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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-161945
HIV
HIV Integrase
Infection
IN-RNA-IN-2 (compound 1a) 是一种 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 和病毒中 RNA 基因组相互作用的抑制剂 (IC50 =70 nM)。IN-RNA-IN-2 通过抑制病毒的复制过程来发挥抗 HIV 活性。
HY-143902
PIN1
Cancer
ZL-Pin01 是一种共价的 Pin1 的抑制剂。ZL-Pin01 显示了 Pin1-底物相互作用的有效破坏,IC50 为 1.33 μM。
HY-100341
Others
Others
M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂,靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合,Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
HY-120402
HY-132234
HY-156242
Paraptosis
Cancer
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的副凋亡 (paraptosis) 事件。
HY-162810
CD28
Others
ICOS-IN-1 (compound 9) 是一种针对 ICOS 和 ICOS-L 相互作用的抑制剂 (IC50 =29.38 μM),具有识别免疫检查点的活性。
HY-132212
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-P99027
LAG525; IMP701
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,可与 LAG-3 结合,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-162932
Autophagy
Cancer
ATG12-IN-1 (compound 4) 是一种针对 ATG12-ATG3 蛋白-蛋白相互作用的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 = 9 μM),可用于癌症的研究。
HY-115399A
3-Oxo-C16-AHL
Bacterial
Metabolic Disease
N-3-Oxo-hexadecanoyl-L-Homoserine lactone 是一种信号分子,用于协调许多细菌中高密度的群体行为。N-3-Oxo-hexadecanoyl-L-Homoserine lacton 以支持细胞-细胞或宿主-细胞相互作用的方式吸附并促进脂质膜的重塑。
HY-126075A
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-12941
MDM-2/p53
Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂,Kd 为 38 pM。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系,IC50 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。
HY-D1124
Fluorescent Dye
Others
Mordant brown 1 是一种萘磺酸衍生物,是偶氮染料。Mordant brown 1 也是一种有效且具有特异性的 CD40-CD154 共刺激蛋白-蛋白互作抑制剂。
HY-P1382
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-119424
HY-122815
Fusicoccin A
Apoptosis
Cancer
Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+ -ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-156425
HY-10596
HY-P1382A
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-144291
HY-12407
HY-156425A
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-124603
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-148480
HY-162550
SARS-CoV
Infection
Jobosic acid 是一种饱和脂肪酸,是一种选择性 SARS-CoV-2 抑制剂。Jobosic acid 抑制 Mpro 和 spike-RBD/ACE-2 相互作用,IC50 值分别为 7.5 μg/mL 和 3 μg/mL。Jobosic acid 对 omicron SARS-CoV-2 变体具有病毒进入抑制作用。
HY-102078
Ras
Apoptosis
Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变,并阻碍生理裂变,从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-132192
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-132192A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P5963
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。
HY-148384A
Others
Cancer
UHMCP1 dihydrochloride 是一种有效的 UHM 结构域 剪接抑制剂,Kd 值为 79 µM。UHMCP1 dihydrochloride 可防止 SF3b155/U2AF65 相互作用。UHMCP1 dihydrochloride 影响细胞活力和 RNA 剪接。
HY-145278
RXFP Receptor
Neurological Disease
RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50 =3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用,EC50 值在 10-22 nM 范围内。
HY-N10219
Tyrosinase
Fungal
Infection
Dihydroaltenuene B 是一种有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂,IC50 为 38.33 µM。Dihydroaltenuene B 显示了 3-OH 和 4'-OH 与酪氨酸酶的 His244、Met280 和 Gly281 残基之间的氢键相互作用。
HY-110166
Others
Neurological Disease
PD 90780 是神经生长因子 (NGF) 的非肽拮抗剂。PD 90780 与 NGF 相互作用阻止与 p75NTR 结合。PD 90780 抑制 NGF-p75NTR 相互作用,在 PC12 和 PC12nnr5 细胞中的 IC50 值分别为 23.1 和 1.8 µM。
HY-W062696
HY-16994
WDR5
Cancer
OICR-0547 是阴性对照物,是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 是无活性的化合物,不能与 WDR5 结合。
HY-148384
Others
Cancer
UHMCP1 是 U2AF 同源基序 (UHM) 的化学探针,Kd 为 79 μM。UHMCP1 抑制 SF3b155/U2AF65 的相互作用,影响 RNA 剪接和细胞活力。UHMCP1 具有潜在的抗癌特性。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-108470
Others
Cancer
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病 抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用 抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
HY-155817
Histone Methyltransferase
Others
UNC7096 (compound 53) 是一个生物素标记的亲和试剂。UNC7096 的苯环替代了 UNC6934 (HY-145103) 中的嘧啶环,并在苯环的对位引入了生物素,对 NSD2-PWWP1 结构域有很高的结合亲和力 (Kd =46 nM)。UNC7096 通过占据 NSD2-PWWP1 的甲基赖氨酸结合口袋,阻断 NSD2-PWWP1 与核小体 H3K36me2 之间的相互作用。这种结合是通过形成氢键和特定的芳香笼结构共价结合来实现的。UNC7096 可用于捕获与 NSD2-PWWP1 结构域相互作用的蛋白质,从而进一步分析这些相互作用的生物学意义。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-135199
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination ) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50 =0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
HY-131347
HY-149651
GPR139
Neurological Disease
GPR139 agonist-2 (compound 20a) 是一种有效的 GPR139 激动剂,EC50 为 24.7 nM。GPR139 agonist-2 可挽救小鼠精神分裂症模型的社交互动缺陷并减轻认知缺陷。GPR139 agonist-2 具有用于抗精神分裂症药物研究的潜力。
HY-164536
Apoptosis
Cancer
SLCB050 是一种可以阻断 DX2 和 p14/ARF 之间的相互作用的化合物,具有抗癌活性。SLCB050 以 p14/ARF 依赖的方式降低人肺癌细胞,特别是小细胞肺癌细胞的活力,并诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 和衰老。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-110135A
IGF-1R
Neurological Disease
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki =1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。
HY-134463
HY-124733A
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-N3188
Akt
NF-κB
Infection
Niloticin 为四环三萜化合物,是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis ) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT 、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
HY-125146
Others
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物,具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体,恢复了 Wnt/β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育,维持以及骨质疏松症的研究。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-141882
HY-102011
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-126419
SARS-CoV
PKC
Infection
Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
HY-122590
Gli
Cancer
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
HY-132300
β-catenin
Cancer
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-163113
Others
Cancer
Anticancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物,通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anticancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性,可抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-124733
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-112659
Others
Neurological Disease
Cancer
Lin28-let-7 antagonist 1 (compound 1632) 是一种有效的 Lin28/pre-let-7 相互作用的拮抗剂。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制 Lin28A 与 pre-let-7a-2 的结合,其 IC50 为 8 μM。Lin28-let-7 antagonist 1 抑制人类癌细胞的增殖。
HY-D0961
Wnt
Neurological Disease
Gallocyanine chloride 是一种合成的蓝色染料,通过破坏 DKK1/LRP6 相互作用来阻断 DKK1 抑制活性。 它与 LRP6 的结合较弱 (抑制 DKK1 结合的 IC50 约为 3 μM)。Gallocyanine chloride染料可用于研究阿尔茨海默病和相关神经退行性 tau 蛋白病的潜在活性分子。
HY-132300A
β-catenin
Cancer
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
HY-145169
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-142694
HY-119209
HY-125858
HY-164645
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子,源自细胞内抗体片段,具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
HY-139602
HY-P10401
HY-162904
Others
Cardiovascular Disease
BPU17 结合 PHB1 ,通过影响 PHB1-PHB2 的相互作用导致线粒体功能出现轻微缺陷。这种损害抑制了 SRF/CArG-box 依赖的转录,导致视网膜色素上皮细胞 (RPEs) 的上皮-间质转化 (EMT ) 被抑制。BPU17 在体内展现出抗纤维化活性。BPU17 有望用于研究抗新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD) 试剂。
HY-125858A
HY-156441
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-65 (compound 2f (81)) 是一种有效的、具有口服活性的、可逆的 SARS-CoV-2 进入抑制剂。SARS-CoV-2-IN-65 主要通过抑制 Calu-3 细胞中的 RBD:ACE2 相互作用和 TMPRSS2 活性来抑制假病毒进入 ACE2 依赖性途径。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-125817
Ras
p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性,高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂,可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用,IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成,并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-145942
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-153898
Others
Neurological Disease
rTRD01 是一个 TDP-43 配体,结合 TDP-43 的 RRM1 和 RRM2 结构域(Kd =89 uM, TDP-43102-269 )。rTRD01 部分破坏了 TDP-43 与疾病相关的 c9orf72 基因的六核苷酸 RNA 的相互作用。rTRD01 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-126437B
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-126437D
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-150014
Others
Others
AMT-NHS 是一种 RNA- 蛋白质交联剂。AMT-NHS 由补骨脂素衍生物和 N- 羟基琥珀酰亚胺酯基团组成,分别与 RNA 碱基和蛋白质的伯胺反应。AMT-NHS 能穿透活酵母细胞,将 Cbf5 交联到 H/ACA snoRNAs,特异性高。AMT-NHS 诱导不同的交联模式,并以 RNA 的单链和双链区域为靶点。AMT-NHS 可用于捕获细胞中不同的 RNA- 蛋白质互作。
HY-111385
HY-168022
Others
Cancer
CAM2602 是一种 Aurora A-TPX2 相互作用抑制剂,与 Aurora A 的结合亲和力为 19 nM。CAM2602 可以抑制胰腺癌细胞的生长。CAM2602 在实体瘤移植模型中可以增加 PH3 阳性细胞并降低 P-Thr288 Aurora A 阳性细胞的比例,抑制肿瘤生长。
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂,IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-19554
HY-19554A
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-117983
Amyloid-β
Neurological Disease
RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ )-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-12397
VD/VDR
Endocrinology
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
HY-A0031R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (Standard)是 Bazedoxifene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
Bazedoxifene (acetate) (Standard)是 Bazedoxifene (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-155237
Others
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂,与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM),阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-13690
2,4′-DDD; o,p'-DDD
Apoptosis
Cancer
米托坦
Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-163083
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子,是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性,IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活,抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡。
HY-123673
Ras
Raf
Cancer
MCP110 是一种 Ras /Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
HY-13690R
Apoptosis
Cancer
米托坦(Standard)
Mitotane (Standard)是 Mitotane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-147089
HY-19831A
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-115497
HY-136466
HY-136465
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-162352
HY-148758
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-13 (compound 3f) 是一种有效的 PCSK9 抑制剂, 可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL) 受体结合,其 IC50 值为 537 nM。
HY-101140
HY-111285
HY-112777
HY-127002A
Src
Cancer
Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-D0838S
Isotope-Labeled Compounds
Others
十二烷基三甲基溴化铵-d2
Dodecyltrimethylammonium-d25 (bromide) 是 Dodecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) 是一种表面活性剂。Dodecyltrimethylammonium bromide 可以与 DNA 相互作用并改变 DNA 在结合时的力学性质和相互作用的特异性结合参数。
HY-D0838S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
十二烷基三甲基溴化铵-d3
Dodecyltrimethylammonium-d34 (bromide) 是 Dodecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) 是一种表面活性剂。Dodecyltrimethylammonium bromide 可以与 DNA 相互作用并改变 DNA 在结合时的力学性质和相互作用的特异性结合参数。
HY-112045
PRI-724
Wnt
Cancer
PRI-724 选择性抑制 CBP/β-catenin 相互作用。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-127002
Src
Cancer
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-114982
Caspase
Apoptosis
Cancer
KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3 相互作用干扰剂 (IC50 =10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis 。
HY-19801
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-126743
Others
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-12801
HY-101778
HY-125690
HY-164308
HY-B0469
HY-16972
LXR
Cancer
SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
HY-19810
HY-101295
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras 抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
HY-D1397
HY-144982
HY-111937
HY-124161
Ras
Cancer
SCH54292 是一种有效的 Ras-GEF 相互作用抑制剂,IC50 为 0.7 μM。
HY-100692
MicroRNA
Cancer
Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
HY-100862
PARP
Cancer
BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2 / 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
HY-W011819S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tetradecanedioic acid-d24 是 Tetradecanedioic acid 的氘代物。 Tetradecanedioic acid 是一种内源性代谢物,属于长链脂肪酸类有机化合物。Tetradecanedioic acid 可作为有机阴离子转运多肽介导的活性分子-活性分子相互作用的候选生物标志物。
HY-B1953S
DNA Stain
Parasite
Infection
噻虫啉-d4
Thiacloprid-d4 是 Thiacloprid 的氘代物。 Thiacloprid 是一种氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治果园和蔬菜中的蚜虫。Thiacloprid 会破坏 DNA 的稳定性。Thiacloprid 通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
HY-15747
HY-19809
HY-16925
HY-P1758
IRRP1
IFNAR
Infection
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列,为 IFN-α 受体识别肽。
HY-15222
HY-114582
Others
Others
Lexitropsin 是一种神经性转化素衍生物,确定了其与 DNA 和合成多核苷酸相互作用的结合和特异性特征。
HY-116274
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
HY-100456
HY-12411
HY-144984
Others
Cancer
NRX-1933 是一种 β-catenin:β-TrCP 相互作用增强剂,用于开发小分子降解物。
HY-115532
HY-104068
HY-124844
AZA-9
HuR
Cancer
Azaphilone-9 (AZA-9) 是一种通过结合 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制 HuR-ARE RNA 相互作用的抑制剂 (IC50 =1.2 μM)。HuR-RNA 的相互作用稳定了肿瘤中的许多致癌 mRNA。因此 Azaphilone-9 可能抑制癌细胞的生长和进展。
HY-124484
Notch
Cancer
JI130 (JI051衍生物) 是 Hes1-PHB2 相互作用的稳定剂。JI130 损害 Hes1 抑制转录的能力。JI130 在小鼠胰腺肿瘤模型中显著降低肿瘤生长,具有潜力用于研究治疗胰腺癌。
HY-P2266
HY-162838
Others
Others
TCF199 是一种变构稳定剂,结合 14-3-3ζ/E R α 肽和 14-3-3ζ/Chibby 肽,稳定了 14-3-3/TAZ 肽的相互作用。TCF199 与 14-3-3/TAZ 的 Kd 值为 122 μM。
HY-107348
HY-139846
HY-14428
β-catenin
Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
HY-18370
HY-116961
HY-136569
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
HY-130841
HY-W010538
HY-147879
HY-147366
Others
Metabolic Disease
RBP4 ligand-1 是 (RBP4) 视黄醇结合蛋白 4 的非视黄醇配体。在放射配体结合检测和 FRET 检测中,RBP4 ligand-1 的 hRBP4SPA IC50 和 RBP4–TTR FRET IC50 值分别为 0.23±0.11 和 0.13±0.12 μM。
HY-162991
HY-100457
HY-12353A
HY-100947
HY-17567B
HY-12801A
HY-146152
Others
Others
ASGPR modulator-1 (Compound 5TJX) 是一种大环化合物,可用于蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-150620
HY-P10066
HY-157245
Others
Others
Hydrophobic polishing resin 是一种可用于疏水相互作用层析的琼脂糖填料(平均粒径:40 μm)。
HY-118987
HY-101486
HY-133738
HY-10522
HY-128798
HY-157244
Others
Others
Proteins separation resin 是一种疏水相互作用层析树脂,可用于单克隆抗体纯化 (粒径: 65 μm)。
HY-125966
Others
Cancer
AI-4-57 是 CBFβ SMMHC-RUNX1 相互作用的变构抑制剂,IC50 为 22 μM。
HY-12353B
VX-787 hydrochlorid hemihydrate
Influenza Virus
Infection
Pimodivir hydrochlorid hemihydrate (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶 抑制剂,通过抑制PB2 亚基起作用。
HY-169228
Btk
Cancer
WS-11 是一种非共价可逆 BTK 抑制剂,对野生型和 C481S 突变型 BTK 的 IC50 分别为 3.9 nM 和 2.2 nM。除了强氢键外,WS-11 还可以与 PHE540 形成强 π-π 相互作用,并与活性口袋内的 LYS430 形成 p-π 相互作用。
HY-B0799
HY-101503
HY-101028
HY-132001
HY-D0838
HY-114398A
Others
Others
(S)-BAY-293 是 BAY 293 的阴性对照。BAY 293 是一种有效的 KRAS-SOS1 相互作用抑制剂。
HY-148752
HY-W750451
Akt
Cancer
Reptoside 是一种环烯醚萜苷,是一种 DNA 损伤活性剂。Reptoside 与 AKT1 中的 Trp352 和 Tyr335 具有很强的相互作用。
HY-W335254
HY-128464
HY-125655
Others
Others
UNC-4219 (TFA) 是一种强效的甲基化阴性对照化合物。UNC4219 在高浓度下与 CBX7 没有相互作用。
HY-101458A
HY-18658
HY-101458
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P0074
HY-117666
HY-P99533
HY-149988
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-163884
HY-150958
RAD51
Cancer
RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
HY-107466
Others
Cancer
WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合,促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
HY-D0910
Biochemical Assay Reagents
Others
5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate,是吲哚化合物家族的一员,是芳香族杂环化合物吲哚的衍生物。已用于多种研究环境,包括酶动力学和蛋白质-配体相互作用的研究。5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-100733
HY-113352
HY-112798
HY-129800
Others
Cancer
CGP78850 是 Grb2 SH2-phosphopeptide 相互作用的有力和选择性竞争者。CGP78850可用于癌症研究。
HY-110054
HY-147889
HY-D1595
HY-W010410
HY-121125
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-19991
HY-111374
Others
Cancer
NMDI14 是一种无义介导的 RNA 衰变 (NMD ) 抑制剂。NMDI14干扰SMG7-UPF1 相互作用,抑制无义介导的 RNA 衰变。
HY-116144
Lcaridin
Parasite
Infection
Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱的节肢动物驱避剂。Picaridin 的驱蚊和威慑作用涉及蚊子和蜱的嗅觉感应,与其气味受体蛋白相互作用。
HY-B0469S
HY-100891
HY-N0754
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-139603
YAP
Cancer
MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂,靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
HY-153181
MEK
Cancer
Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK 。
HY-W549903
HY-W052248
HY-D1138
Fluorescent Dye
Reactive red 120 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0668
Fluorescent Dye
Reactive orange 13 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D1243
Fluorescent Dye
Reactive yellow 3 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D1225
Fluorescent Dye
Reactive red 180 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0692
Fluorescent Dye
Reactive red 124 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0691
Fluorescent Dye
Reactive yellow 25 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0669
Fluorescent Dye
Reactive orange 4 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0661
Fluorescent Dye
Reactive red 45 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0653
Fluorescent Dye
Reactive orange 35 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0639
Fluorescent Dye
Reactive Brown 23 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0622
Fluorescent Dye
Reactive Green 19 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0584
Fluorescent Dye
Reactive orange 86 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0522
Fluorescent Dye
Reactive orange 16 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0514
Fluorescent Dye
Reactive blue 5 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0374
Fluorescent Dye
Reactive Blue 4 sodium 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-160801
Others
Cancer
HKYK-0030 是 MTDH-SND1 蛋白质相互作用的抑制剂。HKYK-0030 具有抑制癌症转移的活性。
HY-W047324
HY-19303
HY-19303A
HY-19303B
HY-108473
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-N9248
HY-10029
HY-144258
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-123982
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-13424
HY-B0244
HY-P0074A
Gly-Pro-Arg-Pro acetate; Pefa 6003 acetate
Integrin
Cardiovascular Disease
GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物 (糖蛋白 IIb/IIIa 受体) 之间的相互作用。
HY-114162A
HY-114162
HY-P99017
HY-125964
Survivin
Cancer
LLP-3 是一种有效的 Survivin 抑制剂,可扰乱癌细胞中的 Survivin-Ran 蛋白复合物作用。LLP-3 可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM) 的研究。
HY-P99641
HY-B0469R
HY-P5929
HY-161024
HY-D0700
Fluorescent Dye
Reactive red 24:1 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-158141
Bacterial
Infection
BRD1401 是一种靶向外膜蛋白 OprH 的小分子。BRD1401 破坏 OprH 与 LPS 的相互作用。BRD1401 可以增加膜流动性。
HY-P10255
HY-12625
Others
Others
MIV-6 是一种小分子抑制剂,具有抑制menin-混合谱系白血病(MLL)相互作用,在MLL白血病细胞中表现出强选择性效应的活性,其抑制作用的IC50 = 56 nM。
HY-17567
HY-15716
Ras
Apoptosis
Cancer
Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
