2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (Standard)是 2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid) 是一种羟基脂肪酸。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 是
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
GNQWFI，一种抗 Flt1 肽，是一种 VEGFR1 特异性拮抗剂。GNQWFI 阻断 VEGFR1 与多种 VEGFR1 配体的相互作用，如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF)，并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-100816
HY-B0713
AA673; Amoxanox; CHX3673
IKK
Metabolic Disease
氨来呫诺
IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
HY-12808
NAMPT AMPK mTOR
Cancer
STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶NAMPT 高选择性抑制剂。STF-118804 可激活 AMPK 并抑制 mTOR 通路。STF-118804 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-150753
HY-P1281
HY-153833
HY-15685A
K-115 free base
ROCK
Neurological Disease
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
HY-19612B
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
MDM-2/p53
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效，选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-111048
HY-14885S1
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC50 值为 8.194。
HY-110063
HY-108522
HY-110277
HY-16709
HY-B1327S
7-Chlorotetracycline-d6 hydrochloride
Bacterial Antibiotic
Infection
盐酸金霉素 d6 (盐酸盐)
6 (hydrochloride) 是 Chlortetracycline hydrochloride 的氘代物。Chlortetracycline hydrochloride (7-Chlorotetracycline hydrochloride) 是一种特异性的有效钙离子载体抗生素, 抑制氨酰 tRNA 结合到核糖体。
HY-N0793A
HY-156831
HY-160191
HY-123610
Aurora Kinase
Cancer
BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB ) 和极光激酶 C (AURKC ) 的抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
HY-129667
HY-151194
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物，是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用，其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
HY-N2019
HY-126583
Calcium Channel
Cancer
Nemadipine-A 是 EGL-19 Ca2+ 通道 (Ca2+ channel ) 的特异性抑制剂。Nemadipine-A 是一种细胞渗透性 L 型钙通道抑制剂，可使对 TRAIL 抗性的癌细胞对该配体敏感。
HY-P5796
HY-118168
Galosfen
Topoisomerase
Others
A9387 是一种 Tn3 解决酶蛋白 (Resolvase ) 抑制剂，解决酶蛋白可促进两个直接重复的重组位点之间的特定位点重组反应。已经分离出几种抑制这种事件的抑制剂。A9387 可抑制解决酶与 res 位点的结合。
HY-70083
HY-14566
HY-15969
HY-N0793
HY-12424A
Drug Intermediate
Cancer
42-(2-Tetrazolyl)rapamycin 是雷帕霉素类似物的前体活性分子化合物, 来自专利 US 20080171763 A1，实例 1。雷帕霉素是一个特异性 mTOR 抑制剂。
HY-101284
Cytochrome P450
Cancer
DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
HY-101285
Cytochrome P450
Cancer
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。
HY-19612A
HY-124330
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-14841
HY-141677
HY-100927
HY-W142119
HY-W091784
HY-134454A
HY-141677A
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1 ) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
HY-P1676
BK-1361
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-155657
HY-D0849
HY-117218
PAK
Cancer
KY-04045 是一种 PAK4 特异性抑制剂 (IC50 =8.7 μM)，可用于靶向 PAK4 抗癌药物的开发研究。
HY-137067
LDC203974
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
HY-P5881
HY-14560CR
HY-168005
p97 ATP Synthase
Cancer
NSC799462 是一种 p97 ATPase 的三唑类抑制剂。NSC799462 通过与 p97 的特定位点结合，抑制 p97 ATPase 酶的活性 (IC50 = 15 nM)，并引起 p97 结构的局部变化。
HY-118852R
HY-110090
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物，可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物，可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-N2908
HY-156659
Phosphatase
Others
NC1 是一种非竞争性的变构淋巴特异性酪氨酸磷酸酶 (LYP) 抑制剂，Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动来抑制 LYP。NC1 抑制 T 细胞中 LYP 介导的 TCR 信号传导。
HY-15613
Marinopyrrole A
Bcl-2 Family
Cancer
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
HY-18719B
HY-20349
HY-112737
HY-B0689S
HY-18719E
HY-128578
HY-114702
PDHK
Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
HY-Y1750
HY-14261S
HY-131252
HY-108619
HY-139301
HSP
Cancer
DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
HY-N7266
HY-Y1750A
HY-148099
HY-118470
Butoxamin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
HY-P5871
JzTx-XII
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂，其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-161762
HY-126812
HY-100737
Phospholipase
Cancer
ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2 )/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2 ) 抑制剂，其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂，其 IC50 值为 144 nM。
HY-10712
HY-15358
HY-15357
HY-107615
LPL Receptor
Cancer
TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集，IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
HY-122632
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-10824
HY-161239
Bacterial Antibiotic
Infection
(S)-IB-96212 (compound 4) 是一种寡霉素衍生物，可抑制 MurD2 反应，但不抑制 MurL 反应。(S)-IB-96212 是特异性的肽聚糖生物合成旁路途径的抑制剂。(S)-IB-96212 弱抑制 MurD 反应。
HY-117410
PSMA-617
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine，螯合剂DOTA（能够结合68Ga或177Lu），以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物，可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-148044
HY-P10346
HY-10219
HY-15027
HY-119823
P-glycoprotein
Cancer
PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时，PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-139007
LXR
Metabolic Disease
BLT-4 是清道夫受体 B 类 I 型 (SR-BI ) 的特异性、可逆性抑制剂。BLT-4 抑制 SR-BI 介导的高密度脂蛋白 (HDL) 与细胞之间的脂质转移。
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14622A
Necrostatin 1S; Nec-1S; 7-Cl-O-Nec1
RIP kinase
Cancer
Necrostatin 2 racemate (Nec-1S)，是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760)，Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，但缺乏 IDO 靶向作用。
HY-15594
HY-18632A
HY-125006
JNK p38 MAPK
Cancer
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 的抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性，且线粒体毒性很小。
HY-B0517
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111351
HY-106011
HY-117243
HY-149015
HY-P3655
Calcium Channel
Others
Agelenin 是一种由 35 个氨基酸组成的多肽。Agelenin 可从阿格莱尼科蜘蛛 Agelena opulenta 中分离得到。Agelenin 与昆虫特异性钙通道抑制剂结构相似。
HY-137432B
BEY1107 hydrochloride
CDK
Cancer
Avotaciclib hydrochloride 是 CDK1 抑制剂 Avotaciclib (HY-137432) 的盐酸盐形式。Avotaciclib hydrochloride 可用于少数特异性癌症，如胰腺癌，这种 CDK1 异常且强烈表达的类型。
HY-156586
HY-135530
Amylases
Metabolic Disease
Chinese gallotannin 是一种非特异性 α-amylase 抑制剂，对人唾液 α-淀粉酶的 Ki 为0.82 μg/mL。Chinese gallotannin 可用于糖尿病的研究。
HY-B1327R
HY-119141
HY-109053A
HY-14885S2
HY-161762A
Influenza Virus
Cancer
(E/Z)-RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂，IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸。
HY-W006230
Cytochrome P450
Cancer
蒽黄酸
IQ 诱变性 抑制剂，可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂，细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-12684
HY-128347
HY-115521
Others
Others
Jarin-1 是一种茉莉酸-酰胺基合成酶 (JAR1 ) 抑制剂，IC50 为 3.8 μM。Jarin-1 特异性抑制拟南芥和其他植物中具有生物活性的 JA-Ile 的生物合成。
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离，可体外抑制 Na+ ，K+ -ATP 酶和 H+ ，K+ -ATP 酶，并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽，具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR)，并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-10713
GlyT
Neurological Disease
Org-24598 lithium 是一种甘氨酸转运蛋白1 GlyT-1 抑制剂。Org-24598 lithium 可以抑制 [3 H]CHIBA-3007 与大鼠体内脑膜的特异性结合 K 为 16.9 nM。
HY-169851
HY-16215
HY-13272
PF-00299804; PF-299804
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-B0312
HY-16663
ROCK
Others
ITX3 是特异的、无毒的 TrioN (N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein) 抑制剂，IC50 值为 76 μM。ITX3 可用于活性分子的研究。
HY-18749
HY-15594A
Phen-DC3 Triflate
G-quadruplex
Cancer
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体，可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50 s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
HY-103473A
HY-121087
Phosphatase
Cancer
BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性，但对正常细胞无毒性。
HY-102076
HY-139056
HY-141715
HY-101958
AG82; Tyrphostin A 25; Tyrphostin AG 82; RG-50875
EGFR GPR35
Inflammation/Immunology Cancer
Tyrphostin 25 (AG82) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶 的特异性抑制剂。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂，IC50 值为 0.94 µM，EC50 值为 5.3 µM。
HY-147287
PSMA
Cancer
Glu-urea-Glu-NHS ester (compound 21) 是一种具有活性的 NHS Glu-urea-Glu，可作为与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂结合的药效团。
HY-111397
NSC 615291; U-77779
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Bizelesin (NSC 615291; U-77779) 是一种 AT 特异性的 DNA 烷化(DNA alkylating )剂，可产生 DNA 链间交联，有效抑制 DNA 复制，具有潜在的抗癌活性。
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂，IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-W008151S
HY-50759S
HY-W714076
HY-126054
Topoisomerase
Others
A1062 是 Tn3 编码解离酶 (resolvase ) 的抑制剂，IC50 为微摩尔水平。A1062 抑制解离酶蛋白与 res 位点的结合，并阻断解离酶介导的位点特异性重组。
HY-P5871A
JzTx-XII TFA
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) TFA 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂，其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII TFA 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-112080A
HY-16558R
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3（AKR1C3，EC 1.1.1.188）抑制剂，具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性，而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-13487
Deubiquitinase
Cancer
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47 ) 抑制剂，EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
HY-100596
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂，IC50 为 30 nM，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性，并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-120855
Ras
Cardiovascular Disease
CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF ) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位，从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
HY-112401
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38 MAP Kinase Inhibitor IV 是一种高度特异的 ATP 竞争性 p38α MAPK 抑制剂，p38 MAP Kinase Inhibitor IV 对 p38α 和 p38β MAPK 的 IC50 分别为 0.13 和 0.55 μM。
HY-13675
NV-143
Endogenous Metabolite
Cancer
ME-143 是第二代肿瘤特异性 NADH 氧化酶 (NADH oxidase ) 抑制剂。ME-143 抑制结直肠癌细胞中的 WNT/β-catenin 通路。ME-143 在体外和体内具有广泛的抗癌活性。
HY-137502
Bacterial
Infection
ML267 是一种有效的 Sfp 磷酸泛酰基转移酶 (PPTases ) 抑制剂，IC50 为 0.29 μM。ML267 还抑制 AcpS-PPTase ，IC50 为 8.1 μM。ML267 具有特定的针对革兰氏阳性菌的杀菌活性。
HY-114664
HSP
Infection Cancer
KNK423 是一种特异性热休克蛋白 (HSP ) 合成抑制剂。KNK423 可通过阻断 HSP70 来提高 Amphotericin B 抑制抗性 Aspergillus terreus 的效率。KNK423 可用于癌症和细菌感染的研究。
HY-15480
JAK2 inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-114667
EGFR
Others
Lavendustin C6 是一种特定的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Lavendustin C6 对表皮生长因子 (EGF) 受体 (EGF receptor ) 酪氨酸激酶的抑制作用的 EC50 值为 0.05 μg/mL。Lavendustin C6 抑制了血小板衍生生长因子 (PDGF) 引发的肌醇磷酸形成。
HY-109053
HY-101945
HY-129169
HY-U00462
HY-135232
MMP
Cancer
MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9 ) 抑制剂，选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域，但不作用于其他 MMP。
HY-122903A
HY-D1124
Fluorescent Dye
Others
Mordant brown 1 是一种萘磺酸衍生物，是偶氮染料。Mordant brown 1 也是一种有效且具有特异性的 CD40-CD154 共刺激蛋白-蛋白互作抑制剂。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P5045
HY-N8856
Others
Others
Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的，具有抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
HY-139801
HY-170608
Bacterial
Infection
Urease-IN-18（compound 13a）是一种非竞争性脲酶抑制剂，其 IC50 值为 1.6 μM。脲酶有助于维持有利于宿主内特定病原体生存和增殖的碱性环境。
HY-P990094
CSL311
c-Fms
Inflammation/Immunology
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc (CSF2RB ) 特异性、全人单克隆抗体，可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合，对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
HY-103194
Adenylate Cyclase
Others
KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂，其在细胞中测得对重组sACt 蛋白 (人源和其它) 的 IC50 值为 3-10 μM。KH7 也是 cAMP 的抑制剂。
HY-125510
TAM Receptor
Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK ) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50 ，510 nM)。
HY-12645
Histone Demethylase
Cancer
NCL1 是一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。NCL1 对 LSD1 的选择性抑制优于 LSD2，对 LSD1 和 LSD2 的 IC50 值分别为 2.5 μM 和 26 μM。
HY-160768
HY-158970
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Caf1-IN-1 (Compound 8j) 核糖核酸酶 Caf1 的抑制剂，IC50 为 0.59 µM。Caf1-IN-1 还是 多(A) 特异性核糖核酸酶 (PARN) 的弱抑制剂，IC50 为 23.9 µM。
HY-B1327
7-Chlorotetracycline hydrochloride
Bacterial Antibiotic Parasite
Infection Inflammation/Immunology
盐酸金霉素
methanogenic bacteria ) 抑制剂，具有杀菌作用。Chlortetracycline hydrochloride 也是一种通过抑制细菌蛋白质合成而起作用的抗生素 (antibiotic )。此外，Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic )，可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
HY-B1327A
HY-111623
Deubiquitinase
Cancer
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 μΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
HY-18314
HY-B1056
HY-N1150
HY-128678
HY-108697A
HY-P1193
HY-143467
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-4 (compound 13) 是一种 SARS-CoV nsp14 N7-methyltransferase 的有效特异性抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM (SARS-CoV nsp14)。
HY-B0993A
HY-B1726
HY-153045
Deubiquitinase
Cancer
BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
HY-P10146
Caspase
Cancer
Ac-LETD-CHO 是一种半胱天冬酶8抑制剂。 Ac-LETD-CHO 对 casp-8 有特异性抑制作用，IC50 值为 6.71 nm。Ac-LETD-CHO可用于抗癌研究。
HY-15432
(E/Z)-b-AP15
Deubiquitinase
Cancer
(E/Z)-NSC-687852 是 NSC-687852 (HY-13989) 的异构体。NSC687852 (b-AP15) 是去泛素化酶 UCHL5 和Usp14 的特异性抑制剂。
HY-W011094
HY-134809
CADA
HIV
Infection Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17596
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-17596A
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺钠
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-10219S
HY-W008151
HY-108583
HY-148364
Lipocalin Family Akt
Cancer
