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Competitive inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-103351
HY-11092
HY-16461
HY-W010510
HY-12471
HY-122641A
HY-122641C
HY-135404
HY-50949
HY-115743
HY-15269
mTOR PI3K
Cancer
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC50 为 80 nM。
HY-112465
PKA
Cancer
H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。
HY-W000932
HY-116290A
Squalestatin S1 trisodium
Others
Others
Zaragozic acid A trisodium 是一种真菌代谢物，可作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂。
HY-134382
7-Deaza-2'-deoxyadenosine-5'-O-diphosphate
Others
Others
7-CH-dADP 是一种与 dADP 相互作用的酶的竞争性抑制剂或调节剂。
HY-B1239A
HY-112860
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-118177
HY-163974
HY-162059
Pim Apoptosis Caspase
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
HY-12382
Mps1
Cancer
NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC50 值为 182 nM。
HY-B1258
HY-16194
HY-101769
HY-122641B
HY-20558
HY-145678
HY-P4543
HY-148394
HY-112392
GSK-3
Cancer
GSK-3 Inhibitor XIII 是一种有效的 ATP 竞争性 GSK-3 抑制剂，Ki 为 24 nM。
HY-P1315
Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine
Cathepsin
Others
Papain inhibitor (Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine) 作为 Papain 的竞争性抑制剂，在 pH 6.2 时的 Ki 值为 9 μM。
HY-12660
HY-16902
HY-110399
HY-101334
HY-135405
HY-113894
Aurora Kinase
Cancer
Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。
HY-N3906
HY-122439
HY-135436
HY-101334A
HY-P10657
HY-124163
HY-B0882
HY-13452
HY-112333
HY-149775
Bacterial
Infection
Urease-IN-10 (Conjugate 4) 是一种竞争性 Urease 抑制剂，IC50 为 3.59±0.07 μM，Ki 为 7.45 μM。Urease-IN-10 是一种缀合物，由 Diclofenac (HY-15036) 和 Sulfanilamide(HY-B0242) 组成。Urease-IN-10 以竞争性方式抑制 Jack bean urease (JBU).
HY-112914
HY-16982
HY-149524
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 8 (compound 10) 是去乙酰化酶 (Sirtuin) SIRT5 的竞争性抑制剂 (IC50 : 5.38 μM)，具有抗癌潜力。
HY-149525
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 9 (compound 14) 是去乙酰化酶 (Sirtuin) SIRT5 的竞争性抑制剂 (IC50 : 4.07 μM)，具有抗癌潜力。
HY-119582
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂，靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用，对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-114511
Factor VIIa
Cardiovascular Disease
BMS-593214 是一种活性位点定向因子 (F) VIIa 抑制剂。BMS-593214 具有抗血栓和抗出血特性。BMS-593214 是人 FVIIa 的直接竞争性抑制，也是 VIIa 激活底物 FX 的非竞争性抑制剂。BMS-593214 预防电诱导颈动脉血栓形成 (AT)、线诱导腔静脉血栓形成 (VT)。
HY-10992
HY-15512A
OTS167 hydrochloride
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
HY-N1201
HY-104009A
HY-13503
HY-14715
HY-B0183A
HY-15512
OTS167
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
HY-110331
HY-10992A
HY-N11521
Tyrosinase
Cancer
7-Methoxy obtusifolin (Compound 4) 是一种竞争性 tyrosinase 抑制剂，IC50 为 7.0 μM。
HY-149888
HY-155600
β,γ-Methylene-GTP sodium
Others
Others
5′-Guanylyl methylenediphosphonate (sodium) 是一种 GTP 类似物，是蛋白质合成中 GTP 反应的特异性竞争性抑制剂。
HY-N12427
HY-16015
ABC294640
SphK
Cancer
Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2 ) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。
HY-16015A
ABC294640 hydrochloride
SphK
Cancer
Opaganib (ABC294640) hydrochloride 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2 ) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。
HY-159628A
HY-14806S1
HY-14806R
HY-112355
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
HY-15247
HY-13966
HY-101053
Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-15656S
HY-121787
OLC20
Others
Others
OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂，具有抑制氧味受体（OR）激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用，从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力，可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化，OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力，表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。
HY-14731
ATM/ATR
Cancer
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki /IC50 为 13 nM/26 nM。
HY-17353
HY-15465
HY-77195
HY-15465A
CaMK Autophagy
Cancer
KN-93 hydrochloride是可渗透细胞，可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII ) 抑制剂，Ki 为370 nM。
HY-B0183
HY-50703
HY-13447A
HY-136347
HY-W013386
HY-P3786
PKA PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的，CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂。
HY-13447
HY-154828
HY-129298
HY-104050
Others
Metabolic Disease
M-31850 是一种有效，选择性和竞争性的 β-己糖胺酶 (β-hexosaminidase (Hex) ) 抑制剂，对人 HexA 和 HexB 的 IC50 分别为 6.0 µM 和 3.1 µM。M-31850 还以 Ki 为 2.5 μM 来竞争性抑制 β-N-acetyl-D-hexosaminidase OfHex2 。
HY-B0140R
HY-13806
HY-10366
HY-115748
HY-N3394
Others
Infection
Lecanoric acid 是一种从真菌中分离出来的组氨酸脱羧酶抑制剂。Lecanoric acid 的抑制作用与组氨酸有竞争性，与磷酸吡哆醛无竞争性。Lecanoric acid 不抑制芳香族氨基酸脱羧酶。
HY-112487
HY-50877
HY-14394
NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I
Casein Kinase
Cancer
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
HY-13949
HY-B0165
HY-13823
HY-112945
HY-126253
HY-136344
Drug Metabolite
Others
Simvastatin Acyl-β-D-glucuronide 是一种 Simvastatin 代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 值为 0.2 nM。
HY-W042648
HY-20696
HY-78036
HY-W278777
HY-131816
Others
Others
5'-dUMP 是一种竞争性的与 2′-deoxypyrimidine-5′-monophosphate 相互作用的酶抑制剂或调节剂。
HY-162711
Others
Cancer
Methylbiocin 是人 CMG 解旋酶 (hCMG helicase ) 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 59 µM。Methylbiocin 在癌症研究中具有潜力。
HY-117672
HY-12042A
AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride
MEK
Cancer
Pimasertib hydrochloride 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
HY-10005
HY-70035
HY-15248
mTOR Autophagy
Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
HY-112080
HY-101578
HY-14761
AS 602801
JNK
Cancer
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1 ，JNK2 和 JNK3 ，IC50 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。
HY-15646
HY-13805
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-I0020
HY-13298
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
HY-B1542A
HY-19677
Ro 32-3555
MMP
Cancer
Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1，2，3的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.0，4.4，3.4 nM。
HY-B0242S1
HY-125643
HY-33914
HY-136345
Drug Metabolite
Others
(Rac)-3′-Hydroxy simvastatin 是一种 Simvastatin 代谢物。Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 值为 0.2 nM。
HY-122933
HY-120279A
HY-105375
HY-160124
FGFR
Cancer
Infigratinib-Boc 是 Infigratinib 的衍生物，含有 Boc（叔丁氧基羰基）基团。Infigratinib 是一种 ATP 竞争性泛 FGFR 抑制剂。
HY-127178
Phosphatase
Cancer
ML120 analog 1 (compound 1) 是一种竞争性抑制剂，其对造血蛋白酪氨酸磷酸酶 (HePTP) 的 Ki 为 0.69 μM。
HY-N2087
Others
Metabolic Disease
Ligupurpuroside A 是一种可从女贞 Ligustrum roughstum 中提取活性产品。 Ligupurpuroside A 以竞争性方式充当脂肪酶的天然抑制剂。
HY-138165
Others
Others
Ac-Phe-NH2 是一种通过破坏活性三聚体的稳定性的多聚泛素链延长的非竞争性抑制剂，Ki 值为 8 mM。
HY-14486
HY-161680
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-4 (Compd 8V) 是一种有效且具有竞争性的丙酮酸羧化酶 (Pyruvate Carboxylase ) 抑制剂，其 IC50 为 4.3 μM。
HY-131812
2'-Deoxyadenosine 5'-O-thiophosphate
Others
Others
5'-dAMPS 是 5'-dAMP 的类似物，因此是与 dAMP 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。
HY-131810
Others
Others
5'-AMPS 是 5'-AMP 的类似物和与 5'-AMP 相互作用的酶的底物和竞争性抑制剂或调节物。
HY-164371
HY-B1542
HY-112081A
Others
Others
BAY-707 acetate 是一种高效且选择性的 MTH1 底物竞争性抑制剂，具有卓越的细胞靶向作用和药代动力学特性。
HY-115748A
HY-153176
Ras
Cancer
PAT-IN-1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT ) 抑制剂。PAT-IN-1 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 13)。
HY-153177
Ras
Cancer
PAT-IN-2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT ) 抑制剂。PAT-IN-2 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 25)。
HY-162149
Bacterial
Infection
Urease-IN-12 (compound 5e) 是一种竞争性脲酶抑制剂 (IC50 : 0.35 μM)，有潜力抑制幽门螺杆菌引起的胃炎和消化性溃疡。
HY-152214
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 5 是一种有效的 SIRT5 抑制剂，IC50 值为 0.21 µM。SIRT5 inhibitor 5 不占据 NNAD+ 结合口袋，作为底物竞争性抑制剂。
HY-12042
AS703026; MSC1936369B
MEK
Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
HY-15251
HY-13820
HY-12465
HY-12524
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。
HY-101503
HY-114349
HY-W020215
HY-114503
HY-10243
HY-132907
HY-147879
HY-W092533
HY-129450
Others
Others
Ethyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的、竞争性的人二甲基精氨酸二甲基氨基水解酶 1 (hDDAH-1 ) 抑制剂，其 IC50 为 70 μM, Ki 为 32 μM。
HY-124230
HY-N8246
Uridine-2', 3'-cyclic monophosphate sodium salt
Others
Others
2',3'-cUMP sodium (Uridine-2', 3'-cyclic monophosphate sodium salt) 是一种竞争性地磷酸二对硝基苯基水解抑制剂。
HY-131814
Others
Others
5'-dGMPS 是 5'-dGMP 的类似物，是与 5'-dGMP 相互作用的潜在底物、竞争性抑制剂或酶的调节物。
HY-131815
Others
Others
5'-dIMPS 是 5'-dIMP 的类似物，是与 5'-dIMP 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节物。
HY-131813
2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate
Others
Others
5'-dCMPS 是 5'-dCMP 的类似物，是与 5'-dCMP 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。
HY-159741
FCE 24928
Others
Cancer
Minamestane (FCE 24928) 是一种选择性且竞争性的 aromatase 抑制剂，IC50 值为 45.7 nM。Minamestane 有望用于绝经后乳腺癌的研究。
HY-15716
Ras Apoptosis
Cancer
Kobe0065 是一种新颖的，有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。
HY-19712
HY-14806S
HY-135189
Others
Others
6-Aminophenanthridine 抑制核糖体 (PFAR) 的蛋白质折叠活性。6-Aminophenanthridine 竞争性地阻断蛋白质底物与 rRNA 的结合，从而抑制 PFAR。
HY-76409
HY-155569
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 13 (compound 12g) 是一种几丁质合酶的非竞争性抑制剂，IC50 值为 106.7 μM。 Chitin synthase inhibitor 13 具有广谱抗真菌活性。
HY-152032
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性，IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
HY-14664AS
HY-100005A
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的，竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki =4.5 μM)，具有营养依赖性细胞毒性。
HY-19548A
Arginase
Metabolic Disease
BEC hydrochloride 是一种缓慢结合的竞争性精氨酸酶 II ( Arginase II ) 抑制剂，在 pH 7.5 和 pH 9.5 时 Ki 值分别为 0.31 μM 和 30 nM。
HY-19778
HY-112654
HY-108643
HY-N1470
HY-P2271
HY-108609
HY-116530
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-17502R
HY-120491
HY-N2194R
Cytochrome P450
Cancer
Bergamottin (Standard) 是 Bergamottin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂，Ki 为 10.703 nM。
HY-13050A
AZD-8931 fumarate
EGFR
Cancer
Sapitinib fumarate 是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。
HY-B0882S
HY-Y0504R
HY-121483
Others
Others
Leucinal 是一种脑氨肽酶的竞争性抑制剂，具有抑制脑可溶性氨肽酶活性（Ki = 22 microM），并能增强亮啡肽诱导的镇痛作用，但对某些其他物质诱导的镇痛无增强作用。
HY-148395
HY-15339
Cdk2 Inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-111378
Casein Kinase
Metabolic Disease
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II ) 抑制剂，IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
HY-50706A
AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
MEK Apoptosis
Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-149425
HY-165438
Others
Others
Sergliflozin-A 是一种用于抑制II型糖尿病的化合物，可抑制肾脏中的葡萄糖转运蛋白，对hSGLT1和hSGLT2的抑制作用具有竞争性，且不同位点的突变对其抑制作用有不同影响。
HY-110287
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体，是一种有效的，竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。
HY-10422
HY-19541
HY-N1750
HY-D1493
PKC
Others
FIM-1 是一种荧光 PKC （蛋白激酶C）探针，可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC，是 ATP 竞争催化位点抑制剂。
HY-118563
HY-W179181
HY-N2962
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
Broussonin C 是 Tyrosinase 的竞争性抑制剂，可以从 Broussonetia kazinoki 中分离得到。Broussonin C 对 monophenolase 和 diphenolase 有抑制作用，IC50 分别为 0.43 和 0.57 μM。
HY-161137
HY-103265A
FPL 67156
Phosphatase
Others
ARL67156 是一种 ecto-ATPase 抑制剂。ARL 67156 是弱的竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。
HY-P1619
Others
Others
ICI 186756 是一种具有抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶活性的化合物，对该酶具有竞争性抑制作用，可抑制酶诱导的肺部变化，还可调节仓鼠肺部病变。
HY-12134
HY-10512
AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418
GSK-3
Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-14711
HY-N0021
HY-19715
HY-19714
HY-14929A
GR181413A
Others
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐
α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
Others
Cancer
四氢尿苷
CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-112113
SEL201-88; SEL-201
MNK
Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
HY-17502S
HY-N0575
HY-N7114A
HY-111184
PI3K
Cancer
PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的，变构的 p110β /p110δ 选择性抑制剂。
HY-15345A
THU; NSC-112907
Others
Cancer
四氢尿苷
CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-119024
Others
Infection
BCI-137 是一种竞争性 AGO2 抑制剂，IC50 值为 342 μM。BCI-137 与 Mid 结构域的多个残基紧密结合。
HY-19797
p97
Cancer
ML241 是一种有效的、选择性的、竞争性的 p97 ATPase 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM。ML241 可用于癌症研究。
HY-156350
Others
Cancer
SGC-STK17B-1 是一种 ATP 竞争性选择性 STK17B 抑制剂 (IC50 : 34 nM，KD : 5.6 nM)。
HY-105163
HY-117830
HY-111199
HY-157829
HY-114991
HPPD
Others
Leptospermone 是一种竞争性、可逆性的对羟基苯丙酮酸双加氧酶 (HPPD ) 抑制剂，IC50 为 12.1 μM。Leptospermone 因它的白化效应而具有除草活性。
HY-122148
HY-18732B
HY-18732C
HY-104009
Others
Cancer
GSK2807 是一种强效、选择性的 SAM 竞争性 SMYD3 抑制剂，Ki 值为 14 nM，可能通过阻止 MEKK2 甲基化用于癌症抑制。
HY-111094
HY-124793
HY-124793A
HY-N12399
PKA
Inflammation/Immunology
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂，IC50 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。
HY-50706
AZD6244; ARRY-142886
MEK Apoptosis
Cancer
司美替尼
MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-10474
HY-103261
HY-N2368
HY-N2368A
HY-137613
HY-19301
J-104135
Farnesyl Transferase
Cancer
J 104871 (J-104135) 是一种法呢基焦磷酸 (FPP) 竞争性法呢基转移酶 (FTase ) 抑制剂。在法呢基焦磷酸 (FPP) 存在下，J 104871 抑制大鼠脑 FTase，IC50 为 3.9 nM。
HY-101169
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tetrindole mesylate 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 的选择性抑制剂。Tetrindole mesylate 以竞争性方式抑制大鼠脑线粒体 MAO A，Ki 值为 0.4 μM，抑制 MAO B 的 Ki 为 110 μM。Tetrindole mesylate 具有抗抑郁活性。
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-14574
HY-B0134
HY-100844
HY-101760
HY-12432A
ASP2215 hemifumarate
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC50 值为 8.194。
HY-50949A
HY-115194
HY-136548
HY-133117A
IKK
Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-17502S1
HY-116559
Others
Others
TIBI 是一种有效的 ATP 竞争性 Rio1 抑制剂 (IC50 : 0.09 μM，Ki : 0.05 μM)。TIBI 增强 Rio1 酶的热稳定性。
HY-N0793A
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480，一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
HY-18732
Tilarginine; Methylarginine
NO Synthase
Others
L-NMMA (Tilarginine; Methylarginine) 竞争性地拮抗 L-精氨酸，从而抑制一氧化氮 (NO) 的产生。L-NMMA 在实验环境中用作一氧化氮合酶 (NO synthase ) 拮抗剂。
HY-131811
5'-O-Thiophosphonocytidine
Others
Others
5’CMPS (5’-O-Thiophosphonocytidine) 是一种 5’-CMP 类似物，是一种潜在的与胞苷-5’磷酸相互作用的酶的竞争性抑制剂或调节剂。
HY-162909
HY-135404R
HY-N4110
HY-12019
c-Met/HGFR
Cancer
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
HY-I0096
HY-12031A
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A，曲霉和其他真菌的次级代谢产物，是几丁质合成酶 (chitin synthase ) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50 =3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Cytochrome P450 NO Synthase
Others
7-乙氧基试卤灵
cytochrome P450 )，尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-N7763
Glucosidase
Neurological Disease
Casuarictin 是一种有效且具有竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 为 0.21 μg/mL。Casuarictin 是一种早老素稳定因子样蛋白 (PSFL ) 蛋白抑制剂。Casuarictin 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-122370A
Aurora Kinase
Cancer
Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。
HY-14660
GSK2118436A; GSK2118436
Raf
Cancer
达拉非尼
Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-15663
PAK
Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
HY-15313
HY-10458
VS-6062 besylate
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
HY-15687
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
HY-15313B
HY-12432
HY-13050
AZD-8931
EGFR
Cancer
沙普替尼
EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4，3 和 4 nM。
HY-15313C
HY-N0793
HY-110231
HY-124330
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-118660
Antibiotic Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体，是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-138489
Lats-IN-1
YAP
Others
TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的，ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
