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Pathways Recommended: Membrane Transporter/Ion Channel
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arrhythmia,Nav1.5 channel

" in MCE Product Catalog:

1825

抑制剂 & 激动剂

27

化合物筛选库

34

荧光染料

18

生化试剂

216

多肽产品

3

MCE 试剂盒

195

天然产物

42

重组蛋白

193

同位素标记物

8

抗体

5

点击化学

12

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name
  • HY-E0156
    8 通道手持半自动开盖器

    MCE® 8 通道手持半自动开盖器对于螺旋冻存管的工作台处理而言是一件实用的必需品，可以对多种类型的螺旋冻存管加盖/开盖，操作方便快捷，提高实验效率，满足不同需求。
  • HY-L119
    钾离子通道化合物库
    		235 compounds

    钾离子通道是分布最广泛的离子通道，几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道（voltage-gated potassium channel）、钙激活钾离子通道（calcium-activated potassium channel）、内整流钾离子通道（inwardly rectifying potassium channel）和串联孔域钾离子通道（tandem pore domain potassium channel）。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关，如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。

    MCE钾离子通道化合物库包含235种钾离子通道抑制剂及激动剂，是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
  • HY-L118
    钠离子通道阻断剂库
    		140 compounds

    钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白，是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种：电压门控钠离子通道（Voltage-gated sodium channels）和配体门控钠离子通道（Ligand-gated sodium channels）。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关，包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。

    MCE 可以提供140种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂，可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
  • HY-L166
    离子通道化合物库
    		1,208 compounds

    离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+)，钾 (K+)，钙 (Ca2+)， 氯化物 (Cl-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。

    MCE 收录了 1,208 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
  • HY-L0099V
    Sodium Ion Channel Library
    		5,440 compounds
    Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
  • HY-L117
    钙离子通道阻断剂库
    		160 compounds

    钙离子通道阻断剂，也称为钙离子通道拮抗剂，是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入，钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压，缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。

    MCE可以提供160种钙离子通道阻断剂和拮抗剂，所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
  • HY-L0064V
    Ion Channel Library
    		36,800 compounds
    A unique collection of 36,800 diverse compounds intended to specifically target ion channels has been offered.
  • HY-L011
    膜转运蛋白/离子通道化合物库
    		1,518 compounds

    大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞，膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白，ATP 驱动的泵，通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用，这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中，离子通道与许多疾病有关，如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等，但不限于此，这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。

    MCE 收录的 1,518 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究，或相关药物的高通量筛选。
  • HY-L0098V
    Calcium Ion Channel Library
    		10,560 compounds
    Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
  • HY-L070
    神经保护化合物库
    		1,153 compounds

    神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂，如钙离子通道或钠离子通道阻断剂，GABA 受体激动剂，NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤，但它们可以防止进一步的神经损伤，减缓中枢神经系统的退化，在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。

    MCE 收录了 1,153 种具有潜在神经保护作用的化合物，这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点，如钙离子通道，钠离子通道，腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物，研究神经保护机制的有效工具。
  • HY-L150
    膜受体靶向化合物库
    		5,054 compounds

    膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。

    存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。

    MCE可以提供5,054种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
  • HY-L046
    抗心血管疾病化合物库
    		1,695 compounds

    心血管疾病是心脏和血管疾病的统称，包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等，是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的，受多种机制影响，如一氧化氮合酶（eNOS）解偶联，活性氧的产生，慢性炎症，钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。

    MCE 提供 1,695 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物，这些化合物主要靶向代谢酶，膜转运体，离子通道，炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
  • HY-L062
    神经递质受体化合物库
    		1,915 compounds

    神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。

    神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。

    MCE 提供 1,915 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
  • HY-L0074V
    Aquaporins Library
    		1,500 compounds
    The library was designed to find molecules which target both end-chains of water channels (Aquaporins) AQ1, AQ4, AQ5 monomers and internal central pore of AQ5, which possess same physico-chemical properties as those in AQ1 and AQ4.
  • HY-L0104V
    UORSY New Generation Screening Library
    		1,900,000 compounds
    UORSY New Generation Screening Library contains about 1,900,000 compounds. The library is a revolutionary collection of lead-like molecules with outstanding structural quality and diversity—New Generation Screening Library (NGSL). Its core is decorated with interesting building blocks, including important medicinal fragments such as peptide bonds, amino groups and hydroxyl groups. and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers.
  • HY-L099
    靶点多样性化合物库
    		2,312 compounds

    靶点多样性化合物库包含 2,312 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。
  • HY-L165
    多巴胺受体化合物库
    		206 compounds

    多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。

    MCE 收录了 206 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
  • HY-L159
    高选择性激活剂库
    		1,550 compounds

    激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,550 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
  • HY-L095
    机械感受器化合物库
    		269 compounds

    机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号，使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处，包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外，还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点，它们在生命体感知环境 、维持体内平衡等方面起到重要作用。

    MCE提供 269 个与机械感受器相关的化合物，靶向不同机械感受器，如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等，MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
  • HY-L120
    GABA 受体化合物库
    		150 compounds

    GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体)，而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。

    MCE可以提供150种GABA受体抑制剂及激动剂，是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
  • HY-L149
    膜蛋白靶向化合物库
    		7,479 compounds

    膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白（也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白）和外周膜蛋白（也称为外在膜蛋白）。 在人体中，大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能，如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道，目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。

    MCE可以提供7,479种膜蛋白靶向化合物，可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
  • HY-L028
    可透过中枢神经系统化合物库
    		901 compounds

    血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。

    MCE 收录了 901 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
  • HY-L158
    高选择性抑制剂库
    		4,918 compounds

    据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,918 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
  • HY-L121
    5-羟色胺受体化合物库
    		326 compounds

    5-羟色胺受体（5-HT Receptor）又称血清素受体，是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族，5-HT1-7，包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程，如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。

    MCE 5-羟色胺受体化合物库包含326种5-HT受体抑制剂及激动剂，可以用于多种精神类药物的开发。
  • HY-L145
    抗高血压化合物库
    		648 compounds

    大多数高血压患者为原发性高血压，即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压，防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏)，并降低过早死亡的风险。

    抗高血压药物可分为两大类，第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物，例如ACEIs，血管紧张素受体拮抗剂(ARAs)，直接肾素抑制剂(DRIs)，以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄，从而减少血管内容量，或通过非ras途径引起血管扩张，例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。

    MCE提供了648 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
  • HY-L0065V
    CNS Library
    		56,320 compounds
    A unique collection of 56 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
  • HY-L109
    PPI 抑制剂库
    		616 compounds

    蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

    然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

    随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 616 个PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

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