ZINC00784494 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00784494 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00784494 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
HY-Q45780
Akt
Cancer
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
HY-B0397R
Diclofenamide (Standard)
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
双氯非那胺 (标准品)
HY-161446
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-7 (Compound 3) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂，IC50 ≤50 nM。USP1-IN-7 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖，IC50 ≤50 nM。
HY-161447
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-8 (Compound 16) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂，IC50 ≤50 nM。USP1-IN-8 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖，IC50 ≤50 nM。
HY-117746
Bacterial
Infection
KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂，具有针对沙眼衣原体（C. trachomatis）特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期，从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸（G-6P）代谢途径，显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制，这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
HY-103710
RAD51 Apoptosis
Cancer
IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12759A
HY-19529
HY-N0737A
HY-P0224
HY-110016
HY-P2222
HY-14902
HY-110182
MDM-2/p53
Cancer
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
HY-120140
HY-133907
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Drug Derivative
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂，尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-W062696
HY-115062
HY-148422
HY-148765
HY-P1426
HY-W014134
p-Amidinophenylmethylsulfonylfluoride hydrochloride
Thrombin
Others
p-APMSF是一种丝氨酸酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶和凝血酶不可逆的抑制作用。
HY-118632
HY-B0517AR
HY-12625A
Others
Others
MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC50 = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
HY-112359
β-catenin Wnt
Cancer
C-82 是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂，其抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
HY-139095
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-P1507
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV，H12)，是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-122243
HY-W194107
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-152 (Compound 5) 是脱氧胞苷激酶 (dCK) 的特异性底物和抑制剂，具有抗癌活性。Antitumor agent-152 在 L1210 白血病细胞中可以抑制 3 H-dCIC50 值为 1.12 μM。
HY-124838
DNA/RNA Synthesis
Cancer
EG1 是一种特异性 Pax2 抑制剂，直接结合 Pax2 的配对结构域 (Kd =1.35-1.5 μM) 并抑制 Pax2-DNA 相互作用。EG1 可以抑制胚胎肾脏发育，此过程直接依赖于Pax2活性。
HY-101666
HY-145560
A1752
HIV
Infection
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein ) 抑制剂，IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd =20 nM) 强烈结合，从而抑制 NC 的伴侣特性，并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
HY-148304
HY-148304A
HY-B0713R
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-15777A
LEE011 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15802
AMPK
Cancer
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-112128
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生，其可用于炎症性疾病的研究。
HY-115502
HY-134594
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134595
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-2 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 30。SENP1-IN-2 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134596
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134597
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-4 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 21。SENP1-IN-4 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-N7765
HY-111447
HY-150691
SARS-CoV
Cancer
SARS 3CLpro-IN-1 (Compound 3b) 是一种 SARS 3CL 蛋白酶 抑制剂，其 IC50 值为 95 μM，是八氢异色胺支架的特定立体异构体，指导P1位点咪唑。
HY-151191
HY-10219G
Sirolimus; AY-22989
mTOR
Cancer
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-P99462
CDX-0159; CDX-0158
c-Kit
Inflammation/Immunology
巴佐利单抗
KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。
HY-148761
PSMA
Cancer
PSMA I&T 是一种有效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抑制剂。PSMA I&T 可用于三阴性乳腺癌和前列腺癌 (PCa) 的 SPECT/CT 显像和放射性核素研究。
HY-149076
Drug Derivative
Cancer
hGAPDH-IN-1 是一种 3-bromo-4,5-dihydroisoxazole 衍生物，是一种特异且有效的 hGAPDH 共价抑制剂。hGAPDH-IN-1 抑制不同胰腺癌细胞系中的癌细胞增殖。
HY-154021A
5-FMOrn dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
5-Fluoromethylornithine (5-FMOrn) dihydrochloride 是一种具有特异性且不可逆的 L-Ornithine:2-oxoacid aminotransferase (OAT ) 抑制剂。5-Fluoromethylornithine dihydrochloride 可用于回旋状脉络膜视网膜萎缩的研究。
HY-156140
HY-11039
HSP
Cancer
PU24FCl 是一种特异性的 Hsp90 抑制剂。PU24FCl 具有广泛的抗癌活性。PU24FCl 在肿瘤中积聚，同时从正常组织中迅速清除。
HY-136489A
PARP Apoptosis
Cancer
KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 hydrochloride 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P4127A
HY-W100287
HY-B0744BR
Parasite
Cancer
依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物 (Standard)
HY-116454
Reverse Transcriptase HIV
Infection
GSK5750 是一种特定且强效的 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase ribonuclease H ) 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
HY-162988
Wee1
Cancer
Myt1-IN-5 (compund 4)是一种 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 小于200nM。
HY-120069
Apoptosis
Cancer
APX2009 是一种特异性 APE1/REF-1 氧化还原抑制剂，具有抗癌活性，能够降低乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力，并诱导乳腺癌细胞凋亡。
HY-N1470R
Others
Metabolic Disease
Plantagoside (Standard)是 Plantagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plantagoside 可从Plantago asiatica 种子中分离得到，是 α-mannosidase 的特异性、非竞争性的抑制剂，其 IC50 值为5 μM。
HY-136489
PARP Apoptosis
Cancer
KU-0058948 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 3.4 nM，并具有抗癌作用。KU-0058948 诱导原发性髓系白血病细胞和髓系白血病细胞系的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶，是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶，是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性，IC50 值分别为 5.49 μM，11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法（PDT）和癌症的研究。
HY-16590
HY-133118
Deubiquitinase
Cancer
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 μM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50 =236 μM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
HY-30008
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-N2021
HY-B0993
HY-14566S
HY-123892
PARP
Cancer
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2 ，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
HY-13977A
HY-123979
NSC37044
PKC Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂，IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外具有抗肿瘤活性。
HY-145887
HY-101059
HY-14566S1
HY-U00462S
HY-P5883
HY-P2222A
HY-126308
Cytochrome P450
Cancer
(E/Z)-DMU2139 (Compound 180) 是 DMU2139 (HY-101285) 的 E/Z 异构体。(E/Z)-DMU2139 是一种有效且特异性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4 nM)。
HY-126763
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-151504
ALM301
Akt
Cancer
Engasertib 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。Engasertib 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。Engasertib 可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR) Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-107001
(S)-DPC 961; DMP 961
HIV Reverse Transcriptase
Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 抑制剂，通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的活性，从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-128729
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA2 inhibitor C5 是一种有效的，竞争性，特异性的 DNA2 核酸酶 活性抑制剂，IC50 为 20 μM。DNA2 inhibitor C5 抑制 DNA2 的核酸酶，DNA 依赖性 ATPase，解旋酶和 DNA 结合活性。DNA2 inhibitor C5 可用于癌症的研究。
HY-15468
HY-B1496
HY-114170
HY-126390
HY-15468A
HY-156034
HY-156034A
HY-122249
HY-15777B
LEE011 succinate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777C
LEE011 succinate hydrate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-B0392
HY-12345
HY-19792
HY-101266
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-18719ES
HY-123604A
HY-P0215
CaMK Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。
HY-101266B
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-123846
HY-108555
HY-N10272
Fungal Bacterial
Infection
燕麦曲菌素
Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-139156
PROTACs PARP
Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-148482
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) (Deubiquitinase ) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。
HY-101060
HY-P1426A
HY-113225S2
HY-113225S6
HY-134579
HY-115570A
(Z/E)-GW108X
Kinesin ULK Autophagy
Cancer
(Z/E)-GW406108X 是 GW406108X (HY-115570) 不同构型的混合物。GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。
HY-121998
Aurora Kinase
Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
HY-129262
Antibiotic Bacterial
Infection
Deoxypheganomycin D 是一种特异性抗分枝杆菌抑制剂，对其他抗生素如 Paromomycin (HY-B0956)、Capreomycin (HY-P3270)、Viomycin (HY-A0155)、Streptothricin (HY-129065)、Kanamycin (HY-16566) 和 Streptomycin (HY-B1906) 没有交叉耐药性。Deoxypheganomycin D (28 μM) 可部分抑制分枝杆菌 M. 607 的生长，对 DNA、RNA 或蛋白质合成没有显著抑制作用。Deoxypheganomycin D (7 μM) 影响亮氨酸的流入、不影响胸苷，而流出则相反。 Deoxypheganomycin D 的作用可能与细胞膜以及特定的分枝杆菌脂质成分有关。
HY-N2021A
HY-17447SA
SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase Histone Demethylase
Neurological Disease
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-100968
Dopamine Receptor
Neurological Disease
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性，有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂，可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3 H] 多巴胺 ([3 H]dopamine ) 的摄取，IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
HY-W008610
HY-P1105
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin，一种三萜糖苷，是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物，可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌（隐球菌除外）具有特异性，不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-N7934
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α ） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-152189
Others
Cancer
S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3，IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。
HY-149251
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK ，PI3-kinase ，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-119086
HY-B0887BR
Insecticide
Others
(-)-trans-Permethrin (Standard)是 (-)-trans-Permethrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-trans-Permethrin ((-)-trans-NRDC-143) 是一种拟除虫菊酯，可为牛提供令人满意的防黑蝇保护。
HY-15798
VSV TAM Receptor
Cardiovascular Disease
UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂，可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化，IC50 为 22 nM。UNC2881 对 Axl 和 Tyro 也有抑制作用，IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集，可用于血栓病理研究。
HY-16592
HY-D0843
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-124701
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentationIC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附，从酵母到菌丝的形态转变，抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-106958
HBY 097
HIV Reverse Transcriptase
Infection
Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂，主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的复制。它通过与 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合，从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV-1 感染的潜在对策和安全性研究。
HY-P10840
JAK MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-136659
iGluR
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-50937
HY-17042
HY-13030
HY-17042A
HY-B0517S
HY-112885A
HY-123604
HY-P0215A
CaMK Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。
HY-103380
CDK
Cancer
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂，对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-P4302
Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone
Cathepsin
Cardiovascular Disease
Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 是一种有效的选择性 gingipain-K 抑制剂。Z-FK-ck 以剂量和时间依赖性方式延长血浆凝血酶时间 (TT)。
HY-P5184
HY-155338
YAP
Cancer
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP /TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP /TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
HY-113225S3
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
mTOR
Cancer
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-14566R
HY-N0793R
HY-148992
Calcineurin Fungal
Infection
APX879 是一种真菌特异性的钙调蛋白酶 (calcineurin ) 抑制剂，具有较少的免疫抑制活性和毒性。APX879 是 C22 修饰的 FK506 (HY-13756) 类似物，保持了广谱抗真菌活性。
HY-171152
Claudin
Metabolic Disease
NSC 357754 是一种 Claudin 的抑制剂。NSC 357754 能够增加细胞跨上皮电阻和降低特定阳离子通透性。NSC 357754 可用于 Claudin-2 和或 Claudin-15 介导的肠道疾病的研究。
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex Telomerase Cholinesterase (ChE) SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-10044
WYE-125132
mTOR Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0018A
Pepstatin A Trifluoroacetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素三氟醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-100933
HY-117656
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。
HY-103489
PI4K Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂，IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖，阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 。
HY-117145
Bacterial
Infection
Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成，并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性，MIC 值为 1 μM，并具有有效的抗结核活性。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P1136B
HY-17596S
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 11 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-P0018C
Pepstatin A acetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-113592
