxyl-M (Standard)是 Metalaxyl-M 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-W543137
HY-119327R
Others
Others
Butylate (Standard)是 Butylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-117731
HY-W130878
Complement System
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
4-Octylphenol 是一种激素干扰物,对男性生殖细胞具有性别特异性的影响, 使有丝分裂指数和前精原细胞数量显著降低。 4-Octylphenol 可引起鲤鱼鳃炎症损伤,通过启动补体成分 3a / 补体成分 3a 受体 (C3a/C3aR ) 轴和补体成分 5a / 补体成分 5a 受体 1 (C5a/C5aR1 ) 轴引起补体 (Complement System ) 激活,通过 T 辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞和调节性 T 细胞 (Treg) / Th17 细胞失衡引起免疫抑制,以及通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR) ) / 抑制因子 κBα / 核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB ) 通路引起炎症损伤。
HY-B0415
HY-B0655
HY-N0272
HY-13801
HOE 239
Parasite
Infection
非昔硝唑
Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的,有效的硝基咪唑抗锥虫活性分子。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei ) 亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-13625
L-749345; MK-826
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
厄他培南钠
Ertapenem sodium (L-749345) 是一种广谱的长效 β-内酰胺。Ertapenem sodium 对多种厌氧菌具有广谱抗菌活性,其 MIC 值为 0.12 μg/mL。Ertapenem sodium 可用于皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道的细菌感染相关的研究。
HY-W042416
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-136170
HY-111753
HY-105343
HY-Y0304S
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-N6801
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-100789
HY-108579
HY-120851
HY-143768
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-14 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-14 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-14 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 CN113620948A,化合物 1-c)。
HY-143769
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-15 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-15 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-15 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (摘自专利 CN113226327A,化合物 c-1)。
HY-144068
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-25 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-25 是一种大环吡啶并三嗪衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-25 具有研究由Orthomyxoviridae 家族病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020075080A1,化合物 4)。
HY-W011711
HY-113341S
HY-113365S
HY-113365S1
4-Cholesten-3-one-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆甾烯酮-13 C
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113068
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚
(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-16566
HY-A0294
MK-0826
Antibiotic
Bacterial
Infection
厄他培南
Ertapenem (MK-0826) 是一种广谱的长效 β-内酰胺抗生素。Ertapenem 对多种厌氧菌具有广谱抗菌活性,其 MIC 值为 0.12 μg/mL。Ertapenem 可用于皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道的细菌感染相关的研究。
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-151503
Autophagy
Cancer
MPM-1 是海洋生物 Eusynstyelamides 模拟物,是一种有效的抗癌剂。MPM-1 可通过诱导坏死样死亡,在体外快速杀死癌细胞。MPM-1具有诱导免疫原性细胞死亡的能力。MPM-1在癌细胞中干扰细胞自噬 (autophagy ) 和溶酶体膨胀。
HY-W017457
HY-110295
GSNOR
Inflammation/Immunology
SPL-334 是一种有效的选择性 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR ) 抑制剂。SPL-334 导致气道中 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 的产生以及趋化因子 CCL11 (eotaxin-1) 的水平显着降低。SPL-334 可用于过敏性气道炎症的研究。
HY-P99767
ALXN1007
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-155571
MDM-2/p53
IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-N6740S
HY-P5371
Thrombin
Others
TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合,模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样,它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-P5724
Bacterial
Infection
Nv-CATH 是一种蛙源的抗菌肽。Nv-CATH 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。Nv-CATH 显著保护小鼠免受金黄色葡萄球菌引起的致命感染。Nv-CATH 通过抗微生物免疫调节双重性保护小鼠免受细菌感染。
HY-122070
U 74006F
Antibiotic
Infection
Neurological Disease
甲磺酸替拉扎特
Tirilazad mesylate (U 74006F) 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
HY-113149A
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-163090
HY-130345
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-10394R
HY-15718B
PST2744 oxalate
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
Istaroxime oxalate (PST2744 oxalate) 是 Istaroxime (HY-15718) 的草酸盐形式。Istaroxime oxalate 是一种正性肌力药,可抑制 Na+ /K+ -ATPase ,IC50 为 0.11 μM。Istaroxime oxalate 可增加豚鼠心房的收缩力和分离的豚鼠肌细胞的抽搐幅度,而不会引起致命的心律失常。
HY-130588A
GSAO TFA
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) TFA 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide TFA 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide TFA 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide TFA 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-159087
PROTACs
Cancer
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-106018A
GM 611 fumarate
Others
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-136511
HY-162730
HY-B0464R
HY-P2921A
Uox, Bacillus fastidious
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶, 来源于苛求芽孢杆菌
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-P2921C
Uox (Recombinant)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶 (重组)
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-B1881R
Parasite
Cholinesterase (ChE)
Infection
Pirimiphos-methyl (Standard) 是 Pirimiphos-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE )。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
HY-162884
β-glucuronidase
Infection
EcGUS-IN-1 (Compound E-9) 是一种非竞争性的 β-glucuronidase 抑制剂,IC50 为 2.68 μM,Ki 值为 1.64 μM。EcGUS-IN-1 可通过抑制大肠杆菌 β-glucuronidase 活性,来改善大肠杆菌感染引起的胃肠道不良事件 (GIAE)。
HY-157655
HY-B0441R
HY-N7045R
HY-A0004
5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-B1037
HY-B1357
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-N3014
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-126246
Phosphatase
Cancer
CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶 抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-N7133
N-Phenylaniline hydrochloride
Fungal
Bacterial
Metabolic Disease
二苯胺盐酸盐
Diphenylamine hydrochloride (N-Phenylaniline hydrochloride) 是一种可口服的抗高血糖剂,也是非甾体抗炎药 (NSAIDs) 中常见的一种结构,可解偶联线粒体的氧化磷酸化,导致肝细胞 ATP 含量降低与肝细胞损伤。Diphenylamine hydrochloride 是一种工业抗氧化剂,染料媒染剂,也应用于农业作为抗真菌剂和抗菌剂。
HY-135416
HY-111753A
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-12546
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Neurological Disease
Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin )。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的 α 亚基的 5 位 (IC50 =15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
HY-134653
Epigenetic Reader Domain
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-Y0598
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-125923
Others
Metabolic Disease
3,3′-(亞甲二硫)雙丙胺酸
Djenkolic acid 是一种天然存在于东南亚植物 Archidendron jiringa 的 Djenkol 豆中的含硫非蛋白质氨基酸。Djenkolic acid 造成的肾损伤包括对 Djenkol 豆 代谢物的超敏反应或直接毒性作用,导致急性肾损伤和/或由 Djenkol 酸结晶、淤渣和/或可能的输尿管痉挛引起的尿路梗阻。
HY-N10268
NSC 299113
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxyterphenyllin 是 Aspergillus candidus 的代谢物。3-Hydroxyterphenyllin 抑制增殖并对 A2780/CP70 和 OVCAR-3 细胞产生细胞毒性。3-Hydroxyterphenyllin 诱导 S 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxyterphenyllin 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-118907
Fluorescent Dye
Others
甲基橙
Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-101369
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-143583
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-113365S2
HY-B0554S
HY-144801
HY-150747
IFNAR
Inflammation/Immunology
ODN 6016 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-100446
HY-112959
TD-6424
Antibiotic
Bacterial
Infection
Telavancin (TD-6424) 是一种半合成的脂糖肽万古霉素衍生物,是一种新型抗菌剂,用于克服耐药革兰氏阳性细菌感染,特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Telavancin 能够破坏细胞膜完整性,可用于革兰氏阳性菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染 (cSSSIs) 的研究。
HY-N0157C
6-Carboxyuracil potassium; Vitamin B13 potassium
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
乳清酸钾
Orotic acid potassium (Vitamin B13 potassium) 是嘧啶碱基的前体,参与 DNA 和 RNA 的合成。Orotic acid potassium 对动物、植物和微生物有刺激生长的作用,参与碳水化合物代谢,是生物体生长和生命活动所必需的。Orotic acid potassium 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid potassium 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-W127670
Biochemical Assay Reagents
Others
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-W127709
HY-139606
p97
Cancer
VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
HY-160048
PDGFR
Cancer
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度,可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-18730
HY-122070A
U 74006F hydrate
Antibiotic
Infection
Metabolic Disease
Tirilazad mesylate hydrate 是 Tirilazad mesylate (HY-122070) 的水合物形式。Tirilazad mesylate 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
HY-150747A
IFNAR
Inflammation/Immunology
ODN 6016 sodium 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 sodium 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-A0248B
HY-113958
LM-2219
VD/VDR
Others
Difethialone (LM-2219) 是一种抗凝血杀鼠剂。Difethialone 显示出对华法林敏感和抗性的大鼠和小鼠品系具有高效的杀鼠活性。Difethialone 通过干扰肝脏中维生素 K 循环,阻止凝血因子的合成,导致血液无法正常凝固,最终引起内出血和死亡。Difethialone 可用于生态影响的研究。
HY-W342283
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-B1978R
HY-124894
Fungal
Infection
(+)-Benalaxyl 是一种广谱苯酰胺类杀菌剂。(+)-Benalaxyl 对淡水藻类 S. obliquus 具有生长抑制作用,EC50 值为 8.441 mg/L。(+)-Benalaxyl 可以诱导叶绿素 a 和叶绿素 b 的生成,诱导超氧化物歧化酶 (SOD ) 活性和丙二醛 (MDA ) 生成。(+)-Benalaxyl 对过氧化氢酶 (CAT ) 具有抑制活性。(+)-Benalaxyl 在卵菌引起的疾病中发挥效果。
HY-159687
WCK 4873
Antibiotic
Bacterial
Infection
萘霉素
Nafithromycin (WCK 4873) 是一种具有口服的抗生素 (antibiotic ),可抑制由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和 Methicillin (HY-121544) 敏感金黄色葡萄球菌引起的社区获得性肺炎。Nafithromycin 对大环内酯耐药和对 Telithromycin (HY-A0062) 不敏感的肺炎链球菌的 MIC90 为 0.12 mg/liter。
HY-163994
KWD 2058 hydrochloride
Others
Others
Ibuterol (KWD 2058) hydrochloride 是 Terbutaline (HY-B0802A) 的二酯,是具有口服活性,选择性和有效的 β-刺激剂,具有亲脂性活动。Ibuterol hydrochloride 也是具有口服活性的眼压降低剂。Ibuterol hydrochloride 在哮喘中减轻支气管阻塞,而不会引起循环系统的影响。Ibuterol hydrochloride 有望用于降眼压,哮喘和支气管炎的研究。
HY-W040028R
Reactive Oxygen Species
Infection
杀螟丹盐酸盐 (Standard)
Cartap (hydrochloride) (Standard)是 Cartap (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cartap hydrochloride 是一种有机氮杀虫剂,可在离体的小鼠和兔神经膜片中引起明显的不可逆的 Ca2+ 依赖性挛缩。Cartap hydrochloride 显着增了 C2C12 细胞中内源性活性氧 (ROS ) 的水平。
HY-169160
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 18 (E17) 是一种 MRSA 的抑制剂,对 S. aureus 和 MRSA 的 MIC 值分别为 2 μg/mL 和 4 μg/mL。Anti-MRSA agent 18 通过与细菌细胞膜磷脂酰甘油和心磷脂相互作用,导致细胞膜通透性和极化改变,细胞内 ROS 增加,DNA 和蛋白质渗漏,从而加速细菌死亡。
HY-Y1269H
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Others
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-106018
GM 611
Others
Others
Mitemcinal fumarate 是口服莫替林激动剂。对兔子和狗的研究显示,它能促排便且不致严重腹泻,在兔子便秘模型中可增粪便重量不增水分,在狗中可减首次排便时间。因其起效早、作用时间短,Mitemcinal fumarate 可能是便秘抑制剂。
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用,增加 DNA 与 Topo II 的相互作用,抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性,包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-141728
BCIPP
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate (BCIPP) 是一种有机磷酸酯阻燃剂 (OPFR) 代谢物,可能通过影响类固醇激素 (如皮质醇和皮质酮
) 的水平来改变能量代谢。Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate 有望用于由环境暴露引起的代谢相关疾病研究。
HY-105651AR
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) (Standard)是 Butalamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-134521
COX
Inflammation/Immunology
双氯芬酰胺
Diclofenac amide 是 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂,可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用,且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-103688
ADC Cytotoxin
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC ),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-P10836
Dengue virus
Infection
DN59 是一种模拟登革热病毒 2 型 E 蛋白茎区的 33 个氨基酸肽。DN59 可抑制登革热病毒所有四种血清型 (IC50 : 2-5 μM) 以及其他黄病毒。N59 通过直接与病毒颗粒相互作用,导致基因组 RNA 释放。DN59 具有抗病毒的活性。
HY-W681014
HY-N0124
Collettiside III; CCRIS 4123
Autophagy
Apoptosis
Cancer
薯蓣皂甙
Dioscin (CCRIS 4123; Collettiside III) 是天然的植物来源的甾体皂苷,针对多种癌细胞有较好的抗癌活性。Dioscin 可造成 HeLa 和 SiHa 细胞的 DNA 损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dioscin 调节 ROS 介导的 DNA 损伤和线粒体信号通路,发挥抗癌活性。
HY-19964
Potassium clavulanate:cellulose (1:1)
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
克拉维酸钾:微晶纤维素 (1:1)
Potassium clavulanate cellulose (Potassium clavulanate:cellulose (1:1)) 是克拉维酸钾和纤维素的混合物,是一种细菌 β-内酰胺酶 的抑制剂。克拉维酸钾 (Clavulanate potassium) 是克拉维酸 (Clavulanic acid) 的一种形式。克拉维酸钾能抵抗青霉素类和其他抗生素的细菌。克拉维酸钾与阿莫西林结合,可用于研究由细菌引起的不同感染,如鼻窦炎、肺炎、耳部感染、支气管炎、尿路感染、皮肤感染等。
HY-N7056
HY-B0509
BAY 41-6551 hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星水合物
Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-34758
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
N-亚硝基-N-甲基脲
N-Nitroso-N-methylurea (NMU;MNU;NMH) 是一种有效的致癌剂,诱变剂和致畸剂。N-Nitroso-N-methylurea 是一种直接作用的烷基化剂,与 DNA 相互作用。N-Nitroso-N-methylurea 靶向多种动物器官,以引起各种癌症和/或变性疾病。N-Nitroso-N-methylurea 也是一种重氮甲烷合成中的前体物质。
HY-N3995S
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-103212
B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Azepexole (B-HT 933) dihydrochloride 是一种有效的选择性 α 2 肾上腺素受体激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的 pKi 分别为 8.3、7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制 (IC50 = 78.72 nM)。
HY-144797
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 22 (compound 4c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂,具有抗血管生成和抗癌特性。Tubulin inhibitor 22 在 G2/M 期阻止 MGC-803 细胞周期。Tubulin inhibitor 22 剂量依赖性地通过线粒体功能障碍引起 Caspase 诱导的 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-A0294A
MK-0826 disodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
厄他培南
Ertapenem (MK-0826) disodium 是一种广谱的长效 β-内酰胺抗生素。Ertapenem disodium 对多种厌氧菌具有广谱抗菌活性,其 MIC 值为 0.12 μg/mL。Ertapenem disodium 可用于皮肤、肺、胃、骨盆和泌尿道的细菌感染相关的研究。
HY-147219
HY-137808
Succinyl-CoA sodium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Succinyl-Coenzyme A (Succinyl-CoA) sodium 是一种柠檬酸循环的中间体。Succinyl-Coenzyme A sodium 可转化为琥珀酸,也可通过 δ-amino levulinic acid (ALA) 合成酶的催化,与甘氨酸结合形成 δ-ALA 从而合成卟啉 (血红素)。Succinyl-Coenzyme A sodium 可用于营养性维生素 B12 缺乏症 (致使 Succinyl-Coenzyme A 合成缺乏) 所引起的代谢、神经学和血液学异常 (如卟啉症) 的研究。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-147219A
