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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-112819
HY-119648A
HY-12839
HY-118570
HY-121122
Others
Others
A778317 是一种 TRPV1 拮抗剂。A778317 可以阻断 TRPV1 受体介导的细胞内钙浓度变化,pIC50 值为 8.31。A-778317 还可以阻断辣椒素和酸对背根神经节神经元中天然大鼠 TRPV1 受体的激活。
HY-122083
PPAR
Metabolic Disease
T2384 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) ) 配体。T2384 也是一种具有口服活性的抗糖尿病剂。T2384 可降低空腹血糖水平和血浆胰岛素水平。
HY-116150
HY-148617
HY-123171
HY-D1616
Fluorescent Dye
Others
5-Bromo-5'-methyl BAPTA tetramethyl ester 是一种 BAPTA 的衍生物,是一种钙离子指示剂,在 Ca2+ 浓度较高时适用。
HY-P2273
HY-D1713
HY-158161
HY-N0857
HY-113646
FKBP
Others
Shield-2 是一种高效的稳定性配体,可与 FKBP (F36V) 蛋白结合,解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域,防止降解,从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。
HY-161429
Amylases
Glycosidase
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 5 (compound S1) 是一种抗糖尿病剂。Antidiabetic agent 5 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 的活性,IC50 值分别为 3.91、8.89 μM。Antidiabetic agent 5 降低血糖水平。Antidiabetic agent 5 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-108618
HY-108288
HY-110173
HY-N0686
HY-164369
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-10 是一种抗生物膜剂,它可以在结合负压伤口治疗 (NPWT) 的情况下降低细菌水平,并且改善顽固性压疮 (PU) 的伤口愈合。Antibiofilm agent-10 增强了抗微生物药物的病原体杀灭效果。
HY-120765
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂,对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC50 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。
HY-106110
Others
Metabolic Disease
OP-2507 是一种前列环素类似物。OP-2507 可以在小鼠中提高大脑葡萄糖水平,抑制缺氧条件下能量代谢的分解,并对缺氧脑组织中环核苷酸变化 (即环磷酸腺苷增加和环磷酸鸟苷减少) 有预防作用。OP-2507 对脑缺氧和水肿具有保护作用。
HY-N0686R
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂,IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡,显著减轻肝肾损伤,有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-169004
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-163530
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-D2377
HY-167654
HY-151094
HY-14899
CP-544326
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50 >3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
HY-N8196
HY-B2243D
Sodium phosphate monobasic, for cell culture; Monosodium dihydrogen orthophosphate, for cell culture; Monosodium phosphate, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Others
无水磷酸二氢钠, 用于细胞培养
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 可用于细胞培养。
HY-B2243B
Sodium phosphate monobasic for molecular biology; Monosodium dihydrogen orthophosphate for molecular biology; Monosodium phosphate for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
Others
无水磷酸二氢钠, 用于分子生物学
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 可用于分子生物学实验。
HY-157561
HY-B2243BR
Biochemical Assay Reagents
Others
无水磷酸二氢钠, 用于分子生物学 (Standard)
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology (Standard)是 Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 可用于分子生物学实验。
HY-19061
HY-N1967
HY-118113
Others
Others
BVT-116429 是一种11βHSD1抑制剂,具有增加脂联素浓度和改善糖尿病小鼠血糖稳态的活性。BVT-116429可提高糖尿病KKAy小鼠血浆脂联素水平,降低基础胰岛素水平,在抑制10天后可降低空腹血糖水平,类似于罗格列酮的效果。
HY-23119
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-N8063
HY-105912
Others
Endocrinology
ONO 1082 是一种 Prostaglandin E1 (PGE1) (HY-B0131) 衍生物,可增加肝细胞中的 cAMP 水平。ONO 1082 通过增加 cAMP 水平与胆汁淤积因子发生竞争作用。
HY-148748
JAK
STAT
p38 MAPK
Others
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
HY-W845607
HY-W013816
AMPK
Akt
Metabolic Disease
邻苯二甲酸二戊酯
Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
HY-109101S
HY-107736
HY-156276
PPAR
Metabolic Disease
SP4e 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 739 nM。SP4e 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-156277
PPAR
Metabolic Disease
SP4f 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 826 nM。SP4f 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-Y0319
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酸
Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-11009
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-42849A
HY-42849
HY-113794
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-N7971
HY-161506
HY-B0260S
HY-B0260S2
HY-B0260S3
HY-162168
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S),一种甘氨酰胺衍生物,是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平,同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-Y0537B
HY-116653
HY-B0260S4
HY-153017
HY-W679754
PFTrDA
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-Y0537E
HY-162547
HY-115360
Others
Others
IND45193 是一种用于抑制朊病毒疾病的化合物,具有降低PrP(Sc)水平的活性。在感染朊病毒的细胞中,IND45193可降低PrP(Sc)水平,通过对多种细胞的筛选和浓度-效应关系研究确定了其活性。
HY-158827A
PCSK9
Metabolic Disease
AZD8233 sodium 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233 sodium 通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-101606
HY-P0092
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-N13235
HY-112575
HY-158827
PCSK9
Metabolic Disease
AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-W679754R
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-113427
HY-16027
HY-W069508
HY-19005
HY-B2078
Others
Inflammation/Immunology
依普拉酮
Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
HY-W750791
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
乙酸钠-13 C
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-107396
HY-13655A
HY-Y0202
HY-108922
HY-16027A
HY-116279
HY-135727
EGFR
Cancer
PF-6422899 是 EGFR 抑制剂,可以在纳摩尔水平选择性地与 EGFR 和 SOAT1 结合。
HY-127113
HY-W013816R
AMPK
Akt
Metabolic Disease
邻苯二甲酸二戊酯 (Standard)
Dipentyl phthalate (Standard)是 Dipentyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
HY-158783
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-N1503
6α-Hydroxygeniposide; Deacetylasperulosidic acid methyl ester
Others
Metabolic Disease
Methyl deacetylasperulosidate 是一种环烯醚萜类化合物,对小鼠中具有通便作用,且降低正常小鼠的血糖水平。
HY-W010031
HY-134931
HY-136460
ETH 1001
Calcium Channel
Others
钙离子载体 I
Calcium ionophore I (ETH 1001) 是一种用于生物膜的选择性 Ca2+ 载体 (Ca2+ ionophore )。Calcium ionophore I 可用于Ca2+ 选择性微电极,可用于定量测定细胞内静息 Ca2+ 活性和缓慢变化的 Ca2+ 水平。
HY-113313S1
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
LDLR
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种具有口服活性的靶向 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可高亲和力结合 PCSK9 ,提高肝细胞表面低密度脂蛋白受体水平,降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇的水平。Recaticimab 可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。
HY-165393
N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide
PPAR
Metabolic Disease
Elaidyl-sulfamide (N-(9E)-9-Octadecen-1-ylsulfamide) 是一种 PPARα 激动剂。Elaidyl-sulfamide 可减少体重增加和食物摄入量,降低循环胆固醇水平,同时提高血糖和胰岛素水平。Elaidyl-sulfamide 具有研究复杂性肥胖症的潜力。
HY-P0002A
HY-P0002
HY-U00323
2-Fluoro-7-[(3-pyridinyl)methyl]-9H-carbazole
Others
Endocrinology
Carbazole derivative 1 是一种咔唑衍生物,可用于降低包括人在内的哺乳动物的雄激素或雌激素水平。
HY-P0035
HY-B0554
HY-133777
PPAR
Cancer
Ciprofibrate impurity A 是 Ciprofibrate 的一种杂质。Ciprofibrate 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。
HY-12096A
HY-129113
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱
α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-W015780
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-P99552
IBI-306
PCSK9
Cardiovascular Disease
托莱西单抗
Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-135023
HY-137494
GABA Receptor
Neurological Disease
Ethyl β-carboline-3-carboxylate (fl-CCE) 是苯二氮卓受体的配体和短效拮抗剂。Ethyl β-carboline-3-carboxylate 单用时不会影响小脑环鸟苷酸水平,但与 Diazepam 一起服用时会显著抑制 Diazepam 上调的环鸟苷酸水平。
HY-117446
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-116062
Others
Others
JNJ-7925476 (hydrochloride) 是一种三重单胺摄取抑制剂,具有调节神经递质水平和抗抑郁活性。JNJ-7925476 (hydrochloride)在大鼠体内可快速吸收进入血浆,在脑内浓度高于血浆,可诱导大鼠大脑皮层细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平升高,在小鼠悬尾实验中表现出抗抑郁活性。
HY-W201317
PPAR
Metabolic Disease
E17241 是一种 ABCA1 表达诱导性因子,可提高 RAW 264.7 巨噬细胞中 ABCA1 的蛋白水平。E17241 也是过氧化物酶体增殖物激活受体的激动剂 (PPARs )。E17241 在饲喂高脂高糖饮食 (HFHG) 的 KKAy 糖尿病小鼠中降低血浆葡萄糖水平和体重。
HY-101812
HY-139860
HY-P4253
HY-113360
HY-160926
HY-123420
HY-N1457
HY-N6607
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-163978
HY-135242
Others
Endocrinology
LY87130 free base是一种酚乙醇胺-N-甲基转移酶抑制剂,具有抑制肾上腺素的活性。LY87130 free base在给药后能够使下丘脑内肾上腺素的基础水平显著降低。LY87130 free base对下丘脑的去甲肾上腺素、3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)的基础水平没有明显影响。
HY-169348
β-catenin
Wnt
c-Myc
Cancer
β-catenin-IN-8 (Compound 25) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-8 抑制 β-catenin 和 c-Myc 蛋白水平,并抑制 Wnt 靶基因水平 (Fgf20 和 Sall4 )。β-catenin-IN-8 具有结直肠癌抗癌活性,并具有代谢稳定性。
HY-16743
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-103302
HY-144656
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-1 是一种有效的且具有口服活性的 Steroid sulfatase 抑制剂,IC50 为 1.71 nM。Steroid sulfatase-IN-1 在体内发挥抗肿瘤作用。Steroid sulfatase-IN-1 具有乳腺癌研究潜力。
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-B1217
HY-107850
HY-N2102
Others
Cancer
通关藤苷I
Tenacissoside I 是一种来自 Marsdenia tenacissima 的 C21 甾体,在 M. tenacissima 含量较高。
HY-B0887B
(-)-trans-NRDC-143; (1S)-trans-Permethrin
Others
Others
(-)-trans-Permethrin ((-)-trans-NRDC-143) 是一种拟除虫菊酯,可为牛提供令人满意的防黑蝇保护。
HY-P0035A
HY-113533
HY-161700
Cytochrome P450
Cancer
BMS-737 (compound 33) 是一种非甾体、可逆的小分子抑制剂。BMS-737 显示出对 CYP17 裂解酶比对 CYP17 羟化酶高出 11 倍的选择性。BMS-737 专为抑制去势抵抗型前列腺癌 (CRPC) 而设计,能显著降低睾酮水平,同时不对矿皮激素和糖皮质激素水平产生显著影响。
HY-117446A
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-I1060
HY-N1427
HY-N2232
Akt
p38 MAPK
Cancer
N-Feruloyloctopamine 是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
HY-N5126
HY-W779068
HY-160436
HY-W094353
HY-119863
Insecticide
Others
Barthrin 是一种菊酯杀虫剂。Barthrin 在 50% 死亡率水平上对家蝇 (Musca domestica L.) 的毒性为 Barthrin (HY-B1559) 的 14 %。
HY-112490
HY-161901
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用,并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平,并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
HY-B0664S
HY-U00340
HY-B2165
HY-19657
HY-N0398
HY-131013
HY-N7981
HY-109033
RE-024
Others
Neurological Disease
Fosmetpantotenate 是一种 phosphopantothenic acid (PPA) 前药,旨在在细胞内释放 PPA,导致 CoA 水平的恢复。Fosmetpantotenate 用于研究泛酸激酶相关的神经退行性变。
HY-116489
LGC-40863
Herbicide
Others
嘧啶肟草醚
Pyribenzoxim (LGC-40863) 是一种广谱除草剂。Pyribenzoxim 对翦股颖安全性较高,对禾本科杂草有较强的除草活性。
HY-W109812
HY-125732
HY-134368
HY-116653R
HY-15586
HY-B0747
EPA ethyl ester; Ethyl eicosapentaenoate; AMR101
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Eicosapentaenoic acid ethyl ester (EPA ethyl ester) 是一种具有口服活性的 ω-3 脂肪酸剂。Eicosapentaenoic acid ethyl ester 可提高肝脏 β-氧化酶的体外活性,降低肝脏总甘油三酯水平,增加肝脏甘油三酯和磷脂的 ω-3 脂肪酸含量,并增加大鼠体内 ω-3 脂肪酸总水平。
HY-N0405
HY-134539
HY-P4373
Cathepsin
MMP
Metabolic Disease
Hepcidin-1 (mouse) 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1 (mouse) 促进破骨细胞分化。
HY-155335
HY-168011
HY-116472
α-RA-F
Others
Others
alpha-RA-F (α-RA-F)是一种能够促进胶原合成的化合物,具有降低基质金属蛋白酶(MMPs)表达水平的活性。alpha-RA-F能够在不引起细胞毒性的情况下,增强人类成纤维细胞的胶原合成。alpha-RA-F通过调节胶原合成和MMPs表达水平,展现了其在医药、制药和化妆品行业的重要潜力。
HY-30220
HY-P1987
HY-N0435
HY-N3225
HY-122828
PROTACs
Btk
Others
PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
HY-108844
HY-121795
HY-N1125
Hypoglic acid
TNF Receptor
Others
Triptobenzene H (Hypoglic acid) 显着增加巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β mRNA水平,造成间接肝损伤。
HY-162020
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-D2312
HY-121417
HY-126021
HY-120449
Others
Others
AZ4800 是一种结合了β淀粉样前体蛋白加工过程中两个靶点的抑制剂,具有在体外和体内对Aβ42水平有累加降低作用的活性。
HY-116540
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-103633
HY-107929
HY-P1742
HY-N3514
HY-N0023
HY-120722
HY-129605
HY-P99187
HY-P3673
HY-N12158
Apoptosis
Cancer
Pipermethystine 是一种可以从卡瓦 (Kava ) 植物中分离出来的生物碱。Pipermethystine 降低 HepG2 细胞 ATP 水平、线粒体膜电位,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-E70121
Others
Others
琥珀酰辅酶A合成酶
Succinyl-CoA synthetase 催化三羧酸循环中唯一的底物水平磷酸化步骤。Succinyl-CoA synthetase 是激活线粒体代谢的磷酸盐靶标
HY-120459
HY-123222
HY-N8857
Reactive Oxygen Species
Others
Parvifolixanthone A 是一种黄酮化合物,可以从 Garcinia parvifolia 中分离得到。Parvifolixanthone A 具有抗氧化活性,IC50 为亚微摩尔水平 (0.18–0.38 μM)。
HY-115510
SPRi3
Others
Inflammation/Immunology
SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50 =74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50 =5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A (含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-N6787S
Dihydrothymine-d6
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-W127408
HY-P4641
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-155242
VEGFR
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平,下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性,MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-157913
Pyruvate Kinase
Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂,IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性,具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-19472
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶,从而调节过敏反应。
HY-159560
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活,释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖,并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-129113R
COX
Inflammation/Immunology
阿尔法卡茄碱 (Standard)
α-Chaconine (Standard) 是 α-Chaconine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Chaconine 可在转录水平抑制 COX-2 ,IL-1β ,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
HY-N6607R
HY-169060
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-8 (Compound 6) 是一种乳酸脱氢酶 (LDHA ) 抑制剂。LDHA-IN-8 通过以剂量依赖的方式抑制 LDHA 催化丙酮酸 (EC50 值为 14.54 μM),减少细胞内乳酸含量,并增加细胞内的活性氧 (ROS) 水平,从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。LDHA-IN-8 有望用于 LDHA 相关的抗肿瘤领域的研究。
HY-118575
5-HT Receptor
Neurological Disease
DR-4004是一种 5-HT7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
HY-15163A
FLT3
JAK
CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-117459
PPAR
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-109101
HY-12219B
HY-B1747
HY-N6741
HY-B0765
HY-12713
HY-128031
RvD1 methyl ester
Others
Metabolic Disease
Resolvin D1 methyl ester (RvD1 methyl ester) 是 Resolvin D1 (HY-125527) 的甲酯。Resolvin D1 methyl ester 可降低甘油三酯水平。
HY-129247
Others
Others
Versicolorin A 是黄曲霉毒素 B1 (AFB1 ) 的前体,可作为黄曲霉毒素污染的早期指标,即使黄曲霉毒素本身以无法检测的水平存在。
HY-B0388S1
HY-B0629
HY-P2986
HY-N3960
HY-N3720
6-Demethoxycapillarisin
PEPCK
Metabolic Disease
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50 : 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
HY-131871
HY-160433
HY-126857A
Drug Metabolite
Others
5-Hydroxyomeprazole sodium 是 Omeprazole (HY-B0113) 的主要代谢物。检测 5-Hydroxyomeprazole 在血浆中的水平可以判断 Omeprazole 的代谢程度。
HY-145525
CAR 18:2; C18:2 Carnitine; L-Carnitine linoleoyl ester
Others
Others
Linoleoyl-L-carnitine (chloride) (CAR 18:2; C18:2 Carnitine) 是一种天然存在的长链酰基肉碱。小鼠接受高剂量(200 mg/kg)异烟肼(Item No. 20378)处理后,肝脏中Linoleoyl-L-carnitine (chloride) (CAR 18:2; C18:2 Carnitine)的含量升高。
HY-159112
HDAC
Cancer
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调,抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-169066
HY-168538
Paraptosis
Infection
Antitrypanosomal agent 21 (Compound C-1) 是一种布氏锥虫抑制剂。Antitrypanosomal agent 21 可降低寄生虫裂解物中的 D6XM23 水平。
HY-131405
HY-W743870
HY-B0260
HY-B0664
Win35833
PPAR
Metabolic Disease
环丙贝特
Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。Ciprofibrate 是一种有口服活性降血脂试剂,可用于原发性高脂血症的研究。
HY-N1713
HY-N2429
HY-120797
LPL Receptor
Cancer
CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物,并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
HY-115740
Ara-CTP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Cytarabine triphosphate (Ara-CTP),一种 Cytarabine 的活性代谢物,是 DNA 合成的竞争性抑制剂。细胞内 Cytarabine triphosphate 水平可用于预测白血病母细胞对 Cytarabine 的化学敏感性。
HY-150559
HY-N7147
Others
Cancer
Irisquinon,一种天然产物,是一种抗癌剂。Irisquinone 也是癌症的放射增敏剂。Irisquinone 降低 GSH 水平,并抑制 DNA 单链断裂的修复。
HY-149406
AMPK
Cancer
AMPK activator 12 (化合物 21) 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。AMPK activator 12 可增加人肝细胞中的 GDF15 蛋白水平。
HY-155750
HY-155749
HY-161064
HY-162365
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
JD-02 是一种新型 Hsp90 抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
HY-162469
HY-158257
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-4 (CID:3987260) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,对 GRLuc、RLuc8、RLuc 分别都具有 nM 级的抑制活性 (pIC50 =6.5)。
HY-W707056
HY-117584
GHSR
Endocrinology
L-163255 free base 是具有口服活性的螺哌啶 GH 促分泌剂。L-163255 (free base) 也能提高血浆中IGF-I 的水平。
HY-114643
HY-139351
HY-107906
HY-B0462C
HY-Y0202R
HY-113427S
HY-130785
HY-164781
HY-W747311
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-N1420
L-Rhamnose
Endogenous Metabolite
MMP
Interleukin Related
PKA
Cancer
L-鼠李糖
Rhamnose (L-Rhamnose) 是一种口服有效的广泛存在于植物和细菌中的脱氧糖。Rhamnose 可以在皮肤老化模型中抑制促炎白细胞介素 (interleukin ) 和基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的水平并发挥抗衰老功能。Rhamnose 可以促进 SVF 衍生脂肪细胞中 PKA 底物和 HSL 的磷酸化水平,刺激 PKA 信号传导。Rhamnose 可以通过刺激脂肪多巴胺受体和产热作用在小鼠中发挥抗肥胖作用。Rhamnose 可用于肿瘤的研究。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-N0405R
HY-112490R
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Others
阿托伐他汀钙盐水合物 (Standard)
Atorvastatin (calcium hydrate) (Standard)是 Atorvastatin (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atorvastatin calcium salt trihydrate 是一种属于他汀类药物的药物,用于降低血液中的胆固醇水平。Atorvastatin calcium salt trihydrate 具有独特的化学特性,使其成为控制体内高水平低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯的有效工具,可降低心脏病发作和中风的风险。Atorvastatin calcium salt trihydrate 通过抑制 HMG-CoA 还原酶起作用,该酶负责在肝脏中产生胆固醇。
HY-B0388S
HY-133629
HY-113402
HY-N3550
Others
Cancer
梓酚
Catalponol 是萘醌衍生物。Catalponol 通过诱导酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 活性来增强多巴胺的生物合成。Catalponol 还可以提高 PC12 细胞中 cAMP 和酪氨酸羟化酶磷酸化的水平。
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-139631
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
HY-109855
HY-107620
MEK
Neurological Disease
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK ) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
HY-106539
Others
Metabolic Disease
Cancer
Colesevelam (hydrochloride) 是一种胆汁酸隔离剂,能在肠道中结合胆汁酸。Colesevelam (hydrochloride) 抑制胆汁酸重吸收,导致胆汁淤积性瘙痒和克罗恩病患者胆汁酸合成增加和胆固醇水平降低。
HY-121776
HY-147327
HY-W587977
HY-137318
HY-153996
HY-147278A
HY-148410A
STK-001 sodium
Sodium Channel
Others
Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-101637
JT 501
PPAR
Metabolic Disease
Reglitazar 是过氧化物酶体增殖激活受体 α 和 β (PPAR α 和 PPAR β ) 的激动剂,可增强胰岛素敏感性、降低血糖并调节血脂水平。
HY-105699
HY-168508
HY-W583749
HY-133171A
HY-100155
HY-103236
HY-107850S
HY-N6264
HY-113303
HY-122381
HY-113294
HY-115930
HY-150078
Others
Others
OX01914 是一种具有良好水溶性和细胞膜渗透性的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平),其 EC50 值为 20.5 μM. OX01914 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
HY-150077
Microtubule/Tubulin
Others
Utrophin modulator 1 是一种有效的 utrophin 调节剂 (上调 utrophin 蛋白水平),其 EC50 值为 0.11 μM. Utrophin modulator 1 可用于杜兴氏肌肉营养不良症的研究。
HY-P3704
HY-117755
HY-125260
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
HY-B0388R
HY-B0554R
HY-W009247
HY-112374
HY-115740A
Ara-CTP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Cytarabine triphosphate (Ara-CTP) trisodium,一种 Cytarabine 的活性代谢物,是 DNA 合成的竞争性抑制剂。细胞内 Cytarabine triphosphate trisodiu 水平可用于预测白血病母细胞对 Cytarabine 的化学敏感性。
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-157542
Others
Others
CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。CG428 (HY-137465) 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRKA 水平。
HY-118548
Drug Metabolite
Endocrinology
Tetranor-PGAM 是一种四去甲前列腺素 A 代谢物。Tetranor-PGAM 是 tetranor-PGEM (HY-114988) 的脱水产物。Tetranor-PGAM 可以作为尿液中 tetranor-PGEM 水平的替代物进行测量。
HY-114792
HY-130691
HY-160870
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-3 (CID: 17087944) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,对 NanoLuc 具有 nM 级的抑制活性 (pIC50 =7.5)。
HY-117961
HY-106019B
HY-117162
HY-126054
Others
Others
A1062 是 Tn3 编码解离酶 (resolvase ) 的抑制剂,IC50 为微摩尔水平。A1062 抑制解离酶蛋白与 res 位点的结合,并阻断解离酶介导的位点特异性重组。
HY-164456
HY-114848
SM1213 hydrochloride; Therafectin hydrochloride
Others
Others
Amiprilose (SM1213) hydrochloride 是一种具有抗炎和免疫调节特性的新型合成碳水化合物,可使疼痛关节和肿胀关节数量、关节疼痛和肿胀指数、握力等指标恢复到基线水平。
HY-111049
HY-167884
HY-W507009
HY-113402A
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-122182
HY-135023R
HY-168632
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-114316
HY-17629
HY-N0268
HY-133625
HY-19445
HY-109171
HY-108623
HY-143410
HY-147776
MDM-2/p53
Cancer
Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
HY-147278
HY-111130
HY-W008833
Bacterial
Infection
3-Aminobutanoic acid 是一种 β-氨基酸。3-Aminobutanoic acid 可以保护植物免受致病疫霉的攻击感染。3-Aminobutanoic acid 对病原体具有不同程度的易感性。
HY-16498
PCK-3145
Apoptosis
Cancer
Tigapotide (PCK-3145) 是一种抗肿瘤肽,能减少与前列腺癌相关的骨骼转移的发展。Tigapotide 能诱导肿瘤细胞凋亡,并降低肿瘤甲状旁腺激素相关肽 (PTHrP ) 水平。
HY-D0904
HY-W654078
BPAF-13 C12 ; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-13 C12
Isotope-Labeled Compounds
Others
Bisphenol AF-13 C12 是一种 Bisphenol AF 同位素标记物。Bisphenol AF 被用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂制造。Bisphenol AF 能显著提高细胞内 ROS 水平。
HY-149330
Bacterial
Infection
HA5 抑制变形链球菌 (Streptococcus mutans ) 生物膜形成,IC50 值为 6.42 μM,但不影响其生长。HA5 还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和 eDNA 水平。
HY-W108953
HY-W653723
HY-155409
HY-126474
HY-106137
HY-164040
HY-161719
β-catenin
Cancer
NF764 是一种有效的 β-catenin (CTNNB1 ) 降解剂。NF764 以蛋白酶体依赖的方式降低 CTNNB1 蛋白水平。NF764 可用于肿瘤的研究。
HY-145521
HY-W439487
HY-N1503R
HY-B0519C
Bacterial
Infection
Tylosin (lactate) 是一种抗菌 (bacterial ) 剂,可以破坏产芽孢细菌。Tylosin (lactate) 可以增加狗的粪便肠球菌和乳酸菌,并缓解泰乐菌素反应性腹泻。
HY-113073
HY-144026S
HY-B0283
HY-B1057
HY-12628
NAMPT
Cancer
GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂,IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
HY-B1057S2
HY-N4195
HY-133627
HY-133628
HY-133626
HY-I1060S
HY-143228
HY-B0283A
K-9321 sodium
Others
Metabolic Disease
Acipimox (K-9321) sodium 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox sodium 刺激瘦素释放,抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-D1707
Fluorescent Dye
Others
FDGlcU 可作为荧光探针用于无创影像,具有高水平的荧光活性。当荧光素与两种单葡萄糖醛酸酯结合时 FDGlcU 是无荧光的 (Ex/Em=480/514 nm)。
HY-N4028
HY-148410
STK-001
Sodium Channel
Others
Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-117078
Apoptosis
Cancer
justicidin A 是一种天然产物,可以从 Justicia procumbens 中分离得到。justicidin A 降低 Ku70 的水平,导致 Bax 从胞质溶胶转移到线粒体以诱导细胞凋亡。justicidin A 可用于癌症研究。
HY-155006
HY-114866
HY-142123
HY-160006
Pim
Cancer
PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
HY-106297
HY-106755
HY-138244
HY-122120
HY-112330
PKA
Neurological Disease
4-Cyano-3-methylisoquinoline 是一种蛋白激酶 A (PKA ) 抑制剂,IC50 在微摩尔水平。4-Cyano-3-methylisoquinoline 可逆转小鼠模型中的吗啡耐受性。
HY-W653780
DMTP; O,O-Dimethyl phosphorothionate
Endogenous Metabolite
Others
Dimethyl phosphorothioate (DMTP; O,O-Dimethyl phosphorothionate) 是有机磷农药的代谢产物。Dimethyl phosphorothioate 可作为生物监测指标,用于评估有机磷农药的暴露水平和识别高危人群。
HY-164005
HY-162581
HY-14747
RO4389620
Glucokinase
Metabolic Disease
Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,可减少内源性葡萄糖生成,增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率,从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
HY-163828
HY-120369
FAAH
Neurological Disease
URB532 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 396 nM。URB532 可增加大鼠脑中的花生四烯酸乙酰胺 (AEA)、棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰胺 (OEA) 水平,并表现出抗焦虑和镇痛作用。
HY-165081
N-(2-Hydroxyethyl)-13Z-docosenamide
Others
Others
Docosaenoyl ethanolamide (N-(2-Hydroxyethyl)-13Z-docosenamide) 是一种脂肪性 N-酰基乙醇胺。在大鼠脑脊液中可以检测到相对高浓度的乙醇胺。
HY-139008
Others
Others
RC363 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
HY-139012
Others
Others
RC574 是一种新的普罗布考类似物,具有保护小鼠海马细胞和初级皮质神经元免受谷氨酸诱导的氧化细胞死亡(铁死亡),增加谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)1水平和活性的活性。
HY-W703869
N-Methylserotonin oxalate; 5-Hydroxy-N-methyl tryptamine oxalate
Drug Metabolite
Neurological Disease
5-Hydroxy NMT (N-Methylserotonin) oxalate 是 5-HT 代谢产物,属于色氨酸类化合物。5-Hydroxy NMT oxalate 在血浆中水平的升高与可卡因成瘾性相关。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-N2118R
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素 (Standard)
Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-127057
Androgen Receptor
CDK
MDM-2/p53
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Lambertianic acid 是一种具有生物活性的二萜,具备抗过敏、抗细菌和抗癌活性。Lambertianic acid 可以减少雄激素受体蛋白 (androgen receptor ) 水平,前列腺特异抗原的细胞和分泌水平。Lambertianic acid 还通过诱导 G1 期停滞、下调 CDK4/6 和细胞周期蛋白 D1、激活 p53, p21 和 p27 来抑制细胞增殖。Lambertianic acid 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并促进相关蛋白,包括切割的 caspase-3/9、c-PARP 以及 BAX 的表达,同时抑制 BCL-2。Lambertianic acid 有望用于前列腺癌的研究。
HY-165595
5 alpha Reductase
Endocrinology
Glutamic acid-alanine-glycine mixture 是一种具有口服活性的睾酮 5α-还原酶 (5α-reductase ) 激活剂。Glutamic acid-alanine-glycine mixture 通过增强 5α-reductase 的活性和游离氨基酸含量,从而对前列腺功能具有一定的促进作用。但当与睾酮和Estradiol (HY-B0141R) 联合使用时,Glutamic acid-alanine-glycine mixture 会导致 5α-reductase 活性抑制和游离氨基酸水平下降。Glutamic acid-alanine-glycine mixture 可用于前列腺功能和内分泌疾病的研究。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-B0035
Sulfadimidine; Sulfadimerazine
Bacterial
Antibiotic
Infection
磺胺二甲嘧啶
Sulfamethazine (Sulfadimidine) 是一种抗菌剂,可广泛用于研究和预防各种动物疾病 (例如胃肠道和呼吸道感染)。在中国和欧盟委员会中,动物产品中 Sulfamethazine 的最大残留量为 100 μg/kg。
HY-112715
HY-B0035A
Sulfadimidine sodium; Sulfadimerazine sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
磺胺二甲嘧啶钠
Sulfamethazine (Sulfadimidine) sodium 是一种抗菌剂,可广泛用于研究和预防各种动物疾病 (例如胃肠道和呼吸道感染)。在中国和欧盟委员会中,动物产品中 Sulfamethazine sodium 的最大残留量为 100 µg/kg。
HY-128581
HY-116477
HY-147982
HY-P0056
GnRH Receptor
Cancer
组氨瑞林
Histrelin,一种 GnRH 类似物,是一种 GnRH 受体激动剂。Histrelin 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
HY-149048
HY-P4835
Phosphatase
Others
pTH (2-34) (human) (80 μg/kg) 微弱增加小鼠的血清骨钙素水平和骨提取物碱性磷酸酶活性(骨形成标志物)。pTH (2-34) 的效果不如 pTH (1-34)。
HY-153491
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-153429
HY-P0056A
GnRH Receptor
Cancer
醋酸组氨瑞林
Histrelin acetate,一种 GnRH 类似物,是一种 GnRH 受体激动剂。Histrelin acetate 可增加血清中促黄体激素(LH)、促卵泡激素 (FSH) 和睾酮水平。Histrelin acetate 可用于前列腺癌、子宫内膜异位症的研究。
HY-155023
HY-P1168
HY-148370A
RG6299 sodium
Complement System
Others
IONIS-FB-LRx sodium 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx sodium 能有效降低 CFB 的循环水平,可用于地图样萎缩 (geographic atrophy) 研究。
HY-W003371
HY-130675A
15(S)-hydroxy-Eicosapentaenoic acid; 15(S)-hydroxy EPA
Others
Inflammation/Immunology
15(S)-HEPE 是一种单羟基脂肪酸。15(S)-HEPE 由二十碳五烯酸通过 15-脂氧合酶 (15-LO) 生物合成。哮喘患者的血清 15(S)-HEPE 水平升高。
HY-W749927
C17:1(9Z); Margaroleic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(Z)-9-Heptadecenoic Acid (C17:1(9Z); Margaroleic acid)是一种单不饱和脂肪酸,是反刍动物脂肪和牛奶的主要成分。牛奶中的(Z)-9-Heptadecenoic Acid (C17:1(9Z); Margaroleic acid)含量与饲喂高脂饮食的奶牛的甲烷产量呈负相关。
HY-19916
BAL-101553
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前药。Lisavanbulin 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-19916A
BAL-101553 dihydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Lisavanbulin (BAL-101553) dihydrochloride 是微管蛋白靶向剂 Avanbulin (BAL 27862) (HY-106008) 的前体。Lisavanbulin dihydrochloride 具有抗肿瘤活性,尤其是在高水平表达末端结合蛋白 1 的肿瘤中。
HY-P2893B
HY-168520
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-13808
HY-16968
15-PGDH
Others
SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂,Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。
HY-19365
HY-117549
NO-1886
Lipase
Cardiovascular Disease
Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL ) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。
HY-122464S2
HY-125772
Acetylpodocarpic dimer; APD
LXR
Cardiovascular Disease
Acetyl podocarpic acid anhydride 是一种有效的、半合成的 肝 X 受体 (LXR) 激动剂,来源于苹果提取物。Acetyl podocarpic acid anhydride 有潜力应用于预防和研究动脉粥样硬化,尤其是在低 HDL 水平的情况下。
HY-107621
MEK
Cancer
U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
HY-122464S1
HY-129457
Ferroptosis
Cancer
INO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂,将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。
HY-147651
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-4 (Compound 39) 是一种 β-catenin 抑制剂,Ki 值为 0.64 μM。β-catenin-IN-4 降低 cyclin D1 和 c-Myc 的蛋白表达水平。
HY-119918
HY-P3501
NX-1207 free acid
Apoptosis
Cancer
Fexapotide (NX-1207 free acid) 可选择性地诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。Fexapotide 可用于下尿路症状 (LUTS) 和良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-148684
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂,通过细胞 ELISA 检测,EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
HY-P2952
AMPK; Myokinase; Adk
Endogenous Metabolite
Others
肌激酶
Adenylate (Adk),即肌激酶,是一种磷酸转移酶,常用于生化研究。Adenylate 催化磷酸腺苷的相互转化。Adenylate 监测细胞内磷酸核苷酸水平,在细胞能量稳态中起着重要作用。
HY-N4033
7α-Hydroxyroyleanone
Bacterial
Infection
Horminone 是一种从唇形科植物中分离得到的阿贝坦二萜醌类化合物。Horminone 增加体内谷丙转氨酶 (ALT) 和谷草转氨酶 (AST) 的血清水平。Horminone 可抑制克氏锥虫的生长,并具有抗菌活性。
HY-N11551
HY-N11691
Thapsigargicine
Others
Inflammation/Immunology
Thapsigargicin (Thapsigargicine) 是肥大细胞和白细胞的激活剂。Thapsigargicin 诱导大鼠腹膜肥大细胞和人嗜碱性粒细胞释放组胺。Thapsigargicin 还增加完整人血小板中的细胞质游离钙水平。
HY-W555382
2-Nonylquinolin-4(1H)-one
HCV
Infection
Pseudane IX 是一种可以从 Ruta angustifolia 叶子中分离得到的化合物,具有较强的抗 HCV 活性,其 IC50 值为1.4 μg/mL。 Pseudane IX 可以降低 HCV RNA 复制和病毒蛋白合成水平。
HY-155964
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。
HY-N2882
HBV
Infection
Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 是有效的 HBV 抑制剂。Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 抑制 HepG2.2.15 细胞 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌水平。
HY-122309
Antibiotic
Infection
A-71497 是抗生素 Tosufloxacin (HY-B1802) 的 3-甲酰基衍生物。A-71497 对小鼠口服和皮下给药均可产生高血浆水平的托氟沙星。
HY-163141
HY-P3501A
NX-1207 TFA
Apoptosis
Cancer
Fexapotide (NX-1207) TFA 可选择性地诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。Fexapotide 可用于下尿路症状 (LUTS) 和良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-N7729
HY-113448
20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE; 20:3 (8Z,11Z,14Z) Cholesterol Ester
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
CE(20:3(8Z,11Z,14Z)) (20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE) 是一种胆固醇酯。它会在食用高亚麻酸饮食的兔子的肾上腺中积聚。CE(20:3(8Z,11Z,14Z)) (20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE)水平会降低,并且与 HIV 感染者的认知能力下降呈正相关。
HY-117110
H-Arg-Pro-OH
Proton Pump
Metabolic Disease
Arginylproline (H-Arg-Pro-OH) 是由精氨酸和脯氨酸组成的二肽。Arginylproline 通过肽转运蛋白 1 (PepT1) 通路,降低 Oleic acid (HY-N1446) 刺激的细胞内甘油三酯 (TG) 水平。
HY-116507
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-N13022
Others
Others
Humic acid 是土壤和水中有机质的重要组成部分。Humic acid 能增强芘的降解。Humic acid 在高铁条件下抑制胞外多糖 (EPS) 的分泌,最终抑制 Microcystis 的菌落形成。
HY-19657R
HY-164515
Apoptosis
Cancer
ONC213 是一种 αKGDH 抑制剂,通过抑制 αKGDH 活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平,从而导致 AML 细胞凋亡 (Apoptosis )。ONC213 可用于急性髓性白血病研究。
HY-114952
HY-B1977
GS 16068; Sancap; Cotofor
Others
Others
Dipropetryn (GS 16068) 是一种具有抑制藻类光合作用和毒素产生的化合物,可降低凯伦藻的光合作用活性和色素含量,减少不饱和脂肪酸、活性氧和溶血毒素水平,还可调节相关蛋白质表达。
HY-169334
HY-W505108
Drug Metabolite
Metabolic Disease
2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate 是一种单酰基甘油,在麦麸提取物中被发现。2,3-Dihydroxypropyl pentadecanoate 在 BSA 偶联棕榈酸酯诱导的肝脂肪变性 HepaRG 细胞模型中水平升高。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 μM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径:癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-W653845
2-Methylaniline-d7 ; 2-Toluidine-d7 ; o-Methylaniline-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
邻甲苯胺-d7
o-Toluidine-d7 是氘代标记的 o-Toluidine (HY-41497)。o-Toluidine 被广泛用于测量血液和体液中的葡萄糖水平。葡萄糖与芳香伯胺可以在冰醋酸中缩合,形成糖胺和相应席夫碱 (Schiff base) 的平衡混合物。例如用冰醋酸配制 6% o-Toluidine,加入含待测液中,并加入三氯乙酸去除蛋白。在 100℃ 下加热 10 分钟,迅速冷却至室温,则可测定 630 nm 处吸光度计算葡萄糖水平。
HY-W040821
HY-B0283S
HY-W012946
HY-120083
HY-133019
HY-132198
HY-N9391
Apoptosis
Cancer
7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 是一种类黄酮衍生物,可通过增加 Bax 表达水平诱导 MCF-7 细胞凋亡。7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 也具有抗氧化活性。
HY-104006
HY-122365
Inositol niacinate; Hexanicit
Others
Cardiovascular Disease
肌醇烟酸酯
Inositol nicotinate (Hexanicit) 有血管扩张效果,可用于外周动脉疾病研究,且具有口服有效性。Inositol nicotinate 对联苯酯诱导的小鼠高甘油三酯血症无明显改善作用。
HY-146146
KAA
Kinesin
Cancer
Kolavenic acid analog (KAA) 是一种抗癌剂。Kolavenic acid analog 对 HSET 过量生产的酵母细胞具有很强的活性。在含有高 HSET 水平和超数中心体的人类癌细胞中,Kolavenic acid analog 抑制中心体聚集。
HY-147371
Parasite
Infection
Neurological Disease
Quinoprazine 是一种强效的痘苗病毒 (Vaccinia virus) DNA合成抑制剂,IC50 为 10 μM。Quinoprazine 具有抗疟活性,抑制伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei )。Quinoprazine 也显示出抗朊病毒效力,显著降低 PrPSc 水平。
HY-125791
HY-P3777
HY-W133627
Molecular Glues
Cancer
dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
HY-120017
HY-W250174
HY-N11774
Apoptosis
Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂,可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
HY-120300
HY-W276106
Others
Cancer
KM02894 是一种谷氨酸释放 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸,能够破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
HY-P5553
Bacterial
Infection
cPcAMP1/26 是一种抗菌肽。cPcAMP1/26 可有效杀死 A.Hydrophila 和 金黄色葡萄球菌 (S. aureus )。cPcAMP1/26 诱导细菌质膜去极化,并增加细胞内 ROS 水平
HY-136403
Others
Others
TIS108 是一种三唑型独脚金内酯生物合成抑制剂。 TIS108 抑制拟南芥胚胎发生。TIS108 降低水稻中 2′-epi-5-deoxystrigol (epi-5DS) 的水平。
HY-153986
HY-B0943S2
HY-122464B
2-iso Jasmonic acid; 7-iso Jasmonic acid
Others
Others
7-epi Jasmonic acid 是 (±)-Jasmonic acid (HY-122464) 的异构体。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-113086
16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester; Cholesterol Palmitoleate
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester) 是一种胆固醇酯。接触香烟烟雾的 ApoE-/- 小鼠和胆道闭锁的儿科患者血浆中的CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester)水平升高。CE(16:1(9Z)) (16:1(9Z) CE; 16:1(9Z) Cholesterol ester)已被用作鉴定人类睑板腺分泌物中胆固醇酯的标准。
HY-130587
Piperazine sultosylate; A-585
Others
Metabolic Disease
Sultosilic acid piperazine salt (Piperazine sultosylate; A-585) 是一种降脂药。Sultosilic acid piperazine salt 可以调节血脂水平,降低血小板粘附性,而不会促进肝细胞的过氧化物酶体活性或产生其他不良副作用。
HY-161883
HY-Z12728
HY-129694
HY-157468
Others
Others
(R)-ELX-02,也称为 NB-124,是一种真核核糖体选择性糖苷 (ERSG),旨在增强无义突变患者的读通活性,促进产生足够水平的全长功能性蛋白质。
HY-165677
HY-159881
Mitophagy
Metabolic Disease
SHS206 (compound 6n) 是具有口服活性的线粒体解偶联剂,可降低肝脏甘油三酯水平。SHS206 在 GAN 小鼠模型中可以发挥体内效力,并对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)显示出抑制作用。
HY-145517
HY-B0594
Autophagy
Mitophagy
Cancer
碘海醇
Iohexol 是一种非离子型水溶性造影剂 (contrast agent ),用于测定肾功能水平的肾小球滤过率 (GFR) 的参考标记。Iohexol 可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。
HY-10079
GMX1778
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-B1228
HY-W040047S
HY-120813
URB913
Others
Inflammation/Immunology
ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂,其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平,可用于对小鼠和大鼠缓解疼痛的研究。
HY-N2433
HY-P1290
PKI-(6-22)-amide
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
HY-129441
HY-101124
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂,可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡,并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109532
Ganirest
GnRH Receptor
Metabolic Disease
Ganirelix acetate (Ganirest) 是一种可注射的竞争性促性腺素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix acetate 可直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。Ganirelix acetate 可用于卵巢过度刺激综合征 (OHSS) 研究。
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-148370
RG6299
Complement System
Others
IONIS-FB-LRx 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx 能有效降低 CFB 的循环水平。IONIS-FB-LRx可用于地理萎缩 (GA) 研究。
HY-122613
SGLT
Metabolic Disease
YM543 free base 是一种口服有效的钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 2 抑制剂。YM543 free base 降低血糖水平。YM543 free base 可用于糖尿病研究。
HY-103438
Apoptosis
Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3 ,并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-D1768
HY-Y1840
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
HY-162043
Amyloid-β
Others
CKR-49-17 是 CK1γ2 的激活剂。CKR-49-17 降低 C99 和 β-淀粉样蛋白水平。CKR-49-17可用于阿尔茨海默病(AD) 的研究。
HY-156382
Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-157521
Acyltransferase
Endocrinology
AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT ) 的抑制剂 (IC50 : 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成,涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
HY-109101AS1
HY-109101AS2
HY-139252
HY-103438A
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-D2376
Fluorescent Dye
Cancer
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-125153A
Others
Endocrinology
Bursin 是可从鸡的法氏囊中分离出来的一种多肽。Bursin 诱导哺乳动物和鸟类 B 前体细胞表型分化。Bursin 还能增加人 B 细胞系 Daudi 细胞中的单磷酸环鸟苷。
HY-W010031S1
HY-122271
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-B1234
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-W419589
HY-N0045
HY-112316
HY-114395
HY-N2086
HY-N7206
HY-B0360S
HY-N3063
Others
Cardiovascular Disease
Pimaric acid 是一种树脂酸,存在于海松和各种松树中。Pimaric acid 降低 TNF-α 刺激的人主动脉平滑肌细胞 (HASMCs) 中基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的 mRNA 表达、蛋白水平和启动子活性。
HY-P1329
HY-P1252
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-109158
COX
Inflammation/Immunology
Rebamipide mofetil是 Rebamipide (OPC12759)的口服活性前体。Rebamipide是一种粘膜保护剂。Rebamipide诱导COX-2 表达,增加 PGE2 水平,并以 COX-2 依赖的方式增强胃黏膜防御。
HY-145316
HY-15344A
Drug Isomer
Neurological Disease
(S,S)-Ketone monoester 是 Ketone monoester (HY-15344) 的 (S,S)-对映异构体。Ketone monoester 提高 AcAc 和丙酮的水平,从而产生持续的酮症并显着延迟中枢神经系统氧中毒 (CNS-OT) 癫痫发作。
HY-107209
ROCK
Cancer
RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50 s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-148560
HY-115447
HY-122052
Thrombin
Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI ) 抑制剂。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。
HY-122258
STAT
TET Protein
Cancer
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1 ) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC ) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
HY-112598
PCSK9
Metabolic Disease
PF-06815345 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ) 抑制剂,IC50 为 13.4 μM。 PF-06815345 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
HY-112598A
PCSK9
Metabolic Disease
PF-06815345 hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ) 抑制剂,IC50 为 13.4 μM。PF-06815345 hydrochloride 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-N11676
Drug Metabolite
Cancer
6-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
HY-N11677
Drug Metabolite
Others
7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
HY-153691
mGluR
Others
BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release ) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate ),会破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
HY-N12267
(E/Z)-Terrestribisamide
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
N,N′-Diferuloylputrescine ((E/Z)-Terrestribisamide) 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-P10029
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W109812S
HY-158152
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC CRBN ligand-2 (12) 是 Biguanide-PROTAC 的衍生物,在 KP4 细胞中 EC50 为0.15 mM。PROTAC CRBN ligand-2 (12) 显示了改变线粒体蛋白水平的能力,特别是复合物 I 和 IV。
HY-139430
HY-109101R
HY-B0629R
HY-106938
HY-101826A
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ER21355 hydrochloride 是 ER21355 (HY-101826) 的盐酸盐形式。ER21355 hydrochloride 是磷酸二酯酶 (PDE ) 的抑制剂,可以通过提高 cAMP 和 cGMP 水平,松弛平滑肌细胞,改善良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺功能障碍。
HY-115358
Tetracosanoic acid monoethanolamide
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lignoceroyl Ethanolamide (Tetracosanoic acid monoethanolamide)是脂肪 N-酰基乙醇胺家族的一员,统称为内源性大麻素。尽管在大鼠脑脊液中检测到了相对高浓度的二十六烷基酸,但其乙醇胺代谢物的具体作用和相对重要性尚未确定。
HY-126762
HY-W011711R
URAT1
Metabolic Disease
Benzarone (Standard) 是 Benzarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzarone (Fragivix) 是一种有效的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.8 μM。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平。
HY-122005
HY-112074A
HOE 440 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Tiamenidine hydrochloride (HOE 440 hydrochloride)是一种具有中枢作用的α1肾上腺素受体拮抗剂,具有降血压活性。Tiamenidine hydrochloride通过与α1受体结合,调节血压水平。Tiamenidine hydrochloride可用于高血压的研究。
HY-120560
HY-B0462D
HY-168332
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 11 (Compound 14) 是一种 FXR 激动剂,EC50 为 1.2 μM,最大效应为 73.7%。FXR agonist 11 可使肝脏中的 GSH 水平显著提高,并用于研究药物性肝损伤疾病。
HY-15399
γ-Vinyl-GABA
GABA Receptor
Neurological Disease
氨己烯酸
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0106
HY-B0033
γ-Vinyl-GABA hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor
Akt
Neurological Disease
Cancer
盐酸喹高利特
Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-128671
HY-N0582
HY-130248
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
HY-N0898A
(-)-Cianidanol; (-)-Catechuic acid
COX
Cancer
(-)-儿茶素
(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-133115
HY-117695
6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate
Fluorescent Dye
Others
AQC (6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate) 是一种高效液相色谱荧光检测氨基酸或蛋白质序列的试剂。AQC 与一级和二级氨基酸反应生成荧光衍生物,允许在皮摩尔水平下检测氨基酸。
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-P1252A
HY-N2625A
Cytochrome P450
Cancer
盐酸骆驼蓬酚
Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala 。Harmalol hydrochloride, Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 具有抗氧化和清除羟自由基的特性。
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-145727
ISIS 304801
Apolipoprotein
Endocrinology
Volanesorsen (ISIS 304801) 是一种载脂蛋白CIII (apo-CIII ) mRNA 的反义寡核苷酸抑制剂,可以降低甘油三酯水平并改善胰岛素抵抗。Volanesorsen 可用于高甘油三酯血症,家族性乳糜小铁血症综合征和 2 型糖尿病的研究。
HY-145703
HY-147728
HY-147724
HY-W145497
HY-148529
(±)-DG5128 free base; DG5128 free base
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Midaglizole ((±)-DG5128 free base, DG5128 free base) 是一种有效的 α2-adrenoceptor 拮抗剂。Midaglizole 是一种降血糖药。Midaglizole 在具有升高血压并降低血糖水平的作用。
HY-113420
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体,减少癌细胞增殖和 miR-21 水平,可用于抗肿瘤研究。
HY-B0260R
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-135505
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-157993
HBV
Infection
SAG-524 是一种有效的口服小分子 HBV 病毒复制抑制剂。SAG-524 可降低 HepG2.2.15 细胞上清中 HBV-DNA 和 HbsAg 水平,IC50 分别为 0.92 和 1.4 nM。
HY-162453
Apoptosis
MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物,具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期,并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10435
HY-160873
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-5 (CID:16031203) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,对 GRLuc、RLuc8、RLuc 分别具有 nM 级的抑制活性 (pIC50 =8.5,7.5,5.5)。
HY-117172
Others
Metabolic Disease
CP320626 是一种有效的人肝脏糖原磷酸化酶 (GP ) 抑制剂 (IC50 =205 nM),在糖尿病小鼠中显著降低血糖,且不改变血浆胰岛素水平。CP320626 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-165034
((±)-2'-Hydroxy) cer(d18:1/18:0); 18:0 (2R/S-OH)-Ceramide; ((±)-2'-Hydroxy) ceramide (d18:1/18:0)
Endogenous Metabolite
Others
C18 ((±)-2'-Hydroxy) ceramide ((±)-2'-Hydroxy) cer) (d18:1/18:0) 是一种生物活性鞘脂,存在于哺乳动物表皮的角质层中。Ceramides 可维持正常生理所需的正常水合水平
HY-113533A
HY-162774A
Apoptosis
Cancer
GRP75-IN-1 hydrochloride (compound 33) 是一种抗子宫内膜癌 (Endometrial cancer, EC) 剂,可诱导细胞凋亡。GRP75-IN-1 hydrochloride 通过靶向 GRP75 并破坏其与 IP3R 的相互作用来降低线粒体中的 Ca2+ 水平。
HY-N0398R
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-121413
HY-W275295
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-129397
BPG; 2,3-Dinor-11β-PGF2α; 2,3-dinor-11-epi PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha (2,3-Dinor-11β-PGF2α) 是 PGD2 的代谢物。肥大细胞活化疾病 (MCAD) 患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 排泄量增加,并被用作 PGD2 水平升高的标志。哮喘患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 水平也会升高,并且与肺功能受损呈正相关。
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-163897
PROTACs
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-114652
2-Amino-α-carboline; AαC
Endogenous Metabolite
Cancer
AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-151555
Fungal
Infection
Antifungal agent 44 (compound 2A-5) 是一种抑菌剂,其具有优于 Kresoxim-methyl (HY-125776) 的抑菌活性。Antifungal agent 44 对 Phytophthora capsici 的抑菌活性最强,EC50 值约为 5 μM。
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-15439
(24S)-24,25-Dihydroxycholecalciferol
VD/VDR
Others
(24S)-24,25-二羟基维生素D3
(24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3 ((24S)-24,25-Dihydroxycholecalciferol) 是维生素 D3 的一种非活性形式,它经过不同程度的羟基化作用形成活性维生素 D3 类似物。
HY-N6787
HY-100581
HY-P1329A
HY-136395
HY-122487
BHV-4157
mGluR
Neurological Disease
Cancer
Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸 调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-139576
HY-139576A
DUR-928 sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) sodium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol sodium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol sodium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-107944
Maolate; U 19646
Others
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯
Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-145119
HY-139692
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白,具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
HY-12938
HY-151138
HY-148092
HY-148364
Others
Cancer
ZINC00784494 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00784494 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00784494 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
HY-Q45780
Akt
Cancer
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
HY-103537
HY-107055
HY-149409
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-31 (compound R1) 是一种口服有效的 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 值为 10.1 μM。α-Glucosidase-IN-31 显着降低血糖水平并具有抗糖尿病活性。
HY-W040028
HY-161145
EGFR
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂,抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平,阻碍微管蛋白聚合,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138877A
Phosphatase
Cancer
Phosphoglycolic acid (lithium) 是磷酸甘油酸变位酶 (PGAM)-B 的竞争型抑制剂,PGAM-B 是一种糖酵解途径的酶。Phosphoglycolic acid 增加了完整中性粒细胞中 G6P 的基础水平和 fMLF 诱导水平。从而 Phosphoglycolic acid 增加中性粒细胞的上游中间体,从而放大呼吸氧化爆发。
HY-19657S
HY-161454
HY-158093
HY-163442A
Pim
Cancer
PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3 ) 抑制剂,其中对 PIM3 的抑制程度最高,IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
HY-125900
NCA
Others
Cancer
Neocarzilin A (NCA) 通过溶酶体降解途径降低 BST-2 水平。Neocarzilin A 对癌细胞具有抗迁移和抗增殖作用。Neocarzilin A 通过与突触小泡膜蛋白 VAT-1 不可逆结合来抑制癌细胞迁移。
HY-118310
CDK
Cancer
Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂,抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性,IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外,Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
HY-129308
Herbicide
Others
LS 82-556 是一种依赖光和氧的除草剂,可导致脂肪酸降解,在细胞膜水平造成结构性损害,并导致植物叶子和茎白化、枯萎和干燥。LS 82-556 在叶绿体色素存在的情况下表现出除草活性。
HY-148626
PCSK9
Metabolic Disease
CVI-LM001 是 PCSK 9 的抑制剂,通过抑制 PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的相互作用,调节血液中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平,发挥降脂作用。
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂,能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡,具有抗前列腺癌特性。
HY-117420
Sigma Receptor
Cancer
CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor ) 的激活剂,对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+ /NADH 和 ATP 的水平,并降低 ROS 的浓度。
HY-138979
Lipoxygenase
Others
Lipoxygenin 是一种非氧化还原的 5-lipoxygenase (5-LO ) 抑制剂,IC50 为 5 μM。Lipoxygenin 可调节 β-catenin-5-LO 复合物,诱导细胞核中 β-catenin 和 5-LO 水平的降低。
HY-126160
HY-162820
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物,靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成,诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
HY-120113
Others
Others
SC-2001 是一种与obatoclax结构相关的化合物,具有在肝癌细胞系中比obatoclax更好的抗肿瘤效果,可下调Mcl-1蛋白水平,抑制STAT3磷酸化,诱导细胞凋亡,且增强SHP1表达和活性的活性。
HY-B0765R
Sodium prasterone sulfate (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
硫酸普拉睾酮钠 (Standard)
Dehydroepiandrosterone sulfate (sodium salt) (Standard)是 Dehydroepiandrosterone sulfate (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (DHEAS) 是人体中最丰富的的循环类固醇。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt (DHEAS) 在分子水平上影响类固醇激素的生物合成,导致孕烯酮的增加。
HY-170609