ERK
Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂，优先结合 ERK2，Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
HY-158320
Bacterial
Infection
T3SS-IN-5 (Compound F9) 是毒力因子中的第三型分泌系统 （T3SS ） 的特异性抑制剂。T3SS-IN-5 通过抑制 T3SS 相关基因的表达，来减少细菌的致病性而不影响细菌的生存能力。
HY-10219R
HY-131764
2′-O-Monobutyryl-cGMP sodium
Phosphodiesterase (PDE)
Others
2'-O-MB-cGMP (2′-O-Monobutyryl-cGMP) sodium 是一种环状 GMP 特异性磷酸二酯酶 (cyclic GMP-specific phosphodiesterase ) 抑制剂，其 I50 值为 35 µM。2'-O-MB-cGMP sodium 抑制以 cAMP 或 cGMP 为底物的 Ca2+ 依赖性磷酸二酯酶水解。
HY-124099
HY-168265
DYRK
Neurological Disease Cancer
Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸化调节 1A (dual-specific ity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A) ) 抑制剂，其EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212)，其 EC50 值为 0.0361 µM。
HY-170773
Bacterial
Infection
Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂，能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率，并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
HY-12135
Polo-like Kinase (PLK) PIN1 STAT
Cancer
Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK ) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD ) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1 ) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
HY-13272S2
PF-00299804-d10 dihydrochloride; PF-299804-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼 d10 (双盐酸盐)
10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-110249
HY-131265
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂，IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡，在体外具有抗肿瘤活性。
HY-145817
(Rac)-RP-6306
Wee1
Cancer
(Rac)-lunresertib (compound 181) 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 为 <10 nM。(Rac)-lunresertib (compound 181) 具有抗癌作用。
HY-145416
Bacterial
Infection
G247 一种特异的 MsbA 抑制剂。G247 作为跨膜结构域 (TMDs) 楔形物，对称地增加核苷酸结合结构域 (NBDs) 的分离，并阻止 MsbA 的构象转变。G247通过增加 NBDs 间的距离来抑制 ATP 酶活性。
HY-13272S3
HY-N1150S2
HY-N1150S6
HY-W110888
GLUT
Neurological Disease
亮黄
HY-149316
HY-113225S5
HY-136804
HY-139803
HY-W012898
HY-10030
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变，并阻碍生理裂变，从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-10084
Kinesin
Cancer
CK0106023 是一种有效的、特异性变构的 KSP 抑制剂，Ki 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。CK0106023 在几种肿瘤细胞系中引起有丝分裂阻滞和生长抑制。CK0106023 在载瘤小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-N7661
PPAR
Metabolic Disease
4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到，可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂，可抑制 PPARγ、C/EBPα 和脂肪细胞特异性分子 aP2 mRNA 的表达。
HY-121971
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-2是一种针对多异戊二烯化蛋白甲基酯酶的抑制剂，具有调节多异戊二烯化蛋白代谢的活性。PMPMEase-IN-2的调控对于维持正常细胞生存至关重要。PMPMEase-IN-2的异常活性可能与退行性疾病和癌症有关。PMPMEase-IN-2的特异性抑制剂可能在抑制癌症中具有潜在应用价值。
HY-137004
HY-15508
WHI-P131; Jak3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
HY-15785
TAS-116
HSP
Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
HY-P0018B
Pepstatin A Ammonium
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素铵
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-105028
CP-66248
COX
Inflammation/Immunology
Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的COX-1 的抑制剂，其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-P1119
HY-P1136C
HY-120019
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-123781A
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-A0184
Ro 42-5892; Ro 42-5892/001
Renin
Cardiovascular Disease
Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素，其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
HY-148316
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸激酶活性，IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸激酶特异性活性分子。
HY-120019A
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-156694
Apoptosis
Cancer
Hydroxy-PP-Me 是一种有效的特异性 CBR1 抑制剂，其 IC50 为 759 nM。Hydroxy-PP-Me 抑制血清戒断诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。与单独使用 As2 O3 相比，Hydroxy-PP-Me 增加了 As2 O3 诱导的凋亡细胞死亡
HY-P5997
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬，抑制 MDA-MB-231细胞增殖，IC50 值为 1.43 μM。
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
HY-123781
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-105028A
CP-66248 sodium
COX
Inflammation/Immunology
Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的 COX-1 的抑制剂，其对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.03 μM 和 1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-124221
Endogenous Metabolite
Cancer
Radamide是一种Grp94的抑制剂，具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病，如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构，展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
HY-15612
CDK
Cancer
CDK4/6抑制剂对CDK4/Cyclin D1有抑制性，IC50为10 nM，对CDK1/Cyclin B和CDK2/Cyclin A的IC50分别为>15 uM和5.3 uM。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-108323
Teijin compound 1
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
HY-106992
MMP
Cancer
S 3304 是一个新型的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂, 且对 MMP-2 和 MMP-9 有特异的抑制活性。
HY-15027S
HY-100540
GCA
Enterovirus
Infection Cancer
Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1 )抑制剂。Golgicide A 可抑制柯萨奇病毒 B3 (CVB3 ) 和其他人类肠道病毒的复制。
HY-128760
HY-N1914
HY-135146
HY-103362
Teijin compound 1 hydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用，其 IC50 为 24 nM。
HY-100660A
Drug Metabolite
Others
西替利嗪EP杂质04
H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-100661
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物，具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α，USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-117563
SKI 5C
SphK
Cancer
CAY10621 (SKI 5C; Compound 5c) 是一种特异性的鞘氨醇激酶 1 (SPHK1 ) 抑制剂，IC50 为 3.3 μM。CAY10621 对细胞具有低毒性。CAY10621 具有抗癌肿瘤研究的潜力。
HY-145817B
(R)-RP-6306
Wee1
Cancer
(R)-lunresertib 是一个 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 为 1360 nM。(R)-lunresertib 可用于 Myt1 介导的癌症研究。
HY-113225S1
HY-153977
HY-B0517R
Sodium Channel
Neurological Disease
Mepivacaine (Standard) 是 Mepivacaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂，可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-139289S
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性，与分次放射的组合耐受性良好，并且与单独放射相比，可显著减少肿瘤生长。
HY-136650
HY-138559
HY-134901
HY-153612
HY-149389
Adrenergic Receptor
Endocrinology
PNMT-IN-1 (inhibtor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂，Ki 值为 1.2 nM，IC50 值为 81 nM。PNMT-IN-1也可作用于DNMT1和DNMT3b，IC50 值分别为 61 μM 和17 μM ，同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN-1是第二代抑制剂。
HY-159156
HY-103710A
RAD51
Cancer
(R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-164523
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC50 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。
HY-118848
HY-12688
HY-N0822
HY-12688A
HY-12759
HY-100442
HY-N1150S
HY-N1150S1
HY-19359
HY-15322
P505-15; PRT-2607; BIIB-057
Syk
Inflammation/Immunology
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂，IC50值为1-2nM，对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-145666
Wee1
Cancer
Myt1-IN-3 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 小于 10 nM (WO2021195782 A1, compound 95)。
HY-N1150S5
HY-N10510
A-Tetrasaccharide
Others
Others
Blood group A antigen tetraose type 5 (A-Tetrasaccharide) 是一种四糖和一种血型特异性寡糖，能够抑制抗 A 抗体与 A 型血物质的结合。Blood group A antigen tetraose type 5 可以从北极熊乳的样品中纯化得到。
HY-P3507
HY-P5314
EGFR STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-13272R
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼(Standard)
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-B0312R
HY-W714076R
HY-13413
HY-100131
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-112816
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-122903
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS ) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
HY-130173
HY-19120
HY-P1119A
HY-111675
Caspase Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC50 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-124813
113B7
FAK EGFR MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的，透过血脑屏障的，特异性的 MDA-9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号，包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-17447A
SKF 385 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-15027R
HY-17596R
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺 (Standard)
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-17596AR
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺钠 (Standard)
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-15838
HY-B0372A
SARS-CoV Autophagy HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新
TMPRSS2 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂，具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-16767
HY-101667
DNA-PK
Cancer
LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50 =34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-129944
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽，通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-15777S
LEE011-d6
CDK
Cancer
瑞博西尼 d6
6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777AS
LEE011-d6 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐 d6 (盐酸盐)
6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-129226
SHMT
Endocrinology Cancer
SHMT-IN-2 是一种特异性人SHMT1/2 抑制剂，对 SHMT1 和 SHMT2 的 IC50 值分别为 13 nM 和 66 nM。SHMT-IN-2 可以抑制许多人类癌细胞的生长，对 B 细胞淋巴瘤有敏感性。
HY-N1150S4
HY-N1150S3
HY-119961
HY-158183
Chloride Channel
Others
NMD670 是口服有效的骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的抑制剂，EC50 为 1.6 μM。NMD670 能够增强神经肌肉传递，改善肌肉收缩力和力量。NMD670 可用于肌无力和肌肉疲劳的研究。
HY-111162
HY-159819
Sodium Channel
Neurological Disease
Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel ) 的有效抑制剂，具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用，在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
HY-W264306
Herbicide
(2,4,6-三甲基苯氧基)乙酸
HY-15486
HY-12204
HY-100558
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-105028S
CP-66248-d3
COX
Inflammation/Immunology
Tenidap-d3 是 Tenidap 的氘代物。Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的COX-1 的抑制剂，其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-136650A
HY-155991
Apoptosis
Cancer
RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合，并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
HY-164537
Phosphatase MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SPI-001 是一种 PPM1D 特异性抑制剂 (IC50 =0.48 μM)，具有抗癌活性。SPI-001 抑制了 PPM1D 过表达的人类乳腺癌细胞中的 PPM1D 磷酸酶活性并增加了 p53 的磷酸化。此外，SPI-001 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖。
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病（PVR）的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用，且无毒性影响。因此，SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-170616
HY-135318
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的，无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中)，其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-100202
HY-107385
ONO-9302; SKF105657
5 alpha Reductase
Cancer
爱普列特
Ki 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。
HY-107600
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100954
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物，是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂，协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性，其优先针对 B 细胞功能，需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-129944A
HY-136175
SNDX-5613
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 Ki 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂，Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制，其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-P0266B
HY-144223
HY-124814
Bacterial
Infection
C215 是一种有效的 MmpL3 抑制剂。C215 在 HTS 中被鉴定为对结核分枝杆菌具有独立的甘油活性，对哺乳动物细胞的非特异性毒性有限，对结核分枝杆菌的 IC90 为 16 μM，并且有效抗在巨噬细胞中生长的结核分枝杆菌。
HY-P3507A
HY-148578
Bacterial
Infection
CaMA-IN-1 是一种 Clostridioides difficile 特异性 DNA 腺嘌呤甲基转移酶 (CamA) 抑制剂。CamA-IN-1 对 CamA 具有抑制作用，IC50 和 Kd 值分别为 0.4 μM 和 0.2 μM 。CaMA-IN-1 可用于 Clostridioides difficile 感染（CDI）的研究。
HY-142072
HY-149053B
P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
(R)-OY-101 是一种具有口服活性和特异性的 P-gp 抑制剂。(R)-OY-101 增加了肿瘤对抗癌剂的敏感性。(R)-OY-101 具有良好的逆转肿瘤抗性活性和促凋亡 (Apoptosis ) 活性，可用于癌症相关研究。
HY-N1150R
HY-124588
DNA Methyltransferase
Cancer
MC3343是一种 DNMT 抑制剂 (EC50 of 5.7 μM) 和强 DNA 结合剂，通过阻断 OS 细胞在 G1 或 G2/M 期来影响肿瘤增殖，并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化。
HY-153057
HY-18756
HY-W011391
Apoptosis ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18756A
HY-139297
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性，对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗癌活性。
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡，减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-47228
HY-120785
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH 17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P10030
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-118374
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有口服生物利用度，以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化，并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-141677B
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
HY-N1462
HY-148899
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50 =0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用，从而阻断 MCL-1 的促存活信号，推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis ) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
HY-162863
Apoptosis
Cancer
ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 是一种 ERK-MYD88 相互作用抑制剂。ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 可以诱导 HRI 介导的综合应激反应 (ISR)，导致癌细胞特异性免疫原性细胞凋亡 (apoptosis )。ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 可以在 Lewis 肺癌小鼠中诱导抗肿瘤 T 细胞反应，具有抗肿瘤活性。
