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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-105562
HY-165544
HY-125079
HY-20003
HY-19662
HY-132996
HY-120644
HY-N7700
HY-W012618
Others
Others
1-苯基-1-丙醇
1-Phenyl-1-propanol 在制药工业中用作手性构建块和合成中间体。1-Phenyl-1-propanol 是抗抑郁剂 Fluoxetine 的中间体。
HY-P1440
HY-139818
HY-W584512
HY-141468
β-CNA dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor ) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
HY-16953
HY-P3063
HY-P2791
HY-139819
HY-D0068
7-Diethylaminocoumarin-3-carboxylic acid, SE
Fluorescent Dye
Others
DEAC, SE (7-Diethylaminocoumarin-3-carboxy acid, SE) 是一种用于标记含胺生物分子的出色蓝色荧光染料。
HY-108247
HY-W344044
Methotrimeprazine maleate
Others
Neurological Disease
左美丙嗪马来酸盐
Levomepromazine maleate (Methotrimeprazine maleate) 作为一种镇静剂,是一种重要的活性药物成分。Levomepromazine maleate 作为一种典型的 N-取代苯噻嗪抗精神病药物,能够阻断多种受体。Levomepromazine maleate 可用于精神分裂症的研究。
HY-102032
Adrenergic Receptor
Endocrinology
丁酰噻吗洛尔
Butyryltimolol 是Timolol 的有效前药。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic ) 阻滞剂。
HY-101436
HY-101436A
HY-106682
HY-B0997
Dihydroquinidine; (+)-Hydroquinidine; Hydroconquinine
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
氢化奎宁定
Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是一种强效的离子通道阻滞剂,对结肠癌、胰腺癌和肝细胞癌细胞表现出强烈的抗癌活性。Hydroquinidine 延长 QT 间期并具有抗心律失常的疗效。
HY-W351340
HY-102032A
Adrenergic Receptor
Others
(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-17451
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-14924
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Inakalant 是一种心房特异性钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有抗心律失常的活性。Inakalant 通过选择性地阻断心脏细胞中的钾通道 (potassium channel ) 来发挥作用,从而延长心肌细胞的动作电位持续时间 (APD) ,增加心房和心室的有效不应期,这有助于终止和预防心房颤动 (AF) 等心律失常的发生。Inakalant 可用于心律失常和心脏电生理学的研究。
HY-W009823
HY-108574
Potassium Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3 (IC50 值约为 200 nM)和 Kv1.4 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
HY-100714B
L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
L-AP5 (L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) 是一种 NMDA 拮抗剂,比同分异构体 D-AP5 更有效。
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-105122
HY-108235
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-N8404
HY-119996
Others
Inflammation/Immunology
AR-C141990 (Compound 30) 是一种有效的单羧酸转运蛋白 MCT1 阻断剂,Ki 值为 4.8 nM。AR-C141990 (Compound 30) 对 CYP3A4 和 CYP2C9 具有抑制作用,IC50 值均为 16 μM。
HY-121914
o-Chlorotriphenylmethanol
Calcium Channel
Neurological Disease
(2-氯苯基)二苯甲醇
(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (UCL 1880) 是2-氯霉唑的体内代谢物 2-氯苯-双苯-甲醇 (CBM) 的类似物,对 sI(AHP) 抑制的 IC50 为 1-2 μM。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 是一种弱 Ca2+ 通道阻滞剂。
HY-106832A
HY-161076
HY-160980
HY-B0114
HY-B0743A
nAChR
Neurological Disease
哌库溴铵
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,K d 为 3.06 μM。
HY-148800
HY-17451R
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-W009823R
Chloride Channel
Others