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-36 (Compound 8b) 是一种抗菌剂,能显著抑制 DNA 旋转酶 的水平,其 IC50 值为 4.56 µM。Antimicrobial agent-36 还可以用于制备纳米药物制剂,用于开发和创制新型抗生素的研究。
HY-32351
HY-32351A
25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
骨化二醇一水合物
Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-17553
MKC-231
iGluR
Neurological Disease
考拉西坦
Coluracetam (MKC-231) 是可口服的胆碱吸收增强剂。Coluracetam 可改善大鼠和小鼠海马乙酰胆碱含量降低,改善学习障碍,记忆缺陷和认知缺陷。Coluracetam 诱导肝静脉高血糖程度较低。
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-135279
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR ) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 hydrochloride
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-125827
13-Methylberberinium chloride
Interleukin Related
Metabolic Disease
Cancer
13-甲基小檗碱
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNOS 的表达。
HY-113313
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
HY-126940
HY-134266
8-Bromoadenosine 5'-monophosphate; 8-Bromoadenylic acid
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
8-Bromo-AMP (8-Bromoadenosine 5'-monophosphate) 是一种膜可渗透的 cAMP 类似物。 8-Bromo-AMP 通过增加 ATP、ADP 和总腺嘌呤核苷酸的水平来提高心脏从缺血和再灌注中恢复的能力。
HY-B1057S1
HY-145468
Others
Neurological Disease
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
HY-147803
Reactive Oxygen Species
Cancer
TrxR-IN-5 (化合物 4f) 是一种有效的 TrxR 硫氧还蛋白还原酶抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。TrxR-IN-5 增加 ROS 水平,从而产生有效的抗增殖作用。TrxR-IN-5 具有显著的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-113603
SPR001; LY2371712
CRFR
Cancer
Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-148411
LJP 394 free base
Others
Inflammation/Immunology
Abetimus (LJP 394 free base) 是一种免疫抑制剂,由四个双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸组成。Abetimus 能够交联 B 细胞表面的抗 dsDNA 抗体,并降低抗 dsDNA 抗体水平。Abetimus 具有研究系统性红斑狼疮的潜力。
HY-18399
HY-155038
PARP
CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
HY-N12016
Others
Metabolic Disease
Fulvotomentoside B 是一种皂苷,可以从黄毛乳杆菌中分离得到。Fulvotomentoside 类化合物可显着降低 CCl4 、d-半乳糖胺(d-gal)和对乙酰氨基酚中毒小鼠血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)和三酰甘油(GT)水平,明显减轻肝脏病理损伤。
HY-N6595
Others
Others
Lucidone A 是从 G. resinaceum 的子实体中分离到的毛甾类化合物。Lucidone A在其最大无毒浓度 (MNTC) 范围内对过氧化氢诱导的 HepG2 细胞 ALT 和 AST 水平升高有抑制作用。
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-137308
HY-162315
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
HY-W186242
HY-132610A
HY-158998
Others
Cancer
ALKBH1-IN-2 (Compound 16) 是 ALKBH1-IN-1 (HY-163385) 的衍生物。ALKBH1-IN-2 是一种 ALKBH1 抑制剂。ALKBH1-IN-2 可以调节 6mA 水平。
HY-123323
5 alpha Reductase
Endocrinology
MK-0434 是一种具有口服活性的类固醇 5α-还原酶 (steroid 5α-reductase ) 抑制剂。MK-0434 特异性抑制 5α-还原酶 (steroid 5α-reductase ),从而减少体内二氢睾酮 (DHT) 的水平。MK-0434 可用于良性前列腺增生的研究。
HY-159696A
GCGR
Metabolic Disease
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159696
GCGR
Metabolic Disease
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-168045
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-48 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-48 在 HepDE19 细胞中具有抗 HBV 活性,EC50 值为 0.005 μM。HBV-IN-48 可以在 HBV 感染小鼠模型中降低血清 HBV DNA 水平。
HY-119203
HY-162893
HY-168182
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor 34 (Compound 37) 是一种选择性的、有效的 Menin-MLL 抑制剂,对 Menin 的 IC50 为 18.21 nM。Menin-MLL inhibitor 34 通过降低 Menin 蛋白水平和下调 MEN1 转录,具有持久的抗白血病作用。
HY-W755252
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 是一种强效诱变剂,可导致膀胱上皮细胞(尿路上皮)发生高水平诱变。N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 可用于诱发啮齿动物的膀胱癌。
HY-165422
HY-126905
HY-126474S
HY-137111
5-HT Receptor
PERK
p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂,剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应,可用于研究神经系统疾病。
HY-137111A
5-HT Receptor
PERK
p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂,剂量依赖性地拮抗由 8-OH-DPAT (HY-112061) 诱导的大鼠海马中磷酸化 Erk1/2 水平的降低效应,可用于研究神经系统疾病。
HY-169994
HY-16633
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007(compound 34)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006(compound 30)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-128579
HY-32351S
HY-19759
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
HY-W033577
CORM-2
Others
Inflammation/Immunology
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
HY-116042
HY-132608
ISIS-420915 sodium
Transthyretin (TTR)
Neurological Disease
Inotersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Inotersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Inotersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
HY-146367
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-120972
Others
Others
Pentafluorobenzenesulfonyl fluorescein 是一种 H2 O2 选择性传感器,可用于检测细胞中的 H2 O2 水平。Pentafluorobenzenesulfonyl fluorescein 通常不发荧光,但在磺酰基键被 H2 O2 过水解时会发荧光。
HY-146170
HY-150513
SphK
Cancer
SLP9101555 (compound 14c) 是一种有效的选择性 SphK2 (鞘氨醇激酶 2) 抑制剂(Ki =90 nM),其选择性是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P (鞘氨醇 1- 磷酸)水平。
HY-N10404
HBV
Inflammation/Immunology
Junceellolide C 是一种 cccDNA 转录抑制剂。Junceellolide C 能抑制 HepAD38 细胞中 HBV DNA 的复制,且能显著降低细胞上清液中的 HBV RNA 水平,其 EC50 值分别为 5.19 和 3.52 μM。Junceellolide C 具有抗乙肝病毒活性。
HY-112948
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-Methylbutyrylcarnitine 是一种脂肪酸类代谢物。2-Methylbutyrylcarnitine 主要存在于人体和动物的血液和尿液,经由丙酮酸羧化途径产生。2-Methylbutyrylcarnitine 在脂肪性肝炎 (NASH) 受试者的血浆中水平高,可作为代谢性疾病诊断的指标之一。
HY-149358
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-153873
HY-N8691
HY-N6741R
Others
Infection
Endocrinology
β-Zearalenol (Standard) 是 β-Zearalenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
HY-161180
NAMPT
Cancer
Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂,也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平,实现了对肿瘤的抑制。
HY-157917
HY-116930
HY-N0268R
HY-169117
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-74 (Compound 7d),一种异烟酰胺-噻唑衍生物,是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂。α-Glucosidase-IN-74 通过降低 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病动物的血糖和甘油三酯水平来表现抗糖尿病活性。
HY-120405
Others
Others
RS-12254 是一种具有降压、利尿和交感神经抑制作用的化合物,具有调节血压、水盐代谢和交感神经活性的活性。RS-12254可降低血压,减少血浆去甲肾上腺素水平,具有利尿和利钠作用,且具有交感神经抑制特性。
HY-165069
Sphingomyelin (d18:1 C22:0)
Others
Others
N-Docosanoyl-D-erythro-sphingosylphosphorylcholine (Sphingomyelin (d18:1 C22:0)) 是一种在慢性丙型肝炎病毒感染后出现在血浆鞘脂谱的化合物,血浆中该物质水平与肝脂肪变性相关,可能是肝脂肪变性的独立因素。
HY-113000
HY-138056
Microtubule/Tubulin
Others
7-乙酰紫杉醇
7-Acetyl paclitaxel 是一种微管去聚合抑制剂,可以抑制钙诱导的微管去聚合。7-Acetyl paclitaxel 减少了 J774.2 巨噬细胞的生长 (IC50 ~ 60 nM),并增加了分离的小鼠腹腔巨噬细胞中的一氧化氮 (NO) 和 TNF 水平。
HY-113081
HY-N0712
HY-139009
HSP
Cancer
HA15-Biotin 是一种化学探针,由 HA15 和附着在 HA15 酰胺部分上的生物素组成。HA15-Biotin 表现出与 HA15 相似的活性水平。HA15-Biotin 可用于蛋白质组学分析。
HY-N3316
Others
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素,通过ER途径 提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-146273
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-7 (compound1h) 是一种有效的具有口服活性的 XO (黄嘌呤氧化酶) 抑制剂,其 IC50 为 0.36 µM。Xanthine oxidase-IN-7 有效降低血清尿酸水平。Xanthine oxidase-IN-7 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。
HY-139576B
DUR-928 (trimethylamine)
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-114810
HY-B0283R
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平,增加 CD73 蛋白周转率,减少肿瘤细胞的免疫逃逸,从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-142123R
Others
Inflammation/Immunology
氟可龙 (Standard)
Fluocortolone (Standard)是 Fluocortolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluocortolone 是一种口服有效的抗炎剂,可有效降低血浆纤维蛋白原水平。Fluocortolone 在大鼠的佐剂关节型炎症模型中抑制 Mycobacterium butyricum 诱导的足部水肿 (3-12 mg/kg)。
HY-B1057R
HY-W009247R
Others
Neurological Disease
N-去甲基奥氮平 (Standard)
N-Desmethylolanzapine (Standard)是 N-Desmethylolanzapine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-171001
HY-168843
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-N7864
all-cis-4,7,10,13,16-Docosapentaenoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
Osbond酸
二十二碳五烯酸 (DPA) 是一种存在于鱼油中的 22 碳脂肪酸。它是人体总血清不饱和脂肪酸的次要成分,范围从 0.1% 到 1%,并且随着膳食补充剂的增加而增加。 all-cis-4,7,10,13,16-DPA,又称奥斯键酸,是DPA的异构体。它是由花生四烯酸延伸和去饱和形成的ω-6脂肪酸。在脂肪酸去饱和酶综合征期间,这种脂肪酸的水平可能会降低,这可能会影响发育。超长脂肪酸蛋白 6 的肝伸长表达上调和超长链脂肪酸水平升高,包括全顺式 4,7,10,13,16-DPA,是非酒精性脂肪性肝炎的特征,这是一种癌前病症的肝细胞癌。
HY-12193
Histamine Receptor
Others
A-349821 是一种组胺 H3 受体拮抗剂,被描述为用于体内受体占有率评估的放射性配体 ([3H]-A-349821)。在大鼠中,[3H]-A-349821 渗透到大脑中,在皮质中的含量高于小脑,表明选择性 H3 受体结合。其皮质占有率是可饱和的,与体外结合数据相关。对 ABT-239 和其他 H3 拮抗剂的抑制研究表明,受体占有率呈剂量依赖性降低,与临床前模型中与认知功效相关的血液水平相匹配。因此,[3H]-A-349821 可作为 H3 受体占有率的有效示踪剂,有助于 H3 受体拮抗剂的开发和临床解释。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-B1234S
HY-N6954R
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C (Standard)
Garcinone C (Standard) 是 Garcinone C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-167939
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-127022A
Others
Neurological Disease
氢溴酸樟柳碱
Anisodine hydrobromide 是一种神经保护化合物,可与脑缺血性疾病中的毒蕈碱受体(M1-M5)相互作用。Anisodine hydrobromide 可有效降低缺氧/复氧条件下脑组织中加剧的 M1、M2、M4 和 M5 受体表达。Anisodine hydrobromide 表现出浓度依赖性的钙离子内流和活性氧 (ROS) 水平抑制,阐明了其神经保护机制。Anisodine hydrobromide 导致缺氧期间 HM 细胞中的天冬氨酸水平降低,突出了其对神经递质调节的影响。Anisodine hydrobromide 作为缺血性脑病的潜在抑制剂具有良好的临床前景,值得进一步研究其作用机制。
HY-147376
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-N0201
HY-N0729
HY-N0643
HY-103023
HY-N2638
HY-130249
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
HY-108507
Smo
Cancer
MRT-10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo ) 拮抗剂,在各种 Hedgehog (Hh) 测定中,IC50 为 0.65 μM。MRT-10 在 Bodipycyclopamine 结合位点水平与 Smo 受体结合。MRT-10可用于癌症研究。
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-145908
Others
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-119272
ERK
Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-147014
CMV
Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果,减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-D0110A
Fluorescent Dye
Others
Fura-2 pentapotassium 是一种可以用于细胞内钙离子成像的比例荧光染料,其 Kd 值为 140 nM。Fura-2 pentapotassium 的发射波长为 510 nm,激发波长为 340 nm 和 380 nm,340/380 荧光强度的比值与胞内 Ca2+ 水平成正比。
HY-P99505
HY-152857
LY3473329
Others
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂,能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用,防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-N0992
BMI1
Apoptosis
Cancer
1,6,7-三羟基呫吨酮
1,6,7-Trihydroxyxanthone 是一种有效的抗癌剂。1,6,7-Trihydroxyxanthone 抑制细胞增殖并诱导细胞细胞凋亡 (Apoptosis )。1,6,7-Trihydroxyxanthone 降低 Bmi-1 的表达,增加 P14,P16 的蛋白表达水平。
HY-153485A
HY-153485
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-163066
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-44 (compound IT4) 是一种 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 2.35 μM。 α-Glucosidase-IN-44 具有口服 活性。α-Glucosidase-IN-44 可抑制糖尿病小鼠的空腹血糖水平。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平,用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-163172
Others
Neurological Disease
Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
HY-128481
STING
Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂,Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平,从而抑制肾囊肿生长。
HY-113257
DA-4S; Dopamine 4-Sulfate
Drug Metabolite
Neurological Disease
Dopamine 4-sulfate (DA-4S) 是儿茶酚胺多巴胺的无活性代谢物。它由多巴胺通过磺基转移酶 (SULT) 异构体 SULT1A3 形成。Dopamine 4-sulfate 在脑和循环系统中的含量低于多巴胺 3-O-硫酸盐。
HY-162655A
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
SLF80821178 hydrochloride 是口服有效的鞘氨醇-1-磷酸转运体 (Spns2 ) 抑制剂,可抑制 HeLa 中的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 释放,IC50 为 51 nM。SLF80821178 hydrochloride 可降低小鼠体内循环淋巴细胞水平,但不影响血浆 S1P 水平。
HY-B0035R
Bacterial
Antibiotic
Infection
磺胺二甲嘧啶 (Standard)
Sulfamethazine (Standard) 是 Sulfamethazine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfamethazine (Sulfadimidine) 是一种抗菌剂,可广泛用于研究和预防各种动物疾病 (例如胃肠道和呼吸道感染)。在中国和欧盟委员会中,动物产品中 Sulfamethazine 的最大残留量为 100 μg/kg。
HY-116910
GABA Receptor
Neurological Disease
CPP-115 是一种 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 失活剂,具有比 Vigabatrin (HY-15399) 更高的亲和力,和更低的视网膜毒性。CPP-115 通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。CPP-115 可用于药物成瘾和婴儿痉挛的研究。
HY-113402R
HY-W653723R
Androgen Receptor
Endocrinology
亚硝基二环己胺 (Standard)
N-Nitrosodicyclohexylamine (Standard)是 N-Nitrosodicyclohexylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR ) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。
HY-168263
HY-113271
HY-P10796
HY-14531
HY-B0673
HY-16214
HY-110150
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C ) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C ,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
HY-N0633
HY-N1356
HY-N2245
CD74
Cancer
五味子酮
Schisandrone 是一种从五味子的干果中分离得到的 4-芳基四氢呋喃木脂素。Schisandrone 是 α-溶血素 (Hla) 抑制剂,能够下调 hla、agrA 和 RNAIII 的转录水平。Hla 是金黄色葡萄球菌中不可或缺的毒力决定因子,决定致病性。Schisandrone 是对抗 MRSA 肺炎的有力抑制剂。
HY-135199
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination ) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50 =0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
HY-109155
HY-132610
HY-145122
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN-1 是一种 ELOVL1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018107056A1 中的化合物 87。ELOVL1-IN-1 可以降低超长链脂肪酸的水平。ELOVL1-IN-1 可用于肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的研究。
HY-115944
HY-115968
HY-150607
Others
Others
UNC7467 是一种有效的 IP6K 抑制剂,IP6K2、IP6K1 和 IP6K6 的 IC50 值分别为 4.9、8.9 和1320 nM。UNC7467 可降低肌醇焦磷酸盐的水平。UNC7467 可用于肥胖研究。
HY-148093
HY-12611
GW-869682X
SGLT
Metabolic Disease
Sergliflozin etabonate (GW-869682X) 是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) (SGLT2 ) 抑制剂。Sergliflozin etabonate 具有抗糖尿病和抗高血糖作用。Sergliflozin etabonate 显着降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。Sergliflozin etabonate 具有用于糖尿病研究的潜力。
HY-117522
Separase
Cancer
Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase ) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
HY-149120
HY-W127497
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 12-Methyltetradecanoate 是一种甲基化的脂肪酸甲酯,已在牛粪的蚯蚓粪、番木瓜叶和 K. africana 的表皮蜡中发现。它是降脂颗粒茶中的挥发性化合物。与未处理的对照相比,用硝呋替莫处理的克氏锥虫中 12-甲基肉豆蔻酸甲酯的水平降低。
HY-155533
SHP2
Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-N2852
Reactive Oxygen Species
Others
α-Terthienylmethanol 是从 E. prostrata 的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol 对人子宫内膜癌细胞 (Hec1A 和 Ishikawa) 具有有效 细胞毒活性 (IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol 会增加细胞内 ROS 的水平并降低 GSH 的水平。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-D2279
HY-157931
Histamine Receptor
Neurological Disease
Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂,不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中,可改善大鼠的认知水平,降低成瘾程度。
HY-113294R
HY-N6264R
HY-N13191
Ingenol 3-benzoate
PKC
Others
Ingenol 3-monobenzoate (Ingenol 3-benzoate) 是一种厌恶诱导剂。Ingenol 3-monobenzoate 可以与 PKC 结合并激活 PKC (Ki =0.14 nM),抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶的基因表达,从而抑制糖异生,并提高血液皮质醇水平,产生食物厌恶。
HY-109155A
HY-168503
HY-B0357B
R-64433 sodium
Parasite
Antibiotic
Infection
Diclazuril sodium (R-64433 sodium)是一种抗球虫剂,具有预防家畜和家禽饲料中寄生虫污染的活性。Diclazuril sodium在对付Eimeria感染方面的疗效评估显示,与对照组相比,其持续的卵囊排泄水平表现不佳。Diclazuril sodium在临床应用中对年轻动物的病理效果有显著影响。
HY-148410C
STK-001 negative control
Sodium Channel
Neurological Disease
Zorevunensen (STK-001) negative control 是 Zorevunensen (HY-148410) 的阴性对照形式。Zorevunensen 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-B0106S1
HY-B0106S
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-N2204
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
日当药黄素
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
HY-N0502
HY-N1535
HY-N0288
HY-135747
GR-7
Bacterial
Infection
Gut restricted-7 (GR-7) 是一种有效的,共价和具有口服活性的泛胆盐水解酶 (BSH ) 抑制剂。Gut restricted-7 具有组织选择性,定位于肠道。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P1852
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
HY-132310
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-146144
HY-147016
Orthopoxvirus
Infection
NIOCH 14 是一种抗病毒剂也是一种前体。NIOCH 14 对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 可显著降低感染小鼠的比例以及肺部病毒产生。NIOCH 14 可用于抗天花研究。NIOCH 14 具有抗正痘病毒活性。
HY-147865
Galectin
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 8 (Compound 7c) 是一种 galectin-1 (gal-1) 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,能对抗全球主要的肺癌。Apoptosis inducer 8 显著降低 gal-1 蛋白水平。Apoptosis inducer 8 也是一种PET 显像剂。
HY-N10512
Gg4
Others
Neurological Disease
Gangliotetraose (Gg4) 是一种四糖,主要成分包括 GM1 及其唾液酸化衍生物。GM1促进分化神经元的核 Ca2+ 外流,降低分化神经元的核 Ca2+ 水平。GM1 影响神经元的可塑性和修复机制,以及大脑中神经营养素的释放。
HY-113149
HY-153451
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9 ) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢,可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN-15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
HY-153690
Others
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83, 3100 nM。
HY-155507
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50 : 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-N12249
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-B0594R
Autophagy
Mitophagy
Cancer
碘海醇(Standard)
Iohexol (Standard)是 Iohexol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iohexol 是一种非离子型水溶性造影剂 (contrast agent ),用于测定肾功能水平的肾小球滤过率 (GFR) 的参考标记。Iohexol 可用于脊髓造影术、计算机层析成像 (脑池造影术、脑室造影术)或者 CT 成像的造影。
HY-139182
HY-120547
HY-158766
3-Succinylated cholic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-sucCA (3-Succinylated cholic acid) 是一种微生物衍生的胆汁酸。3-sucCA 是一种管腔限制性代谢物,通过重塑肠道微生物群,尤其是通过促进 Akkermansia muciniphila 的生长来缓解小鼠模型中的 MAFL-MASH 进展。经活检证实的 MAFLD 患者的 3-sucCA 水平较低。
HY-14780
NXL 101
Antibiotic
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性,通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体,MIC 为 2-128 mg/L。
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物,可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖,IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性,IC50 为纳摩尔水平。
HY-120398
PTHR
Endocrinology
CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1 ) 的激动剂,可抑制人 PTHR1,EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
HY-N0034R
HY-159483
HY-P2921B
Uox, Arthrobacter globiformis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶, 来源于球形节杆菌
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-168002
Others
Inflammation/Immunology
MPO-IN-8 是一种具有口服活性的髓过氧化物酶 (MPO ) 抑制剂。MPO-IN-8 可以抑制中性粒细胞胞中的次氯酸生成和胞外陷阱释放 (NETosis)。MPO-IN-8 在痛风性关节炎小鼠中可以减轻水肿,降低过氧化物酶活性和 IL-1β 水平。
HY-B1209R
Others
Cardiovascular Disease
乙羟茶碱 (Standard)
Etofylline (Standard) 是 Etofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etofylline (7-(β-Hydroxyethyl)theophylline) 是 Theophylline 的 N-7 取代衍生物。Etofylline 是一种支气管扩张药,可用于哮喘研究。Etofylline 也是一种抗胆固醇药,可降低血液中的总胆固醇水平。
HY-168046
HY-W044525
HY-19606
HY-170569
HY-168846
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8/19-IN-3 (compound 3-7) 是一种有效且选择性的 CDK8 和 CDK19 抑制剂。CDK8/19-IN-3 可上调 IL-10 水平。CDK8/19-IN-3 具有研究炎症性肠病 (IBD) 的潜力。
HY-N3021
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-W700491
2-Amino-α-carboline-15 N3 ; AαC-15 N3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Cancer
2-氨基-9H-吡啶[2,3-B]吲哚-15 N3
AalphaC-15 N3 (2-Amino-α-carboline-15 N3 ) 是 15 N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-A0060
NKK 105
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯
Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-B0150
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Organoid
Endogenous Metabolite
Sirtuin
HBV
Cancer
烟酰胺
Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-12741
LDN-0212320; OSU-0212320
EAAT
Neurological Disease
LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1) /兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
HY-12834A
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-32351AS
25-hydroxy Vitamin D3-d6 monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Calcifediol-d6 monohydrate 是 Calcifediol monohydrate 的氘代物。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-112179
Others
Inflammation/Immunology
GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是动物模型中探索 KMO 抑制剂的有效工具。
HY-133556
AMPK
Metabolic Disease
IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50 =0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-128784
HY-109523
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
HY-116147
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
HY-12834
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-113056A
Endogenous Metabolite
Cancer
N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydrochloride 在 DNA 的无嘌呤位点上具有一定的切割效率。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P1428A
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC) 。
HY-106574
BAL5788
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
头孢比普酯
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
HY-120851
HY-103133
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-W011711
HY-145895
FGFR
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
HY-146971
HY-147983
HY-B0150A
Niacinamide Hydrochloride; Nicotinic acid amide Hydrochloride
Sirtuin
Endogenous Metabolite
HBV
Infection
Cancer
Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide Hydrochloride 也抑制 SIRT1。Nicotinamide Hydrochloride 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-106574A
BAL5788 sodium
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
头孢比普酯钠盐
Ceftobiprole medocaril (BAL5788) sodium 是 Ceftobiprole (HY-112579) 的胃肠外前体。Ceftobiprole 是一种非肠道吡咯烷酮头孢菌素。Ceftobiprole 是一种广谱头孢菌素,对甲氧西林 (MRSA) 和耐万古霉素葡萄球菌 (VRSA) 和耐青霉素链球菌具有高水平的体外活性。Ceftobiprole 也抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。
HY-150560
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-11 是一种具有高渗透性的竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,其IC50 值为0.56 μM。α-Glucosidase-IN-11 可以与 α-葡萄糖苷酶中 Trp 残基结合,调节蛋白质的折叠。α-Glucosidase-IN-11 可用于调节血糖水平。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-N10760
HY-110295
GSNOR
Inflammation/Immunology
SPL-334 是一种有效的选择性 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR ) 抑制剂。SPL-334 导致气道中 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 的产生以及趋化因子 CCL11 (eotaxin-1) 的水平显着降低。SPL-334 可用于过敏性气道炎症的研究。
HY-148560A
HBV
Infection
trans-ccc_R08 (compound 1-B) 是一种有效的 cccDNA (共价闭合环状 DMA) 抑制剂。trans-ccc_R08 抑制 HBeAg 水平,IC50 值为 0.08 µM。\trans-ccc_R08 具有研究乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的潜力。
HY-128530
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-155571
MDM-2/p53
IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达,从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-149405
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-1 (compound 1) 是一种有效的降血脂剂,通过抑制 Squalene Synthase 发挥作用。Squalene synthase-IN-1 具有出色的抗氧化和抗炎活性。Squalene synthase-IN-1 不仅能显着降低葡萄糖,还能显着降低氧化应激水平,同时不会引起任何毒性。
HY-149414
HY-N7223
YAP
Apoptosis
Cancer
Lappaol F,一种木质素,是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis ),并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-156252
Fungal
Infection
Antifungal agent 75 (compound 6r) 是一种针对白色念珠菌的有效抗真菌剂。Antifungal agent 75 显着抑制白色念珠菌生物膜的形成,增加细胞膜的通透性,降低细胞膜的麦角甾醇水平,破坏膜结构,破坏细胞结构的完整性,发挥优异的抗真菌活性。
HY-N12353
Phosphatase
Metabolic Disease
Stevisalioside A (Compound 2) 可以从甜叶菊根中分离出来。Stevisalioside A 是一种具有口服活性的抗糖尿病试剂。Stevisaliosides A 抑制 PTP1B (IC50 : 526.8 μM)。Stevisalioside A 可降低 (Stevisalioside A) 诱导的高血糖小鼠的血糖水平以及口服葡萄糖和胰岛素耐量测试中的餐后峰值。
HY-156346
SARS-CoV
Infection
HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50 : 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
HY-106055
HIV
Inflammation/Immunology
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂 。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力 。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-157546
HY-161268
HY-157916
Aldehyde reactive probe
Fluorescent Dye
Others
ARP醛反应探针试剂
ARP (Aldehyde reactive probe) 是一种醛反应探针,通过用生物素残基特异性标记 AP 位点,检测 DNA 中的脱碱基位点 (一种常见 DNA 损伤以及诱变和致癌的中间体)。ARP 高度灵敏,具有飞摩尔级脱碱基位点检测能力 (每 104 核苷酸少于 1 个位点)。
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长,对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-163433
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-57 (Compound 10c) 是一种具有竞争性和口服活性的 α-glucosidase 抑制剂, IC50 值为 0.180 μM,Ki 为 0.15 μM。α-Glucosidase-IN-57 能降低小鼠空腹和总体血糖水平,可用于抗糖尿病的研究。