HY-Y1787
HY-152194
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-10 (Compound 23) 是一种部分竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，其 IC50 为 1.6 μM，可抑制人黑素瘤细胞裂解物中的酪氨酸酶活性。
HY-121966
Riparin III
Others
Cancer
Riparin 是一种非特异性平滑肌松弛剂。Riparin 以可逆且非竞争性的方式抑制 CaCl2 诱导的收缩，可用于解痉研究。
HY-W168754
Others
Others
DB28 是一种新型 MR1 配体。DB28 降低 MR1 的细胞表面表达，通过激动剂配体竞争性地抑制MAIT 细胞的活化。
HY-116208
HY-N1201S
HY-19156A
ICI-D 6888 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Others
ZD-6888 hydrochloride (ICI-D 6888 hydrochloride) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 的拮抗剂，竞争性地抑制血管紧张素 II 介导的肾素释放，影响肾脏结构和功能。
HY-117595
HY-13450
HY-12054
HY-100472
Caspase
Cancer
ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂，抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
HY-121377
HY-153629
Ferroptosis
Cancer
FSEN1 是一种有效的非竞争性 FSP1 抑制剂，IC50 值为 313 nM。 FSEN1 通过抑制 FSP1 触发癌细胞中的铁死亡。FSEN1 可用于癌症研究。
HY-N2368B
HY-N10002
HY-70044
HY-10459
VS-6062
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-100011
Casein Kinase
Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。
HY-114702
PDHK
Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
HY-20403
VS-6062(hydrochloride)
FAK Pyk2
Cancer
PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
HY-16958
HY-136548A
HY-15159
HY-79457
HY-119611A
HY-B0199A
HY-115740
Ara-CTP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Cytarabine triphosphate (Ara-CTP)，一种 Cytarabine 的活性代谢物，是 DNA 合成的竞争性抑制剂。细胞内 Cytarabine triphosphate 水平可用于预测白血病母细胞对 Cytarabine 的化学敏感性。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-151150
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN-2 (Compound 3) 是一种竞争性的婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS ) 抑制剂，当三胺亚精胺作为多胺 S 时，IC50 为 5.4 μM。
HY-151148
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN-1 (Compound 1) 是一种竞争性的婴儿利什曼虫锥虫胱甘肽合成酶 (TryS ) 抑制剂，当三胺亚精胺作为多胺 S 时，IC50 为 14.8 μM。
HY-139196
HY-W012888
(-)-Leucinol
Others
Others
D-亮氨醇
Ki 值为 17 μM。
HY-155837
Others
Metabolic Disease
hPL-IN-2 (compound 2u) 是胰脂肪酶 (Pancreatic lipase) 的强效、可逆、和非竞争性抑制剂 (IC50 : 1.63 μM)，可用于抗肥胖的研究。
HY-N9685
HY-103366
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 ditosylate 是一种高效的、选择性的、ATP 竞争性检查点激酶 2 (Chk2 ) 抑制剂，其 IC＜sub＞50＜/sub＞ 为 240 nM。NSC 109555 ditosylate 可用于癌症的研究。
HY-120650
FAAH
Infection
CAY10435 是 β-酮氧氮杂吡啶类、选择性 FAAH 抑制剂，具有抗菌活性。CAY10435 非竞争性结合盘基网柄菌的 FAAH，Kd 值为 0.57 nM。
HY-W010510R
HY-13100A
HY-13303
MEK
Cancer
RO 4927350 是一种有效的，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
HY-146387
Sirtuin
Neurological Disease Cancer
SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-100846
HY-A0166
MK0791
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-14806B
HY-133125
HY-A0166A
MK0791 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁钠
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
HY-100397
HY-113054
HY-103566
HY-129682
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。
HY-117923
mTOR PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂，是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物，具有末端羧酸结构。
HY-B0879
HY-P1376
mAChR Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-15513
DAPK
Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3 ，IC50 分别为 69 和 225 nM。
HY-B0418A
HY-13462
HTS466284
TGF-β Receptor
Cancer
LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC50 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1 ，Akt2 ，Akt3 的 IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-103384
Casein Kinase
Cancer
TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
HY-134274
8-Bromoguanosine-5'-triphosphate
Bacterial
Infection
8-Br-GTP，是 GTP 类似物，是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
HY-115887
HY-126730
Phosphatase
Cancer
Rubratoxin A 是一种天然的真菌毒素，是蛋白质磷酸酶2A (PP2A) 的竞争性抑制剂，其 IC50 为 170 nM。在小鼠中，Rubratoxin A 可抑制肿瘤转移并减小原发肿瘤体积。
HY-N6054
HY-14929
GR181413A free base
Others
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
α-galactosidase A 抑制剂，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM。
HY-N2383
(1R,2S,3S,4S,6R)-4-Amino-6-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3-triol
Glucosidase
Metabolic Disease
validamine 以 pH 依赖性和剂量依赖性的竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50 值为2.92 mM，最大抑制能力是在该酶的最适 pH 值下。
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-P4633
HY-N1201R
HY-N12736
Phosphatase
Metabolic Disease
Dehydrodanshenol A 是 Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的非竞争性抑制剂，IC50 值为 8.5 μM。Dehydrodanshenol A 可用于糖尿病相关研究。
HY-N9949
Lupinidine
nAChR
Neurological Disease
Sparteine (Lupinidine) 是一种源自豆科植物的生物碱类化合物，可作为神经节阻断剂。 Sparteine 竞争性抑制神经元中烟碱乙酰胆碱受体 (nACh receptor ) 活性。
HY-20558R
HY-13503R
HY-135072R
HY-10531
EGFR
Cancer
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
HY-10163
HY-103316A
Calcium Channel
Cancer
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂，抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导，IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
HY-10787
H 376/95
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。
HY-10917
HY-10255A
HY-19981
ARQ-087
FGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-108935
HIV Integrase GLUT Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-145860
HY-100616
cis-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
Others
Neurological Disease
cis-ACBD 是一种高亲和力、Na+ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter ) 的有效选择性抑制剂。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake ) 抑制剂。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate ) 摄取的线性竞争性抑制剂。
HY-19981B
ARQ-087 dihydrochloride
EGFR
Cancer
Derazantinib (ARQ-087) dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50 s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib dihydrochloride 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib dihydrochloride 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-16082
HY-B0334
HY-13217
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-13217A
HY-12293
CDK Apoptosis
Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9 ，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
HY-12493A
HY-N6650
HY-B0165CS
HY-101190
HY-N4289
Cathepsin
Cancer
3-表熊果酸
Eriobotrya japonica 中分离到的三萜类物质，为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM，对 cathepsin B 无明显作用。
HY-12493B
HY-12853
HY-B0334A
CP45899 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠
beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-119611
HY-146318
HY-151115
HY-N10497
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor ) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
HY-148207
HY-N7114
HY-121908
ATP Synthase
Cancer
FCPT 是 ATP 的竞争性抑制剂，在不改变微管动力学的情况下，诱导肌动蛋白-5与微管紧密结合，并选择性地诱导爪蟾提取物纺锤体极处的微管丢失。
HY-149711
ICMT
Metabolic Disease
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸（FC）裂解酶活性定量低，对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
HY-115740A
Ara-CTP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Cytarabine triphosphate (Ara-CTP) trisodium，一种 Cytarabine 的活性代谢物，是 DNA 合成的竞争性抑制剂。细胞内 Cytarabine triphosphate trisodiu 水平可用于预测白血病母细胞对 Cytarabine 的化学敏感性。
HY-122200
JS399-19
Myosin Fungal
Infection
Phenamacril (JS399-19) 通过非竞争性抑制 I 类肌球蛋白的 ATP 酶活性 (IC50 为 360 nM)，对 Fusarium 表现出抗真菌功效 [1] 。
HY-B0183R
HY-123665
HY-169205
HY-14806A
HY-12832
HY-13558
HY-108333
HY-126015
HY-122011
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol，黄酮类化合物，是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA， Ki 值为 148 μM，通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-149929
HY-147342
Others
Others
β-Benzamide adenine dinucleotide 是苯酰胺核苷的生物活性代谢物，也是肌苷5’-单磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 的有效抑制剂。β-Benzamide adenine dinucleotide 是一种有效的、竞争性的人 NAD 激酶抑制剂 (Ki = 90 µM)。
HY-158987
APBADP
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adenosine phosphonobutyric, 2'(3'), 5'-diposphate (APBADP) 是一种有效的枯草芽孢杆菌 (Bacillus subtilis ) 和人腺苷酸琥珀酸裂解酶 (adenylosuccinate lyase (ASL) ) 抑制剂。Adenosine phosphonobutyric, 2'(3'), 5'-diposphate 也是一种竞争性琥珀酰氨基咪唑酰胺核苷 (succinylaminoimidazole carboxamide ribotide (SAICAR) ) 抑制剂。
HY-P2477
HY-112390A
HY-112390
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-112390C
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II hydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-B0879A
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-50846
ERK
Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
HY-112136
CP 43
MAP3K
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-110156
Others
Cancer
Y29 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 0.183 µM，可作为 Fru-6-P 的竞争性抑制剂，Ki 为 0.094 µM。Y29 还抑制 HeLa 细胞生长，GI50 为 2.7 µM。
HY-12031
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-11087
HY-12012
HY-13994
HY-12774
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-100888
TAK-931
CDK
Cancer
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
HY-59090
HY-118047
HY-112468
CDK
Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
HY-10963
CYT387 mesylate
JAK Autophagy
Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
HY-117319
HY-W015514
HY-147823
HY-N10488
HY-155970
HY-155973
HY-114503A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂，在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
HY-W727627
Amylases
Metabolic Disease
5-O-Coumaroylquinic acid 是一种有效的、可逆的、非竞争性的 α-淀粉酶 抑制剂，IC50 值为 69.39 μM 。 5-O-Coumaroylquinic acid 可用于糖尿病的研究。
HY-N9075
Glucosidase
Cancer
9-(4′-Hydroxyphenyl)-2-methoxyphenalen-1-one 是一种植物抗毒素，还是混合竞争性的嗜热脂肪芽孢杆菌的 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 3.86 mg/L)。
HY-137144
HY-109060
HY-10255
HY-17423
HY-18780
Others
Cancer
RR6 是一种有效的，选择性的，可逆的，竞争性和具有口服活性的 vanin 抑制剂，对重组 vanin-1 的 IC50 为 540 nM。RR6 还有效抑制人，牛和大鼠血清泛酶，IC50 值分别为 40 nM，41 nM 和 87 nM。
HY-13634B
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-W051513
PARP
Others
2-甲基-4(3H)-喹唑酮
poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。
HY-17423E
HY-B0873
Cytochrome P450 ROS Kinase
Others
Uniconazole是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA ）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
HY-124366
Others
Infection Cancer
Slingshot inhibitor D3 是一种有效、选择性、可逆和竞争性的 Slingshot 抑制剂。Slingshot 1 的IC50 为 3 μM, Slingshot 2 的 Ki 为 3.9 μM。Slingshot inhibitor D3 对Slingshot 1 和 Slingshot 2 具有相似的抑制活性。
HY-10319
ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001
ROCK
Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
HY-14691
BAY 869766; RDEA119
MEK
Cancer
瑞法替尼
MEK1 /MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-12866
LOXO-101; ARRY-470
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-U00448
Others
Cancer
ADDA 5 hydrochloride 是一种部分非竞争性的细胞色素 c 氧化酶 (cytochrome c oxidase (CcO) ) 抑制剂，可抑制从人胶质瘤细胞和牛心肌细胞中分离纯化的 CcO 的活性，IC50 值分别为 18.93 μM 和 31.82 μM。
HY-112668
HY-16446
HY-113514
HY-12493
HY-112668A
HY-139253
HY-10515
PDK-1
Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。具有抗癌作用。
HY-145418
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145419
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-145420
IRE1
Others
IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
HY-147875
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Aldose reductase-IN-6 (Compound 3) 是一种竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂，IC50 为 3.164 μM，Ki 值为 0.018 μM。Aldose reductase-IN-6 对健康细胞无细胞毒性。
HY-118795
HY-155030
HY-155374
HY-157132
HY-161299
Parasite
Infection
LAPTc-IN-1 (compound 4) 是一种靶向酸性 M17 亮氨肽酶 (LAPTc ) 的竞争性抑制剂，Ki =0.27 μM。LAPTc-IN-1 是潜在的寄生虫克氏锥虫拮抗剂。
HY-116097
HY-B0165S
HY-122060
NO Synthase
Metabolic Disease
BYK 191023 是一种选择性的和 L-精氨酸竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric-oxide synthase ) 抑制剂，对诱导型 (Inos)、神经元 (Nnos) 和内皮型 (Enos) 一氧化氮合酶的 IC50 值分别为 86 nM、17 µM、162 µM。
HY-135405R
HY-120566
HY-W685943
HY-112390B
Syk 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10195B
LY333531 hydrochloride
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-18990
ROCK
Cardiovascular Disease
GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2 ) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。
HY-103021
HY-10195
LY333531
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔
PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-150761
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization ) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-13966S
HY-101920
Autophagy PI3K
Neurological Disease Cancer
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
HY-W009156
HY-Y0413
Diacetyl monoxime; DAM
Na+/K+ ATPase Myosin
Metabolic Disease
二乙酰一肟
myosin ATPase ) 抑制剂，是一种骨骼肌和心肌收缩抑制剂。Biacetyl monoxime 也是一种特征良好的骨骼肌肌球蛋白 II（myosin-II ）的化学和运动活性的非竞争性抑制剂。Biacetyl monoxime 诱导肌质网 Ca2+ 释放。
HY-112349
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB 203580 sulfone 是 p38 MAP 激酶抑制剂 SB 203580 的类似物，可抑制单核细胞中 IL-1 的产生，IC50 为 0.2 μM，并与 CSAID 结合蛋白 (CSBP) 竞争性结合，抑制 CSBP 活性并抑制其介导的应激反应信号转导，IC50 为 0.03 μM。
HY-11003
HY-10961
HY-B0574
HY-15272
HY-100714A
D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
HY-W015309S
HY-16007
Garcinia acid
ATP Citrate Lyase
Metabolic Disease
(-)-羟基柠檬酸
Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性的，具有口服活性的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase ) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成，脂肪生成，食物摄入，并促进体重减轻。
HY-10716A
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-113468A
HY-W015309S2
HY-115062
HY-14117
HY-W015309S1
HY-W015309S3
HY-111173
HY-100786
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-149477
HY-156136
HY-162139
HY-116392B
HY-131817
Others
Others
5'-GMPS 是 5'-GMP 的类似物和与 5'-GMP 相互作用的酶的底物、竞争性抑制剂或调节物。5'-GMPS 可以作为 T7 RNA 聚合酶合成 RNA 的引物。
HY-W039920
HY-10716
GlyT
Neurological Disease
PF-03463275 hydrochloride 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 可逆抑制剂，Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 hydrochloride 有可能用于精神分裂症的研究。
HY-113850
HY-101549A
UNC2371 hydrochloride
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-126133
HY-17537
IRE1
Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
HY-12275
HY-108540
2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid; LAT1-IN-1
Apoptosis
Cancer
BCH (2-Amino-2-norbornanecarboxylic acid) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-W011834
HCV
Infection
2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-N1193
NF-κB
Inflammation/Immunology
硫黄菊素
NF-κB 通路来抑制炎症反应。 Sulfuretin 可用于过敏性气道炎症的研究。Sulfuretin 减少氧化应激、血小板聚集和诱变。Sulfuretin 是一种竞争性的有效单酚酶和二酚酶活性抑制剂，IC50 为 13.64 μM。
HY-118131
Ser/Thr Protease
Infection
PKR-IN-C51(compound 51) 是一种 ATP 竞争性双链 RNA 活化蛋白激酶 (PKR ) 抑制剂，IC50IC50 为 9 μM。PKR-IN-C51 在原代小鼠巨噬细胞中以剂量依赖性方式抑制细胞内 PKR 活化。
HY-129137
Cy 3-soph
Others
Others
Cyanidin 3-sophoroside chloride 是一种有效的非竞争性可逆 Polyphenol oxidase(PPO)抑制剂。同时，Cyanidin 3-sophoroside chloride 也可以作为一种抗褐变剂，抑制 PPO 褐变程度，增强果实的抗氧化损伤能力，延长储存期。
HY-105336
HY-110150
Others
Inflammation/Immunology Cancer
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C ) 抑制剂，IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C ，但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
HY-B0879AR
HY-10255AS
HY-122866
Ras
Cancer
ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-70072
HY-14281
Win 24540
Others
Endocrinology Cancer
曲洛司坦
3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-15687A
ROCK
Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
HY-19794
HY-12219A
Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-12219
Trodusquemine; Aminosterol-1436
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-100888A
(R)-TAK-931
Others
Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7 ) 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。
HY-101445A
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox 是维生素 E 类似物，是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂，Ki 值为 0.83 mM，ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-12122A
HY-15260
BMS-863233
CDK
Cancer
XL413 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-108605
