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Degrader

" in MCE Product Catalog:

2708

抑制剂 & 激动剂

10

化合物筛选库

14

荧光染料

521

生化试剂

62

多肽产品

3

MCE 试剂盒

6

抗体抑制剂

112

天然产物

45

同位素标记物

66

点击化学

19

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162014
    WDR5 degrader-1

    		PROTACs Cancer
    WDR5 degrader-1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader-1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
    WDR5 degrader-1
  • HY-156591
    PROTAC MLKL Degrader-1

    		PROTACs Mixed Lineage Kinase Others
    PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
    PROTAC MLKL Degrader-1
  • HY-156152
    CARM1 degrader-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-1
  • HY-156153
    CARM1 degrader-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-145073
    PROTAC ER Degrader-10

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。
    PROTAC ER Degrader-10
  • HY-161108
    PROTAC Chk1 degrader-1

    		PROTACs Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    PROTAC Chk1 degrader-1 (Compound PROTAC-2 ) 是一种有效的 Chk1 的 PROTAC 靶向降解剂，DC50 为 1.33 μM。PROTAC Chk1 degrader-1 可用于癌症的研究。
    PROTAC Chk1 degrader-1
  • HY-160531
    IKZF1-degrader-1

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF1-degrader-1 (Compound 9-B) 是一种 IKZF1 分子胶蛋白降解剂，DC50 值为 0.134 nM。IKZF1-degrader-1 可用于肿瘤的研究。
    IKZF1-degrader-1
  • HY-162331
    STING Degrader-1

    		Molecular Glues STING Inflammation/Immunology Cancer
    STING Degrader-1 (compound 2) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 STING 降解剂，可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 表现出“钩状效应”，即在 10 μM 时降解 75% 的 STING 蛋白，在 30 μM 时 STING 蛋白降解率约 30%。
    STING Degrader-1
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1

    		ATTECs NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-163820
    WIZ degrader 4

    		Histone Acetyltransferase Others
    WIZ degrader 4 (Example 1) 是一种 WIZ 降解剂，AC50 值 为 160 nM。WIZ degrader 4 可用于镰状细胞病 （SCD） 和地中海贫血症的研究。
    WIZ degrader 4
  • HY-163824
    WIZ degrader 7

    		Histone Acetyltransferase Others
    WIZ degrader 7 (Example 16) 是一种 WIZ 降解剂，IC50 值 ＜0.01 μM。WIZ degrader 7 可用于镰状细胞病 （SCD） 和地中海贫血症的研究。
    WIZ degrader 7
  • HY-162960
    pan-KRAS degrader 1

    		Ras Cancer
    pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 KRAS 降解剂，表面等离子体共振 （SPR） 对 KRASG12V 的解离常数 Ki 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。
    pan-KRAS degrader 1
  • HY-161692
    ERα degrader 8

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用，IC50 值为 0.15 μM。
    ERα degrader 8
  • HY-168099
    ERα degrader 10

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
    ERα degrader 10
  • HY-128839
    PROTAC ERRα Degrader-2

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。
    PROTAC ERRα Degrader-2
  • HY-169077
    IKZF3 degrader 1

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50=0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
    IKZF3 degrader 1
  • HY-144304
    PROTAC EGFR degrader 2

    		PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC50 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
    PROTAC EGFR degrader 2
  • HY-146349
    PROTAC EGFR degrader 4

    		PROTACs EGFR Autophagy Cancer
    PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解，DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
    PROTAC EGFR degrader 4
  • HY-169008
    PROTAC ACC degrader-1

    		PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase Infection
    PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
    PROTAC ACC degrader-1
  • HY-111594
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1
  • HY-168551
    PROTAC ALK degrader-3

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
    PROTAC ALK degrader-3
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-163152
    PROTAC BRM degrader-1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRM degrader-1 (compound 17) 是一种 PROTAC-based BRM 和 BRM 和 BRG1 降解剂， 对 BRM 和 BRG1 测 DC50值分别为 93 pM 和 4.9 nM。
    PROTAC BRM degrader-1
  • HY-162245
    PROTAC SMARCA2 degrader-3