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 PROTAC ALK 和 EGFR 降解剂,对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,引起细胞阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA-MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-130522
6β-PGI1
Others
Others
6β-Prostaglandin I1 (6β-PGI1) 是前列环素 (PGI2) 的类似物,能在水溶液中抵抗水解。6β-Prostaglandin I1 可降低胃酸分泌,其 ID50 s (引起 50% 抑制作用的剂量) 约为 3.0 μg/kg/min (静脉注射)。
HY-121765R
N,S-Diacetyl-L-cysteine (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
达西司坦 (标准品)
Dacisteine (Standard) 是 Dacisteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是一种半胱氨酸衍生物,具有很小的 (NDM-1 ) 抑制活性,IC50 值为 1000 μM。Dacisteine 有潜力用于血小板聚集引起的心脑血管疾病的研究。
HY-10394S1
HY-P10362
Bacterial
Infection
Temporin-GHd 对 Streptococcus mutans 有抗菌作用 (MIC =13.1 μM; MBC =26 μM)。Temporin-GHd 通过增加细菌细胞膜的通透性,导致细胞膜损伤和细胞内容物泄漏。Temporin-GHd 在高浓度下破坏已经形成的生物膜。Temporin-GHd 可以与细菌 DN A结合,抑制 DNA 的迁移。
HY-B0136R
HY-B0198R
HY-B1557R
Histamine Receptor
Metabolic Disease
Betazole (Standard)是 Betazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Betazole (Ametazole) 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
HY-119229
Others
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子,旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物,可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-17034BS1
MPV785-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性,可抑制 DNA 复制和转录,导致 DNA 损伤,从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性,因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-118316
Others
Inflammation/Immunology
GSK223 是一种喹唑啉酮类 NOD1 通路的抑制剂,具有潜在抗炎活性。GSK223 能够选择性地抑制 iE-DAP 刺激下的 IL-8 释放,而不影响 TNF 受体、TLR2 或 NOD2 激动剂引起的 IL-8 分泌。GSK223 不对 RIP2 激酶活性产生直接抑制作用,。
HY-159614
HY-163924
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 25 (Compound 4H) 抑制癌细胞 BGC-823 增殖,IC50 为 0.37 μM。Apoptosis inducer 25 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 25 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-117712
Others
Cardiovascular Disease
LG 6-101 是具有口服活性的抗心律失常剂。LG 6-101 在冠状动脉结扎大鼠模型中表现出强大的抗心律失常效果,优于 Propafenone (HY-B0432)。LG 6-101 还延迟了室性提前搏动 (VPB) 的发生,并对乌头碱引起的心脏骤停具有保护作用。
HY-125051
JAK
FLT3
Cancer
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂。SG3-179 还是 JAK2 和 FLT3 的抑制剂。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
HY-118742R
HPPD
Others
苯并双环酮 (Standard)
Benzobicyclon (Standard)是 Benzobicyclon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzobicyclon 是一种 4-HPPD 抑制剂和除草剂,与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物,导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-16182R
Biochemical Assay Reagents
Others
Ecamsule (Standard)是 Ecamsule 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ecamsule 一种广谱 UVA 防晒剂,可用于防晒产品。Ecamsule 可减少由太阳辐射引起的生物损害,例如嘧啶二聚体的形成,p53 蛋白的积累或胶原酶 2 的表达。Ecamsule 具有研究多形性皮疹 (PMLE) 的潜力。
HY-B0191R
HY-B2011R
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Others
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
Ammonium chloride United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Salmiac, Pharmaceutical primary standard, USP) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-B1037B
HY-130282
Bacterial
Infection
Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是一种抗生素增强剂,具有对抗耐药性革兰氏阴性细菌的活性。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate已被证明可以提高强力霉素对铜绿假单胞菌的疗效。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate是使用肽偶联制备的,化学产率高达 27% 至 91%。Ianthelliformisamine C ditrifluoroacetate通过诱导 ATP 流出并引起细菌细胞膜去极化来发挥其作用机制。
HY-N7121R
Antibiotic
Bacterial
Infection
依托红霉素 (Standard)
Erythromycin estolate (Standard)是 Erythromycin estolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erythromycin estolate 是红霉素衍生物,是一种大环内酯类抗生素,用于多种细菌感染研究。Erythromycin estolate 引起肝损伤,主要包括胆汁淤积性肝炎。Erythromycin estolate 的毒性与其对胆汁酸运输的抑制作用有关。
HY-W009004B
Biochemical Assay Reagents
Others
Trilysine (TFA) 由赖氨酸衍生而来,与 PEG 酯结合时,会迅速发生聚合反应,形成三维可吸收水凝胶。该过程对组织温和,无放热反应,且组织反应最小。Trilysine (TFA) 与 PEG 酯所形成的水凝胶具有强大的机械粘附力、高内聚强度及柔韧性,能够适应肺组织的自然膨胀和收缩。
HY-106004
HY-126222A
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC ) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。
MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。
MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113068S
HY-128850
HY-B1816
HY-128729
Others
Cancer
DNA2 inhibitor C5 是一种有效的,竞争性,特异性的 DNA2 核酸酶 活性抑制剂,IC50 为 20 μM。DNA2 inhibitor C5 抑制 DNA2 的核酸酶,DNA 依赖性 ATPase,解旋酶和 DNA 结合活性。DNA2 inhibitor C5 可用于癌症的研究。
HY-15673
HY-108062A
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
BLI-489 hydrate 是一种青霉烯类 β-内酰胺酶抑制剂,对 A 类和 C 类以及一些 D 类 β-内酰胺酶具有活性。Piperacillin 与 BLI-489 hydrate 联用对 A 类 (包括超广谱 β-内酰胺酶)、C 类 (AmpC) 和 D 类 β-内酰胺酶表达病原体引起的小鼠感染有效。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-W008719
HY-42682
D-Galactosamine HCl
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-136780
HY-W037817
HY-151361
AMPK
Cancer
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2) 、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-118462A
Coelenterazine 400a hydrochloride; Bisdeoxycoelenterazine hydrochloride
Others
Others
Coelenteramine (Coelenterazine) 400a hydrochloride,一种 Coelenterazine 衍生物,是海肾荧光素酶 (RLuc ) 的底物。在 Coelenteramine 400a hydrochloride 的存在下,RLuc 可以发出 395 nm 的蓝光。Coelenteramine 400a hydrochloride 通过取代亚甲基桥的硫和氧杂原子导致 Rluc 的生物发光反应发生色变。Coelenteramine 400a hydrochloride 提供了更高的信号分辨率,可用于生物发光共振能量转移 (BRET) 研究。
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-P4920
Fluorescent Dye
Others
Mca-SEVNLDAEFK (Dnp)-NH2 含有强荧光的 7-甲氧基香豆素基团,其通过共振能量转移到 2,4 - 二硝基苯基而被有效猝灭。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2可以用来测量能够在荧光基团和猝灭基团之间切割酰胺键的肽酶的活性,从而引起荧光的增加,比如用于检测 BACE-1的活性。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-156286
Ferroptosis
Cancer
GPX4-IN-7 (Compound 31),靛玉红衍生物,是结肠癌铁死亡诱导剂。 GPX4-IN-7 对 HCT-116 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 值为 0.49 μM。 GPX4-IN-7可以促进GPX4的降解,引起脂质ROS的积累,从而诱发铁死亡。
HY-Y0525
HY-N0569R
HY-141641
HSL
Bacterial
Infection
N-(3-Oxopentanoyl)-L-homoserine lactone 是一种自诱导剂,是一种通过细菌包膜被动扩散并在细胞内高密度积累的化学信号分子。它可能与 V. fischeri 的LuxR蛋白相关的蛋白结合并引起细胞密度依赖性的基因表达。 N-(3-Oxopentanoyl)-L-homoserine 可用于群体感应研究。
HY-B0278R
Zinc bacitracin (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Infection
杆菌肽锌 (标准品)
Bacitracin Zinc (Standard) 是 Bacitracin Zinc (HY-B0278) 的分析标准品。Bacitracin Zinc (Standard) 是杆菌肽 (Bacitracin) (HY-107193) 与锌离子结合的复合物。Bacitracin Zinc (Standard) 是一种具有口服活性的多肽类抗生素 (antibiotic ),具有杀菌 (bacteria ) 作用。Bacitracin Zinc (Standard) 可以引起 DNA 和脱氧核糖损伤,也可以改善肉鸡和肉牛的肠道菌群。
HY-N6625R
Fungal
Estrogen Receptor/ERR
Infection
百菌清 (标准品)
Chlorothalonil (Standard) 是 Chlorothalonil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Chlorothalonil 是具有口服活性的广谱叶面杀菌剂。Chlorothalonil 可以用于防治蔬菜和作物叶面真菌病害。Chlorothalonil 可以改变土壤中的微生物群落。Chlorothalonil 会抑制精子发生、诱导肠上皮屏障功能障碍以及造成胚胎毒性。
HY-113920
EU4093
Calcium Channel
Others
Azumolene sodium (EU4093) 是 Dantrolene (HY-12542) 的类似物,可抑制 Halothane (HY-B1010)/Succinylcholine 引起的恶性高热 (MH) 综合征与细胞内 Ca2+ 稳态故障。通过肌肉注射后,Azumolene sodium (0.5-2.0 mg/kg) 可降低 MH 易感骨骼肌中的 [Ca2+ ]i (使其从 207 nM 降低至 38 nM)。
HY-162518
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-D2353
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物,也是一种光敏剂,与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA-蛋白质交联或无碱基位点,可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
HY-117901
Insecticide
Others
Sandoricin 是能够从 Sandoricum koetjape 种子中提取的柠檬苦素类化合物。Sandoricin 在人工饲料中喂食秋粘虫 (Spodoptera frugiperda) 和欧洲玉米螟 (Ostrinia nubilalis) 幼虫中表现出强大的拒食特性。Sandoricin 在较低剂量下诱导生长率降低和化蛹延迟,而较高剂量会导致幼虫大量死亡。Sandoricin 是潜在的田间杀虫剂。
HY-120355
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
AP14145 是小电导钙激活的钾离子通道 (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的抑制剂,抑制 KCa 2.2 通道 (KCa 2.2 channel) 和 KCa 2.3 通道 (KCa 2.3 channel),IC50 分别为 1.1 μM 和 1.1 μM。AP14145 可延长大鼠心房有效不应期 (AERP),在猪左心室功能障碍模型中可将房颤转化为窦性心律,并表现出抗心律失常作用。
HY-161814
Apoptosis
Metabolic Disease
Apoptosis inducer 20 (12) 导致 G2/M 细胞周期阻滞,并通过 caspase 3/7 激活诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,这发生在 M 阻滞期间。Apoptosis inducer 20 是一种新型的吲哚类苯磺酰胺,对多种癌细胞具有抗增殖作用,有望用于新的抗有丝分裂药物的研究。
HY-123862
HY-12641R
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
酒石酸噻嘧啶 (Standard)
Pyrantel (tartrate) (Standard) 是 Pyrantel (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrantel tartrate 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-125920R
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard)
Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-116870
Parasite
Infection
蚜灭多
Vamidothion是一种极性有机磷类杀虫剂和杀螨剂,具有抑制昆虫和螨类的生物活性。Vamidothion可被人血清白蛋白(HSA)降解,并促进与酪氨酸残基的加成物形成。通过液相色谱四极杆Orbitrap质谱分析,检测到Vamidothion与HSA反应后形成的磷酸酯氨基酸加成物。Vamidothion的代谢产物可用于法医毒理学中,以帮助确定因有机磷类毒物中毒而导致的死亡。
HY-121082
L-Dihydroalprenolol
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂,具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
HY-168167
Others
Neurological Disease
BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-16035A
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Infection
Alatrofloxacin mesylate是一种抗生素,具有抗菌活性。Alatrofloxacin mesylate在水相中表现出显著的亲水性,形成非常稳定的悬浮液。Alatrofloxacin mesylate的降解产物在曝光后变得疏水,从而导致其颗粒聚集。Alatrofloxacin mesylate的持久稳定性与其极性相互作用密切相关。Alatrofloxacin mesylate的颗粒在不同光照条件下的表面张力特性变化影响了其物理化学性质。
HY-164813
7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate
NF-κB
Metabolic Disease
oxLig-1 (7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate) 是氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 的脂质部分,是 β -糖蛋白 I (β(2)-GPI) 的关键配体。oxLig-1 通过激活 NF-κB 通路导致核易位。oxLig-1 可用于动脉粥样硬化 (AS) 的研究。
HY-168260
Apoptosis
Ferroptosis
MMP
Cancer
CQ-Mito 是一种基于香豆素-喹唑啉酮 (CQ) 的衍生物,靶向线粒体并展现出卓越的光疗效果,光毒性指数 (PI ) 值为 167。CQ-Mito 通过凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 导致细胞死亡。CQ-Mito 介导线粒体功能障碍,包括线粒体形态的改变和 MMP 的丧失。CQ-Mito 可以有效抑制类器官肿瘤模型的肿瘤生长。
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-B0198AR
HY-Y1322
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis
Tyrosinase
Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
N-乙酰-4-S-巯基氨基苯酚(N-Ac-4-S-CAP)是一种对黑色小鼠毛囊黑素细胞具有选择性细胞毒性的化合物。它能够导致黑色小鼠毛囊98%的脱色。N-Ac-4-S-CAP在腹腔注射4小时后就能在毛囊黑素细胞中产生可见变化,包括黑色素颗粒聚集和细胞核浓缩。电子显微镜观察显示,它会引起黑素细胞的进行性破坏,包括膜性细胞器肿胀、细胞核浓缩和细胞质空泡化,最终导致细胞完全坏死。N-Ac-4-S-CAP对活跃产生真黑素的黑素细胞有特异性细胞毒性作用,但可能不会影响前体或休眠状态的黑素细胞。这些特性表明N-Ac-4-S-CAP可能在黑色素瘤抑制或皮肤美白领域有潜在应用价值。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-A0062
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-110066
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk)
CDK
PKC
Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-110251
DNA Stain
Others
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-123319A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antofloxacin 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子,具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比,Antofloxacin 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性,特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂,用于研究由多种细菌引起的感染。
HY-123319
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antofloxacin hydrochloride 是一种耐受性好、口服有效、广谱的 8- 氨基氟喹诺酮类活性分子,具有强 antibacterial 活性。与左氧氟沙星相比,Antofloxacin hydrochloride 对 gyrA 突变阳性的幽门螺杆菌表现出更强的 antibacterial 活性,特别是对 Asn87 突变株。Antofloxacin hydrochloride 是一种弱的、可逆的 CYP1A2 抑制剂,用于研究由多种细菌引起的感染。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-129982
HY-118462
Coelenterazine 400a; Bisdeoxycoelenterazine
Fluorescent Dye
Others
腔肠素400A
Coelenteramine 400a (Coelenterazine 400a),一种 Coelenterazine 的衍生物,是海肾荧光素酶 (RLuc ) 的底物。在 Coelenteramine 400a 的存在下,RLuc 可以发出 395 nm 的蓝光。Coelenterazine 400a 通过取代亚甲基桥的硫和氧杂原子导致 Rluc 的生物发光反应发生色变。Coelenterazine 400a 提供了更高的信号分辨率,可用于生物发光共振能量转移 (BRET) 研究。
HY-13479
HSP
Cancer
EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144396
SHP2
Phosphatase
Akt
Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂,IC50 为 23 nM,Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移,ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AKT 的磷酸化。
HY-146287
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤,继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146105
HY-111935
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料,也是一种 tau 聚集 抑制剂,对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-150765
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
HY-P99731
hLL1; MEDI-115
CD74
Cancer
米拉组单抗
Milatuzumab (hLL1; MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。CD74 是一种完整的膜蛋白,与促进 B 细胞生长和存活有关。Milatuzumab 导致自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失。 Milatuzumaba 还降低 CD20/CD74 聚集体和细胞粘附,从而导致细胞死亡。
HY-P1604
HY-156090
HY-156376
Cuproptosis
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导铜死亡 。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡 、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I 。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-161279
HY-12640R
Pyrantel embonate (Standard)
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
双羟萘酸噻嘧啶 (标准品)
Pyrantel (pamoate) (Standard) 是 Pyrantel (pamoate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-E70305
HY-103212A
B-HT 933 hydrochloride; Oxazoloazepin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Azepexole hydrochloride (B-HT 933 dihydrochloride; Oxazoloazepin dihydrochloride) 是 α 2-adrenoceptor 的选择性激动剂,对 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素受体亚型的pKi 分别为 8.3,7.6 和 7.5。Azepexole dihydrochloride 抑制蠕动收缩,IC50 为 78.72 nM。Azepexole hydrochloride 具有镇咳、镇痛效果。
HY-162022
Enterovirus
Virus Protease
Infection
BTA-188 是一种哒嗪基肟醚,是具有口服活性的,有效的鼻病毒 (HRV ) 和肠道病毒 (EV ) 71 抑制剂。BTA-188 抑制 HRV-2 复制,IC50 为 0.8 nM,IC90 为 11 nM。BTA-188 抑制肠道病毒,IC50 为 82,IC90 为 109 nM。BTA-188 是一种潜在的化疗剂,有潜力用于小核糖核酸病毒科病毒引起的感染的研究。
HY-B1150R
HY-129959
AlClPc
Parasite
Infection
铝酞菁
Aluminum phthalocyanine chloride 是一种光敏剂,能够通过光介导的细胞溶解作用有效抑制亚马逊利什曼 (Leishmania) 原虫 (皮肤利什曼病的病原体)。Aluminum phthalocyanine chloride 能引起寄生虫形态和离体阿马斯蒂戈特的细胞溶解,而需要在更高光敏剂浓度和光强度下引起哺乳动物细胞的溶解。Aluminum phthalocyanine chloride 可溶解受感染的 J774 巨噬细胞内的寄生虫,可用于进一步研究对利什曼病的研究。
HY-122489A
HY-121389
HY-161895
CFTR
Others
CFTR corrector 14 (Compound SVQ26) 是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的 3 类校正剂,可促进 CFTR 活性 (在 C1 类校正剂 VX-809 存在的情况下提高 CFTR 活性,EC50 为 3.08 μM)。CFTR corrector 14 可调节突变引起的 CFTR 蛋白错误折叠和功能受损。CFTR corrector 14 可用于囊性纤维化研究。
HY-17439R
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠 (Standard)
Salinomycin (sodium salt) (Standard) 是 Salinomycin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-N0150R
HY-123196
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