Pim
Cancer
PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂，是 A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-12432S1
ASP2215-d8
FLT3 TAM Receptor
Cancer
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-B0690
HY-W011184
HY-15251A
HY-B0183S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ellagic acid-13 C12 是 13 C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
HY-19548
Arginase
Endocrinology
BEC 是一种精氨酸类似物，是双核锰金属酶精氨酸酶 的缓慢结合竞争性抑制剂。BEC 增强 NO 合酶的底物通量，从而增强海绵体中 NO 依赖性平滑肌松弛，并增强阴茎勃起。
HY-126946
Fungal
Infection
Nikkomycin pseudo-J 是一种存在于链霉菌属 (Streptomyces tendae) 中的尼克霉素类的三肽衍生物，具有抗真菌和抗昆虫的活性。Nikkomycin pseudo-J 通过竞争性抑制真菌和昆虫的几丁质合成酶 (chitin synthetase )，从而发挥其生物活性。
HY-123199
SABA
Serotonin Transporter
Neurological Disease
Serotonin azidobenzamidine 是 5-hydroxytryptamine (HY-B1473A) 的芳基叠氮衍生物。在黑暗条件下，Serotonin azidobenzamidine 竞争性抑制大鼠皮质突触体对 [3H]5-hydroxytryptamine 的摄取，Ki 为 130 nM。
HY-B1295
HY-W015445
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
i 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放，用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放，IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-W129596
Virus Protease
Infection
Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂 (IC50 为 0.48 μg/mL)。Policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 作为蛋白酶的竞争性抑制剂，对蛋白酶的稳定性有轻微影响。
HY-161913
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-16569S
HY-16569S1
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-13966S2
HY-139158
HIV
Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上，阻止病毒 RNA 的逆转录过程，从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-10721
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-P0322
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-135878
HY-132309
HY-112532
HY-B0231A
HY-122289
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-W661499
Phosphatase
Cancer
Orellanine 是一种真菌肾毒素。Orellanine 也是碱性磷酸酶的竞争性抑制剂。Orellanine 诱导近端肾小管细胞和 ccRCC 细胞的细胞死亡。Orellanine 可用于透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的研究。
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyrosinase-IN-19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosinase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-111095S2
(R)-2-Hydroxypropionic acid-13 C-1; D-Lactic acid-13 C-1
Endogenous Metabolite
Others
D-乳酸-13 C-1
13 C-1 是 13 C 标记的 D-(-)-乳酸。D-(-)-Lactic acid 是糖发酵（氧化、代谢）过程中的正常中间体。D-(-)-Lactic acid 被鉴定为植物中 ProDH（脯氨酸脱氢酶）的竞争性抑制剂。
HY-20696R
5-HT Receptor
Metabolic Disease
Tetrahydro-β-carboline (Standard) 是 Tetrahydro-β-carboline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetrahydro-β-carboline (Tryptoline) 是色胺的代谢物，也是一种竞争性 5- 羟色胺再摄取抑制剂，Ki 值为 6.1 μM 。
HY-N0021R
HY-N0575R
HY-100824
Src
Cancer
PP2 Analog (compound 3) 是一种 ATP 竞争性 Src 家族激酶抑制剂，其对 lck (64-509)、Src、kdr 和 tie-2 的 IC50 值分别为 0.22、0.15、2.68 和 7。
HY-118086
HY-112532A
HY-10255AS1
HY-10253
HY-125833
HY-136532
Others
Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
HY-135780
HY-30008
HY-15003
FLT3 Apoptosis
Cancer
ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
HY-D0145S
HY-17423B
HY-114730
HY-128041
Hydroxyfarnesyl phosphate
Others
Others
alpha-Hydroxy farnesyl phosphonic acid (Hydroxyfarnesyl phosphate) 是法呢基焦磷酸的不可水解类似物，可作为法呢基转移酶 (FTase) 的竞争性抑制剂。浓度大于 1 μM 时，alpha-Hydroxy farnesyl phosphonic acid (Hydroxyfarnesyl phosphate)可抑制 Ha-ras 转化的 NIH3T3 细胞中 Ras 的加工。
HY-P3653
mAChR nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂，但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽，竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-103353
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-15271
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-107001
(S)-DPC 961; DMP 961
HIV Reverse Transcriptase
Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 抑制剂，通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的活性，从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
HY-11005
PDK-1 Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-10403
HY-111383
HY-13965
HY-121515
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
HY-121515A
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的，特异性的，具有口服活性的，且非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂，其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
HY-150207
PARP
Inflammation/Immunology
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
HY-N8382
HY-160564
EGFR
Cancer
ZNL-0056 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 抑制剂，靶向 EGFR ATP 结合位点中的 Cys797 和 Cys775。ZNL-0056 选择性抑制 H3255 细胞中的 EGFR 及其下游信号传导。ZNL-0056 可用于癌症的研究。
HY-138813A
(E/Z)-SU-12662 hydrochloride
Others
Cancer
(E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride ((E/Z)-SU-12662 hydrochloride)是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物，能够抑制VEGF-R2和PDGF-Rβ酪氨酸激酶。 (E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride是舒尼替尼的主要活性代谢产物，具备竞争性抑制ATP的能力。
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
HY-B0231
HY-18237
Src
Others
KX1-004 是一种有效的，非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂，IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响，并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
HY-10079
GMX1778
NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-12492
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂，抑制 PDK-1 ，PDK-3 ，PDK-2 ，和 PDK-4 ，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
HY-14660S
HY-124625
HY-N2463
HY-137768
HY-137772
HY-137769
3-Mercaptoisobutyric acid
Drug Metabolite
Others
3-巯基异丁酸
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-W015332
3-Bromoisobutyric acid
Drug Metabolite
Others
2-甲基-3-溴丙酸
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-W013886
S-Acetylcaptopril
Drug Metabolite
Others
Captopril EP Impurity J 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-108060
HY-122661
MPH
PARP Apoptosis
Cancer
盐酸美呋哌瑞
PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并在体内外具有显着的抗癌活性。
HY-108060A
HY-145701
MEK
Cancer
MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
HY-Y0978S2
N-tert-Butoxycarbonyl-2-aminoacetic acid-2-13 C; NSC 127669-2-13 C
Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor
Endocrinology
Boc-Glycine-2-13 C 是一种 13 C 标记的 Linuron。Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
HY-130199
Parellic acid
Others
Metabolic Disease
茶痂衣酸
Rab geranylgeranyl transferase ) 抑制剂，IC50 值为 1.3 µM。Psoromic Acid 是一种抗氧化剂。Psoromic Acid 具有竞争性 HMGR 抑制作用和混合型 ACE (血管紧张素转换酶) 抑制作用。
HY-162107
HY-B0134R
HY-162697
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-69 (compound 5k) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 为 26.8 µM，Ki 值为 26.0 µM。α-Glucosidase-IN-69 具有糖尿病研究的潜力。
HY-113786
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT )，IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。
HY-128729
Others
Cancer
DNA2 inhibitor C5 是一种有效的，竞争性，特异性的 DNA2 核酸酶 活性抑制剂，IC50 为 20 μM。DNA2 inhibitor C5 抑制 DNA2 的核酸酶，DNA 依赖性 ATPase，解旋酶和 DNA 结合活性。DNA2 inhibitor C5 可用于癌症的研究。
HY-10917S
HY-10255AR
HY-17423A
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate
Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦
nucleoside reverse transcriptase ）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase ）活性。
HY-13038A
HY-15141
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-10163S1
BIBR 953-d3 ; BIBR 953ZW-d3
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群 d3
3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-107597
HY-B1558A
MCI-2016
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸双芬麦兰
A (MAO-A) 抑制剂，Ki 值为 4.20 μM，它也非竞争性地抑制 MAO-B ，Ki 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
HY-10163S
HY-147040
c-Met/HGFR
Cancer
ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
HY-13966S4
HY-148757
CaMK
Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂，ATP 竞争性抑制剂，可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域，作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki 值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM，IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
HY-149515
Monoamine Oxidase
Cancer
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki : 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖，IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
HY-123206
HY-157068
Ferroptosis
Cancer
icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1 ) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性，而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结，与 GPX4 抑制协同作用。
HY-A0166R
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁(Standard)
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10583
HY-10873
SU-12662
Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼
VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-14664A
HY-15260A
BMS-863233 monohydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-19981A
ARQ-087 Racemate
FGFR
Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5，1.8 和 4.5 nM。
HY-N4193
HY-N6057
HY-N7377
Glucosidase
Metabolic Disease
Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用，可用于糖尿病相关的研究。
HY-129993
HY-P0322A
HY-W010378
HY-P1271
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-115555
HY-138813
SU-12662 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-134438
HY-150076
HY-151591
HY-148208
HY-160096
ATM/ATR
Cancer
M3541 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 ATM 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。M3541 对其他蛋白激酶表现出显著的选择性。M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复并具有抗肿瘤活性。
HY-W371164
HY-12432R
HY-14660R
Raf
Cancer
达拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-123490
INS50589
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
Regrelor disodium （INS 50589） 是一种血小板 P2Y12 受体拮抗剂。Regrelor disodium 是一种耐受性良好、可逆的 ADP 竞争性拮抗剂。Regrelor disodium 可抑制细胞增殖。Regrelor disodium 可用于炎症相关研究。
HY-N0793R
HY-N7114AR
HY-118660R
Antibiotic Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline (hydrochloride) (Standard) 是 Anhydrotetracycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体，是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-15271A
mTOR PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-103353A
Cathepsin Parasite
Infection Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum Leishmania major IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-122564
Dynamin
Others
Pyrimidyn 7 是一种动力蛋白 I/II (dynamin I/II ) 抑制剂， IC50 值为分别为 1.1 μM 和 1.8 μM。Pyrimidyn 7 可以竞争性抑制 GTP 和磷脂与动力蛋白 I (dynamin I ) 的相互作用。Pyrimidyn 7 在多种非神经元细胞中可逆地抑制转铁蛋白和表皮生长因子 (EGF) 的网格蛋白介导内吞作用(CME)。
HY-116138
Others
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学，对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM，总体解离常数估计小于等于30nM，是一种对ATP部分竞争的抑制剂。
HY-13038
R788(Disodium)
Syk FLT3
Inflammation/Immunology Cancer
福他替尼二钠盐
Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-12041
JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1 ， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-10044
WYE-125132
mTOR Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-13038B
R788 disodium hexahydrate
Syk FLT3
Inflammation/Immunology Cancer
福他替尼二钠盐六水合物
Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-15945
JRF 12
p97 Autophagy Apoptosis
Cancer
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4 ，IC50 值为 11.5 μM。
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-108847
HY-135111
HY-N2554
Ostenol
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素，是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki =0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC50 为 0.74 µM，对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-135780A
HY-123517
Enterovirus
Infection
DC07090 dihydrochloride 是一种有效、可逆和竞争性的非肽基 human enterovirus 71 3C protease 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 21.72 μM 和 23.29 μM，无明显毒性。DC07090 dihydrochloride 还可以抑制 coxsackievirus A16 (CVA16 ) 的复制，其 EC50 值为 27.76 μM。
HY-146333
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-122936
HY-10163R
HY-B0113
HY-B0113A
HY-12017
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-10285
HY-12017A
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-15777
LEE011
CDK
Cancer
瑞博西尼
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-B0423
Eustigmin bromide; Neoserine bromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
溴新斯的明
cholinesterase ) 抑制剂，主要用于治疗重症肌无力，能够延长和增强乙酰胆碱的毒蕈碱和烟碱效应。Neostigmine Bromide 用于麻醉以逆转竞争性神经肌肉阻滞剂产生的神经肌肉阻滞。
HY-B0549A
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1 /Akt2 /Akt3 ，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-12866A
LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-15590
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂，IC50 值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。
HY-B0334AS
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d5
5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-10285A
HY-B1729
Oxidative Phosphorylation Bacterial
Infection
乙二醇苯醚
antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent )，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-16448
BMS-477118 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
盐酸沙格列汀
DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15756
HY-108657
HY-15281
mTOR
Cancer
QL-IX-55 是 ATP 竞争性 mTORC1/2 抑制剂，对人 mTORC1，酵母 mTORC1 和 2 的 IC50 分别为 50，50 和 10-50 nM。
HY-115755
6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力，RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM，RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
HY-123419
Histone Demethylase
Cancer
CPI-4203 是一种有效的 KDM5A 抑制剂，其 IC50 为 250 nM。CPI-4203 与 2-氧戊二酸酯 (2-OG) 具有竞争性。CPI-4203 在结构上与 CPI-455 (HY-100421) 相关，但活性较弱。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂，对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-120661
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
T-1840383 是一种有效 ATP 竞争的 c-Met/VEGFR-2 抑制剂，对 c-Met 、VEGFR1 、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 1.9 nM、7.7 nM、2.2 nM 和 5.5 nM。
HY-116605
HY-136347R
HY-19539
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合，竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用，并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-33549
Others
Neurological Disease Cancer
α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂，可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂，可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究。
HY-B0873R
Cytochrome P450 ROS Kinase
Others
Uniconazole (Standard) 是 Uniconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Uniconazole是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸（ABA ）分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-10423
ASP7486
mTOR Autophagy
Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
HY-14664
HY-17443
EI546; LY544349; ONO5046
Elastase SARS-CoV
Cancer
西维来司他
IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-17443A
ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium
Elastase SARS-CoV
Cancer
西维来司钠
IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-B0919
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
JAK1 抑制剂，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-111388B
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-111388
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-N7433
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-113038B
2-Hydroxyglutarate; 2-Hydroxyglutaric acid; 2-Hydroxypentanedioic acid
Histone Demethylase Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-A0230A
HY-101964
SHP2 Phosphatase
Cancer
SPI-112 是一种有效的，选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，对 SHP2 ，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。
HY-B0549
HY-N10489
HY-10254G
PD0325901; PD325901
MEK
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-W099579
Kojic dipalmitate
Tyrosinase
Endocrinology
曲酸衍生物
tyrosinase ) 竞争性抑制剂。Kojic acid dipalmitate 可用于皮肤美白剂的研究。
HY-B0418AR
HY-138877A
Phosphatase
Cancer