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-3 是 SWI/SNF ATPase 亚基 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-3 具有抗癌作用 (WO2023244764A1; Compound 153)。
    PROTAC SMARCA2 degrader-3
  • HY-162318
    MYC degrader 1

    		Molecular Glues c-Myc Cancer
    MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1
  • HY-157763
    PROTAC BTK Degrader-8

    		PROTAC-Linker Conjugates for PAC Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂，带有一个接头，可耦连 ADC 抗体而组成 PAC。
    PROTAC BTK Degrader-8
  • HY-162608
    PROTAC JAK1 degrader 1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC JAK1 degrader 1
  • HY-148837
    PROTAC c-Myc degrader-1

    		PROTACs c-Myc Casein Kinase Infection Cardiovascular Disease Cancer
    PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
    PROTAC c-Myc degrader-1
  • HY-138632
    PROTAC BRD4 Degrader-9

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
    PROTAC BRD4 Degrader-9
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2

    		PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-163440
    PROTAC NAMPT Degrader-1

    		PROTACs NAMPT Cancer
    PROTAC NAMPT Degrader-1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader-1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。 (Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
    PROTAC NAMPT Degrader-1
  • HY-135382
    PROTAC IRAK4 degrader-2

    		PROTACs IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
    PROTAC IRAK4 degrader-2
  • HY-152154
    Nampt degrader-2

    		PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-163811
    BRD9 Degrader-4

    		Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-4 (BRD9c) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的 BRD9 降解剂，其 DC50 值 ≤25 nM。BRD9 Degrader-4 具有抗癌作用。
    BRD9 Degrader-4
  • HY-163812
    ER degrader 9

    		Molecular Glues Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 9 (compound 1) 是一种双功能分子胶 (molecular glue)，是一种有效的雌激素受体 (ER) 降解剂，在 MCF-7 细胞中的 DC50 ≤10 nM。ER degrader 9 可用于乳腺癌的研究。
    ER degrader 9
  • HY-163851
    PROTAC Vif degrader-1

    		PROTACs HIV Infection
    PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50: 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
    PROTAC Vif degrader-1
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA

    		Molecular Glues c-Myc Cancer
    MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-158036
    PROTAC STING Degrader-2

    		PROTACs STING Others Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式，与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合，诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
    PROTAC STING Degrader-2
  • HY-156244
    PROTAC GDI2 Degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC GDI2 Degrader-1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    PROTAC GDI2 Degrader-1
  • HY-162307
    Nrf2 degrader 1

    		PROTACs Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
    Nrf2 degrader 1
  • HY-163815
    CDK2 degrader 2

    		PROTACs CDK Others
    CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC50 值小于 100 nM，平均 Dmax 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。
    CDK2 degrader 2
  • HY-132194
    ERα degrader-2

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-163582
    PROTAC SOS1 degrader-7

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-7 (Example 15) 是一种 SOS1 PROTAC 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-7 具体抗肿瘤活性。(Pink: SOS1 ligand (HY-163583); Black: linker (HY-163584); Blue: E3 ligase ligand (HY-W454906))
    PROTAC SOS1 degrader-7
  • HY-153023
    PROTAC STAT3 degrader-2

    		PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂，在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    PROTAC STAT3 degrader-2
  • HY-161093
    PROTAC BRD4 Degrader-23

    		PROTACs Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-23 (compound 17) 是一种有效的可见光控制降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-23 在405 nm 的光照射下可以抑制肿瘤细胞增殖。
    PROTAC BRD4 Degrader-23
  • HY-162745
    SMARCA2 degrader-20

    		PROTACs Cancer
    SMARCA2 degrader-20是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 小于 100 nM。
    SMARCA2 degrader-20
  • HY-168257
    PROTAC SMARCA2 degrader-30

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-30 (example 85) 是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂，在 H1299 细胞中 DC50 小于 100 nM。
    PROTAC SMARCA2 degrader-30
  • HY-135345
    PROTAC FKBP Degrader-3
    1 篇文献验证

    		 PROTACs FKBP Cancer
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
    PROTAC FKBP Degrader-3
  • HY-137488
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2

    		PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域，但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-163757
    PROTAC PD-L1 degrader-1

    		PROTACs PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC PD-L1 degrader-1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader-1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。
    PROTAC PD-L1 degrader-1

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