HY-14427
HY-U00431
HY-119053
MDM-2/p53
Cancer
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
HY-132897
HY-157126
PTER-ITC
β-catenin
Cancer
Pterostilbene-isothiocyanate (PTER-ITC) 具有强大的抗癌作用
体外效应。 Pterostilbene-isothiocyanate 通过消除 β-catenin/TCF-4 相互作用来对抗人骨肉瘤细胞。
HY-160036
HY-130509
HY-125956
Aurora Kinase
Cancer
Aurkin A 是一种变构抑制剂,可通过靶向 TPX2 结合位点 (Kd =3.77 μM),抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka ) 与 TPX2 之间的相互作用。
HY-134921
HY-W556631
Others
Others
LZTR1-KRAS modulator 1 是一种 KRAS-LZTR1 相互作用调节剂,可以增强 LZTR1-KRAS 复合物的募集。
HY-120226A
Others
Others
VU714 oxalate是一种 Kir7.1 通道抑制剂,可增强结构不相关的抑制剂的阻断作用,并通过与关键残基的相互作用影响 Kir 通道的药理学。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease
Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的,针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用,从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合,进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-W1005067
Others
Others
EN171 是一种共价配体,能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96,以增强 14-3-3 与 ERα,YAP 和 TAZ 的相互作用,从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用,还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
HY-122038
Others
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导,表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录,并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-101085
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-19831
HY-111505
HY-P1187
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HY-130684
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2 ) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
HY-139032
HY-145775
HY-121930
HY-116915
HY-154847
HY-123802
Integrin
Cancer
BIO7662 是一种特异性 α4β1 拮抗剂。BIO7662 可用于研究 α4β1 整合素-配体之间的相互作用。
HY-162096
Keap1-Nrf2
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-17 (compound 18) 是 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。
HY-D2277
Fluorescent Dye
Others
Fluorescein-CM2 是一种荧光分子,能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli ) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
HY-NP057
HY-125660
Others
Infection
Leucettamol A 是一种对 Ubc13-Uev1A 相互作用的抑制剂,其 IC50 值为 50 μg/mL。Leucettamol A 可从 Leucetta aff. Microrhaphis 分离得到。
HY-19541
HY-103236
HY-102076
Others
Others
0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
HY-P1187A
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HY-138562
HIV
Infection
HIV-1 Nef-IN-1 是一种 HIV-1 Nef 蛋白抑制剂,可有效竞争 Nef-SH3Hck 的相互作用,Kd 为 6.7 μM。
HY-150687
ERK
Metabolic Disease
ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性,IC50 为 5.0 μM。
HY-125025
HY-153889
HY-156048
TFMT
Influenza Virus
Infection
Triflumethyl-tubercidin (TFMT) 是一种 2'-O-核糖甲基转移酶 1 (MTr1) 抑制剂,通过与其 S-腺苷-L-甲硫氨酸结合袋相互作用来限制流感病毒复制。
HY-156024
YAP
Others
TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1 /TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
HY-19874
RSV
Infection
RFI-641 是一种选择性的呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂,IC50 值为 50 nM。RFI-641 通过与病毒融合蛋白相互作用抑制包膜病毒的结合和融合。
HY-B1842
Others
Others
氯氟吡氧乙酸
Fluroxypyr 是一种生长素除草剂,用于控制一年生或多年生杂草。Fluroxypyr 会导致生长素过量或内源性生长素浓度过高,从而导致生长素稳态失衡以及与组织中其他激素的相互作用。
HY-161039
HY-161137
HY-163201
TMV
Infection
TMV-IN-7 (compound G2) 是一种有效的烟草花叶病毒 (TMV ) 抑制剂。TMV-IN-7 发挥出强烈的疏水相互作用,阻碍病毒的自组装。
HY-164710
Others
Others
Biotinylated leptomycin B 是一种用于量化核输出蛋白1(XPO1)占有率的化合物,用于研究SINE化合物与XPO1的相互作用,以及癌症细胞对相关化合物的反应。
HY-123972
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-19745A
PD-1/PD-L1
Cancer
N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-111414
HSP
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
HY-101140A
HY-107633
HY-135145
CB-103
Notch
Cancer
Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
HY-W011819
HY-138407
GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7
PD-1/PD-L1
HBV
Infection
Cancer
Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
HY-139862
Keap1-Nrf2
Others
Keap1-Nrf2-IN-3 是一种 KEAP1:NRF2 蛋白−蛋白相互作用抑制剂,并且对 KEAP1 蛋白质的 Kd 值为 2.5 nM。
HY-125475
GMI-1070
Others
Cardiovascular Disease
Rivipansel (GMI-1070) 是一种有效的 E-选择素 (E-selectin ) 拮抗剂。Rivipansel 可防止白细胞与血管内皮之间的相互作用。Rivipansel 具有研究镰状细胞血管闭塞危象的潜力。
HY-154822
HY-15782
Others
Cancer
YH16899 结合赖氨酰-tRNA 合成酶 (KRS ),并抑制 KRS 的膜易位。YH16899 损害 KRS 与 67LR 的相互作用。YH16899 抑制小鼠模型中的肿瘤转移。
HY-161251
Others
Cancer
SPOP-IN-2 (化合物 E1) 是一种斑点型 POZ 蛋白 (SPOP ) 抑制剂,IC50 为 0.58 μM,可破坏 SPOP-底物相互作用并选择性抑制 ccRCC 增殖。
HY-W013059A
L-DA-CE phosphoramidite
DNA/RNA Synthesis
Others
DMT-L-dA(bz) Phosphoramidite (L-DA-CE phosphoramidite; compound 20c) 通常用于 DNA 的合成。DMT-L-dA(bz) Phosphoramidite 可用于研究 DNA-药物相互作用。
HY-162321
Ras
Cancer
ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
HY-W008907
HY-163573
Others
Cancer
FANCM-BTR PPI-IN-1 (Comp 32) 是 FANCM/ BTR 相互作用的干扰物,它会阻碍 FANCM 定位到端粒。FANCM-BTR PPI-IN-1 可用于肿瘤研究。
HY-117846
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MLAF50 是一种有效的 REV1 UBM2-泛素 (REV1 UBM2-Ubiquitin ) 相互作用抑制剂。MLAF50 可抑制 DNA 损伤诱导后 REV1 与 PCNA 的染色质共定位。
HY-161713
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-45 (Compound 2) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,EC50 为 21.8 nM。
HY-Q43097
HY-146693
TGF-β Receptor
Cancer
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β ) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
HY-150578
HY-161308
HPPD
Others
HPPD-IN-3 (compound 25) 是 4-羟苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD ) 的有效抑制剂,IC50 为 10 nM,比 Mesotrione (HY-12853) 更有效。
HY-P10516
HY-12296
HY-N3942
HY-D0254
Pyrogallol phthalein
PI3K
Cancer
茜素紫
Gallein 是一种 Gβγ 亚基信号抑制剂,可以干扰 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用,调节血小板功能,具有抗肿瘤活性。
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-125759
HSP
Cancer
3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
HY-134977
Ras
Cancer
Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
HY-132966
Ras
Cancer
ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C 抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用,IC50 值为40 nM。
HY-144976
Molecular Glues
CDK
Cancer
dCeMM3 (Compound 3) 是一种胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-144977
Molecular Glues
CDK
Cancer
dCeMM4 (Compound 5) 是一种胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-12929
SU093
Others
Cancer
NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
HY-150210
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P99736
BI-754111
LAG-3
Cancer
Miptenalimab (BI-754111) 是一种抗人 LAG-3 抗体 (KD : hLAG-3 为 88.6 nM)。Miptenalimab 阻断 LAG-3 与其配体 MHC-II 的相互作用。
HY-149873
HY-155734
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-55 (compound 65) 是一种低细胞毒性的 SARS-CoV-2 抑制剂, 其 IC50 值为 0.3 μM,通过与刺突蛋白 S 作用抑制病毒感染。
HY-153728
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-161432
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-29 (Compound C35) 影响人血红蛋白和金黄色葡萄球菌 IsdB hemophore 蛋白之间的相互作用。Antimicrobial agent-29 有助于开发 IsdB:Hb PPI 抑制剂。
HY-P10368
HY-P99842A
HY-122655
HY-14835
SSR240600
Others
Others
Burapitant (SSR240600) 是一种具有调节胆碱能传递的化合物,在大鼠纹状体边缘/前额叶区域,可调节乙酰胆碱释放,其作用受5-HT?和5-HT?受体的交互影响。
HY-122430
Others
Others
Rosaramicin 是一种大环内酯类抗生素,具有与核糖体P位点结合,并与嘌呤霉素产生协同作用,且这种协同作用可能与A、P位点相互作用有关,同时其结合受多种物质影响的活性。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-16660
HY-17567A
HY-129167
HY-111192
Ser/Thr Protease
Cancer
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
HY-B1953
HY-143224
CD47
Cancer
NCGC00138783 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-145047
Ras
Cancer
SOS1-IN-4 是一种有效的 SOS1 抑制剂,IC50 为 56 nM,用于KRAS-C12C/SOS1相互作用 (WO2021228028 A1, example 65)。
HY-B1111S1
HY-148765
HY-149204
Others
Cancer
SYNTi 是一种针对 syndecan/syntenin 蛋白质-蛋白质相互作用的 PDZ 结构域抑制剂。 SYNTi 的 IC50 值为 400 nM,配体效率 (LE) 值为 0.24。 SYNTi 可用于乳腺癌研究。
HY-154821
HY-119734
Others
Cancer
Gossypolone 是一种 RNA 结合蛋白 Musashi-1 抑制剂,Ki 为 12 nM。Gossypolone 破坏 Musashi-numb RNA 相互作用,直接结合 MSI1 蛋白的 RBD1。Gossypolone 可用于癌症研究。
HY-122066
Others
Infection
NSC47924 是一种层粘连蛋白受体 (LR) 抑制剂。 NSC47924 影响 37/67 kDa LR 细胞表面定位以及与细胞朊病毒蛋白的相互作用。 NSC47924 可用于检测朊病毒疾病。
HY-161011
Others
Others
Spire2/FMN2 interacting-IN-1 (Compd 13) 是选择性靶向 Spire2-FMN2 相互作用的抑制片段,IC50 为60 μM。
HY-P2280
HY-NP031
HY-162558
HY-163756
HY-163835
Ephrin Receptor
Cancer
UniPR1454 靶向 EphA2 receptor ,抑制 EphA2-ephrin A1 相互作用,IC50 为 2.6 μM。UniPR1454 抑制胶质母细胞瘤细胞 U251 的增殖。
HY-11058
HY-12625A
Others
Others
MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂,具有抑制menin-混合谱系白血病(MLL)相互作用,IC50 = 56 nM,在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
HY-168578
Ras
Cancer
BI1701963 是口服有效的 SOS1 和 KRAS 相互作用的抑制剂,可以靶向 SOS1 ,阻断 KRAS 的 GTP 重载,并抑制 KRAS 的激活。BI1701963 可用于抗癌研究。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-15374
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channels ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-19319
HY-13992
B/B Homodimerizer
FKBP
Metabolic Disease
AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP ) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
HY-111760
HY-N10064
HY-144971
Molecular Glues
CDK
Cancer
dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-119769
HY-155128
Others
Infection
LANA-DNA-IN-2 (Compound 20) 是一种 潜伏期相关核抗原 (LANA)-DNA 相互作用抑制剂。LANA-DNA-IN-2 可用于卡波西肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
HY-W154333
Antibiotic
Infection
H-Arg-OtBu (dihydrochloride) 是一种膜靶向抗菌剂。H-Arg-OtBu (dihydrochloride) 通过静电和疏水相互作用的组合来靶向带负电荷的 细菌 膜。H-Arg-OtBu (dihydrochloride) 可用于细菌感染疾病的研究。
HY-P3258
HY-100947A
HY-W440950
Liposome
Others
Azide-PEG-Silane, MW 3400 可通过羟基和乙氧基硅烷之间的相互作用用于表面改性。叠氮基可与炔烃发生点击反应形成三唑键。
HY-117080
HY-122192
HY-13690S1
2,4′-DDD-13 C6 ; o,p'-DDD-13 C6
Apoptosis
Cancer
米托坦-13d6
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
2,4′-DDD-d8 ; o,p'-DDD-d8
Apoptosis
Cancer
米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-N7063S1
HY-70074
HY-109517
HY-101512
Histone Methyltransferase
Cancer
A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
HY-W016009
HY-128605
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
HY-12836
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-134885
RM-023
SHP2
Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-139031
HY-138067
HY-P99053
HY-148183
RAD51
Cancer
Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50 =19 μM),可干扰同源重组。
HY-148523
Others
Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂,DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂,可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用,从而引起蛋白质选择性降解。
HY-143224B
CD47
Cancer
NCGC00138783 TFA 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 μM。NCGC00138783 TFA 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-149897
HY-117365
Others
Cancer
MI-1481 是 Menin-MLL1 相互作用的高度有效的抑制剂,其 IC50 为3.6 nM。MI-1481 显著降低小鼠骨髓细胞生长转化,抑制白血病的进展。
HY-154821A
HY-156381
HY-161041
HY-163133
PIKfyve
Cancer
PIKfyve-IN-3 与 PIKfyve 激酶具有显着的相互作用,Kd 值为 0.47 nM。 PIKfyve-IN-3 具有口服 活性。 PIKfyve-IN-3 抑制 HeLa 异种移植模型中的肿瘤 生长。
HY-141442
Bacterial
Antibiotic
Infection
Dihydronovobiocin 是一种细菌 (Bacterial ) 抑制剂和 ATPase 抑制剂,能与 GyrB 结合。Dihydronovobiocin 可用于研究香豆素类抗生素 (如 Novobiocin, Chlorobiocin 以及 Coumermycin) 与 DNA 旋转酶的相互作用。Dihydronovobiocin 也有研究细菌感染的潜力。
HY-124348
3,5-Dimethyl PIT-1
PI3K
Cancer
DM-PIT-1 是一种 PIP3/PH 相互作用 (phosphatidylinositol-3,4,5-triphosphate/Pleckstrin ) 抑制剂。DM-PIT-1 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-P10283
GHSR
STAT
Endocrinology
S1H 是 hGH 的模拟物,是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
HY-128347
HY-P9801
SARS-CoV-2 (2019-nCoV) Spike RBD Antibody
SARS-CoV
Infection
Anti-Spike-RBD mAb 是一种 CHO 细胞来源的人源的单克隆抗体 IgG1,能够阻断 Spike 蛋白与 ACE2 的相互作用,从而达到抗 SARS-CoV-2 的目的。
HY-P3152
HY-126425
Others
Infection
NCGC00262650 是一种有效的顶膜抗原 1-菱形颈蛋白 2 AMA1-RON2 相互作用抑制剂。NCGC00262650 可以阻止裂殖子进入红细胞。
HY-147329
Others
Metabolic Disease
RAGE 229 是一种小分子 ctRAGE-DIAPH1 抑制剂,具有口服活性。RAGE 229 可通过抑制 ctRAGE 与 DIAPH1 的相互作用来抑制细胞内 RAGE 信号。
HY-151209
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Cancer
布格利单抗
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
HY-116541
ASM
Bacterial
Fungal
Infection
Acibenzolar-S-methyl (ASM) 是一种植物抗性诱导剂,可模拟病原体与宿主的相互作用,并导致植物产生系统获得性抗性。Acibenzolar-S-methyl 有助于减少农药的使用,可用于防植物病害的研究。
HY-132223
HY-160493
Wnt
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-W009048
HY-W725327
1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine; 1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphocholine; PC(3:0/3:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-phosphocholine (1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine; 1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphocholine) 是一种在 sn-1 和 sn-2 位含有丙酸的磷脂。它已用于研究水溶液中水和磷酸胆碱头基之间的相互作用。
HY-18331
MDM-2/p53
Cancer
MI-219 是 MDM2 的拮抗剂,Ki 为 13.3 μM。MI-219 可抑制 MDM2-p53 相互作用,从而抑制 FSCCL 细胞的增殖,IC50 为 2.5 μM。
HY-116144R
Parasite
Infection
Picaridin (Standard)是 Picaridin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱的节肢动物驱避剂。Picaridin 的驱蚊和威慑作用涉及蚊子和蜱的嗅觉感应,与其气味受体蛋白相互作用。
HY-19006
HY-14393S
HY-149277
P-glycoprotein
Cancer
FM04 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ,P-gp) 抑制剂 (EC50 =83 nM)。FM04 通过两种机制抑制 P-gp:(1)FM04 与 Q1193 结合,然后与功能关键残基 H1195 和 T1226 相互作用;或 (2)FM04 与 I1115(本身的功能关键残基)结合,破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-121885
HY-132228
TAK-041; NBI-1065846
GPR139
Neurological Disease
Zelatriazin (TAK-041; NBI-1065846) 是一种有效和选择性的 GPR139 激动剂,EC50 为 22 nM。Zelatriazin 具有研究精神分裂症阴性症状的潜力。
HY-142691
HY-142692
HY-P10530
HY-W028690
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
HY-122219
HY-W105272
HY-124156
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-124156A
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-146722
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 89 是一种强效抗菌剂。Antibacterial agent 89 显示出抗梭菌活性。Antibacterial agent 89 抑制细胞毒素的释放和 β'CH-σ 相互作用。Antibacterial agent 89 干扰细菌转录的过程。
HY-148367A
HY-143224A
CD47
Cancer
NCGC00138783 free base 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 free base 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-P99346
HY-108436
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Deltazinone 1 是一种吡唑并哒嗪酮,是一种高度选择性的 PDEδ 抑制剂,KD 为 8 nM。Deltazinone 1 抑制 PDEδ-Ras 相互作用。Deltazinone 1 显示出剂量依赖性抑制致癌 KRas 依赖性细胞系增殖。
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-107674
HY-P3281
HY-161040
Others
Cancer
MDM2-p53-IN-19 (化合物 A-8d) 是一种化学中间体,可用于合成具有抗癌活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。
HY-136782
HY-P10357
HY-W105775
Ammonium succinate
Biochemical Assay Reagents
Others
琥珀酸銨
Diammonium succinate (Ammonium succinate),可用于是一种疏水性烃类化合物,研究其与微生物细胞的相互作用,特别是在降解和生物利用过程中的机制。Diammonium succinate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-162562
PCSK9
Cardiovascular Disease
E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用,从而防止 LDLR 的降解,维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物,可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。
HY-125152
CndD
Antibiotic
Fungal
Infection
Candicidin D (CndD) 是一种抗生素,通过与细胞膜上的类固醇相互作用而发挥抗真菌活性。Candicidin D 抑制 S. cerevisiae ,Candida albicans 和其它的 Candida spp. ,在 RPMI-1640 培养基中的 MIC 为 0.25-1 μg/mL。
HY-B0244R
HY-NP136
HY-126316
FKBP
Others
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
HY-113147A
HY-P9972
PDR001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD-1 ,并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-W013123
HY-P99961
JS004
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B和T淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症的研究。
HY-153274A
Apoptosis
Cancer
CWI1-2 hydrochloride 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )和分化,显示出良好的抗白血病作用。
HY-153274
Apoptosis
Cancer
CWI1-2 是一种 IGF2BP2 抑制剂,结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )和分化,显示出良好的抗白血病作用。
HY-157414
Others
Others
Azide-A-DSBSO crosslinker 是一种可质谱 (MS) 裂解、膜渗透、同双功能、叠氮标记、可酸解的交联肽。Azide-A-DSBSO crosslinker 可通过交联质谱 (XL-MS) 研究蛋白质-蛋白质相互作用。
HY-153220A
HY-P10286
MDM-2/p53
Cancer
Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性,从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用,IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
HY-162509
VEGFR
Cancer
YS07 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。分子动力学模拟研究揭示了 YS07 在 100 ns 的运行时间内与 VEGFR-2 的关键氨基酸持续相互作用。 YS07可用于抗癌研究。
HY-162774A
Apoptosis
Cancer
GRP75-IN-1 hydrochloride (compound 33) 是一种抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 剂,可诱导细胞凋亡。GRP75-IN-1 hydrochloride 通过靶向 GRP75 并破坏其与 IP3R 的相互作用来降低线粒体中的 Ca2+ 水平。
HY-119331
Apoptosis
Cancer
CFM-5 可抑制 CARP-1/CCAR1-APC-2 的互作,其 IC50 值为 0.75 μM。CFM-5 可抑制 MB 细胞增殖,诱导凋亡。
HY-113147
HY-12220A
HY-17493
HY-N6795
HY-128849
Others
Inflammation/Immunology
Eprodisate 伊罗地塞是一种新化合物,旨在干扰促淀粉样蛋白和糖胺聚糖之间的相互作用,从而抑制淀粉样蛋白原纤维的聚合和原纤维在组织中的沉积。
Eprodisate 伊罗地塞减缓 AA 淀粉样变性相关肾病的进展,并且可能适用于其他类型的淀粉样变性。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-108935
HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-139059
HY-107194
FGFR
Cancer
NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
HY-P4352
HIV
Others
HIV-2 Peptide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4935
Tau Protein
Others
Tau Peptide (268-282) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4949
Tau Protein
Others
Tau Peptide (274-288) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4959
Tau Protein
Others
Tau Peptide (277-291) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4961
Tau Protein
Others
Tau Peptide (295-309) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4962
Tau Protein
Others
Tau Peptide (298-312) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4963
Tau Protein
Others
Tau Peptide (301-315) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4964
Tau Protein
Others
Tau Peptide (304-318) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4965
Tau Protein
Others
Tau Peptide (306-317) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4967
Tau Protein
Others
Tau Peptide (307-321) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-118365
Others
Infection
Cancer
NSC 140873 是 RUNX1-CBFβ 相互作用的抑制剂。NSC 140873 可用于病毒感染和白血病的研究。NSC 140873 具有不稳定的结构,可以在溶液中自发转化为苯并二氮卓 (Ro5-3335)。
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-152170
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-148626
PCSK9
Metabolic Disease
CVI-LM001 是 PCSK 9 的抑制剂,通过抑制 PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的相互作用,调节血液中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平,发挥降脂作用。
HY-A0070A
HY-N1480
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
HY-W003467
HY-P9970
HY-129172A
HY-D1270
SARS-CoV
Infection
直接青莲N
Direct Violet 1 是一种偶氮染料,是一种纺织品染料。Direct Violet 1 还是一种 SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 为 1.47-2.63 μM。
HY-113147B
HY-111255A
HY-110013
HY-118442
Tetradecasphing-4-enine
PKC
Cancer
Sphingosine (d14:1) (Tetradecasphing-4-enine) 是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Sphingosine (d14:1) 可防止其与 sn-1,2-二酰基甘油 (DAG)/佛波酯相互作用。
HY-150785
Others
Cancer
TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制,减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TAS1553 可以用于癌症研究。
HY-151634
Syk
STAT
ERK
Cancer
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性,与造血恶性肿瘤相关,包括急性髓系白血病(AML)
HY-124996
HY-113352S
Endogenous Metabolite
Others