HY-160758
Insecticide
Others
溴氰虫酰胺代谢物
J9Z38 是 Cyantraniliprole (HY-12779) 的代谢物,Cyantraniliprole 是广谱的农业化学杀虫剂,属于二氢吡咯并噻二唑酮类(anthranilic diamide)杀虫剂。Cyantraniliprole 有效控制各种害虫在水果、蔬菜、谷物等作物上的生长,而 J9Z38 是间接检测及评估 Cyantraniliprole 残留水平的关键指标。
HY-E70293
GALNT12
Endogenous Metabolite
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶12
N-Acetylgalactosaminyltransferase 12 (GALNT12) 属于尿苷二磷酸N-乙酰半乳糖胺基因家族,参与许多疾病的生物学过程,例如肿瘤进展。N-Acetylgalactosaminyltransferase 12 是纤维肉瘤的潜在生物标志物,其高表达水平与 yes1 相关转录调节因子 (YAP1) 信号通路密切相关。
HY-14921
HY-N7736
Furan Fatty acid F5
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Furan fatty acid F5 (Furan Fatty acid F5)是一种呋喃脂肪酸,最初从北梭鱼 (E. lucius) 中分离出来。饥饿鳕鱼肝脏中的 Furan fatty acid F5 (Furan Fatty acid F5)含量会升高。
HY-130786
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调,并降低 cpxR 的 RNA 水平,cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-106019A
HY-161768
CDK
Apoptosis
Cancer
VCC972839:01 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9 ) 的抑制剂,IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis )。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W747868
HY-129412
Renin
Cardiovascular Disease
A-74273 是一种具有口服活性的肽类肾素 (renin ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM)。A-74273 通过竞争性结合到肾素 (renin ) 的活性位点,阻止血管紧张素原被转化为 ANG-I,进而降低血管紧张素 II 的水平。A-74273 可用于高血压等疾病的研究。
HY-163771
Others
Metabolic Disease
Pyruvate Carboxylase-IN-5 (compound 6m) 是一种丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂,具有较高的选择性和渗透性。丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 是一种线粒体酶,催化丙酮酸羧化为草酰乙酸,这一过程在维持三羧酸循环中间体的稳态水平中起着重要作用,这些中间体是生物大分子如氨基酸、脂肪酸和葡萄糖合成的前体。
HY-162622
HY-163853
GLUT
Akt
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K/AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-W709961
HY-N2625AR
Cytochrome P450
Others
盐酸骆驼蓬酚 (Standard)
Harmalol (hydrochloride) (Standard) 是 Harmalol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala 。Harmalol hydrochloride, Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 具有抗氧化和清除羟自由基的特性。
HY-P2921A
Uox, Bacillus fastidious
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶, 来源于苛求芽孢杆菌
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-P2921C
Uox (Recombinant)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
脲酶 (重组)
Uricase, Arthrobacter globiformis 是一种过氧化物酶,负责催化尿酸的氧化反应,将其转化为可溶性产物尿囊素。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于血清中尿酸含量的测定缺乏。 哺乳动物体内缺乏 Uricase 会引发由于尿酸积累导致的肾脏疾病。Uricase, Arthrobacter globiformis 可用于痛风和高尿酸血症研究。
HY-158362A
HY-W009247S1
N-Demethylolanzapine-d8 hydrochloride; LY170055-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
N-去甲基奥氮平盐酸盐-d8
N-Desmethylolanzapine-d8 hydrochloride (N-Demethylolanzapine-d8 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethylolanzapine (HY-W009247)。N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-163996
GLP Receptor
Metabolic Disease
DD202-114 是一种有效且选择性的 GLP1R 激动剂。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 降低血糖水平和食物摄入量。DD202-114 具有用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究的潜力。
HY-114527
HY-119966
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录,但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-W003371R
HY-12689B
AG-348 hemisulfate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-126230
Others
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂,具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示,它与ATX的结合模式是新颖的,能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-W749411
Others
丙二醛 四丁基铵盐
Malondialdehyde tetrabutylammonium是一种生物标志物,具有抗氧化活性。Malondialdehyde tetrabutylammonium可以作为脂质过氧化的指标,帮助评估氧化应激水平。Malondialdehyde tetrabutylammonium在食品和化妆品领域中应用广泛,主要用于监测和评估产品的稳定性与安全性。Malondialdehyde tetrabutylammonium对细胞的损伤有重要指示作用,是研究多种疾病的潜在生物标志物。
HY-124344
HY-15399R
GABA Receptor
Neurological Disease
氨己烯酸 (Standard)
Vigabatrin (Standard)是 Vigabatrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B0106R
HY-165677S
HY-169411
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-77 (Compound H7) 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 1.25 μM。α-Glucosidase-IN-77 在小鼠 2 型糖尿病模型中降低血糖水平、改善葡萄糖耐受性、调节肠道菌群,并表现出保肝作用。
HY-B0757
HY-14234
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面,具有较好的研究潜力。
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP ) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16210
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-12654
BAY 85-3934
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂,对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-32351AS1
25-Hydroxy Vitamin D3-13 C5 monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Calcifediol-13 C5 monohydrate 是一种 13 C 标记的 Calcifediol (monohydrate)。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-122218
Glutaminase
Neurological Disease
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前体,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase ) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
HY-123033A
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-106019C
HY-N7133
N-Phenylaniline hydrochloride
Fungal
Bacterial
Metabolic Disease
二苯胺盐酸盐
Diphenylamine hydrochloride (N-Phenylaniline hydrochloride) 是一种可口服的抗高血糖剂,也是非甾体抗炎药 (NSAIDs) 中常见的一种结构,可解偶联线粒体的氧化磷酸化,导致肝细胞 ATP 含量降低与肝细胞损伤。Diphenylamine hydrochloride 是一种工业抗氧化剂,染料媒染剂,也应用于农业作为抗真菌剂和抗菌剂。
HY-123033
HY-114395A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7) 的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
HY-129458
HY-B0673S
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-P2320
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
HY-124593
HY-121212
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-124042
HY-103089
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-143793
Lipocalin Family
Metabolic Disease
RBP4 inhibitor 1 (compound 43b) 是一种有效且具有口服活性的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4 ) 抑制剂,对人和小鼠 RBP4 的 IC50 分别为 28 nM 和 110 nM。RBP4 inhibitor 1 在小鼠中具有有效且持久的降低血液 RBP4 水平的作用。
HY-B0554S
HY-147585
HY-147586
HY-147587
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-147906
Apoptosis
PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-151344
HY-151593
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-P0034
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS (G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平,有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-121859
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-B1245R
Salicylsalicylic acid (Standard); Disalicylic acid (Standard)
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
双水杨酸酯(标准品)
Salsalate (Standard) 是 Salsalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶的抑制。Salsalate 具有抗炎活性,降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达。Salsalate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-113313R
HY-N0368R
HY-139230
HY-Y0078S1
HY-32351AR
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
骨化二醇一水合物(Standard)
Calcifediol monohydrate (Standard) 是 Calcifediol (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-B0764R
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐(Standard)
Bucladesine (sodium) (Standard)是 Bucladesine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-Y1840R
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平,恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放,并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-129210
HY-121798
PPAR
Metabolic Disease
TZD18 是一种具有口服活性的,有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂,对 PPARα、PPARγ、PPARδ 的 IC50 值分别为 0.028、0.057、>10 µM。TZD18 可降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。TZD18 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-161872
Autophagy
p62
Cancer
LC3in-C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/B 和 autophagy 共价抑制剂。LC3in-C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合,其效果类似于 D5,并且可以在较低浓度下发挥作用。
HY-32351R
HY-W012946R
HY-165035
HY-N0623R
Tryptophan (standard); Tryptophane (standard)
Others
Metabolic Disease
L-Tryptophan (standard) 是 L-Tryptophan 的标准品。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-N0898AR
COX
Cancer
(-)-儿茶素 (Standard)
(-)-Catechin (Standard) 是 (-)-Catechin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-161939
PCSK9
Cardiovascular Disease
7030B-C5 是一种 PCSK9 抑制剂 (IC50 =1.61 μM)。7030B-C5 在体内可显著降低血浆胆固醇和甘油三酯 (TG) 水平,并延缓动脉粥样硬化进展。7030B-C5 可用于心血管疾病的研究。
HY-162804
Bacterial
ATP Synthase
Infection
ATP synthase inhibitor 3 (compound PT6) 是一种具有口服活性的分枝杆菌 F-ATP 合酶 (IC50 =0.788 μM) 抑制剂。ATP synthase inhibitor 3 在体外抑制 Mycobacterium tuberculosis H37Rv 菌株 (ATCC-27294) 的生长,并在 IC50 值为 30 μM 时耗尽细胞内 ATP 水平。
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录,其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂,导致自噬相关的 LC3-II 积累,并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中,还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力,诱导细胞死亡,其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-W040028R
Reactive Oxygen Species
Infection
杀螟丹盐酸盐 (Standard)
Cartap (hydrochloride) (Standard)是 Cartap (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cartap hydrochloride 是一种有机氮杀虫剂,可在离体的小鼠和兔神经膜片中引起明显的不可逆的 Ca2+ 依赖性挛缩。Cartap hydrochloride 显着增了 C2C12 细胞中内源性活性氧 (ROS ) 的水平。
HY-12689A
AG-348 hemisulfate sesquihydrate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-19904B
(+)-LY2409021
Others
Metabolic Disease
(+)-Adomeglivant ((+)-LY2409021)是一种有效且选择性的糖原激素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能降低空腹血糖水平。(+)-Adomeglivant的使用可以帮助研究2型糖尿病中的高血糖机制。(+)-Adomeglivant的拮抗作用使其在评估餐后高糖原激素血症的代谢后果时具有挑战性。
HY-168558
HY-W110242A
Others
Cardiovascular Disease
(S)-CPP sodium 可作为支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 激酶(通常称为 BDK 或酮酸脱氢酶激酶)的抑制剂。作为 BCKDC 活性的负调节剂,(S)-CPP(IC50 为 6.3 μM)抑制 BDK 可激活复合物,并导致野生型小鼠血浆中亮氨酸/异亮氨酸和缬氨酸水平显著下降。
HY-W699238
Biochemical Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
HY-101955
(2S,6S)-HNK hydrochloride
mTOR
nAChR
Neurological Disease
(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 是具有神经松弛作用的活性分子,具有潜在的抗抑郁和镇痛作用。(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 能够激活 mTOR 通路、提高下游靶点磷酸化水平,还能够拮抗 α7-烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ),发挥神经活性。
HY-141728
BCIPP
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate (BCIPP) 是一种有机磷酸酯阻燃剂 (OPFR) 代谢物,可能通过影响类固醇激素 (如皮质醇和皮质酮
) 的水平来改变能量代谢。Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate 有望用于由环境暴露引起的代谢相关疾病研究。
HY-158812
Drug Derivative
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 是由 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 和 L-Carnitine (HY-B0399) 组成的长链酰基肉碱。在失焦透镜引起的近视小鼠模型中,喂食富含 n-3/n-6 多不饱和脂肪酸 (PUFAs) 的小鼠,其眼睛中的 Eicosapentaenoyl-L-carnitine chloride 水平增加。
HY-W681014
HY-W704749
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
Neurological Disease
7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 是 Chlorpromazine (HY-12708) 的活性代谢物。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 能增加大鼠催乳素水平。7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 能提高多巴胺周转率并具有镇静作用。此外 7-Hydroxychlorpromazine hydrochloride 可有效抑制大鼠安非他命诱导的刻板行为,用于精神病的研究。
HY-170313
GLUT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
GLUT-1-IN-4 (Compound 13) 是 p53 蛋白依赖性的 GLUT-1 葡萄糖转运蛋白 (GLUT-1 glucose transporter ) 抑制剂。GLUT-1-IN-4 以亚微摩尔水平的 IC50 抑制多种癌细胞的增殖。GLUT-1-IN-4 可阻滞细胞周期、刺激氧化应激并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170430
HY-169262
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-15478
CXCR
Endocrinology
Cancer
WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 =1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 =5.2 nM)。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-B0446
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-W020017
Others
Metabolic Disease
丙酸
Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-N0729S1
HY-P1769
HY-P1792
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-117147
Cytochrome P450
Metabolic Disease
GSK2945 是一类叔胺,是一种高度特异性的 Rev-erbα /REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂, 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 水平和胆固醇代谢。
HY-117147A
Cytochrome P450
Metabolic Disease
GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺,是一种高度特异性的 Rev-erbα /REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂, 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 水平和胆固醇代谢。
HY-P1792A
HY-117318
HY-P1397A
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-102078
Ras
Apoptosis
Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
HY-106019
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-125927
HY-100313A
HY-N0729S
HY-112821
YAP
Inflammation/Immunology
IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ,增加未磷酸化的 TAZ 水平,增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合,上调 MyoD 依赖性基因转录,并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
HY-139644
HY-N0729S2
HY-N0729S3
HY-143900
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-144368
Others
Inflammation/Immunology
CO delivery molecule 1 (compound 4) 定位于内质网、线粒体和溶酶体。CO delivery molecule 1 的亚细胞定位导致共诱导毒性效应。通过 TNF-α 抑制测定,CO delivery molecule 1 的抗炎作用在没有共释放的情况下发生在纳摩尔水平,并且随着可见光诱导的共释放而增强。
HY-144657
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-B0033S
γ-Vinyl-GABA-13 C,d2 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸-13 C,d2
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-B1371
HY-147690
Photosensitizer
Cancer
Photosensitizer-2 (化合物 1) 是一种具有光毒性的有机 D-π-A 光敏剂 (D-π-A sensitizer )。Photosensitizer-2 含有丙烯酸部分,表现出高水平的光毒性。Photosensitizer-2 对 HeLa 细胞具有抗肿瘤活性,其 IC50 值分别为 20.9 ± 4.5 μM (暗) 和 0.046 ± 0.012 μM (照射)。
HY-101960A
AG-183
EGFR
Cancer
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-147149
Others
Neurological Disease
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
HY-130412
Fluorescent Dye
Others
FlasH-EDT2 是一种蛋白质标记 试剂。FlAsH-EDT2 也是一种可透过膜的荧光双砷化合物。FlAsH-EDT2 可以与 CCXXCC 基序和非特异性内源性富含半胱氨酸的蛋白质结合。FlAsH-EDT2 仅可用于标记那些以非常高水平表达的重组蛋白。
HY-17504B
HY-111326
HY-150744
HY-143294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
sEH inhibitor-2 (化合物 5l) 是一种具有口服活性 (预测的吸收百分比: 71.2-88.4%) 的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂,其IC50 值为 0.9 nM。sEH inhibitor-2 可使环氧二十碳三烯酸 (EETs) 保持高浓度血清水平。sEH inhibitor-2 可用于心血管保护的研究。
HY-150082
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-148141
HY-148510
Phosphatase
Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1 )。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成,提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激,激活 JNK/c-Jun,抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-142125
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂,EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除,降低了心肌毒性。
HY-N0368S
HY-W012946S
HY-105070
E5564 free base
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Eritoran (E5564 free base)是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran 具有抗炎活性。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-N0729S5
Deulinoleic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
亚油酸-d2
Linoleic Acid-d2 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-153627
Deubiquitinase
Cancer
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0729S4
HY-155539
Others
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-155102
PROTACs
Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移,降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-155181
Others
Cancer
hCES2-IN-1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 hCES2 抑制剂 (IC50 : 6.72 μM)。hCES2-IN-1 降低活细胞中 hCES2 的水平。hCES2-IN-1 可有效对抗 Irinotecan (HY-16562) 引起的迟发性腹泻和 DSS 引起的溃疡性结肠炎。
HY-155961
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-156397
AMPK
Inflammation/Immunology
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50 ?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
HY-N12386
Sirtuin
Cancer
SIRT1 activator 1(compound 3) 是从红树林真菌 Xylaria sp 中分离出来的海洋化合物 xyloallenoide a 的衍生物。SIRT1 activator 1 在斑马鱼中显示血管生成活性。SIRT1 activator 1 通过增加 SIRT1 表达水平和平衡 AMPK/Akt 信号通路来保护 hEPC 免受血管诱导的衰老。
HY-163027
HY-157444
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 是基于EGCG的结构优化的一种佐剂。5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 可下调 HIF-1α 和 CBR1 的蛋白及mRNA 水平。
HY-157792
mAChR
Neurological Disease
Antidepressant agent 6 (S-3a) 是一种具有强效和持久抗抑郁效果的先导化合物。Antidepressant agent 6 (S-3a) 显示出高的认知安全。Antidepressant agent 6 (S-3a) 拮抗M1受体并提高BDNF水平,可用于抗抑郁症研究。
HY-160552
Liposome
Others
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-160689
UNC10112731
c-Myc
c-Kit
Discoidin Domain Receptor
PDGFR
Others
GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂,能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶,在 1 μM 时,对 DDR2 、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因有潜在影响。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-P10337
HY-150744A
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Others
Cancer
Cerberin 是一种强心苷,存在于 C. odollam 中,具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性(IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL)。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase,增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-119229
Others
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子,旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物,可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-161892
HY-P10597
Angiotensin Receptor
Others
Angiotensin II type 1 receptor (181-187) 是肾素-血管紧张素系统中的血管紧张素II (Ang II) 的第 2 个细胞外环的一段 9 个氨基酸的序列。Angiotensin II type 1 receptor (181-187) 作为血管紧张素 II 型受体自身抗体 (AT1RaAb) 的定位表位,用于检测和定量血清中的 AT1RaAb 水平。
HY-N0712R
HY-169003
HY-118765
HY-118257
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
Org-31710 是一种特异性孕酮受体 (progesterone receptor (PR) ) 抑制剂。Org-31710 具有抗孕激素作用。Org 31710 可消除叶酸 (HY-16637) 调节的 PR 阳性癌细胞系的增殖和迁移。Org 31710 可消除叶酸升高的 p-PRA、p-PRB 和 p-cSrcY416 水平。
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-157251A
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2 ) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
HY-W017960
Et-HE
Others
Others
Diludine (Et-HE) 是一种抗氧化剂,靶向氧化应激相关通路。Diludine 通过改善抗氧化状态并降低 β-羟丁酸水平,减轻奶牛分娩期氧化应激。Diludine 主要应用于奶牛过渡期,以提高产奶量和乳脂含量,改善分娩期健康状态。
HY-107944R
Others
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯 (Standard)
Chlorphenesin carbamate (Standard)是 Chlorphenesin carbamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-N0045R
HY-170668
HY-17408
HY-B1155
Hydrocortisone 21-phosphate; Cortisol 21-phosphate
Phosphatase
Metabolic Disease
Endocrinology
磷酸氢化可的松
Hydrocortisone phosphate (Hydrocortisone 21-phosphate) 是一种糖皮质激素 Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402) 的衍生物,可以提高血清促黄体激素 (LH) 水平。Hydrocortisone phosphate 可以提高核仁中镁离子依赖性聚合酶的活性。Hydrocortisone phosphate 也作为碱性磷酸酶的底物来定位水解类固醇磷酸盐的磷酸酶,在成年小鼠组织中验证碱性磷酸酶的作用。
HY-101563
HY-100764
Histone Demethylase
Cancer
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A ) 抑制剂,IC50 值为 2.66 μM,对 KDM5C 的作用较弱,IC50 值为 7.12 μM,对 KDM5B,KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平,具有抗肿瘤活性。
HY-N2007
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-12455
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-B1816
HY-123033B
HY-123033C
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-129707
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-143792
P-glycoprotein
Neurological Disease
HTT-D3 是一种有效且具有口服活性的亨廷顿 (HTT ) 剪接调节剂。 HTT-D3 通过促进包含提前终止密码子 (psiExon) 的假外显子起作用,导致 HTT mRNA 降解和 HTT 水平降低。HTT-D3 减少 p-糖蛋白 (P-gp ) 流出,可用于亨廷顿病研究。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease
Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-152094
HY-152213
HY-E70007
COMT
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
儿茶酚O-甲基转移酶
Catechol O-methyltransferase, porcine liver (COMT) 依赖于镁将甲基从 S-腺苷甲硫氨酸转移到多巴胺上的羟基,将其转化为 3-甲氧基酪胺。Catechol O-methyltransferase 在组织中有两种形式,可溶性形式 (S-COMT) 和膜结合形式 (MB-COMT)。Catechol O-methyltransferase 用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺水平。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-149265
Reactive Oxygen Species
TrxR
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
HY-128033
Fungal
Infection
丁苯吗啉
Fenpropimorph 是一种抑制固醇途径的杀菌剂。Fenpropimorph 在低浓度下抑制酵母中的 δ8-δ7-甾醇异构酶,在高浓度下抑制 δ14-甾醇还原酶,阻止麦角甾醇的生物合成。Fenpropimorph 还能抑制某些植物和哺乳动物细胞中的甾醇合成。
HY-156120
CD38
Metabolic Disease
CD38 inhibitor 3 (compound 1) 是强效的 CD38 抑制剂 (IC50 =11 nM)。CD38 inhibitor 3 可进线粒体生物发生,降低乳酸水平,提高 NAD+ 含量和 Nrf2 表达。在线粒体肌病模型中,CD38 inhibitor 3 提高 Pus1-/- 小鼠的肌肉收缩/发育,改善运动耐力。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-N12788
Parasite
Infection
T-Cadinol 是一种可以从 C. sylvestris 中分离得到的倍半萜,具有抗克氏锥虫活性,对锥鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 值分别为 18.2 μM 和 15.8 μM。T-Cadinol 能诱导寄生虫的线粒体损伤,导致膜电势超极化和活性氧物种水平降低。T-Cadinol 可以用于恰加斯病的研究。
HY-B0673R
HY-134353B
Adenosine 5'-β-thiodiphosphate (trilithium)
P2Y Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂,可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平,促进 NF-κB 的磷酸化和核转位,并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
HY-119311
PPAR
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-129303
HY-W747072
3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S
Drug Metabolite
Metabolic Disease
3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt (3-Sulfocholyl Taurine; TCA3S) 是结合胆汁酸牛磺胆酸的代谢产物。在胆管结扎 (BDL) 后 6 小时,野生型和 Sortilin 1 (Sort1) 基因敲除小鼠血浆中的 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平升高,而在 BDL 后 24 小时,Sort1 基因敲除小鼠的血浆 3-Sulfo-taurocholic Acid Disodium Salt 水平进一步升高。
HY-32351B
3-epi-25-hydroxy Cholecalciferol
PTHR
Endocrinology
3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3) 是 25-羟基维生素 D3 的 C-3 差向异构体。通过饮食摄入 3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3)(0.5 和 1 IU/g)会降低雄性(但不会影响雌性)断奶大鼠血清甲状旁腺激素 (PTH) 的水平。
HY-123033D
HY-143678
Biochemical Assay Reagents
Others
Citrulline-specific probe-biotin 是一种用于检测瓜氨酸 (citrulline) 的生物素化探针。瓜氨酸是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化的精氨酸水解产物。PAD 在许多疾病中异常激活,导致瓜氨酸水平升高。Citrulline-specific probe-biotin 是一种生物探针,可以识别 PAD 活性异常增加的疾病,并能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-N13214
Others
Metabolic Disease
玛卡提取物
Maca Extract 是玛卡提取物。Maca Extract 具有改善生育能力和性功能的潜力,能改善非梗阻性无精子症,多糖部分是其活性成分。Maca Extract 能缓解生精小管空泡化和睾丸病变,它通过促进生精上皮恢复,抑制基质细胞增殖,和提高血清睾酮含量,来改善精子数量和质量。
HY-B0158R
HY-N0633R
HY-N0643R
HY-N2638R
HY-N7206R
Others
Metabolic Disease
5-O-甲基维斯阿米醇 (Standard)
5-O-Methylvisamminol (Standard) 是 5-O-Methylvisamminol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-O-Methylvisamminol 是一种存在青冈草提取物中的(呋喃)色酮,在植物界中有限存在。5-O-Methylvisamminol 可用于(化学)系统发育,并且是一种很好的菊科植物化学分类学标记(科和/或亚科水平)。
HY-125147
NAMPT
Cancer
A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+ /NADH (NADt) 水平,随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外,A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-164765
HY-W777649
HY-159987
HBV
Infection
AB-161 是一种口服有效的 HBV RNA 的去稳定剂,也是 PAPD5/7 抑制剂,其作用主要集中在肝脏。AB-161 通通过降低乙型肝炎表面抗原 (HBsAg ) 的水平来治疗乙型肝炎病毒 (HBV) 感染,对 HBsAg 的 EC50 值为 2.2 nM。AB-161 可用于 HBV 感染领域研究。
HY-14806
HY-14806A
HY-17504
HY-N0155
HY-14806B
HY-N0801
HY-128895
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
KL1333 是一种口服的 NAD+ 调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-135795
CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH ) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
HY-100594
NF-κB
Cardiovascular Disease
EUK-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。EUK-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD ) 模拟物 (SODm)。EUK-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。EUK-134 作用于 H9C2 细胞,降低 NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12363
HY-125254
HY-146105
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性,降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-147025
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-147410
ION-363
DNA/RNA Synthesis
Others
Neurological Disease
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-150587
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-P9928A
REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