CVT-2759 是一种有效的 A1 腺苷受体 (A1 -ADOR ) 抑制剂,在无和存在 1 mM GTP 的情况下降低 [3H]CPX 的结合的 IC50 值分别为 0.18 μM 和 9.5 μM。CVT-2759 在减缓房室结传导和心室率方面发挥重要作用,而不会引起房室传导阻滞、心动过缓、心房心律失常或血管扩张。
HY-121261
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Antineoplastic agent-1 是一种烷化剂和基因毒性剂,可以诱导 DNA 损伤。Antineoplastic agent-1 可以导致肝细胞因坏死 (necroptosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 而发生不可逆的损伤和逐渐死亡。Antineoplastic agent-1 可以引起骨髓造血细胞和基质细胞的烷化损伤。Antineoplastic agent-1 可用于肿瘤的研究。
HY-W698964
HY-B1695R
HY-162894
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-37 (Compound 3c) 是一种有效的 Tyrosinase 抑制剂, IC50 为 1.02 μM,抑制作用是曲酸 (Kojic acid,HY-W050154) 的 14 倍 (IC50 为 14.74 μM)。Tyrosinase-IN-37 可有效防止 Rosa roxburghii 褐变,除此之外 Tyrosinase-IN-37 也可以抑制不是由 Tyrosinase 引起的褐变。
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-133680R
Tyrosinase
Metabolic Disease
β-生育酚 (Standard)
β-Tocopherol (Standard)是 β-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-168042
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 243 是一种抗菌剂,对 Valsa mali 、大蒜素、戊唑醇的 EC50 值分别为 0.64 mg/L、26 mg/L、0.33 mg/L。Antibacterial agent 243 可诱导菌丝收缩和塌陷,触发细胞内活性氧积累,调节抗氧化酶活性,启动脂质过氧化,并最终对 Valsa mali 细胞造成不可逆的氧化损伤。
HY-113096S
HY-168636
DNA Methyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中,导致构象变化,使催化结构域远离 DNA,并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
HY-B0267CS
Aroxybutynin-d10
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
Neurological Disease
(R)-奥昔布宁-d10
(R)-Oxybutynin-d10 (Aroxybutynin-d10 ) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-D2422B
Fluorescent Dye
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cy5-Paclitaxel 是 CY5 (HY-D0821) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。Cy5 是一种菁染料 (波长长约 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-B0509B
BAY 41-6551 disulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐
Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-15586
HY-N0451
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-18731
HY-113365
HY-15121S
L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-d5 ; Nγ-Ethyl-L-glutamine-d5
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
L-茶氨酸 d5
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-Lindau E3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-Z0478
HY-131328
LOXO-305
Btk
Cancer
Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
HY-W010520
HY-107813
BAY 41-6551 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
硫酸阿米卡星
Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-134539
HY-125021
HY-108615
GPi 819
Others
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-110042
HSP
Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-103255
Apoptosis
Cancer
CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合,引起G2 M细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-143279
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h ) 是吖啶酮衍生物,也是一种 Type II DNA 拓扑异构酶 (topo II) 的抑制剂,具有 topo IIα/β 抑制剂作用,topo IIα 亚型的 IC50 值为 0.17 μM, topo IIβ 亚型的 IC50 值为 0.23 μM,还可引起明显的 DNA 损伤,并通过触发线粒体膜电位的丧失诱导细胞凋亡。
HY-151140
Cytochrome P450
Others
CYP11B1-IN-2 (compound 7aa) 是一种口服有效且选择性的 CYP11B1 抑制剂,其对 human CYP11B1 和 rat CYP11B1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 25 nM。CYP11B1-IN-2 可用于皮质醇过量所致疾病的研究。
HY-N3497
HY-152134
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-155062
HY-109583
HY-W154341
HY-E70188
EC:3.1.6.4; GALNS
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-乙酰半乳糖胺-6-硫酸酯酶
N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase (GALNS) 是多种恶性肿瘤 (如肺癌、乳腺癌、头颈癌等) 的潜在通用生物标志物。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 活性不足会引起 IVA 型粘多糖贮积病 (MPS IVA),也称为 Morquio A 综合征。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 可用于 MPS IVA 以及癌症的研究。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Biochemical Assay Reagents
Others
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2200。Poloxamer 124 L44 在白化大鼠体内表现出口服具有毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D2301
Fluorescent Dye
Others
mgc(3Me)FL 是 mgc(3Me)FDA (HY-D2300) 在细胞中水解后的活性荧光形式。mgc(3Me)FL 亚细胞定位于高尔基体,是可视化的高尔基探针。mgc(3Me)FL 还与质膜 (PM) 的外小叶结合,使质膜发荧光。
HY-137782A
Biochemical Assay Reagents
Others
棕榈油酰辅酶 A 铵盐
Palmitoleoyl-CoA triammonium 是 Palmitoleoyl-CoA (HY-137782) 的三铵盐形式。Palmitoleoyl-CoA triammonium 可被激活并转运到线粒体进行代谢,特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA triammonium 可诱导心脏线粒体膜通透性转变,从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA triammonium 通过变构控制AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-13801R
Parasite
Infection
非昔硝唑(Standard)
Fexinidazole (Standard)是 Fexinidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fexinidazole (HOE 239) 是一种具有口服活性的,有效的硝基咪唑抗锥虫活性分子。Fexinidazole 显示出对布鲁氏杆菌 (T. brucei ) 亚种和菌株的杀锥虫活性,IC50 值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。Fexinidazole 具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病 (HAT) 的潜力。
HY-161647
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-126115
15-epi Latanoprost
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Others
15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物,其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中,拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-137782B
Biochemical Assay Reagents
Others
Palmitoleoyl-CoA lithium 是 Palmitoleoyl-CoA (HY-137782) 的锂盐形式。Palmitoleoyl-CoA lithium 可被激活并转运到线粒体进行代谢,特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA lithium 可诱导心脏线粒体膜通透性转变,从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA lithium 通过变构控制AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖,IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis ),并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用,且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-111093
CaMK
Neurological Disease
Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性,Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性,并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调,从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-156787
Photofrin II
Endogenous Metabolite
Cancer
Porfimer sodium (Photofrin II)是一种具有光敏活性的化合物,主要用于光动力抑制。Porfimer sodium被肿瘤细胞选择性吸收,激活后能产生氧自由基。Porfimer sodium在细胞内引起Ca(2+)浓度的变化,表现出急性电生理反应和细胞形态的改变。Porfimer sodium的应用可以导致细胞膜表面微孔的形成,从而导致坏死性细胞死亡。
HY-116472
α-RA-F
Others
Others
alpha-RA-F (α-RA-F)是一种能够促进胶原合成的化合物,具有降低基质金属蛋白酶(MMPs)表达水平的活性。alpha-RA-F能够在不引起细胞毒性的情况下,增强人类成纤维细胞的胶原合成。alpha-RA-F通过调节胶原合成和MMPs表达水平,展现了其在医药、制药和化妆品行业的重要潜力。
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-N6801R
HY-W019815
ENU; N-Nitroso-N-ethylurea
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Cancer
N-Ethyl-N-nitrosourea (ENU) 是 DNA 烷基化剂。N-Ethyl-N-nitrosourea 通过烷基化核碱基,破坏 DNA,导致骨髓抑制和白血病细胞的形成来诱导白血病。N-Ethyl-N-nitrosourea 在体内具有致畸性,可诱导怀孕大鼠肿瘤形成和足部畸形。N-Ethyl-N-nitrosourea 引起中枢神经系统 (CNS) 肿瘤和遗传性疾病。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-B0541
Cyclohexylsulfamic acid; Cyclamate
Apoptosis
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
环己基氨基磺酸
Cyclamic acid (Cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-126249
HY-P1136
HY-120295
HY-B1263
Bacterial
Fungal
Infection
Neurological Disease
三氯叔丁醇
Chlorobutanol 是具有口服活性,强效的抑制血小板聚集和释放剂,也是一个药学防腐剂,具有抗菌活性。Chlorobutanol 可以抑制由胶原蛋白、ADP、肾上腺素、花生四烯酸和凝血酶引起的血栓素 B2 形成、ATP 释放和细胞质内自由钙水平升高。Chlorobutanol 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (Gram-positive and Gram-negative bacteria ) 以及几种霉菌孢子和真菌 (fungi ) 具有抗性,广泛用于食品和化妆品工业。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-N9480
SM-345431
Phospholipase
Bacterial
Infection
Cancer
Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 、phospholipase C (PLC) 和 FabI 抑制剂,semaphorin3A 和 FabI 的 IC50 分别为 0.1-0.2 μM 和 0.9 μM。Vinaxanthone 抑制底物(t-o-NAC thioester)和辅助因子 (NADPH),Ki 分别为 3.1 μM 和 1.0 μM。Vinaxanthone 能够用于处理由多重耐药病原体引起的感染。
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-147861
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,其 IC50 为 2.89 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制作用,其 IC50 值为 3.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 11 在 G2/M 期引起细胞周期阻滞,导致细胞增殖抑制和促凋亡活性。
HY-W010410
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-149263
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-125452
Fluorescent Dye
Others
DiSBAC10 是一种电压敏感荧光探针,用于研究 FRET 测定中的细胞膜电活动。在静止的极化细胞中,DiSBAC10 位于膜的外层,在那里它接受来自激发的荧光素标记蛋白质的光子,并以更高的波长重新发射光子。细胞去极化导致 DiSBAC10 快速易位到膜的内层,从而增加荧光团之间的距离并减少 FRET 信号。
HY-P1604A
HY-155464
VEGFR
Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-A0004R
5-Aza-2'-deoxycytidine (Standard); 5-AZA-CdR (Standard); NSC 127716 (Standard)
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨 (标准品)
Decitabine (Standard) 是 Decitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有有效的抗癌活性。
HY-B1037R
HY-161470
HY-162423
HY-B1357R
HY-W017457R
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-114841
13,14-Dihydrodinoprost; 13,14-dihydro PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
ONO 207 (13,14-Dihydrodinoprost; 13,14-dihydro PGF2α) 是 PGF2α 的类似物,其下侧链没有不饱和性。它可引起仓鼠黄体溶解,其效力比 PGF2α 高五倍。13,14-二氢 PGF2α 作为仓鼠黄体溶解剂的 ED50 值为 1.5 μg/100 g。
HY-134269
7-Deaza-8-bromo-cADPR; 7-Deaza-8-bromo-cyclic ADP ribose
Calcium Channel
Neurological Disease
8-Br-7-CH-cADPR (7-Deaza-8-bromo-cADPR) 是一种有效的 cADPR 拮抗剂。8-Br-7-CH-cADPR 可部分抑制 sTIR 二聚化引起的钙升高。8-Br-7-CH-cADPR 可显著降低紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的轴突变性。
HY-117051
HSP
Cancer
STA-2842 是一种热休克蛋白 HSP90 的抑制剂,对常染色体显性多囊肾病(ADPKD)有抑制潜力。ADPKD 是由 PKD1 或 PKD2 基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。STA-2842 可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。
HY-13766
VX-853
PPAR
Others
Timcodar是一种大环内酯类试剂,研究表明,在脂肪生成过程中,timcodar能显著抑制脂肪积累,其效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是,timcodar不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。此外,timcodar能有效抑制脂肪生成转录调节因子PPAR??和C/EBP??,从而抑制涉及脂肪积累的基因。这些研究为timcodar作为潜在的抗肥胖疗法奠定了基础,因为肥胖正成为一个全球性流行病。
HY-120420
Antibiotic
Cancer
N4Py 是一种五齿配体,可与铁、铂、铜等金属离子形成稳定的复合物。N4py 模拟铁依赖性抗生素(如 Bleomycin (HY-17565))的金属结合域,形成可裂解 DNA 的 FeII-N4Py 复合物,产生活性氧 (ROS),并导致细胞氧化损伤。N4py 可用于癌症研究。
HY-B0415R
HY-N2369R
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱 (Standard)
Chelidonine (Standard) 是 Chelidonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-121312
ST-600
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Flutonidine (ST-600) 是一种 Clonidine (HY-12721) 类似物,表现出降血压和交感神经抑制的作用。Flutonidine 最初引起的高血压是由于刺激外周的 α1 和 α2 adrenoceptors ,而随后血压的下降则是由于刺激中心的 α2 adrenoceptors 。Flutonidine 可以降低 ouabain 引发的心律失常和致命作用。Flutonidine 有望用于研究心脏苷类引起的室性心律失常。
HY-113958R
TrxR
Others
Difethialone (Standard)是 Difethialone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Difethialone (LM-2219) 是一种抗凝血杀鼠剂。Difethialone 显示出对华法林敏感和抗性的大鼠和小鼠品系具有高效的杀鼠活性。Difethialone 通过干扰肝脏中维生素 K 循环,阻止凝血因子的合成,导致血液无法正常凝固,最终引起内出血和死亡。Difethialone 可用于生态影响的研究。
HY-A0083C
Acetyl-β-methylcholine iodide
mAChR
Cardiovascular Disease
Methacholine iodide 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine iodide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine iodide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine iodide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-B0867R
Others
Others
2,4-滴丁酯 (Standard)
2,4-D Butyl ester (Standard)是 2,4-D Butyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-D Butyl ester 是一种有机苯氧基除草剂,用于防治木质阔叶杂草。2,4-D Butyl ester 通过模仿天然植物生长激素导致植物生长太快而无法生存,从而产生除草作用。
HY-N8423R
HY-B0413
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-A0083
Acetyl-β-methylcholine chloride
mAChR
Others
醋甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-18572S
HY-131445
MicroRNA
Endocrinology
Cancer
RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1 ,NR5A2 ) 和类固醇生成因子-1 (SF-1 ,NR5A1 ) 激动剂,pEC50 分别为 6.6 和 7.5。RJW100 还可有效激活 miR-200c (miRNA-200c, microRNA-200c) 启动子。
HY-B0854
HY-N6739
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135887
HY-100813
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-146595
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-1 是一种具有喹啉环的有效的 FtsZ 抑制剂。FtsZ-IN-1 对革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性,MIC 为 0.5 - 8 μg/mL。FtsZ-IN-1 通过增强 FtsZ 聚合作用,显著促进枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 的细胞伸长。FtsZ-IN-1 具有低溶血毒性和低诱导耐药倾向,具有抗耐药性细菌活性。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-146464
Fungal
Infection
Antifungal agent 30 (化合物 A18) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 30 对白色念珠菌 (CPCC400616) 和烟曲霉具有较好的抗真菌活性,其中 MIC 分别为0.03和0.5 μg/mL。Antifungal agent 30 对氟康唑耐药菌株也表现出良好的抗真菌活性。Antifungal agent 30 的抗真菌活性主要是由与 CYP51 的氢键和配位键相互作用引起的。
HY-147839
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期,诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-W115718
HY-135416A
Endogenous Metabolite
Infection
Streptolysin O (≥1000000 units/mg) 是一种 ≥1000000 units/mg 的 Streptolysin O。 Streptolysin O,A 组链球菌毒素,是一个氧不稳定原型胆固醇结合细菌外毒素。Streptolysin O 导致细胞裂解和心脏毒性。Streptolysin O 用于细胞膜的可控渗透性。Streptolysin O 以两种形式存在,即还原活性状态和氧化可逆不活动状态。
HY-A0083B
Acetyl-β-methylcholine bromide
mAChR
Cardiovascular Disease
溴化乙酰甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
Casirivimab (REGN10933) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用,改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-148642
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
Drug Metabolite
Infection
12-羟基韦拉平
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 (HY-10570) 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV-1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
HY-18572S1
DNA/RNA Synthesis
Others
2,4-D-d3 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-18572S2
DNA/RNA Synthesis
Others
2,4-D-d5 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-P4641
HY-126360
HY-155851
HY-149393
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
Cancer
RIPK3-IN-3 (compound 20) 是 RIP 激酶 (RIP kinase) RIPK3 的选择性抑制剂 (IC50 =10 nM)。RIPK3 介导 Mixed Lineage Kinase (MLKL) 磷酸化并引起坏死性凋亡,RIPK3-IN-3 则抑制 p-MLKL 寡聚化从而抑制坏死性凋亡。RIPK3-IN-3 还下调 CXCL5 分泌,抑制 AsPC-1 细胞迁移和侵袭。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-P10035
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-155956
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-W010520R
Bacterial
MMP
Infection
Inflammation/Immunology
甲基异噻唑啉酮 (标准品)
Methylisothiazolinone (Standard) 是 Methylisothiazolinone 的分析标准品。Methylisothiazolinone 是一种杀菌剂和防腐剂,也是一种致敏剂。Methylisothiazolinone 可以激活人支气管上皮细胞中的基质金属蛋白酶 (MMPs ) 来诱导细胞凋亡和炎症反应。Methylisothiazolinone 可以通过 Th2/Th17 相关免疫反应失调来促进小鼠特应性皮炎的发展。Methylisothiazolinone 可引起大鼠脑血管内皮的线粒体损伤。
HY-P10267