Phenyl benzoate (Standard)是 Phenyl benzoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。苯甲酸苯酯,由苯酚与苯甲酸缩合得到,是一种氯离子转运阻滞剂,抑制 Cl- 依赖的 Glu 在囊泡中的积累。苯甲酸苯酯可作为化妆品的防腐剂。
HY-101355
HY-106912A
HY-Y1636
HY-119990
HY-B0114R
HY-W268542
HY-19012
HY-B0023
HY-121914R
Calcium Channel
Neurological Disease
(2-氯苯基)二苯甲醇 (Standard)
(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (Standard)是 (2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (UCL 1880) 是2-氯霉唑的体内代谢物 2-氯苯-双苯-甲醇 (CBM) 的类似物,对 sI(AHP) 抑制的 IC50 为 1-2 μM。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 是一种弱 Ca2+ 通道阻滞剂。
HY-167417
HY-167418
HY-167419
HY-167420
HY-167421
HY-167422
HY-167423
HY-167424
HY-167425
HY-167426
HY-167427
HY-167428
HY-167429
HY-167430
HY-167431
HY-167432
HY-167433
HY-167434
HY-167435
HY-167436
HY-167437
HY-167438
HY-167439
HY-167440
HY-167441
HY-167442
HY-15208
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-W268542R
COX
SOD
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
4-乙酰氨基安替比林 (Standard)
4-Acetylaminoantipyrine (Standard)是 4-Acetylaminoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylaminoantipyrine (4-AA) 是 antipyrine (HY-B0171) 的衍生物。4-Acetylaminoantipyrine 作为 PGE2 依赖性阻滞剂和环氧化酶 (COX) 抑制剂。 4-Acetylaminoantipyrine 能抑制 Cu/ZnSOD 。4-Acetylaminoantipyrine 能自发与牛血清白蛋白结合并改变其构象。
HY-164536
Apoptosis
Cancer
SLCB050 是一种可以阻断 DX2 和 p14/ARF 之间的相互作用的化合物,具有抗癌活性。SLCB050 以 p14/ARF 依赖的方式降低人肺癌细胞,特别是小细胞肺癌细胞的活力,并诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 和衰老。
HY-P4886
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-B0203
HY-B0203A
HY-110019
HY-119926
HY-16489A
mAChR
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸特罗地林
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR ) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+ ) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
HY-N0747
HY-P10401
HY-B0006A
HY-N0747R
HY-B0006
HY-135478
HY-B0432
HY-151783A
ADC Linker
Others
DAPOA DCHA 是含有叠氮化物的点化学试剂。DAPOA DCHA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。这种材料可以用作树状结构的构建砌块。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-135478A
HY-151786
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 可作为 SPPS 构建块,用于纯化高不溶性肽的 “helping hand” 策略。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-17466
Bonomycin; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline
Bacterial
Antibiotic
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107) 。
HY-17466A
Bonomycin hydrochloride; 6-Demethyl-6-deoxytetracycline hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
山环素盐酸盐
Sancycline (6-Demethyl-6-deoxytetracycline) hydrochloride 与 30 S 核糖体亚基 (30 S ribosomal subunit ) 可逆结合,并通过阻断氨基酰基 tRNA 进入核糖体 A 位点来抑制蛋白质翻译,与四环素 (HY-A0107) 类似。Sancycline hydrochloride, 由四个线性融合的 6 元环和 4 个立体中心组成,是由 Declomycin 的氯和苄羟基基团经过氢热解制得的一种半合成四环素 (HY-A0107)。
HY-B0432R
HY-D1636
Fluorescent Dye
Others
5-Nitro BAPTA 是一种钙螯合剂,与 2- Me 取代的 TM 结合 (作为荧光部分),可形成红色荧光探针 (CaTM-2 AM),可对培养的活细胞中细胞质 Ca2+ 成像。5-Nitro BAPTA 是用于合成 Ca2+ 特异性螯合物、Ca2+ 缓冲液和荧光 Ca2+ 指示剂的基石。
HY-103308
HY-125818C
HY-151780