PCSK9
Cardiovascular Disease
阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-111326A
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-155852
Ferroptosis
Others
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-157251
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2 ) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
HY-144657A
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-160099
HY-157458
ATTECs
Phosphodiesterase (PDE)
Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC ),是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平,而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-113081S
HY-158027
Raf
VEGFR
FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-105070A
E5564
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
Eritoran tetrasodium (E5564) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran tetrasodium 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran tetrasodium 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran tetrasodium 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran tetrasodium 具有抗炎活性。
HY-106644
FG4963 free acid
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂。Femoxetine 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收,导致神经递质在突触间隙中的浓度增加,从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用,以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
HY-161523
Xanthine Oxidase
URAT1
Metabolic Disease
XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR ) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
HY-147410A
ION-363 sodium
Others
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-P10506
JNK
Neurological Disease
CMX-8933 是金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白的 8 肽片段。CMX-8933 可以增加 c-Jun N-末端激酶 (JNK ) 的酶活性,增加 JNK 和 c-Jun 蛋白的磷酸化,并增加 c-Jun 和 c-Fos mRNA 的细胞水平。CMX-8933 可用于研究室管膜蛋白在神经可塑性、学习、记忆形成以及神经再生中的作用。
HY-118233
M 17055
Chloride Channel
Neurological Disease
Alilusem potassium 是一种利尿剂。在接受水利尿的麻醉狗中,Alilusem potassium 可有效地降低自由水清除率并增加排泄尿液中 Na+ 和 Cl- 水平。与 Furosemide (HY-B0135) 或 Hydrochlorothiazid 结合使用时,Alilusem potassium 进一步抑制了自由水清除率。在离体的兔皮质厚亨利氏环升支中,Alilusem potassium 抑制管腔正跨上皮电压和管腔至池 Cl- 通量。
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平,抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50 =0.7 nM),并表现出抗炎活性。
HY-N0201R
HY-P2819A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸果糖激酶, 来源于嗜热脂肪芽孢杆菌
Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 是一种关键的糖代谢酶,在糖酵解过程中催化果糖-6-磷酸向果糖-1,6-二磷酸的转化。Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 与果糖-6-磷酸的结合能力可被 Phosphoenolpyruvate (PEP) 抑制,从而调控糖酵解速度。Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 可用于果糖-6-磷酸 (fructose-6-phosphate) 含量测定。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂,具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA,诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-N13221
HY-169071S
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-N6696
HY-N6700
Parasite
Cancer
黄曲霉毒素 M2
Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6698
HY-165119
PE(18:0/20:5); 18:0/20:5-PE
Others
Others
1-Stearoyl-2-eicosapentaenoyl-sn-glycero-3-PE (PE(18:0/20:5)) 是一种在血浆脂质谱分析中鉴定出的磷脂,在高级别宫颈上皮内瘤变和宫颈癌中与正常状态和低级别宫颈上皮内瘤变相比有相似的脂质水平变化,可用于监测宫颈癌进展。
HY-106644A
FG4963
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine hydrochloride 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂。Femoxetine hydrochloride 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收,导致神经递质在突触间隙中的浓度增加,从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine hydrochloride 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用,以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
HY-168533
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2305 是一种有效的,选择性和具有口服活性的抑制缺氧诱导因子 (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH) ) 的抑制剂,对 FIH 和 PHD2 的 Ki 值分别为 79.6 和 2786 nM。ZG-2305 可增加 EGLN3 基因的表达。ZG-2305 可降低细胞甘油三酯水平并减少脂质积累。ZG-2305 具有研究肥胖和脂肪肝疾病的潜力。
HY-115477
RP5063 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
Brilaroxazine (RP5063) hydrochloride 是一种血清素受体调节剂,在抑制肺动脉高压 (PAH) 方面具有潜在的抑制活性。Brilaroxazine hydrochloride 已被证明可以限制与 PAH 相关的功能性和结构性变化,从而显著改善肺血流动力学和右心室肥大。Brilaroxazine hydrochloride 作为标准 PAH 疗法的辅助,还可以提高氧饱和度并缓解升高的肺动脉压。
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-W555382S
2-Nonylquinolin-4(1H)-one-d4
Isotope-Labeled Compounds
HCV
Infection
Pseudane IX-d4 (2-Nonylquinolin-4(1H)-one-d4 ) 是氘代标记的 Pseudane IX。Pseudane IX 是一种可以从 Ruta angustifolia 叶子中分离得到的化合物,具有较强的抗 HCV 活性,其 IC50 值为1.4?μg/mL。 Pseudane IX 可以降低 HCV RNA 复制和病毒蛋白合成水平。
HY-W417914
HY-N0603
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
7ACC1 (DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭,并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-112579
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-19835
HY-N0361
HY-130258
Atg8/LC3
ATTECs
Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN1 (Compound AN1) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN-AN1 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN1 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-130259
Atg8/LC3
ATTECs
Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-135594
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
HY-135595
HY-122464
Others
Others
茉莉酸
(±)-Jasmonic acid 是一种与植物抗非生物胁迫密切相关的内源性的生长调节物质,用于激活对伤害、食草动物和病原体攻击的防御反应。(±)-Jasmonic acid 不发挥独立的调控作用,而是与其他植物激素信号通路在一个复杂的信号网络中起作用。此外,(±)-Jasmonic acid 还可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-126124
HY-132197
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124704
Others
Neurological Disease
Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E ) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases 。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用,并有希望用于刺激神经元修复。
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-119190
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-144436
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-12 (Compound 5g) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张和 Rad3 相关 (ATR ) 激酶抑制剂,IC50 值 0.007 μM。ATR-IN-12 显示出良好的抗肿瘤活性并显着降低 ATR 及其下游信号蛋白的磷酸化水平。ATR-IN-12 是一种很有前途的先导化合物,可用于后续针对 ATR 激酶的活性分子发现。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147291
c-Myc
PARP
Apoptosis
Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
HY-15221
HY-147373
PROTACs
Ligands for E3 Ligase
Cancer
DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1 和 CCS 的 PROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白,而该复合物可结合 E3 连接酶,导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高,并通过蛋白酶体途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-152223
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-131576
dTDP
Endogenous Metabolite
Infection
Thymidine 5′-diphosphate (dTDP) 是生物体内合成嘧啶的关键产物。Thymidine 5′-diphosphate 由胸苷酸激酶 (TMPK) 催化5'-单磷酸胸苷 (dTMP) 磷酸化而产生,该过程需要 ATP 和 Mg2+ 。Thymidine 5′-diphosphate 再进一步被 TMPK 催化为胸苷 5'-三磷酸 (dTTP)。检测 Thymidine 5′-diphosphate 水平可以检测 TMPK 活性。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-128423AS
HY-B0150R
Niacinamide(Standard); Nicotinic acid amide (Standard)
Endogenous Metabolite
Sirtuin
Cancer
烟酰胺(标准品)
Nicotinamide (Standard) 是 Nicotinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式,可抑制 SIRT2 的体外活性,其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide 可抑制 90% 的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤癌相关的研究。
HY-W154341
HY-157088
Caspase
Apoptosis
Cyclophilin
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂,C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM,C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-153606
Ras
Cancer
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子,可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP,而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换,增强细胞 RAS-GTP 水平,并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
HY-157440
HY-125019
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂,具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-116392F
Others
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂,可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性,所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-158073
SARS-CoV
Infection
ML2006a4 是具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性,可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS-CoV-2 的复制。
HY-163385
Others
Cancer
ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂,在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
HY-131576A
dTDP sodium
Endogenous Metabolite
Infection
Thymidine 5′-diphosphate (dTDP) sodium 是生物体内合成嘧啶的关键产物。Thymidine 5′-diphosphate sodium 由胸苷酸激酶 (TMPK) 催化5'-单磷酸胸苷 (dTMP) 磷酸化而产生,该过程需要 ATP 和 Mg2+ 。Thymidine 5′-diphosphate sodium 再进一步被 TMPK 催化为胸苷 5'-三磷酸 (dTTP)。检测 Thymidine 5′-diphosphate sodium 水平可以用来指示 TMPK 活性。
HY-109523S
HY-D1377
Fluorescent Dye
Others
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-108047
HY-158439
JAK
STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性,能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导,对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性,有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Cytochrome P450
Metabolic Disease
22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外,它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的,也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后,血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-158024A
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-117913
Renin
Cardiovascular Disease
ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后,血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低,同时平均血压显著下降,而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖,在 sub-G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-159515
HY-N0502R
HY-158694A
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 20 hydrochloride 是一种咪唑喹啉类似物。TLR7 agonist 20 hydrochloride 是一种有效的 TLR7 特异性激动剂,对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist 20 hydrochloride 对 spike 抗体水平表现出强效佐剂活性,可诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应,除 IgG1 外,IgG2b 和 IgG2c 也增加。
HY-P2733C
GPO, microorganism
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甘油-3-磷酸氧化酶,来源于微生物
Glycerol-3-phosphate oxidase, microorganism 是一种催化甘油-3-磷酸氧化为二羟基丙酮磷酸,并产生过氧化氢的酶。Glycerol-3-phosphate oxidase 位于微生物线粒体内,参与甘油-3-磷酸循环,调控其细胞能量代谢。Glycerol-3-phosphate oxidase, microorganism 可用于与脂蛋白脂酶 (Lipoprotein Lipase) 和甘油激酶 (Glycerol kinase) 联合测定甘油三酯。
HY-12153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR ) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca2+ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。
HY-169061
HY-113081AS
HY-158614
16:0-12-PAHSA-18:1-TG; TG(16:0/12-PAHSA/18:1)
Others
Others
1-Palmitoyl-2-12-PAHSA-3-oleoyl-sn-glycerol (16:0-12-PAHSA-18:1-TG) 是一种含 FAHFA 的甘油三酯,具有可由同位素标记的 FAHFA 合成,其分解可调节细胞内 FAHFA 水平,且在细胞和组织中 是 FAHFA 的主要储存库,揭示了 TG 和 FAHFA 代谢的新分支的活性。
HY-126230A
Others
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-113081S1
HY-128103
GCGR
Adenylate Cyclase
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonists-7 (Compound 1) 是 hGCGR 的拮抗剂,可抑制 125I 标记的胰高血糖素与人类胰高血糖素受体 (hGCGR) 的结合,IC50 为 181 nM。Glucagon receptor antagonists-7 可激活胰高血糖素刺激的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase ),在 CHO 细胞中的 KDB 为 81 nM。Glucagon receptor antagonists-7 可抑制人类肝细胞中胰高血糖素介导的糖原分解,并降低血糖水平。
HY-15344
HY-B0124
AD 810; CI 912
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-B0124A
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-113294S
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-N0407
6'-Cinnamoylcatalpol
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I
Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-N6953
HY-Y0836
HY-120295
HY-15131
HY-107589A
Integrin
Inflammation/Immunology
BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd <10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50 =1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
HY-107589
Integrin
Inflammation/Immunology
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd <10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50 =1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
HY-132845
HY-142682
Others
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142683
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-N10361
RAR/RXR
PPAR
Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂,其 EC50 值为 4.8 μM,发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成,并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-147548
Reactive Oxygen Species
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-107916
TSH; Pretiron
Others
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
Thyrotropin 是一种由垂体前叶的促甲状腺细胞产生的促甲状腺激素。Thyrotropin 调节甲状腺的内分泌功能。Thyrotropin 通过 Tshr/Gαq/PKC 通路诱导促甲状腺素看门基因在鞣质细胞中的转录调控。Thyrotropin 的低水平在小鼠中与骨重塑增加,骨量减少,骨折风险高有关。Thyrotropin 有望用于骨骼重塑、甲状腺功能亢进的研究 。
HY-147831
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
EIF2α activator 1(Compound 40)是真核生物起始因子2α(eIF2α )磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-151616
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-124591
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-149302
HY-P4523
Endogenous Metabolite
Endocrinology
FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸,精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF-7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率,PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-113420S2
HY-17364R
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺(Standard)
Temozolomide (Standard)是 Temozolomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-161659
HY-158694
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 20 (compound 23) 是一种咪唑喹啉类似物。TLR7 agonist 20 是一种有效的 TLR7 特异性激动剂,对 hTLR7 的 EC50 值为 0.23 μM。TLR7 agonist 20 对 spike 抗体水平表现出强效佐剂活性,可诱导强烈的 T 辅助细胞 1 (Th1) 反应,除 IgG1 外,IgG2b 和 IgG2c 也增加。
HY-W020017S3
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
丙酸-d5
Propanoic acid-d5是氘代标记的Propanoic acid。Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物,可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激,导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡,从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-117902
Dopamine Transporter
Neurological Disease
SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
HY-163777
HY-12172
ACT-077825
Renin
Cardiovascular Disease
MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
HY-107541R
GPR55
Neurological Disease
O-1602 (Standard) 是 O-1602 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-N13248
Others
Metabolic Disease
桑叶提取物
Mulberry Leaf Extract 是桑叶提取物,其成分包括:1-Deoxynojirimycin。Mulberry Leaf Extract 能够有效减轻高脂饮食对血脂和肾功能的不利影响,并调节脂质代谢异常,显著抑制糖基化物质在肾小球中的积累。Mulberry Leaf Extract 可以调节糖尿病肾病的关键信号通路,但不直接影响血糖水平。
HY-B1328R
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-112828
HY-119497
HY-105142
Others
Inflammation/Immunology
M-5011 是一种有效且具有口服活性的抗炎剂。M-5011 具有强效的抗伤害作用,可抑制高岭土 (HY-W115786) 引起的翻滚。M-5011 可降低腹膜 6-keto-PGF1 alpha 水平,且致溃疡活性较低。M-5011 具有抗炎和解热作用以及镇痛作用。
HY-N6699
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
黄曲霉毒素 M1
Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是一种具有口服活性的由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物,具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明,对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-124371
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下,可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物,具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平,增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达,进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长,提高小鼠的生存率。
HY-11046A
Others
Inflammation/Immunology
KRP-109是一种中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,具有减轻肺部炎症的活性。KRP-109在小鼠模型中可提高生存率,且可减少肺泡壁中的中性粒细胞数量及炎症程度。KRP-109显著降低了支气管肺泡灌洗液中的细胞和中性粒细胞计数,以及细胞因子水平(如白介素1β和巨噬细胞炎症蛋白2)。KRP-109可用于重症肺炎的研究。
HY-159902
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
KRN7000 analog 3 (Compound 14),一种 α-GalCer (HY-102022) 类似物,是一种 iNKT 激动剂。KRN7000 analog 3 在 mNK1.2 细胞中诱导的 IL-2 细胞因子分泌水平 (49.2-62.6 ng/mL) 高于 α-GalCer (44.1 ng/mL)。KRN7000 analog 3 有望用于抗肿瘤剂和疫苗佐剂的研究。
HY-W017960R
Others
Others
Diludine (Standard)是 Diludine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diludine 是一种抗氧化剂,靶向氧化应激相关通路。Diludine 通过改善抗氧化状态并降低 β-羟丁酸水平,减轻奶牛分娩期氧化应激。Diludine 主要应用于奶牛过渡期,以提高产奶量和乳脂含量,改善分娩期健康状态。
HY-169388
AUTACs
Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-159917
Tyrosinase
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂,通过调控 PPL 增加 cAMP 水平,从而增强 MITF 的表达,促进黑色素的合成。此外,PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比,PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-170577
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-8 (Compound 9b) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 抑制剂 (IC50 = 0.31 μM)。PKM2-IN-8 对 U87MG 胶质瘤细胞具有强效的抗增殖活性。PKM2-IN-8 可诱导早期细胞凋亡,并降低乳酸水平。PKM2-IN-8 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-B0240
HY-B0442
HY-B0442A
HY-B1231
HY-100009
Flufenamic acid butyl ester; Butyl flufenamate
COX
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
氟芬那酸丁酯
Ufenamate (Flufenamic acid butyl ester) 是一种基于邻氨基苯甲酸的抗炎试剂,可用于皮肤疾病的研究,例如急慢性湿疹,接触性皮炎,尿布性皮炎,粟疹和特应性皮炎。Ufenamate 具有一定的光保护作用,在光老化模型中减轻皮肤红斑肿胀程度,下调 COX-2 表达水平,并且可以通过分泌 BMP2 促进小鼠颅骨缺损愈合。
HY-126250
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM,2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-B1639
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-115461
Insulin Receptor
Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
HY-113056AS
Endogenous Metabolite
Cancer
N1-Acetylspermidine-d6 (hydrochloride) 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydroc
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0442S
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-134922
Influenza Virus
Infection
NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
HY-W115718
HY-135382
PROTACs
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低,DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-B0442C
HY-137307
(22S)-Hydroxycholesterol
LXR
Inflammation/Immunology
22(S)-羟基胆固醇
Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol ((22S)-Hydroxycholesterol) 是一种口服有效的兹醇,对人前核细胞白血病细胞无明显细胞毒性,氧化和/或炎症作用。Cholest-5-ene-3ß,22(S)-diol 在大鼠模型中会抑制体重增加,增加血清中三酰甘油 (TAG) 水平。
HY-W127485
Biochemical Assay Reagents
Others
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸,已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分,用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌,可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-N11439
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-150251
STAT
PROTACs
Cancer
STAT3 degrader-2 是一种基于 PROTAC 的 STAT3 降解剂。 STAT3 degrader-2 可以降低总 STAT3 蛋白的水平。 STAT3 degrader-2 可用于癌症等疾病的研究。
HY-155851
HY-155229
HY-155956
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-17408R
HY-161240
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-161321
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-B0446R
HY-133002
Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate
Bacterial
Infection
Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate)是梧桐酸的一种酯形式,是 Δ9 去饱和酶的抑制剂。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (0.75 mM) 可抑制细菌 R. opacus 的生长,并对其产生毒性。当浓度为 0.25 或 0.5 mM 时,它会降低 R. opacus 中的脂肪酸含量,增加棕榈酸与其他脂肪酸的比例,并降低硬脂酸和油酸的含量。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (50 ppm) 对虹鳟鱼中黄曲霉毒素 Q1 诱导的肿瘤生长增加具有协同作用。
HY-133823
C16:1 (cis-11/trans-11) Fatty acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
11-Hexadecenoic acid (C16:1 (cis-11/trans-11) Fatty acid)是一种单不饱和脂肪酸。在母羊乳脂中发现了 11-顺式十六碳烯酸和 11-反式十六碳烯酸,并且随着亚麻籽、向日葵、橄榄油或鱼油等膳食脂质补充的增加,每种物质的含量都会增加。在从雄性和雌性马驹中分离出的肌内脂肪样本中也发现了 11-反式十六碳烯酸。该产品是 11-顺式十六碳烯酸和 11-反式十六碳烯酸的混合物。
HY-A0114
RS 10029
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE;IC50 =2.1 nM) 抑制剂,也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时,它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压,并增加心房利钠肽(高血压标志物)的水平。
HY-145545
PE(18:0/22:4); 1-Stearoyl-2-Docosatraenoyl-sn-glycero-3-PE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PE (PE(18:0/22:4); 1-Stearoyl-2-Docosatraenoyl-sn-glycero-3-PE) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有硬脂酸(HY-B2219)和肾上腺酸(HY-W013215)。从人类死后海马中分离的线粒体中,1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PE (PE(18:0/22:4); 1-Stearoyl-2-Docosatraenoyl-sn-glycero-3-PE) 水平与受试者年龄呈负相关。
HY-129510
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others
Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物,能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解,释放出半胱氨酸,进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性,N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性,从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-161836
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
α2AR agonist 1 (compound S6a) 是一种含吗啉嘧啶酮,是 α2-肾上腺素受体 (α2AR ) 的激动剂。α2AR agonist 1 诱导苯肾上腺素 (HY-B0769;pEC50 =6.81) 导致的预收缩的主动脉环出现浓度依赖性的舒张作用。α2AR agonist 1 可增加 HUVEC 中的 NOx 和 NO 水平。
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平,并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-117181
HY-159149
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-139382
Others
Neurological Disease
2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione (compound 3d) 是一种维生素 K (HY-B2172) 类似物,在戊四唑 (PTZ) 诱发的癫痫模型中表现出保护作用。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 显著提高斑马鱼和 HT-22 细胞中的 ATP 水平。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 有比较好的脑透过性。
HY-N2342R
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
Pueraria Extract 是葛根提取物,其成分包括:Isoflavones。Pueraria Extract (乙醇提取物)可显著改善急性心肌梗死大鼠的心脏损伤。Pueraria Extract 通过增加 CYP7A1 的表达和恢复肠道微生物群的多样性,提高胆汁酸水平。Pueraria Extract 还能够抑制 FXR-FGF15 信号通路和增加 OST-α 的表达来增加胆汁酸的重吸收和粪便排泄。
HY-106200A
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CJ-13,610 (hydrochloride) 是具有口服活性,强效的非还原型 5-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。CJ-13,610 (hydrochloride) 在一个调节性的 LOOH 结合位点上与活化的 LOOH 高亲和力竞争,从而防止 5-lipoxygenase 的催化。CJ-13,610 (hydrochloride) 有望用于研究与 5-lipoxygenase 水平升高相关的疾病,例如炎症反应、过敏性哮喘、各种类型的癌症和动脉粥样硬化。
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-10281
Factor Xa
Cardiovascular Disease
YM-60828 是一种 FXa 抑制剂,具有抗血栓作用。在大鼠动静脉旁路模型中,YM-60828 不延长凝血时间,但以剂量依赖方式降低血浆中凝血酶-抗凝血酶 III 复合物 (TAT) 水平。YM-60828 仅具有抗 FXa 活性,未表现出抗凝血酶活性,其抗血栓作用不依赖于凝血酶。因此 YM-60828 抗血栓效果可由 TAT 监测。
HY-113843
Others
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-118173
Hopane-6α,7β,22-triol
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Nephrin (Hopane-6α,7β,22-triol)是一种细胞表面信号受体蛋白,具有调节足细胞功能的活性。Nephrin在肾脏过滤屏障的正常功能中发挥着重要作用。Nephrin与β细胞生存信号相关,有助于维持细胞存活。Nephrin的尿液水平可能与肾小管损伤相关,并且可以作为早期急性肾损伤的生物标志物。
HY-W116433
Others
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-129878
AD-41
Endogenous Metabolite
Cancer
N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗化合物,具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平,表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物,Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
HY-135730
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Aglepristone是一种合成类固醇抗孕激素,具有流产的活性。Aglepristone被专门用作怀孕动物的流产剂。Aglepristone在中期妊娠中被证明是一种安全有效的流产剂。Aglepristone可导致妊娠终止,并且不会引起胎儿吸收。Aglepristone的处理过程中,观察到促乳素的血浆浓度升高,而孕酮水平保持不变。Aglepristone的使用还导致了黄体功能的早期停止和发情间隔的缩短。
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂,具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体(DISC)水平的caspase-8和caspase-10活化,来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育,从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-B2041
Insecticide
Infection
Benfuracarb是一种广谱的氨基甲酸酯类杀虫剂,具有对作物保护的活性。Benfuracarb被用于防治跳虫、蚜虫和其他害虫,通常用于甜菜作物。Benfuracarb表现出对人类和水生生物的毒性。Benfuracarb暴露于斑马鱼胚胎中后,导致斑马鱼幼鱼的身体长度减少。Benfuracarb的处理后,超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著增加。Benfuracarb还能干扰与早期胚胎发育相关的标记基因的转录水平。
HY-169179
PROTACs
STAT
Cancer
AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50 =1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)
HY-N0113A
Ordenina sulfate; Peyocactine sulfate