Phosphoglycolic acid (lithium) 是磷酸甘油酸变位酶 (PGAM)-B 的竞争型抑制剂，PGAM-B 是一种糖酵解途径的酶。Phosphoglycolic acid 增加了完整中性粒细胞中 G6P 的基础水平和 fMLF 诱导水平。从而 Phosphoglycolic acid 增加中性粒细胞的上游中间体，从而放大呼吸氧化爆发。
HY-P1694
HY-163907
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-71 (Compound 7h) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 (IC50 : 98.0 µM)。α-Glucosidase-IN-71 可用于研究碳水化合物相关疾病，尤其是 2 型糖尿病。
HY-N6054R
HY-100412A
AZD-0865 mesylate
Proton Pump
Cancer
利那拉生甲磺酸盐
HY-W345885
HY-10255R
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-B0113S
HY-12481
PI3K Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-10195BS
Isotope-Labeled Compounds PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐 d6
6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-124817
HSP
Inflammation/Immunology
Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50 ，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase PDGFR VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-103442
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase VEGFR PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-110347
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
HY-109184
AMG 397
Bcl-2 Family
Cancer
Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效，选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1 ) 抑制剂，Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
HY-114038
HY-139409A
Others
Metabolic Disease
2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 是 2-Deoxy-D-glucose 的衍生物，在哺乳动物细胞中由己糖激酶作用于 2-DG 产生。2-Deoxy-D-glucose 6-phosphate disodium 是葡萄糖代谢的竞争性抑制剂，通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解。
HY-110313
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1 ) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
HY-144354S
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ，IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-10163S2
BIBR 953-13 C6 ; BIBR 953ZW-13 C6
Thrombin
Cardiovascular Disease
达比加群-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-149716
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
MEY-003是一种靶向 Autotaxin (ATX) 的抑制剂,其对 hATX-β 和 hATX-ɣ 的 EC50 的值分别为为 460 nM 和 1.09 μM (使用LPC18:1分析)。MEY-003 为非竞争性抑制剂，K i 指数为 432 nM。MEY-003 可用于靶向 ATX 相关疾病的研究。
HY-19101
Kallikrein
Cardiovascular Disease
ONO-3307 是一种蛋白酶 (protease ) 抑制剂，能竞争性地抑制包括胰蛋白酶、凝血酶、血浆激肽释放酶、纤溶酶、胰腺激肽释放酶和胰凝乳酶在内的多种蛋白酶。ONO-3307 可缓解内毒素诱导的大鼠实验性弥漫性血管内凝血 (DIC)。ONO-3307 可用于血栓形成和蛋白酶介导疾病的研究。
HY-15901A
Pim mTOR
Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR -C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-N12761
HY-17423R
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-122203A
mAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) 拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂，其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-162884
Others
Infection
EcGUS-IN-1 (Compound E-9) 是一种非竞争性的 β-glucuronidase 抑制剂，IC50 为 2.68 μM，Ki 值为 1.64 μM。EcGUS-IN-1 可通过抑制大肠杆菌 β-glucuronidase 活性，来改善大肠杆菌感染引起的胃肠道不良事件 (GIAE)。
HY-13204
KL 373 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-13204A
KL 373
mAChR
Neurological Disease
比哌立登;碧卜利旦
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-12335
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-111926
Others
Metabolic Disease
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂，Ka 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。
HY-14518
4-Aminofolic acid; APGA
Antifolate
Inflammation/Immunology Cancer
氨基蝶呤
folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-107339
HY-133130
MAGL
Neurological Disease
JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
HY-19826
HY-12017B
c-Met/HGFR
Cancer
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-11028
HY-109097
SP-8203
MMP iGluR
Neurological Disease
Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-108657A
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-10195A
HY-100047
Taste Receptor
Others
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
HY-161421
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-61 (Compd 1j) 是具有竞争性的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 值为 0.73 μM。α-Glucosidase-IN-61 (Compd 1j) 可用于二型糖尿病研究。
HY-B0334R
HY-B0334AR
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠 (Standard)
beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-12853R
HY-162893
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
UCK2 Inhibitor-3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能，有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor-3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ，IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂，对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-B0307A
5-Iodo-2′-deoxyuridine hydrate; 5-IUdR hydrate; IdUrd hydrate
Phosphatase
Infection
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) hydrate 是一种碘化的胸苷类似物，可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。
HY-108675
MMP P2X Receptor
Infection Cancer
PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM)，也可抑制 ADAM10 (IC50 : 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium ) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂，对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-162675
HY-N2553
LPL Receptor
Metabolic Disease
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物，也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P ) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase ) 活性，Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase ) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM)，并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
HY-149426
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂，具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用，调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
HY-10450
BMS-512148
SGLT
Metabolic Disease Cancer
达格列净
SGLT2 ) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-16343C
HY-16343
HY-16343A
HY-15779
SphK Apoptosis
Cancer
K145 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15779A
SphK Apoptosis
Cancer
K145 hydrochloride 是一种选择性的，具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂，IC50 为 4.3 μM，Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡，并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-17443B
EI546 sodium tetrahydrate; LY544349 sodium tetrahydrate; ONO5046 sodium tetrahydrate
Elastase SARS-CoV
Cancer
西维来司钠四水合物
IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-100412
AZD0865
Proton Pump
Cancer
利那拉生
IC50 : 1.0 ± 0.2 μM)，它对酸有很强的抑制作用。Linaprazan (AZD0865) 可用于研究反流性食管炎，具有口服有效性。
HY-B0574S1
HY-129944
HY-136128
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-100706
DNA-PK
Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-N8122
Akt
Cancer
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50 = 33.3μM)。
HY-117058
(6S)-DDATHF
Antifolate
Cancer
LY243246 ((6S)-DDATHF) 是 DDATHF 的 6S 非对映异构体，是一种有效的 5'-磷酸核糖基甘氨酰胺甲酰基转移酶 ((GAR transformylase) ) 的竞争性抑制剂。6R- 和 6S-DDATHF 非对映异构体是非常相似和等效的抗代谢物，可抑制从头生物嘌呤化学合成。
HY-10512S
HY-113329
Taurocyamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine)，牛磺酸的转运拮抗剂，在怀孕大鼠中诱导大量尿中牛磺酸排泄，导致组织中牛磺酸含量降低，并容易产生牛磺酸缺乏的胎鼠。Guanidinoethyl sulfonate 是牛磺酸的结构类似物，可作为牛磺酸转运的竞争性抑制剂。
HY-W013754
Others
Others
S-Hexylglutathione 是一种 S-取代型谷胱甘肽，即其中硫醇的氢被己基取代。S-Hexylglutathione 也是一种谷胱甘肽-S-转移酶 (glutathione-S-transferase ) 的竞争性抑制剂。S-Hexylglutathione 可用作谷胱甘肽-S-转移酶和谷胱甘肽过氧化物酶的亲和色谱配体。
HY-113038A
2-Hydroxyglutarate disodium; 2-Hydroxyglutaric acid disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid disodium
Histone Demethylase Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂，具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-B0334AS1
CP45899-d2 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d2
2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-P4522
HY-156029
Others
Cancer
IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50 : 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
HY-157489
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-47 (compound 8H) 是一种 非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，IC50 值为 38.2 μM，Ki 值为 38.2 µM。α-Glucosidase-IN-47 可以用于糖尿病的研究。
HY-B0199AS
HY-129808
HY-134525
iGluR
Others
Ro 8-4304 是一种非竞争性、电压非依赖性和状态依赖性的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 拮抗剂。Ro 8-4304 可抑制 10 μM NMDA 诱导的电流和 100 μM NMDA 诱导的电流，IC50 分别为 2.3 μM 和 0.36 μM。
HY-13011
CH5424802; RO5424802; RG7853
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-13203
HY-13007
PF-03758309
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl FLT3 Src Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
HY-15656
HY-15656A
HY-B0236
EACA; Epsilon-Amino-n-caproic Acid; 6-Aminohexanoic acid
Others
Metabolic Disease Cancer
氨基己酸
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-15237
SL0101
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 Ki 值为 1 μM。
HY-15847
DAPK
Cardiovascular Disease
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂，其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-13007B
PF-03758309 dihydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) dihydrochloride是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 dihydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-13007A
PF-03758309 hydrochloride
PAK Apoptosis
Cancer
PF-3758309 (PF-03758309) hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd = 2.7 nM; Ki =18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-I0096S
HY-10163S3
HY-A0166S
MK0791-15 N,d3
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁-15 N,d3
15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-B0236A
EACA hydrochloride; Epsilon-Amino-n-caproic Acid hydrochloride; 6-Aminohexanoic acid hydrochloride
Others
Metabolic Disease Cancer
6-Aminocaproic acid hydrochloride，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid hydrochloride 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid hydrochloride 可用于研究出血性疾病。
HY-148327
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼
c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性，可逆的，ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化，诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-159625
Ro 91-4714
PIKfyve
Cancer
WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂，其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬依赖性癌症研究。
HY-100513A
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM， Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖，IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-50878
HY-12067
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1 ， Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-12034
mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK )，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
HY-136575
Virus Protease
Infection
4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-136574
Virus Protease
Infection
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-103274
HY-141519
Parasite
Infection
PI-55 是特异性 cytokinin receptor 抑制剂。PI-55 在结构上与 6-benzylaminopurine (BAP) 相关，并被证明能竞争性地抑制 BAP 与拟南芥特异性受体 CRE1/AHK4 和 AHK3 的结合。PI-55 抑制细胞分裂素诱导吸器形成和寄生虫侵袭性增加。
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-50878B
HY-160687
Others
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-W009156R
HY-10262
HY-18086
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-12335A
HY-103392
BCX2600
Cytochrome P450
Neurological Disease
斯利潘托
Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-101037
N-Methylglycine; Sarcosin
Endogenous Metabolite GlyT
Cancer
肌氨酸
GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-B0574S2
HY-122629
DAPK
Others
DRAK2-IN-1，化合物 16，是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50 =51 nM)。
HY-129944A
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-100530B
HY-100530C
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂，Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection Cancer
星形孢菌素
Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-114203
HY-161029
HY-12866R
Trk Receptor Apoptosis
Cancer
Larotrectinib (Standard)是 Larotrectinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
HY-122646
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13912
Wnt Porcupine Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82F CK1δIC50 为 40 nM。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂，在不同的组织层面，对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM，对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Amyloid-β NF-κB
Inflammation/Immunology
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-118567
BMOV
SHP2 Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效，可逆，竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ，PTP1B ，HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-149887
DNA/RNA Synthesis
Cancer
H3B-968 是一种有效的 Werner 综合征蛋白 (WRN) 抑制剂 (IC50 =~10 nM)，WRN 具有解旋酶、ATP 酶和外切酶的功能。WRN 在癌症研究中表现出合成致死活性。然而，H3B-968 抑制 WRN 解旋酶活性，具有 ATP 竞争能力。
HY-P3248
HY-110140
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-10275
AR-H067637
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran (AR-H067637) 是一种具有口服活性的竞争性 thrombin 抑制剂，Ki 为 2-4 nM。AR-H067637 通过阻断 thrombin 结合到纤维蛋白和 thrombomodulin 来抑制血小板活化与聚集。Atecegatran 在多种血浆凝血检测中展示了显著的抗凝效果，其 IC50 在 93-220 nM。Atecegatran 可用于血疾病领域的研究。
HY-18637
HY-15658
HY-10119
HY-N1919
HY-23460
4-Ethynyl-L-phenylalanine
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1866
HY-113468AS
HY-23460A
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
Tryptophan Hydroxylase
Neurological Disease
p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-137506
HY-A0230
HY-N1919A
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂，Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生，减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展，并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-N2689
(R)-6′,7′-DHB
Cytochrome P450
Cancer
(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6′,7′-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂，Ki s 分别为 55 μM 和 1.72 μM。(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin 具有用于癌症研究的潜力。
HY-N9933
TβMCA
FXR Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-19010A
SKF 94482 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
BMY-25368 hydrochloride 是组胺 H2 受体拮抗剂，可作为胃酸分泌抑制剂。BMY-25368 hydrochloride 竞争性地拮抗组胺刺激的胃液分泌，还可拮抗 Pentagastrin (HY-A0261)、Bethanechol (HY-B0406) 和食物刺激引起的胃液分泌。
HY-B0574R
HY-121094
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖，可用于前列腺癌的研究。
HY-B0307
5-Iodo-2′-deoxyuridine; 5-IUdR; IdUrd
Phosphatase Orthopoxvirus
Infection Cancer
碘苷
phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用最好，IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-15586
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-120600
HY-B0113R
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-12062
MEK
Cancer
PD318088 是一种有效的、变构的、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，PD184352 (HY-50295) 的结构类似物。PD318088 在MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合。PD318088 可用于癌症研究。
HY-50847
PI3K Autophagy
Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。
HY-15517
Others
Cancer
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-15517A
Others
Cancer
KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-B0488
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
flukicidal agent )，用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂，在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-13859
HY-101870B
INCB053914 phosphate
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-16214
HY-B0574S
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-13333
BAG 956
PI3K
Cancer
NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。
HY-10119A
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ，IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-105327
HY-139481
Btk
Infection Cancer
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-101870
INCB053914
Pim
Cancer
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
HY-115741
HY-110154
HY-151627
HY-N4037
(-)-Homopterocarpin; 3,9-Dimethoxypterocarpan
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