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-164036
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种革兰氏阴性特异性抗生素。Lolamicin 对 130 多种耐多药临床分离株具有活性,在多种急性肺炎和败血症感染小鼠模型中显示出疗效,并且保护小鼠的肠道微生物组,防止难辨梭菌的继发性感染。Lolamicin 选择性杀死致病性革兰氏阴性菌是致病性细菌与共生菌的低序列同源性的结果。Lolamicin 可用于革兰氏阴性病原体引起感染的研究。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-117931
Potassium Channel
Neurological Disease
NS004 是一种钾 (BK ) 通道激活剂,可以增加 Iberiotoxin (HY-P0190) 或 Tetraethylammonium (HY-B1793) 敏感的全细胞外流电流。NS004 还显著增加了单个 GH3 细胞 BK 通道和重组入平面脂质双层的大鼠大脑 BK 通道的活性,引起通道平均开放时间增加,间歇时间减少,以及通道电压/钙敏感性增加。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-N2342R
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-113068R
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚 (Standard)
(rel)-β-Tocopherol (Standard) 是 (rel)-β-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-162904
HY-118907R
Fluorescent Dye
Others
甲基橙 (Standard)
Methyl Orange (Standard)是 Methyl Orange 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl Orange 是一种可溶性偶氮染料,常用作酸碱指示剂和细胞及组织切片染色剂,也可用于印染纺织品。Methyl Orange 在 pH 值为 3.1 时呈现红色,pH值升高为 4.4 时转而呈现亮黄色。Methyl Orange (500 mg/L) 具有细胞毒性,会导致 DNA 损伤。
HY-W042416R
HY-118012
Flavivirus
Infection
Flaviviruses-IN-1是一种几种属于黄病毒科的病毒抑制剂,具有抑制病毒感染的活性。Flaviviruses-IN-1能够特异性地抑制多种黄病毒科的病毒。Flaviviruses-IN-1的作用机制与调节宿主细胞对病毒感染的免疫反应有关。Flaviviruses-IN-1在高通量筛选中被确定为一种潜在的候选化合物。Flaviviruses-IN-1为抑制由黄病毒科引起的感染提供了新的策略。
HY-169268
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-10 (Compound Alz -5) 是一种双功能铜螯合剂,也是 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的抑制剂,可与 Aβ 聚集体相互作用并降低其神经毒性。Aβ-IN-10 具有抗氧化功效,在 CuCl2 存在的条件下表现出对 SH-SY5Y 和 HepG2 细胞中等的细胞毒性,IC50 为 65.5、31.2 μM。Aβ-IN-10 可降低 Aβ 引起的细胞刚性增加。
HY-W099479
HY-16566AR
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素 (Standard)
Kanamycin (sulfate) (Standard)是 Kanamycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的
HY-N0124R
HY-B0136S
HY-168720
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡 剂, KD 为 42 μM,具有抗肿瘤活性,在MDA-MB-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化,包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF-7,MDA-MB-231,HEK 细胞中的 IC50 为 4.77,6.56,337.8 μM。
HY-D2436
HY-B1245
HY-B0722
HY-113421
Linoleic acid monoethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-B0413S
HY-107910
Hyaluronate 4-glycanohydrolase, Bovine testes; Hyaluronoglucosaminidase, Bovine testes
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
玻璃酸酶
Hyaluronidase, Bovine testes (Hyaluronate 4-glycanohydrolase; Hyaluronoglucosaminidase) 是一种内糖苷酶 (endoglycosidase ),通过裂解糖苷键来解聚 Hyaluronic acid (HA ) (HY-B0633A)。Hyaluronidase 降解 HA 并激活膜受体,触发 NF-κB 激活的途径。Hyaluronidase 用于研究与 HA 填充剂注射相关的肉芽肿性异物反应、血管受损所致软组织坏死及简单结节、矫治过度、结节发炎或组织缺血。
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-N0711
HY-124614
HBV
Infection
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50 =3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90%。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2071
HY-N6612
HY-130481
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130504
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130379
ADC Linker
PROTAC Linkers
Bacterial
Infection
Cancer
Propargyl-PEG8-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。Propargyl-PEG8-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-12637
HY-141512
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM),通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性,IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-108608
Others
Others
o-3M3FBS 是 m-3M3FBS 的阴性对照。o-3M3FBS 通过独立于 PLC 以拮抗方式作用的机制抑制内向和外向电流。相反,o-3M3FBS 也以激动的方式导致 [Ca2+ ]i 增加。
HY-N7175
9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-146228
HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-100978
DL-Hexanoylcarnitine chloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)-Hexanoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸代谢产物,能将脂肪酸分解成能够被身体利用的能量。(±)-Hexanoylcarnitine chloride 还可作为大鼠骨骼肌毒性特异性且易于检测的生物标志物。在股骨直肌代谢组学分析中,Cerivastatin (HY-129458) 和 TMPD (HY-W012145) 可引起大鼠体内 Hexanoylcarnitine 增加。在 2 型糖尿病中,Hexanoylcarnitine 还与全因死亡率显著相关并可改善全因死亡率的预测。Hexanoylcarnitine 是识别新型致病途径的生物标志物。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-156088
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-N0451R
HY-A0062R
HY-106761
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Others
Oxodipine 是一种二氢吡啶型钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,抑制了 KCl 诱导的兔主动脉收缩,降低了效力较低的大鼠心室试纸收缩的心脏力量。在大鼠培养的新生儿心室肌细胞中,Oxodipine 降低了 L 型 Ca 电流 (I),IC50 为 0.24 μM,对 T 型 Ca 电流 (I) 的 IC50 为 0.41 μM。Oxodipine 会使小鼠便秘和狗牙龈增生。
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
HY-162566
Others
Neurological Disease
REM127 是一种能够调节细胞中的钙离子稳态,并具有神经保护作用的小分子化合物。REM127 能够恢复细胞模型中由 tau 蛋白病原性积累引起的钙离子稳态失衡。REM127 能够高效地通过血脑屏障,对于阿尔茨海默病动物模型中的突触和认知缺陷有挽救作用,并减缓淀粉样蛋白 β 和 tau 蛋白病变发展。REM127 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-161860
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用,MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Antibacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease ,IC50 为 0.27 μg/mL),改变 H. pylori 细胞膜通透性,导致细胞内容物渗漏。Antibacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Antibacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。
HY-163815
PROTACs
CDK
Others
CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合,随后发生泛素化,从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2 。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解,DC50 值小于 100 nM,平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
HY-P10655
Proton Pump
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM,对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-42682R
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 (Standard)
D(+)-Galactosamine (hydrochloride) (Standard) 是 D(+)-Galactosamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-B0854R
HY-P2807J
Lactate Dehydrogenase
Metabolic Disease
L-乳酸脱氢酶, 来源于猪肌
L-Lactate Dehydrogenase (L-LDH), pig muscle 是一种猪肌肉中的 L-乳酸脱氢酶,主要存在于厌氧组织 (骨骼肌、血液红细胞) 中。L-Lactate Dehydrogenase (L-LDH), pig muscle 可以在低 pH 值下与酸性脂质体相互作用,导致蛋白质吸附在脂质体上并被抑制酶活。L-Lactate Dehydrogenase (L-LDH), pig muscle 对于心磷脂和磷脂酰丝氨酸脂质体的 IC50 值分别为 0.05 μM 和 1.3 μM。
HY-N13157
P-glycoprotein
Cancer
11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是一种源自 Marsdenia tenacissima 的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂,属于Tenacigenin B (HY-N1168) 衍生物。11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 可以在 HepG2/Dox 细胞抑制 P-糖蛋白 (Pgp ) 过表达导致的多药耐药性 (MDR),有望用于癌症领域的研究。
HY-110066R
Apoptosis
VEGFR
Akt
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
SARS-CoV
FXR
Cancer
(Z)-Guggulsterone (Standard) 是 (Z)-Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-162923
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物,主要针对革兰氏阳性菌,MIC 值为 1-4 μg/mL,并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位,增加膜通透性,导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏,从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂,具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性,影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计,HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力,从而增强其选择性。
HY-167710
Others
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-116790B
(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
HY-159959
Proton Pump
Others
cis-3-Indoleacrylic acid 是一种杀线虫化合物,可从 Streptomyces youssoufiensis YMF3.862 中分离得到。cis-3-Indoleacrylic acid 还是一种 V‑ATPase 抑制剂,可抑制 V-ATPase 表达和酶活性。cis-3-Indoleacrylic acid 可导致 Meloidogyne incognita 幼虫身体肿胀,角质层表面出现明显裂纹 (LC50 :16.31 μg/mL)。cis-3-Indoleacrylic acid 可抑制线虫体内 H+ 的积累。
HY-107632G
HY-W762012
OCDD
Cytochrome P450
Others
Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
HY-W775354
1,2,3,4,7,8-HxCDF
Cytochrome P450
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran (1,2,3,4,7,8-HxCDF) 促进人类外周血淋巴细胞 (PBL) 中 CYP1A1、CYP1B1 和芳烃受体抑制因子 (AhRR) 基因的表达。1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran 可激活乙氧基异噻唑啉-O 脱乙基酶 (EROD),达到 TCDD 引起的最大响应的 20% 时的 BMR20TCDD 为 0.115-0.143 nM。
HY-D2438
Fluorescent Dye
Cancer
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-B0996
NSC-17764
Bacterial
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
海克替啶
Hexetidine (NSC-17764) 是一种口服活性抗菌和抗真菌试剂,具有广泛的抗菌和抗真菌活性。Hexetidine 与 IPBC 联合使用后具有很强的真菌 生长抑制性能。浓度大于 0.1% 的 Hexetidine 可引起口腔溃疡。此外,Hexetidine 与锌联合使用可提高其抑制斑块 的活性,并已被证实与超声联合使用对化脓性创面有效。Hexetidine 有望用于真菌相关的疾病和软组织化脓性炎症的研究
HY-B1119
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生
Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-N1401
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-103539
γ-secretase
Metabolic Disease
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 是一种 γ-secretase 抑制剂。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 作为胎儿甲状腺功能减退的标志物,是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质。
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-116862
DBF
Cytochrome P450
Fluorescent Dye
Others
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-149633
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-B0002BR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼(Standard)
Ondansetron (Standard)是 Ondansetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-B0413R
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂,通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-130429
Eoxin C4
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
14,15-Leukotriene C4 (Eoxin C4) 是一种由花生四烯酸经过酶促反应产生的白三烯类化合物。14,15-Leukotriene C4 具有促进炎症反应的活性。14,15-Leukotriene C4 可以增加血管的通透性,导致液体和白细胞从血管中渗出,从而增加组织中的炎症细胞数量。14,15-Leukotriene C4 可用于哮喘和其他炎症性疾病的研究。
HY-E70005I
Type VI collagenase
MMP
Cancer
胶原酶VI
Collagenase, Type VI (EC 3.4.24.3) 是胶原酶,可以降解 VI 型胶原蛋白。VI 型胶原蛋白是各种组织 (如皮肤、心脏、血管、软骨和滑液中的细胞膜成分),胶原酶过量会导致细胞外基质病变。胶原酶也是肿瘤侵袭和转移的生物标志物。Collagenase, Type VI 能够特异性作用于脯氨酸和甘氨酸之间的肽键,利用这一特点,能够用对应修饰的电极在实验中快速、灵敏地检测其浓度水平。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161833
HY-B2195
Others
Metabolic Disease
Aidioxa 具有改善大鼠延迟胃排空的能力。它可以部分改善由可乐定或束缚应激引起的延迟胃排空。Aidioxa 的烯丙妥因部分通过拮抗α-2肾上腺素受体来恢复胃排空活动。它的氢氧化铝部分则参与恢复胃顺应性。Aidioxa能同时改善延迟胃排空和受损的胃顺应性,这两者在功能性消化不良(FD)中起重要作用。Aidioxa 是抑制FD的候选试剂。
HY-N2071R
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-A0083R
mAChR
Others
醋甲胆碱 (Standard)
Methacholine (chloride) (Standard) 是 Methacholine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助。
HY-B0509BR
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
阿米卡星硫酸盐 (Standard)
Amikacin (disulfate) (Standard) 是 Amikacin (disulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria ) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR,从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制,激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性,并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-118768
Others
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-120750
Others
Cancer
A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物,具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来,导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤,并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
HY-136995
Others
Cardiovascular Disease
AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
HY-168258
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种具有广谱抗菌活性的强效抗菌剂。Antibiofilm agent-13 可通过破坏跨膜电位和增强膜通透性来破坏细菌细胞膜的完整性,并导致细胞内 ROS 的产生以及 DNA 和蛋白质的泄漏,最终导致细菌死亡。Antibiofilm agent-13 可抑制革兰氏阳性菌(MIC 为 0.5-1 μg/mL)和革兰氏阴性菌(MIC 为 1-32 μg/mL)。
HY-110091
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 9 (compound 13c) 是一种具有口服活性的瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。TRPV1 antagonist 9 阻断了表达 TRPV1 受体的 CHO 细胞对 Capsaicin (HY-10448)和酸诱导的 Ca + 的摄取,其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.8 nM。TRPV1 antagonist 9 阻断 Capsaicin (HY-10448) 诱导的退缩反应并引起大鼠高热。
HY-168301
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
CL-13 是丁基胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂,IC50 为 1.15 μM,对乙酰胆碱酯酶的选择性指数 SI 为 9.2。CL-13 在 SH-SY5Y 细胞中表现出抗氧化活性 (DPPH EC50 = 47.01 μM),参与 Aβ 聚集和 / 或氧化应激的金属的螯合能力,在 50 μM 内无神经毒性。CL-13 可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 引起的认知障碍,且不影响小鼠的运动能力。
HY-168710
HY-W762019
1,2,3,4,7,8-HxCDD
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin 是一种多氯二苯并二恶英 (PCDD) 同源物。1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin 在最高剂量 (10,000 μg/kg) 下可导致 H/W 和 A 系大鼠肝脏苍白 (脂肪肝)、胃肠道出血和早期死亡。1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin 还会引起肝窦扩张,甚至 B 系大鼠出现严重的紫癜。
HY-14657
HY-12624
ON123300
CDK
AMPK
PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的,可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM),Ark5 (IC50 =5 nM),PDGFRβ (IC50 =26 nM),FGFR1 (IC50 =26 nM),RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ,IC50 为 9.82 nM。
HY-100574A
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-100574
HY-135555
5-CT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A , 5-HT1B , 5-HT1D , 5 -HT5A , 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
HY-N6791
HY-123823
NCX 4016
COX
Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-N0028
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。Forsythiaside A 可抑制 KLRB1 和 CLEC2D 互作。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-116152
HY-12542
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂,通过稳定闭合的自抑制构象,从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂,其 IC50 值为 20.7 μM,且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用,其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-149427
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG,IC50 s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
HY-113421S
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-161823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
HY-136634
Others
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-N0028R
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A (Standard)
Forsythiaside A (Standard) 是 Forsythiaside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-126115R
Others
Cardiovascular Disease
Others
15(S)-Latanoprost (Standard)是 15(S)-Latanoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物,其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中,拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-108998
Others
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-101196
Others
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-109540
AF-0150
Others
Others
全氟己烷