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究，不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-160700
Deubiquitinase JNK
Cancer
TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
HY-120600
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM)，对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点，抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-12185
HY-101122
SGLT
Metabolic Disease
LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂，KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用，IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-141800
Phosphatase
Others
MurA-IN-1 (compound 1a) 是 PTPRR 的抑制剂，其对 PTP1B、PTPN5、PTPN7 和 PTPRR 的IC50 值分别为0.23 μM、0.8 μM、0.75 μM 和 0.09 μM。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
LSD1 ) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-108482
HY-N1150S9
HY-110021
HY-N0737AR
HY-W040286
Herbicide Endogenous Metabolite
醚磺隆
HY-134917
HY-12646
Ras Apoptosis
Cancer
Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-12646A
Ras Apoptosis
Cancer
Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
HY-126154
HY-145953
Acetyl-CoA Carboxylase
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂，IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-15027S3
HY-B0164
HY-B0164A
HY-16012
4SC-202
HDAC Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-15827
MMP
Cardiovascular Disease Cancer
NSC 405020 是一种特异性 MMP14 抑制剂。NSC 405020 可直接与 MMP14 的 血液结合蛋白结构域相互作用。NSC 405020 可降低全长和活性剪切 Notch3 (NICD3) 的表达。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
HY-B0735A
HY-125835
PROTACs CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-103661
HY-125263
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD )，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-W058849
AMPK mTOR Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-130592
C48/80 trihydrochloride
Phospholipase
Neurological Disease
Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C ) 活性。
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-110130
HY-145155
Proteasome
Neurological Disease
Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
HY-P99012
HY-160893
PSMA
Cancer
PSMA-azide 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 配体。PSMA-azide 可抑制 PSMA 依赖性 NAAG（N-乙酰天冬氨酰谷氨酸）水解，IC50 为 9 nM，Ki 为 1 nM。PSMA-azide 含有叠氮基 (Azide)，可与含有炔基的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168913
PSMA
Cancer
CTT2274 是 MMAE (HY-15162) 的前药。CTT2274 由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 结合支架、biphenyl基序、pH 敏感的 phosphoramidate 连接子和 MMAE 载荷组成。CTT2274 选择性结合 PSMA 并递送 MMAE。CTT2274 可抑制前列腺癌。
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的，可逆的，特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-115570
GW108X
Kinesin ULK Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1 ，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-17042AS
HY-17042AS1
HY-17042S
HY-17042S1
HY-15888
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-100540A
(Rac)-GCA
Enterovirus
Infection
(Rac)-Golgicide A 是 Golgicide A 的外消旋体。Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1)抑制剂。
HY-145665
Wee1
Cancer
Myt1-IN-2 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。Myt1-IN-2 具
有抗癌作用。
HY-145664
Wee1
Cancer
Myt1-IN-1 是一种有效的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-100851A
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
LY-272015 hydrochloride 是一种具有口服活性的，特异性 5-HT2B 受体拮抗剂。LY-272015 hydrochloride 完全抑制 5-HT 或 BW723C86 诱导的 ERK2 磷酸化。LY-272015 hydrochloride 在醋酸去氧皮质酮 (DOCA)-盐高血压大鼠中具有抗高血压作用。
HY-15027S1
HY-P3709
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Kallikrein
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-15777S1
LEE011-d8
CDK
Cancer
瑞博西尼-d8
8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-108483
HY-131547
10-Ethenyl-19-norprogesterone
Progesterone Receptor p38 MAPK
Endocrinology
Org OD 02-0 (10-Ethenyl-19-norprogesterone) 是一种膜孕酮受体 α (mPRα) 特异性激动剂 (IC50 : 33.9 nM)。Org OD 02-0 激活 MAPK 活性。Org OD 02-0 抑制垂体催乳素 (PRL) 分泌。
HY-157443
Wee1
Cancer
Myt1-IN-4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂，其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN-4 (21) 具有抗肿瘤活性。
HY-163278
Src Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂，IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性，GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-158266
HY-15777R
CDK
Cancer
瑞博西尼(Standard)
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-162504
SARS-CoV
Infection
2'-RIBOTAC-U 是一种核糖核酸酶 (RNase) 靶向嵌合体 (RIBOTACs ) 和 SARS-CoV-2 复制抑制剂。2'-RIBOTAC-U 由代谢手柄 (蓝色)、连接子 (黑色) 和 RNase L 募集子 (粉色) 组成。RIBOTACs 将细胞 RNase 募集到特定的 RNA 靶标，从而导致这些 RNA 降解。
HY-161965
FAAH
Neurological Disease
MK-3168 (12C) 是一种 FAAH 抑制剂，对人、恒河猴和大鼠的 IC50 值分别为 1.0、5.5、1.7 nM。MK-3168 显示出良好的脑摄取和 FAAH 特异性。11 C MK-3168 可用作 FAAH PET 示踪剂。
HY-100851
HY-N0822R
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐
NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26?μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。
HY-100671
HY-129678
HIV Protease HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂，具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中，阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用，同时在病毒感染细胞时，抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-107139
Melanocortin Receptor
Endocrinology
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 125 I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用，能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-112163A
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-112816A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-D1432
Fluorescent Dye
Cancer
FITC-C6-DEVD-FMK 是一种 Caspase-3 荧光标记抑制剂。可用于检测哺乳动物细胞凋亡中的活性 caspase-3。Z-DEVD-FMK 是一种特异性 caspase-3 抑制剂。
HY-D1433
Fluorescent Dye
Cancer
FITC-C6-LEHD-FMK 是一种荧光标记的 caspase-9 抑制剂，可用于检测正在发生凋亡的哺乳动物细胞中的活性 caspase-9。 FITC-C6-LEHD-FMK 为灵敏检测活细胞中活化的 caspase-9 提供了一种方便的方法。 Z-LEHD-FMK 是一种特异性 caspase-9 抑制剂。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡，减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-113763
TNF Receptor
Others
TWEAK-Fn14-IN-1 (Compound L524-0366) 是一种特异性、剂量依赖性 TWEAK-Fn14 抑制剂。TWEAK-Fn14-IN-1 特异性结合 Fn14 表面，KD 为 7.12 μM。TWEAK-Fn14-IN-1 抑制 TWEAK 诱导的神经胶质瘤细胞迁移，且没有任何潜在的细胞毒性作用。
HY-16590R
HY-B1496R
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平，抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50 =0.7 nM)，并表现出抗炎活性。
HY-103000
HSP
Cardiovascular Disease Cancer
HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (HSF1 ) 活化剂。HSF1A 还充当 TRiC/CCT 的特异性抑制剂。伴侣蛋白 TCP-1 环复合物 (TRiC)/含 TCP-1 的伴侣蛋白 (CCT) 在毒素易位和/或重折叠中起关键作用。
HY-111139
HY-128348
HY-115579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因，而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
HY-133146
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
HY-15888A
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-10293
INCB007839; INCB7839
MMP
Cancer
Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
HY-100789
HY-139466
SHP2 PKC
Metabolic Disease
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
HY-125399
HY-B0503S
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂，IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-47573
HY-151952
HY-152032
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性，IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
HY-15112
HY-15027S2
HY-N1150S8
HY-149052
HY-P3709A
p62 E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂，对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-17042R
HY-162514
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂，具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化，从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-17042AR
HY-168094
PARP
Cancer
PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1 。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
HY-118242
HY-10037
MK-591
FLAP Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18303
HY-17624
Neomycin B; Fradiomycin B
Bacterial Antibiotic
Infection
新霉素B
RNase P 裂解活性抑制剂，Ki 为 35 μM。Framycetin 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme )，Ki 值为 13.5 μM。Framycetin 是 5″-azido neomycin B 前体，与 miR-525 中的 Drosha 位点结合，可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的，具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂，IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶，在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2，IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-151498
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。
HY-116392F
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂，可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性，所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-105028R
COX
Inflammation/Immunology
Tenidap (Standard)是 Tenidap 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的COX-1 的抑制剂，其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-N12625
CDK DYRK GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A )，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-122156
HIV
Infection
IMB-301 是一种特异性的 HIV-1 复制抑制剂，能与 hA3G (human APOBEC3G) 结合，阻断 hA3G-Vif 相互作用，抑制 Vif 介导的 hA3G 降解。IMB-301 抑制 H9 细胞中 HIV-1 的复制 (IC50 =8.63 uM)。人 APOBEC3G 是一种抑制 HIV-1 复制的限制因子。
HY-148825
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-115925
SHP2 Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂，具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶，具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2，从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路，这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-15164
BPI-2009H
EGFR
Cancer
盐酸埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
EGFR
Cancer
埃克替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104064
Ras Apoptosis
Cancer
1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-155160
Lipoxygenase COX
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂，IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO)，具体抗炎活性。
HY-155161
HY-149652
HY-136092
HY-12649
Ras
Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
HY-13838
c-Fms c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-19121A
HY-18754
p38 MAPK Autophagy
Endocrinology
FR 167653 free base 是具有口服活性的，选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症，减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
HY-128872
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 μM; Ki = 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-13838A
c-Fms c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-112041
PTC596
BMI1 Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-128144
Lipase
Metabolic Disease
Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂，尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL , IC50 = 152 nM)，一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究，也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
HY-B0372AS
HY-147702
HY-107767
DC 81
Antibiotic Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antibiotic DC 81 (DC 81) 是一种由链霉菌种产生的抗肿瘤抗生素 (antitumor antibiotic )，是一种吡咯[2,1 -c][1,4]苯二氮平 (PBD)。Antibiotic DC 81 是核酸合成的有效抑制剂。Antibiotic DC 81 可以识别和结合特定的 DNA 序列，形成不稳定的共价加合物。
HY-113225S4
HY-N1150S10
HY-100442S
HY-W159303
HY-169927
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis ) 的特异性抑制剂，在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-P10135
HY-10514
PDK-1 IKK Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-B0240
HY-17624A
Neomycin B sulfate; Fradiomycin B sulfate
Antibiotic Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐
RNase P 裂解活性抑制剂，Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制锤头状核酶 (hammerhead ribozyme )，Ki 值为 13.5 μM。Framycetin sulfate 是 5″-azido neomycin B 前体，与 miR-525 中的 Drosha 位点结合，可用于肝性脑病和肠致病性大肠杆菌感染。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-129510
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-164360
HY-15027S4
HY-W653977
7-Chlorotetracycline-13 C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial Parasite
Infection
Chlortetracycline-13C,d3 hydrochloride (7-Chlorotetracycline-13C,d3 hydrochloride) 13C 和氘标记的 Chlortetracycline hydrochloride (HY-B1327)。Chlortetracycline hydrochloride 是具有口服活性的，有效的选择性的抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成而对产甲烷菌 (methanogenic bacteria) 发挥抑制作用。Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic)，可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
HY-N1462R
Chloride Channel Autophagy mTOR AMPK
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
苍术苷钾盐 (Standard)
ADP/ATP transport ) 抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。Atractyloside potassium salt 激活自噬 (autophagy )，抑制 ANT2 、mTOR ，促进 p-AMPK 的激活。Atractyloside potassium salt 对非小细胞肺癌有抗癌作用，能抑制肝脏脂肪变性。Atractyloside potassium salt 有肾毒性。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10974
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology Cancer
2-硫脲嘧啶
nNOS ) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-18754A
FR 167653 sulfate
p38 MAPK Autophagy
Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的，选择性 p38 MAPK 抑制剂，通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症，减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
HY-10220
PI3K Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116788
Bacterial
Infection
Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制，IC50 为 4.84 μM。Lipofermata 是一种 spiro-indoline-thadiazole 类似物，具有锌抑制的抗菌活性。Lipofermata 对 E.coli K-12 中锌的稳态有干扰作用，MIC 为 16 μM。
HY-108645
HY-128522
Ras
Cancer
ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-102078
Ras Apoptosis
Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