7-Methylguanine-d3 是 7-Methylguanine 的氘代物。 7-Methylguanine是DNA甲基化的代谢产物。 它可以通过甲基化试剂产生,并用作蛋白质-DNA相互作用的探针和DNA测序方法的关键组分。
HY-P4974
Tau Protein
Others
Tau Peptide (512-525) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-153193
HY-156065
HY-P10072
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-160882
Filovirus
Infection
EBOV-IN-7 (compound 26) 是埃博拉病毒 EBOV 的抑制剂,对 EBOV-GP 假型病毒 (pEBOV) 的 IC50 为 2.04 μM。EBOV-IN-7 对癌细胞具有抑制作用,并抑制 EBOV-GPcl/NPC1 相互作用。
HY-W128400
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
3′-Deoxy-3′-fluoroguanosine 对蜱传脑炎病毒 (TBEV) 具有抑制活性。3′-Deoxy-3′-fluoroguanosine 通过与 HCV 的 NS5B RdRp 相互作用,破坏复制病毒 RNA 的进一步延伸,从而抑制病毒 RNA 合成。
HY-P10399
Mouse KGYY15; KGYY15 peptide
TNF Receptor
Metabolic Disease
KGYY15 (Mouse KGYY15) 是一种 CD40 靶向肽,可微弱地抑制 CD40-CD40L 相互作用,IC50 大于 1mM。KGYY15 在 100 μM 时可激活 33% 的 NF-κB 通路。
HY-B1111S
HY-B1842R
Others
Others
氯氟吡氧乙酸 (Standard)
Fluroxypyr (Standard)是 Fluroxypyr 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluroxypyr 是一种生长素除草剂,用于控制一年生或多年生杂草。Fluroxypyr 会导致生长素过量或内源性生长素浓度过高,从而导致生长素稳态失衡以及与组织中其他激素的相互作用。
HY-157659
Others
Others
WDR5-MLL1 antagonist 1 (compound 47) 是一种通过蛋白晶体结构引导优化得到的化合物,具有更强的拮抗WDR5-MLL相互作用的活性,其解离常数(Kd)为0.3μM。
HY-169187
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 247 (compund 30b) 是一种细菌 (bacterial ) 拮抗剂,显著抑制了铜绿假单胞菌生物膜的形成(IC50 =5.8 μM)及多种毒力表型,并增强了与妥布霉素和多粘菌素B的联合治疗的抗菌活性。
HY-N3005
HY-129172
HY-125292
HY-136179
HY-P2478
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-120217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-139076
HY-132233
HY-12296S
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-151405
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体,作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用,可能抑制血管再生,降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-132233A
Histone Methyltransferase
Cancer
DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50 =8.6 nM; Kd =11.6 nM),具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P4463
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4881
Amyloid-β
Others
Amyloid β-Protein (1-24) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4879
Amyloid-β
Others
Amyloid β-Protein (1-12) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-149245
HY-P9987
HY-155656
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 49 (化合物 SC9) 是Drp1-Fis1 相互作用的抑制剂,可以减轻Fis1介导的线粒体功能障碍。Anti-inflammatory agent 49 体外抑制GTPase 的IC50 为270 nM。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-W013865
Biochemical Assay Reagents
Others
2-Nitrophenyl b-D-xylopyranoside 是一种合成的糖衍生物,可用于研究酶、蛋白质、碳水化合物代谢等两两之间的相互作用机制。2-Nitrophenyl b-D-xylopyranoside 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-110039
EGFR
Infection
BIBX 1382 dihydrochloride 是一种 ErbB 激酶抑制剂,有显著的抗病毒活性。BIBX 1382 主要通过抑制 ErbB 激酶家族成员来能影响病毒进入宿主细胞的能力。可用于对病毒与宿主之间的相互作用机制以及对高致病性病毒广谱干预的研究。
HY-101085G
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-163774
HY-123833
Sodium Channel
Others
PF-05661014,一种 PF-06526290 的去甲基类似物,通过与 D4 VSD 相互作用稳定失活通道,从而选择性地抑制 Nav1.3 和 Nav1.7 电流。PF-05661014 可以用于钠通道调节的研究。
HY-W011819R
HY-169173
HY-W718894
Others
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)活性的化合物,其与HDAC6的复合物结构已被解析,可通过特定的相互作用抑制HDAC6,为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-123661
HY-W127329
Others
Others
12-Hydroxystearic acid 是一种结构简单、成本低廉的低分子量有机凝胶剂,其金属盐和衍生物在许多重要应用中发挥着重要作用。
HY-152073
Fluorescent Dye
Others
BETA-1 是第一个分子内电荷转移聚集诱导发射集成分子 (TICT-AIE integration molecule )。BETA-1 在脂滴 (LD) 中发出青色荧光,在线粒体中发出红色荧光。BETA-1 可用于脂滴和线粒体在体内和体外的同时和双色成像。
HY-W127329R
Others
Others
12-羟基硬脂酸 (Standard)
12-Hydroxystearic acid (Standard) 是 12-Hydroxystearic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。12-Hydroxystearic acid 是一种结构简单、成本低廉的低分子量有机凝胶剂,其金属盐和衍生物在许多重要应用中发挥着重要作用。
HY-P0118
HY-100832
HY-117113
Notch
Cancer
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2 ) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
HY-P1420
HY-P2477
HY-P0118A
HY-141448
β-catenin
Cancer
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 22.9 µM,Kd 为 54.8 nM。
HY-126823
PGSK diacetate (5/6-mixture)
Fluorescent Dye
Others
Phen green SK (PGSK) diacetate是一种荧光重金属指示剂,可与多种金属离子发生反应,包括Fe2+ 、Cd2+ 、Co2+ 、Ni2+ 、Zn2+ 。 Phen green SK diacetate激发/发射最大值分别为507/532 nm。
HY-145307
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-146187
Histone Methyltransferase
Cancer
Antitumor agent-69 (化合物 12) 是一种有效的 DOT1L 和 MLL-AF9/MLL-ENL 相互作用地抑制剂,对 AF9 和 ENL 的 Ki 值分别为 9 nM 和 109 nM。Antitumor agent-69 具有抗癌细胞活性。
HY-124805
HSP
Cancer
MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70 ) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-113732
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Kazinol F 是一种来自 Broussonetia papyrifera 的多酚。 Kazinol F 也是一种有效的 Mpro 抑制剂。 Kazinol F 与 Mpro 的两个催化残基(His41 和 Cys145)相互作用并表现出良好的结合亲和力。 Kazinol F 可用于 COVID-19 的研究。
HY-P4968
Tau Protein
Others
Tau Peptide (337-368) (Repeat 4 Domain) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-119576
HY-126601
Parasite
HSP
Infection
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
HY-W688687
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Others
XIE62-1004-A 是 p62-LC3 相互作用的诱导剂。XIE62-1004-A 可以结合 p62 的 ZZ 结构域,可诱导 p62 寡聚化并激活 p62 依赖性自噬 (autophagy )。
HY-158052
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂,IC50 为 23.78 nM。
HY-E70288
HY-160874
HY-160875
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平,增加 CD73 蛋白周转率,减少肿瘤细胞的免疫逃逸,从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-12586
Others
Others
AZD6564 是口服有效的纤维蛋白溶解 (fibrinolysis ) 抑制剂,通过破坏血浆激酶-纤维蛋白 (plasma kinase-fibrin ) 相互作用实现抑制活性。AZD6564 可溶解人类血浆凝块,IC50 为 0.44 μM。AZD6564 可改善大鼠出血,EC50 为 1.62 μM,并在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-124629A
Apoptosis
Cancer
DB2313 tetrahydrochloride 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 tetrahydrochloride 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 tetrahydrochloride 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-119202
(S)-BMS-806
Others
Infection
(S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV-1抑制剂,具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV-1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究,指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806,其在HIV-1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-14134
BMS-806
HIV
Infection
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
HY-18986
HY-114398
Ras
Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-114597
HIV
CRM1
Cancer
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
HY-107587
HY-P2478A
HY-146179
Others
Cancer
IMP2-IN-2 (化合物 6) 是一种有效和选择性的 IMP2 抑制剂,抑制 IMP2 与 RNA_A 和 RNA_B 相互作用的 IC50 值分别为 120.9 μM 和 236.7 μM。IMP2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-120514
HY-P99297
ZTS-00508841
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
贝汀维单抗
Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF ) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
HY-152857
LY3473329
Others
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂,能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用,防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-124611
HSP
Cancer
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
HY-P4830
Tau Protein
Others
Acetyl-Tau Peptide (244-274) (Repeat 1 Domain) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4536
GnRH Receptor
Others
(D-Leu6)-LHRH (1-8) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4933
Tau Protein
Others
Tau Peptide (255-314) (Repeat 2 Domain) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-W013268
Others
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种用于代谢调节的药物。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 具有抑制人类 P450酶的活性。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 可用于研究药物代谢过程中的药物相互作用。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-128481
STING
Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
HY-P10414
HY-134355
Others
Others
ADPRP 是一种核内酶,其主要活性是利用 NAD+ (烟酰胺腺嘌呤二核苷酸) 作为底物,将 ADP-核糖单元加到染色质结合的蛋白质上,包括 ADPRP 酶本身。这个过程称为聚腺苷二磷酸核糖化,是一种翻译后修饰,可以调节 DNA 与核蛋白之间的相互作用。
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-17567AR
Sodium heparin (Standard); Sodium heparinate (Standard)
Factor Xa
Autophagy
Thrombin
Cardiovascular Disease
Cancer
肝素钠 (标准品);
Heparin (sodium salt) (Standard) 是 Heparin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heparin sodium salt (Sodium heparin) 是一种抗凝剂,可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium salt 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
HY-B1953R
Parasite
DNA Stain
Infection
噻虫啉 (Standard)
Thiacloprid (Standard)是 Thiacloprid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiacloprid 是一种氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治果园和蔬菜中的蚜虫。Thiacloprid 会破坏 DNA 的稳定性。Thiacloprid 通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
HY-P10414A
HY-100832A
HY-100869
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。 MM-589 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-101084
HY-130245
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-107597
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-P1420A
HY-134955
YAP
Cancer
VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ 和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
HY-145907
MDM-2/p53
Cancer
p53-HDM2-IN-1 是一种有效的 p53-HDM2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 值为 0.103 μM。p53-HDM2-IN-1 可用于癌症研究。
HY-117469
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-122649
β-catenin
Cancer
UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI ) 的选择性抑制剂,Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合,KD 值为 0.531 µM。
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-P4351
HIV
Others
HIV-1 gag Protein p24 (194-210) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5096
Amyloid-β
Others
FITC-β-Ala-Amyloid β-Protein (1-42) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-149992
HY-123950
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
HY-155710
Fungal
Infection
Antifungal agent 68 (compound 10) 是一种针对念珠菌和格特隐球菌的抗真菌剂。Antifungal agent 68 抑制真菌麦角甾醇生物合成,可能针对羊毛甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51)。 Antifungal agent 68 的咪唑环与 CYP51 的血红素基团之间存在相互作用。
HY-149645
Others
Others
CB2 receptor antagonist 2 是 CB2 的有效拮抗剂 ,IC50 值为0.33 μM。CB2 receptor antagonist 2 与 L17、W6.48、V6.51 和 C7.42 具有强烈的相互作用。
HY-161160
Others
Others
Ac4ManNDAz 是一种具有细胞透过性的光交联探针。Ac4ManNDAz 能够与内源唾液酸有效竞争掺入细胞表面糖蛋白,并在紫外光照射下与糖蛋白配体形成交联。Ac4ManNDAz 可用于研究糖蛋白之间的相互作用。
HY-P10072A
Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-106123
HY-164550
HY-164566
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-18666
HIV
Infection
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
HY-18743
Reactive Oxygen Species
Cancer
腔肠素
Coelenterazine 是 apoaequorin 和 Renilla 荧光素酶的发光酶底物。Renilla 荧光素酶和底物 coelenterazine 被用作生物发光共振能量转移 (BRET) 中检测蛋白质-蛋白质相互作用的生物发光供体。Coelenterazine 是一种超氧阴离子敏感化学发光探针,其也用于过氧亚硝酸盐的化学发光检测 。
HY-100808
HY-109045
BTA074; AP 611074
E1/E2/E3 Enzyme
HPV
Infection
Teslexivir (BTA074) 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2 ) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV ) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir 可用于尖锐湿疣的研究。
HY-124069
HY-100869A
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N2204
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
日当药黄素
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
HY-N1986
HY-128382
E 151
Enterovirus
Infection
Brilliant black BN (E151) 是一种偶氮染料 dye 和一种食品着色剂。Brilliant black BN (E151) 是一种很有前途的抗病毒试剂 (antiviral agent ),通过抑制 EV71 与其细胞脱衣因子亲环素a的相互作用来对抗 EV71 感染。Brilliant black BN (E151) 有潜力用于传染性疾病的相关研究。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-122579
Others
Others
IGS-1.76 有效抑制人 NCS-1/Ric8a 复合物。IGS-1.76 对 hNCS-1 有很好的的亲和力,且能有效的调节hNCS-1/Ric8a 的相互作用。
HY-P1435
HY-141450
β-catenin
Cancer
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。
HY-117233
HY-124838
Others
Cancer
EG1 是一种特异性 Pax2<.b> 抑制剂,直接结合 Pax2 的配对结构域 (Kd =1.35-1.5 μM) 并抑制 Pax2-DNA 相互作用。EG1 可以抑制胚胎肾脏发育,此过程直接依赖于Pax2活性。
HY-N10335
FAK
Inflammation/Immunology
Cancer
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50 =39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
HY-109045A
BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride
E1/E2/E3 Enzyme
HPV
Infection
Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2 ) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV ) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体,可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-P4719
Amyloid-β
Others
(Val2)-Amyloid β-Protein (1-6) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4570
GnRH Receptor
Others
(D-Ser6,Azagly10)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-114865
HY-153766
HY-102073
Glutaminase
Integrin
FAK
Src
Cancer
TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2 ) 和纤连蛋白 (FN ) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物,并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAK 和 c-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
HY-149858
Wnt
Cancer
β-catenin-IN-7 (Compound 9) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-7 抑制 β-catenin 和 Tcf-4 之间的相互作用,并抑制 Wnt 依赖性靶基因表达。β-catenin-IN-7 具有抗癌活性。
HY-156424
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-160585
HY-110315
HY-161514
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-15 (Compound 6c) 是 Xanthine oxidase (XO) 选择性抑制剂 (IC50 =0.13 μM)。Xanthine oxidase-IN-15 通过与 XO 的活性位点形成稳定的相互作用,抑制 XO 催化作用。Xanthine oxidase-IN-15 主要用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-162512
CCR
HIV
Infection
CB-0821 是一种高亲和力 CCR5 抑制剂,Ki 为 0.04 nM。CB-0821 可有效结合 CCR5 蛋白的疏水口袋,抑制病毒蛋白与 CCR5 之间的相互作用,从而抑制病毒进入。CB-0821 具有抗 HIV 研究的潜力。
HY-121822
Others
Infection
Agrocinopine,是一种能从农杆菌诱导的植物冠瘿肿瘤中得到代谢物,由磷酸化的冠瘿碱(如Agrocinopine A 和 B)以及含氮冠瘿碱(如胭脂碱)组成。Agrocinopine 可通过 Ti 质粒转移到植物细胞中,从根瘤中分离得到。Agrocinopine 在植物-微生物相互作用和肿瘤发展具有潜在作用。
HY-136808
Others
Cancer
Pfn1-IN-1 (compound C1) 是 Pfn1 抑制剂,可抑制内皮细胞 (EC) 的血管生成能力。Pfn1 是肌动蛋白骨架的调节因子,诱导肌动蛋白聚合和基本细胞活动。Pfn1-IN-1 抑制 Pfn1-Actin 的相互作用和 Actin 聚合。
HY-159131
HY-162727
HY-162865
FGFR
Cancer
FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2 ) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性,形成关键相互作用,并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
HY-116445
Others
Neurological Disease
UNC9975 是一种 D2 R 激动剂,通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚,同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂,以及 D2 R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9975 可用于抗精神病研究。
HY-114699
Others
Cancer
DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂,具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-113147AS
HY-120934
HY-122054
Others
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
HY-122054A
Others
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ,SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-N4104
Agaricinic Acid
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
落叶松蕈酸
Agaric acid (Agaricinic Acid) 来自真菌部落的 Polyporus officinalis 和 Polyporus igniarius 。Agaric acid 通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。Agaric acid 可促进积累的 Ca2+ 流出,跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。Agaric acid 用于调节脂类代谢。
HY-110258
LH601A
Keap1-Nrf2
Cancer
ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-122559
mGluR
Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
HY-141449
Molecular Glues
β-catenin
Cancer
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-131592
HY-144981
CDK
Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue ),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 165)。
HY-144206
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 166)。
HY-147810
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 1 (Compound 5c) 是一种 5-HT7 receptor 配体,Ki 值为 8 nM。5-HT7 receptor ligand 1 无肝毒性,与 CYP3A4 或 CYP2D6 代谢的其他活性分子存在中度潜在相互作用。
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-151399
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2,p53-MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-W340839
HY-P4538
GnRH Receptor
Others
(D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH (4-9) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-153916
HY-W587663
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂,Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT ) 和 34.3 nM (DHFRL28R )。4′-DTMP 带有极性修饰,会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构,与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
HY-161110
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42-IN-5 (Compound 0152) 是具有口服活性的淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 降解剂,可以减少阿尔茨海默病 iPSC 神经元中的 Aβ42。Aβ42-IN-5 可以结合 APRIN1 和 APP 并增强蛋白质-蛋白质相互作用。
HY-162247
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂,可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
HY-157797
Others
Cancer
SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-W340313
HY-163837
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-48 (compound HD10) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,IC50 为 3.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-48 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-115828
Others
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合,显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-120465
Others
Infection
ZINC36617540是一种Nef蛋白抑制剂,具有抗HIV活性。ZINC36617540通过与Nef蛋白结合,展现出优越的结合亲和力。ZINC36617540在分子对接中显示出与原型分子B9相似的结合模式。ZINC36617540的作用机制主要依赖于其与Nef蛋白的疏水性和静电相互作用。
HY-W013136
HY-120371
HY-116229
SB-265805; LB20304
Antibiotic
Bacterial
Infection
吉米沙星
Gemifloxacin 是一种氟喹诺酮类活性分子,是一种有效的、具有口服活性的抗肺炎球菌剂 (antipneumococcal agent)。Gemifloxacin 对高喹诺酮耐药肺炎球菌显示杀菌活性。Gemifloxacin 可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎 (CAP) 和慢性支气管炎急性加重 (AECB)。
HY-161402
HY-W013136R
Others
Neurological Disease
三庚酸甘油酯(Standard)
Triheptanoin (Standard)是 Triheptanoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triheptanoin (Propane-1,2,3-triyl triheptanoate) 是一种合成的中链甘油三酯 (MCT),由甘油主链上的三个奇数链 7-碳(庚酸)脂肪酸组成。可用于遗传代谢紊乱的研究。
HY-12649
Ras
Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-117282
HSP
Apoptosis
Cancer
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
HY-100468
Others
Cancer
REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂,IC50 值为 78 μM,在核磁共振分析中,其直接与 REV7 结合,并抑制在启动子和报告子区域之间含有链间交联 (ICL) 的报告载体的再活化。
HY-122903
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS ) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
HY-124952
Fungal
Infection
iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent ),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50 和 Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
HY-126437A
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-136300
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-P3448
CEND-1; iRGD; LSTA1
Integrin
Complement System
Cancer
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins ) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1 ),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-W150340
HY-P4691
Tau Protein
Others
(Ser(PO3H2)396,404)-Tau Peptide (379-408) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-125792