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 作为氨基酸构建块,通过标准的 Fmoc/tBu 操作将炔功能引入肽序列。炔残可以与有机叠氮化合物进行铜催化的咔嗒反应,或与四氮化合物进行无铜偶联反应。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125818
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-B0612
HY-B0612A
HY-17623
HY-B0612AR
HY-18940A
HY-B0202
HY-B0202A
HY-125818S3
HY-125818S6
HY-125818S4
HY-12767
HY-W008350
HY-106416
HY-B1392S
HY-101621S
HY-125818S2
HY-116448S
HY-B0937
HY-125818S5
HY-B0804S
HY-B0612DS
HY-124925
(-)-Isoeburnamine; (-)-epi-Eburnamine
Sodium Channel
Neurological Disease
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
HY-B0202S3
HY-B0202AS
HY-B1798A
HY-101674
HY-A0093S
KOE-1173-d6 (hydrochloride)
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸美西律 d6 (盐酸盐)
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
HY-P1083
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-A0078
Sodium Channel
Endocrinology
盐酸麦皮凡林
Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels ),抑制细胞内钙的积累。
HY-136564A
HY-119053
MDM-2/p53
Cancer
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
HY-B1798
HY-A0093S1
HY-P5177
HY-147306
HY-101621
HY-B0984
HY-B1392
HY-129111
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-101428
HY-101863
HY-101752
HY-19663
HY-U00016
HY-B0416
HY-101012
HY-100141
HY-W035904
HY-101752A
HY-136564
HY-W017289
HY-A0093
HY-119521
HY-112075
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-B0419
HY-U00218
HY-14589
HY-100785
HY-101740
HY-119638
HY-160292
HY-127010
HY-103474
(+)-Bicuculline methiodide; d-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-A0215
BW-A 938U; Nuromax
nAChR
Neurological Disease
Doxacurium chloride (BW A938U) 是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。Doxacurium chloride 与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。Doxacurium chloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-N0221
(R,R)-Daurisoline
Autophagy
Potassium Channel
Cancer
蝙蝠葛苏林碱
Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-B0405
HY-B0405A
HY-W415121
HY-101434A
AI-27303 hydrochloride; ICI-72222 hydrochloride
Others
Others
Cetamolol hydrochloride被归类为一种强效的β1-受体阻滞剂,具有内在的拟交感活性且对心脏有选择性。低剂量和中剂量的Cetamolol以及Atenolol的抑制效果比相同剂量的Propranolol和Dexpropranolol要持久。
HY-123569
HY-B1382
HY-U00284
HY-16316
HY-103315
HY-Y0771
HY-W011683
HY-116448
HY-124472
HY-121692
HY-121692B
HY-135004
Others
Endocrinology
Su-4029 是一种与 α 受体相互作用的试剂。Su-4029 可消除可逆肾上腺素能阻滞剂酚妥拉明对去甲肾上腺素的阻滞,但不能消除不可逆阻滞剂二苯胺对去甲肾上腺素的阻滞。Su-4029 可能会使受肾上腺素阻断剂影响的 α 受体位点变形。
HY-108575
HY-P5785
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-B1167
Cardiorythmine; (+)-Ajmaline
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
阿义马林
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
HY-P5785A
HY-108163A
HY-B0426A
HY-B0570
HY-B1109
HY-B1191
HY-100572
HY-U00162
HY-U00236
HY-B2136
HY-124143
HY-P0191
HY-W002343
HY-12717A
HY-121843