Antibiotic
Others
Hordenine sulfate (Ordenina sulfate)是一种从发芽大麦中提取的活性化合物,具有抑制黑色素生成的活性。Hordenine sulfate显著降低了黑色素含量,并减少了细胞内cAMP水平。Hordenine sulfate抑制了与黑色素生成相关的蛋白质的表达,包括微盲目转录因子(MITF)、酪氨酸酶、酪氨酸酶相关蛋白(TRP)-1和TRP-2。因此,Hordenine sulfate可以作为抑制色素沉着的有效成分。
HY-116903
Others
Cancer
Pfn1-IN-2是一种Profilin1 (Pfn1) 的抑制剂,具有干扰Pfn1与肌动蛋白相互作用的活性。Pfn1-IN-2能显著降低细胞内丝状(F)肌动蛋白的整体水平。Pfn1-IN-2还会减缓内皮细胞(EC)的迁移和增殖速度。Pfn1-IN-2在体内和体外均能抑制内皮细胞的血管生成能力。
HY-123138
Others
Neurological Disease
LY206130 free base 是一种5-HT1A受体拮抗剂,具有增强外源性血清素水平的活性。LY206130 free base 与氟西汀联合使用时,可以增强氟西汀对食欲抑制的效果。LY206130 free base 在饮食模型中显示出显著降低甜味浓缩奶的消费。LY206130 free base 的临床应用可能对抑制饮食失调和肥胖有益。
HY-124317
Fluorescent Dye
Others
PF-06649283是一种药物,具有潜在的细胞内活性。PF-06649283的作用可能受到细胞代谢、蛋白质间相互作用、翻译后修饰和不对称的细胞内定位等因素的影响。PF-06649283在细胞水平的效力可能相较于重组酶表现出不同的活性,这种差异是药物发现过程中需要考量的因素。PF-06649283的细胞内效力的增加可能会对该药物作为探针或药物的开发至关重要。
HY-125026
Others
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂,具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平,同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路,影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-135495
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50 值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-124357
S-Norfluoxetine hydrochloride; LY 215229 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸塞普西汀
Seproxetine (S-Norfluoxetine) hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),它通过特异性抑制血清素摄取载体来提高大脑中的血清素水平。Seproxetine hydrochloride 与 π 电子受体表现出强烈的电荷转移相互作用,形成稳定的复合物,增强其对多种受体(包括血清素和多巴胺受体)的结合亲和力。Seproxetine hydrochloride 在与电荷转移复合物相互作用时表现出更好的生物活性,从而提高了抑制应用中的稳定性和功效。
HY-168635
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ46420 是 SJ46421 (HY-168634) 前药变体,是一种强效且选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂。SJ46420 以 KLHDC2 依赖的方式降解 BRD3,从而部分降低 BRD2 或 BRD4 的水平(粉色:靶蛋白配体 (HY-13030);黑色:连接子 (HY-20797);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-159973))。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N14035
ATP Citrate Lyase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Garcinia cambogia extract 含有多种活性化合物,包括羟基柠檬酸 (HCA) (ECC 抑制剂),山酮类、二苯甲酮类、羟基柠檬酸 ( ATP-citrate lyase 抑制剂)。在高脂肪饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠模型中,Garcinia cambogia extract 可降低体重增加、内脏脂肪积累、血液和肝脏脂质浓度以及血浆胰岛素和瘦素水平。Garcinia cambogia extract 有望用于 HFD 引起的脂肪肝、血脂异常、高胰岛素血症和高瘦素血症的研究。
HY-128033R
Fungal
Infection
丁苯吗啉 (Standard)
Fenpropimorph (Standard)是 Fenpropimorph 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenpropimorph 是一种抑制固醇途径的杀菌剂。Fenpropimorph 在低浓度下抑制酵母中的 δ8-δ7-甾醇异构酶,在高浓度下抑制 δ14-甾醇还原酶,阻止麦角甾醇的生物合成。Fenpropimorph 还能抑制某些植物和哺乳动物细胞中的甾醇合成。
HY-N2007R
HY-169731
HY-170509
HY-17504A
HY-B0239
HY-B0388
HY-B0988
HY-B1232
HY-B1245
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-102091
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-I0501
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-108020
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-115913
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNOS 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-146660
HY-N2007S
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-145669
CDK
GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-N1836
3-Hydroxy-3-acetonyloxindole
TMV
Infection
3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole (AHO) 是植物中一种有效的系统获得性抗性 (SAR) 诱导剂。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 可诱导烟草植物对烟草花叶病毒 (TMV) 和真菌病原体 菊苣白粉菌 的感染产生抗性。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 增加发病相关基因 1 (PR-1) 表达水平、水杨酸 (SA) 积累和苯丙氨酸解氨酶活性。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-147943
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂,对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平,抑制肿瘤生长。
HY-143235
HY-150726
HY-B1625
HY-B0442B
HY-D1603
Fluorescent Dye
Others
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-W250146
Locust bean gum, Polysaccharide>75%, 5000-6500 mPa·S
Biochemical Assay Reagents
Others
角豆胶,来源于长角豆种子
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-152956
STING
Infection
STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152957
STING
Infection
STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152958
STING
Infection
STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152959
STING
Infection
STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152961
STING
Infection
STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-154852
GSK-3
CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ,CDK2 和 CDK5 的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β ),0.45 nM (GSK-3α ),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-17504R
HY-156119
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-157053
Others
Cancer
[Ru(dppn)2phen](PF6)2 (compound 4) 是用于光动力疗法 (PDT) 聚吡啶基钌化合物。[Ru(dppn)2phen](PF6)2 在黑暗条件下通常无毒,在光照射后引发线粒体呼吸损伤。[Ru(dppn)2phen](PF6)2 表现出高水平单线态氧量子产率和抗癌细胞的光毒性。
HY-157992
HY-130497
12-Oxo-LTB4
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
12-Oxo-leukotriene B4 (12-Oxo-LTB4) 是脂氧合酶催化的 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢途径中的中间体。12-Oxo-leukotriene B4 参与 Leukotriene B4 代谢以及炎症反应。12-Oxo-leukotriene B4 可刺激人中性粒细胞中的钙水平,EC50 为 33 nM。12-Oxo-leukotriene B4 可诱导中性粒细胞迁移,EC50 为 170 nM。
HY-17504BS2
HY-163476
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-150726C
HY-161520
Glucocorticoid Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 (Compound 20) 是 ocotillol 的衍生物。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 抑制糖皮质激素受体 (GR) mRNA 和 GR 蛋白的降解,抑制 NF-κB 信号通路的激活。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 下调 NO、白介素 (IL-6) 和肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的水平。Glucocorticoid receptor/NF-κB modulator-1 改善小鼠败血症。
HY-160912
ELOVL
Cancer
ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6 ) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶,是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
HY-B0240R
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-137555
11-dehydro-2,3-dinor TXB2
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
11-dehydro-2,3-dinor Thromboxane B2 (11-dehydro-2,3-dinor TXB2) 是 TXA2 无活性代谢物 TXB2 的代谢物。它由 TXB2 通过胞浆醛脱氢酶 (ALDH) 和 β-氧化形成。在手术诱发的肌腱过度使用大鼠模型中,11-脱氢-2,3-二甲胺 TXB2 的水平增加了 5.2 倍。
HY-138889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(8Z,14Z)-Eicosadienoic acid是一种 ω-8 C20:2 脂肪酸。在人乳中检测到 (8Z,14Z)-Eicosadienoic acid的存在,含量为 0.19%(重量百分比,总脂肪酸)。二十碳二烯酸在体内被去饱和酶转化为二十碳三烯酸,后者是强效的血管扩张剂。(8Z,14Z)-Eicosadienoic acid的生理效应尚未研究。
HY-W753927
C18:2(9E,12Z); C18:2 n-6
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(Z),12(E)-Octadecadienoic Acid (C18:2(9E,12Z); C18:2 n-6) 是一种 ω-6 多不饱和脂肪酸,是亚油酸 (HY-N0729) 的异构体,在 C9 位含有反式双键。它被发现是牛奶脂肪和部分氢化植物油中的次要成分。在补充加热的葵花籽油、α-生育酚乙酸酯和锌后,兔肉中的 9(Z),12(E)-Octadecadienoic Acid 含量会增加。
HY-141636
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC; PC(16:0/20:4)
Endogenous Metabolite
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂,主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用,恢复了内吞体和溶酶体的降解功能,从而降低了 α-突触核蛋白的水平,并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-133828
5-HT Receptor
SARS-CoV
Infection
Cinanserin (SQ 10643) 是一种有效的,选择性的 5-HT2 拮抗剂,其对 5-HT2 和 5-HT1 的 Ki 值分别为 41 和 3500 nM。Cinanserin 还是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,其对 SARS-CoV 3CLpro 和 HCoV-229E 3CLpro 的 KD 值分别为 49.4 和 18.2 µM。Cinanserin 可降低全身烧伤水肿水平。
HY-111326AR
HY-N0155R
HY-N0361R
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂,IC50 为 1.72 μM,Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化,降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-164519
Mps1
Apoptosis
Cancer
PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki 值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用,抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM),恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取,并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度,可用于心血管疾病领域研究。
HY-120050
Phospholipase
Inflammation/Immunology
GK470 (compound 28) 是一种 IVA 组胞质磷脂酶 A2 (GIVA cPLA2 ) 抑制剂,在囊泡实验中显示 IC50 为 300 nM。GK470 具有抗炎活性,在 SW982 成纤维细胞样滑膜细胞中,抑制了花生四烯酸的释放,IC50 值为 0.6 μM。GK470 表现出与 Methotrexate (HY-14519) 相当的抗炎作用在预防性胶原诱发关节炎模型中,并显著降低了血浆 PGE2 水平。
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-N1987R
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙 (Standard)
Cucurbitacin IIb (Standard)是 Cucurbitacin IIb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-169386
AUTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ),可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-W762012
OCDD
Cytochrome P450
Others
Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
HY-P10824
Amyloid-β
Neurological Disease
RI-OR2-TAT 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid ) 寡聚化的脑渗透抑制剂,它是通过将 HIV 蛋白转导结构域 TAT 添加到 RI-OR2 中产生的。RI-OR2-TAT 结合 Aβ42 原纤维,Kd 值为 58-125 nM。RI-OR2-TAT 降低 Aβ 聚集和斑块水平,降低小胶质细胞活化和氧化损伤,增加齿状回的年轻神经元数量。
HY-W402074
HY-N8508
Apoptosis
Cytochrome P450
PARP
JNK
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis 、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性,可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖,IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
HY-169819
Calcium Channel
CD28
Inflammation/Immunology
Calcium influx inducer compound 634 是一种钙流入诱导剂。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 能增强小鼠骨髓来源树突状细胞 (mBMDCs) 外泌体 (EVs) 的释放。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 还可增加 mBMDCs 表面 CD86 和 CD80 的水平,这一效应可被钙释放激活钙通道抑制剂 YM-58483 (HY-100831) 阻断。
HY-170409
HY-170604
MMP
Cardiovascular Disease
Cancer
MMP-2 Inhibitor-4 (Compound 5g) 是一种 MMP-2 抑制剂,IC50 为 152.62 nM。MMP-2 Inhibitor-4 可通过与 MMP-2 活性位点稳定结合来降低 K562 细胞系中的 MMP-2 水平,且在 ACHN 细胞系中显示出强烈的抗血管生成效果。MMP-2 Inhibitor-4 有望用于慢性髓性白血病 (CML) 研究。
HY-170601
PROTACs
JNK
Cancer
PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂,其 DC50 为 10 nM。PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 可降低纤连蛋白的水平。PROTAC JNK1-targeted-1 可用于肺纤维化的研究。(Pink: JNK1 inhibitor (HY-170602); Black: linker (HY-40178); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-B1693
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-17504D
HY-17504C
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-115376
ZINC08010136
Ras
Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50 =12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50 =50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR
iGluR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-P2657
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-103539
γ-secretase
Metabolic Disease
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 是一种 γ-secretase 抑制剂。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 作为胎儿甲状腺功能减退的标志物,是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质。
HY-145769
PD-1/PD-L1
Cancer
N2S2-CBMBC 是一种 N2S2 类溴代苄醚衍生物,可作为配体并使用 99m Tc 标记形成的络合物 99m Tc-N2S2-CBMBC 能够作为显像剂应用于检测 PD-L1 表达方面,实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的 PD-L1 水平,克服免疫组化方法的缺点。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-113831
CDK
SRPK
Cancer
CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂,CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-150749
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-120251A
AIT-082
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
来普利宁钾
Leteprinim potassium (AIT-082),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim potassium 是一种神经营养性因子。Leteprinim potassium 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim potassium 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim potassium 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-N3248
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-153335
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-N0361S
HY-156025
Others
Inflammation/Immunology
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-W728005
SARS-CoV
Infection
Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合,Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率,但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuraminidase-IN-18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力,对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuraminidase-IN-18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-120251
AIT-082 free acid
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
来普利宁
Leteprinim (AIT-082 free acid),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim 是一种神经营养性因子。Leteprinim 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-B1080A
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-150749A
IFNAR
Cancer
ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-B0124R
Carbonic Anhydrase
Apoptosis
Neurological Disease
唑尼沙胺(Standard)
Zonisamide (Standard)是 Zonisamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
HY-136674
Amyloid-β
Neurological Disease
Aftin-5 是淀粉样蛋白-β 42 (Aβ42 ) 的诱导剂。Aftin-5 通过改变线粒体的超微结构,β-分泌酶和 γ-分泌酶依赖性地上调 Aβ42 并下调 Aβ38 的水平。Aftin-5 在细胞 SH-SY5Y、HT22、N2a 和 N2a-AβPP695 中表现出轻微的细胞毒性,IC50 分别为 180、194、178 和 150 μM。
HY-120985
Others
Neurological Disease
Xestospongins 和 araguspongins 都是从太平洋盆地海绵中首次分离出来的海洋天然产物,具有血管扩张特性。肌醇磷酸 (IP) 是重要的信号转导信使,它通过 IP3 受体起作用,促进 Ca2+ 从细胞内储存中动员。Araguspongin B 在脑微粒体的受体水平上拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸的钙释放作用,IC50 为 0.6 μM。作为 IP3 受体拮抗剂,它的效力几乎与 xestospongin C 一样强。
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究,特别是类风湿关节炎。
HY-106777
CPEC; NSC 375575
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cyclopentenylcytosine(CPC) 是一种核苷类似物,通过抑制 CTP 合成酶来降低白血病细胞中胞苷三磷酸 (CTP) 和脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 的水平。Cyclopentenylcytosine 还促进了 1-β-D-阿拉伯核糖甘露苷胞苷 (araC) 磷酸化和其插入 DNA 的活性。Cyclopentenylcytosine 以浓度 (50-300 nM) 和时间依赖 (8-16 h) 的方式诱导人 T 淋巴细胞系 MOLT-3 凋亡和坏死。Cyclopentenylcytosine 与 araC 联合处理可增强对凋亡和坏死的诱导的效应,及其在 T 淋巴母细胞中的细胞毒性。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’, 3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。 STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-E70005I
Type VI collagenase
MMP
Cancer
胶原酶VI
Collagenase, Type VI (EC 3.4.24.3) 是胶原酶,可以降解 VI 型胶原蛋白。VI 型胶原蛋白是各种组织 (如皮肤、心脏、血管、软骨和滑液中的细胞膜成分),胶原酶过量会导致细胞外基质病变。胶原酶也是肿瘤侵袭和转移的生物标志物。Collagenase, Type VI 能够特异性作用于脯氨酸和甘氨酸之间的肽键,利用这一特点,能够用对应修饰的电极在实验中快速、灵敏地检测其浓度水平。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-N0407R
STAT
Inflammation/Immunology
胡黄连苷 I (Standard)
Picroside I (Standard) 是 Picroside I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza scrophulariiflora 的一种主要成分。Picrorhiza scrophulariiflora 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
HY-N6953R
HY-Y0836R
HY-P2893A
Creatine amidinohydrolase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
肌酸酶(重组)
Creatinase (Recombinant) 是一种水解酶,负责催化肌酸 (Creatine,HY-W010388) 水解为肌氨酸 (Sarcosine,HY-101037) 和尿素 (urea,HY-Y0271)。Creatinase (Recombinant) 可通过与肌酐酶 (HY-P2838) 和肌氨酸氧化酶 (HY-P2861) 共同参与酶级联反应,来测定血液和尿液中的肌酸酐 (Creatinine,HY-B0504) 水平。Creatinase (Recombinant) 是酶联级反应中的限速酶,肌酐的酶法定量是评估肾功能的重要方法。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-162862
JAK
Others
JAK-IN-38 (Compound 1) 是一种 JAK 抑制剂,IC50 分别为 0.03 μM (Tyk2),0.06 μM (JAK3), 0.12 μM (JAK2), 0.44 μM (JAK1)。JAK-IN-38 是一种胶原蛋白 VII (C7 ) 诱导剂。JAK-IN-38 可以上调供体来源的角质形成细胞中的 COL7A1 mRNA 表达,并和 Gentamicin (HY-A0276A) 协同作用上调总 C7 水平。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-32351BR
PTHR
Endocrinology
3-epi-Calcifediol (Standard)是 3-epi-Calcifediol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3) 是 25-羟基维生素 D3 的 C-3 差向异构体。通过饮食摄入 3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3)(0.5 和 1 IU/g)会降低雄性(但不会影响雌性)断奶大鼠血清甲状旁腺激素 (PTH) 的水平。
HY-N6700R
Parasite
Cancer
黄曲霉毒素 M2 (Standard)
Aflatoxin M2 (Standard)是 Aflatoxin M2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-W344044
HY-N6698S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 G2-13 C17
Aflatoxin G2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-168096
HY-168557
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的和具有口服活性的 SARS-CoV-2 抑制剂,对 HCoV-229E 的 EC50 值为 0.64 µM。SARS-CoV-2-IN-101 具有细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-101 可降低 HCoV-229E N 蛋白和 RNA 的表达水平。SARS-CoV-2-IN-101 具有广谱抗冠状病毒作用。
HY-168589
HY-19486
HY-B2041R
Parasite
Infection
Benfuracarb (Standard)是 Benfuracarb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benfuracarb是一种广谱的氨基甲酸酯类杀虫剂,具有对作物保护的活性。Benfuracarb被用于防治跳虫、蚜虫和其他害虫,通常用于甜菜作物。Benfuracarb表现出对人类和水生生物的毒性。Benfuracarb暴露于斑马鱼胚胎中后,导致斑马鱼幼鱼的身体长度减少。Benfuracarb的处理后,超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著增加。Benfuracarb还能干扰与早期胚胎发育相关的标
HY-169387
AUTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物,可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-13967B
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-N6791
HY-N4288
HY-N0755
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂,通过稳定闭合的自抑制构象,从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂,其 IC50 值为 20.7 μM,且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用,其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-146578
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
HY-147678
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-143243
HY-151341
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1/2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂,具有口服活性。HIF-1/2α-IN-1 具有 HIF-2α 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。HIF-1/2α-IN-1 也可以降低 HIF-1α 水平。HIF-1/2α-IN-1 可用于透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的研究。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-153972
HY-106281
PPD 10558
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间,妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-155244
HY-155027
HY-163436
HY-B0442AS
HY-158432
Histone Demethylase
PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%),上调 H3K4me3 水平,并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-B0442R
HY-B1232R
HY-113545
9(R)-Hydroxyoctadecadienoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(R)-HODE 是一种单羟基脂肪酸和亚油酸代谢物。它由亚油酸通过 COX 和脂氧合酶 (LO) 形成。3,4 9(R)-HODE 诱导趋化性,增加趋化因子 (CC 基序) 受体 9 (CCR9) 和趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 (CXCR4) 的水平,并抑制原代人单核细胞中 IL-6 的释放。当浓度为 25 μg/ml 时,它可抑制 CD3α 和 CD28 诱导的分离人外周血淋巴细胞增殖。
HY-127020
Bacterial
Infection
Deoxyenterocin是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗生素、抗病毒和抗氧化特性。浓度为 500 μg/mL 时,它在体外可抑制 S. lutea、S. aureus、K. pneumoniae 和 V. percolans 的生长。Deoxyenterocin (50 μg/mL) 在体外可抑制甲型流感 H1N1 病毒的细胞病变效应 60.6%。浓度为 1 μM 时,它还可防止小鼠原代皮质神经元培养物中过氧化氢引起的谷胱甘肽 (GSH) 水平和线粒体膜电位下降。
HY-134850
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化,改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Liposome
Metabolic Disease
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中,1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-15116
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下,ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能,有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
HY-163670
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
TLR7 agonist 21 (Compound 27B) 是 Toll 样受体 7 (TLR7 ) 的选择性激动剂,EC50 为 17.53 nM (human TLR7) 和 41.7 nM (mouse TLR7)。TLR7 agonist 21 可刺激促炎细胞因子 (如 IL-6、TNF-α、IFN-α1 和 IL-4) 的分泌。TLR7 agonist 21 可作为疫苗佐剂,提高 IgG 和 IgA 水平,并保护小鼠免受流感病毒感染。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-162760
COMT
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物,一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性,可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-17473R
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
Embelin (Standard) 是 Embelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-B0239R
HY-159569
Transferrin Receptor
Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂,具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平,作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性,IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-B0988R
HY-B1625R
HY-B1231R
HY-N6680R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-N6696S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 B2-13 C17
Aflatoxin B2-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6700S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 M2-13 C17
Aflatoxin M2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6699S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
黄曲霉毒素 M1-13 C17
Aflatoxin M1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M1 (HY-N6699) 的同位素衍生物。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-112654A
Endogenous Metabolite
Cancer
GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂,具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2,从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处,能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。
HY-137263
Antibiotic
Infection
Propionylmaridomycin是一种大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Propionylmaridomycin在胃肠道中迅速吸收,并能迅速分布到组织中。Propionylmaridomycin在肝脏、肾脏和肺部的放射性水平明显高于血浆,而在脑部的分布较少。Propionylmaridomycin的排泄主要通过粪便进行,且高粪便回收率是由于未被吸收的化合物和胆汁排泄的化合物及其代谢物造成的。Propionylmaridomycin在肺部表现出最高的抗菌活性。Propionylmaridomycin在大鼠体内被完全转化为几种代谢物,其中4''-去丙酰基-9-丙酰基maridomycin被鉴定为主要代谢物。
HY-139792
SHR117887
Others
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
HY-W741510
21-Desoxycortisone; NSC 38722
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
21-Deoxy Cortisone (21-Desoxycortisone; NSC 38722)是 11-酮孕酮的皮质类固醇代谢物。它由 11-酮孕酮通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP17A1 形成,但也可以通过 21-脱氧皮质醇 (HY-113405) 被 11β-羟基类固醇脱氢酶 2 型 (11β-HSD2) 氧化而产生。先天性肾上腺增生症是一种先天性代谢缺陷,其特征是缺乏 21-羟化酶,21-Deoxy Cortisone 水平在患有先天性肾上腺增生症的患者中会升高。
HY-114727
Others
Inflammation/Immunology
PDE7-IN-4是一种磷酸二酯酶7(PDE7)抑制剂,具有促使细胞内环腺苷酸(cAMP)水平升高的活性。PDE7-IN-4在神经传递和抗炎应用中显示出潜在的抑制效果。PDE7-IN-4通过作用于cAMP/cAMP反应元件结合蛋白(CREB)通路发挥其生物活性。PDE7-IN-4的开发旨在改善其药代动力学特征,以更有效地靶向神经退行性疾病和其他炎症相关疾病。
HY-117912
Others
Cardiovascular Disease
TRC210258是一种TGR5激动剂,具有改善糖尿病相关的高血糖和血脂异常的活性。TRC210258通过增强葡萄糖样肽-1的释放来促进能量消耗。TRC210258能够改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠的糖代谢控制。TRC210258还显示出改善高脂喂养的仓鼠的血脂参数,包括降低血浆甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平。TRC210258改善了包括残余胆固醇和甘油三酯清除在内的新兴血脂相关心血管风险参数。
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Others
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物,具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应,导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢,导致聚胺水平的显著降低。
HY-W414824
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-169286
HY-W653929
HY-B0442CR
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-F0003
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高,在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-N0316
HY-W018791
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-N8917
Phosphatase
Metabolic Disease
(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 是一种同型异黄酮。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可提高碱性磷酸酶 (ALP ) 活性水平。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可促进间充质干细胞 (MSCs) 成骨,但不能增强 MSCs 增殖。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可用于骨质疏松症的研究。
HY-B0239S2
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
HY-B1693R
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达,而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-B1890R
HY-125640
BC556
Cyclophilin
HCV
HBV
HIV
Infection
NVP018 (BC556) 是口服有效的亲环蛋白A (cyclophilin A) 抑制剂,对 cyclophilin A 和 NS5A-cyclophilin A 复合物的 IC50 分别为 0.3 和 0.1 nM。NVP018 抑制 Bilirubin (HY-N0323) 转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 ,IC50 分别为 4.31 和 1.75 μM。NVP018 抑制 HBV (在 HepG2 中)、HCV (在 Huh-7 中) 和 HIV-1 (在 HeLa 中) 的复制,IC50 为纳摩尔水平。NVP018 通过抑制 COL1A1 和 LOX 的 mRNA 表达表现出抗纤维化作用。
HY-I0501R
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-163995
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂,具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平,降低甲状腺细胞增殖并引发铁死亡 (ferroptosis )。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50 =8.39 μM), MDA‐T32 (IC50 =10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50 =8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
HY-159595
HY-W001925
Apoptosis
NF-κB