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-W025830
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性,并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子,可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中,FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-139804
HY-122564
Dynamin
Others
Pyrimidyn 7 是一种动力蛋白 I/II (dynamin I/II ) 抑制剂, IC50 值为分别为 1.1 μM 和 1.8 μM。Pyrimidyn 7 可以竞争性抑制 GTP 和磷脂与动力蛋白 I (dynamin I ) 的相互作用。Pyrimidyn 7 在多种非神经元细胞中可逆地抑制转铁蛋白和表皮生长因子 (EGF) 的网格蛋白介导内吞作用(CME)。
HY-N1480R
HY-126039
Integrin
Cardiovascular Disease
L-739758 是 αIIbβ3 整合素 (αIIbβ3 integrin ) (血小板糖蛋白 IIb/IIIa platelet glycoprotein IIb/IIIa ) 的拮抗剂。L-739758 可作为肽模拟物,通过模仿 RGD (精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸) 基序的相互作用与 αIIbβ3 整合素结合,并参与血液凝固过程。L-739758 可抑制血小板聚集,用于血栓形成研究。
HY-116541R
Bacterial
Fungal
Infection
Acibenzolar-S-methyl (Standard)是 Acibenzolar-S-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acibenzolar-S-methyl (ASM) 是一种植物抗性诱导剂,可模拟病原体与宿主的相互作用,并导致植物产生系统获得性抗性。Acibenzolar-S-methyl 有助于减少农药的使用,可用于防植物病害的研究。
HY-129923
Others
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可逆直接作用和代谢依赖性抑制。
HY-115513
Others
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂,具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用,从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量,并且能够调节细胞信号传导。
HY-121974
Others
Neurological Disease
SR14150是一种具有高亲和力的NOP受体部分激动剂。SR14150的生物学活性使其有潜力用于开发新一代多靶点阿片类药物,旨在同时提高镇痛效果并减少副作用。SR14150的活性与其他阿片受体的相互作用可能为慢性疼痛的管理提供新的抑制选择。
HY-12145
Others
Neurological Disease
CP-99994 hydrochloride是一种高亲和力 NK1 拮抗剂,在内脏高敏性的情况下表现出预防结肠直肠致敏的生物活性。CP-99994 hydrochloride在膀胱-结肠交叉致敏模型中降低了乙酸注射引起的结肠直肠致敏。CP-99994 hydrochloride减弱了与内脏高敏性相关的神经胶质相互作用和 MAPK-p38 磷酸化。
HY-W715630
Topoisomerase
Cancer
Salvicine 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂 (IC50 =3 μM)。Salvicine 通过与 ATP 酶结构域相互作用,增加 DNA 与 Topo II 的相互作用,抑制 DNA 的降解和 ATP 的水解。Salvicine 具有抗癌活性,包括抑制 Topo II 、造成 DNA 损伤、克服多药耐药性和抑制肿瘤细胞粘附等。
HY-12810
Ras
Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性,IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
HY-19745
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108529
HY-106420
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-136476D
Bacterial
Infection
Ga(III)protoporphyrin-IX 是疟疾色素中卟啉间关键相互作用的模型。Ga(III)protoporphyrin-IX 对革兰氏阴性、革兰氏阳性和抗酸细菌具有强效抗菌作用。Ga(III)protoporphyrin-IX 易溶于甲醇 (MeOH)。Ga(III)protoporphyrin-IX 是用于活性分子开发的疟疾色素类似物和潜在的抗菌活性分子。
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-17421
TU-199
Proton Pump
Infection
Inflammation/Immunology
Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump ) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+ /K+ -ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Others
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-110117
HY-147550
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei ) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
HY-116247
HY-147549
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂,具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei ) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上,IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用,并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
HY-17504B
HY-W006069
HY-148417
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-N3289A
HY-P4534
(D-His2)-Triptorelin
GnRH Receptor
Others
(D-His2,D-Trp6)-LHRH ((D-His2)-Triptorelin) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-149086
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
HY-P5874
HY-P990093
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10091
PD-1/PD-L1
Cancer
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD-1/PD-L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-W003467R
HY-115597
Calcium Channel
Neurological Disease
BTT-266 是钙离子通道拮抗剂 (calcium channel ),通过抑制 CaV α1-AID 和 CaV β3 的相互作用 (Ki 为 1.4 μM),发挥拮抗作用。BTT-266 调节电压依赖性的 CaV 2.2 的激活。BTT-266 在大鼠模型中表现出对神经性疼痛的镇痛作用。
HY-110140
HY-145502
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-PE-N-(cap biotin) sodium 可用于组成脂质囊泡以形成支撑脂质双层 (SLB)。1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-PE-N-(cap biotin) sodium 可以作为探针,用于了解蛋白质和脂质束缚配体之间相互作用。
HY-159081
HY-19745B
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-126585
HY-145926
Ras
Cancer
MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 46 nM。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-N12007
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁,破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性,而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-12646
Ras
Apoptosis
Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-130256
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC ,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex
Telomerase
Cholinesterase (ChE)
SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-110086
HY-122720
KL-1
Apoptosis
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,可促进细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。
HY-12646A
Ras
Apoptosis
Cancer
Rhosin 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-126154
HY-115672
Cryptochrome
Cancer
KS15 是隐花色素 (CRYs: CRY1 and CRY2) 与 CLOCK:BMAL1 异二聚体之间相互作用的抑制剂。KS15 通过 CLOCK:BMAL1 异二聚体(哺乳动物生物钟不可缺少的转录调节因子)破坏 CRYs 对 E-box 依赖性转录的反馈作用 (EC50 =4.9 μM)。KS15 具有抗增殖作用。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-139104
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物,通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用,阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用,可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139200
Liposome
Others
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-N10177
HSV
Infection
Peniterphenyl A 是一种从深海衍生的青霉属植物中获得的天然产物。Peniterphenyl A 抑制 HSV-1/2 病毒进入细胞,并可能通过与病毒包膜糖蛋白 D 直接相互作用来干扰病毒吸附和膜融合,从而阻断 HSV-1/2 感染。Peniterphenyl A 是一种很有前途的抗 HSV-1/2 的先导化合物。
HY-108738
HY-144497
HY-150641
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151132
IsoQC-IN-1
CD47
Cancer
Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC ) 抑制剂,对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用,也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
HY-147395
Others
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂,pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-129047
HY-Y0493
HOOBt
STAT
HIV
Infection
Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用,能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度,显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能,并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-153663
Ras
Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
HY-149308
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-12296A
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
Others
Cancer
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-156405
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-P10223
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-117925
Others
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式,具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体,即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子,从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-16035A
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Infection
Alatrofloxacin mesylate是一种抗生素,具有抗菌活性。Alatrofloxacin mesylate在水相中表现出显著的亲水性,形成非常稳定的悬浮液。Alatrofloxacin mesylate的降解产物在曝光后变得疏水,从而导致其颗粒聚集。Alatrofloxacin mesylate的持久稳定性与其极性相互作用密切相关。Alatrofloxacin mesylate的颗粒在不同光照条件下的表面张力特性变化影响了其物理化学性质。
HY-W713925
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Diheptanoyl Thio-PC 是除 cPLA2 和 PAF-乙酰水解酶 (PAF-AH) 之外的所有磷脂酶 A2 (PLA2) 的底物。该化合物与 PLA2 相互作用会导致 sn-2 脂肪酸裂解,从而在溶血磷脂上产生游离硫醇。可以使用显色底物(例如 DTNB(Ellman 试剂)和 DTP)检测这种游离硫醇。
HY-129668
Others
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-W190766
S-Acetyl-dPEG(R)8-NHS ester; Polyethylene glycol
Others
乙酰硫酯-八聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯
dPEG(R)8-SATA (S-Acetyl-dPEG(R)8-NHS ester)是一种生物偶联试剂,具有优良的生物相容性和高度的选择性。dPEG(R)8-SATA可用于标记和交联生物分子,促进生物分子之间的相互作用。dPEG(R)8-SATA在生物成像及化合物递送系统中发挥着重要作用。
HY-W587552
Others
1,3-二油精
1,3-Diolein是一种磷脂类化合物,具有调节细胞膜流动性和信号转导的活性。1,3-Diolein在细胞生物学研究中被广泛应用于研究脂质介导的信号传导路径和膜蛋白的相互作用。1,3-Diolein还能作为化合物递送系统中的一种功能性载体,帮助提高化合物的生物利用度。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-11079
HY-17504
HY-12836A
IFNAR
Inflammation/Immunology
IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐是一种非肽、低分子量的 IFN alpha 及其受体 IFNAR 相互作用抑制剂。IFN alpha-IFNAR-IN-1 盐酸盐抑制小鼠骨髓来源的 Flt3- l 分化的 pDC 培养物中,改良牛痘病毒 (MVA) 介导的 IFN-α 反应,IC50 为 2-8 μM。
HY-112804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针,也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 增强 HCV 和流感病毒的易感性。
HY-110247
HY-12404
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-110100
DOCK
Inflammation/Immunology
CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180 和 DOCK5 ,对 DOCK9 的抑制活性较少。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-141537
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-114842
Others
Cancer
TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50 =18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
HY-P4086
RABV
Infection
Chimeric Rabies Virus Glycoprotein Fragment (RVG-9R) 是一种由 29 个氨基酸组成的嵌合肽,它是通过在狂犬病毒糖蛋白 (RVG) 的羧基端添加壬基精氨酸基序而合成的。Chimeric Rabies Virus Glycoprotein Fragment (RVG-9R) 带正电荷,可通过电荷相互作用与带负电荷的核酸结合。
HY-153118
ctDNA sodium, Type I, fibers; DNA sodium, from calf thymus, Type I, fibers; Thymonucleic acid sodium, Type I, fibers
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
脱氧核糖核酸钠盐, 来源于小牛胸腺 (Type I, fibers)
Deoxyribonucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fibers 是小牛胸腺 DNA (HY-109517) 的钠盐形式。小牛胸腺 DNA 是从小牛胸腺中分离出来的双链模板 DNA,可用于研究 DNA 与 DNA 结合剂之间的相互作用以及 DNA 的结构和功能,以及用于 DNA 定量、用作 DNA 聚合酶分析的底物等。
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-149341
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-28 (Compound 18) 是一种 α-Glucosidase 抑制剂 (IC50 : 0.62 μM, Ki< /sub> : 3.93μM)。α-Glucosidase-IN-28 在原始结合位点 (OBS) 与 α-葡萄糖苷酶结合,并与附近的氨基酸形成多重疏水相互作用。α-Glucosidase-IN-28可用于糖尿病及相关疾病的研究。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-156247
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素瘤转移。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-158038
Aurora Kinase
Cancer
AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA ) 抑制剂 (IC50 : 6.50 μM),可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度,具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋,阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
HY-W717530
7-Isopropyl-1-methylphenanthrene
Others
Others
Retene 广泛存在于近代和古代沉积物中,可从冷杉林土壤,腐殖质煤,陆相石油烃源岩和深海沉积物中提取得到化合物。Retene 在光照射下可以产生毒性,这种光诱导的毒性可以对水生生物产生致命和亚致命的影响。Retene 可以作为研究环境污染物与紫外线相互作用的一个模型化合物。
HY-P10221A
HY-161901
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用,并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平,并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
HY-117012
Others
Others
NE58018是一种具有抑制骨吸收活性的化合物。NE58018通过影响Farnesyl pyrophosphate synthase (FPPS)的作用来发挥其效果。NE58018的结构特征与氨基磷酸盐类化合物的结合显著提高了其抑制活性。NE58018对Thr201和Tyr204残基在底物结合和催化中的角色产生了影响。NE58018的相互作用增强了对目标酶的抑制效果。
HY-116222
Others
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺,具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性,相比之下,对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针,以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Paraptosis
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-113066
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
HY-129241
Others
Cancer
AGX51 是首创的 pan-Id (inhibitors of DNA-binding/differentiation proteins) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用,导致泛素介导的 Ids 降解,细胞生长停滞和活力降低。AGX51 能抑制 TNBC,其 IC50 值约为 25 nM。AGX51 可用于癌症的研究。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-B1671
HY-N6022
Others
Metabolic Disease
白当归素
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas ) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的活性分子-活性分子相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-124761
Polo-like Kinase (PLK)
Autophagy
Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK ) (IC50 =26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd = 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-147291
c-Myc
PARP
Apoptosis
Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-149368
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-51 (S-10) 是 Omicron 融合抑制剂的有效先导化合物。SARS-CoV-2-IN-51 抑制 Omicron 和其他变体,EC50 为 0.82-5.45 μM。SARS-CoV-2-IN-51 通过与预融合状态下的 S 直接相互作用来抑制 SARS-CoV-2 病毒进入。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-153714
HY-W016009S
HY-162004
HY-163388
Others
Others
CHI3L1-IN-2 (Compound 36) 是一种 CHI3L1 (YKL-40) 抑制剂。CHI3L1-IN-2 抑制 CHI3L1 和硫酸乙酰肝素 (CHI3L1:HSIII) 之间的相互作用,IC50 为 26 nM。
HY-111517
Apoptosis
SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-W016009R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-脱氧腺苷-5'-单磷酸 (标准品)
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (Standard)是2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-158130
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-109116
Leukomethylene blue
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydromethylthionine (Leukomethylene blue) 具有非常活跃的光化学活性试剂,特别是在与溶解氧的相互作用方面。Hydromethylthionine 的光化学活性主要通过其三重态与溶解氧的反应来调节,在紫外光照射下,Hydromethylthionine 的三重态能够与溶解氧发生反应,生成 Methylene Blue (HY-14536) 和水合氢离子。Hydromethylthionine 可用于半导体光催化中模型污染物的光降解和化学分析中指示剂的研究。
HY-117182
HY-123009
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-116603
5-HT Receptor
Others
SB-236057 是一种 5-HT1B 受体的反向激动剂,在啮齿动物和兔子中表现出强烈的骨骼致畸性。SB-236057 通过对 Notch 信号通路的干扰并与 r-esp1 相互作用来影响胚胎发育过程中的基因表达。SB-236057 在早期器官发生期大鼠胚胎中诱导体细胞模式和尾端延伸缺陷。
HY-122047
Others
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-104064
Ras
Apoptosis
Cancer
1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-P1136
HY-135318
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-111836
Molecular Glues
β-catenin
Cancer
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349 磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351 磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-151337
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-81 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-122914
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD : KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-P4686
Tau Protein
Others
(Ser(PO3H2)202,Thr(PO3H2)205)-Tau Peptide (194-213) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-100869B
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 (racemic mixture) TFA,是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合,IC50 为 0.90 nM,并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶 活性,IC50 >12.7nM。
HY-W016009S3
HY-W016009S2
HY-157814
Apoptosis
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡 和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。
HY-161470
HY-113066B
GDP ditromethamine
Potassium Channel
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine (GDP ditromethamine) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-130245A
PCSK9
Metabolic Disease
(R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-118912
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164520
Wnt
Cancer
PMED-1 是一种 β-catenin 抑制剂,可显著降低肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中的 β-catenin 活性,IC50 值为 4.87-32 μM。PMED-1 通过减少 β-catenin 与 CREB 结合蛋白的相互作用来影响 Wnt 信号传导,从而抑制细胞增殖。PMED-1 可用于癌症领域的研究。
HY-19044
Others
Cardiovascular Disease
SKF 95601是一种小导电Ca2+-激活K+通道的调节剂,具有抗心房颤动(AF)活性。SKF 95601通过影响细胞内Ca2+浓度与膜电位的相互作用,可能在抑制心房颤动方面发挥作用。SKF 95601因其在多种物种,特别是人类心房的显著表达,成为抗心房颤动的潜在抑制靶点。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-105685
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki =0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-136055
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-115461
Insulin Receptor
Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-138642
ARV-471
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-145048
Ras
Cancer
SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活,达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1,compound 4)。
HY-A0031S
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-146464
Fungal
Infection
Antifungal agent 30 (化合物 A18) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 30 对白色念珠菌 (CPCC400616) 和烟曲霉具有较好的抗真菌活性,其中 MIC 分别为0.03和0.5 μg/mL。Antifungal agent 30 对氟康唑耐药菌株也表现出良好的抗真菌活性。Antifungal agent 30 的抗真菌活性主要是由与 CYP51 的氢键和配位键相互作用引起的。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25?nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-113066C
HY-143305
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
HY-151595
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50 =7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白,抑制癌细胞生长 (MV4 细胞,IC50 =0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
HY-148278
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P99410
AMG 714; PRV-015
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
奥司奇单抗
Ordesekimab (AMG 714; PRV-015) 是一种人 IgG1κ 抗 IL-15 (Interleukin Related ) 单克隆抗体。Ordesekimab 与 IL-15 的结合抑制 IL-15 与 IL-2Rβ 和 IL-15 受体复合物的共同 γ 链的相互作用,但不与 IL-15Rα 链相互作用。Ordesekimab 具有研究无反应性乳糜泻 (NRCD) 的潜力。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Others
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-W013411A
UIC-1005
Others
Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-106481
GPR35
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物,是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂,可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
HY-129047A
HY-139598
Phospholipase
Cardiovascular Disease
LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂,在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合,抑制 PGAM5 磷酸酶活性,抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-100808S
(R)-Serine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
D-丝氨酸-d3
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Others
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-156078
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-157055
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
HY-162288
Others
Cancer
FAZ-3532(化合物 G3Ia)是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3532 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-162289
Others
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白质-蛋白质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-162519
HY-NP132
Biochemical Assay Reagents
Integrin
Cancer
重组人源化III型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type III Collagen (80-100kDa) 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白 (80-100kDa)。Recombinant Humanized Type III Collagen (rhCOLIII) 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。rhCOLIII 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-126170
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Valanimycin 是一种抗生素,可通过与 DNA 相互作用来抑制大肠杆菌 Escherichia coli (BE1121)。Valanimycin 对小鼠白血病 L1210、P388/S(对阿霉素敏感)和 P388/ADR(对阿霉素耐药)具有细胞毒性,IC50 分别为 0.79、2.65 和 1.44 μg/mL。Valanimycin 对小鼠艾氏腹水瘤或 L1210 具有抗肿瘤功效.