Perfluorohexane (AF-0150) 是高能聚焦超声 (HIFU) 治疗的增强剂,可以提高治疗的效率和精确度,减少对周围正常组织的损伤。Perfluorohexane 暴露于 HIFU 的聚焦能量下时,局部温度上升,导致 Perfluorohexane 从液态转变为气态,形成气泡。这些气泡可以增强 HIFU 的治疗效果,通过机械振荡、细胞膜损伤和自由基释放等机制,促进组织坏死。Perfluorohexane 可用于药物输送系统和超声成像的研究。
HY-W653929
HY-W014839S
Sodium cyclamate-d11 sodium; Cyclohexylsulfamic acid-d11 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Necroptosis
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甜蜜素-d11
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W585874
EAAT
Neurological Disease
Nε-(Carboxyethyl)lysine 是一种晚期糖基化终产物 (AGE)。Nε-(Carboxyethyl)lysine 导致蛋白质之间的交联,进而影响蛋白质的结构和功能,导致蛋白质变性。Nε-(Carboxyethyl)lysine 与 RAGE 受体结合,影响细胞信号传导,调节炎症反应、细胞增殖和凋亡等过程。Nε-(Carboxyethyl)lysine 影响谷氨酸转运蛋白,减少谷氨酸摄取和S100B蛋白分泌,影响神经系统中的神经传递,并表现出糖尿病相关的神经毒性。
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-12542A
HY-N6746
HY-100574B
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-P0093
Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
辛卡利特
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P0093A
Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-A0003S
HY-B2091
Bacterial
Antibiotic
Infection
Azidocillin 是一种半合成青霉素,是一种具有口服活性的 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。Azidocillin 具有叠氮化功能,并在细菌内 (bacteria ) 保持靶向活性。Azidocillin 可用于研究牙科手术引起的骨炎,或中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病。Azidocillin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W010807
Biochemical Assay Reagents
Others
棕榈酸十六酯
Hexadecyl palmitate 是一种有机化合物,在化妆品行业中通常用作润肤剂、增稠剂和皮肤调理剂。棕榈酸十六烷基酯衍生自十六醇(一种脂肪醇)和棕榈酸(一种饱和脂肪酸)的混合物.它常用于润肤霜、乳液和面霜等护肤品中,以改善其质地并帮助它们在皮肤上顺滑滑动。除了用于化妆品外,棕榈酸十六酯还用于其他行业,包括制药、食品添加剂和润滑剂。总体而言,它被认为可安全用于个人护理产品,但与任何其他成分一样,它可能会对某些人造成刺激或过敏反应。
HY-153738
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC,从而引发 ERK1/2 的降解。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-130604
Bcl-2 Family
PROTACs
Apoptosis
Cancer
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax (HY-10087)、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成 (Red: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-N7063S1
HY-B1119R
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生(Standard)
Triclosan (Standard)是 Triclosan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-113438
AP-1
JNK
Inflammation/Immunology
15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA),由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41,要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能,包括诱导 c-fos 和 c-jun,以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成,并可导致猪 12-LO 自杀失活。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物,具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中,腺苷是一种重要的信号分子,能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合,从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应,减少气道高反应性 (BHR)。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达,而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-118275
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
FK960 是一种潜在的抗痴呆剂,通过增强胆碱能神经传递,来逆转感觉刺激引起的脑血流量 (rCBF) 减少。在猕猴实验中,毒扁豆碱 (AChE 抑制剂;HY-N6608) 能够完全消除振动触觉刺激增加的感觉皮层的 rCBF。FK960 (1-1000 μg/kg) 则可以恢复被消除的 rCBF 反应,作用时间可持续 1 小时。然而,FK960 不能恢复由 HA-966 (NMDA 调节剂;HY-100822) 消除的 rCBF 反应,表明其功能不依赖于非谷氨酸能神经传递。
HY-N0060BR
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸 (Standard)
(E)-Ferulic acid (Standard) 是 (E)-Ferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-N0711R
HY-B0722R
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
Cancer
组胺二盐酸盐 (Standard)
Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS ) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞,引起肿瘤微环境的免疫激活,从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-N6612R
HY-162818
Bacterial
Reactive Oxygen Species
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧 ,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-B2091A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Azidocillin sodium 是一种半合成青霉素,是一种具有口服活性的 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。Azidocillin sodium 具有叠氮化功能,并在细菌内 (bacteria ) 保持靶向活性。Azidocillin sodium 可用于研究牙科手术引起的骨炎,或中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病。Azidocillin sodium 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154878
Bacterial
Infection
霍乱毒素B生物素偶联物
Cholera Toxin B Subunit Biotin Conjugate 是霍乱弧菌产生的霍乱毒素的修饰形式,可引起霍乱。毒素的 B 亚基附着在生物素分子上。B 亚基与宿主细胞上的神经节苷脂 GM1 受体特异性结合,可用于追踪和分离这些细胞。该偶联物常用于免疫学测定和细胞生物学实验,以研究霍乱毒素与宿主细胞之间的相互作用。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-W747491
HY-W099479R
HY-109583S
HY-W653962
HY-N13366
Drug Metabolite
Metabolic Disease
3-Methylcrotonyl CoA 是一种在亮氨酸降解途径中起关键作用的代谢中间体,通过 3-Methylcrotonyl CoA 羧化酶被转化为 3-Methylglutaconyl CoA。正常情况下,3-Methylglutaconyl CoA 通过 3-Methylglutaconyl-CoA 水合酶催化被转化为 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (HMG CoA),但 3-Methylglutaconyl-CoA 水合酶突变导致 3-Methylglutaconyl-CoA 的异常积累,会造成 3MGA-uria 相关的代谢紊乱。3-Methylcrotonyl CoA 可用于亮氨酸降解途径相关的代谢疾病研究。
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-N1860
HY-101392S
HY-101392S1
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC
HSP
Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107928A
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐铁(Fe 25-35% w/w)
Iron-Dextran 是铁和葡聚糖的可注射复合物,它是一种复杂的碳水化合物。它通常用于改善缺铁性贫血,这种疾病的特征是由于饮食摄入不足或吸收不良导致血液中铁含量低。铁-葡聚糖通过提供补充铁的来源发挥作用,身体可以利用这种来源产生血红蛋白,血红蛋白是负责在血液中携带氧气的蛋白质。但是,在服用右旋糖酐铁时应谨慎,因为它可能引起超敏反应,包括过敏反应,还可能增加感染或其他不良反应的风险。因此,它只能在临床环境中合格的医疗保健提供者的监督下进行管理。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-W032013S3
HY-A0003R
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-164027
Proteasome
Others
MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性,减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平,Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD),特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
HY-138110
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-158740
Ferroptosis
Neurological Disease
1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol (compound (R)-24) 是油酸 (HY-N1446) 的三氟甲基衍生物,在 Friedreich 共济失调 (FRDA) 的多种模型中具有活性。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 可抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡 ,并降低敲低 frataxin (FXN) 的 NBT 人类成肌细胞中的脂质过氧化。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 在 40 μM 能够使 FAC (HY-B1645) 和 BSO (HY-106376) 诱导的细胞死亡模型中细胞的存活率达到 95%。
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
HY-118041
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂,具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力,可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面,显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢,从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-169831
HY-169431
VEGFR
Akt
Caspase
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT,上调 BAX 和 caspase-3 ,下调 Bcl-2 ,从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-N1441
HY-100072
Methyl (2E,4E,6Z)-decatrienoate
Others
Infection
(2E,4E,6Z)-Methyl deca-2,4,6-trienoate (Methyl (2E,4E,6Z)-decatrienoate) 是一种褐翅绿虫 Plautia stali 的聚集信息素。(2E,4E,6Z)-Methyl deca-2,4,6-trienoate 在溶液中和/或在用于野外捕获的分配器上暴露于日光下的很容易异构化形成异构体的复杂混合物,这与诱饵稳定性和寿命有关。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-134318B
DNA/RNA Synthesis
Others
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N8380
HY-160695
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Cancer
PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物,能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN,与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物,并介导标记蛋白的降解。例如,PT-179 通过与 SD40 形成复合物,结合泛素连接酶底物受体 cereblon,有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
HY-A0003S2
HY-103151A
5-HT Receptor
Others
CP94253 是一种口服有效的血清素受体 1B (5-HT1B ) 选择性激动剂,通过与碘氰基吲哚洛尔 (ICP) 竞争性结合 5-HT1 受体而发挥激动剂活性。CP94253 与 5-HT1B、5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体结合,Ki 分别为 2、89、49、860 和 1600 nM。CP94253 在大鼠模型中引起饱腹感、厌食、体重减轻和运动亢进。
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂,在各种动物模型(尤其是猫)中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放,并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应,但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同,Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制,并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹,与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-D1056C1
LPS, from Salmonella enterica (Serotype enteritidis)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠炎血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 是一种脂多糖内毒素,会引发人类的胃肠疾病,能够通过受污染的鸡蛋或以鸡蛋和家禽肉制品为基础的食品传播。S. enterica serotype enteritidis 能够高效产生高分子量的 LPS 的 O 抗原链,而 Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium (HY-D1056C3) 则不能。S. enterica serotype enteritidis 与其他致病性沙门氏菌相似。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis的 O 抗原在噬菌体感染 S. Enteritidis 的早期阶段中与噬菌体附着有关。
HY-126637
Bacterial
Fungal
Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物,首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性,其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而,其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为,Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现,Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p,超激活HOG通路导致细胞死亡,表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。
HY-123035
HSP
Akt
EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA),一种具有口服活性的,选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合,导致 AKT1 和 ERBB2 下调,但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能,但不与核苷酸对接口袋结合,也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物,具有抗生育作用,有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸,具有对B类金属β-内酰胺酶(MBLs)的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂,促使金属辅因子的解离,从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解,从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP(也称为kinesin-5或Eg5),可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点,导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程,可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂,具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障,并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性,并导致氧化应激的上调,从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调,而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此,Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-W342441
VEGFR
Akt
Ferroptosis
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Cancer
单唾液神经节苷酯 GM3
Monosialoganglioside GM3 (bovine) 是一种单唾液酸神经节苷脂,是一种 VEGFR2 和 Akt 抑制剂。Monosialoganglioside GM3 在 20 μM 浓度下通过抑制 VEGFR2 和 Akt 磷酸化来抑制血管生成并减少人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖和迁移。Ganglioside GM3 还可抑制铁死亡 (ferroptosis ),从而在腹主动脉瘤的形成过程中起保护作用。此外,Monosialoganglioside GM3 (bovine) 也可以作为胰岛素信号抑制剂,诱导胰岛素受体 (IR )- Caveolin-1 复合物从脂质微区解离,并在脂肪细胞中导致胰岛素抗性。Monosialoganglioside GM3 (bovine) 可用于癌症和代谢疾病的研究。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-101392R
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-138110R
HY-W010807R
Biochemical Assay Reagents
Others
棕榈酸十六酯 (Standard)
Hexadecyl palmitate (Standard)是 Hexadecyl palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexadecyl palmitate 是一种有机化合物,在化妆品行业中通常用作润肤剂、增稠剂和皮肤调理剂。棕榈酸十六烷基酯衍生自十六醇(一种脂肪醇)和棕榈酸(一种饱和脂肪酸)的混合物.它常用于润肤霜、乳液和面霜等护肤品中,以改善其质地并帮助它们在皮肤上顺滑滑动。除了用于化妆品外,棕榈酸十六酯还用于其他行业,包括制药、食品添加剂和润滑剂。总体而言,它被认为可安全用于个人护理产品,但与任何其他成分一样,它可能会对某些人造成刺激或过敏反应。
HY-168066
Fungal
Infection
Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物,对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性,导致细胞内外渗透压失衡,并通过诱导活性氧 (ROS) 积累,对细胞膜造成氧化损伤,引发细胞内容物的泄漏,最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示,Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因,破坏细胞膜结构,加速鞘脂类代谢,并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
HY-N1401R
HY-N6746R
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-D1056
LPS
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖
Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 是从 E. coli O55:B5 中提取的内毒素,由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4 。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可以引起大鼠体温变化,且具有剂量和血清型特异性,Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 导致大鼠体温多相性和非剂量依赖性升高。
HY-120877
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N6746S1
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-136797
Others
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-N1441R
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
Protoporphyrin IX disodium 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX disodium 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX disodium 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX disodium 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX disodium 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-W012722
α-Ketoisocaproic acid
Endogenous Metabolite
Autophagy
mTOR
SOD
Neurological Disease
Metabolic Disease
4-甲基-2-氧戊酸钙
4-Methyl-2-oxopentanoic acid (α-Ketoisocaproic acid) 是 L-亮氨酸代谢物,参与能量代谢。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 通过损害mTOR 和自噬 (autophagy ) 信号通路,增加内质网应激,促进脂肪前细胞脂质积累和胰岛素抵抗。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 还引起氧化损伤,导致认知缺陷,抑制 α-酮戊二酸脱氢酶活性,充当氧化磷酸化解偶联剂和代谢抑制剂。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 作为营养信号,可刺激骨骼肌蛋白合成。4-Methyl-2-oxopentanoic acid 可用于枫糖尿病的研究。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
HIV
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 5000。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的使用浓度剂量为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-14153S
HY-116889
Drug Metabolite
Others
15-Keto latanoprost acid 是给动物服用 Latanoprost (HY-B0577) 的潜在代谢物。15-Keto latanoprost acid 也是原料药商业制剂中常见的次要杂质之一。虽然 15-Keto latanoprost acid的效力远低于母体化合物拉坦前列素,但当以 1 μg/眼的剂量服用时,它仍然能够使正常食蟹猴的眼压轻微但可测量地下降(1 mm Hg)。15-Keto latanoprost acid也是正常猫眼的缩瞳剂,在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径减少 8 mm Hg。同样,它不如许多其他 F 型前列腺素那么有效;例如,前列腺素 F2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
HY-130349
L-656,748
GABA Receptor
Infection
Emamectin B1a (L-656,748) 是阿维菌素 B1a 的半合成衍生物,能够与 GABAA 受体结合(大鼠脑膜中的 Ki=17.6 nM),增强 GABA 反应。Emamectin B1a 对 GABAA 受体 α1β1γ2、α1β2γ2 和 α1β3γ2 的 IC50 分别为 57、210 和 49.8 nM。Emamectin B1a 还可与甘氨酸受体 (glycine receptors ) 结合,在大鼠脊髓中的 IC50 =218 nM。在叶面喷雾生物试验和局部施用时,Emamectin B1a (1.067 ng/mL) 可导致 90% 的 S. exigua 幼虫死亡,毒性比阿维菌素 B1 高。
HY-D1056C3