HY-134817
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) 抑制剂，在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
HY-115749
6′-Methoxyluciferin
Fluorescent Dye
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 µM。D-Luciferin 6'-methyl ether 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-W005629
HY-147697
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Drug Derivative
Others
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-N1150S11
HY-100442S1
HY-107385R
5 alpha Reductase
Cancer
爱普列特(Standard)
Ki 值为 0.7-2 nM。Episteride 可用于前列腺增生和痤疮的研究。
HY-B0372AR
SARS-CoV Autophagy HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新 (Standard)
TMPRSS2 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂，具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-10975
γ-secretase
Neurological Disease Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
HY-W074978
3-Fluorovaline
Bacterial
3-氟-DL-缬氨酸
HY-W738979
Photosensitizer
二氯化硅萘酞菁
HY-159901
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-37 (Compound 5g) 是一种赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，通过采用含六氟异丙基基团的高效合成策略构建得到。该方法无需金属催化剂，具有优良的反应稳定性和适应性。LSD1-IN-37 显示出优异的 LSD1 抑制活性，具有进一步研究的潜力。
HY-107420
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶，其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下，AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶，这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
HY-N12110
Toll-like Receptor (TLR) SARS-CoV
Infection
SMU-CX1 是特异性 TLR3 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)，对多种甲型流感病毒亚型的 IC50 范围为 0.14-0.33 μM。SMU-CX1 抑制病毒的 PB2 和 NP 蛋白，抑制 SARS-CoV-2 活性的 IC50 为 0.43 μM。SMU-CX1 还可以抑制宿主细胞中的炎症因子，包括 IFN-β、IP-10 和 CCL-5。
HY-122585
MMP Src FAK
Cancer
proMMP-9 inhibitor -3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor -3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (Kd =320 nM)。proMMP-9 inhibitor -3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合，从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。
HY-17372
MK 966
COX
Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔
COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-131043
PAK
Cancer
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针，对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1，IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50 =270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50 =720 nM)。
HY-128204
Parasite
Infection
AN3661，一种有效的抗疟疾先导化合物，靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3) 。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50 =32 nM)，Ugandan 野外分离株 (平均 IC50 =64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-129707
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-P5469
HY-133807B
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂，KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用，IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-135146A
DNA Methyltransferase
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。
HY-B0164R
HY-137418
2-Methylthio-ATP
P2Y Receptor
Others Inflammation/Immunology
2-MeS-ATP (2-Methylthio-ATP) 是一种腺苷核苷酸的类似物，作为 P2Y 嘌呤受体 (P2Y purinergic receptor ) 激动剂对腺苷核苷酸激活具有特异性。2-MeS-ATP 还能够抑制由内毒素 (LPS) 刺激的巨噬细胞释放的有毒介质。2-MeS-ATP 可用于内毒素休克和炎症性疾病的研究。
HY-150135B
Inositol 1,4,5-trisphosphate tripotassium; Ins(1,4,5)-P3 tripotassium
Calcium Channel
Neurological Disease
D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate tripotassium 是一种第二信使，可引发 Ca2+ 动员。D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate tripotassium 可抑制磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C-delta 1 (PLC-delta 1) 与由磷脂酰胆碱 (PC) 和磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 组成的双层膜的结合。
HY-B0735AR
HY-100661R
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂，具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-121082
L-Dihydroalprenolol
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂，具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
HY-W040286R
Endogenous Metabolite
醚磺隆 (Standard)
HY-121382R
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis MMP ClpP
Infection Inflammation/Immunology Cancer
扁柏双黄酮
pre-mRNA splicing 活性调节剂，具有抗炎，抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力，其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂，可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-124832
Caspase Amyloid-β
Neurological Disease
δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-101676
HY-N0142
NSC 407292; RJC 02792
SGLT Endogenous Metabolite GLUT
Metabolic Disease Cancer
根皮素
sodium/glucose cotransporters ) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
HY-13560
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-N1584
HY-B0151
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-N1938
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-W009724
2-APB
Calcium Channel TRP Channel CRAC Channel
Inflammation/Immunology
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R ) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-112163
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂，IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用，IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平，导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-17447AS
(1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
反式-2-苯基环丙胺盐酸盐-d5
5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-10219S1
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质，是一种海洋毒素，可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂，靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-B0240R
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂，具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合，以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值，显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-N1584C
HY-136926
FR-008I
Fungal
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素，具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状，能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列，这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-151498A
Monoamine Oxidase
Others
PXS-4787 hydrochloride 是一种特异、有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase ) 抑制剂，能够消除赖氨酸氧化酶活性。PXS-4787 hydrochloride 抑制 LOX 的 IC50 分别为 2 μM (Bovine LOX)，3.2 μM (rh LOXL1)，0.6 μM (rh LOXL2)，1.4 μM (rh LOXL3)，0.2 μM (rh LOXL4)。PXS-4787 hydrochloride 减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积和交联。
HY-10241S
HY-15648A
HY-A0084
Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride
DNA Methyltransferase Potassium Channel
Cancer
盐酸普鲁卡因胺
DNMT1 ) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel ) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-114407
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
TD-428是由Cereblon 配体和BRD4 配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC ，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
HY-117800
B106
PKC Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-136431
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-DXI-843 是一种有效的特异性 AIMP2-DX2 抑制剂，IC50 为 0.92 μM，比作用于 AIMP2 (IC50 >100 μM) 选择性高 100 倍以上。BC-DXI-843 有潜力用于 AIMP2-DX2 肺癌的研究。
HY-A0084A
HY-D1460
β-glucuronidase Bacterial
Infection
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针，可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性，将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-150581
HY-118858
EAAT
Neurological Disease Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂，其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性，可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
(CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。
HY-B1814
HY-N2552
HY-125527A
17(R)-RvD1; AT-RvD1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ，IC50 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。
HY-113691
Lipoxygenase
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢，E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-13453
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
HY-114415
Parasite
Infection
AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia 剂，具有口服活性，EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂，IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI )，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用，这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 成为一种有效的肿瘤成像剂，可用于癌症领域研究。FAPI-2 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-W010983
HY-134539
HY-105066
Microtubule/Tubulin Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing )，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-B0965A
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-142694
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived inhibitor y Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-109127R
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (Standard)是 Berotralstat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-113308
HY-B1116A
(-)-Metaraminol; (-)-erythro-Metaraminol; (-)-m-Hydroxynorephedrine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Metaraminol ((-)-Metaraminol)是一种拟交感神经化合物，具有主要作用于α1肾上腺素受体的活性。Metaraminol用于抑制因血管舒张引起的低血压，尤其是在对容量复苏反应不佳的危重病患者中。Metaraminol也可以作为辅助手段，帮助改善心脏收缩力。Metaraminol的使用可能受到较少证据的支持，但其在特定情况下的有效性仍然值得关注。
HY-168440
HY-B0268
AT 2266; CI 919
Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268A
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate
Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星倍半水合物
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specific ity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-N1584A
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-N1584B
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂，具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-15164AR
EGFR
Cancer
埃克替尼(Standard)
EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂，IC50 为 1 μM。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移，并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-162729
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂，具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达，有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251)，并且与纤维素醋酸酯（CAP）联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂，保持 CD4 下调和抗病毒活性，是广谱抗 HIV 剂。
HY-159147
PROTACs ROS Kinase Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-B0965
HY-10574S
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodiola crenulata ) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P1241
HY-P1241A
HY-145064
Phosphodiesterase (PDE)
Infection Cancer
Enpp-1-IN-6 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
HY-145065
Phosphodiesterase (PDE)
Infection Cancer
Enpp-1-IN-7 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-7具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
HY-145069
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-8 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
HY-145070
Phosphodiesterase (PDE)
Infection Cancer
Enpp-1-IN-9 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性，可以切割多种底物，包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-9 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1，compound 51)。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂，其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物，相比于利托那韦，其 R2 侧基的疏水性增加，具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-13846
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl-2) 和 6.9 nM (Bcl-xL)，Ki 值都小于 1 nM，BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性，IC50 值为 1-2 nM。
HY-125263B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD )，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-161505
Transthyretin (TTR)
Others
Transthyretin-IN-3 (compound 6) 是一种经过设计的苯并呋喃类似物。Transthyretin-IN-3 选择性地与血浆中转甲状腺素结合来抑制淀粉样蛋白聚集 (IC50 =5.0±0.2 μM)。Transthyretin-IN-3 通过在其结构中的特定位置带有氯取代基，能够特异性且强力地结合到 TTR 的甲状腺素结合位点，这种结合能够阻止 TTR 四聚体解离为不稳定单体。
HY-158301
DNA Methyltransferase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 ， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-135599
Bacterial
Infection
Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐，它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中，只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-116701
HY-167745
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂，HEK293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-118041
Carboxylesterase (CES) Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂，具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力，可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面，显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢，从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC Autophagy Apoptosis HIV RABV
Infection Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-B1739
HY-19350
HDAC Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号，IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡，并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-110189
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium
Cannabinoid Receptor TRP Channel Endogenous Metabolite Autophagy
Neurological Disease
孕烯醇酮钠盐
CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-12398A
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-110133
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO)，一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂，也是一种有效的惊厥药，在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性，增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-15164AS
BPI-2009-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
埃克替尼-d4
4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17624AR
Antibiotic Bacterial
Infection