HY-161818
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
LLW-018 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 2.61 nM。LLW-018 可以中断 PD-1/PD-L1 相互作用,通过基于细胞的 PD-1/PD-L1 阻断生物测定 IC50 值为 0.88 μM。LLW-018 具有用于免疫疾病研究的潜力。
HY-163854
HSP
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50 : 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis ),EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-159588
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 20 (compound 47) 是 Mcl-1 抑制剂,具有抗白血病作用。Mcl-1 inhibitor 20 能够与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合 (Ki=24 nM),占据 Mcl-1 中的 P1 口袋,并与 Lys234 和 Val249 形成相互作用。Mcl-1 inhibitor 20 具有良好的微粒体稳定性、药代动力学特征和低心脏毒性。
HY-125090
HY-118984
HY-120646
Others
Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂,具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋,抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路,为癌症抑制提供了新的途径。
HY-W064677
Others
Others
Methyl 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋来源的天然产物,具有抑制异柠檬酸裂解酶的活性。Methyl 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylate在Hyrtios erectus中被发现。Methyl 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylate可以应用于与特定生物靶点的相互作用研究。
HY-117542
Others
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-28099
NSC 11435
Others
Cancer
VEC6 (NSC 11435)是一种VEZF1–DNA相互作用抑制剂,具有在缺血性视网膜病中重现RhoB缺失的活性。VEC6可降低病理性血管生成,并促进淋巴管生成。VEC6通过调控内皮细胞的不同基因集表达,在血管和淋巴管生成过程中发挥独特的作用。VEC6对VEZF1介导的转录活性具有抑制作用,从而影响内皮细胞的增殖和分芽。
HY-115829
Others
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-116903
Others
Cancer
Pfn1-IN-2是一种Profilin1 (Pfn1) 的抑制剂,具有干扰Pfn1与肌动蛋白相互作用的活性。Pfn1-IN-2能显著降低细胞内丝状(F)肌动蛋白的整体水平。Pfn1-IN-2还会减缓内皮细胞(EC)的迁移和增殖速度。Pfn1-IN-2在体内和体外均能抑制内皮细胞的血管生成能力。
HY-124317
Others
Others
PF-06649283是一种药物,具有潜在的细胞内活性。PF-06649283的作用可能受到细胞代谢、蛋白质间相互作用、翻译后修饰和不对称的细胞内定位等因素的影响。PF-06649283在细胞水平的效力可能相较于重组酶表现出不同的活性,这种差异是药物发现过程中需要考量的因素。PF-06649283的细胞内效力的增加可能会对该药物作为探针或药物的开发至关重要。
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Others
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
Seproxetine (S-Norfluoxetine) hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),它通过特异性抑制血清素摄取载体来提高大脑中的血清素水平。Seproxetine hydrochloride 与 π 电子受体表现出强烈的电荷转移相互作用,形成稳定的复合物,增强其对多种受体(包括血清素和多巴胺受体)的结合亲和力。Seproxetine hydrochloride 在与电荷转移复合物相互作用时表现出更好的生物活性,从而提高了抑制应用中的稳定性和功效。
HY-144739
HY-144741
HY-W760546
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 (compound a) 是 β-硝基苯乙烯型冠状病毒 SARS-CoV-2 抑制剂,靶向 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-15 抑制病毒复制转录,对发现抗 COVID-19 先导化合物有关键作用。
HY-17504A
HY-B0349S2
HY-119706
Apoptosis
Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-151108
HY-151171
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50 s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究,如结肠癌。
HY-151335
HSP
Cancer
KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1 ) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1 /Hsp90 相互作用 (IC50 =4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于 Tau 病的研究。
HY-W105272S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2′-脱氧腺苷-5′-单磷酸二钠-13 C10 ,15 N5
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium。 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-149801A
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 140 chloride 是一种很有前景的抗菌剂 (antibacterial agent )。Antibacterial agent 140 chloride 是首款基于钌的 AIEgen 光敏剂,可同时用于革兰氏阳性菌 (G+ ) 的检测和治疗。Antibacterial agent 140 chloride 由于其与脂质胆酸(LTA)的相互作用,可用于革兰氏阳性菌 (G+ ) 的独特选择性鉴别和高效杀灭。 Antibacterial agent 140 chloride 对 G+ 具有较强的体外和体内光照射抑菌活性。
HY-153202
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力,从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-17504R
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-W016009S4
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 ,d12 dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-17504BS2
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-160876
HY-12404R
HY-B1671R
HY-119948
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-136926
FR-008I
Others
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素,具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状,能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列,这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase
Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-17504D
HY-17504C
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-122156
HIV
Infection
IMB-301 是一种特异性的 HIV-1 复制抑制剂,能与 hA3G (human APOBEC3G) 结合,阻断 hA3G-Vif 相互作用,抑制 Vif 介导的 hA3G 降解。IMB-301 抑制 H9 细胞中 HIV-1 的复制 (IC50 =8.63 uM)。人 APOBEC3G 是一种抑制 HIV-1 复制的限制因子。
HY-145850
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂,对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN-1 是一种衣壳粘合剂,可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN-1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒,但无明显的细胞毒性 (CC50 > 56.2 μM)。
HY-145900
MDM-2/p53
Cancer
S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白,与细胞信号传导有关,已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
HY-144447
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-138131
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A -Derlin-1 复合物,IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。
HY-151884
c-Myc
Cancer
FUBP1-IN-2 (compound 9) 是一种有效的 FUBP1 (远上游结合蛋白 1) 抑制剂。在凝胶移位试验中,FUBP1-IN-2 抑制 KH4 FUBP1-FUSE 相互作用。FUBP1-IN-2 在 ChIP 试验中与 FUBP1 结合。FUBP1-IN-2 可降低 c-Myc mRNA 和蛋白表达,增加 p21 mRNA 和蛋白表达,并消耗细胞内多胺。
HY-139192
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-103609
Benzo[def]phenanthrene
Biochemical Assay Reagents
Others
芘
Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
HY-W127409
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-二肉豆蔻酰基-rac-甘油
1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯,带有附加的肉豆蔻酰基,可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯,该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级,仅供研究使用。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用,特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团,可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团,以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
HY-154869
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-149508
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2-IN-3 (Compound R16) 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-3 结合 KEAP1 突变体 (G333C mKEAP1) 并修复被扰乱的 KEAP1/NRF2 相互作用。Nrf2-IN-3 通过修复 mKEAP1/NRF2 复合物使 KEAP1 突变的癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Gefitinib (HY-50895) 敏感。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-P10446
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是经过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)。TAT-PiET 是针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,TAT-PiET-PROTAC 可破坏乳腺癌致癌基因 BRD4/JMJD6 相互作用,可抑制乳腺癌细胞生长。TAT-PiET-PROTAC 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-106964A
5-HT Receptor
Neurological Disease
(Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
HY-101999
Bcl-2 Family
Caspase
Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂,通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用,激活 caspase-9 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能,引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性,增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂,可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 的 IC50 值为 2 μM,底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外,Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是,在低浓度下,Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 可能会激活磷脂酶活性,而不 是抑制它。
HY-120883
Others
Infection
Rhizopodin是一种新的细胞抑制化合物,从黏菌Myxococcus stipitatus的培养液中分离出来。Rhizopodin能抑制各种动物细胞培养的生长,但不会杀死细胞,其ID50 值为12 ~ 30 ng/ml,具体取决于细胞系。特别是类似成纤维细胞的细胞表现出典型的形态变化,细胞变大并在数小时内形成长的分支网状延伸,这些形态变化是不可逆的。Rhizopodin抑制K-562细胞中的气泡形成,可能通过与蛋白质磷酸化相互作用发挥作用。
HY-123045
CDK
Cancer
PNU-292137 是一种口服有效的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 和 CDK2/cyclin E 的 IC50 分别为 37 nM 和 92 nM。PNU-292137 与 CDK2 ATP 口袋背面的疏水口袋相互作用。PNU-292137 可有效抑制人类结肠和前列腺肿瘤细胞系中的肿瘤细胞增殖。PNU-292137 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性 (TGI>50%)。
HY-123244
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合,从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-163944
Molecular Glues
CDK
Cancer
LL-K12-18 是一种增强 CDK12 -DDB1 复合物蛋白-蛋白相互作用的双位点分子胶,通过稳定 CDK12 -DDB1 复合体,进而促进 cyclin K 的降解 (IC50 =0.37 nM)。LL-K12-18 在肿瘤细胞中表现出强烈的基因转录抑制和抗增殖作用。LL-K12-18 可用于癌症的研究。
HY-162809
Ras
Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物,可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用,诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化,促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解,并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-124987
Others
Inflammation/Immunology
MRS4458是一种P2Y14受体拮抗剂,具有抑制炎症活性。MRS4458通过激活中性粒细胞的运动来介导炎症活性。MRS4458的设计基于与P2Y14受体的相互作用,并经过分子动态模拟优化。MRS4458在与受体的形状和互补性方面表现良好。MRS4458的5-苯基取代为噻吩的预测与经验结果基本一致。MRS4458的生物活性通过荧光测定法得到了验证,显示出其强效的拮抗作用。
HY-113658
Others
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-16468
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-N2187
HY-136453
HY-125182
Cyclophilin
HCV
Infection
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂,具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase ) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性,对基因型 1a,1b,2a,3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物,是一种 DNA 链间交联 剂,半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物,并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成,并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection
Endocrinology
Cancer
磷酸甘油酸激酶
Phosphoglycerate kinase, yeast (PGK),即磷酸甘油酸激酶,是一种糖酵解酶,常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸基团从1,3-二磷酸甘油酸(1,3-BPG)到 ADP 的可逆转移,从而产生 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生,催化相反的反应产生 1,3BPGA 和 ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-156190
Others
Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-113066S2
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-161261
AAK1
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-81 (compound 12e) 是一种有效的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 9.38 nM。SARS-CoV-2-IN-81 显示出针对 SARS-CoV-2 的抗病毒特性。SARS-CoV-2-IN-81 减弱 AAK1 诱导的 AP2M1 苏氨酸 156 磷酸化,并破坏 AP2M1 和 ACE2 之间的直接相互作用,最终抑制 SARS-CoV-2 感染。
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-158131
FKBP
HSP
Neurological Disease
Cancer
FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I,简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶,与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM),能够磷酸化特定的底物蛋白,从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域,CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究,包括细胞增殖,分化和凋亡 (apoptosis ) 。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-P10380
Neuropeptide FF Receptor
Neurological Disease
palm11-PrRP31 是一种经过脂质化改造的内源性的食欲抑制性神经肽 (PrRP) 类似物。palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50 =39 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm11-PrRP31 能够模拟 PrRP 的自然功能,通过与这些受体结合来减少食物摄入。palm11-PrRP31 可作为潜在的抗肥胖剂和用于神经肽和受体相互作用的研究。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-48999A
Others
Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸,具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链,可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子,可靶向表皮生长因子受体 (EGFR),产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联,可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用,靶向 Cys 以外的残基,并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统,用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-159481
HY-122046
Others
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物,具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg(MARV)和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒(VLPs)出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒,显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-115894
Others
Infection
DapL-IN-1是一种L,L-二氨基庚酸氨基转移酶(DapL)抑制剂,具有抑制细菌和植物中DapL活性的特点。DapL-IN-1可用于设计和发现新型生物杀灭剂,如抗生素、除草剂或藻类杀灭剂,具有对动物无毒的潜力。DapL-IN-1在抑制不同DapL同源物方面展现出差异性的敏感性,可以为进一步的药物开发提供重要信息。DapL-IN-1通过影响与活性位点相邻的残基的相互作用,可能导致不同的结合模式,从而影响其生物活性。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂,具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集,IC50 为46 nmol/L,并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用,有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-12220
HY-19408
TRP Channel
Others
Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
HY-100858
Influenza Virus
Infection
PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶的活性(IC50 =9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50 =1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。
HY-128974
Lauryl Maltoside
Others
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs),抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-144226
HY-139192A
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-131386A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-W250179
Polyoxyethylene (6) cetyl ether
Biochemical Assay Reagents
Others
六聚乙二醇单十六醚
Hexaethylene glycol monohexadecyl ether,是一种非离子表面活性剂,属于聚乙二醇(PEG)醚家族。它具有亲水性头部和亲脂性尾部,这使其适用于广泛的应用。具体而言,Hexaethylene glycol monohexadecyl ether 常用于膜蛋白研究,用于溶解和稳定蛋白质,用于结构分析技术,如 X 射线晶体学和电子显微镜。此外,Hexaethylene glycol monohexadecyl ether 还用于各种其他工业和研究应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。其独特的性质使其非常适合促进具有不同物理化学性质的分子之间的相互作用。
HY-155531
Biochemical Assay Reagents
Infection
PEX5-PEX14 PPI-IN-2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC50 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-113066S1
HY-125858B
Others
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-103609R
Biochemical Assay Reagents
Others
芘 (Standard)
Pyrene (Standard)是 Pyrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
HY-168086
HY-154878
Bacterial
Infection
霍乱毒素B生物素偶联物
Cholera Toxin B Subunit Biotin Conjugate 是霍乱弧菌产生的霍乱毒素的修饰形式,可引起霍乱。毒素的 B 亚基附着在生物素分子上。B 亚基与宿主细胞上的神经节苷脂 GM1 受体特异性结合,可用于追踪和分离这些细胞。该偶联物常用于免疫学测定和细胞生物学实验,以研究霍乱毒素与宿主细胞之间的相互作用。
HY-W339834
Others
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-141881
PROTACs
Apoptosis
SF3B1
Cancer
PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1 ) 的 PROTAC 。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解,IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131386
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-N1934
HY-N0373
Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-108511A
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor
Apoptosis
SARS-CoV
Infection
Cancer
PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease
Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂,IC50 值为 18.04 μM,且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性,其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用,α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-151362
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-155959
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素(标准品)
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-156190A
Others
Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
HY-145538
5'-Deoxyguanylic acid disodium hydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxyguanosine 5'-monophosphate (5'-Deoxyguanylic acid; dGMP) disodium hydrate 是光敏剂蝶呤 (PT) 的可氧化靶点,可用于评估生物蝶呤 (如 Bip、Fop 和 Cap) 的光敏特性。蝶呤在 UV-A 辐射下导致 dGMP 发生光敏反应,导致 DNA 分子损伤。体外蝶呤对嘌呤核苷酸光敏氧化的机制主要分文两种:一种是从 dGMP 到蝶呤三重激发态的电子转移的夺氢反应 (I 型机制),另一种是 dGMP 与蝶呤产生的单线态分子氧 (1O2) 反应 (II 型机制)。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-124689
Others
Metabolic Disease
Cancer
TR-100 是一种肿瘤相关肌钙蛋白 (Tpm ) 的小分子抑制剂。TR-100 通过与 Tpm3.1 的 C-末端结合,影响 Tpm3.1 与肌动蛋白丝的相互作用,进而影响肌动蛋白丝束的稳定性和功能。这种作用机制使得 TR-100 能够在不损害心脏肌肉功能的情况下,特异性地影响癌细胞中的肌动蛋白丝束。TR-100 可用于研究 Tpm3.1 在癌细胞增殖和存活中的作用以及 Tpm3.1 对胰岛素刺激的葡萄糖摄取和胰岛素分泌的影响。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂,能够有效诱导细胞有丝分裂停止,其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记(HT)与 Poloxin-2 结合,开发了 Poloxin-2HT,这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白,显著提高了对细胞活性和凋亡的影响,相较于未标记的 Poloxin-2,其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略,用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-163958
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-7 (compound CB31) 是 PD-L1 的抑制剂,可以诱导 PD-L1 内化、PD-L1 在细胞内滞留。PD-L1-IN-7 能够抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用 (IC50 : 0.2 nM),改变糖基化模式,并促进 PD-L1 降解。PD-L1-IN-7 还能够增强 T 细胞浸润,放大 T 细胞功能和杀伤肿瘤细胞的能力。
HY-168080
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 : hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合,阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
HY-168081
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
HY-123656
Others
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
HY-16268
KGN
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-113066S3
GDP-13 C10 ,15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-16268A
KGN sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) sodium 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin sodium 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin sodium 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin sodium 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin sodium 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-121535
Others
Others
左司莫地尔
Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体,与 R-异构体相比,其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力,对 HSA 具有明显的结合偏好。
HY-121663
Others
Infection
ST-148是一种小分子化合物,对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中,ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量,并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳(C)基因相关,ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此,ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用,并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-159179
Integrin
Inflammation/Immunology
α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor ) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4 β1 /VCAM-1 和 α4 β7 /MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附,IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-103300
Others
Infection
NPE-caged-proton是一种可以在紫外光照射下释放质子的试剂,具有在弱酸性条件下激活融合蛋白GP64的活性。NPE-caged-proton能够在pH 4.0到5.5的环境中促使包膜病毒与带有酸性磷脂的脂质体膜结合,从而引发膜融合。NPE-caged-proton的紫外线解闭作用能够降低环境pH,从而触发病毒膜融合的过程。NPE-caged-proton在研究病毒与细胞膜相互作用时,为揭示病毒在不同化学与生化环境中表现出的微妙行为提供了宝贵的工具。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-152240
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-N12931F
Fluorescent Dye
Others
Cancer
Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 是一种经过生物素 (biotin) 修饰的植物凝集素。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 具有识别特定糖结构的活性,特别是 α-2,3 连接的唾液酸 (HY-I0400)。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 与亲和素或链霉亲和素之间具有非常高的亲和力,这种相互作用可以用于将其 固定在固体表面上或与其他分子结合。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 可以用于在亲和层析中分离和纯化具有特定糖链结构的蛋白质或其他分子以及对疾病标志物发现和癌症的研究。
HY-117948
Others
Cancer
ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选,发现了几种化学类型,包括哌啶类,成功导致了第一代探针ML227的产生。然而,ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性,采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力,并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
HY-136818
Others
Endocrinology
DA 4643(盐酸盐)是一种H2受体拮抗剂,其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱,比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643(盐酸盐)能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的,而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比,DA 4643(盐酸盐)在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643(盐酸盐)成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-B0438
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素
Spectinomycin dihydrochloride 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-B1828A
Spectinomycin hydrochloride hydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸大观霉素五水合物
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-B1828
HY-W928617
Antibiotic
Bacterial
Infection
Spectinomycin sulfate hydrate 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin sulfate hydrate 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin sulfate hydrate 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂,Ki 为 7.2 mM。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-114041S1
RvE1-d4 -1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-12491
PI3K
Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 α ,β ,δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59,1.64,3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K,但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-N6850