LPS, from Salmonella enterica (Serotype typhimurium)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠道血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium 是一种脂多糖内毒素。平滑革兰氏阴性菌的 Lipopolysaccharides由三个组分组成:脂质 A、核心寡糖和 O 抗原 (OAg)。O 抗原是一个糖重复单元 (RU) 的聚合物;而 Wzz 蛋白调控 Lipopolysaccharides 中 O 抗原的长度,附着于脂质 A 的 RU 数量由 Wzz 蛋白决定的模态值决定。S. enterica serotype typhimurium 拥有两种 Wzz 蛋白:WzzST (使 O 抗原的模态范围为 16-35 个 RU) 和 WzzfepE (使模态值超过 100 个 RU)。突变这两个蛋白对应的基因会导致形成短链 O 抗原链及细菌致病性显著降低。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-120877A
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-B1247R
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX (Standard)
Protoporphyrin IX (Standard)是 Protoporphyrin IX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (H
HY-116282A
DSS (MW 4500-5500); DXS (MW 4500-5500)
HIV
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (4500-5500)
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的推荐分子量为 5000 (HY-116282),使用浓度为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
HY-W099594
Benzyldimethyldodecylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
Others
苯扎溴铵
N-Benzyl-N,N-dimethyldodecan-1-aminium bromide,也称为苯扎氯铵 (BAC),是一种季铵化合物,广泛用作各种行业的抗菌剂和表面活性剂。BAC 通常用作洗手液、消毒湿巾和滴眼液等各种产品中的消毒剂和防腐剂。它杀死细菌、病毒和真菌的能力使其成为防止感染传播的有效工具。BAC 还在食品工业中用作防腐剂和消毒剂。它被添加到食品包装和加工设备中以防止微生物的生长并增加食品的保质期。此外,BAC 还存在于许多家用产品中,例如清洁液、织物柔软剂和个人护理产品。它的表面活性剂特性使其可用于降低表面张力和提高清洁剂的有效性。尽管 BAC 用途广泛,但如果摄入或接触高浓度 BAC 会引起皮肤刺激和其他不良影响。
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
iGluR
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-N0394R
HY-116161
Others
Cardiovascular Disease
Others
Bimatoprost isopropyl ester 是拉坦前列素相关异构体,在 13,14 位含有双键,在 C-15 位含有反向 (β) 羟基。与 15(S)-拉坦前列素类似,15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是拉坦前列素原料药大多数商业制剂中的潜在杂质。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合试验中,15(S)-17-苯基三去甲 PGF2α 和 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 游离酸形式的 IC50 值分别为 0.71 nM 和 30 nM。μg 剂量的 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 可导致血压正常的食蟹猴眼压降低 1.9 mmHg。
HY-D1056A2
LPS, from Escherichia coli (O127:B8)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O127:B8
Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 是一种来源于大肠杆菌 O127:B8脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 可以引起大鼠体温变化且具有剂量和血清型特异性具有剂量和血清型特异性,高剂量 Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 可引起了大鼠体温的双重变化,即先出现低体温然后是发热。此外,Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 具有炎症诱导与生殖抑制作用,并可导致软体动物有丝分裂活性大幅度增加。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂,它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用,将其标记为泛SHIP1/2抑制剂,但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”,该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果,特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示,在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞,随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标,但在进行这项工作时,发现K103在小鼠中引起了精神活性效应,这限制了该分子在体内的实用性。因此,对这种色胺进行了某些合成研究,以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征,以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-117947
Others
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
Others
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
HY-L076
1,452 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,452 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L002
3,257 compounds
感染是病原体侵入人体所引起的局部组织和全身性炎症反应,会对人体产生一定损害。常见的病原体包括细菌,真菌,病毒,寄生虫,支原体等。当病原体侵入人体后,一般机体细胞会迅速通过免疫识别系统激发免疫调控信号产生免疫应答,从而抵抗外界微生物的入侵。
MCE 提供 3,257 种抗细菌、抗病毒、抗真菌及抗寄生虫等抗感染化合物,可以用于抗感染药物的高通量筛选及抗感染领域的其他研究。
HY-L001
21,167 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 21,167 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L140
214 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了214种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L082
509 compounds
寄生虫是生活在宿主身上或宿主体内的病原体,从宿主体内获取食物或以宿主为代价获取食物。人类的寄生虫包括原生动物、蠕虫和外寄生虫(生活在宿主外表面的有机体)等。寄生虫感染会导致很多疾病发生,最常见的寄生虫感染是通过摄入受污染的食物、水或通过节肢动物(如蚊虫等)叮咬传播给宿主,这些节肢动物可作为中间宿主和媒介。寄生虫病的危害仍是普遍存在的公共卫生问题,特别是在发展中国家。每年有上亿人感染致病寄生虫,特别是在世界热带和亚热带地区,估计造成 100 万人死亡。因此,迫切需要新型抗寄生药物的开发。
MCE 可以提供 509 种具有明确抗寄生虫作用的小分子化合物,可以用于新适应症的开发及新型抗寄生虫靶点的鉴定。
HY-L145
675 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了675 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L178
2,068 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 2,068 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L139
2,202 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供2,202种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L169
448 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 448 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L122
1,454 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。目前已经开发出多种癌症治疗方法,但新的抗癌药物仍然亟待开发。由于获得批准上市的药物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,可以大大加快药物的开发速度。
MCE提供了1,454种批准上市且具有抗癌活性的药物,可用于发现新的抗癌药物或作为抗癌研究的阳性化合物。
HY-L001P
25,499 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 25,499 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。总之,生物活性库Plus包括三部分:Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库(HY-L001)里面产品一样,里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装,Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。
HY-L131
545 compounds
骨化是一个严格调控的过程,由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化,所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE精心收录了545 骨生成化合物,具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-L124
2,556 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2,556 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L117
162 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供162种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L037
1,726 compounds
氧化应激是由于体内活性氧与抗氧化剂失衡产生的,可以导致细胞和组织的损伤。氧化应激可诱发多种疾病的发生,包括慢性疾病及退行性疾病,以及加速身体衰老过程和引起急性病理。抗氧化剂是一类能够对抗氧化应激并减轻其对人体损伤的一类化合物,受到了生物医学研究界的极大关注。长期以来,抗氧化剂一直是治疗诸如阿尔兹海默症和癌症等多种疾病的重要药物。
MCE 抗氧化化合物库包括 1,726 种对氧化应激具有抑制作用的小分子化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。该化合物库是开发新的抗氧化剂,研究氧化应激的有用工具。
HY-L199
3,416 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,416 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
HY-L025
8,827 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 8,827 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L144
692 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 692 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L185
1,747 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,747 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L100
135 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 135 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L048
397 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 397 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L047
979 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 979 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L046
1,760 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,760 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L069
1,580 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,580 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L129
53 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了53种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L161
934 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 934 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L173
2,133 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,133 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L101
2,067 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 2,067 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L142
109 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供109种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L034
5,076 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 5,076 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L204
364 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 364 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L135
2,427 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,427种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L075
2,090 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,090 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L013
2,954 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 2,954 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L074
2,238 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,238 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P1986
HY-Y0695
Naphthol Blue Black
Protein Labeling
Amido Black 10B (Naphthol Blue Black) 是一种剧毒的偶氮染料,用于氨基酸染色。 Amido Black 10B 可造成人体呼吸系统问题,也可能引起皮肤和眼睛的刺激。
HY-D2353
Dyes
Biotin-PEG3-benzophenone 是被生物素标记的 Benzophenone (HY-Y0546)。Benzophenone 是一种内源性代谢产物,也是一种光敏剂,与 DNA 的光敏性损伤有关。Benzophenone 会导致核碱基氧化、环丁烷嘧啶二聚体的形成、单链断裂、DNA-蛋白质交联或无碱基位点,可能在核苷、寡核苷酸或 DNA 中引起的不同病变。
HY-110251
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-118462
Coelenterazine 400a; Bisdeoxycoelenterazine
Dyes
腔肠素400A
Coelenteramine 400a (Coelenterazine 400a),一种 Coelenterazine 的衍生物,是海肾荧光素酶 (RLuc ) 的底物。在 Coelenteramine 400a 的存在下,RLuc 可以发出 395 nm 的蓝光。Coelenterazine 400a 通过取代亚甲基桥的硫和氧杂原子导致 Rluc 的生物发光反应发生色变。Coelenterazine 400a 提供了更高的信号分辨率,可用于生物发光共振能量转移 (BRET) 研究。
HY-129959
AlClPc
Dyes
铝酞菁
Aluminum phthalocyanine chloride 是一种光敏剂,能够通过光介导的细胞溶解作用有效抑制亚马逊利什曼 (Leishmania) 原虫 (皮肤利什曼病的病原体)。Aluminum phthalocyanine chloride 能引起寄生虫形态和离体阿马斯蒂戈特的细胞溶解,而需要在更高光敏剂浓度和光强度下引起哺乳动物细胞的溶解。Aluminum phthalocyanine chloride 可溶解受感染的 J774 巨噬细胞内的寄生虫,可用于进一步研究对利什曼病的研究。
HY-D1177
Dyes
溶剂橙 60
Solvent orange 60 是一种环酮型染料,常用于眼镜框等塑料材料,已被证明会引起接触过敏。
HY-D2422B
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-Paclitaxel 是 CY5 (HY-D0821) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。Cy5 是一种菁染料 (波长长约 662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-D2301
Fluorescent Dyes/Probes
mgc(3Me)FL 是 mgc(3Me)FDA (HY-D2300) 在细胞中水解后的活性荧光形式。mgc(3Me)FL 亚细胞定位于高尔基体,是可视化的高尔基探针。mgc(3Me)FL 还与质膜 (PM) 的外小叶结合,使质膜发荧光。
HY-125452
Fluorescent Dyes/Probes
DiSBAC10 是一种电压敏感荧光探针,用于研究 FRET 测定中的细胞膜电活动。在静止的极化细胞中,DiSBAC10 位于膜的外层,在那里它接受来自激发的荧光素标记蛋白质的光子,并以更高的波长重新发射光子。细胞去极化导致 DiSBAC10 快速易位到膜的内层,从而增加荧光团之间的距离并减少 FRET 信号。
HY-D2436
Fluorescent Dyes/Probes
紫杉醇-聚乙二醇-Cy3
PTX-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 PTX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。PTX 可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。PTX 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),最终导致细胞死亡。PTX 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-D2438
Fluorescent Dyes/Probes
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-116862
DBF
Fluorescent Dyes/Probes
Dibenzylfluorescein (DBF) 是一种荧光探针 (Fluoresecent dye ),是细胞色素 P450 (CYP) 亚型的特异性底物,包括 CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19 和芳香化酶 (CYP19)。Dibenzylfluorescein 通常在其 Km 值 0.87-1.9 µM 附近使用(Ex=485nm,Em=535nm)。Dibenzylfluorescein 用于检测由药物或疾病引起的 CYP 催化活性的变化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-P3180
HY-112763
Drug Delivery
CLinDMA 是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA 可用于合成LNP201。LNP201 是一种脂质体组件,用于 siRNA 的全身递送。
HY-NP022
Bacillus tuberculosis bovis
Native Proteins
牛结核杆菌菌体蛋白
Mycobacterium bovis bacterial protein 是结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的一员。Mycobacterium bovis bacterial protein 会引起牛的结核病。
HY-159104
Cinnamomum Cassia oil
Co-solvents
桂皮油
Cinnamon bark oil, from Cinnamonum zeylanicum Blume 是一种真菌毒剂,对引起呼吸道真菌病的真菌具有毒性作用。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
Citric acid (monohydrate) (Standard)是 Citric acid (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-158272
HY-W099538
Dilauryl 3,3'-Thiodipropionate
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-NP015
Native Proteins
猪水肿素蛋白
SLT/SLT-IIe (O139) protein 是一种从产肠毒素大肠杆菌 (ETEC) 中分离得到的细胞毒素。SLT/SLT-IIe (O139) protein 可引起猪水肿。
HY-W923277
Buffer Reagents
倍半碳酸钠
Sodium sesquicarbonate hydrate是一种具有缓冲剂活性,可以通过中和酸性物质来稳定 pH 值,而不会导致 pH 值的急剧变化。这种特性使其在多个领域中得到广泛应用,尤其在维持生物体内酸碱平衡方面表现突出。
HY-W099538R
Biochemical Assay Reagents
Dilauryl thiodipropionate (Standard)是 Dilauryl thiodipropionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dilauryl thiodipropionate (DLTDP),它是一种含硫抗氧化剂,常用于稳定聚合物和塑料,防止因热、氧气和紫外线引起的降解,它的作用是清除自由基和其他可能导致聚合物链断链和交联的活性物质,此外,DLTDP 已被用作润滑剂、油脂和其他工业流体的添加剂,以提高它们的氧化稳定性,DLTDP 中的长烃链使其具有低挥发性和与许多材料和基材的良好相容性。
HY-Y1269
Buffer Reagents
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-W011425A
Nitrilotris(methylenephosphonic acid), trisodium salt
Chelators
次氮基三(亚甲基磷酸)三钠盐
NTPO trisodium 是 DNA 损伤诱导剂,导致基因组 DNA 损伤和断裂,激活 ATR 介导的细胞周期检查点。NTPO trisodium 的 DNA 损伤效果能够被碱基切除修复(BER)而不是核苷酸切除修复(NER)消除。
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-Y0788
HY-W002004
4-Amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl
Biochemical Assay Reagents
4-氨基-TEMPO
4-Amino-TEMPO 可用作自旋标记物来检测自由基及其引发的损伤。4-Amino-TEMPO 具备超氧化物歧化酶模拟活性,能轻易穿透细胞,保护细胞免受 H2 O2 诱导的氧化损伤。此外,4-Amino-TEMPO 具有显著的辐射防护特性,因能维持正电荷而有效保护 DNA 免受紫外线照射导致的氧化应激损伤。4-Amino-TEMPO 还是一种高选择性氧化催化剂,广泛应用于香料、农药等多种特种化学品的研发中。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Buffer Reagents
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride, for molecular biology 是可用于分子生物园学研究的氯化铵。Ammonium chloride 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。
HY-W127737
Mecobalamin hydrate
Biochemical Assay Reagents
甲钴铵水合物
Methylcobalamin Hydrate 是甲硫氨酸生物合成所需的辅酶。维生素(造血)。它作为组胺受体,阿尔茨海默研究。甲钴胺还用于研究周围神经病变、糖尿病性神经病变,并作为肌萎缩性侧索硬化症的初步研究。可用于预防或研究因缺乏维生素 B12 而引起的病理,如恶性贫血。
HY-W127739
Zinc ethylene-1, 2-bisdithiocarbamate
Biochemical Assay Reagents
代森锌
Zineb 是一种二硫代氨基甲酸盐类的农业杀真菌剂。它的毒性相对较低,几乎没有证据表明人体因暴露而受到伤害。氧化应激是导致 Zineb 引起的疾病的主要因素之一。 Zineb 不改变任何超氧化物歧化酶的活性。过氧化氢酶 (CAT) 的活性仅被 Zineb 降低。
HY-125920
Surfactants
月桂酰肌氨酸钠盐
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-W700460
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-137782
Biochemical Assay Reagents
Palmitoleoyl-CoA 可被激活并转运到线粒体进行代谢,特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA 可诱导心脏线粒体膜通透性转变,从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA 通过变构控制 AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-Y0326
β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
Cell Assay Reagents
2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维,从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变,使其假足退化,影响纤毛虫原生动物二元裂变。
HY-W583271
Cell Assay Reagents
Zn(II)次卟啉IX-2,4-双乙二醇
Zn(II) Deuteroporphyrin IX 2,4 bis ethylene glycol 是一种血红素加氧酶 (HO ) 抑制剂,抑制 HO 活性可减少高渗性引起的下丘脑激素 AVP 、OT 、ANP 的释放。Zn(II) Deuteroporphyrin IX 2,4 bis ethylene glycol 可用于高胆红素血症的研究。
HY-W543137
Biochemical Assay Reagents
Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体,它通过抑制端粒酶和/或端粒功能,有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤,同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常,例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