Homopterocarpin 是一种可以从 Pterocarpus erinaceus 中可分离出的异黄酮。Homopterocarpin 具有肝保护和抗氧化特性。Homopterocarpin 是人单胺氧化酶-B 的竞争性可逆抑制剂，对 hMAO-B 的 IC50 和 Ki 分别为 0.72 和 0.21 μM。 Homopterocarpin 可用于肝损伤和氧化应激的研究。
HY-10337R
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布(Standard)
VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-14281R
Others
Endocrinology Cancer
曲洛司坦(Standard)
3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-125221
ROCK
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DJ4 可用于癌症研究。
HY-P4522A
Endogenous Metabolite
Others
Bz-Ala-Arg TFA 是一种二肽。Bz-Ala-Arg TFA 也是人胰腺羧肽酶 B 和血浆羧肽酶 N 的分光光度底物（0.4 M 吡啶甲酸，pH 4.25）。Bz-Ala-Arg TFA 可用于筛选这两种酶的竞争性抑制剂。
HY-111260
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 mesylate 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-107339A
Harmonyl hydrochloride
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Deserpidine hydrochloride (Harmonyl hydrochloride)是一种抗高血压化合物，具有竞争性抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性。Deserpidine hydrochloride通过与血管紧张素 I 竞赛ACE，阻止血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II，从而降低血压。Deserpidine hydrochloride也能够减少由肾上腺皮质分泌的血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。
HY-B0113S1
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 为 4 nM ，对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累，可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-13241
HY-12037A
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-18010
Btk BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-13011A
CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼盐酸盐
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-W008364
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-N0063
SARS-CoV HBV
Infection Metabolic Disease Cancer
安石榴甙
Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-101368A
Bradykinin Receptor mAChR
Neurological Disease
WIN 64338 hydrochloride 是一种有效和选择性的非肽竞争性缓激肽 B2 受体拮抗剂。WIN 64338 hydrochloride 抑制 [3 H]-Bradykinin 与人 IMR-90 细胞上的缓激肽 B2 受体结合，Ki 值为 64 nM。WIN 64338 hydrochloride 还可以抑制 [3 H]Quinuclidinyl benzilate 与大鼠脑毒蕈碱受体结合 (Ki =350 nM)。
HY-100838
L-CCG III
EAAT
Neurological Disease
cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake ) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50 : EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+ -依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
HY-13038AR
Syk FLT3
Inflammation/Immunology Cancer
福他替尼(Standard)
Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-B0876R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-13335
PKC Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的，选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂，其 IC50 为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM)，并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-115570
GW108X
Kinesin ULK Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1 ，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-117809
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1 ) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋，阻止了 PDK1 与其底物的结合，进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的，ATP 竞争性的 PKD 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM，在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM；CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-N0192
HY-16071
HY-100125
HY-17462
HY-15086
CGS 19755
iGluR
Neurological Disease
塞福太
(NMDA) 拮抗剂，其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
HY-107526
(Rac)-NFPS
GlyT
Neurological Disease
NFPS 是一种选择性，非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂，对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂，对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-131760
2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate, 2′-Amino-2′-deoxy-ATP
Others
Metabolic Disease
2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate)，一种腺苷衍生物，是 ATP 的弱竞争性抑制剂，Ki 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP 可用于核酸标记。
HY-105692
PARP
Neurological Disease
DR2313 是一种有效，选择性，竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物，可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-100743
HY-124953
MAP3K Apoptosis
Cancer
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。
HY-112346
CDK Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK 和 CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK/CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-110005
HY-117359
PAI-1 Apoptosis
Cancer
UCD38B hydrochloride 是一种细胞渗透性、竞争性酶促 uPA 抑制剂，其IC50 值为 7 μM。UCD38B hydrochloride 靶向细胞内 uPA，导致 uPA 错误运输到核周线粒体中，降低线粒体膜电位，随后释放凋亡诱导因子 (AIF)。UCD38B hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99639
APL-501; CBT-501; GB-226
PD-1/PD-L1
Cancer
杰洛利单抗
PD-1 ) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
HY-108483
HY-149528
HY-163174
HY-134101
HY-106103
HY-106103A
HY-19010
HY-125625
Renin
Cardiovascular Disease
ES 6864 是竞争性的，口服有效的人肾素 (human renin ) 抑制剂，IC50 为 6.9 nM，Ki 为 7.3 nM。ES 6864 具有高度的物种特异性和酶特异性。ES 6864 在大鼠组织匀浆中表现出代谢稳定性。ES 6864 在大鼠和钠耗竭的清醒狨猴中，发挥降血压的作用。
HY-10583R
ROCK Organoid
Cancer
Y-27632 (dihydrochloride) (Standard) 是 Y-27632 (dihydrochloride) 的标准品。Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 ROCK (Rho-kinase ) 抑制剂 (ROCK-I Ki =220 nM; ROCK-II Ki =300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂，其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性，对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-100815
iGluR
Neurological Disease
(R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体，具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-B0368
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂，其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ，也是一种 SUV4-20 的化学探针，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-103265
FPL 67156 trisodium
NTPDase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ARL67156 (FPL 67156) trisodium 是一种小分子抑制剂，靶向 ecto-ATPase 、CD39 、CD73 。ARL67156 trisodium 还是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
HY-P1740
Integrin Apoptosis Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-106934
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV Apoptosis
Infection Cancer
米托瓜酮
S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-106934A
HY-115745
Calmodulin
Cardiovascular Disease
Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+ -磷酸二酯酶 (IC50 =560 μM)。
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk) DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-B0368A
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-P0096
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-W011834S
Isotope-Labeled Compounds HCV
Infection
2'-O-Methylcytidine-d3 是氘代标记的 2'-O-Methylcytidine (HY-W011834)。2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-17423AR
Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦 (Standard)
nucleoside reverse transcriptase ）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase ）活性。
HY-120039
Elastase
Inflammation/Immunology
(R)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 R-异构体。MDL-101146 是具有口服活性，竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂，其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿，类风湿关节炎，慢性支气管炎，囊性纤维化，成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-120039A
Elastase
Inflammation/Immunology
(S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性，竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂，其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿，类风湿关节炎，慢性支气管炎，囊性纤维化，成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-18944
CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2 ，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-N6948S
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
乙酸芳樟酯-d6
6 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
HY-118175
Others
Others
RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物，通过动力学分析研究了其对表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶，相对于ATP和肽底物，表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置，从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下，衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性，相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式，这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中，这两种化合物都表现出强烈的抑制作用，并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
HY-11108
HY-W015309
HY-50878S
HY-100671
HY-N1483
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
HY-124745
MAP4K Wnt Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂，IC50 为 2.75 µM，对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂，可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-100707
DNA-PK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性，但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149300
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE ) 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE)，丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用，IC50 s 分别为 0.176，0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ，Ki s 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集，可用于神经性疾病研究。
HY-13588R
Bacterial Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂，对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-B0113S3
HY-112478
Phosphatase SHP2
Cancer
PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂，可竞争性抑制 DUSP14 磷酸酶活性，50 50
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分，对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM)，并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制，在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期，作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-12059
HY-B0290
HY-B1205
HY-10406
SCIO-469
p38 MAPK
Cancer
他匹莫德
p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
HY-14166
HY-B0290A
HY-18955
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-12059A
HY-17395AS
HY-17395S
HY-112179
Others
Inflammation/Immunology
GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂，它是色氨酸代谢中的关键酶，IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平，是动物模型中探索 KMO 抑制剂的有效工具。
HY-113468AS1
HY-101075A
Phosphatase
Others
L-690330 hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase) ) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
HY-101075
Phosphatase
Others
L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase) ) 抑制剂，对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM，对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
HY-128694
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-133146
HY-103195
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
NKY80 是一种有效的，选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC ) 异构体抑制剂，对于 V 型，III 型和 II 型，IC50 分别为 8.3 μM，132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮，可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-10406A
SCIO-469 hydrochloride
p38 MAPK
Cancer
他匹莫德盐酸盐
p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的 10 倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
HY-116852
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-W010342
Others
Cancer
6-氨基烟酰胺
+ 依赖性酶，葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki =0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 导致 ATP 耗竭，并与 DNA 交联化学疗法活性分子，如Cisplatin，协同杀死癌细胞。
HY-131350
Proteasome Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-138568
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
HY-139466
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
HY-131592
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-N10403
4-Hydroxy-17β-estradiol
Drug Metabolite Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素受体的结合，其 Ki 为 0.48 nM。
HY-147298
CYC140
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50 : 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
HY-150560
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-11 是一种具有高渗透性的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂，其IC50 值为0.56 μM。α-Glucosidase-IN-11 可以与 α-葡萄糖苷酶中 Trp 残基结合，调节蛋白质的折叠。α-Glucosidase-IN-11 可用于调节血糖水平。
HY-33838
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-B1729S
Antibiotic
Infection
苯氧乙醇-d2
2 是 Phenoxyethanol 的氘代物。 Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent )，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-B1729S1
Bacterial
Infection
苯氧乙醇-d4
4 是 Phenoxyethanol 的氘代物。 Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent )，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-155137
HY-14166A
L 663536 sodium salt
PPAR Apoptosis Leukotriene Receptor FLAP
Cancer
MK-886 (L 663536) sodium salt 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 sodium salt 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
HY-137321
Estriol 3-β-D-Glucuronide sodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Estriol 3-glucuronide (Estriol 3-β-D-Glucuronide) sodium salt 是 Estriol 的代谢产物。Estriol 3-glucuronide sodium salt 竞争性抑制 4-methylumbelliferyl-β-D-glucuronide (4Mu-GlcU) 的水解，也是一种 Klotho-人 IgG1 Fc 蛋白 (KLFc) 水解的底物。
HY-B1729R
Oxidative Phosphorylation Bacterial
Infection
乙二醇苯醚 (标准品)
antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent )，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-163433
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-57 (Compound 10c) 是一种具有竞争性和口服活性的 α-glucosidase 抑制剂， IC50 值为 0.180 μM，Ki 为 0.15 μM。α-Glucosidase-IN-57 能降低小鼠空腹和总体血糖水平，可用于抗糖尿病的研究。
HY-10285R
HY-14664AR
HY-134245
Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP
Others
Others
7-Deazaadenosine 5'-phosphate (Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP) 是一种与 5′-腺苷酸单磷酸相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂。7-Deazaadenosine 5'-phosphate 作为一种核苷酸衍生物，能通过影响细胞内的信号传导途径来调节细胞功能，尤其是在涉及 AMP 的信号传导中。
HY-B0549AR
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel mAChR
Neurological Disease
盐酸黄酮哌酯 (Standard)
phosphodiesterase ) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR ) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。
HY-B0231R
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase )，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-13011S
HY-110042
HSP Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-13011S1
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂，对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响，分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157382
HY-162480
HY-14721R
c-Met/HGFR Autophagy
Cancer
特泊替尼(Standard)
c-Met 抑制剂，IC50 为 3 nM，对 c-Met 的选择性比 IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-114923
DNA-PK PI3K
Cancer
SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC50 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。
HY-N4110R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
软木三萜酮 (Standard)
Maytenus ilicifolia (Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
HY-123931
Notch Phosphatase Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-112291A
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-12333
G-749
FLT3 Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-10873S
HY-112683
ASCT
Cancer
V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ，不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-112683A
ASCT
Cancer
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5) ，不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50 =9.6 μM)。
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂，抑制 CDK1， CDK2， CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131081
DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin
Cancer
γ-鹅膏覃碱
ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合，IC50 为163.1 ng/mL。
HY-14892
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-19432
iGluR
Neurological Disease
UBP-282 是一种有效的，选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor ) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM，拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用，pA2 值为 4.96。
HY-131800
Others
Metabolic Disease
3'-Deoxy-3'-amino-ATP，一种 ATP 的类似物，是有效的竞争性 ATP 的抑制剂，Ki 值为 2.3 μM。3'-Deoxy-3'-amino-ATP 可通过掺入到 tRNA-C-C 的 3' 末端用于合成 3′-Amino-3′-deoxy tRNA.