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA; Ang II-13C6 ,15 N TFA; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-117820
HY-118097
Others
Cancer
GW0072是一种具有灵活离子特性的大分子 ligand,本研究通过针对性的分子动力学模拟了其进入核受体PPARc的配体结合域的过程。从 ligand 位于受体外的 apo-form 开始,模拟最终将 ligand 锁定在结合袋内,得到与 holo-form 非常接近的结构。结果显示,进入过程主要由疏水相互作用引导,并且进入和退出途径非常相似。我们建议 TMD 方法可能有助于区分通过 in silico docking 生成的 ligand。为了解决 ligand 进入过程的问题,我们报道了针对性的分子动力学(TMD)模拟,研究了 GW0072 配体与过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARc)的配体结合域(LBD)的结合。PPARc 是核受体超家族的成员,是许多疾病的重要试剂靶点。我们选择研究这个复合物,因为(i)GW0072 是一种大离子、高度灵活的配体,包括脂肪链和极性基团;(ii)先前的模拟已经定义了该配体的可能逃逸途径。从 apo-form 的受体(PDB.ID 1PRG,A链)开始,配体位于外部,TMD 模拟收敛于接近目标结构的 holo-form 复合物(PDB.ID 4PRG,A链),定义了一个与逃逸途径非常相似的进入结合袋的渗透途径。但在 GW0072 进入受体的过程中(图 5),螺旋非常移动,一旦配体放置在口袋中,AF-2 在剩余模拟期间变得更加僵硬(图 S1 在补充材料中)。这一发现与 Oberfield 等人 [12] 的观察结果非常一致,表明尽管没有直接与配体的相互作用,但配体在结合位点的存在稳定了 AF-2 的中间构象,这可能是 GW0072 作为部分激动剂的性质的原因。
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
Others
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-A0096
HY-A0096R
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-121690
SD-3211
Others
Others
Semotiadil是一种钙拮抗剂,其立体化学结构通过X射线晶体学和圆二色光谱法进行了研究。X射线结构分析使用了其对映体盐与(S)-(+)-扁桃酸(2);1(扁桃酸盐)。通过这种分析直接确认了1的R绝对构型,该构型先前是通过光学活性合成前体的化学转化确定的。在晶体中观察到了稳定晶体结构的氢键、电荷排斥和疏水相互作用。1(扁桃酸盐)和1(氢呋喃酸盐)在乙醇溶液中的圆二色光谱显示了相似的光谱模式。每个色团的CD带被明确分配,并使用旋光性规则确定了苯并噻唑环的构象。X射线和CD数据证实了苯并噻唑环的P构象以及在晶体和乙醇溶液状态下的2-苯基环位于赤道位置。这些发现与我们对2-芳基苯并噻唑衍生物构象分析的先前结果非常一致。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-D1056C2
LPS, from Salmonella enterica (Serotype minnesota)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Lipopolysaccharides (LPS) 是一种特定的内毒素,是革兰氏阴性细菌细胞壁的主要成分之一。Lipopolysaccharides 由三个部分组成:脂质A (Lipid A),核心寡糖 (core oligosaccharide) 和 O-特异性多糖 (O-specific polysaccharide)。Lipopolysaccharides 是一种强大的免疫刺激剂,能够激活宿主的免疫系统,特别是通过与免疫细胞表面的 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 结合,引发炎症反应。大多数沙门氏菌血清型的 LPS 具有复杂 O-抗原 (OAg) 结构,核心多糖中 OAg 单元数量在 16-100 多个重复之间变化。通过 OAg 调节因子突变改变 OAg 结构,沙门氏菌与上皮细胞的相互作用会发生改变。长 OAg 的菌株中 SPI1-T3SS 效应蛋白的转运及侵入增加。完全缺乏 OAg 的菌株的侵入性增加并表现出更高的粘附性。本产品来源于肠沙门氏菌 (血清型明尼苏达)。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype minnesota 可用于宿主免疫系统激活以及其在炎症和免疫调节中的研究。
HY-118138
Others
Cancer
NC-182是一种 novel 抗肿瘤化合物,具有苯并[a]吩嗪环。通过荧光、吸收和圆二色性光谱以及粘度滴定等方法,系统地研究了该试剂与DNA的相互作用模式及其对DNA构象的影响,并与DNA小沟结合剂distamycin和DNA碱基间插剂daunomycin进行了比较测量。发现NC-182是一种强大的DNA间插剂,尤其是B-form DNA,尽管对碱基对没有特异性。NC-182与B-DNA的结合表现为双相性,取决于试剂与DNA的摩尔比(r):在相对较低的r值下,NC-182使B-form结构变得坚硬,在较高的r值下,促进B-到非B形式的转变。还显示NC-182促进Z-form DNA解开成B-form。粘度、紫外'熔解'和圆二色性实验进一步表明:(1)NC-182间插作用稳定了DNA双螺旋结构;(2)NC-182间插到聚(dA) 2聚(dT) DNA结构中稳定了三螺旋结构,导致熔点接近双螺旋结构的熔点;三螺旋和双螺旋结构的熔解曲线在r > 0.06时重合。这些观察对我们理解这种苯并[a]吩嗪衍生物的生物性质做出了重要贡献,它是一种新的抗肿瘤试剂,适用于多药耐药和敏感肿瘤。
HY-D0186R
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷 (Standard)
2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine is a brain-penetrant pyrimidines nucleotide that is associated with nervous system diseases. 2'-Deoxyuridine could increase chromosome breakage and results in a decreased thymidylate synthetase activity. 2'-Deoxyuridine is a precursor in the synthesis of Edoxudine (HY-B1011) and also an analogue of 5-ethynyl-2'-deoxyuridine, EdU (HY-118411). 2’-deoxyuridine reduces microglial activation and improve oxidative stress damage by modulating glycolytic metabolism on the Aβ25-35-induced brain injury, which is promising for research of Alzheimer’s disease (AD).
HY-L041
385 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 385 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L0066V
40,640 compounds
A unique collection of 40,640 diverse compounds designed for discovery of novel Protein-Protein Interaction (PPI) inhibitors has been offered.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L0106V
2,906 compounds
Protein-protein interactions (PPIs) play a key role in nearly every biological function and are a promising new class of biological targets for therapeutic intervention. This is a collection of 2,906 diverse compounds designed for discovery of PPI modulators.
HY-L0081V
2,468 compounds
Molecular Chaperones Library comprises 2,468 synthetic compounds targeting most promising and studied targets: Heat shock proteins (Hsp90, Hsp82, Hsp27), chaperone activity of bc1 complex-like and histone-chaperone ASF1a complex (ASF1-histone interaction ).
HY-L0119V
3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.
The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics. The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics. Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions . This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.
HY-L907
10,000 compounds
激酶抑制剂最突出的作用机制是它们结合到激酶蛋白铰链区与ATP直接竞争,激酶一旦被抑制剂阻断,就失去了将磷酸基团从ATP转移到其他分子的能力,导致激酶的活性被破坏。
激酶抑制剂的铰链结合区模拟了ATP核碱基和激酶的相互作用模式,MCE从ChEBML数据库中提取了上万的激酶抑制剂并分离其分子片段,由于在某些情况下,分子片段上的氨基和酰胺基团对在铰链区域结合非常重要,因此我们通过向环系统的未占据位置添加这两种基团,使收集的结果更为多样化。随后,通过在不同的激酶结合点对这些片段进行对接,以检验它们在铰链区域的结合能力,同时还用药效团约束来确保和激酶铰链区的关键氨基酸有相互作用,最终获得激酶相关的分子片段。
MCE提供 10,000 种符合以上要求的激酶片段分子,现货供应,是用于激酶类靶点药物筛选和开发的有效工具。
HY-L109
616 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 616 个PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L0084V
15,520 compounds
A library of 15,520 compounds capable of binding to RNA has been offered.
HY-L151
272 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性,使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 272 种 PROTACs 集合,具有强大的筛选能力,能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L189
237 compounds
氨基酸作为生物体内最基本的有机化合物之一,不仅是蛋白质的基本组成单位,还承担着能量供给、神经递质合成、维持内环境稳定等功能。氨基酸代谢酶是一类参与氨基酸代谢过程的酶,负责催化氨基酸的合成、分解、转化以及与其他代谢途径的交互。氨基酸代谢酶的异常可能导致多种代谢性疾病,如苯丙酮尿症 (Phenylketonuria) 和高氨血症 (Hyperammonemia) 等疾病。因此,积极探究和调控氨基酸代谢过程对于代谢类相关疾病的药物开发至关重要。
MCE 收录了 237 个靶向氨基酸代谢酶的小分子化合物,是研究氨基酸代谢过程或进行代谢相关药物开发的重要工具。
HY-L147
617 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 617 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L110
90 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 90 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L198
124 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸,非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的,因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中,非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子,这些分子可能具有更好的药理性质,如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中,非天然氨基酸可作为生物标记物或探针,用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外,非天然氨基酸还可被运用于农学领域,用来开发新型农药,植物生长调节剂等。
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p>MCE 收录了 124 个非天然存在的氨基酸及其衍生物,是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L152
5,023 compounds
19F-NMR 已被证明是基于片段的药物发现 (FBDD) 中研究蛋白质结构和相互作用的一种检测模式。19F 在核磁共振检测中表现出很高的灵敏度,其化学位移和对配体结合的敏感性使其成为一种有价值的基于片段的药物发现方法。F (氟)-片段与靶蛋白结合后可用于 19F-NMR 检测,可作为基于片段的药物发现的有效 19F-NMR 工具。
MCE 可以提供 5,023 种含氟片段化合物,这些化合物均符合 “类药 3 原则 (RO3)”,即分子量 ≤300 Da,氢供体 (H-donors) ≤3,氢受体 (H-acceptors) ≤3,cLogP ≤3。MCE 含氟片段化合物库是先导化合物的重要来源。
HY-L137
41 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了41种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L050
271 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 271 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L168
438 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 438 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L081
128 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 128 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L132
162 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供162种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L165
206 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 206 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L140
208 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了208种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L073
311 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 311 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L045
2,742 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,742 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸,也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中,并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-147889
HY-D1124
Dyes
Mordant brown 1 是一种萘磺酸衍生物,是偶氮染料。Mordant brown 1 也是一种有效且具有特异性的 CD40-CD154 共刺激蛋白-蛋白互作抑制剂。
HY-D1595
HY-D1138
Dyes
Reactive red 120 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0668
Dyes
Reactive orange 13 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D1243
Dyes
Reactive yellow 3 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D1225
Dyes
Reactive red 180 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0692
Dyes
Reactive red 124 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0691
Dyes
Reactive yellow 25 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0669
Dyes
Reactive orange 4 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0661
Dyes
Reactive red 45 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0653
Dyes
Reactive orange 35 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0639
Dyes
Reactive Brown 23 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0622
Dyes
Reactive Green 19 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0584
Dyes
Reactive orange 86 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0522
Dyes
Reactive orange 16 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0514
Dyes
Reactive blue 5 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0374
Dyes
Reactive Blue 4 sodium 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-D0700
Dyes
Reactive red 24:1 是常见的纺织染料,可以通过静电相互作用吸附在单壁碳纳米管 (SWCNT) 上,从而实现残余染料的分离。
HY-121930
HY-D2277
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein-CM2 是一种荧光分子,能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli ) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
HY-D1270
Dyes
直接青莲N
Direct Violet 1 是一种偶氮染料,是一种纺织品染料。Direct Violet 1 还是一种 SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 为 1.47-2.63 μM。
HY-101085G
Fluorescent Dye
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-18743
Fluorescent Dyes/Probes
腔肠素
Coelenterazine 是 apoaequorin 和 Renilla 荧光素酶的发光酶底物。Renilla 荧光素酶和底物 coelenterazine 被用作生物发光共振能量转移 (BRET) 中检测蛋白质-蛋白质相互作用的生物发光供体。Coelenterazine 是一种超氧阴离子敏感化学发光探针,其也用于过氧亚硝酸盐的化学发光检测 。
HY-128382
E 151
Dyes
Brilliant black BN (E151) 是一种偶氮染料 dye 和一种食品着色剂。Brilliant black BN (E151) 是一种很有前途的抗病毒试剂 (antiviral agent ),通过抑制 EV71 与其细胞脱衣因子亲环素a的相互作用来对抗 EV71 感染。Brilliant black BN (E151) 有潜力用于传染性疾病的相关研究。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin;compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂,IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物,在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-W713925
Dyes
Diheptanoyl Thio-PC 是除 cPLA2 和 PAF-乙酰水解酶 (PAF-AH) 之外的所有磷脂酶 A2 (PLA2) 的底物。该化合物与 PLA2 相互作用会导致 sn-2 脂肪酸裂解,从而在溶血磷脂上产生游离硫醇。可以使用显色底物(例如 DTNB(Ellman 试剂)和 DTP)检测这种游离硫醇。
HY-109116
Leukomethylene blue
Fluorescent Dyes/Probes
Hydromethylthionine (Leukomethylene blue) 具有非常活跃的光化学活性试剂,特别是在与溶解氧的相互作用方面。Hydromethylthionine 的光化学活性主要通过其三重态与溶解氧的反应来调节,在紫外光照射下,Hydromethylthionine 的三重态能够与溶解氧发生反应,生成 Methylene Blue (HY-14536) 和水合氢离子。Hydromethylthionine 可用于半导体光催化中模型污染物的光降解和化学分析中指示剂的研究。
HY-W923645
Diacryloyloxyfluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein O,O′-diacrylate (Diacryloyloxyfluorescein)是一种具有荧光特性的化合物,具有良好的生物相容性和细胞标记能力。Fluorescein O,O′-diacrylate常用于生物成像和细胞追踪研究,能够有效地标记细胞并跟踪其在生物体内的动态变化。Fluorescein O,O′-diacrylate在化合物传递系统中也被应用,用以提高化合物的定位精度和抑制效果。Fluorescein O,O′-diacrylate还用于制备聚合物材料,以增强其光学性能和生物相互作用。
HY-103609
Benzo[def]phenanthrene
Dyes
芘
Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
HY-103609R
Dyes
芘 (Standard)
Pyrene (Standard)是 Pyrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrene 是由四个稠合苯环组成的多环芳烃 (PAH)。它具有明显的芳香气味,由有机物不完全燃烧产生。Pyrene 表现出强烈的荧光,在光谱的蓝色区域发射,使其可用作研究溶液和表面分子相互作用的探针。Pyrene 也被用作研究各种环境和生物系统中多环芳烃的模型化合物,因为它在这些环境中无处不在。然而,长期接触 Pyrene 与潜在的健康风险有关,包括致癌性和致突变性。
HY-N12931F
Dyes
Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 是一种经过生物素 (biotin) 修饰的植物凝集素。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 具有识别特定糖结构的活性,特别是 α-2,3 连接的唾液酸 (HY-I0400)。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 与亲和素或链霉亲和素之间具有非常高的亲和力,这种相互作用可以用于将其 固定在固体表面上或与其他分子结合。Maackia amurensis Lectin (MAA/MAL II)-Biotinylated 可以用于在亲和层析中分离和纯化具有特定糖链结构的蛋白质或其他分子以及对疾病标志物发现和癌症的研究。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145942
Surfactants
2-辛烯基丁二酸酐
Octenyl succinic anhydride 可用于酯化淀粉从而产生具有两亲性质的水胶体 OS-淀粉。Octenyl succinic anhydride (OSA) 通过改变分子表面的结构来影响两个淀粉颗粒外表面上分子之间的相互作用。
HY-D0838
HY-W008907
HY-D0910
Biochemical Assay Reagents
5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate,是吲哚化合物家族的一员,是芳香族杂环化合物吲哚的衍生物。已用于多种研究环境,包括酶动力学和蛋白质-配体相互作用的研究。5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W047324
4-Aminophenylmannoside, 98%
Carbohydrates
4-氨基苯基-α-D-吡喃甘露糖苷,98%
4-Aminophenyl-α-D-mannopyranoside, 98% (4-Aminophenylmannoside, 98%) 是一种合成糖苷,主要用作生化研究中的分子工具,用于研究糖基化过程和酶-底物相互作用。。
HY-NP057
HY-W776847
HY-D0330
Sunchromine blue black R
Indicators
C.I.络蓝黑17
Mordant black 17 (Sunchromine blue black R) 是一种多功能螯合剂,通过与金属离子的相互作用表现出显着的吸附性能,从而提高了聚合物材料在各种应用中的效率。
HY-157922
α-D-Glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside monododecanoate
Surfactants
Trehalose C12试剂
Trehalose C12 (α-D-Glucopyranosyl-α-D-glucopyranoside monododecanoate) 是一种非还原性二糖,因其两亲特性而被用作乳化剂、表面活性剂、封装材料以及细胞过程和膜相互作用的生化研究。
HY-NP031
HY-P3152
Native Proteins
链霉亲和素
Streptavidin 是一种约 60 kDa 的同型四聚体。Streptavidin 高亲和力地结合四个生物素分子。生物素与 Streptavidin 的结合亲和力是迄今为止报道的最高非共价相互作用之一,KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。
HY-W009048
DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6
Chelators
二环己烷并-18-冠醚-6
Dicyclohexano-18-crown-6-ether 在弱酸性和中性条件下可以选择性地从其他阳离子蛋白中提取富含赖氨酸的细胞色素 c 蛋白,表现出配体-蛋白质相互作用的特异性。
HY-Y1754
TOAC
Biochemical Assay Reagents
2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基-4-氨基-4-羧酸
2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid (TOAC)是一种具有探测肽和蛋白质构象变化以及折叠过程和相互作用的能力的化合物。2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid常用于相关的生物学研究,以便深入了解生物大分子的行为和功能。2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid在分析生物体系的相互作用和动态响应中发挥着重要作用。
HY-W105775
Ammonium succinate
Biochemical Assay Reagents
琥珀酸銨
Diammonium succinate (Ammonium succinate),可用于是一种疏水性烃类化合物,研究其与微生物细胞的相互作用,特别是在降解和生物利用过程中的机制。Diammonium succinate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-NP136
Native Proteins
Myelin basic protein human 是中枢神经系统髓磷脂中的第二大丰度蛋白,负责多层紧密髓磷脂的细胞质表面的粘附。Myelin basic protein human 介导与肌动蛋白 (actin) 和微管蛋白 (tubulin) 的相互作用以及翻译后修饰。
HY-W013865
Enzyme Substrates
2-Nitrophenyl b-D-xylopyranoside 是一种合成的糖衍生物,可用于研究酶、蛋白质、碳水化合物代谢等两两之间的相互作用机制。2-Nitrophenyl b-D-xylopyranoside 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-101085G
Biochemical Assay Reagents
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-W699792
Buffer Reagents
R-(3)-苄氧基肉豆蔻酸甲酯
R-(3)-Benzyloxymyristic acid methyl ester是一种非极性溶剂,具有研究脂质相关相互作用的活性。R-(3)-Benzyloxymyristic acid methyl ester可用于科学研究中,以探讨细胞膜的特性和行为。R-(3)-Benzyloxymyristic acid methyl ester在生物化学实验中表现出优良的溶解性和相容性。
HY-126437A
Drug Delivery
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-W025830
Biochemical Assay Reagents
2-(1-(2-Amino-2-oxoethyl)cyclohexyl)acetic acid 具有神经学特性,可用于研究蛋白质和酶的结构和功能,以及蛋白质-蛋白质相互作用。2-(1-(2-Amino-2-oxoethyl)cyclohexyl)acetic acid 也可用于研究化合物的结构和功能。
HY-139200
Drug Delivery
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-P2975
Human laminin
Native Proteins
层粘连蛋白
Laminin β2 (Human laminin) 是动物组织中的关键结构元素,是支撑组织结构的支架的一部分。它通过内切蛋白和基底膜蛋白聚糖与 IV 型胶原蛋白相互作用,通过整合素受体、肌营养不良蛋白复合物和路德血型糖蛋白与细胞膜连接,并含有促进胶原蛋白结合、细胞粘附、肝素相互作用和促进神经突生长的功能域。
HY-W354066
Carbohydrates
鹰嘴豆芽素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷
Biochanin A-7-O-β-D-glucuronide是一种植物雌激素的葡萄糖醛酸化衍生物,具有研究植物雌激素在生态系统中的代谢活性。Biochanin A-7-O-β-D-glucuronide在生态学研究中发挥着重要作用。Biochanin A-7-O-β-D-glucuronide被用于探讨植物与环境之间的相互作用。
HY-W740363
5-AF hydrochloride
Cell Assay Reagents
5-Aminofluorescein hydrochloride (5-AF hydrochloride)是一种蛋白质荧光标记试剂,具有卓越的荧光活性,广泛应用于生物医学研究中的细胞成像和分子探针。5-Aminofluorescein hydrochloride可用于观察蛋白质位置及其动态变化,提供深入的生物学理解。5-Aminofluorescein hydrochloride还被用于检测生物分子之间的相互作用,帮助解析复杂的生物过程。
HY-113066C
GDP (sodium), Type I, 96% (HPLC)
Gene Sequencing and Synthesis
鸟苷-5'-二磷酸钠盐, Type I, 96% (HPLC)
Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate (sodium), 96% (HPLC) 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-NP132
Native Proteins
重组人源化III型胶原蛋白
Recombinant Humanized Type III Collagen (80-100kDa) 是一种重组人源化 III 型胶原蛋白 (80-100kDa)。Recombinant Humanized Type III Collagen (rhCOLIII) 具有多种生物学功能,例如促进皮肤细胞外基质再生和改善细胞微环境。rhCOLIII 抑制乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。III 型胶原蛋白通过与整合素相互作用,在细胞粘附、迁移、增殖和分化中发挥作用。
HY-W989120
Drug Delivery
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid是一种具有生物膜流动性和柔性调节活性的重要脂肪酸。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid的多个双键结构有助于提高细胞膜的流动性,进而影响细胞分子运输和信号传导途径。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid在细胞生理过程中扮演着关键角色,促进细胞的正常功能和相互作用。
HY-W127409
Drug Delivery
1,2-二肉豆蔻酰基-rac-甘油
1,2-Dimyristoyl-rac-glycerol (C14:0) 是一种羧酸酯、甘油脂和甘油二酯,带有附加的肉豆蔻酰基,可促进蛋白质和脂质之间的相互作用。可用作洗涤剂或试剂。它在涉及甘油脂的代谢和代谢途径的细胞生物学实验中发挥作用。作为甘油二酯,该物质由两条以 1,2- 形式共价键合到甘油分子上的脂肪酸链组成。甘油二酯 (DAG) 研究调查了通过消耗 DAG 来抑制脂肪堆积的过程。试剂级,仅供研究使用。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Carbohydrates
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用,特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团,可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团,以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
HY-167813
Drug Delivery
1-O-棕榈基-2-O-甲基-rac-甘油-3-磷酸胆碱
1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine是一种合成磷脂类似物,具有研究脂质之间相互作用和膜不对称性的活性。1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine用于探讨脂质双分子层的整体稳定性。1-O-Palmityl-2-O-methyl-rac-glycero-3-phosphocholine对膜结构和功能的研究具有重要意义。
HY-W250179
Polyoxyethylene (6) cetyl ether
Biochemical Assay Reagents
六聚乙二醇单十六醚
Hexaethylene glycol monohexadecyl ether,是一种非离子表面活性剂,属于聚乙二醇(PEG)醚家族。它具有亲水性头部和亲脂性尾部,这使其适用于广泛的应用。具体而言,Hexaethylene glycol monohexadecyl ether 常用于膜蛋白研究,用于溶解和稳定蛋白质,用于结构分析技术,如 X 射线晶体学和电子显微镜。此外,Hexaethylene glycol monohexadecyl ether 还用于各种其他工业和研究应用,包括药物输送系统、纳米技术和诊断分析。其独特的性质使其非常适合促进具有不同物理化学性质的分子之间的相互作用。
HY-154878
Native Proteins
霍乱毒素B生物素偶联物
Cholera Toxin B Subunit Biotin Conjugate 是霍乱弧菌产生的霍乱毒素的修饰形式,可引起霍乱。毒素的 B 亚基附着在生物素分子上。B 亚基与宿主细胞上的神经节苷脂 GM1 受体特异性结合,可用于追踪和分离这些细胞。该偶联物常用于免疫学测定和细胞生物学实验,以研究霍乱毒素与宿主细胞之间的相互作用。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1056C2
LPS, from Salmonella enterica (Serotype minnesota)
Carbohydrates
Lipopolysaccharides (LPS) 是一种特定的内毒素,是革兰氏阴性细菌细胞壁的主要成分之一。Lipopolysaccharides 由三个部分组成:脂质A (Lipid A),核心寡糖 (core oligosaccharide) 和 O-特异性多糖 (O-specific polysaccharide)。Lipopolysaccharides 是一种强大的免疫刺激剂,能够激活宿主的免疫系统,特别是通过与免疫细胞表面的 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 结合,引发炎症反应。大多数沙门氏菌血清型的 LPS 具有复杂 O-抗原 (OAg) 结构,核心多糖中 OAg 单元数量在 16-100 多个重复之间变化。通过 OAg 调节因子突变改变 OAg 结构,沙门氏菌与上皮细胞的相互作用会发生改变。长 OAg 的菌株中 SPI1-T3SS 效应蛋白的转运及侵入增加。完全缺乏 OAg 的菌株的侵入性增加并表现出更高的粘附性。本产品来源于肠沙门氏菌 (血清型明尼苏达)。Lipopolysaccharides, from S. enterica serotype minnesota 可用于宿主免疫系统激活以及其在炎症和免疫调节中的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2565
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2510
HY-P1190
HY-P5908
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5109
HY-P10425
Peptides
Cancer
T2857W 是一种突变肽,对 KIX–MLL 相互作用有抑制效果 (IC50 =5.67 μM)。T2857W 可用于蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 和对 KIX-MLL 相互作用相关的疾病 (如白血病、癌症等) 的研究。
HY-P10543
BCL6
Cancer
SMRT peptide 是 BCL6 BTB 结构域相互作用的共抑制因子之一,与 BCL6 的 BTB 结构域结合,增强 BCL6 的转录抑制功能。SMRT peptide 可用于研究蛋白和蛋白的相互作用。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂,主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用,恢复了内吞体和溶酶体的降解功能,从而降低了 α-突触核蛋白的水平,并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P3703
Peptides
Others
H-Val-Thr-Cys-Gly-OH 是一种细胞附着肽。H-Val-Thr-Cys-Gly-OH 是一种生物活性分子,用于细胞粘附或其他细胞相互作用。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P1382
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P1382A
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P4184A
(Ser4,Ile8)-Oxytocin acetate
Peptides
Others
Isotocin (acetate) ((Ser4,Ile8)-Oxytocin (acetate)) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10598
Peptides
Others
BIMAX1 是一种工具肽,在实验中来检查 RBBP4 与 importin β1 的相互作用以及对核输入途径的影响。BIMAX1 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变,并阻碍生理裂变,从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P5963
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P10401
HY-126437B