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Ronactolol 是一种具有 β-肾上腺素能受体阻断活性的氨基丙醇衍生物,通过口服 30、60 和 120 毫克剂量在健康人中进行评估。开发了高效液相色谱 (HPLC) 方法来分别分析血浆和尿液中的试剂水平。血浆样品在硅胶柱上进行萃取和色谱分析,而尿液样品则直接注入具有离子对流动相的色谱柱中。检测结果显示,该检测法具有出色的线性和灵敏度,可检测到血浆中低至 1.5 ng/mL 的浓度和尿液中低至 75 ng/mL 的浓度。这些方法对于确定人体中 Ronactolol 的药代动力学参数至关重要。
HY-126032
HY-105749
HY-B0563C
HY-P1077
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
柯希利单抗
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-103196
HY-P1077A
HY-A0093R
HY-B0317
HY-12515B
HY-B0317C
HY-P99961
JS004
CD28
Cancer
Tifcemalimab (JS004) 是一种人源化抗 BTLA (B和T淋巴细胞衰减因子) 单克隆抗体。Tifcemalimab 通过与 BTLA 结合,阻断 HVEM-BTLA 的相互作用,从而阻断 BTLA 介导的抑制信号通路。Tifcemalimab 可用于癌症的研究。
HY-P5788
HY-U00044
HY-14656
HY-U00386
HY-Y0511
HY-N9374
HY-108505
HY-B0612D
HY-P0191A
HY-W096097
HY-118406
Ponalid; UK 738
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine (Ponalid) 是一种毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 阻滞剂。Ethybenztropine 是一种抗胆碱能和抗组胺试剂。
HY-B0612C
HY-135133
HY-160997
HY-122979
HY-164183
HY-B0317A
HY-B0437
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-107525
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
HY-108602
PKC
Cancer
Bryostatin 3,一种大环内酯,是一种蛋白激酶 C 激活剂,Ki 值为 2.75 nM。Bryostatin 3 可以阻断 TPA 对细胞增殖的抑制作用,但不阻断 TPA 增强的细胞-基质粘附。
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 (monohydrate) 是 2'-Deoxyadenosine-13 C5 (monohydrate) (HY-W011683) 的 13 C 标记的同位素。2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-101804
HY-17495A
HY-100404
HY-12751A
HY-100265
HY-W008393
Others
Others
(-)-Corey lactone diol 是 corey aldehyde 的还原形式。化学合成中的砌块。
HY-101350
HY-B0612E
HY-W010341
HY-145124
HY-10314
HY-145558
HY-10314A
HY-101433
HY-P5887
HY-126820
HY-P2061
HY-W017393
4-Methylbenzenecarbothioamide; 4-Methylbenzenethioamide
Others
Others
4-甲苯基硫代甲酰胺
4-Methylbenzothioamide (4-Methylbenzenecarbothioamide; 4-Methylbenzenethioamide) 是一种用于药物研发化学的环状硫代酰胺构建块。
HY-14183
HY-B0317B
HY-12515C
HY-P10631
HY-B0246
HY-B0405S
HY-107524
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
HY-15304
HY-B0284S
HY-B0966
HY-B1319
HY-B0381B
HY-B0284
HY-115038
HY-Y0252
HY-121870
HY-B0246S1
HY-B1090S
HY-P3833
HY-106747
HY-B1304
HY-B0437AS
HY-108592
HY-156976
HY-113628
HY-156976A
HY-B0114S1
HY-W250580
Biochemical Assay Reagents
Others
二甲硅油
Dimethicone 是一种具有口服活性的生化分析试剂 (Biochemical Assay Reagents ),由完全甲基化的线性硅氧烷聚合物组成,其端部被三甲基硅氧烷单元阻塞。Dimethicone 可以润滑头发,物理地堵塞虱子的呼吸系统以去除虱子。Dimethicone 在化妆品和日常清洁品中有潜在应用。
HY-B0405AR
HY-13919
BBI608
STAT
Cancer
Napabucasin (BBI608) 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
HY-B0381
HY-B0381A
HY-12502
HY-12502B
HY-19721
HY-N2131
Others
Others
异野樱素
Isosakuranetin 是可以在 Citrus bergamia 的果实中找到的黄烷酮黄酮类化合物。Isosakuranetin 是一种 TRPM3 阻断剂。
HY-105283
HY-40135
HY-Y0479
HY-B0023S
HY-101616
HY-W012815
HY-B0604
HY-103230
HY-133715
HY-151673A
HY-151767
HY-P3833A
HY-100635
HY-134670
Others
Others
a-Hydroxymetoprolol 是美托洛尔的代谢产物。a-Hydroxymetoprolol 对美托洛尔的肾上腺素受体阻断作用几乎为零。
HY-W540188
Ketomalonic acid calcium; Mesoxalic acid calcium; Oxomalonic acid calcium
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Calcium mesoxalate 可阻断 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ),IC50 值为 2.2 μM。