HY-101037S1
HY-144778
HY-13204B
KL 373 lactate
mAChR
Neurological Disease
乳酸比哌立登
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden (KL 373) lactate 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-P3678
HY-148318
Casein Kinase
Cancer
CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50 =7.0 µM; Ki =1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-153089
GSK-3 Mitophagy
Neurological Disease
GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy ) 诱导剂，可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂，IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
HY-149248
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-8 竞争性拮抗 LPS 与 MD-2 的结合。NF-κB-IN-8 通过与 MD-2 结合来降低炎症因子的表达。NF-κB-IN-8 也抑制 ALP 活性。NF-κB-IN-8 可用于急性肺损伤 (ALI) 等炎症疾病的研究。
HY-W484263
NO Synthase
Neurological Disease
hnNOS-IN-3 (compound 39) 是一种选择性 nNOS 抑制剂，Ki 为 0.32 μM。hnNOS-IN-3 的 nNOS 结合与 L-精氨酸竞争。hnNOS-IN-3 对 nNOS 的选择性分别是 iNOS (Ki =37 μM) 和 eNOS (Ki = 9.4 μM) 的 115 倍和 29 倍。
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体，可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-13204R
KL 373 hydrochloride (Standard)
mAChR
Neurological Disease
盐酸比哌立登 (标准品)
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden hydrochloride 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-158037
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-55 (Compound 8g) 是一种具有口服活性的、竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (< alpha-glucosidase ) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.1 和 9.66 µM。α-Glucosidase-IN-55 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究，可以改善血糖控制和代谢健康。
HY-107339R
HY-13204AR
mAChR
Neurological Disease
比哌立登(Standard)
muscarinic receptor ) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine ) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
HY-10873S2
SU-12662-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼盐酸盐-d5
VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-14518R
Antifolate
Inflammation/Immunology Cancer
氨基蝶呤 (Standard)
folic acid ) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) ，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂，通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-U00079A
FK-176
mAChR
Neurological Disease
氨米酰胺
mAChR 拮抗剂，通过阻止 mAChR 激动剂与 mAChR 结合来抑制由胆碱能刺激神经引起的收缩反应。Vamicamide 具有良好的抗膀胱痉挛效果，在膀胱组织中的 pA2 值为 6.82。Vamicamide 可用于神经疾病领域研究。
HY-117583A
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-16569
HY-101925
HY-15425
HY-15425B
HY-113038
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢，可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-50878R
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-123163
HY-B0307R
Phosphatase Orthopoxvirus
Infection Cancer
碘苷 (Standard)
phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-116919
Others
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
HY-10580
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-P1740A
Integrin Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-123872
p97
Cancer
MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂，其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合，来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
HY-129997
CD38 NADPH Oxidase Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM)，通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM)，可以阻断黑色素的产生。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-103265B
FPL 67156 trisodium hydrate
NTPDase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ARL67156 (FPL 67156) trisodium hydrate 是一种小分子抑制剂，靶向 ecto-ATPase 、CD39 、CD73 。ARL67156 trisodium hydrate 还是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 trisodium hydrate 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
HY-116815
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-103265D
FPL 67156 triethylamine
NTPDase
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ARL67156 (FPL 67156) triethylamine 是一种小分子抑制剂，靶向 ecto-ATPase 、CD39 、CD73 。ARL67156 triethylamine 还是竞争性 NTPDase1 (CD39)，NTPDase3 和 NPP1 抑制剂，Ki 分别为 11，18 和 12 μM。ARL67156 triethylamine 可用于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。
HY-143288
NTPDase
Infection Inflammation/Immunology Cancer
NTPDase-IN-2 (化合物 5g) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂，其对 h-NTPDase-2/-8 的 IC50 值分别为 0.04 和 2.27 µM。NTPDase-IN-2 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ，其对 h-NTPDase-2 的 Km 值为 74 µM。NTPDase-IN-2 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-123983
Pim DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-145462
Bacterial
Infection
N-cis-octadec-9Z-enoyl-L-Homoserine lactone 是一种有效的 AhyI 抑制剂。AhyI（表达酰基高丝氨酸内酯）负责自诱导物 1 (AI-1) 的生物合成，通常称为群体感应 (QS) 信号分子，在细菌通讯中起重要作用。N-cis-octadec-9Z-enoyl-L-Homoserine lactone 是 AI-1 生物合成的竞争性抑制剂。
HY-13011R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
艾乐替尼(Standard)
ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-15656R
HY-P10552
CXCR
Inflammation/Immunology
pCXCL8-1aa 是一种抗炎肽。pCXCL8-1aa 通过与肝素硫酸 (HS) 等糖胺聚糖的高亲和力结合，竞争性地抑制了 CXCL8 与糖胺聚糖的结合。这减少了 CXCL8 在血管内皮细胞表面的呈现，从而抑制了中性粒细胞的迁移和炎症反应。pCXCL8-1aa 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-10780
Others
Cardiovascular Disease
JTV-803 mesylate是一种人因子Xa抑制剂，具有口服抗凝活性。JTV-803对人因子Xa表现出竞争性抑制作用，Ki 值为0.019μM，IC50 值为0.081μM。JTV-803在抑制人因子Xa时比对其比较选择性高100倍。JTV-803是用于预防血栓形成的有效口服抗凝剂。
HY-118061
Others
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Others
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂，参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用，影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-103430
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-103430A
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-15478
CXCR
Endocrinology Cancer
WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 =1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 =5.2 nM)。
HY-B0379A
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁
nAChR ) 抑制剂，对 α1 ，α3β4 ，α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-B0394
Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate
mAChR
Cardiovascular Disease Neurological Disease
硫酸阿托品水合物
mAChR ) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。
HY-B1205A
Tropine tropate sulfate; DL-Hyoscyamine sulfate; Sulfatropinol
mAChR
Cardiovascular Disease Neurological Disease
硫酸阿托品
mAChR ) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。
HY-103392S
HY-116000
Gumarontinib; SCC244
c-Met/HGFR
Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-18263A
SB-656933
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-18263C
SB-656933 tosylate
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin tosylate (SB-656933 tosylate) 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin tosylate 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin tosylate 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-10510
HY-12542
HY-101037S
N-Methylglycine-15 N; Sarcosin-15 N
Endogenous Metabolite GlyT
Cancer
肌氨酸 15 N
15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-N10096
Parasite
Infection
Epoxyazadiradione 是一种从印楝 (Azadirachta indica) 果实中提纯的柠檬苦素。Epoxyazadiradione 以可逆的方式非竞争性抑制人类 (huMIF) 和疟原虫 (恶性疟原虫 (PfMIF) 和约氏疟原虫 (PyMIF)) 的互变异构酶活性 (Ki ，2.11-5.23 μM)。Epoxyazadiradione 具有抗疟原虫和人类 MIF 诱导的促炎反应的潜力。
HY-B0985A
TRP Channel
Neurological Disease
Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-17504B
HY-B1205B
Tropine tropate hydrobromide; DL-Hyoscyamine hydrobromide
mAChR
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Atropine (Tropine tropate) hydrobromide 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine hydrobromide 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine hydrobromide 可用于抗近视和心动过缓研究。
HY-50672
Kinesin Apoptosis Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-155102
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物，是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM；Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌（HepG2）、结直肠癌（HT-29）和黑色素瘤（B16F10）具有细胞毒性。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-18263
SB-656933 hydrochloride
CXCR Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Elubrixin (SB-656933) hydrochloride 是一种有效，选择性，竞争性，可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin hydrochloride 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin hydrochloride 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-N12688
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
2,3-Dihydrocalodenin B (Compound 6) 是一种可以从小叶红光树 (Knema globularia ) 中分离得到的化合物。2,3-DiHydroccalodenin B 是一种有效的、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 抑制剂，IC50 值分别为 1.1 和 2.6 μM。2,3-DiHydroccalodenin B 可用于糖尿病的研究。
HY-10450R
SGLT
Metabolic Disease Cancer
达格列净(Standard)
SGLT2 ) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄，用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-111214
HY-101258
Parasite
Infection
Cardol triene 是一种存在于腰果壳液中的苯酚，可竞争性且不可逆地抑制蘑菇酪氨酸酶 (IC50 =22.5 μM)。它具有杀血吸虫作用，当浓度分别为 50、100 或 200 μM 时，24 小时后可杀死 25%、75% 和 100% 的曼氏血吸虫。它已被用作合成双苯并恶嗪的起始材料。
HY-162738
Cytochrome P450
Cancer
JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
HY-W015332R
Drug Metabolite
Others
2-甲基-3-溴丙酸 (Standard)
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-Y0258A
Bacterial Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐卡因碱
+ 通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时，Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合，IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
HY-101037R
Endogenous Metabolite GlyT
Cancer
肌氨酸 (Standard)
GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-137768R
Drug Metabolite
Others
卡托普利EP杂质B (Standard)
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-137769R
Drug Metabolite
Others
3-巯基异丁酸 (Standard)
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-137772R
Drug Metabolite
Others
卡托普利EP杂质E (Standard)
(ACE) 抑制剂(IC50 =0.025 μM)。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR-IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂，对 EGFRdel19 和 EGFRdel19/T790M/C797S 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR-IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-B0442
HY-B0442A
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology Cancer
九肽-1 醋酸盐
MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-13531
PI3K
Cancer
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50 为 83 nM，Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-15496
ER-806201
MEK FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC50 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC50 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-B0236S1
EACA-d10 ; Epsilon-Amino-n-caproic Acid-d10 ; 6-Aminohexanoic acid-d10
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
氨基己酸-d10
10 是 6-Aminocaproic acid 的氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-B0236S
EACA-d6 ; Epsilon-Amino-n-caproic acid-d6 ; 6-Aminohexanoic acid-d6
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
氨基己酸-d6
6 是 6-Aminocaproic acid 氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-B0368S
HY-B0442S
HY-146332
Others
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物，是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集，IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-P0097
HY-B0442C
HY-143287
NTPDase
Infection Inflammation/Immunology Cancer
NTPDase-IN-1 (化合物 5a) 是一种具有选择性的 NTPDase 抑制剂，其对 h-NTPDase-1/-2/-8 的 IC50 值分别为 0.05, 0.23 和 0.54 µM。NTPDase-IN-1 可非竞争性地抑制 h-NTPDase-1/-2 ，其对 h-NTPDase-1 的 Km 值为 21 µM。NTPDase-IN-1 可用于癌症、免疫学疾病以及细菌感染的研究。
HY-13699
GnRH Receptor PERK
Others
NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor ) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA-MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖，IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-19989
HY-162485
Dengue virus Virus Protease
Infection
DV-B-120 是登革热病毒 (DENV ) 的竞争性抑制剂，通过抑制 NS2B-NS3 蛋白酶 ，抑制 DENV-1，DENV-2，DENV-3 和 DENV-4，IC50 分别为 5.35，7.39，10.49 和 8.58 μM。DV-B-120 通过抑制 DENV 复制来发挥抗病毒活性。
HY-10181R
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W008364R
HY-164388
HY-113695
HY-N0063R
SARS-CoV HBV
Infection Metabolic Disease Cancer
安石榴甙 (Standard)
Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-135111R
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-124131
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-19674
SSR182289A free base
Thrombin
Cardiovascular Disease
SSR182289 (SSR182289A free base) 是一种选择性，强效，具有口服活性的凝血酶 抑制剂。SSR182289 竞争性和选择性抑制人凝血酶 (Ki =0.031 μM)。SSR182289 在体外表现出抗凝活性 (凝血酶时间 EC100 =96 nM)，并抑制人血浆中组织因子诱导的凝血酶生成 (IC50 =0.15 μM)。SSR182289 抑制凝血酶诱导的人血小板聚集 (IC50 =32 nM)，但对其他血小板激动剂诱导的聚集没有影响。
HY-10108
HY-15425A
HY-100542
HY-117626
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-W015309R
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-13635A
MK-906 acetate
5 alpha Reductase
Cancer
醋酸非那雄胺
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-B0091
HY-B0091A
HY-12354
MMP
Cancer
SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。
HY-100414
BYK61359
Proton Pump
Metabolic Disease
Soraprazan (BYK61359) 是选择性的钾通道竞争性的 H,K-ATPase (Ki =6.4 nM)的抑制剂，在胃腺的 IC50 为 0.19 μM。Soraprazan 与 H,K-ATPase 结合，Kd 为 28.27 nM。Soraprazan 对酸分泌有直接抑制作用，对 H,K-ATPase 的选择性是 Na,K- 和 Ca- ATPases 的 2000 倍以上。
HY-131043
PAK
Cancer
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50 =270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50 =720 nM)。
HY-W008344
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂，ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-114209
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种有效的，选择性的，与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
HY-17504AS
HY-14892A
LC15-0444 tartrate
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
吉格列汀酒石酸盐
DPP-4 ) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-141412
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-152094
Others
Endocrinology
SRD5A1-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1 ) 抑制剂，其 IC50 为 1.44 µM。SRD5A1-IN-1 调节 SRD5A1 功能，导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。
HY-149308
HY-155105
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂，其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性，可用于 2 型糖尿病研究。
HY-14281S
Win 24540-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
曲洛司坦-d3
3 是氘代标记的 Trilostane (HY-14281)。Trilostane-d3 (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane-d3 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane-d3 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-10119S
HY-10119R
HY-17443BR
Elastase SARS-CoV
Cancer
西维来司钠四水合物(Standard)
IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
HY-17623R
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-120857
PD 158294
Others
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉，可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR；IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明，BPIQ-II 可以进入细胞，并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点，非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-B0377G
HY-129278
HY-B0488R
Parasite
Infection
氯舒隆 (Standard)
flukicidal agent )，用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂，在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-B1866R
Androgen Receptor
Endocrinology
利谷隆 (Standard)
AR ) 拮抗剂，Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
HY-N1919R
HY-13716
HY-123459
ABT-232; NS-49; PNO-49B
Others
Endocrinology
Garomefrine hydrochlorid (ABT-232)是一种α1A-肾上腺素能激动剂，具有抑制尿失禁的潜力。Garomefrine hydrochlorid在猪鼻黏膜血管中表现出最大的收缩能力。Garomefrine hydrochlorid的生物学活性通过与其他药物相比显示出令其具有竞争优势的特性。Garomefrine hydrochlorid的效能使其在相关研究中成为有价值的研究对象。
HY-101676
HY-N0142
NSC 407292; RJC 02792
SGLT Endogenous Metabolite GLUT
Metabolic Disease Cancer
根皮素
sodium/glucose cotransporters ) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
HY-12826
Beta-lactamase Bcl-2 Family Bacterial
Cancer
IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。
HY-N1584
HY-101903
FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP ，也称作 FABP4 或 aP2 ，抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物，以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化，非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶，IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化，IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-N0376
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
tyrosinase ) 抑制剂，可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA，IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂，对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-N2071
HY-107641
α-Cyano-4-hydroxycinnamate
Monocarboxylate Transporter
Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸
MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。
HY-101903A
FABP
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP , 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
HY-17623
HY-108907
Casein Kinase
Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3 ，CDK4/cyclin D1 ，CDK6/cyclin D3 和 CDK9/cyclin K ，IC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-B0442B
HY-162036
HY-162479
HY-106634R
HIV Apoptosis
Infection Cancer
米托瓜酮(Standard)
S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂，可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-18174H
LY2606368 lactate
Checkpoint Kinase (Chk) Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Prexasertib lactate 是 Prexasertib (HY-18174) 的乳酸盐形式。Prexasertib lactate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib lactate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib lactate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib lactate 具有抗肿瘤活性。
HY-137373
PKG
Others
Rp-8-pCPT-cGMPS 是一种的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG ) 竞争性抑制剂 (Ki =0.5 μM)。Rp-8-pCPT-cGMPS 具有较高的脂溶性，能够更容易地穿透细胞膜，在细胞内达到足够的浓度来抑制 cGMP 依赖性蛋白激酶。Rp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 依赖性蛋白激酶在血小板中的活性和功能。
HY-B0368R
HY-107794R
Others
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (Standard)
- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂，其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP，缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂，能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用，其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-10032
HY-N1584C
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE) nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-13635
MK-906
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-17504
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-B0985
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶
SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-12542A
Dantrolene sodium hydrate
Calcium Channel Autophagy
Others
丹曲林钠
谷胱甘肽还原酶 抑制剂，Ki 为 111.6 μM，IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种兰尼定受体 (RyR ) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。
HY-107477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK8573 是 GSK2801（BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的乙酰赖氨酸竞争性抑制剂）的无活性对照化合物。GSK8573 对 BRD9 具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM，且对 BAZ2A/B 和其他溴结构域家族没有活性。GSK8573 可用作生物实验中结构相关的阴性对照化合物。
HY-15844
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-14664B
HY-133123
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-116852S
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-B0290S1
HY-N0192S
HY-12542S
HY-130553
β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid
Aminopeptidase mGluR
Neurological Disease
β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki =1 µM)，可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
HY-15883
HY-152208
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-113038AS
2-Hydroxyglutarate-13 C5 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-13 C5 sodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-13 C5 disodium
Histone Demethylase Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-116096
15(R)-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1
15-PGDH
Others
15-epi-PGE1 (15R-Prostaglandin E1; 15-Epiprostaglandin E1) 是 PGE1 (HY-B0131) 的立体异构体，但生物活性较低。15-epi-PGE1 是人胎盘 15-羟基前列腺素脱氢酶 (15-PGDH ) 的非竞争性抑制剂，IC50 为 170 μM。
HY-122489A
HY-N0192R
HY-B0607R
NTBC (Standard); Nitisone (Standard); SC56735 (Standard)
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农 (标准品);
4-HPPD ) 抑制剂，其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-W011109
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFRα ，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-11107
c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-10683
PI3K mTOR
Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
HY-17395
TDT 067 hydrochloride
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸特比萘芬
antifungal agent)。Terbinafine hydrochloride 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-17395A
TDT 067
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
特比萘芬
antifungal agent)。Terbinafine 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
HY-14664DS
HY-W097792
5'-O-DMT-dU
DNA/RNA Synthesis
Others
保护-2'-脱氧尿苷
dUTPase ) 抑制剂，Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
HY-139467
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
HY-146142
HY-146165
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-8 (化合物 17) 是一种有效，可逆和竞争的性广谱 metallo-β-lactamases (MβLs) 抑制剂，抑制 L1 ，ImiS ，IMP-1 和 VIM-2 的 IC50 值分别为 1.3 μM，5.7 μM，9.8 μM 和 9.9。Metallo-β-lactamase-IN-8 具有抗菌活性。
HY-113038AS1
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
Histone Demethylase Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-B1205R
HY-N11706
(+)-β-Cedrene
Fungal
Infection Inflammation/Immunology
β-Cedrene ((+)-β-Cedrene) 是一种可以从 Centaurea kotschyi var.kotschyi 和 Centaurea kotschyi var. decumbens 中分离得到的倍半萜烯化合物，具有抗菌、抗炎、抗痉挛、滋补、收敛、利尿、镇静、杀虫和抗真菌等活性。β-Cedrene 也是 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶 的强效竞争性抑制剂，其 Ki 值为 1.6 μM。
HY-163457
Aminoacyl-tRNA Synthetase Parasite
Infection
Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (Ld ArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性，IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
HY-B0290R
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-123480
HY-12755
CID-2950007
Ras Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-19989A
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-N1584A
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-145597
GLUT Disulfidptosis
Metabolic Disease Cancer
KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1 ，GLUT2 ，GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外，KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-N1584B
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂，可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 的 IC50 值为 2 μM，底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外，Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是，在低浓度下，Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 可能会激活磷脂酶活性，而不 是抑制它。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-N2071R
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂，IC50 为 1 μM。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-16569R
HY-118084
HY-164685
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM)，对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-10524
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-16749A
PLX-3397 hydrochloride
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 具有抗肿瘤活性。
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodiola crenulata ) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-14664CS
HY-125957
PKA Casein Kinase CaMK PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-139577
HY-W401531S
HY-W401531S1
HY-117583
HY-76474A
Apoptosis Syk
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-13260
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-16993
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-B0091S
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-101283
HY-101193
HY-14664C
HY-117026
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白，破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌，胰腺癌，甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白，可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-119366
ROR
Inflammation/Immunology
S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt ) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50 >10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-100813
HY-144636
HY-W107464
HY-13635S
HY-17395B
TDT 067 lactate
Antibiotic Fungal Bacterial
Infection
特比萘芬乳酸盐
antifungal agent)。Terbinafine lactate 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine lactate 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
奥昔康唑
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-13635R
MK-906 (Standard)
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺（标准品）
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-B0091R
HY-162390
Amylases Glucosidase
Endocrinology
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种，具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM ) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM ) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
HY-B0379AR
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁 (Standard)
nAChR ) 抑制剂，对 α1 ，α3β4 ，α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9，1.8，3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-B0394R
mAChR
Cardiovascular Disease Neurological Disease
硫酸阿托品水合物 (Standard)
mAChR ) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate monohydrate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate monohydrate 可用于抗近视和心动过缓研究。
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂，对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合，在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长，但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-12542R
HY-B1205AR
mAChR
Cardiovascular Disease Neurological Disease
硫酸阿托品 (Standard)
mAChR ) 拮抗剂，拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。
HY-117053
HY-13716R
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-133028
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性，对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0385
FOY
Proteasome Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-122203
mAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3 H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1，M3 和 M5 受体的 100 倍以上，是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂，对电鳗和人 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
HY-160250
UGT
Metabolic Disease
UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂，能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程，其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
HY-160478
Bcr-Abl
Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂，其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂，(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而，未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-B0442AS
HY-B0442R
HY-14243
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-111388A
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-N0226
HY-13404R
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-121638A
Apoptosis DGK
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-107522
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 )，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-110137A
HY-W011428
CDK
Others Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-110137
DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride
Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite
Infection Inflammation/Immunology Cancer
呋喃脒二盐酸盐
PRMT1 ) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-N0142R
NSC 407292 (Standard); RJC 02792 (Standard)
SGLT Endogenous Metabolite GLUT
Metabolic Disease Cancer
根皮素（标准品）
sodium/glucose cotransporters ) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
HY-120826
Monoamine Oxidase Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂，靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累，并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-B0442BR
HY-N1584BR
HY-17504A
HY-N0235
HY-16749
PLX-3397
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
硝酸奥昔康唑
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-107691
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-100195
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
HY-A0009S
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的，竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂，对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量，降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态，Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-17504R
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-14664F
(3R,5S)-XU 62-320
HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy
Cancer
氟伐他汀钠盐
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂，IC50 为 9 μM，Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-17504BS2
HY-17387S1
HY-12542AR
Calcium Channel Autophagy
Others
丹曲林钠(Standard)
谷胱甘肽还原酶 抑制剂，Ki 为 111.6 μM，IC50 为 52.3 μM。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种兰尼定受体 (RyR ) 拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 是一种直接作用的骨骼肌松弛剂。Dantrolene sodium hemiheptahydrate 可用于肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药恶性综合征的研究。
HY-17395AR
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
特比萘芬(Standard)
antifungal agent)。Terbinafine 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-17395R
Fungal Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸特比萘芬(Standard)
antifungal agent)。Terbinafine hydrochloride 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂，其 Ki 为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。
HY-B0985R
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶(Standard)
SARM1 抑制剂， IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化，还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-130337
Antibiotic Bacterial
Infection
Teicoplanin A2-2 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic )。Teicoplanin A2-2 具有抗细菌活性，特别是对凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci, CNS) 具有活性。Teicoplanin A2-2 通过与细菌细胞壁合成过程中的 D-Ala-D-Ala 末端肽键竞争性结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。Teicoplanin A2-2 可用于细菌的耐药性机制和开发新的抗生素的研究。
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
HY-119013
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
VPC32183是一种具有LPA1和LPA3受体的竞争性拮抗活性。VPC32183的活性能够抑制脂质磷酸酶1（LPP1），进而阻止二辛酸二酸甘油酯（DGPP 8:0）对ERK(1/2)的激活。通过减少LPP1的表达，VPC32183可以进一步降低DGPP 8:0诱导的ERK(1/2)激活。VPC32183的作用表明其可能在细胞信号传导过程中具有正向调节功能。
HY-19279A
Others
Endocrinology
JTH-601 Free base是一种 α1-肾上腺素受体拮抗剂，在抑制苯肾上腺素引起的下尿道组织收缩方面表现出强效活性。JTH-601 Free base竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体介导的收缩反应，表现出比哌唑嗪或坦索罗辛更强的效力。JTH-601 Free base预计可有效抑制与良性前列腺增生相关的尿道出口阻塞。
HY-N0226A
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-121744
PDHK
Inflammation/Immunology
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd = 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd = 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
HY-107522B
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 )，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-155141
Cytochrome P450
Cancer
hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-N1584AR
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-163879
HY-B0385R
Proteasome Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯 (Standard)
丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-10450A
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate
SGLT
Metabolic Disease Cancer
达格列净一水丙二醇
SGLT2 ) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17504D
HY-17504C
HY-151453
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂，可以控制胃酸分泌和运动，体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
MARCKS PKA PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-19633A
Others
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂，具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力，Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM，显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽，其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-10071
Organoid ROCK Apoptosis
Cancer
Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-B0267A
mAChR Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁
mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-15346
BAY 80-6946
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-11010
HY-17422S1
HY-N6789
PKA
Neurological Disease Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-15346A
BAY 80-6946 dihydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西盐酸
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-125959
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W324243
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-9 (化合物 c4a) 是一种有效的 11β-HSD1 抑制剂，对人源和鼠源 11β-HSD1 的 IC50 值分别为 0.48 和 1.3 µM。11β-HSD1-IN-9 与大鼠 11β-HSD1 有竞争性的相互作用。11β-HSD1-IN-19 可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究。
HY-149880
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10071A
Organoid ROCK Apoptosis
Cancer
Y-27632 hydrochloride hydrate 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis )。Y-27632 hydrochloride hydrate 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-11010A
HY-121638
Apoptosis DGK
Inflammation/Immunology Cancer
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-12215R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 )，14-80 nM (ALKG1269A )，38-50 nM (ALK1151Tins )，77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-141635
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
cis-11,14-Eicosadienoic acid methyl ester 是 ω-6 C20-2 脂肪酸 11(Z),14(Z)-二十碳二烯酸的脂溶性更高形式，是一种天然存在的 PUFA。11(Z),14(Z)-二十碳二烯酸竞争性抑制肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (Ki=3.1 μM) 并抑制 LTB4 与中性粒细胞上其受体的结合 (Ki=3.0 μM)。此外，血清中二十碳二烯酸的水平与睡眠障碍程度呈负相关。体内，二十碳二烯酸被去饱和酶转化为二十碳三烯酸，后者是强效的血管扩张剂。
HY-N1957
HY-101193S
HY-B1324R
Fungal Cytochrome P450 Antibiotic
Infection Cancer
硝酸奥昔康唑 (Standard)
Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂，可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-N0235R
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-120877
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
Others
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS (sodium) (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂，可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下，Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Others
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM）。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50 =240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-101308
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM，pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium 抑制血小板聚集。
HY-101308A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM，pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50 =1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂，IC50 值为 18.04 μM，且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性，其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用，α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性，有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂，针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时，表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-B1311
SKF-525A; U-5446; RP-5171
Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸普罗地芬
Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-120877A
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-B0267AR
mAChR Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁 (标准品)
mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-15346R
PI3K Apoptosis
Cancer
库潘尼西(Standard)
PI3K 抑制剂，对 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
HY-N1957R
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中，JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM（人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应）。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-19261