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine (hydrobromide) (MW 70000-150000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-126437D
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 是一种带正电荷的氨基酸聚合物,是细胞的一种非特异性附着因子。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 具有良好的生物相容性。Poly-L-lysine hydrobromide (MW 150000-300000) 通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。
HY-19554
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-100866B
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 acetate 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 acetate 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-100866
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 结合 BCL6 的动力学 t1/2 为 441 s ,对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-158104
Peptides
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体,也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用,并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-P1758
IRRP1
IFNAR
Infection
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列,为 IFN-α 受体识别肽。
HY-P2266
HY-P2269
Peptides
Cancer
MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽,有效抑制腺瘤性息肉病 (APC ) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用,但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM,Ki 值为 0.015 μM,Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-P10066
HY-P1727
YAP
Cancer
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P0074
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P0074A
Gly-Pro-Arg-Pro acetate; Pefa 6003 acetate
Integrin
Cardiovascular Disease
GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物 (糖蛋白 IIb/IIIa 受体) 之间的相互作用。
HY-P5929
HY-P10255
HY-P1054
HY-P10097
Peptides
Others
Flt2?11 是一种抗血管生成肽,特异性结合 NRP - 1 。Flt2?11 抑制 NRP‐1/sVEGFR‐1 相互作用。
HY-P10319
PKA
Cardiovascular Disease
Cancer
RI-STAD-2 是一种高亲和力的,针对蛋白激酶 A (PKA ) 调节亚基 RI 的干扰肽。RI-STAD-2 通过模拟 AKAPs 的 α-螺旋结构域与 PKA-RI 的二聚化/锚定 (D/D) 结构域相互作用,从而干扰 AKAPs 与 PKA-RI 的结合,进而影响 PKA 的活性和细胞内定位。RI-STAD-2 可用于研究 AKAPs 与 PKA-RI 相互作用在心血管疾病和癌症等病理过程中的作用。
HY-P1187
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HY-P1187A
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HY-P10516
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P10368
HY-P2788
Peptides
Others
Hyp-Phe-Phe 是一种三肽,通过 Phe 环的芳香相互作用形成螺旋状的薄片,构成一个交叉螺旋结构。Hyp-Phe-Phe 具有很高的剪切压电特性,可作为一种压电材料。
HY-P2280
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P3258
HY-P10434
BRC4 repeat motif
Peptides
Cancer
BRC4wt (BRC4 repeat motif) 是 BRACA2 肿瘤抑制蛋白的一部分,它可以抑制 BRACA2 蛋白与 RAD51 的相互作用,并参与 DNA 损伤的修复。
HY-P1421
Peptides
Metabolic Disease
Obestatin(human) 是一种 23 个氨基酸的酰胺化肽,通过与 GPR39 的相互作用调节食欲和胃肠蠕动。Obestatin(human) 可用于减肥。Obestatin(human) 不能穿透细胞膜。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-P10283
GHSR
STAT
Endocrinology
S1H 是 hGH 的模拟物,是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
HY-P4315
Peptides
Others
Histidylmethionine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4358
Peptides
Others
LAAVSDLNPNAPR 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4263
Peptides
Others
Glycylglycylalanine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4266
Peptides
Others
Arginylisoleucine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4230
Peptides
Others
Glycylalanylglycine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4252
Peptides
Others
Arginylaspartic acid 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4275
Peptides
Others
Glycylglycinamide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4653
Peptides
Others
YLADGDLHSDGPGR 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4655
Peptides
Others
Tyrosyltryptophan 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4656
Peptides
Others
Tyrosylvaline 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4668
Peptides
Others
Valylleucine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4662
Peptides
Others
Valylglutamic acid 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5051
Peptides
Others
Isorugulosuvine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-P10453
Peptides
Others
Myr5A peptide 是一种由载脂蛋白A1 (ApoA1) 模拟肽 5A 肽偶联饱和脂肪酸肉豆蔻酸组成的酰基化肽。Myr5A peptide 自组装成脂质纳米结构,已被用于包封蒽环类药物 Doxorubicin (HY-15142A) 和 Valrubicin (HY-13772) 进行体外化合物释放研究。
HY-P10530
HY-P3156
Fungal
Infection
Syringomycin E 是一种抗真菌的环状脂质肽。Syringomycin E 通过与质膜的相互作用抑制酿酒酵母的生长。Syringomycin E 引起 K+ 外排,Ca2+ 内流,膜电位改变,与通道形成有关。
HY-P4375
Peptides
Others
Gln-Glu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4256
Peptides
Others
Arg-Glu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4268
Peptides
Others
Arg-Leu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4305
Peptides
Others
Asp-Lys 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4244
Peptides
Others
Ala-Ser 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4261
Peptides
Others
L-Arginylglycine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4282
Peptides
Others
Asn-Val 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4646
Peptides
Others
N-L-Tryptophylserine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4723
Peptides
Others
Intermedin (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4728
Peptides
Others
Intermedin (rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3281
HY-P5103
Peptides
Others
Glu-Ser 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4973
Peptides
Others
Calcitonin (rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5009
Peptides
Others
Copeptin (rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-N11140
Peptides
Others
Glu-Lys 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10029
HY-P10357
HY-P10385
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-W013123
HY-P4355
Peptides
Others
D-Ala-Ala 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4246
Peptides
Others
Ala-Trp-Ala 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4241
Peptides
Others
Alanyl-D-isoglutamine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4354
Peptides
Others
D-{Met-Met} 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4644
NSC 286600
Peptides
Others
Tryptophylleucine (NSC 286600) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4647
NSC 524592
Peptides
Others
Tryptophyltryptophan (NSC 524592) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4778
Peptides
Others
Neurotensin (1-8) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4631
NSC 97949
Peptides
Others
Tryptophylalanine (NSC 97949) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-W549438
Peptides
Others
Cyclo(Phe-Phe) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5097
Peptides
Others
γ-Glutamylhistidine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5100
Peptides
Others
Glu-Glu-Leu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5101
Peptides
Others
Glu-Glu-βNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5093
Peptides
Others
Cecropin B (free acid) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5050
Peptides
Others
Cyclo(Pro-Thr) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5030
Peptides
Others
Cyclo(Met-Met) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P6183
Peptides
Cancer
LXJ-02 是 EDPs/EBP 肽-蛋白质相互作用的有效抑制剂,与 EDPs 结合的 KD 为 117 μM。LXJ-02 激活巨噬细胞-MMP-12 轴,增加 MMP-12 表达并降解 ECM 成分,如弹性蛋白。
HY-P10286
MDM-2/p53
Cancer
Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2 和 MDMX 发挥抗肿瘤活性,从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用,IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
HY-P10500
HY-P10598A
Peptides
Others
BIMAX1 acetate 是一种工具肽,在实验中来检查 RBBP4 与核输入蛋白 (Importin) β1 的相互作用以及对核输入途径的影响。BIMAX1 acetate 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P4505
Peptides
Others
H-Ser-Gln-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4303
Peptides
Others
H-Gly-Trp-βNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4311
Peptides
Others
H-His-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4321
Peptides
Others
H-Ile-His-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4352
HIV
Others
HIV-2 Peptide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4226
Peptides
Others
H-Glu-Val-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4382
Peptides
Others
H-Leu-His-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4377
Peptides
Others
H-Leu-Asp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4374
Peptides
Others
H-Leu-Asn-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4254
Peptides
Others
H-Gly-Glu-pNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4297
Peptides
Others
Anti-inflammatory agent 37 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4435
Peptides
Others
H-Met-His-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4472
Peptides
Others
H-Phe-Asp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4473
Peptides
Others
H-Phe-Ile-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4478
Peptides
Others
H-Phe-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4412
Peptides
Others
H-Lys-Asp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4411
Desacetyl-α-MSH
Peptides
Others
(Des-acetyl)-α-MSH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4415
Peptides
Others
H-Lys-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4423
Peptides
Others
H-Lys-Val-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4424
Peptides
Others
H-Met-Arg-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4430
Peptides
Others
H-Met-Asn-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4396
Peptides
Others
H-Lys-Arg-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4436
Peptides
Others
H-Met-Lys-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4434
Peptides
Others
H-Met-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4485
Peptides
Others
H-Pro-Asn-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4501
Peptides
Others
H-Ser-Asp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4499
Peptides
Others
H-Ser-Ala-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4509
Peptides
Others
H-Ser-Phe-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4512
Peptides
Others
H-Ser-Ser-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4539
Peptides
Others
H-Thr-Asp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4643
Peptides
Others
H-Trp-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4652
Peptides
Others
H-Tyr-Ile-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4825
Peptides
Others
pTH (1-38) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4639
Peptides
Others
H-Trp-Asn-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4626
Peptides
Others
H-Thr-Phe-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4624
Peptides
Others
H-Thr-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4619
Peptides
Others
H-Thr-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4622
Peptides
Others
H-Thr-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4630
Peptides
Others
H-Thr-Pro-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4635
Peptides
Others
H-Trp-Arg-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4660
Peptides
Others
H-Val-Asp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4670
Peptides
Others
L-Valine p-nitroanilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4661
Peptides
Others
H-Val-Gln-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4831
Peptides
Others
Acetyl-β-Endorphin (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4842
Peptides
Others
pTH (28-48) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4847
Peptides
Others
pTH (73-84) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4533
Peptides
Others
H-Thr-Ala-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4537
Peptides
Others
H-Thr-Arg-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4845
Peptides
Others
pTH (7-84) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4829
Peptides
Others
pTH (1-84) (rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4827
Peptides
Others
pTH (1-84) (dog) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4317
Peptides
Others
H-His-Trp-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4791
Peptides
Others
Orexin A (1-15) (free acid) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4733
Peptides
Others
Lactoferrin (322-329) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4736
Peptides
Others
Leptin (116-130) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5008
Peptides
Others
Cbz-Asn-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5110
Peptides
Others
TLQP-21 (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4975
Peptides
Others
CART (61-102) (rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5032
Peptides
Others
Cyclo(D-His-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4997
Peptides
Others
Tyr-Uroguanylin (mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5031
Peptides
Others
Cyclo(D-Ala-Val) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4935
Tau Protein
Others
Tau Peptide (268-282) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4942
Peptides
Others
Biotinyl-Somatostatin-14 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4946
Peptides
Others
Biotinyl-α-CGRP (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4928
Peptides
Others
Biotinyl-Amylin (mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4949
Tau Protein
Others
Tau Peptide (274-288) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4959
Tau Protein
Others
Tau Peptide (277-291) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4961
Tau Protein
Others
Tau Peptide (295-309) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4962
Tau Protein
Others
Tau Peptide (298-312) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4963
Tau Protein
Others
Tau Peptide (301-315) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4964
Tau Protein
Others
Tau Peptide (304-318) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4965
Tau Protein
Others
Tau Peptide (306-317) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4967
Tau Protein
Others
Tau Peptide (307-321) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5094
Peptides
Others
FA-Gly-Phe-Leu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5027
Peptides
Others
Cbz-Lys-Arg-pNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5042
Peptides
Others
Cbz-Tyr-Ala-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5049
Peptides
Others
β-MSH (monkey) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5055
Peptides
Others
Gastrin I (human) (sulfated) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5076
Peptides
Others
Biotinyl-LL-37 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5091
Peptides
Others
FA-Phe-Ala-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4921
Peptides
Others
Suc-Gly-Pro-pNA 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
HY-P5034A
Peptides
Others
Cyclo(L-Leu-D-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2490
HY-P4225
Peptides
Others
H-Glu-Tyr-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4387
Peptides
Others
H-Leu-Ser-Phe-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4379
Peptides
Others
Gamma-Glu-D-Glu 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4234
Peptides
Others
H-Gly-Asp-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4235
Peptides
Others
H-Gly-Cys-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4265
Peptides
Others
Arg-His-NH2 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4240
Peptides
Others
N2-L-Alanylasparagine 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4271
Peptides
Others
H-Gly-Gly-Lys-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4273
Peptides
Others
H-Gly-Gly-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4433
Peptides
Others
H-Met-D-Met-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4819
Peptides
Others
Acetyl-PHF4 amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4821
Peptides
Others
pTH (1-34) amide (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4912
Peptides
Others
Big Endothelin-1 (rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4763
Peptides
Others
Neuromedin U-8 (porcine) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4789
Peptides
Others
N-Me-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4707
Peptides
Others
(Trp6)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4732
Peptides
Others
5-FAM-Amylin (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4258
Peptides
Others
Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4741
Peptides
Others
LL-37 (37-1) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4850
Peptides
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4331
Peptides
Others
Boc-Gln-Gly-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4314
Peptides
Others
Boc-Gly-Lys-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5104
Peptides
Others
Glu-Thr-Tyr-Ser-Lys 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4916
Peptides
Others
Somatostatin-14 (3-14) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4974
Tau Protein
Others
Tau Peptide (512-525) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5034
Peptides
Others
Cyclo(D-Leu-D-Pro) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4939
Peptides
Others
Biotinyl-KR-12 (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4934
Peptides
Others
Biotinyl-BNP-32 (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4941
Peptides
Others
Biotinyl-α-CGRP (mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5080
Peptides
Others
Big Endothelin-2 (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5087
Peptides
Others
Histone H3 (1-20) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5090
Peptides
Others
Exendin-4 (1-8) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5997
HY-P10072
HY-P10321
HY-P10399
Mouse KGYY15; KGYY15 peptide
TNF Receptor
Metabolic Disease
KGYY15 (Mouse KGYY15) 是一种 CD40 靶向肽,可微弱地抑制 CD40-CD40L 相互作用,IC50 大于 1mM。KGYY15 在 100 μM 时可激活 33% 的 NF-κB 通路。
HY-P2478
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P4463
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4502
Peptides
Others
(Des-Thr5)-Glucagon 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4754
Peptides
Others
Microtubule-Associated Protein (142-161) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4906
Peptides
Others
Atrial Natriuretic Factor (5-27) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4602
Peptides
Others
(H-Cys-Tyr-OH)2 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4837
Peptides
Others
Ac-Lys-D-Ala-D-lactic acid 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4881
Amyloid-β
Others
Amyloid β-Protein (1-24) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4913
SQ 19301
Peptides
Others
Secretin (5-27, porcine) (SQ 19301) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4540
Peptides
Others
(D-Leu7)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4814
Rat PAMP
Peptides
Others
Proadrenomedullin (1-20, rat) (Rat PAMP) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4504
Peptides
Others
(Des-Thr7)-Glucagon 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4563
Peptides
Others
(D-Ser4)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4879
Amyloid-β
Others
Amyloid β-Protein (1-12) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4753
Peptides
Others
Met(O)14-Exenatide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5095
Peptides
Others
FGF basic (93-110) (human, bovine) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5012
NSC 186902
Peptides
Others
Cbz-Glu-Gly-OH (NSC 186902) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5106
Peptides
Others
α-Synuclein (32-37) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4332
Peptides
Others
Boc-Glu(OBzl)-Ala-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4333
Peptides
Others
Boc-Glu(OBzl)-Gly-Arg-AMC 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5024
NSC 333754
Peptides
Others
Cbz-Ile-Pro-OH (NSC 333754) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4986
MSH-ACTH tetrapeptide
Peptides
Others
ACTH (6-9) (MSH-ACTH tetrapeptide) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4917
SST 14
Peptides
Others
Somatostatin-14 (reduced) (SST 14) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4925
Peptides
Others
Biotinyl-(Arg8)-Vasopressin 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-P10403
HY-P0118
HY-P1420
HY-P2477
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-P4765