HY-B0193AS
HY-105929
HY-125386
HY-19495
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-N0219
(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-B0437S
HY-116999
HBV
Infection
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent ),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd =2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-N0221S
HY-N0221S1
HY-N0221S2
HY-B1167R
HY-121122
Others
Others
A778317 是一种 TRPV1 拮抗剂。A778317 可以阻断 TRPV1 受体介导的细胞内钙浓度变化,pIC50 值为 8.31。A-778317 还可以阻断辣椒素和酸对背根神经节神经元中天然大鼠 TRPV1 受体的激活。
HY-108998
Others
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-P1393
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 具有神经保护作用。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P1105
HY-141464
Fmoc-Asn(Ac3AcNH-beta-Glc)-OH
Amino Acid Derivatives
Cancer
Fmoc-L-Asn(beta-D-GlcNAc(Ac)3)-OH (Fmoc-Asn(Ac3AcNH-beta-Glc)-OH) 可用于氟硅受体 (SiFA) octreotate 衍生物的合成。SiFA-octreotate 类似物作为肿瘤显像剂,是研究正电子发射断层显像 (PET) 的有效工具。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-10982
AS1413
Topoisomerase
Cancer
氨萘非特
Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
HY-17033
HY-15551
HY-B1302
HY-100527
HY-A0258A
Metocurine iodide; Dimethylchondrocurarine iodide
Others
Neurological Disease
Metubine (Metocurine iodide) 是一种非去极化肌肉松弛剂。Metubine 具有神经肌肉阻滞作用。
HY-128696
HY-D0839
HY-108451
HY-141813
HY-103471
FAK
Cancer
Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1 的自身磷酸化,并抑制肿瘤生长。
HY-101245
HY-107647A
HY-12693A
(Rac)-IAA-94
Others
Others
(Rac)-Methylindazone ((Rac)-IAA-94) 是 Methylindazone 的外消旋体。Mmethylindazone 是一种有效的 CLIC1 通道 (CLIC1 channel ) 阻断剂。
HY-14560
HY-157533
HY-19022
HY-129576
HY-114691
Others
R 59494是一种抗缺血化合物,能有效阻断vertrridine中毒引起的Na+ 和Ca2+ 摄取。
HY-P5822
HY-P5821
HY-P5336
HY-137049
PD 174494
iGluR
Others
Co-101244 (PD 174494) 是一种 NMDA 受体阻滞剂,专门针对 NR2B 亚基。
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-B0317AS
HY-147357
HY-B0317R
HY-124779A
(S)-GEA 654 hydrochloride; (S)-A03 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin ) 再摄取抑制剂 (SSRI),用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor ) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM),并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
HY-16423
HY-13596
HY-12502A
HY-18996
HY-U00135
HY-101346
HY-P0173A
HY-100257
HY-Y0084
Eudesmic acid; Trimethylgallic Acid
Others
Others
3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Eudesmic acid;Trimethylgallic Acid) 是苯甲酸衍生物,用于医药和有机合成中的砌块。
HY-111674
HY-12850
HY-123563
HY-147423
HY-113851
HY-114849
SAN 9789
Others
Others
哒草伏
Norflurazon (SAN 9789) 是一种漂白除草剂。Norflurazon 可通过抑制八氢番茄红素去饱和酶活性来阻断类胡萝卜素生物合成。
HY-W717623
HY-113858
HY-17498A
HY-P5825
HY-14744C
HY-18940
Cilo
Others
Cardiovascular Disease
Cilobradine (Cilo)是一种HCN通道阻滞剂,具有降低心率的活性。Cilobradine能够阻断人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢内向电流。Cilobradine在小鼠窦房结细胞中对内源性If的阻断效率略高(IC50值为0.62μM)。Cilobradine可以使心率剂量依赖性地从600降至200 bpm,ED50值为1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg时会诱发心律失常,其特征表现为T波与P波之间的周期性波动。