c-Met/HGFR
Akt
MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-129510R
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-B0442BR
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-137294
Y6
Endogenous Metabolite
Others
BTPTT-4F (Y6) 是一种非富勒烯受体-供体-受体 (ADA) 型小分子受体 (SMA),其特点是具有柔性烷基链和中心稠合环结构。BTPTT-4F 具有梯形电子缺陷核心,可与 PM6 有效混合,在提高有机光伏应用性能方面具有巨大潜力。其定制的光学特性和可调节的电子能级有助于提高热稳定性和光化学稳定性,使其成为下一代高性能有机太阳能电池的有希望的候选者。
HY-165061
Sciadonic acid
Apolipoprotein
Inflammation/Immunology
5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸,来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明,当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时,它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平,这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时,其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明,它可以减少胆固醇外流,当以甲酯形式局部使用时,它可以缓解炎症过程,可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质(如前列腺素 E2 和白三烯)的浓度来实现的。
HY-N0603R
HY-170405
PROTACs
mTOR
Cancer
YB-3-17 是一种双功能分子,可抑制 mTOR (IC50 =0.22 nM)或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因(GSPT1 ,DC50 =5 nM)。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
HY-N0378
HY-N0807
HY-125118
PI4K
HCV
Infection
GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα ) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 研究的潜力。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-107928A
Biochemical Assay Reagents
Others
右旋糖酐铁(Fe 25-35% w/w)
Iron-Dextran 是铁和葡聚糖的可注射复合物,它是一种复杂的碳水化合物。它通常用于改善缺铁性贫血,这种疾病的特征是由于饮食摄入不足或吸收不良导致血液中铁含量低。铁-葡聚糖通过提供补充铁的来源发挥作用,身体可以利用这种来源产生血红蛋白,血红蛋白是负责在血液中携带氧气的蛋白质。但是,在服用右旋糖酐铁时应谨慎,因为它可能引起超敏反应,包括过敏反应,还可能增加感染或其他不良反应的风险。因此,它只能在临床环境中合格的医疗保健提供者的监督下进行管理。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
Others
3-羟基辛酸
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜,具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性(MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL)。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应,增加活性氧 (ROS) 水平,并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内,Terrecyclic Acid(0.1、1 和 10 mg/ml)可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-145549
N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)
Endogenous Metabolite
Endocrinology
C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中,以及在人类血浆中,C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调,与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病(一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症)小鼠模型的肝脏中也上调。
HY-164027
Proteasome
Others
MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性,减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平,Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD),特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-14998
MK 185
Others
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-D1056E
LPS, from Pseudomonas aeruginosa (10)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于铜绿假单胞菌10
Lipopolysaccharides from P. aeruginosa 10 是一种脂多糖内毒素,由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。P. aeruginosa 10 的脂多糖具有不同于一般肠杆菌类的脂肪酸组成、异常高的磷酸化程度 (已检测到三磷酸残基) 和独特的核心寡糖的外部区域,同时其 O 特异性侧链通常富含新型氨基糖。Lipopolysaccharides, from P. aeruginosa 10 的对病毒的易感性与其组分中高分子量多糖含量有关。高分子量多糖的缺失增强其对噬菌体的敏感性。
HY-118264
HY-163879
HY-N0755R
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-137390A
Others
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)是一种合成的降血脂药,可抑制 HMG-CoA 还原酶活性。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)与其 3R,5S 对映体相比,对铜离子诱导的 LDL 氧化具有类似的抗氧化作用。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)及其代谢物通过其抗氧化活性表现出抗动脉粥样硬化作用的潜力。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)在临床上用作外消旋混合物的一部分,用于降低血浆胆固醇水平。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-169831
HY-N0394
HY-111844
PROTACs
SNIPERs
RAR/RXR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-N1993
Cytochrome P450
Metabolic Disease
5-甲基-7-甲氧基异黄酮
Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种具有再生髓鞘 (remyelinating ) 活性的口服抗氧化剂 (anti-oxidant )。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 抑制酶芳香化酶 (aromatase ),干扰睾酮的正常代谢途径。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种非甾体合成代谢异黄酮,用作合成代谢剂 (anabolic agent )。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 比 Ipriflavone (HY-N0094) 表现出更好的肌肉质量和耐力增强能力。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 除维持低胆固醇水平外,还可用于减脂。
HY-N1441
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-116330
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-153713
PROTACs
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC ),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis ),可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂,针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平,对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-B0852R
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-158685
MDM-2/p53
Cancer
RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂,通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联,形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC,可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-121663
Others
Infection
ST-148是一种小分子化合物,对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中,ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量,并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳(C)基因相关,ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此,ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用,并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-N0316R
HY-162910
HY-125327
Others
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性,且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平,表明其对糖尿病具有特异性。
HY-W009356
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
ROS Kinase
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species
Others
L-胱氨酸盐酸盐
L-Cystine hydrochloride 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式,存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine hydrochloride 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine hydrochloride 减少了 ROS 的产生,并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis )。L-Cystine hydrochloride 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应,增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine hydrochloride 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
HY-168337
JNK
Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂,通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中,SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM,显示出较高的细胞毒性。此外,在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中,SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平,同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-18252
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-142989
Liposome
Others
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-N6792S
T-2 Mycotoxin-13 C24
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂,对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-160850
Others
Endocrinology
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-141635
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
cis-11,14-Eicosadienoic acid methyl ester 是 ω-6 C20-2 脂肪酸 11(Z),14(Z)-二十碳二烯酸的脂溶性更高形式,是一种天然存在的 PUFA。11(Z),14(Z)-二十碳二烯酸竞争性抑制肌苷 5'-单磷酸脱氢酶 (Ki=3.1 μM) 并抑制 LTB4 与中性粒细胞上其受体的结合 (Ki=3.0 μM)。此外,血清中二十碳二烯酸的水平与睡眠障碍程度呈负相关。体内,二十碳二烯酸被去饱和酶转化为二十碳三烯酸,后者是强效的血管扩张剂。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-116330AR
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-169056
Others
Cancer
SLC7A11-IN-2 (Compound 1) 是一种 SLC7A11/xCT 抑制剂。SLC7A11-IN-2 通过降低细胞内谷胱甘肽水平和增加氧化应激,干扰 HeLa 细胞的氧化平衡,从而诱导细胞死亡,IC50 值为 10.23 μM。分子动力学模拟分析表明 SLC7A11-IN-2 具有比 Erastin (HY-15763) 更强的 SLC7A11 结合亲和力。SLC7A11-IN-2 可用于宫颈癌领域研究。
HY-156584
Others
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-15898
HY-W010201
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-W127357
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-155238
GABA Receptor
Neurological Disease
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
HY-137465
PROTACs
Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM),并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM)。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC(Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM)。此外,CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-162424
RIP kinase
Mixed Lineage Kinase
Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤,增加细胞内活性氧 (ROS) 水平,并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外,当细胞凋亡被抑制时,ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究,特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-130229
(±)5,6-DiHETrE lactone
Others
Cardiovascular Disease
5,6-DiHET lactone ((±)5,6-DiHETrE lactone) 是 5,6-EET 和 5,6-DiHET 的内酯化形式。在溶液中,5(6)-EET 降解为 5(6)-DiHET 和 5(6)-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。5,6-DiHET 可有效诱导分离的犬冠状动脉小动脉血管扩张,在 0.01 和 100 pM 时分别发生 41% 和 100% 的抑制。它还可诱导分离的人类微血管血管扩张并以剂量依赖性方式增加细胞内钙水平,这种作用可被一氧化氮清除剂 L-NAME 阻断。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-159175
PROTACs
Deubiquitinase
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783);粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-N1441R
HY-164476
EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-W414548
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
7α,27-二羟基胆固醇
7α,27-Dihydroxycholesterol 是一种以氧化侧链为特征的氧固醇,由 27-羟基胆固醇 (27-OHC) 羟基化产生;它是各种病理状况的脂质组学分析中感兴趣的代谢物,包括神经系统疾病、史密斯-莱姆利-奥皮茨综合征、肥胖代谢综合征和糖尿病。值得注意的是,7α,27-二羟基胆固醇的水平在脂多糖活化后会降低,它还可以作为 Epstein-Barr 病毒诱导基因 2 (EBI2) 的配体。此外,7α,27-二羟基胆固醇 (7α25-OHC) 的结构异构体存在。
HY-18252R
HY-N0378R
HY-120974
GLUT
Metabolic Disease
α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物,通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA ) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运,显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率,比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中,10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-B1311
SKF-525A; U-5446; RP-5171
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬
Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-101448
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-146095
MDM-2/p53
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达,导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性,IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
Others
浴铜灵二磺酸二钠
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-W010201R
HY-18252S1
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-126720
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物,能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比,FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍,表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而,纯化 FAAH 的体外实验表明,与油酰乙醇酰胺相比,N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员,包括 TRPV1 和 TRPV4。
HY-158978
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ,IC50 =0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE ,IC50 =11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B ,IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-113081R
Endogenous Metabolite
PPAR
Hedgehog
Cancer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-116062A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
JNJ-7925476是一种三重再摄取抑制剂,具有选择性和强效抑制血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)的活性。JNJ-7925476可迅速被吸收入血,且在大脑中的浓度比血浆高7倍。JNJ-7925476在大鼠大脑中对SERT、NET和DAT的占据ED(50)值分别为0.18、0.09和2.4 mg/kg。JNJ-7925476以剂量依赖的方式迅速诱导大鼠大脑皮层中细胞外血清素、多巴胺和去甲肾上腺素水平的显著增加。JNJ-7925476在小鼠悬尾实验中表现出强效的抗抑郁样活性。这些结果表明JNJ-7925476在抑郁症的生化和行为模型中具有体内疗效。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物,具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞(YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3)具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长,这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累,验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3(DKK-3)的水平,这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用,从而影响细胞增殖。
HY-W391671
Endogenous Metabolite
Biochemical Assay Reagents
Others
Poly[bis(4-phenyl)(2,4,6-trimethylphenyl)amine] 是一种聚(三芳胺),是一种有机 p 型半导体,空穴迁移率范围为 10?3 至 10?2 cm2 V?1 s?1,可显著提高载流子迁移率。这种稳定的玻璃状聚合物具有适合厚膜二极管的电离电位。致力于提供符合绿色化学 12 项原则中的一项或多项的绿色替代产品,这种材料属于绿色替代品的赋能类别,符合“节能设计”原则。此外,虽然像这样的空穴传输有机材料可确保与吸收层的最佳能级对齐,从而实现高效电荷收集,但它们在环境条件下可能容易降解。
HY-N3584R
HY-141636S
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d9 -1; PAPC-d9 -1; PC(16:0/20:4)-d9 -1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin-d9 -1 (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d9 -1) 是氘代标记的 1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin。1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-W738639
HY-B1904
HY-B1904A
HY-B1904R
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Fluorescent Dye
Others
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Fluorescent Dye
Others
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-W010934
Biochemical Assay Reagents
Others
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
HY-B1311R
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬 (Standard)
Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-149917
PROTACs
Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解,并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM,Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-160924
PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上,EED 是 PRC2 的一个核心组分,并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合,MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B ,减少了 H2AK119ub 的泛素化水平,影响癌细胞的增殖。(蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子;粉色:PRC1 配体 (HY-158771))。
HY-N0394R
HY-N1902R
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor
PGE synthase
COX
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-B0766
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa 。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-169385
AUTOTACs
Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-170576
FLT3
STAT
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-B2167R
HY-L123
6,258 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE提供6,258人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L192
71 compounds
膳食补充剂,又被称为营养补充剂或食品补充剂,包括维生素类、矿物质类、氨基酸类等膳食成分。在后疫情时代,膳食补充剂的独特价值愈发凸显。相较于传统药物,膳食补充剂在公众中的接受度往往更高,这得益于它们较高的安全性和源自天然成分的特性。通过口服补充人体必需的营养素和生物活性物质,有助于提高机体健康水平,并降低疾病风险。而对于一些慢性病,合理的膳食补充剂更是可以作为传统医疗手段的有力补充,以增强药物疗效。
MCE 收录了 71 个膳食补充剂,这些成分均源自于 FDA、EFSA、NMPA 等权威机构发布的官方清单,可用于保健食品的开发和一些慢性疾病的机制研究。
HY-L060
1,467 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,467 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L201
2,332 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加,是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节,且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外,细胞增殖也是退行性疾病的核心,这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此,细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究,也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明,多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中,如CDK,E2F,pRB,β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,332 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物,可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L039
2,393 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,393 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L040
829 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 829 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
HY-L045
2,955 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,955 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1713
HY-D2377
HY-131013
Dyes
GSHtracer 是测量 GSH 水平的比率探针。GSHtracer 和 GSH 结合时,Ex/Em 会从 520/580 nM 变化到 430/510 nm。
HY-117695
6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate
Fluorescent Dyes/Probes
AQC (6-Aminoquinolyl-N-hydroxysccinimidyl carbamate) 是一种高效液相色谱荧光检测氨基酸或蛋白质序列的试剂。AQC 与一级和二级氨基酸反应生成荧光衍生物,允许在皮摩尔水平下检测氨基酸。
HY-D1616
Dyes
5-Bromo-5'-methyl BAPTA tetramethyl ester 是一种 BAPTA 的衍生物,是一种钙离子指示剂,在 Ca2+ 浓度较高时适用。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-D2312
HY-D1707
HY-D1768
HY-D2376
Dyes
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-D0110A
Fluorescent Dyes/Probes
Fura-2 pentapotassium 是一种可以用于细胞内钙离子成像的比例荧光染料,其 Kd 值为 140 nM。Fura-2 pentapotassium 的发射波长为 510 nm,激发波长为 340 nm 和 380 nm,340/380 荧光强度的比值与胞内 Ca2+ 水平成正比。
HY-D2279
Fluorescent Dyes/Probes
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-D1603
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY FL-EDA 是一种广泛用于核苷酸定量分析的荧光染料。BODIPY FL-EDA 是脂肪族胺类似物,可以与醛和酮相结合。BODIPY FL-EDA 可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,可通过毛细管电泳激光诱导荧光检测法 (CE-LIF) 确定 DNA 损伤和基因组的 DNA 甲基化,同时也可以定量检测细胞内 ATP 含量,激发波长为 500 nm,发射波长 510 nm。
HY-12591
D-(-)-Luciferin sodium; Firefly luciferin sodium; Beetle Luciferin sodium
Chromogenic Substrates
D-萤光素钠盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591A
D-(-)-Luciferin; Firefly luciferin; Beetle Luciferin
Chromogenic Substrates
D-萤光素
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE 提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
HY-12591B
D-(-)-Luciferin potassium; Firefly luciferin potassium; Beetle Luciferin potassium
Chromogenic Substrates
D-荧光素钾盐
D-Luciferin 是荧光素酶 (Luc) 的天然底物,对萤火虫产生典型的黄绿光进行催化。该反应产生的 560 nm 化学发光在几秒钟内达到峰值,当底物荧光素过量时,光输出与荧光素酶浓度成正比。荧光素酶 (luc) 基因是研究和活性分子筛选的常用报告基因。化学发光技术实际上是无背景的,使得 luc 报告基因成为检测低水平基因表达的理想选择。在标准荧光计数仪中可以可靠地测量到 0.02 pg 的荧光素酶。除了用于基因表达的外,荧光素酶还用于 ATP 的检测。MCE提供萤火虫荧光素酶 (HY-P1004) 、荧光素游离酸 (HY-12591A) 及其水溶性钠盐 (HY-12591) 和钾盐 (HY-12591B) 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B2243D
Sodium phosphate monobasic, for cell culture; Monosodium dihydrogen orthophosphate, for cell culture; Monosodium phosphate, for cell culture
Buffer Reagents
无水磷酸二氢钠, 用于细胞培养
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 可用于细胞培养。
HY-Y0537B
HY-Y0537E
HY-D0904
S-Acetylthiocholine iodide; ATCh iodide
Enzyme Substrates
碘代硫代乙酰胆碱
Acetylthiocholine iodide 可以用作某些酶的底物,如胆碱酯酶等,并且可以用于测定这些酶的活性水平。此外,该化合物还被应用于某些医学研究中,例如在神经科学和器官生理学等领域中的应用。
HY-B2243B
Sodium phosphate monobasic for molecular biology; Monosodium dihydrogen orthophosphate for molecular biology; Monosodium phosphate for molecular biology
Buffer Reagents
无水磷酸二氢钠, 用于分子生物学
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 可用于分子生物学实验。
HY-B2243BR
Buffer Reagents
无水磷酸二氢钠, 用于分子生物学 (Standard)
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology (Standard)是 Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 可用于分子生物学实验。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-W094353
Buffer Reagents
醋酸钙水合物
Calcium acetate hydrate 是一种可作为食品添加剂,稳定剂、缓冲剂和隔离剂的钙盐。Calcium acetate hydrate 可与饮食中的磷酸盐结合以降低血液中的磷酸盐水平。
HY-W127408
Drug Delivery
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-W587977
3-Hydroxyhexadecanoylcarnitine
Biochemical Assay Reagents
3-羟基棕榈酰肉碱
3-Hydroxypalmitoylcarnitine (3-Hydroxyhexadecanoylcarnitine) 是一种酰基肉碱类物质。3-Hydroxypalmitoylcarnitine 水平升高与 2 型糖尿病 (T2DM) 心血管疾病 (CVD) 有关。
HY-W250174
3,5-Diiodosalicylic acid lithium salt
Biochemical Assay Reagents
3,5-二碘水杨酸锂
Lithium 3,5-diiodosalicylate 是一种用于研究双相情感障碍和其他精神疾病的化合物。它含有锂和一种水杨酸盐。Lithium 3,5-diiodosalicylate 通过影响大脑中某些神经递质(包括多巴胺和血清素)的水平起作用。
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-157917
Chelators
Nitro-PAPS试剂
Nitro-PAPS disodium dihydrate 是一种用于 Fe(II) 检测的高灵敏度比色试剂,最大吸收波长是 592 nm。Nitro-PAPS disodium dihydrate 可用于血清中 Fe(II) 的测定,也可用于测定微摩尔浓度的 Cu,Zn,Ni,Co 和 V。
HY-N7864
all-cis-4,7,10,13,16-Docosapentaenoic acid
Cell Assay Reagents
Osbond酸
二十二碳五烯酸 (DPA) 是一种存在于鱼油中的 22 碳脂肪酸。它是人体总血清不饱和脂肪酸的次要成分,范围从 0.1% 到 1%,并且随着膳食补充剂的增加而增加。 all-cis-4,7,10,13,16-DPA,又称奥斯键酸,是DPA的异构体。它是由花生四烯酸延伸和去饱和形成的ω-6脂肪酸。在脂肪酸去饱和酶综合征期间,这种脂肪酸的水平可能会降低,这可能会影响发育。超长脂肪酸蛋白 6 的肝伸长表达上调和超长链脂肪酸水平升高,包括全顺式 4,7,10,13,16-DPA,是非酒精性脂肪性肝炎的特征,这是一种癌前病症的肝细胞癌。
HY-W127497
Drug Delivery
Methyl 12-Methyltetradecanoate 是一种甲基化的脂肪酸甲酯,已在牛粪的蚯蚓粪、番木瓜叶和 K. africana 的表皮蜡中发现。它是降脂颗粒茶中的挥发性化合物。与未处理的对照相比,用硝呋替莫处理的克氏锥虫中 12-甲基肉豆蔻酸甲酯的水平降低。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-157916
Aldehyde reactive probe
Indicators
ARP醛反应探针试剂
ARP (Aldehyde reactive probe) 是一种醛反应探针,通过用生物素残基特异性标记 AP 位点,检测 DNA 中的脱碱基位点 (一种常见 DNA 损伤以及诱变和致癌的中间体)。ARP 高度灵敏,具有飞摩尔级脱碱基位点检测能力 (每 104 核苷酸少于 1 个位点)。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-W127485
Drug Delivery
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸,已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分,用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌,可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-W250146
Locust bean gum, Polysaccharide>75%, 5000-6500 mPa·S
Biochemical Assay Reagents
角豆胶,来源于长角豆种子
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-107928A
Cell Assay Reagents
右旋糖酐铁(Fe 25-35% w/w)
Iron-Dextran 是铁和葡聚糖的可注射复合物,它是一种复杂的碳水化合物。它通常用于改善缺铁性贫血,这种疾病的特征是由于饮食摄入不足或吸收不良导致血液中铁含量低。铁-葡聚糖通过提供补充铁的来源发挥作用,身体可以利用这种来源产生血红蛋白,血红蛋白是负责在血液中携带氧气的蛋白质。但是,在服用右旋糖酐铁时应谨慎,因为它可能引起超敏反应,包括过敏反应,还可能增加感染或其他不良反应的风险。因此,它只能在临床环境中合格的医疗保健提供者的监督下进行管理。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
3-羟基辛酸
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-D1056E
LPS, from Pseudomonas aeruginosa (10)
Carbohydrates
脂多糖,来源于铜绿假单胞菌10
Lipopolysaccharides from P. aeruginosa 10 是一种脂多糖内毒素,由一个抗原 O-特异性链、一个核心寡糖和脂质 A 构成。P. aeruginosa 10 的脂多糖具有不同于一般肠杆菌类的脂肪酸组成、异常高的磷酸化程度 (已检测到三磷酸残基) 和独特的核心寡糖的外部区域,同时其 O 特异性侧链通常富含新型氨基糖。Lipopolysaccharides, from P. aeruginosa 10 的对病毒的易感性与其组分中高分子量多糖含量有关。高分子量多糖的缺失增强其对噬菌体的敏感性。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Drug Delivery
GA2神经节苷脂
神经节苷脂 GM2 asialo (asialo-GM2) 是一种糖鞘脂,含有三个单糖残基和一个链长可变的脂肪酸,但缺少神经节苷脂 M2 上存在的唾液酸残基。 Asialo-GM2 在正常人脑中的水平很低,甚至检测不到,但它会在泰-萨克斯病和桑德霍夫病患者的大脑中积累,这两种疾病是分别以溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合,包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类,具有可变长度的脂肪酰链。
HY-142989
Drug Delivery
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-W127357
Drug Delivery
Glyceryl trinonanoate 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有壬酸。它已在裂殖壶菌生物量中被发现。
HY-W034953
Biochemical Assay Reagents
浴铜灵二磺酸二钠
Bathocuproine disulfonate disodium (BCS) 是一种有机化合物,在生化和分析应用中用作铜离子的高灵敏度比色试剂。它具有亮黄色并吸收特定波长的光,因此可用于检测和定量痕量铜。在生物化学应用中,BCS 常用于研究铜离子在各种生物过程中的作用。铜是许多生物体的必需营养素,但在高浓度时也可能有毒,因此精确测量铜含量对于了解其对生命系统的影响非常重要。在分析方面,BCS 通常用于环境监测和水质检测铜污染的测试。它甚至可以在非常低的浓度下检测铜,使其成为识别潜在污染源和评估工业活动对水生生态系统影响的宝贵工具。
HY-W010934
Cell Assay Reagents
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
HY-W251428
Egg PG
Drug Delivery
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1252A
HY-P10435
HY-P1329A
HY-P4689
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-P1245
Neuropeptide NPFF (human)
Peptides
Others
Neuropeptide SF human 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放,并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF human 通过释放 CRH,对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。
HY-P1245A
Neuropeptide NPFF (human) (acetate)
Peptides
Others
Neuropeptide SF (human) acetate 可增强室旁促肾上腺皮质激素释放激素 (CRH) 的释放,并增加血浆中促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质酮的水平。Neuropeptide SF (human) acetate 通过释放 CRH,对运动中枢、HPA 轴活动等昼夜节律功能的调节发挥生理作用。
HY-P10028
Fluorescent Dye
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平,用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂,Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平,从而抑制肾囊肿生长。
HY-P10796
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-P1838
Peptides
Cardiovascular Disease
Proadrenomedullin (45-92), human 是肾上腺髓质素原 (MR-proADM) 的中间区域片段,包括肾上腺髓质素原前体 (pre-proADM) 的 45-92 个氨基酸。Proadrenomedullin (45-92), human 半衰期更长且相对稳定,与肾上腺髓质素 (ADM) 等摩尔量生成,使其成为肾上腺髓质素基因产物血浆水平的替代指标。
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P1852
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P1428A
HY-P10411
Bacterial
Infection
BING 是一种可从日本青鳉鱼中分离的抗菌肽。BING 对包括耐药菌株在内的致病菌具有广谱毒性。BING 可诱导革兰氏阴性细菌周质肽基脯氨酰异构酶失调,并降低 cpxR 的 RNA 水平,cpxR 在抗生素耐药性的产生中起着至关重要的作用。
HY-P2320
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P0034
HY-P4899
Beta-secretase
Neurological Disease
RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽,是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm,Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定,酶活性水平与荧光反应成正比。
