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Aberrant tau degrader 2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-132194

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    ERα degrader-2
  • HY-111866

    PROTACs RIP kinase Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-156153

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此,CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
    CARM1 degrader-2
  • HY-128839

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团,linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。
    PROTAC ERRα Degrader-2
  • HY-158036

    PROTACs STING Others Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
    PROTAC STING Degrader-2
  • HY-135382

    PROTACs IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低,DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
    PROTAC IRAK4 degrader-2
  • HY-153023

    PROTACs STAT Cancer
    PROTAC STAT3 degrader-2 是一种选择性、有效的 STAT3 蛋白 PROTAC 降解剂,在 Molm-16 细胞中的 DC50 为 3.54 μM。PROTAC STAT3 degrader-2 具有用于癌症研究的潜力。
    PROTAC STAT3 degrader-2
  • HY-164365

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 KRAS 突变体 PROTAC 降解剂,对 KRAS G12V/RAF1 的 IC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC50 ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长,IC50 ≤20 nM。(粉色:KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。
    PROTAC K-Ras Degrader-2
  • HY-150251

    STAT PROTACs Cancer
    STAT3 degrader-2 是一种基于 PROTAC 的 STAT3 降解剂。 STAT3 degrader-2 可以降低总 STAT3 蛋白的水平。 STAT3 degrader-2 可用于癌症等疾病的研究。
    STAT3 degrader-2
  • HY-122828

    PROTACs Btk Others
    PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
    PROTAC BTK Degrader-2
  • HY-157164

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-156747

    Molecular Glues DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSPT1 degrader-2 (Compound 210) 是一种有效的,具有口服活性的 GSPT1 分子胶类型的降解剂 (DC50: < 30 nM)。GSPT1 degrader-2 是一种抗肿瘤试剂。
    GSPT1 degrader-2
  • HY-153425

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂,在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1,有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
    PROTAC SMARCA2 degrader-2
  • HY-161615

    Apoptosis PROTACs Cancer
    PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
    PROTAC ATR degrader-2
  • HY-163809

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD9 Degrader-2 (Compound B11) 是一种 BRD9 降解剂 (DC50 ≤1.25 nM; Dmax≥75%)。BRD9 Degrader-2 可用于癌症研究。
    BRD9 Degrader-2
  • HY-168624

    Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种基于靶向 VAV 1 的分子胶降解剂,DC50 为 4.41 nM。VAV1 degrader-2 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    VAV1 degrader-2
  • HY-155102

    PROTACs Glutaminase Cancer
    PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移,降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
    PROTAC TG2 degrader-2
  • HY-137488

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-162106

    Ferroptosis PROTACs Glutathione Peroxidase Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis)。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
    PROTAC GPX4 degrader-2
  • HY-169072

    PROTACs Mixed Lineage Kinase Cancer
    PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)(red part)、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)(blue part)和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
    PROTAC MLKL Degrader-2
  • HY-130615

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
    PROTAC EED degrader-2
  • HY-163639

    Molecular Glues Epigenetic Reader Domain E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-2 靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞中的 BRD4 长链和短链异构体。
    BRD4 degrader-2
  • HY-162544

    PROTACs MAP4K Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-2 (compound 3) 是 HPK1PROTAC 降解剂,在人 PBMC 中的 DC50 为 23 nM。PROTAC HPK1 Degrader-2 在癌症研究中起着重要作用。
    PROTAC HPK1 Degrader-2
  • HY-143905

    PROTACs Cancer
    PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
    PROTAC TTK degrader-2
  • HY-145703

    SHP2 PROTACs Phosphatase Cancer
    SHP2 protein degrader-2 (SHP2-D26) 是一种 SHP2 蛋白 PROTAC 降解剂。SHP2 protein degrader-2 可降低各种癌细胞中 SHP2 的表达水平。
    SHP2 protein degrader-2
  • HY-139309

    Bcl-2 Family PROTACs Cancer
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-2
  • HY-128841

    PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成 (CN108610333A)。
    PROTAC MDM2 Degrader-2
  • HY-112557

    PROTACs IKK Cancer
    PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM),对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。
    PROTAC TBK1 degrader-2
  • HY-161750

    PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    PROTAC ALK degrader-2 (B1-PEG) 是一种基于 PROTACsALK 降解剂,在 H3122 EML4-ALK DC50 (GSH+) 中的 DC50 为 45 nM。PROTAC ALK degrader-2 通过聚乙二醇化,可在水中自组装成胶束,并在肿瘤特异性高 GSH 环境中释放其活性形式。
    PROTAC ALK degrader-2
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2
    1 篇文献验证

    SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC ERα Degrader-2
  • HY-169363

    PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs Cancer
    PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
    PDL1 degrader-2
  • HY-163813

    Molecular Glues Androgen Receptor Cancer
    AR Degrader-2 (Compound 2) 是分子胶降解剂,在细胞 VCaP 中降解雄激素受体 (androgen receptor, AR) ,DC50 为 0.3-0.5 μM。
    AR Degrader-2
  • HY-133136

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-2 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,对 BRD4 BD1IC50 为 14.2 nM。
    PROTAC BRD4 Degrader-2
  • HY-145395

    PROTACs Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-2是研究癌症的BRD9双功能降解剂。
    PROTAC BRD9 Degrader-2
  • HY-163938A

    PROTACs Cancer
    PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂,可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
    PROTAC erf3a Degrader-2
  • HY-149679

    PROTACs Bacterial Cancer
    PROTAC eDHFR Degrader-2 (compound 7b) 是靶向大肠杆菌二氢叶酸还原酶 (eDHFR) 的有效降解剂,可以将 eDHFR 标记蛋白稳健地降解。
    PROTAC eDHFR Degrader-2
  • HY-164306

    PROTACs PARP Cancer
    PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂,在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力,IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
    PROTAC PARP1 degrader-2
  • HY-111841

    SNIPERs PROTACs Cancer
    PROTAC CRABP-II Degrader-2 是一种基于 IAP 配体的、细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP-II) 的降解剂。
    PROTAC CRABP-II Degrader-2
  • HY-153821

    Ras PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
    PROTAC KRAS G12C degrader-2
  • HY-149948

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 是一种 PROTAC 分子,可以选择性地降解细胞 BRD3BRD4-L,Ki 值分别为 16.91 和 2.8 nM。PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2 在小鼠异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。 PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2可用于癌症研究。
    PROTAC BRD3/BRD4-L degrader-2
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    2 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-159610

    Molecular Glues Cancer
    PROTAC GSPT1 degrader-2 (compound A) 是 GSPT1 的分子胶,降解率大于 95%。GSPT1 degrader-8 对 HL-60 细胞有抑制作用,IC50 为 10 nM。
    PROTAC GSPT1 degrader-2
  • HY-112811

    PROTACs CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
    PROTAC CDK9 degrader-2
  • HY-157805

    PROTACs SARS-CoV Infection
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 (Compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro PROTAC 降解剂。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 对 CoV 具有广谱抗病毒活性,包括 SARS-CoV-2 (EC50 = 10.8 μM)、HCoV-OC43 (EC50 = 1.6 μM) 和 HCoV-229E (EC50 = 6.5 μM)。PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2 在 Calu-3 细胞中表现出有效的抗 SARS-CoV-2 活性,EC50 为 0.89 μM。
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-2
  • HY-171334

    PROTACs PIN1 Cancer
    PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
    PROTAC PIN1 degrader-2
  • HY-128528

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ER Degrader-2
  • HY-156795

    CDK Cancer
    PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2 是 CDK9 的抑制剂,IC50 值为 45 nM。
    PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2
  • HY-158429

    PROTACs Cytochrome P450 Cancer
    PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂,在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078),黑色:连接体(HY-W007700),粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
    PROTAC CYP1B1 degrader-2
  • HY-170335

    PROTACs c-Met/HGFR Others
    PROTAC c-Met degrader-2 (PROTAC2) 是基于 PROTAC 技术的 c-Met 降解剂,其 DC50 值为 50 nM (Pink: Foretinib (HY-10338); Black: linker (HY-45124); Blue: CRBN ligand Thalidomide-4-O-C2-NH2 (HY-136162A))。
    PROTAC c-Met degrader-2

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