新霉素B硫酸盐 (Standard)
RNase P 裂解活性抑制剂，Ki 为 35 μM。Framycetin sulfate 竞争 RNase P RNA 中特定的二价金属离子结合位点。Framycetin sulfate 抑制
HY-N1584R
HY-W105272R
HY-170940
DYRK Enterovirus
Infection
Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specific ity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A ) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性，其 EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
HY-N0005
HY-16694
ITPKA-IN-C14
Phosphatase
Cancer
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性，并对 ITPKA 的 InsP3 激酶活性有抑制作用，其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-17372S
HY-129039
HY-109520
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和免疫调节剂，抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE），可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 与 MHC 分子产生强而杂乱的结合，竞争各种髓鞘抗原的结合位，而呈递给 T 细胞。Glatiramer acetate 还有效地诱导 T 辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞，这些细胞会迁移到大脑并导致原位 (in situ ) 旁观者抑制。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-124424
HY-P3444
PECAM-1
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-150701
HY-P1698
AB-103
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-W127380
Biochemical Assay Reagents
Others
Arachidonoyl Thio-PC 是许多磷脂酶 A2 (PLA2) 的底物，包括 sPLA2、cPLA2 和 iPLA2。 PLA2 对 sn-2 脂肪酸的裂解导致游离硫醇的产生，该游离硫醇与显色剂如 DTNB（埃尔曼试剂）和 DTP 反应，从而可以对 PLA2 活性进行定量。可以通过排除或抑制测定中的 sPLA2 和 iPLA2 活性来测量同工酶特异性 cPLA2 活性。
HY-128642A
FAP
Cancer
FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI )，靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用，这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂，可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-17372R
COX
Inflammation/Immunology Cancer
罗非考昔(Standard)
COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-P10417
Integrin
Others Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合，该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生，如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计，使得 T 细胞能够被重定向，从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-16767S1
HY-168090
p38 MAPK NF-κB RANKL/RANK
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著，IC50 值为 0.36 μM。此外，Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 和 NF-κB 信号通路，来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂，具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能，特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体（DAT）、血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化，显著影响了其与转运体的相互作用，显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-W195933
Others
2-氨基吡啶-5-硫代甲酰胺
HY-10574AR
SARS-CoV MMP
Infection
盐酸利匹韦林 (Standard)
NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (
HY-17396R
HY-N0330
HY-16632
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006（compound 30）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007（compound 34）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-10444
4'-Azidocytidine
HCV DNA/RNA Synthesis
Infection
4'-叠氮基胞嘧啶核苷
HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制，IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0151S
HY-B0151S1
HY-108543
Phosphatase Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-136260
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素毒素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质，衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中，在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用，可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润，树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-B0151S2
HY-B0268S1
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-N0142R
NSC 407292 (Standard); RJC 02792 (Standard)
SGLT Endogenous Metabolite GLUT
Metabolic Disease Cancer
根皮素（标准品）
sodium/glucose cotransporters ) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
HY-B0151R
HY-129510R
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-B0268R
Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星 (Standard)
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-N1584BR
HY-110133A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制 TNF-α 、IL-1β 、IL-6 、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
HY-B0268S2
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-32329
Org-8282
5-HT Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
司普替林
serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-B0965AS
HY-126675A
CDK STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
HY-129636A
GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体 负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性，选择性，高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-141512
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-145063
HY-133821
G-quadruplex
Neurological Disease
N-甲基中卟啉IX
G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂，是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂，是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感，但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光，但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-149276
GLUT
Metabolic Disease
SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50 =360 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白，属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调，参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。
HY-149802
GLUT
Metabolic Disease
SLC26A3-IN-1 是一种阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50 =340 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白，属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调，参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂，具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%)，对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生，还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼(Standard)
JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-17387S1
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物，具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cells, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ，即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程，而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制，例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽，来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂，在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性，能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-133095
STAT PPAR
Inflammation/Immunology
BML-260 是强效的双特异性磷酸酶 JSP-1 和 DUSP22 抑制剂。BML-260 能在脂肪细胞中通过不依赖 JSP-1 的方式激活 UCP1 和产热。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB 、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。
HY-P10655
Proton Pump Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM，对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-169336
PARP PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-A0084AR
HY-B0965AR
HY-B1690AR
HY-W000800R
Endogenous Metabolite
Others
顺,顺-已二烯二酸 (Standard)
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）的化合物，具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-15310
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial HIV
Infection
9-氨基吖啶
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-164682
HIV CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50 值为12 nM。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-12398
VD/VDR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
TEI-9647 是一种 Vitamin D3 Lactone 类似物，是一种有效的，特异性的维生素 D 受体 (VDR ) 拮抗剂。 TEI-9647 抑制 VDR/VDRE 介导的 1α,25(OH)2 D3 的基因组作用。TEI-9647 可以抑制 1α,25(OH)2 D3 诱导的骨吸收和 HL-60 细胞分化。TEI-9647 有潜力用于抑制 Paget 病中过度的骨吸收和破骨细胞形成。
HY-110189S1
HY-N1584AR
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase Mitophagy
Others Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽，具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用，导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序，这使得它能够与 LC3 结合，加速自噬体的形成，从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-163735
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
BA6b9 是一种靶向 CaM-PIP2 结合结构域的 SK4 通道 变构抑制剂。BA6b9 通过与位于接头 S4-S5 中的两个关键残基 Arg191 和 His192 相互作用来抑制 SK4 通道，IC50 值为 8.6 μM (WT SK4)。BA6b9 显著延长了大鼠离体心脏的心房和房室有效不应期 (ERP)，并减少了心房颤动 (AF) 的诱导，有潜力用于心律失常的研究。
HY-B0268AR
Bacterial DNA/RNA Synthesis MicroRNA Antibiotic
Infection Cancer
依诺沙星倍半水合物 (Standard)
DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-119271A
(-)-SDS-1-021
c-Myc Apoptosis
Cancer
(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖，IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达，EC50 为 0.034 μM，并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-Y0148
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-122010
VEGFR
Others
NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂，在体内实验中，它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同，NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化，即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用，且不会对肺部产生不良影响，凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
HY-N0330R
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-32329A
MO-8282
5-HT Receptor
Neurological Disease
马来酸司普替林
serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A 、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-136522
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-126675
CDK STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
HY-128946
HY-111310
HY-146887
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-15648I
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J2 sodium 是 GSK-J2 (HY-15648A) 的钠盐形式。GSK-J2 是 GSK-J1 的异构体，不具有任何特定活性。GSK-J1 (HY-15648) 是 H3K27me3/me2 去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的有效抑制剂。
HY-B0965R
HY-100277R
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P10490
Drug Derivative GnRH Receptor
Others Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物，是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性，这种修饰可以提高药物在体内的半衰期，减少其被快速代谢和清除的速率，从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-N0005R
HY-138830A
Histone Demethylase
Neurological Disease
(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸：胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达，表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
HY-156202
Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 )，IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物，发现于 S. chinensis 。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-B0267A
mAChR Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁
mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-13967B
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-114091
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-114091A
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体，靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ，与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合，合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性，并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-157793
HY-134268
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物，具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定，显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行，并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复，从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-10261R
HY-W114420
PKC Drug Derivative
Cancer
3-Methyl-L-tyrosine 是一种 L-Tyrosine (HY-N0473) 衍生物。结构上，3-Methyl-L-tyrosine 在 L-Tyrosine 的芳香环上第三位置有一个甲基修饰。作为蛋白酪氨酸激酶 Csk 的底物，3-Methyl-L-tyrosine 的相对催化效率 (kcat/Km) 为 L-Tyrosine 的 38 %，表明甲基修饰对 Gsk 的处理效率有一定影响。3-Methyl-L-tyrosine 有助于深入理解 Gsk 对其底物的分子识别机制，对开发针对特定 Gsk 抑制剂有重要应用价值。
HY-W403933R
Autophagy
Metabolic Disease
12-脱氢胆酸 (Standard)
HY-16561S1
HY-110189S
3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2
Cannabinoid Receptor TRP Channel Endogenous Metabolite Autophagy
Neurological Disease
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-16561S
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial HIV Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针，可作为 pH 指示剂，用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-15310R
HY-B1422R
Bacterial HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂。通过结合定制锌结合基团（ZBG）特征，开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值（1.8-1.9μM）的HDAC8抑制剂。进一步研究显示，H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4，并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明，H8-A5可能与HDAC8结合，为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-16561
HY-136523
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-32329S
HY-144226
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化，减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-121659
PSMA
Cancer
DCFBC 是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA ）抑制剂，可用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。DCFBC 经过 F18 标记 ([18F]DCFBC)，对严重联合免疫缺陷小鼠成像时，[18F]DCFBC 在 PIP 肿瘤中摄取高，而在 FLU 肿瘤中几乎无摄取。[18F]DCFBC 在肾脏和膀胱中的吸收较高，但放射性洗脱时间比 PIP 肿瘤短。说明 [18F]DCFBC 能够特异性定位于表达 PSMA+ 的肿瘤，应用于前列腺癌的研究。
HY-16561G
HY-10261AR
HY-W012241R
HY-114041S1
RvE1-d4 -1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质，衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中，在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用，可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润，树突状细胞迁移和 IL-
HY-W082785A
HY-114041S
HY-170921
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
HY-101508
Histone Methyltransferase
Cancer
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
HY-108944
SHP2 Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂，其 Ki ，IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性，如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-W127407
Biochemical Assay Reagents
Others