HY-B0114S
HY-117275S
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-108974S
HY-W127670
Biochemical Assay Reagents
Others
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-P9957
ABthrax
Bacterial
Infection
雷昔库单抗
Raxibacumab (ABthrax) 是一种针对炭疽杆菌 ( Bacillus anthracis ) 保护性抗原(PA )的人类 IgG1 单克隆抗体。Raxibacumab 通过阻止炭疽毒素中的保护性抗原成分与其在宿主细胞中的受体结合,从而阻断毒素的有害作用,可用于抗炭疽病研究。
HY-B0317S1
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-B0317AS1
HY-B0946
HY-P1275
HY-B0401S
HY-B0246S
HY-14744
HY-101041
HY-N3990
HY-151673
HY-108306
HY-156596
HY-156596A
HY-137107
HY-P2786A
HY-W181626
HY-164034
HY-W888521
HY-106841A
(-)-Draflazine; (S)-R-75231; (S)-R88021
Others
Others
(S)-Draflazine ((-)-Draflazine) 是 Draflazine (HY-106841) 的 (S)-构型。(S)-Draflazine 是一种有效的核苷转运阻断剂 (nucleoside transport )。
HY-113671
HY-167168
HY-P10025
HY-114638A
BRL 40015 hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Diproteverine hydrochloride 是一种具有口服活性的钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Diproteverine hydrochloride 显示胚胎毒性。Diproteverine hydrochloride 还具有抗心绞痛特性。
HY-W047223
HY-B0317S
HY-122537A
HY-B0317BS
HY-P99777
TTI-621
CD47
Cancer
Ontorpacept (TTI-621) 是一种可溶性融合蛋白,由人 SIRPα 的 N 端和人 IgG1 的 Fc 区域连接而成。Ontorpacept 的 N 端 (1-118) 片段是 CD47 的结合域,CD47 是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。Ontorpacept 是一种 CD47 阻断的检查点抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-B0246R
HY-122537
HY-15481
HY-13519
HY-12796
HY-12796A
Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
HY-B1001
HY-B1110
HY-12488
HY-103318
HY-103038
HY-100244
HY-B1898
HY-B0419S
HY-B0401S1
HY-B1001A
HY-P0173B
HY-19664
HY-100623
HY-135356
HY-135412
HY-B1604
2-Chloroprocaine hydrochloride
Na+/K+ ATPase
Neurological Disease
盐酸氯普鲁卡因
Chloroprocaine hydrochloride (2-Chloroprocaine hydrochloride) 是一种有效的 Na,K-ATPase 活性抑制剂,IC50 为 13 mM。Chloroprocaine hydrochloride 阻断外周神经。
HY-131281
Drug Metabolite
Others
Ivabradine impurity 1 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
HY-131282
HY-P1284
HY-18287
Smo
Cancer
MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂,其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
HY-12751
HY-108506
HY-101362
HY-P9969
EMD 72000
EGFR
Cancer
马妥珠单抗
Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体,可阻断 EGFR 活化和下游信号传导,抑制肿瘤生长。
HY-B1604A
HY-148802
HY-153002
HY-106895
HY-124252
HY-W704574
HY-A0257
HY-W097570
HY-10419A
HY-117528
HY-160209
HY-14589R
HY-123435
HY-128418
HY-B0563B
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-P1073
HY-B0563
HY-B1661
Hexone chloride
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
HY-103459
HY-B0317BR
Amlodipine benzenesulfonate (Standard)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
苯磺酸氨氯地平 (标准品)
Amlodipine (besylate) (Standard) 是 Amlodipine (besylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-116680
HY-10487
HY-B0753
HY-12751S
HY-B1017
HY-12850A
HY-15336
HY-106855
HY-Y0247
6-Chloro-9H-purine
Others
Cancer
6-氯嘌呤