HY-W042416
DMAc
Co-solvents
二甲基乙酰胺
N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
HY-N0157C
6-Carboxyuracil potassium; Vitamin B13 potassium
Cell Assay Reagents
乳清酸钾
Orotic acid potassium (Vitamin B13 potassium) 是嘧啶碱基的前体,参与 DNA 和 RNA 的合成。Orotic acid potassium 对动物、植物和微生物有刺激生长的作用,参与碳水化合物代谢,是生物体生长和生命活动所必需的。Orotic acid potassium 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid potassium 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-W127670
Cell Assay Reagents
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-W127709
Biochemical Assay Reagents
叶绿素 B
Chlorophyll b 通过叶绿素酶分解形成脱镁叶绿素 b。这导致其颜色从绿色变为橄榄棕色。它参与光合作用过程中光能的收集及其随后转化为化学能。与叶绿素 a 一起,它在植物适应不同光强度的能力中起着关键作用。当 LHC 中仅存在叶绿素 a 时,未被吸收的可见光谱。
HY-Y1269H
Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Buffer Reagents
氯化铵,meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Ammonium chloride, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC (Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC) 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Buffer Reagents
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Buffer Reagents
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
Ammonium chloride United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Salmiac, Pharmaceutical primary standard, USP) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-125920R
Surfactants
月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard)
Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-W698964
Indicators
2′-羟基-5′-硝基十六酰胺
2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 是一种溶酶体水解酶 (Lysosomal hydrolase ) 抑制剂,属于结构中含有十五酸和末端硝基苯酚的脂质。2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可通过抑制溶酶体水解酶活性来导致细胞内脂质积累。此外,2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可用于合成测定鞘磷脂酶活性的显色底物。
HY-E70188
EC:3.1.6.4; GALNS
Enzyme Substrates
N-乙酰半乳糖胺-6-硫酸酯酶
N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase (GALNS) 是多种恶性肿瘤 (如肺癌、乳腺癌、头颈癌等) 的潜在通用生物标志物。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 活性不足会引起 IVA 型粘多糖贮积病 (MPS IVA),也称为 Morquio A 综合征。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 可用于 MPS IVA 以及癌症的研究。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2200。Poloxamer 124 L44 在白化大鼠体内表现出口服具有毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W042416R
Co-solvents
二甲基乙酰胺 (Standard)
N,N-Dimethylacetamide (Standard)是 N,N-Dimethylacetamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的有机溶剂和 FDA 批准的药物辅料。N,N-Dimethylacetamide 通过抑制 NF-κB 信号通路发挥抗炎活性。N,N-Dimethylacetamide 可用于高脂肪饮食引起的体重增加和阿尔茨海默病的神经炎症的研究。
HY-W010807
Drug Delivery
棕榈酸十六酯
Hexadecyl palmitate 是一种有机化合物,在化妆品行业中通常用作润肤剂、增稠剂和皮肤调理剂。棕榈酸十六烷基酯衍生自十六醇(一种脂肪醇)和棕榈酸(一种饱和脂肪酸)的混合物.它常用于润肤霜、乳液和面霜等护肤品中,以改善其质地并帮助它们在皮肤上顺滑滑动。除了用于化妆品外,棕榈酸十六酯还用于其他行业,包括制药、食品添加剂和润滑剂。总体而言,它被认为可安全用于个人护理产品,但与任何其他成分一样,它可能会对某些人造成刺激或过敏反应。
HY-154878
Native Proteins
霍乱毒素B生物素偶联物
Cholera Toxin B Subunit Biotin Conjugate 是霍乱弧菌产生的霍乱毒素的修饰形式,可引起霍乱。毒素的 B 亚基附着在生物素分子上。B 亚基与宿主细胞上的神经节苷脂 GM1 受体特异性结合,可用于追踪和分离这些细胞。该偶联物常用于免疫学测定和细胞生物学实验,以研究霍乱毒素与宿主细胞之间的相互作用。
HY-107928A
Cell Assay Reagents
右旋糖酐铁(Fe 25-35% w/w)
Iron-Dextran 是铁和葡聚糖的可注射复合物,它是一种复杂的碳水化合物。它通常用于改善缺铁性贫血,这种疾病的特征是由于饮食摄入不足或吸收不良导致血液中铁含量低。铁-葡聚糖通过提供补充铁的来源发挥作用,身体可以利用这种来源产生血红蛋白,血红蛋白是负责在血液中携带氧气的蛋白质。但是,在服用右旋糖酐铁时应谨慎,因为它可能引起超敏反应,包括过敏反应,还可能增加感染或其他不良反应的风险。因此,它只能在临床环境中合格的医疗保健提供者的监督下进行管理。
HY-D1056C1
LPS, from Salmonella enterica (Serotype enteritidis)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠炎血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis 是一种脂多糖内毒素,会引发人类的胃肠疾病,能够通过受污染的鸡蛋或以鸡蛋和家禽肉制品为基础的食品传播。S. enterica serotype enteritidis 能够高效产生高分子量的 LPS 的 O 抗原链,而 Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium (HY-D1056C3) 则不能。S. enterica serotype enteritidis 与其他致病性沙门氏菌相似。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype enteritidis的 O 抗原在噬菌体感染 S. Enteritidis 的早期阶段中与噬菌体附着有关。
HY-W010807R
Drug Delivery
棕榈酸十六酯 (Standard)
Hexadecyl palmitate (Standard)是 Hexadecyl palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hexadecyl palmitate 是一种有机化合物,在化妆品行业中通常用作润肤剂、增稠剂和皮肤调理剂。棕榈酸十六烷基酯衍生自十六醇(一种脂肪醇)和棕榈酸(一种饱和脂肪酸)的混合物.它常用于润肤霜、乳液和面霜等护肤品中,以改善其质地并帮助它们在皮肤上顺滑滑动。除了用于化妆品外,棕榈酸十六酯还用于其他行业,包括制药、食品添加剂和润滑剂。总体而言,它被认为可安全用于个人护理产品,但与任何其他成分一样,它可能会对某些人造成刺激或过敏反应。
HY-D1056
LPS
Carbohydrates
脂多糖
Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 是从 E. coli O55:B5 中提取的内毒素,由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 激活免疫细胞的 TLR-4 。Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 可以引起大鼠体温变化,且具有剂量和血清型特异性,Lipopolysaccharides, from E. coli O55:B5 导致大鼠体温多相性和非剂量依赖性升高。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
Carbohydrates
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 5000。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的使用浓度剂量为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
HY-D1056C3
LPS, from Salmonella enterica (Serotype typhimurium)
Carbohydrates
脂多糖,来源于肠沙门氏菌肠道血清型
Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype typhimurium 是一种脂多糖内毒素。平滑革兰氏阴性菌的 Lipopolysaccharides由三个组分组成:脂质 A、核心寡糖和 O 抗原 (OAg)。O 抗原是一个糖重复单元 (RU) 的聚合物;而 Wzz 蛋白调控 Lipopolysaccharides 中 O 抗原的长度,附着于脂质 A 的 RU 数量由 Wzz 蛋白决定的模态值决定。S. enterica serotype typhimurium 拥有两种 Wzz 蛋白:WzzST (使 O 抗原的模态范围为 16-35 个 RU) 和 WzzfepE (使模态值超过 100 个 RU)。突变这两个蛋白对应的基因会导致形成短链 O 抗原链及细菌致病性显著降低。
HY-W099594
Benzyldimethyldodecylammonium bromide
Biochemical Assay Reagents
苯扎溴铵
N-Benzyl-N,N-dimethyldodecan-1-aminium bromide,也称为苯扎氯铵 (BAC),是一种季铵化合物,广泛用作各种行业的抗菌剂和表面活性剂。BAC 通常用作洗手液、消毒湿巾和滴眼液等各种产品中的消毒剂和防腐剂。它杀死细菌、病毒和真菌的能力使其成为防止感染传播的有效工具。BAC 还在食品工业中用作防腐剂和消毒剂。它被添加到食品包装和加工设备中以防止微生物的生长并增加食品的保质期。此外,BAC 还存在于许多家用产品中,例如清洁液、织物柔软剂和个人护理产品。它的表面活性剂特性使其可用于降低表面张力和提高清洁剂的有效性。尽管 BAC 用途广泛,但如果摄入或接触高浓度 BAC 会引起皮肤刺激和其他不良影响。
HY-D1056A2
LPS, from Escherichia coli (O127:B8)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O127:B8
Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 是一种来源于大肠杆菌 O127:B8脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂,可激活免疫系统的致病相关分子模式 (PAMP) 和诱导细胞分泌迁移体。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 可以引起大鼠体温变化且具有剂量和血清型特异性具有剂量和血清型特异性,高剂量 Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 可引起了大鼠体温的双重变化,即先出现低体温然后是发热。此外,Lipopolysaccharides, from E. coli O127:B8 具有炎症诱导与生殖抑制作用,并可导致软体动物有丝分裂活性大幅度增加。
HY-120973
Biochemical Assay Reagents
(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1492
HY-P10234
HY-P2442
HY-P4786
HY-P2123A
HY-P3384
HY-P10370
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌,抗肿瘤的多肽,是抗菌肽群的代表,也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜,导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏,引发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-P4904
HY-P10721
HY-P1054
HY-110183
HY-P5873
HY-P5602
Bacterial
Infection
Mastoparan B 是一种来源于 hornet Vespa的抗菌肽。Mastoparan B 能导致红细胞的形状从正常的盘状变为锯齿状。
HY-P2052
Peptides
Others
AWL 60 是一种具有SP拮抗和弱阿片激动特性的化合物,在体外可拮抗SP-激动剂,在体内可减弱SP-激动剂引起的血压下降。
HY-P4201
HY-P10433
Apoptosis
Cancer
EGFRvIII peptide 是 EGFRvIII 突变蛋白与 MHC I 分子结合的表位。EGFRvIII peptide 单独或与 Flagellin B 联合使用时,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),引起对胶质母细胞瘤的特异性免疫反应 。
HY-P1721
HY-P1530
Peptides
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (12-31), human是催乳素释放肽的片段。Prolactin Releasing Peptide (1-31), human是高亲和力的 GPR10 配体,其引起催乳素的释放。
HY-102029
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-P5932
Bacterial
Infection
Maculatin 1.1 TFA 是一种抗菌肽,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 7 μM。Maculatin 1.1 TFA 可在金黄色葡萄球菌的菌膜上穿孔,引起细菌死亡。
HY-P3377
HY-P3586
Hunter-killer peptide ao; Prohibitin-targeting peptide 1; prohibitin-TP01; Adipotide
Apoptosis
Cancer
HKPao (Hunter-killer peptide ao) 是一种生物活性肽。HKPao (Hunter-killer peptide ao) 具有抗肥胖和抗肿瘤的促凋亡活性,可引起囊泡释放细胞色素 c。
HY-P10528
Peptides
Others
Echinotocin 是一种在海胆中发现的神经肽,具有肌肉收缩活性作用。Echinotocin 能够引起海胆的管足和食道的收缩。Echinotocin 可用于研究神经肽在无脊椎动物生理和行为中的作用。
HY-P1986
Caspase
Cancer
Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
HY-P3462A
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide acetate 是一种非选择性的 AMYR/CTR 激动剂和长效酰化淀粉酶类似物。Cagrilintide acetate 以剂量依赖的方式导致食物摄入减少和体重明显下降。Cagrilintide acetate 可用于肥胖症的研究。
HY-P10041
Peptides
Metabolic Disease
Obestatin(11-23)mouse, rat 是一种多肽,参与调节能量平衡,抑制进食。Obestatin(11-23)mouse, rat 会导致啮齿动物的食物摄入量、体重和空肠收缩减少。
HY-P10086
Human TREM-1(213-221)
Peptides
Inflammation/Immunology
TREM-1 inhibitory peptide GF9 (Human TREM-1(213-221)) 是一种不依赖配体的 TREM-1 抑制性九肽 GF9,可以减轻类风湿性关节炎 (RA) 引起的过度炎症。
HY-P10166
Peptides
Others
MLCK
Peptide, control是一种肌球蛋白轻链激酶。将 MLCK
肽添加到透化的 L15 细胞中可显着降低 IICR。 MLCK
肽导致 IICR
程度降低,但 IP3 对 IP3R
的亲和力没有变化。
HY-P2705
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-P10029
HY-108905
Human IGF-I; FK 780
IGF-1R
Metabolic Disease
美卡舍明
Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
HY-P1052
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P10718
HY-P2595
Peptides
Cardiovascular Disease
SKF 103784是一种抗利尿素拮抗剂,具有对抗抗利尿素的活性。SKF 103784能够抑制抗利尿素引起的生理反应,因此用于研究与水盐平衡相关的生物过程。SKF 103784还可以用于探讨与心血管疾病以及内分泌功能失调相关的病理机制。
HY-P1052A
Peptides
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-P4532
Cathepsin
Neurological Disease
Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 抑制剂,IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。
HY-106323
KW-5139
Motilin Receptor
Metabolic Disease
[Leu13]-Motilin (KW-5139) 是一种胃动素 (motilin ) 类似物。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 刺激家兔胃肠运动。[Leu13]-Motilin (KW-5139) 在体外引起胃窦、十二指肠、空肠、回肠和降结肠的浓度依赖性收缩。
HY-P0012A
Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
醋酸阿肽地尔
Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-108743
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-P3217
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P3217A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
[Asp5]-Oxytocin acetate 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin acetate 可引起体外大鼠子宫收缩,并能够被 Mg2+ 增强。[Asp5]-Oxytocin acetate 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P0012
Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
阿肽地尔
Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP ) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory ) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
HY-P1520
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-105343
HY-P1520A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Prolactin Releasing Peptide (1-31), human (acetate) 是一种高亲和力的 GPR10 配体,可引起催乳素的释放。Prolactin Releaving Peptide (1-31) 与人和大鼠的 GPR10 结合,Ki 值分别为 1.03 nM 和 0.33 nM。Prolactin Releasing Peptide (1-31) 可用于下丘脑-垂体轴的研究。
HY-P5371
Thrombin
Others
TFLLRNPNDK-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是凝血酶受体激活肽。这种 PAR-1 激动剂肽可逆地与 PAR-1 结合,模拟凝血酶通过底物蛋白水解裂解而提供的“束缚配体”。与凝血酶一样,它也会导致液体和蛋白质渗透性增加。)
HY-P5724
Bacterial
Infection
Nv-CATH 是一种蛙源的抗菌肽。Nv-CATH 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。Nv-CATH 显著保护小鼠免受金黄色葡萄球菌引起的致命感染。Nv-CATH 通过抗微生物免疫调节双重性保护小鼠免受细菌感染。
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-A0248B
HY-P10836
Dengue virus
Infection
DN59 是一种模拟登革热病毒 2 型 E 蛋白茎区的 33 个氨基酸肽。DN59 可抑制登革热病毒所有四种血清型 (IC50 : 2-5 μM) 以及其他黄病毒。N59 通过直接与病毒颗粒相互作用,导致基因组 RNA 释放。DN59 具有抗病毒的活性。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P10362
Bacterial
Infection
Temporin-GHd 对 Streptococcus mutans 有抗菌作用 (MIC =13.1 μM; MBC =26 μM)。Temporin-GHd 通过增加细菌细胞膜的通透性,导致细胞膜损伤和细胞内容物泄漏。Temporin-GHd 在高浓度下破坏已经形成的生物膜。Temporin-GHd 可以与细菌 DN A结合,抑制 DNA 的迁移。
HY-W009004B
Biochemical Assay Reagents
Others
Trilysine (TFA) 由赖氨酸衍生而来,与 PEG 酯结合时,会迅速发生聚合反应,形成三维可吸收水凝胶。该过程对组织温和,无放热反应,且组织反应最小。Trilysine (TFA) 与 PEG 酯所形成的水凝胶具有强大的机械粘附力、高内聚强度及柔韧性,能够适应肺组织的自然膨胀和收缩。
HY-W037817
HY-P4920
Fluorescent Dye
Others
Mca-SEVNLDAEFK (Dnp)-NH2 含有强荧光的 7-甲氧基香豆素基团,其通过共振能量转移到 2,4 - 二硝基苯基而被有效猝灭。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2可以用来测量能够在荧光基团和猝灭基团之间切割酰胺键的肽酶的活性,从而引起荧光的增加,比如用于检测 BACE-1的活性。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1604
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P1617
Peptides
Neurological Disease
LY 190388是一种含有青霉胺的恩可法肽类似物,具有μ受体激动剂活性。LY 190388在通过脑室内给药后,在抑制小鼠扭体反应方面表现出止痛效果。LY 190388的镇痛效果并非通过δ受体激动剂作用,而是由其μ受体激动剂活性所引起。LY 190388与δ受体拮抗剂ICI 174864共同使用时,会产生附加的镇痛效果。
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-P1136
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P1604A
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-P4641
HY-P10035
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
HY-P10267
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P10655
Proton Pump
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM,对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型(BDC2.5)模拟表位用于1型糖尿病(T1D)研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病,其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P0093
Cholecystokinin octapeptide; CCK-8; SQ19844
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
辛卡利特
Sincalide (Cholecystokinin octapeptide, CCK‐8) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。CCK‐8 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P0093A
Cholecystokinin octapeptide ammonium; CCK-8 ammonium; SQ19844 ammonium
Cholecystokinin Receptor
Apoptosis
PI3K
Akt
Infection
Cancer
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的 氨基酸多肽激素类似物 ,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P10495A
Peptides
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 acetate 是 GPR110 peptide agonist P12 (HY-P10495) 的醋酸盐形式。GPR110 peptide agonist P12 acetate 是一种可以作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 acetate 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 acetate 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 acetate 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-K1057
嘌呤霉素来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990682
HY-P9975
TGN1412
CD28
Inflammation/Immunology
西拉利珠单抗
Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可造成细胞因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-P99342
REGN10987
SARS-CoV
Infection
伊德单抗
Imdevimab (REGN10987) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Imdevimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Imdevimab 可与 Casirivimab (HY-P99341) 联合使用,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99731
hLL1; MEDI-115
CD74
Cancer
米拉组单抗
Milatuzumab (hLL1; MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。CD74 是一种完整的膜蛋白,与促进 B 细胞生长和存活有关。Milatuzumab 导致自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失。 Milatuzumaba 还降低 CD20/CD74 聚集体和细胞粘附,从而导致细胞死亡。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