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质，具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体，也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质，可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合，Ki 值为 52 nM，而 δ9-THC 为 46 nM。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关，这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基，这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病，神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂，对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离，表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物，表明其氧化可能产生稳定的中间体，从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针，可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-125527AS
HY-162633
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1) 抑制剂， IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用，并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
HY-141877
YS43-22
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-117049
CDK DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-16561R
HY-B0267AR
mAChR Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁 (标准品)
mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-125327
SGLT
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50 =50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体??的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-163913
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-IN-5 (compound 49) 是一种高选择性、非肽类、非共价 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1、SARS-CoV-2 和蝙蝠冠状病毒 WIV1 的 3CLpro 的 IC50 分别为 38 nM、21.1 nM 和 86 nM。SARS-CoV-IN-5 抑制 SARS-CoV-2 delta 变体的复制，EC50 为 0.272 μM。SARS-CoV-IN-5 显著降低了 K18-hACE2 转基因小鼠模型中的肺病毒拷贝数。SARS-CoV-IN-5 对 SARS-CoV-1、WIV1、MERS、HCoV-OC43、HCoV-229E 和 HKU9 有良好的靶向性，具有广谱的抗冠状病毒活性。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-141877B
YS43-22 (isomer)
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-P5439
PKC MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-W342092
Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite
1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril是一种化学试剂，具有抑制生物体内酶活性的特性。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril在化合物开发中被用作潜在的抗肿瘤剂。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril具有调节细胞信号传导途径的作用，可以用于研究细胞生物学。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril被认为是一种有效的化合物，能够在特定条件下发挥生物学活性。
HY-137325A
Calcium Channel
Metabolic Disease
2-Chloro-ATP sodium (2-Chloro ATP) 是一种腺嘌呤核苷酸，是 ATP 的类似物。它是嘌呤能 P2Y1 受体的拮抗剂，可抑制表达人类受体 (Ki=2.3 μM) 的 Jurkat 细胞中由 ADP (HY-W010918) 诱导的细胞内钙动员。2-Chloro-ATP sodium 是嘌呤能 P2X 受体的激动剂，可在表达人类膀胱平滑肌或大鼠 PC12 形式受体的 HEK293 细胞中诱导内向电流 (EC50 =0.5 和 2.5 μM)。2-Chloro-ATP sodium 以浓度依赖性方式诱导预收缩的豚鼠盲肠带条松弛。2-Chloro-ATP sodium 已用于研究环核苷酸依赖性蛋白激酶（如蛋白激酶 A (PKA) 和 PKG）的底物特异性。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
Neurological Disease Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-L081
142 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 142 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,179 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,179 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L031
593 compounds
肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 593 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111956B
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物，可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-10219G
Sirolimus (GMP); AY-22989 (GMP)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-111956
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物，可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956A
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物，可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-D1124
Dyes
Mordant brown 1 是一种萘磺酸衍生物，是偶氮染料。Mordant brown 1 也是一种有效且具有特异性的 CD40-CD154 共刺激蛋白-蛋白互作抑制剂。
HY-D1432
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-C6-DEVD-FMK 是一种 Caspase-3 荧光标记抑制剂。可用于检测哺乳动物细胞凋亡中的活性 caspase-3。Z-DEVD-FMK 是一种特异性 caspase-3 抑制剂。
HY-D1433
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-C6-LEHD-FMK 是一种荧光标记的 caspase-9 抑制剂，可用于检测正在发生凋亡的哺乳动物细胞中的活性 caspase-9。 FITC-C6-LEHD-FMK 为灵敏检测活细胞中活化的 caspase-9 提供了一种方便的方法。 Z-LEHD-FMK 是一种特异性 caspase-9 抑制剂。
HY-115749A
(Rac)-6′-Methoxyluciferin sodium
Fluorescent Dyes/Probes
D-Luciferin 6'-methyl ether (6'-Methoxyluciferin；compound 19a) sodium 是一种有效的北美萤火虫 Photinus pyralis 荧光素酶 (PpyLuc ) 的抑制剂，IC50 为 0.1 μM。D-Luciferin 6'-methyl ether sodium 是一种 D-荧光素类似物，在 PpyLuc 活性位点的 ATP 和荧光素结合位点显示出非特异性相互作用。
HY-D1460
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 是一种荧光探针，可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶 (βG) 活性进行非侵入性成像。基于 Fluorescein Di-β-D-Glucuronide 的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体内外活性，将有助于动物研究中特定细菌 β-葡萄糖醛酸酶抑制剂的药效学研究。
HY-133821
Fluorescent Dyes/Probes
N-甲基中卟啉IX
G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂，是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂，是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感，但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光，但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1422R
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19695
HY-126306
HY-D0846
Biochemical Assay Reagents
焦碳酸二乙酯
HY-W054292
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-D0861
Chelators
乙二醇双(2-氨基乙基醚)四乙酸
d 为 60.5 nM，对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
HY-10219G
HY-10219GL
HY-W110888
Biochemical Assay Reagents
亮黄
HY-D0861A
Biochemical Assay Reagents
EGTA tetrasodium 是一种特殊的钙离子螯合剂。EGTA tetrasodium 在生理 pH 值 (7.4) 下，Kd 为 60.5 nM，对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA tetrasodium 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
HY-N10272
Microbial Culture
燕麦曲菌素
Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-W012898
Biacetyl dioxime
Biochemical Assay Reagents
联乙酰二肟
HY-W264306
Microbial Culture
(2,4,6-三甲基苯氧基)乙酸
HY-W127380
Enzyme Substrates
Arachidonoyl Thio-PC 是许多磷脂酶 A2 (PLA2) 的底物，包括 sPLA2、cPLA2 和 iPLA2。 PLA2 对 sn-2 脂肪酸的裂解导致游离硫醇的产生，该游离硫醇与显色剂如 DTNB（埃尔曼试剂）和 DTP 反应，从而可以对 PLA2 活性进行定量。可以通过排除或抑制测定中的 sPLA2 和 iPLA2 活性来测量同工酶特异性 cPLA2 活性。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-W127407
Drug Delivery
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质，具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体，也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质，可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合，Ki 值为 52 nM，而 δ9-THC 为 46 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1426A
HY-P1105
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK ，PI3-kinase ，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P10840
JAK MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P0215A
CaMK Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。
HY-P4302
Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone
Cathepsin
Cardiovascular Disease
Z-FK-ck (Z-Phe-Lys-2,4,6-Trimethylbenzoyloxy-methylketone) 是一种有效的选择性 gingipain-K 抑制剂。Z-FK-ck 以剂量和时间依赖性方式延长血浆凝血酶时间 (TT)。
HY-P5184
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0018A
Pepstatin A Trifluoroacetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素三氟醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P1136B
HY-P0018C
Pepstatin A acetate
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素醋酸盐
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P5352
Peptides
Others
Hyaluronan-IN-1 是一种有生物活性的肽。(这种 12 个氨基酸肽是一种透明质酸抑制剂 (HA)，一种在细胞外基质和细胞表面大量表达的高分子量糖胺聚糖。该肽与可溶性、固定化和细胞相关形式的 HA 具有特异性结合，并且几乎完全抑制白细胞与 HA 底物的粘附。)
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变，并阻碍生理裂变，从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-P0018B
Pepstatin A Ammonium
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素铵
aspartic proteases ) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P1119
HY-P1136C
HY-120019
HY-P5997
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P10339
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效，选择性的整合素 αv β3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P3507
HY-P5314
EGFR STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P1119A
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽，通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-P0266B
HY-P3507A
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡，减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P10030
HY-P10422
ML-peptide, Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列，与 PACE4 的活性位点竞争性结合，从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P10856
P-glycoprotein
Cancer
CPI1 是一种有效的且高特异性的多药耐药蛋白 1 (MRP1 ) 抑制剂。CPI1 对 MRP1 具有纳摩尔级的抑制活性 (Ki : 100 nM)，对 P-糖蛋白 (Pgp ) 的抑制作用很小。CPI1 与 LTC4 竞争结合 MRP1 的同一位点，抑制 ATP 水解和底物转运。CPI1 可用于药物递送和癌症化疗耐药性的研究。
HY-P3214
MLCK(11-19) amide
Peptides
Cancer
Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide (MLCK(11-19) amide) 是 MLCK 的底物特异性多肽抑制剂。Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide 可抑制低渗诱导的 Ca2+ 进入细胞。Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide 可用于人类宫颈癌的研究。
HY-P3709
HY-158266
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡，减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P3709A
p62 E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P10690
Peptides
Neurological Disease
CCHa1 peptide 是一种信号肽，具有抑制睡眠觉醒的作用。CCHa1 peptide 由肠道内分泌细胞产生，通过作用于大脑中的特定的多巴胺神经元来调节动物对机械振动等感官输入的反应，从而帮助抑制觉醒反应。CCHa1 peptide 有望用于睡眠质量和感官适应性等相关领域的研究。
HY-P10135
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P5469
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用，而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质，是一种海洋毒素，可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂，靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-105066
Microtubule/Tubulin Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing )，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived inhibitor y Peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P1241
HY-P1241A
HY-P10793
EGFR Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P1698
AB-103
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P10417
Integrin
Others Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合，该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生，如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计，使得 T 细胞能够被重定向，从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2 Bacterial
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1)，是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原，在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化，并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial CD28
Infection Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽，来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂，在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性，能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-P10655
Proton Pump Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM，对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase Mitophagy
Others Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽，具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用，导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序，这使得它能够与 LC3 结合，加速自噬体的形成，从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-P10490
Drug Derivative GnRH Receptor
Others Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物，是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性，这种修饰可以提高药物在体内的半衰期，减少其被快速代谢和清除的速率，从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化，减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P5439
PKC MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain-penetrant ) 的人源化肿瘤特异性抗 EGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P990094
CSL311
c-Fms
Inflammation/Immunology
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc (CSF2RB ) 特异性、全人单克隆抗体，可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合，对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
HY-P99462
CDX-0159; CDX-0158
c-Kit
Inflammation/Immunology
巴佐利单抗
KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
(CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移，并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体，靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ，与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合，合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性，并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P99012
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-15144
HY-N3710
HY-15359
HY-N1470
HY-N7232
HY-119874
HY-N11932
HY-113225
HY-108970
HY-165132
HY-142105R
Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite
Endogenous Metabolite
2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (Standard)是 2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid (2-Ethyl-2-hydroxybutyric acid) 是一种羟基脂肪酸。2-Ethyl-2-hydroxybutanoic acid 是
HY-16558
HY-N0793A
HY-N2019
HY-N0793
HY-W091784
HY-N2908
HY-Y1750
HY-N7266
HY-126812
HY-10219
HY-15027
HY-135530
HY-B1327R
HY-16558R
HY-13675
HY-U00462
HY-N8856
HY-B1327
HY-N1150
HY-N0737A
HY-110016
HY-120140
HY-N7765
HY-W100287
HY-N1470R
HY-N2021
HY-N10272
HY-134579
HY-N2021A
HY-N8537
HY-N7934
HY-B0887BR
HY-16592
HY-D0843
HY-17042
HY-N0793R
HY-P0018
HY-P0018A
HY-10219R
HY-N7661
HY-P0018B
HY-N1914
HY-12688
HY-N0822
HY-12688A
HY-N10510
HY-130173
HY-15027R
HY-100558
HY-N7119
HY-N1150R
HY-N1462
HY-N0737AR
HY-N0822R
HY-10571
HY-17042R
HY-N12625
HY-N1462R
HY-N12110
HY-17387
HY-121382R
HY-N2360
HY-N0142
HY-N1584
HY-B0151
HY-N1938
HY-N1584A
HY-N0241
HY-18980
HY-B1739
HY-110189
HY-N1584R
HY-W105272R
HY-N0005
HY-N0330
HY-114041
HY-N0142R
HY-B0151R
HY-W000800R
HY-15310
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HY-Y0148
HY-N0330R
HY-N0005R
HY-W403933R
HY-15310R
HY-16561
HY-W012241R
HY-16561R
HY-111355B
Species:
Human (6)
Tag:
His (5)
GST (1)
Source:
HEK293
E. coli
Cat. No.