6-Chloropurine是化学合成的砌块。制备9-烷基嘌呤和6-巯基嘌呤的中间体。 有抗肿瘤活性。
HY-108590
HY-103214
HY-A0176
HY-131283
HY-B1793
HY-W040471
HY-145668
Others
Cancer
Cyclopentenyl uracil 是一种非细胞毒性的尿苷激酶 (uridine kinase ) 抑制剂,可有效阻断完整小鼠体内宿主和肿瘤组织对循环尿苷的回收。
HY-147317
HY-148147
HY-P3656
HY-102066
AZD-7451
Trk Receptor
Cancer
Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
HY-W273281
HY-101010
HY-114634
Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid
HIV
Infection
中草酸
Mesoxalate (Ketomalonic acid) 是一种二羧酸和酮酸,可阻断 HIV-1 逆转录酶,IC50 值为 2.2 μM。
HY-15082
HY-116448R
HY-114638
HY-101440A
CHF-3381
iGluR
Neurological Disease
Indantadol (CHF-3381) hydrochloride 是一种新型的假定 NMDA 拮抗剂。Indantadol 以剂量依赖性的方式阻断 NMDA 受体并防止细胞损伤。
HY-B1382A
HY-101656A
HY-13954
HY-B0563A
HY-10496
NF-κB
Influenza Virus
Infection
Cancer
SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-N0219R
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱 (Standard)
Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-19115
HY-134819A
(-)-trans-ML-SI3
TRP Channel
Neurological Disease
(1R,2R)-ML-SI3 是 ML-SI3 的异构体,是 TRPML 三种亚型的有效抑制剂。(1R,2R)-ML-SI3 对它们的 IC50 分别为 1.6 μM (TRPML1 ), 2.3 μM (TRPML2 ),和 12.5 μM (TRPML3 )。
HY-120206B
HY-161272
HY-167342
HY-167343
HY-167344
HY-167345
HY-167346
HY-167347
HY-167348
HY-167349
HY-167350
HY-167351
HY-167352
HY-167353
HY-167354
HY-167355
HY-167356
HY-167357
HY-167358
HY-167359
HY-167360
HY-167361
HY-167362
HY-167363
HY-167364
HY-167365
HY-167366
HY-167367
HY-167368
HY-167369
HY-167119
HY-167140
HY-167137
HY-167126
HY-167128
HY-167130
HY-167136
HY-167134
HY-167132
HY-167138
HY-167139
HY-167120
HY-167118
HY-167124
HY-120206
HY-106707
Diallylnortoxiferine dichloride; RO 4-3816 dichloride; Alcuronium dichloride
Others
Others
阿库氯铵
Alcuronium chloride 是一种骨骼肌松弛剂,可用作麻醉辅助剂。
HY-120206A
HY-13288
HY-B0211
HY-B1090
HY-100750
HY-B0211A
HY-B0809S
HY-B0076S
HY-B0284S1
HY-101437
HY-135328
HY-15122
HY-N0663
HY-P1284A
HY-128379
Drug Metabolite
Others
Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-13204S
HY-B0312S1
HY-116535C
HY-116535
HY-B1319S1
HY-108504
HY-117666
HY-P99533
HY-131873
Dynamin
Infection
Dynapyrazole A 是一种特异性的微管动力蛋白抑制剂,可特异性抑制微管刺激的动力蛋白的 ATP 酶活性,但不会阻断微管独立的基础活性。
HY-129088
HY-111003
NZ-4
HBV
Infection
Isothiafludine 是一种具有口服活性的非核苷类抗 HBV 化合物。Isothiafludine 通过阻断前基因组 RNA 包壳来抑制乙型肝炎病毒复制。
HY-126387
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-103305
Others
Cancer
cis-Ned19 是一种化学探针。cis-Ned19 阻断 NAADP 的信号通路,荧光标记细胞内的 NAADP 受体。
HY-W040233
HY-147079A
ARC 1779 sodium
Integrin
Cardiovascular Disease
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-122104
HY-B1623
HY-19857
HY-136482
HY-163884
HY-B2136R
HY-120685
HY-B0157A
HY-10805
HY-10805A
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-113618A
HY-B0006S2
HY-B0157
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-14744B
(S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel ),减少钙离子的流入,从而导致血管舒张,降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性,有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