Peptides
Others
Neuropeptide Y-Lys(biotinyl) (free acid) (human, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4854
Peptides
Others
Ac-Val-Tyr-Lys-NH2 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4824
Peptides
Others
Acetyl-PHF6KE amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4826
Peptides
Others
Acetyl-PHF6QV amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4828
Peptides
Others
Acetyl-PHF6YA amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4711
NSC 97926
Peptides
Others
N-β-Alanyl-β-alanine (NSC 97926) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4734
Peptides
Others
5-FAM-LL-37 (scrambled) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4748
LL-37 LLG
Peptides
Others
LL-21 (LL-37 LLG) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4945
Peptides
Others
Biotinyl-(εAhx)-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4968
Tau Protein
Others
Tau Peptide (337-368) (Repeat 4 Domain) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P2478A
HY-P4409
Peptides
Others
(Des-Ala3)-GHRP-2 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4278
HY-P4395
Peptides
Others
(Asp76)-pTH (39-84) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4730
Peptides
Others
(β-D-Asp28)-Exenatide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4758
Peptides
Others
N-2-Cyanoethyl-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4761
Peptides
Others
N-2-Hydroxyethyl-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4597
Peptides
Others
(H-Cys-Phe-OH)2 (disulfide bond) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4830
Tau Protein
Others
Acetyl-Tau Peptide (244-274) (Repeat 1 Domain) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4687
Peptides
Others
(Ser(Ac)3)-Ghrelin (mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4536
GnRH Receptor
Others
(D-Leu6)-LHRH (1-8) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4710
Peptides
Others
(Tyr1)-pTH (1-34) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4915
Peptides
Others
Big Endothelin-3 (22-41) amide (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4562
Peptides
Others
(D-Phe7)-Somatostatin-14 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4573
Peptides
Others
(D-Trp6)-LHRH (2-10) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4933
Tau Protein
Others
Tau Peptide (255-314) (Repeat 2 Domain) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P10414
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P10414A
HY-P2413
Peptides
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物,可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合,以及相关信号通路的激活,还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
HY-100832A
HY-P1420A
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P4351
HIV
Others
HIV-1 gag Protein p24 (194-210) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4571
Peptides
Others
(D-Trp6)-LHRH (1-6) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4756
Peptides
Others
N-(2-Carbamoyl-ethyl)-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5000
H-Asp-Tyr-OH
Peptides
Others
Cholecystokinin Octapeptide (1-2) (desulfated) (H-Asp-Tyr-OH) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4929
Peptides
Others
Biotinyl-(Gln1)-Orexin A (human, mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5096
Amyloid-β
Others
FITC-β-Ala-Amyloid β-Protein (1-42) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10072A
Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P1435
HY-P4267
Peptides
Others
H-Gly-Gly-Arg-Ser-Pro-Ala-Met-Pro-Glu-OH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4398
Peptides
Others
(Cys(Acm)6,12)-Orexin A (human, mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4752
Peptides
Others
KWKHGAEIVYKSPVV-{S(GlcNAc-β-D)}-GDTSPRHLSNVK-{K(biotinyl)}-NH2 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4184
(Ser4,Ile8)-Oxytocin
Peptides
Others
Isotocin ((Ser4,Ile8)-Oxytocin) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4755
Peptides
Others
N-((RS)-2-Hydroxy-propyl)-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4801
Human PACAP(28-38)
Peptides
Others
PACAP-38 (28-38) (human, chicken, mouse, ovine, porcine, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4714
Peptides
Others
(Tyr27)-α-CGRP (27-37) (canine, mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4719
Amyloid-β
Others
(Val2)-Amyloid β-Protein (1-6) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4567
Peptides
Others
(D-Ser4,D-Trp6)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4570
GnRH Receptor
Others
(D-Ser6,Azagly10)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4575
Peptides
Others
(D-Trp6)-LHRH-Leu-Arg-Pro-Gly amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4578
Peptides
Others
(D-Trp6,D-Leu7)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4586
Peptides
Others
(D-Tyr5,D-Trp6)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5113
Peptides
Others
Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5022
Peptides
Others
Cullin-Associated NEDD8-Dissociated Protein 1 (548-566) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10087
Mouse TREM-1(213–221), GF9
Peptides
Cancer
Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用,并抑制 TREM-1 信号传导。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。
HY-P4917A
SST 14 TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Somatostatin-14 (reduced) (SST 14) (TFA) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2,p53-MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-P4229
Peptides
Others
([D8]Val7,10)-C-Peptide (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4673
Peptides
Others
(Nle8,18,Tyr34)-pTH (1-34) (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4538
GnRH Receptor
Others
(D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH (4-9) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P3448
CEND-1; iRGD; LSTA1
Integrin
Complement System
Cancer
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins ) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1 ),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
HY-P4616
Peptides
Others
(Lys(Ac)12)-Histone H4 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4620
Peptides
Others
(Lys(Me)24)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4627
Peptides
Others
(Lys(Me)29)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4634
Peptides
Others
(Lys(Me)327)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4691
Tau Protein
Others
(Ser(PO3H2)396,404)-Tau Peptide (379-408) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5115
Peptides
Others
(Lys(Me,Me)27)-Histone H3 (21-44)-Gly-Lys(Biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10217
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
HY-A0248A
Bacterial
Infection
多粘菌素 B1
Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
HY-P1383
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide 是一种含有Rac1残基45-60的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide 对Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-W006069
HY-P4636
Peptides
Others
(Lys(Me)34)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4638
Peptides
Others
(Lys(Me)39)-Histone H3 (1-21)-Gly-Gly-Lys(biotinyl) amide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4534
(D-His2)-Triptorelin
GnRH Receptor
Others
(D-His2,D-Trp6)-LHRH ((D-His2)-Triptorelin) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5874
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10091
PD-1/PD-L1
Cancer
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD-1/PD-L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
HY-P10384
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P10581A
Peptides
Inflammation/Immunology
SIIVFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIIVFEKL TFA 是一种抗原肽,可在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIIVFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P10582A
Peptides
Inflammation/Immunology
SIYNFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIYNFEKL TFA 是一种抗原肽,可以在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIYNFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-P1826
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P1383A
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 是一种含有 Rac1 残基 45-60 的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 对 Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P10223
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 增强 HCV 和流感病毒的易感性。
HY-P1826A
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) TFA 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P1399
Myr-Pep2m
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P4086
RABV
Infection
Chimeric Rabies Virus Glycoprotein Fragment (RVG-9R) 是一种由 29 个氨基酸组成的嵌合肽,它是通过在狂犬病毒糖蛋白 (RVG) 的羧基端添加壬基精氨酸基序而合成的。Chimeric Rabies Virus Glycoprotein Fragment (RVG-9R) 带正电荷,可通过电荷相互作用与带负电荷的核酸结合。
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4606
Peptides
Others
(Ile5,Trp23,Tyr36)-pTH-Related Protein (1-36) (human, mouse, rat) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4614
Peptides
Others
(Lys(Ac)5,8,12,16)-Histone H4 (1-25)-Gly-Ser-Gly-Ser-Lys(biotinyl) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P5322
Peptides
Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白,代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白,参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P10221A
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P10300
IL-8 (54-72)
Peptides
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P2025
Peptides
Neurological Disease
JMV 236是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有抑制食欲的活性。JMV 236通过肠道内源性肽PrRP和CCK1受体的相互作用,影响食物摄入的调节。JMV 236的使用能激活位于NTS的PrRP神经元,从而加强其抑制食欲的效果。JMV 236对与食物摄入相关的中枢神经系统区域有显著影响,尤其是在饥饿状态下。
HY-P1136
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P4228
Peptides
Others
(3,5-Diiodo-Tyr1,D-Ala2,N-Me-Phe4,glycinol5)-Enkephalin 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4686
Tau Protein
Others
(Ser(PO3H2)202,Thr(PO3H2)205)-Tau Peptide (194-213) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P10385A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P10383
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P10529
Peptides
Infection
Ganglioside GM1-binding peptides p3 是一种人工合成的多肽,能够特异性地结合到 GM1 神经节苷脂的五糖部分。Ganglioside GM1-binding peptides p3 的动态转变可能在 GM1 作为多种受体的功能中发挥重要作用,例如在霍乱毒素感染的传统途径中。Ganglioside GM1-binding peptides p3 可用于 GM1 与其配体相互作用的研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽,属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM),并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-P10053
Peptides
Metabolic Disease
sPLA2-IIA Inhibitor 是 FLSYK 的环状五肽类似物(环2-Nal-Leu-Ser-2-Nal-Arg (c2)),与 hGIIA(人类 IIA 磷脂酶 A2)结合并抑制其水解能力。sPLA2 是酯酶超家族的成员,可催化甘油磷脂 sn-2 位上的酯键水解,释放游离脂肪酸,例如花生四烯酸和溶血磷脂。
HY-P10446
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET-PROTAC 是经过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)。TAT-PiET 是针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,TAT-PiET-PROTAC 可破坏乳腺癌致癌基因 BRD4/JMJD6 相互作用,可抑制乳腺癌细胞生长。TAT-PiET-PROTAC 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I,简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶,与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM),能够磷酸化特定的底物蛋白,从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域,CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究,包括细胞增殖,分化和凋亡 (apoptosis ) 。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-P10380
Neuropeptide FF Receptor
Neurological Disease
palm11-PrRP31 是一种经过脂质化改造的内源性的食欲抑制性神经肽 (PrRP) 类似物。palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50 =39 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm11-PrRP31 能够模拟 PrRP 的自然功能,通过与这些受体结合来减少食物摄入。palm11-PrRP31 可作为潜在的抗肥胖剂和用于神经肽和受体相互作用的研究。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10384A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-P5340
Amyloid-β
Others
Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽,可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构,具有很少的肽间氢键,使得疏水相互作用更加重要,并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-P10383A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-13948
Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素Ⅱ
Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948A
Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
血管紧张素 II 醋酸盐
Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-13948B
Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-K0208
MCE 链霉亲和素磁珠用于生物素化核酸、生物素化抗体或其他生物素化配体和靶分子的分离和检测。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99027
LAG525; IMP701
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,可与 LAG-3 结合,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。
HY-P99434
HY-P99533
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99017
HY-P99641
HY-P99858
HY-P99842A
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99736
BI-754111
LAG-3
Cancer
Miptenalimab (BI-754111) 是一种抗人 LAG-3 抗体 (KD : hLAG-3 为 88.6 nM)。Miptenalimab 阻断 LAG-3 与其配体 MHC-II 的相互作用。
HY-P99949
HY-P99698
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-P99053
HY-P9801
SARS-CoV-2 (2019-nCoV) Spike RBD Antibody
SARS-CoV
Infection
Anti-Spike-RBD mAb 是一种 CHO 细胞来源的人源的单克隆抗体 IgG1,能够阻断 Spike 蛋白与 ACE2 的相互作用,从而达到抗 SARS-CoV-2 的目的。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Cancer
布格利单抗
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
HY-P99346
HY-P9972
PDR001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD-1 ,并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-P99283
NN 7415; mAb 2021; Anti-TFPI Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Others
康赛珠单抗
Concizumab 是一种 抗 TFPI 单克隆抗体 (IgG4 型),可与 TFPI 的 Kunitz 型蛋白酶抑制剂 (KPI) 2 结构域结合,从而阻断该结构域与 FXa 活性位点的相互作用。Concizumab 可用于血友病的研究。
HY-P99961
JS004
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B和T淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症的研究。
HY-P9970
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体,作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用,可能抑制血管再生,降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P99763
BGB-A1217
Inhibitory Antibodies
Cancer
欧司珀利单抗
Ociperlimab 是一种人源化 IgG1 抗 TIGIT 抗体。Ociperlimab 以高亲和力结合人 TIGIT 的细胞外结构域 (KD = 0.135 nM)。Ociperlimab 阻断 TIGIT 与其配体 PVR 或 PVR-L2 之间的相互作用。Ociperlimab 可用于癌症研究。
HY-P9987
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-P99297
ZTS-00508841
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
贝汀维单抗
Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF ) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
HY-P99922
Inhibitory Antibodies
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P99257
ASKP 1240; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Bleselumab (ASKP 1240) 是一种人抗-CD40 单克隆抗体 (mAb)。Bleselumab 以高亲和力结合人 CD40 (Kd : 0.24 nM)。Bleselumab 通过阻断 CD40 与其配体 CD40L 的相互作用来抑制免疫反应。Bleselumab 可预防器官移植排斥反应。
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体,可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P99791
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-P990093
HY-108738
HY-P99653A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (FUT8-KO) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab (FUT8-KO) 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab (FUT8-KO) 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25?nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P99410
AMG 714; PRV-015
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
奥司奇单抗
Ordesekimab (AMG 714; PRV-015) 是一种人 IgG1κ 抗 IL-15 (Interleukin Related ) 单克隆抗体。Ordesekimab 与 IL-15 的结合抑制 IL-15 与 IL-2Rβ 和 IL-15 受体复合物的共同 γ 链的相互作用,但不与 IL-15Rα 链相互作用。Ordesekimab 具有研究无反应性乳糜泻 (NRCD) 的潜力。
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ,是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合,抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用,从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移,并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0469S
Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone ),雄激素 (androgen ) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors ) 都有作用。
HY-D0838S
Dodecyltrimethylammonium-d25 (bromide) 是 Dodecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) 是一种表面活性剂。Dodecyltrimethylammonium bromide 可以与 DNA 相互作用并改变 DNA 在结合时的力学性质和相互作用的特异性结合参数。
HY-D0838S1
Dodecyltrimethylammonium-d34 (bromide) 是 Dodecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) 是一种表面活性剂。Dodecyltrimethylammonium bromide 可以与 DNA 相互作用并改变 DNA 在结合时的力学性质和相互作用的特异性结合参数。
HY-W011819S
Tetradecanedioic acid-d24 是 Tetradecanedioic acid 的氘代物。 Tetradecanedioic acid 是一种内源性代谢物,属于长链脂肪酸类有机化合物。Tetradecanedioic acid 可作为有机阴离子转运多肽介导的活性分子-活性分子相互作用的候选生物标志物。
HY-B1953S
Thiacloprid-d4 是 Thiacloprid 的氘代物。 Thiacloprid 是一种氯烟碱类杀虫剂,主要用于防治果园和蔬菜中的蚜虫。Thiacloprid 会破坏 DNA 的稳定性。Thiacloprid 通过疏水或氢相互作用,结合到小沟槽中,改变 DNA 的结构和稳定性。
HY-B1111S1
Amitraz-d3 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-13690S1
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-N7063S1
Nerol-d6 是氘代标记的 Oct-1-en-3-ol (HY-W010410)。Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精,是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-113352S
7-Methylguanine-d3 是 7-Methylguanine 的氘代物。 7-Methylguanine是DNA甲基化的代谢产物。 它可以通过甲基化试剂产生,并用作蛋白质-DNA相互作用的探针和DNA测序方法的关键组分。
HY-B1111S
Amitraz-d6 (BTS-27419-d6) 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
HY-12296S
Navtemadlin-d7 是 Navtemadlin 的氘代物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-113147AS
L-Palmitoylcarnitine-d3 (hydrochloride) 是 L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 的氘代物。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine hydrochloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
HY-P4229
([D8]Val7,10)-C-Peptide (human) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-W016009S
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-d12 dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S3
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 dilithium 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S2
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 dilithium 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究 。
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM ),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-W105272S
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate-13 C10 ,15 N5 (disodium) 是 13 C 和 15 N 标记的 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium。 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-W016009S4
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-13 C10 ,15 N5 dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W016009S1
2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate-15 N5 ,d12 dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-monophosphate (HY-W016009)。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-113066S2
Guanosine 5'-diphosphate-d13 (GDP-d13 ) dilithium 是氘代标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066S1
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 (GDP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-113066S3
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-W127719
叠氮化物
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W016009
核苷酸及其类似物
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-W105272
核苷酸及其类似物
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物,是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
HY-126437A
聚合物
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine hydrochloride 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine hydrochloride 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
HY-139200
阳离子脂质
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-160067
核酸适配体
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体,可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性,并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
HY-W440950
PEG化脂质
Azide-PEG-Silane, MW 3400 可通过羟基和乙氧基硅烷之间的相互作用用于表面改性。叠氮基可与炔烃发生点击反应形成三唑键。
HY-W725327
1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine; 1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphocholine; PC(3:0/3:0)
磷脂
1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-phosphocholine (1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine; 1,2-Dipropionyl-sn-glycero-3-Phosphocholine) 是一种在 sn-1 和 sn-2 位含有丙酸的磷脂。它已用于研究水溶液中水和磷酸胆碱头基之间的相互作用。
HY-113066
GDP
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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