Others
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-B1311R
Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
盐酸普罗地芬 (Standard)
Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-10450AR
SGLT
Metabolic Disease Cancer
达格列净一水丙二醇 (Standard)
SGLT2 ) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-117811
L-680574
Others
Others
(R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。
HY-L158
4,918 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,918 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
cytochrome P450 )，尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)
Fluorescent Dye
星形孢菌素
Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Dyes
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-D1493
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Fluorescent Dye
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，可抑制胃液分泌，激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-126306
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
trypsin-like serine proteases ) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-B1295
Litarex tetrahydrate
Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物
ATP citrate lyase ) ，并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF ，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。
HY-15141G
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-118563
Biochemical Assay Reagents
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物，它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶（也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶）的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
HY-W039920
β-D-Galactosylamine, 98%
Carbohydrates
1-氨基-1-脱氧-β-D-半乳糖,98%
HY-134438
Enzyme Substrates
Hexanoyl coenzyme A trilithium 是一种以己酰为酰基的中链脂肪酰辅酶 A，存在于所有生物体中。Hexanoyl coenzyme A trilithium 可以作为大麻素生物合成前体。可以作为一种竞争性抑制剂，作用于中链酰基辅酶A脱氢酶 (MCAD)。
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，可抑制胃液分泌，激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-W097792
5'-O-DMT-dU
Gene Sequencing and Synthesis
保护-2'-脱氧尿苷
dUTPase ) 抑制剂，Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-P2271
HY-W013407
HY-P2333A
Peptides
Cardiovascular Disease
LCKLSL hydrochloride 是一种 N 末端六肽，是一种竞争性的膜联蛋白 A2 (AnxA2 ) 抑制剂，可有效抑制组织纤溶酶原激活物 (tPA) 与 AnxA2 的结合。LCKLSL hydrochloride 还可抑制纤溶酶的产生，并具有抗血管生成的作用。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，Ki 值为 86 μM。
HY-P4543
HY-P1315
Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine
Cathepsin
Others
Papain inhibitor (Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine) 作为 Papain 的竞争性抑制剂，在 pH 6.2 时的 Ki 值为 9 μM。
HY-P10657
HY-P3786
PKA PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的，CAMP 依赖的蛋白激酶 抑制剂。
HY-P2333
HY-P1376
mAChR Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-P4633
HY-P10346
HY-P2477
HY-13634B
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P4270
HY-111173
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0322
HY-P3653
mAChR nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂，但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽，竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-P0322A
HY-P1271
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-P1694
HY-P10392
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-W142169
Formyl-L-histidine
Peptides
Others
N-Formyl-L-histidine 能够结合组氨酸 -tRNA 合成酶，Ki 为 4.6 μM。N-Formyl-L-histidine 对 L-组氨酸解氨酶具有竞争性抑制作用，Ki 为 4.26 mM，可抑制 L-组氨酸解氨酶生成尿苷酸。
HY-100047
Taste Receptor
Others
Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 是 bitter taste receptor 4 的竞争性抑制剂，IC50 为 59 nM。Nα,Nα-Bis(carboxymethyl)-L-lysine 可用于苦受体相关的研究。
HY-P4522
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P5950
Adrenocorticotropic hormone (6-24)
Peptides
Cardiovascular Disease
ACTH (6-24) (human) (Adrenocorticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-P3248
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Peptides
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P10392B
β-catenin Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-P10313
[Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide
Peptides
Others
[Nle8,18,Tyr34]-pTH (3-34) amide (bovine) ([Nle8'18,Tyr34]bPTH (3-34) amide) 是甲状旁腺激素 (PTH) 的类似物，在 in vitro水平竞争性抑制 PTH 刺激的生物反应。
HY-P4522A
Endogenous Metabolite
Others
Bz-Ala-Arg TFA 是一种二肽。Bz-Ala-Arg TFA 也是人胰腺羧肽酶 B 和血浆羧肽酶 N 的分光光度底物（0.4 M 吡啶甲酸，pH 4.25）。Bz-Ala-Arg TFA 可用于筛选这两种酶的竞争性抑制剂。
HY-100838
L-CCG III
EAAT
Neurological Disease
cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake ) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50 : EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+ -依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-106103
HY-106103A
HY-P1740
Integrin Apoptosis Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P0096
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂，与 CRF-BP 竞争性结合，但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-P3678
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体，可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P1740A
Integrin Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P10552
CXCR
Inflammation/Immunology
pCXCL8-1aa 是一种抗炎肽。pCXCL8-1aa 通过与肝素硫酸 (HS) 等糖胺聚糖的高亲和力结合，竞争性地抑制了 CXCL8 与糖胺聚糖的结合。这减少了 CXCL8 在血管内皮细胞表面的呈现，从而抑制了中性粒细胞的迁移和炎症反应。pCXCL8-1aa 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P10600
Peptides
Others
BIMAX2 是一种高亲和力的核定位信号 (NLS) 肽。BIMAX2 能够模拟经典核定位信号 (cNLS) 的活性，竞争性地结合到核进口蛋白 α (importin α)，从而抑制 cNLS-载货蛋白与 importin α 的结合。BIMAX2 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P10600A
Peptides
Others
BIMAX2 acetate 是一种高亲和力的核定位信号 (NLS) 肽。BIMAX2 acetate 能够模拟经典核定位信号 (cNLS) 的活性，竞争性地结合到核输入蛋白 α (importin α)，从而抑制 cNLS-载货蛋白与 importin α 的结合。BIMAX2 acetate 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology Cancer
九肽-1 醋酸盐
MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P0097
HY-164388
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P5322
Peptides
Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白，代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白，参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-P2055
Peptides
Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC50 = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽，具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物，主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂，抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-108847
HY-P99639
APL-501; CBT-501; GB-226
PD-1/PD-L1
Cancer
杰洛利单抗
PD-1 ) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10450S
Dapagliflozin-d5 是 Dapagliflozin 的一种氘代化合物。Dapagliflozin 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。
HY-15656S
Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-B0242S1
Sulfanilamide-d4 是 Sulfanilamide 的氘代物。Sulfanilamide是细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂，IC50为320 μM。
HY-14664AS
Fluvastatin-d6 (sodium) 是 Fluvastatin sodium (HY-14664A) 的氘代标记化合物。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。
HY-N1201S
Apigenin-d5是氘代标记的Apigenin。Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，Ki 为 2 μM。
HY-14806S1
Teneligliptin-d4 是 Teneligliptin 氘代物。Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用，其 IC50 s，约 1 nM。
HY-14806S
Teneligliptin-d8 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
HY-B0882S
Edrophonium-d5 (chloride) 是 Edrophonium chloride 的氘代物。Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。
HY-17502S
Simvastatin-d11 是 Simvastatin 的氘代物。Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，Ki 值为 0.2 nM。
HY-17502S1
Simvastatin-d3 是 Simvastatin 的氘代物。 Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 竞争性抑制剂， Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0165CS
Pravastatin-d3 (sodium) 是 Pravastatin sodium salt 的氘代物。Pravastatin (CS-514) sodium salt 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
HY-B0165S
Pravastatin-d9 sodium 是氘代标记的 Pravastatin (HY-B0165)。Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC50 为 5.6 μM。
HY-13966S
2-Deoxy-D-glucose-d 是 2-Deoxy-D-glucose 的氘代物。 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶 (hexokinase ) 来抑制糖酵解 (glycolysis )。
HY-W015309S
Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S2
Decanoic acid-d2 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S1
Decanoic acid-d19 9是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-W015309S3
Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-12432S1
Gilteritinib-d8 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3 /AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
HY-B0183S
Ellagic acid-13 C12 是 13 C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
HY-16569S
Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-16569S1
Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂和微管 (microtubule ) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-13966S2
2-Deoxy-D-glucose-13 C 是 13 C 标记的 2-Deoxy-D-glucose。 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶 (hexokinase ) 来抑制糖酵解 (glycolysis )。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-111095S2
D-(-)-Lactic acid-13 C-1 是 13 C 标记的 D-(-)-乳酸。D-(-)-Lactic acid 是糖发酵（氧化、代谢）过程中的正常中间体。D-(-)-Lactic acid 被鉴定为植物中 ProDH（脯氨酸脱氢酶）的竞争性抑制剂。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-14660S
Dabrafenib-d9 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
HY-Y0978S2
Boc-Glycine-2-13 C 是一种 13 C 标记的 Linuron。Linuron 是一种苯基脲除草剂，广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR ) 拮抗剂，Ki 为 100 μM，在动物体内表现出生殖毒性，可作为内分泌干扰物。
HY-10917S
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
HY-10163S1
Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-10163S
Dabigatran-d4 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-13966S4
2-Deoxy-D-glucose-13 C-1 是 13 C 标记的 2-Deoxy-D-glucose。 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物，为葡萄糖代谢抑制剂，通过作用于己糖激酶 (hexokinase ) 来抑制糖酵解 (glycolysis )。
HY-B0334AS
Sulbactam-d5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0113S
Omeprazole-d3 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
HY-10195BS
Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-144354S
S-Benzyl-DL-cysteine-2,3,3-d3 是 Benzylcysteine 的一种氘代化合物。Benzylcysteine 是 ASCT2 竞争性抑制剂，与 ASCT2 结合，表观 Ki 为 780 μM。
HY-10163S2
Dabigatran-13 C6 是 13 C 标记的 Dabigatran。 Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-B0574S1
Mefenamic Acid-d3 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
HY-10512S
AR-A014418-d3 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-B0334AS1
Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0199AS
Mycophenolate Mofetil-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。
HY-I0096S
Indole-2-carboxylic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 Indole-2-carboxylic acid。Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。
HY-10163S3
Dabigatran-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Dabigatran。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 =10 nM)。
HY-A0166S
Cilastatin-15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-B0574S2
Mefenamic acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 Mefenamic acid。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
HY-113468AS
3-O-Methyldopa-d3 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA 和多巴胺 (dopamine ) 的药效学。
HY-B0574S
Mefenamic acid-d4 是 Mefenamic acid 的氘代物。Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC50 值分别为 40 nM 和 3 μM。
HY-B0113S1
Omeprazole-d3 -1 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-W011834S
2'-O-Methylcytidine-d3 是氘代标记的 2'-O-Methylcytidine (HY-W011834)。2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-N6948S
Linalyl acetate-d6 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-B0113S4
Omeprazole-d3 sodium 是氘代标记的 Omeprazole (HY-B0113)。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B0113S3
Omeprazole-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump ) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
HY-17395AS
Terbinafine-d7 是 Terbinafine 的氘代物。Terbinafine (TDT 067) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， Ki 值为 30 nM。Terbinafine 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
HY-17395S
Terbinafine-d3 (hydrochloride) 是 Terbinafine hydrochloride 的氘代物。Terbinafine hydrochloride (TDT 067hydrochloride) 是具有抗真菌感染活性的化合物。它是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， Ki 值为 30 nM。Terbinafine hydrochloride 还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。
HY-113468AS1
3-O-Methyldopa-d3 (hydrate) 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine ) 的药效学。
HY-B1729S
Phenoxyethanol-d2 是 Phenoxyethanol 的氘代物。 Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent )，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-B1729S1
Phenoxyethanol-d4 是 Phenoxyethanol 的氘代物。 Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial ) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent )，竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
HY-13011S
Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM
HY-13011S1
Alectinib-d6 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q ，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
HY-10873S
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-101037S1
Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10873S2
N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-103392S
Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂，其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化，其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM，IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
HY-101037S
Sarcosine-15 N 是带有 15 N 标记的 Sarcosine。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸，是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1 ) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。
HY-B0236S1
6-Aminocaproic acid-d10 是 6-Aminocaproic acid 的氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-B0236S
6-Aminocaproic acid-d6 是 6-Aminocaproic acid 氘代物。6-Aminocaproic acid (EACA)，一种单氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解，抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾病。
HY-B0368S
Captopril-d3 是 Captopril 氘代物。Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)，广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂，IC50 值为 7.9 μM。
HY-B0442S
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
HY-17504AS
Rosuvastatin-d3 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC50 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
HY-14281S
Trilostane-d3 是氘代标记的 Trilostane (HY-14281)。Trilostane-d3 (Win 24540) 是一种竞争性的、具有口服活性的 3-β-羟基甾体脱氢酶 (3β-HSD ) 抑制剂。Trilostane-d3 是一种合成的非激素类固醇。Trilostane-d3 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-116852S
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-N0192S
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂，对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM；对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-12542S
Dantrolene-13 C3 是 13 C3 标记的 Dantrolene。Dantrolene (F368) 是一种肌肉松弛剂，非竞争性地抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase )，Ki 和 IC50 值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。 Dantrolene 是一种兰尼碱受体拮抗剂和 Ca2+ 信号稳定剂。Dantrolene 可用于肌肉痉挛、恶性高热
HY-113038AS
α-Hydroxyglutaric acid-13 C5 (sodium) 是 13 C 标记的 α-Hydroxyglutaric acid sodium。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) sodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid sodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-14664DS
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-113038AS1
α-Hydroxyglutaric acid-d4 (disodium) 是 α-Hydroxyglutaric acid disodium 的氘代物。 α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases ) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-14664CS
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 (sodium) 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-W401531S
(R)-3-O-Methyldopa-d3 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物，(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-W401531S1
(R)-3-O-Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物，(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
HY-13635S
Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂， 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-13716S
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂，可以控制胃酸分泌和运动，体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-17422S1
Acyclovir-d4 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM)，HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化，Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-101193S
Zinc Protoporphyrin-d2 ,15 N2 是 15 N 和氘代标记的 Zinc Protoporphyrin (HY-101193)。Zinc Protoporphyrin (Zn(II)-protoporphyrin IX) 是一种具有口服活性的，竞争性的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂，显着减弱间苯三酚 (PG) 对 H2 O2 的保护作用。Zinc Protoporphyrin 可用作个体孕妇和儿童缺铁的筛查标志物，也用于评估人群铁状态与血红蛋白浓度的组合。Zinc Protoporphyrin 具有抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-23460
4-Ethynyl-L-phenylalanine
炔烃
p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-23460A
4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride
炔烃
p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH ) 抑制剂，其 Ki 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123199
SABA
叠氮化物
Serotonin azidobenzamidine 是 5-hydroxytryptamine (HY-B1473A) 的芳基叠氮衍生物。在黑暗条件下，Serotonin azidobenzamidine 竞争性抑制大鼠皮质突触体对 [3H]5-hydroxytryptamine 的摄取，Ki 为 130 nM。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149880
炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC50 值为 0.013/0.20e 。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011834
核苷及其类似物
2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-13859
L-FMAU
核苷及其类似物
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-W097792
5'-O-DMT-dU
亚磷酰胺单体
5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine (5'-O-DMT-dU) 是一种竞争性的大肠杆菌 dUTP 核苷酸水解酶 (dUTPase ) 抑制剂，Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
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