HY-P1769
HY-P1792
HY-P1792A
HY-P1397A
HY-19884
RM-131; BIM-28131
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P1368
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P10337
HY-P10597
Angiotensin Receptor
Others
Angiotensin II type 1 receptor (181-187) 是肾素-血管紧张素系统中的血管紧张素II (Ang II) 的第 2 个细胞外环的一段 9 个氨基酸的序列。Angiotensin II type 1 receptor (181-187) 作为血管紧张素 II 型受体自身抗体 (AT1RaAb) 的定位表位,用于检测和定量血清中的 AT1RaAb 水平。
HY-19884A
RM-131 acetate; BIM-28131 acetate
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) acetate,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin acetate 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin acetate 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-P10506
JNK
Neurological Disease
CMX-8933 是金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白的 8 肽片段。CMX-8933 可以增加 c-Jun N-末端激酶 (JNK ) 的酶活性,增加 JNK 和 c-Jun 蛋白的磷酸化,并增加 c-Jun 和 c-Fos mRNA 的细胞水平。CMX-8933 可用于研究室管膜蛋白在神经可塑性、学习、记忆形成以及神经再生中的作用。
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19884B
RM-131 TFA; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3570
Lom-AKH-II
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Adipokinetic hormone II (Locusta migratoria) (Lom-AKH-II) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-P3572
Lom-AKH-I
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Adipokinetic hormone I (Locusta migratoria) (Lom-AKH-I) 是一种昆虫脂肪运动激素 (AKH),能够提高脂肪体 cAMP 水平。AKHs 控制飞蝗从脂肪体储存库中直接动员碳水化合物和脂质,这依赖于 AKHs 受体通过刺激性鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (Gs) 来偶联 cAMP 形成和糖原磷酸化酶激活过程。
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Peptides
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-P4523
Endogenous Metabolite
Endocrinology
FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸,精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF-7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率,PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂,主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用,恢复了内吞体和溶酶体的降解功能,从而降低了 α-突触核蛋白的水平,并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P10824
Amyloid-β
Neurological Disease
RI-OR2-TAT 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid ) 寡聚化的脑渗透抑制剂,它是通过将 HIV 蛋白转导结构域 TAT 添加到 RI-OR2 中产生的。RI-OR2-TAT 结合 Aβ42 原纤维,Kd 值为 58-125 nM。RI-OR2-TAT 降低 Aβ 聚集和斑块水平,降低小胶质细胞活化和氧化损伤,增加齿状回的年轻神经元数量。
HY-P2657
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-P1240
MOG (35-55)
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P1240B
MOG (35-55) acetate
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P10365
Peptides
Others
VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加,激活 GPR64 ,引发下游的 Gs,Gq,G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
HY-P1240A
MOG (35-55) TFA
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-W009356
Endogenous Metabolite
Ferroptosis
ROS Kinase
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species
Others
L-胱氨酸盐酸盐
L-Cystine hydrochloride 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式,存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine hydrochloride 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine hydrochloride 减少了 ROS 的产生,并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis )。L-Cystine hydrochloride 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应,增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine hydrochloride 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
HY-P10819
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-K1093
MCE VF 647A-Annexin V/PI 细胞凋亡检测试剂盒可用于检测细胞凋亡水平。
HY-K0319
MCE 脂质过氧化 (MDA) 检测试剂盒可用于检测血清、血浆、尿液、动植物组织或细胞裂解液中的 MDA 含量。
HY-K0322
MCE 细胞亚铁离子 (Fe2+ ) 检测试剂盒(荧光法)通过荧光检测技术分析细胞中的亚铁离子 (Fe2+ ) 水平。
HY-K6003
MCE 低生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均低于标准型。该产品主要用于需要3D 类器官培养以及对基底膜制备要求较高的研究应用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
LDLR
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种具有口服活性的靶向 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可高亲和力结合 PCSK9 ,提高肝细胞表面低密度脂蛋白受体水平,降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇的水平。Recaticimab 可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。
HY-P99552
IBI-306
PCSK9
Cardiovascular Disease
托莱西单抗
Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 lgG2 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-P99187
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P99505
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-P9928A
REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
PCSK9
Cardiovascular Disease
阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology
Cancer
艾洛利单抗
KY-1044 (Alomfilimab; SAR 445256) 是一种针对诱导型共刺激受体 (ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下,通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子,例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20
Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
Blontuvetmab (AT 004) 是一种犬源化的 CD20 单克隆抗体,也是一种有效的,选择性的,高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化,并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力,增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-129247
HY-N3960
HY-N3720
HY-N1713
HY-N2429
HY-N7147
HY-Y0202R
HY-N2118
HY-N1420
HY-N0405R
HY-113402
HY-N3550
HY-N6264
HY-113303
HY-122381
HY-113294
HY-167884
HY-113402A
HY-N0268
HY-N1503R
HY-N4195
HY-N4028
HY-N2118R
HY-127057
HY-149048
HY-N4033
HY-N11551
HY-N11691
HY-W555382
HY-N2882
HY-N7729
HY-N13022
HY-19657R
HY-W040821
HY-W012946
HY-N9391
HY-122365
HY-N11774
HY-129694
HY-B1228
HY-N2433
HY-P2005
HY-B1234
HY-N0045
HY-N2086
HY-N7206
HY-N11676
HY-N11677
HY-N12267
HY-125570
HY-N0582
HY-N0898A
HY-N7514
HY-N2625A
HY-113420
HY-N2802
HY-N0398R
HY-N6954
HY-N6787
HY-139576
HY-139576A
HY-125900
HY-B0765R
HY-32351
HY-32351A
HY-125827
HY-113313
HY-126940
HY-N12016
HY-N6595
HY-N10404
HY-112948
HY-N8691
HY-N6741R
HY-N0268R
HY-113081
HY-N0712
HY-N3316
HY-W015828
HY-139576B
HY-N6954R
HY-N0201
HY-N0729
HY-N0643
HY-N0623
HY-N2638
HY-N0992
HY-113402R
HY-N0633
HY-N1356
HY-N2245
HY-N2852
HY-W040705
HY-113294R
HY-N6264R
HY-N13191
HY-N2204
HY-N0502
HY-N1535
HY-N0288
HY-N10512
HY-113149
HY-N12249
HY-129334
HY-N0034R
HY-N3021
HY-B0150
HY-113056A
HY-B0150A
HY-N10760
HY-N7223
HY-N12353
HY-N2625AR
HY-124344
HY-123033A
HY-N2342
HY-N7133
HY-123033
HY-N12235
HY-113313R
HY-N0368R
HY-32351AR
HY-32351R
HY-W012946R
HY-N0623R
HY-N0898AR
HY-141728
HY-W020017
Microorganisms
Source classification
Others
丙酸
Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-125927
HY-142125
HY-123298
HY-N12386
HY-N0712R
HY-N0045R
HY-17408
HY-N2007
HY-N1987
HY-123033B
HY-123033C
HY-E70007
HY-N12788
HY-B0158R
HY-N0633R
HY-N0643R
HY-N2638R
HY-N7206R
HY-N0155
HY-N0801
HY-155852
HY-163001
HY-N0201R
HY-N6696
HY-N6700
HY-N6698
HY-N0603
HY-100313
HY-N0361
HY-130259
HY-131576
HY-B0150R
HY-131576A
HY-N0502R
HY-N6680
HY-N0407
HY-N6953
HY-Y0836
HY-N10361
HY-163777
HY-B1328R
HY-N6699
HY-N12109
HY-124371
HY-17473
HY-B0442
HY-B0442A
HY-B0442C
HY-N11439
HY-128912
HY-155851
HY-133823
C16:1 (cis-11/trans-11) Fatty acid
Microorganisms
Source classification
Endogenous Metabolite
11-Hexadecenoic acid (C16:1 (cis-11/trans-11) Fatty acid)是一种单不饱和脂肪酸。在母羊乳脂中发现了 11-顺式十六碳烯酸和 11-反式十六碳烯酸,并且随着亚麻籽、向日葵、橄榄油或鱼油等膳食脂质补充的增加,每种物质的含量都会增加。在从雄性和雌性马驹中分离出的肌内脂肪样本中也发现了 11-反式十六碳烯酸。该产品是 11-顺式十六碳烯酸和 11-反式十六碳烯酸的混合物。
HY-N2342R
HY-118173
HY-N0113A
HY-N14035
HY-N2007R
HY-B0239
HY-B1232
HY-I0501
HY-N1836
HY-N2983
HY-B0442B
HY-N8931
HY-N0155R
HY-N0361R
HY-N1987R
HY-N8508
HY-N0811
HY-16940
HY-B1232A
HY-N3248
HY-N0407R
HY-N6953R
HY-Y0836R
HY-N6700R
HY-N4288
HY-N0755
HY-B0442R
HY-B1232R
HY-17473R
HY-B0239R
HY-N6680R
HY-B0442CR
HY-N0316
HY-N8917
HY-B1890R
HY-I0501R
HY-W001925
HY-B0442BR
HY-N0603R
HY-N0378
HY-N0807
HY-113058
HY-N0946
HY-N0755R
HY-N0394
HY-N1993
HY-N1441
HY-N3584
HY-116330
HY-N0316R
HY-18252
HY-113513
Microorganisms
Source classification
Others
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-116330AR
HY-153830
HY-W010201
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-18252A
HY-N1441R
HY-18252R
HY-N0378R
HY-113066A
HY-W010201R
HY-113081R
HY-W107409
HY-N3584R
HY-12591A
HY-N0394R
HY-N1902R
HY-N6792
HY-B2167R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-109101S
Risdiplam-d4 是 Risdiplam 氘代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平 。
HY-B0260S3
Methylprednisolone-d7 是 Methylprednisolone 氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19 。
HY-113313S1
Aldosterone-d7 是 Aldosterone 的氘代物。Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
HY-B0260S
Methylprednisolone-d3 是 Methylprednisolone 的氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19 。
HY-B0260S2
Methylprednisolone-d4 是 Methylprednisolone 氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19 。
HY-B0260S4
Methylprednisolone-d2 是 Methylprednisolone 的氘代物。Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19 。
HY-W750791
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-B0664S
Ciprofibrate-d6 是 Ciprofibrate 的氘代物。Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸化水平。
HY-N6787S
5,6-Dihydro-5-methyluracil-d6 是5,6-Dihydro-5-methyluracil 的氘代标记物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
HY-B0388S1
Probucol-d6 是 Probucol 氘代物。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-W707056
Latanoprost acid-d4 可以用作 HPLC-MS/MS 分析的内标,用于测定眼睛房水样本中的 Latanoprost acid (HY-113756A) 浓度。
HY-113427S
trans-Vaccenic acid-d13 是氘代标记的 trans-Vaccenic acid。trans-Vaccenic acid 是一种前体物质,能够在瘤胃中合成饱和脂肪酸,在组织水平合成共轭亚油酸。
HY-B0388S
Probucol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Probucol。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-107850S
Pregnanediol-d5 是 Pregnanediol 的氘代物。Pregnanediol 是黄体酮的主要代谢物 (metabolite ),可通过尿液排出。Pregnanediol 提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。
HY-W654078
Bisphenol AF-13 C12 是一种 Bisphenol AF 同位素标记物。Bisphenol AF 被用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂制造。Bisphenol AF 能显著提高细胞内 ROS 水平。
HY-144026S
9-PAHSA-d9 是 9-PAHSA (HY-120657) 的氘代物。9-PAHSA 是一种内源性脂肪酸,可降低血糖水平并减轻炎症。
HY-B1057S2
Nefopam-d3 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类化合物, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-I1060S
L-Alloisoleucine-d10 是 L-Alloisoleucine 的氘代物。L-Alloisoleucine 是一种支链氨基酸,是 L-异亮氨酸的立体异构体,是人血浆的常见成分 (尽管水平较低)。
HY-122464S2
(±)-Jasmonic acid-d5 是 (±)-Jasmonic acid 的氘代物。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-122464S1
Jasmonic acid-d5 是 (±)-Jasmonic acid 氘代物。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-W653845
o-Toluidine-d7 是氘代标记的 o-Toluidine (HY-41497)。o-Toluidine 被广泛用于测量血液和体液中的葡萄糖水平。葡萄糖与芳香伯胺可以在冰醋酸中缩合,形成糖胺和相应席夫碱 (Schiff base) 的平衡混合物。例如用冰醋酸配制 6% o-Toluidine,加入含待测液中,并加入三氯乙酸去除蛋白。在 100℃ 下加热 10 分钟,迅速冷却至室温,则可测定 630 nm 处吸光度计算葡萄糖水平。
HY-B0283S
Acipimox-d4 是 Acipimox 的氘代物。Acipimox (K-9321) 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox 可急性抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-B0943S2
Malathion-d7 是氘代标记的 Malathion (HY-B0943)。Malathion 是一种有机磷酸酯的副交感神经药物,不可逆地与胆碱酯酶结合,是一种杀虫剂,具有相对较低的人体毒性。
HY-W040047S
Pregnanediol 3-glucuronide-13 C5 是 13 C 标记的 Pregnanediol (HY-107850)。Pregnanediol 是黄体酮的主要代谢物 (metabolite ),可通过尿液排出。Pregnanediol 提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。
HY-109101AS1
Risdiplam-hydroxylate-d3 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-109101AS2
Risdiplam-hydroxylate-d6 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-W010031S1
1-Methyluric acid-d3 是氚代标记的 1-Methyluric acid (HY-W010031)。1-Methyluric acid 作用于膀胱黏膜,并能增加血糖,胰岛素,甘油三酯和胆固醇的水平。
HY-B0360S
Rebamipide-d4 是 Rebamipide 的氘代物。Rebamipide 是一种粘膜保护剂。Rebamipide 诱导 COX-2 表达,增加 PGE2 水平,且以COX-2 依赖性方式增强胃粘膜防御。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-19657S
Oxypurinol-13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 Oxypurinol (HY-19657)。Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,有潜力用于痛风的研究。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-126474S
MitoB-d15 (bromide) 是氘代标记的 MitoB (bromide)。MitoB bromide 是线粒体过氧化氢的外切标记物。MitoB bromide 是一种靶向线粒体的比例探针,可用于测量活体动物体内一种主要 ROS (过氧化氢) 的水平。
HY-32351S
Calcifediol-d3 是 Calcifediol 的氘代物。Calcifediol 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-B1234S
Octinoxate-13C,d3 是氚代标记的 Octinoxate (HY-B1234)。Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor ) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1 ,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic ) 和抗雄激素 (anti-androgenic ) 作用。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-W700491
AalphaC-15 N3 (2-Amino-α-carboline-15 N3 ) 是 15 N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-32351AS
Calcifediol-d6 monohydrate 是 Calcifediol monohydrate 的氘代物。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-W009247S1
N-Desmethylolanzapine-d8 hydrochloride (N-Demethylolanzapine-d8 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethylolanzapine (HY-W009247)。N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-165677S
C22 Galactosylceramide-d4 是氘代标记的 C22 Galactosylceramide。C22 Galactosylceramide是一种存在于中枢神经系统中的鞘脂,在限制蛋氨酸饮食的小鼠的脊髓中其含量升高,但不会影响大脑或肝脏;此外,它还在阿尔茨海默病患者死后的海马中被发现。
HY-32351AS1
Calcifediol-13 C5 monohydrate 是一种 13 C 标记的 Calcifediol (monohydrate)。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-B0554S
Norethindrone-d6 是 Norethindrone 氘代物。Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。Norethindrone-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-Y0078S1
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-N0729S1
Linoleic acid-d11 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S
Linoleic Acid-d4 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S2
Linoleic acid-13 C18 是 13 C 标记的 Linoleic acid。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S3
Linoleic acid-13 C1 是 13 C 标记的 Linoleic acid。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-B0033S
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-N0368S
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-W012946S
2-Furoic acid-d3 是 2-Furoic acid 的氘代物。 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
HY-N0729S5
Linoleic Acid-d2 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S4
Linoleic acid-d5 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA),存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分,作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-W777649
Oxypurinol-13 C,15 N2 -1 (Oxipurinol-13 C,15 N2 -1) 是 15 N 和 13 C 标记的 Oxypurinol (HY-19657)。Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol (HY-B0219) 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,有潜力用于痛风的研究。
HY-113081S
1-Methyl Adenosine-d3 是 1-Methyladenosine 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-169071S
ATX-1905 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,显示出良好的自脂酶 (ATX ) 结合特异性,并实现了对纤维化肺中升高的 ATX 表达水平的半定量评估。ATX-1905 在Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化 (BPF) 模型中显示出显著的摄取。ATX-1905 有望用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-W555382S
Pseudane IX-d4 (2-Nonylquinolin-4(1H)-one-d4 ) 是氘代标记的 Pseudane IX。Pseudane IX 是一种可以从 Ruta angustifolia 叶子中分离得到的化合物,具有较强的抗 HCV 活性,其 IC50 值为1.4?μg/mL。 Pseudane IX 可以降低 HCV RNA 复制和病毒蛋白合成水平。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113081S1
1-Methyladenosine-d3 hydriodide 是 1-Methyladenosine (HY-113081) 的氘代物。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113294S
3-Hydroxykynurenine-13 C3 ,15 N (3-Hydroxy-DL-kynurenine-13 C3 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 3-Hydroxykynurenine (HY-113294)。3-Hydroxykynurenine 是色氨酸的代谢产物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平在多种神经退行性疾病中有所增加。3-Hydroxykynurenine 诱导神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-113420S2
11-Dehydro-thromboxane B2-13 C5 是 13 C 标记的 11-Dehydro-thromboxane B2 (HY-113420)。11-Dehydro-thromboxane B2 是一种血小板凝血素。11-Dehydro-thromboxane B2 在尿液中的排泄水平可评估血栓烷抑制作用。11-Dehydro-thromboxane B2 可用于动脉粥样硬化血栓形成的研究。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5是氘代标记的Propanoic acid。Propanoic acid 可合成丙酸盐类 (Propionates) 用作酯化剂、硝化棉溶剂、增塑剂、化学试剂和食品制备原料。Propionates 是微生物群衍生的代谢物,对肠道胆固醇代谢的肠道免疫调节作用。Propionates 可在动物模型中降低血液总胆固醇和 LDL 胆固醇水平。Propionates 可能控制血脂异常,预防动脉粥样硬化性心血管疾病 (ACVD)。
HY-113056AS
N1-Acetylspermidine-d6 (hydrochloride) 是 N1-Acetylspermidine hydrochloride 的氘代物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 是多胺的乙酰衍生物。N1-Acetylspermidine hydrochloride是多胺氧化酶 (PAO) 的底物。N1-Acetylspermidine hydrochloride 选择性升高人结直肠癌中的N1-乙酰亚精胺水平。N1-Acetylspermidine hydroc
HY-B0442S
Vardenafil-d5 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM),PDE6 (11 nM),PDE2,PDE3,PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-N2007S
Veratric acid-d6 是 Veratric acid 氘代物。Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化 、保护心血管 和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平 。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-N0361S
Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素,是一种有效的选择性 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道 1)激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF 、Bax 和 Caspase-3 表达,并增加 Bcl-2 、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
HY-N6698S
Aflatoxin G2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-B0442AS
Vardenafil-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。
HY-N6696S
Aflatoxin B2-13 C17 是一种 13 C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6700S
Aflatoxin M2-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-N6699S
Aflatoxin M1-13 C17 是 13 C 标记的 Aflatoxin M1 (HY-N6699) 的同位素衍生物。Aflatoxin M1 是 Aflatoxin B1 的主要代谢产物。Aflatoxin M1 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
HY-W653929
Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate-d12 是氘代标记的 Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate。Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate (BCIPP) 是一种有机磷酸酯阻燃剂 (OPFR) 代谢物,可能通过影响类固醇激素 (如皮质醇和皮质酮
) 的水平来改变能量代谢。Bis(1-chloro-2-propyl) phosphate 有望用于由环境暴露引起的代谢相关疾病研究。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-N6792S
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-141636S
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin-d9 -1 (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d9 -1) 是氘代标记的 1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin。1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B0554S
炔烃
Norethindrone-d6 是 Norethindrone 氘代物。Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。Norethindrone-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-153627
炔烃
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123420
Dinordrin I
炔烃
Dinordrin (Dinordrin I) 是一种具有黄体溶解作用的类固醇。Dinordrin 可导致血浆雌激素和孕酮水平下降。
HY-159112
叠氮化物
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调,抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y0319
其他
Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-148410A
STK-001 sodium
反义寡核苷酸
Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-B2243B
Sodium phosphate monobasic for molecular biology; Monosodium dihydrogen orthophosphate for molecular biology; Monosodium phosphate for molecular biology
其他
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 是一种无机盐类化合物,可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for molecular biology 可用于分子生物学实验。
HY-158827A
反义寡核苷酸
AZD8233 sodium 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233 sodium 通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-158827
反义寡核苷酸
AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-147278A
Divesiran sodium
小干扰RNA
Manusiran (SLN124) sodium 是一种siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-147278
Divesiran
小干扰RNA
Manusiran (SLN124) 是一种 siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 的合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-148410
STK-001
反义寡核苷酸
Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-153491
ISIS 678354; IONIS-APOCIII-LRx; AKCEA-APOCIII-LRx
反义寡核苷酸
Olezarsen 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
反义寡核苷酸
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-148370A
RG6299 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-FB-LRx sodium 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx sodium 能有效降低 CFB 的循环水平,可用于地图样萎缩 (geographic atrophy) 研究。
HY-148370
RG6299
反义寡核苷酸
IONIS-FB-LRx 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx 能有效降低 CFB 的循环水平。IONIS-FB-LRx可用于地理萎缩 (GA) 研究。
HY-145727
ISIS 304801
反义寡核苷酸
Volanesorsen (ISIS 304801) 是一种载脂蛋白CIII (apo-CIII ) mRNA 的反义寡核苷酸抑制剂,可以降低甘油三酯水平并改善胰岛素抵抗。Volanesorsen 可用于高甘油三酯血症,家族性乳糜小铁血症综合征和 2 型糖尿病的研究。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
Givosiran sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran sodium 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-159696A
反义寡核苷酸
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159696
反义寡核苷酸
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-132608
ISIS-420915 sodium
反义寡核苷酸
Inotersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Inotersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Inotersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。
HY-150214
CpG寡核苷酸
ODN MT01 是根据人类线粒体 DNA 序列设计的,是一种具有促进骨细胞分化的抑制性寡核苷酸。ODN MT01 可促进大鼠成骨细胞成熟和活化,减少牙周炎导致的大鼠牙槽骨吸收,调节成骨相关因子的表达水平。
HY-150214A
CpG寡核苷酸
ODN MT01 sodium 是根据人类线粒体 DNA 序列设计的,是一种具有促进骨细胞分化的抑制性寡核苷酸。ODN MT01 sodium 可促进大鼠成骨细胞成熟和活化,减少牙周炎导致的大鼠牙槽骨吸收,调节成骨相关因子的表达水平。
HY-N0623
Tryptophan; Tryptophane
冻干保护剂
增溶剂
L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-153485A
ISIS 766720 sodium; IONIS-GHR-LRx sodium
反义寡核苷酸
Cimdelirsen (sodium) 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-153485
ISIS 766720; IONIS-GHR-LRx
反义寡核苷酸
Cimdelirsen 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-148410C
STK-001 negative control
反义寡核苷酸
Zorevunensen (STK-001) negative control 是 Zorevunensen (HY-148410) 的阴性对照形式。Zorevunensen 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-150744
CpG寡核苷酸
ODN 24888 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7 /TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
HY-160552
阳离子脂质
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-150744A
CpG寡核苷酸
ODN 24888 sodium 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7 /TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 sodium 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 sodium 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
HY-147410
ION-363
反义寡核苷酸
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-147410A
ION-363 sodium
反义寡核苷酸
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-150726
CpG寡核苷酸
ODN 1668 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 具有强免疫调节性,可提升抗体 IgG2 亚型水平,促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应,可用于疫苗佐剂的研究。此外,CpG ODN 1668 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列:5’-tccatgacgttcctgatgct-3’
HY-150726C
CpG寡核苷酸
ODN 1668 sodium 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸),是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 sodium 具有强免疫调节性,可提升抗体 IgG2 亚型水平,促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应,可用于疫苗佐剂的研究。此外,CpG ODN 1668 sodium 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列:5’-tccatgacgttcctgatgct-3’。
HY-141636
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC; PC(16:0/20:4)
磷脂
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-150749
CpG寡核苷酸
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-150749A
CpG寡核苷酸
ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸,可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞,上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列:5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
磷脂
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中,1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
HY-F0003
核苷酸及其类似物
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高,在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-142989
磷脂
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-113066A
GDP disodium salt
核苷酸及其类似物
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
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