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Species
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货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-W008151S
Diphenyl Phosphate-d10 (DPhP-d10 ) 是氘代标记的 Diphenyl Phosphate (A16)。Diphenyl Phosphate 以性别特异性方式抑制斑马鱼的生长和能量代谢。
HY-B0263S1
Thiabendazole-13 C6 是 13 C6 标记的 Thiabendazole。Thiabendazole能抑制蠕虫特异的富马酸还原酶，具有驱虫特性。
HY-14885S
Eliglustat-d15 (tartrate) 是 Eliglustat tartrate 的氘代物。Eliglustat tartrate 是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50 值为24 nM。
HY-14885S1
Eliglustat-d4 是 Eliglustat 的氘代物。Eliglustat是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50 值为 24 nM。
HY-B1327S
Chlortetracycline-d6 (hydrochloride) 是 Chlortetracycline hydrochloride 的氘代物。Chlortetracycline hydrochloride (7-Chlorotetracycline hydrochloride) 是一种特异性的有效钙离子载体抗生素, 抑制氨酰 tRNA 结合到核糖体。
HY-B0689S
Indinavir-d6 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。
HY-14885S2
Eliglustat-d15 (Genz 99067-d15 ) 是氘代标记的 Eliglustat。Eliglustat是高效特异，有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂，IC50 值为24 nM。
HY-50759S
Ispinesib-d5 (SB-715992-d5 ) 是一种 Ispinesib (HY-50759) 的氘代物。Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂。
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-161447
USP1-IN-8 (Compound 16) 是泛素特异性肽酶1 (USP1 ) 及其辅助因子 UAF1 的抑制剂，IC50 ≤50 nM。USP1-IN-8 抑制 MDA-MB-436 细胞的增殖，IC50 ≤50 nM。
HY-14566S
Donepezil-d7 (hydrochloride) 是 Donepezil 的氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
HY-14566S1
Donepezil-d5 是 Donepezil 氘代物。Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
HY-U00462S
D-Mannoheptulose-13 C 是 13 C 标记的 D-Mannoheptulose。 D-Mannoheptulose 是鳄梨中一种主要的非结构性碳水化合物。D-Mannoheptulose 是 D-glucose 磷酸化的特异性抑制剂。D-Mannoheptulose 能阻塞大鼠胰岛素的释放和对碳水化合物的利用。
HY-18719ES
Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-113225S2
Guanosine triphosphate-13 C (GTP-13 C) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-113225S6
Guanosine triphosphate-d14 (GTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-17447SA
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-B0517S
Mepivacaine-d3 是 Mepivacaine 的氘代物。Mepivacaine 是一种酰胺型药剂，可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。
HY-113225S3
Guanosine triphosphate-15 N5 (GTP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-17596S
Closantel-13 C6 是 13 C6 标记的 Closantel。Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-13272S2
Dacomitinib-d10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-13272S3
Dacomitinib-d10 是 Dacomitinib 氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-N1150S2
Thymidine-13 C 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S6
Thymidine-d2 是 Thymidine 的氘代物。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-113225S5
Guanosine triphosphate-13 C10 (GTP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-15027S
5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-113225S1
Guanosine triphosphate-13 C10 ,15 N5 (tetraammonium) 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine triphosphate tetraammonium。 Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-139289S
ART899 是一种特异性强的 Polθ DNA 聚合酶结构域变构抑制剂。ART899 可有效增强肿瘤细胞的放射敏感性，与分次放射的组合耐受性良好，并且与单独放射相比，可显著减少肿瘤生长。
HY-N1150S
Thymidine-d3 是 Thymidine 的氘代物。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S1
Thymidine-d4 是 Thymidine 的氘代物。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S5
Thymidine-2′-13 C 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-15777S
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777AS
Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-N1150S4
Thymidine-13 C-2 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-N1150S3
Thymidine-13 C-1 是 13 C 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-105028S
Tenidap-d3 是 Tenidap 的氘代物。Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子，是选择性的COX-1 的抑制剂，其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。Tenidap 是一种特异性的 SLC26A3 抑制剂。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-N1150S9
Thymidine-15 N2 是 15 N 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-15027S3
5-Aminosalicylic acid-d3 disodium 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027)。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
HY-17042AS
Cetirizine-d4 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042AS1
Cetirizine-d8 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S
Cetirizine-d4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S1
Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物，是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性，抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-15027S1
5-Aminosalicylic acid-d3 是 5-Aminosalicylic Acid 的氘代物。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-15777S1
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂，其 Ki 值为 20 μM。
HY-15027S2
5-Aminosalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 5-Aminosalicylic Acid。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-N1150S8
Thymidine-13 C10 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Thymidine。 Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-B0372AS
Bromhexine-d3 (hydrochloride) 是 Bromhexine (hydrochloride) 氘代物。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的，特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂，具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-113225S4
Guanosine triphosphate-15 N5 ,d14 (GTP-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Guanosine triphosphate (HY-113225)。Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-N1150S10
Thymidine-d14 (DThyd-d14 ; NSC 21548-d14 ) 是氘代标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-100442S
Paquinimod-d5 是 Paquinimod (HY-100442) 的氘代物。Paquinimod (ABR 215757) 是一种具有口服活性的 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂，通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
HY-15027S4
5-Aminosalicylic acid-d7 (5-ASA-d7 ; Mesalamie-d7 ; Mesalazie-d7 ) 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
HY-W653977
Chlortetracycline-13C,d3 hydrochloride (7-Chlorotetracycline-13C,d3 hydrochloride) 13C 和氘标记的 Chlortetracycline hydrochloride (HY-B1327)。Chlortetracycline hydrochloride 是具有口服活性的，有效的选择性的抗生素，通过抑制细菌蛋白质合成而对产甲烷菌 (methanogenic bacteria) 发挥抑制作用。Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic)，可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
HY-N1150S11
Thymidine-13 C10 (DThyd-13 C10 ; NSC 21548-13 C10 ) 是 13 C 标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成 抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
HY-100442S1
Paquinimod-d5-1 是 Paquinimod (HY-100442) 的氘代物。Paquinimod (ABR 215757) 是一种具有口服活性的 S100A8/S100A9 的特异性抑制剂，通过降低 SARS-CoV-2 感染小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。
HY-17447AS
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-10219S1
Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-15164AS
Icotinib-d4 是氘代标记的 Icotinib (HY-15164A)。Icotinib-d4 (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17372S
Rofecoxib-d5 是 Rofecoxib 的氘代物。Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-B0151S
Pregnenolone-d4 是 Pregnenolone 的氘代物。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S1
Pregnenolone-13 C2 ,d2 是 13 C 标记的 Pregnenolone 的氘代物。 Pregnenolone 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0151S2
Pregnenolone-d4 -1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-B0268S1
Enoxacin-d8 (hydrochloride) 是 Enoxacin 氘代物。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮，可以干扰 DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0268S2
Enoxacin-d8 (hydrate) 是氘代标记的 Enoxacin。Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮，可以干扰 DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 =126 μg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 =26.5 μg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-110189S1
Pregnenolone monosulfate-d4 (sodium) 是 Pregnenolone monosulfate 氘代物。Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-110189S
Pregnenolone monosulfate (sodium)-13 C2 ,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pregnenolone monosulfate (sodium salt)。Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium salt 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针，可作为 pH 指示剂，用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ，通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂，可抑制 HIV LTR 转录，高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂，用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-32329S
Setiptiline-d3 是 Setiptiline 的氘代物。Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor ) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质，衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中，在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用，可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润，树突状细胞迁移和 IL-
HY-114041S
Resolvin E1-d4 (RvE1-d4 ) 是氘代标记的 Resolvin E1。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质，衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中，在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用，可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润，树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-125527AS
17(R)-Resolvin D1-d5 (17(R)-RvD1-d5 ) 是氘代标记的 17(R)-Resolvin D1。17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体，在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ，IC50 为 398 nM，并表现出外周镇痛作用。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160893
叠氮化物
PSMA-azide 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 配体。PSMA-azide 可抑制 PSMA 依赖性 NAAG（N-乙酰天冬氨酰谷氨酸）水解，IC50 为 9 nM，Ki 为 1 nM。PSMA-azide 含有叠氮基 (Azide)，可与含有炔基的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164
BPI-2009H
炔烃
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15164A
BPI-2009
炔烃
Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M ，EGFRT790M 和 EGFRL861Q 。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128522
炔烃
ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10444
4'-Azidocytidine
叠氮化物
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物，是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制，IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136260
二苯并环辛炔 ADC合成
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子结合剂 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素毒素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DBCO-PEG4-Ahx-DM1 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136261
二苯并环辛炔 ADC合成
DM1-(PEG)4-DBCO 是由微管蛋白抑制剂 DM1 和连接剂 DBCO-PEG4-Ahx 组成的活性分子偶联物 (ADC )。Mertansin (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体偶联的美登素，是为了克服与美登素有关的全身毒性和增强肿瘤特异性递送而开发的。DM1-PEG4-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-143230A
OGX-011 sodium
反义寡核苷酸
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸，可抑制 clusterin 的产生，clusterin 是一种抗凋亡蛋白，在化疗反应中上调表达，并导致耐药性。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α ） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-10444
4'-Azidocytidine
核苷及其类似物
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物，是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制，IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-113225
GTP
核苷酸及其类似物
Guanosine triphosphate 是一种天然核苷酸。GTP 衍生物可作为抗 COVID-19 的特异性抑制剂。
HY-143230
OGX-011
反义寡核苷酸
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸，可抑制 clusterin 的产生，clusterin 是一种抗凋亡蛋白，在化疗反应中上调表达，并导致耐药性。
HY-W352344
核苷及其类似物
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂，抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
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