Casirivimab (REGN10933) 是一种人的单克隆抗体,靶向导致 COVID-19 的 SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用,改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应,有效降低病毒载量,改善病症。
HY-P99947
XVR011
SARS-CoV
Infection
瑞特韦单抗
Rimteravimab (XVR011) 是一种二价 VHH-Fc 抗体,具有强大的中和活性与高稳定性、广泛的覆盖范围和沉默的 Fc 效应器功能,可以对抗由 SARS-CoV-2 引起的疾病。
HY-P99767
ALXN1007
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-W015883S
Fumaric acid-13 C4 是一种 13 C 标记的 Fumaric acid。Fumaric acid,与烟酸酶缺乏症相关,是癌症引起的内源性代谢物。
HY-W015883S3
Fumaric acid-d2 是 Fumaric acid 的氘代物。 Fumaric acid,与烟酸酶缺乏症相关,是癌症引起的内源性代谢物。
HY-114899S
Azamethiphos-d6 是氘代标记的 Azamethiphos。Azamethiphos 是一种有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 。
HY-13567S
Bendamustine-d4 是 Bendamustine 的氘代物。Bendamustine 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker ),能够导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。
HY-B2067S
Cymoxanil-d3 是 Cymoxanil 的氘代物。Cymoxanil 是一种杀真菌剂,可用于防治霜霉目真菌引起的植物病害。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-N3686S
D-Arabitol-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-W015883S4
Fumaric acid-d4 是 Fumaric acid 的氘代物。 Fumaric acid,与烟酸酶缺乏症相关,是癌症引起的内源性代谢物。
HY-42682S1
D(+)-Galactosamine-13 C (hydrochloride) 是 13 C 标记的 D(+)-Galactosamine hydrochloride。 D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine
HY-N3686S1
D-Arabitol-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N3686S2
D-Arabitol-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N1369S
Menthol-d4 是 Menthol 的氘代物。Menthol 是个天然的止痛剂。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,刺激冷感受器,从而产生凉的感觉。
HY-N6615S
Aflatoxin B1-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B1 (HY-N6615)。Aflatoxin B1 (AFB1) 是一种 1A 类致癌物质,是由 Aspergillus flavus 和 A. parasiticus 产生的次级代谢产物。Aflatoxin B1 主要通过在抑癌基因 p53 的密码子 249 的第三位引发 G 到 T 的转换,从而导致突变。在体内,Aflatoxin B1 可引起肠道和肾脏损伤,并具有一定的致畸作用。
HY-W700241
Norharman-d7 是氘代标记的 Norharmane。Norharmane (Norharman) 是一种 β-carboline 生物碱,是一种有效的可逆单胺氧化酶 (monoamine oxidase ) 抑制剂,其对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 6.5 and 4.7 μM。Norharmane 引起抗抑郁反应。Norharmane 还是一种很有前景的抗癌光敏剂。Norharmane 通过抑制 PIN2、PIN3 和 PIN7 转运蛋白来改变极性生长素转运,从而对拟南芥幼苗的生长产生显著的抑制作用。
HY-B0556AS
Tetrahydrozoline-d4 (hydrochloride) 是 Tetrahydrozoline hydrochloride 的氘代物。Tetrahydrozoline hydrochloride (Tetryzoline hydrochloride) 是咪唑啉的衍生物,是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 激动剂, 能引起血管收缩。Tetrahydrozoline hydrochloride 广泛用于鼻充血、结膜充血的研究。
HY-W015883S2
Fumaric acid-13 C2 ,d2 是 13 C 标记的 Fumaric acid 的氘代物。 Fumaric acid,与烟酸酶缺乏症相关,是癌症引起的内源性代谢物。
HY-W015061S
N-(Phenylacetyl-d5 )glycine 是 Phenylacetylglycine 氘代物。Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物,可激活 β2AR 。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。
HY-B2060S1
Tiamulin-d10 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Tiamulin。Tiamulin (Thiamutilin) 是一种二萜类抗生素,广泛用于猪和家禽,用于控制传染病。Tiamulin 可有效用于支原体感染引起的气囊炎研究。
HY-B0015S1
Paclitaxel-d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0431AS
Phenoxybenzamine-d5 (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
HY-Z0056S
Bromobenzene-d5 是溴苯的氘代物。Bromobenzene 是一种众所周知的环境毒素,通过CYP450 介导的生物激活产生反应性代谢物,进而产生氧化应激,从而导致肝脏和肾脏损伤。
HY-B0431S
Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体(α-adrenoceptor )拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
HY-B1978S
Iprodione-d5 是 Iprodione 的氘代物。 Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
HY-17371S
Oxaliplatin-d10 是一种氘代标记的 Oxaliplatin (HY-17371)。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13605S
Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶 。Cytarabine 抑制DNA 合成 的IC50 为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。
HY-W653894
Tentoxin-d3 是氘代标记的 Tentoxin (HY-N6717)。Tentoxin-d3 是一种从细交链孢菌中得到的环状四肽,作为除草剂,抑制循环光合磷酸化和能量转移,导致幼苗萎黄。
HY-B1252AS
Cefalonium-d4 (hydrate) 是氘代标记的 Cefalonium (hydrate) (HY-B1252A)。Cefalonium hydrate 是第一代 β-内酰胺类头孢菌素抗生素,被广泛用于研究由革兰氏阳性细菌(包括葡萄球菌)引起的牛乳腺炎。
HY-B0245S
Busulfan-d8 是 Busulfan 的氘代物。Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂,通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
HY-N6625S
Chlorothalonil-13 C2 是 13 C 标记的Chlorothalonil。Chlorothalonil 是一种广谱杀菌剂 (fungicide),能有效地保护植物免受疫霉菌和番茄疫病的侵袭。Chlorothalonil 用于防治蔬菜和作物叶面真菌病害。
HY-N6710S
α-Zearalenol-d4是氘代标记的α-Zearalenol。α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER ) 具有高亲和力的霉菌毒素,
α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-17463S
Prednisolone-d8 是 Prednisolone 的氘代物。Prednisolone 是一种有效的,口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍,同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。
HY-B1139S
Tolperisone-d10 (hydrochloride) 是 Tolperisone hydrochloride 的氘代物。Tolperisone hydrochloride 是一种中枢作用肌肉松弛剂,研究神经疾病引起的病理性横纹肌硬化 (锥体束损伤, 多发性硬化症, 脊髓病, 脑脊髓炎),痉挛性麻痹, 及其他肌肉张力障碍相关的脑病。
HY-Y0304S1
Dibutyl phthalate-d22 是 Dibutyl phthalate 的氘代物。 Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服活性分子涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
HY-10234S
Saracatinib-d3 (AZD0530-d3) (ZG5129) 是 Saracatinib (HY-10234) 的氘代物。Saracatinib-d3 是 Src 激酶的抑制剂,可抑制细菌或多种微生物感染引起的严重脓毒症。
HY-131134S
Fosetyl-aluminum-d15 (Fosetyl-Al-d15 ) 是 Fosetyl-aluminum 的氘代物。Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
HY-B0431AS1
Phenoxybenzamine (benzyl-2,3,4,5,6-d5 ) (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
HY-B1881S
Pirimiphos-methyl-d6 是 Pirimiphos-methyl 的氘代物。Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE )。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
HY-B0843AS
Metalaxyl-M-d6 是 Metalaxyl-M 的氘代物。 Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide ) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
HY-103447S
(Rac)-Zearalenone-d6 是氘代标记的 Zearalenone (A16)。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-Y0304S
Dibutyl phthalate-3,4,5,6-d4 是 Dibutyl phthalate 的氘代物。Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服活性分子涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
HY-113341S
7ß-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7β-Hydroxycholesterol 是一种通过胆固醇氧化得到的氧固醇。7β-Hydroxycholesterol 是一种强大的氧化应激诱导剂,可诱导细胞器 (线粒体、溶酶体和过氧化物酶体) 功能障碍,从而导致细胞死亡。
HY-113365S
Cholestenone-d5 是 Cholestenone 氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S1
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-N6740S
β-Zearalanol-d4 是一种氘代标记的 Beta-Zearalanol (HY-N6740)。Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-113365S2
Cholestenone-13 C2 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B0554S
Norethindrone-d6 是 Norethindrone 氘代物。Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。Norethindrone-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N3995S
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-10394S1
PNU-100766-d8 是氘代标记的 Linezolid (HY-10394)。Linezolid (PNU-100766) 是恶唑烷酮类合成抗生素的第一成员,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用,具有抗感染作用。
HY-17034BS1
Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-N6779S
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-113096S
Prostaglandin D1-d4 (PGD1-d4 ) 是氘代标记的 Prostaglandin D1。Prostaglandin D1 是一种前列腺素,对离体人动脉具有收缩和舒张作用,也是 ADP 诱导的血小板聚集抑制剂,其 IC50 为 320 ng/ml。Prostaglandin D1 可用于代谢研究。
HY-B0267CS
(R)-Oxybutynin-d10 (Aroxybutynin-d10 ) 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin。(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-15121S
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-103447S1
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-18572S
2,4-D-13 C6 是一种 13 C 标记的 2,4-D。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-18572S1
2,4-D-d3 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-18572S2
2,4-D-d5 是 2,4-D 的氘代物。 2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-B0136S
Cefdinir-13 C,15 N2 (FK-482-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Cefdinir。Cefdinir (FK-482) 是第三代头孢菌素类中的一种半合成的广谱抗生素,被证明对几种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌引起的感染有效。Cefdinir 可用于研究耳,鼻窦,喉咙和皮肤的常见细菌感染。
HY-B0413S
Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂,可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡,并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-113421S
Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体,并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合,Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍,并且不会延长睡眠时间。
HY-W653929
Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate-d12 是氘代标记的 Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate。Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate (BCIPP) 是一种有机磷酸酯阻燃剂 (OPFR) 代谢物,可能通过影响类固醇激素 (如皮质醇和皮质酮
) 的水平来改变能量代谢。Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate 有望用于由环境暴露引起的代谢相关疾病研究。
HY-W014839S
Cyclamic acid-d11 (Sodium cyclamate-d11 ) sodium是氘代标记的 Cyclamic acid (sodium)。Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-N7063S1
Nerol-d6 是氘代标记的 Oct-1-en-3-ol (HY-W010410)。Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精,是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性。
HY-W747491
Triclosan-13 C12 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-109583S
4-Oxofenretinide-d4 (4-Oxo-4-HPR-d4 ) 是氘代标记的 4-Oxofenretinide。4-Oxofenretinide (4-Oxo-4-HPR) 是 Fenretinide (HY-15373) 的代谢物。4-Oxofenretinid 诱导卵巢、乳腺和神经母细胞瘤细胞系细胞生长抑制。4-Oxofenretinide 引起 G2-M 细胞的显著积聚。4-Oxofenretinide 通过 caspase-9 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W653962
Triclosan-13 C6 是 13 C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-101392S
Harmane-d 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor , IC50 =30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50 =18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
HY-101392S1
Harmane-d2 是 Harmane 的氘代物。Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor , IC50 =30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50 =18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。
HY-W032013S3
1-Octanol-d5 是氘代标记的 Carvacrol (HY-N0711)。Carvacrol 是一种具有口服活性的单萜酚,可以从大量芳香植物中提取,包括百里香和牛至,具有抗氧化、抗菌、抗真菌、抗癌、抗炎、保肝、解痉和血管松弛剂特性。Carvacrol 还引起 G0/G1 细胞周期阻滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1 ,诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Carvacrol 被用作低浓度的食品调味成分和防腐剂,以及化妆品配方中的香味成分。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0554S
炔烃
Norethindrone-d6 是 Norethindrone 氘代物。Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。Norethindrone-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124614
炔烃
GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM),抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50 =3 nM), 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90%。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化,导致核衣壳解体,并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130481
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130504
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123420
Dinordrin I
炔烃
Dinordrin (Dinordrin I) 是一种具有黄体溶解作用的类固醇。Dinordrin 可导致血浆雌激素和孕酮水平下降。
HY-159087
叠氮化物
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-130379
炔烃
ADC合成
PROTAC合成
Propargyl-PEG8-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG8-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG8-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。这些 ADCs 可用于革兰氏阴性细菌引起的细菌感染。Propargyl-PEG8-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B2091
叠氮化物
Azidocillin 是一种半合成青霉素,是一种具有口服活性的 β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。Azidocillin 具有叠氮化功能,并在细菌内 (bacteria ) 保持靶向活性。Azidocillin 可用于研究牙科手术引起的骨炎,或中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病。Azidocillin 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134318B
叠氮化物
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-112763
阳离子脂质
CLinDMA 是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA 可用于合成LNP201。LNP201 是一种脂质体组件,用于 siRNA 的全身递送。
HY-132613
小干扰RNA
Lumasiran sodium 是一种研究性 RNA 干扰 (RNAi) 剂,通过靶向乙醇酸氧化酶(glycolate oxidase) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran sodium 减少尿草酸排泄,这是原发性高草酸尿 1 型 (PH1) 进行性肾衰竭的原因。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP),在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。
HY-139786
ION-827359
反义寡核苷酸
Cofirasersen 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-139786A
ION-827359 sodium
反义寡核苷酸
Cofirasersen sodium 是一种反义寡核苷酸,降低 ENaC 在肺中的表达。ENaC 是一种钠转运通道,被认为在囊性纤维化中过度活跃,这是由囊性纤维化跨膜调节基因突变引起的。
HY-148412A
EN101 sodium; ODN 7040 sodium; BL 7040 sodium
反义寡核苷酸
Monarsen sodium 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen sodium 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-148412
EN101; ODN 7040; BL 7040
反义寡核苷酸
Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE 基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究,这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。
HY-160047
核酸适配体
AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-150214
CpG寡核苷酸
ODN MT01 是根据人类线粒体 DNA 序列设计的,是一种具有促进骨细胞分化的抑制性寡核苷酸。ODN MT01 可促进大鼠成骨细胞成熟和活化,减少牙周炎导致的大鼠牙槽骨吸收,调节成骨相关因子的表达水平。
HY-150214A
CpG寡核苷酸
ODN MT01 sodium 是根据人类线粒体 DNA 序列设计的,是一种具有促进骨细胞分化的抑制性寡核苷酸。ODN MT01 sodium 可促进大鼠成骨细胞成熟和活化,减少牙周炎导致的大鼠牙槽骨吸收,调节成骨相关因子的表达水平。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
反义寡核苷酸
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
反义寡核苷酸
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF,是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量,引起剂量依赖性全身性低血压。
HY-150747
CpG寡核苷酸
ODN 6016 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-160048
核酸适配体
PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度,可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B),并导致肿瘤血管消退。
HY-150747A
CpG寡核苷酸
ODN 6016 sodium 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 sodium 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-160043
核酸适配体
AL6 aptamer sodium 是体外化学合成的短链核酸适体。AL6 aptamer sodium 可特异性靶向 血管生成素 (Ang) ,用于 Ang 的特异性检测。AL6 aptamer 与 Ang 结合,使 AL6 aptamer 上荧光团的旋转运动变得更慢。通过检测 AL6 aptamer/Ang 的各向异性可定量待测液中 Ang 的浓度。
HY-W014839
Sodium cyclamate; Cyclohexylsulfamic acid sodium
甜味剂
Cyclamic acid sodium (Sodium cyclamate) 是常用的甜味剂。Cyclamic acid sodium 对成骨细胞具有毒性,可抑细胞增殖、诱导凋亡 (apoptosis ) 和降低细胞矿化能力。Cyclamic acid sodium 在体外会导致大鼠的膀胱器官局灶性坏死 (necrosis ),具有促进膀胱癌的作用,但也有研究表明低剂量的 Cyclamic acid sodium 没有致癌作用。此外,Cyclamic acid sodium 对精氨酸诱导的胰岛素和胰高血糖素分泌无影响。
HY-W010807
乳化剂
Hexadecyl palmitate 是一种有机化合物,在化妆品行业中通常用作润肤剂、增稠剂和皮肤调理剂。棕榈酸十六烷基酯衍生自十六醇(一种脂肪醇)和棕榈酸(一种饱和脂肪酸)的混合物.它常用于润肤霜、乳液和面霜等护肤品中,以改善其质地并帮助它们在皮肤上顺滑滑动。除了用于化妆品外,棕榈酸十六酯还用于其他行业,包括制药、食品添加剂和润滑剂。总体而言,它被认为可安全用于个人护理产品,但与任何其他成分一样,它可能会对某些人造成刺激或过敏反应。
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