HY-A0252A
Others
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-17402
HY-13895
HY-B0575
HY-16671
HY-12444
FAK Inhibitor 14
FAK
Cancer
Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK ),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
HY-12744
HY-N2149
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
Others
Cancer
四氢尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate (THU dihydrate) 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-B1378
HY-15122A
HY-17360
HY-B0381AS
HY-14656S
HY-B0149S
HY-B0381S
HY-116790A
HY-101437A
HY-126050
HY-N0714
HY-N2149A
HY-13751
HY-103656
TPP; Tetraphenylporphine; meso-Tetraphenylporphyrin
Others
Cancer
Tetraphenylporphyrin (TPP) 是一种结构对称取代的,基于卟啉的杂环化合物,可以用作超分子合成的结构块。Tetraphenylporphyrin 的结构衍生物可用于癌症研究。
HY-112553
HY-100796
HY-13710
HY-101656
HY-P99201
UC-961; Cirmtuzumab
ROR
Cancer
泽罗妥单抗
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
HY-15345A
THU; NSC-112907
Others
Cancer
四氢尿苷
Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-128707
HY-P99638
HY-157122
Others
Cancer
VJDT 是一种 TREM1 小分子抑制剂,可有效阻断 TREM1 信号传导。VJDT 抑制肿瘤生长,可用于癌症的研究。
HY-14656R
HY-D1005A25
HY-105128
WIN 32729
Others
Endocrinology
Epostane (WIN 32729) 是口服有效的 3β-hydroxysteroid dehydrogenase 抑制剂,IC50 为 1.45 nM。Epostane 抑制大鼠排卵和妊娠。
HY-123015
HY-124779
HY-164264
HY-120939
HY-124229
HY-106779
Calcium Channel
Neurological Disease
Tamolarizine hydrochloride 是一种钙通道 (Calcium Channel ) 阻滞剂。Tamolarizine hydrochloride 可穿过血脑屏障,拮抗钙对神经元的作用。Tamolarizine hydrochloride 可用于神经系统研究。
HY-P5145
HY-113722
HY-159926
HY-18684
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-P1136
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin ,HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-B0203AR
R 065824 hydrochloride (Standard)
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
盐酸奈必洛尔 (标准品)
Nebivolol (hydrochloride) (Standard) 是 Nebivolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂,具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-B0232
HY-B0800
HY-101383
HY-N0666B
HY-112729
3,4-Bis(2-thienoyl)-1,2,5-oxadiazole-N-oxide
Calcium Channel
Others
HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na+ ]i 上升,IC50 为 3 µM。
HY-B0575S
HY-17495AS
HY-112129
HY-14656S1
HY-Y0061
HY-114388
HY-N2279
HY-100635S
HY-B1288
Benoxinate hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸奥布卡因
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels ),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
HY-P1233
HY-B1704A
HY-P2565
HY-B1552B
nAChR
Neurological Disease
Benzoquinonium dibromide 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂,IC50 值为 0.46 μM。Benzoquinonium dibromide 可阻断神经肌肉和神经节的传递。
HY-138620
HY-139844
HY-Y0252S1
HY-Y0252S5
HY-147079
HY-B1704
HY-108302
HY-N7151
HY-134932
HY-129693
Others
Metabolic Disease
PBI 51 是一种 (+)-abscisic acid (ABA ) 拮抗剂,可阻断 ABA 诱导的 napin 和?oleosin 基因表达。PBI 51 在高浓度作为弱 ABA 激动剂。
HY-149606
SARS-CoV
Infection
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
HY-124617
HY-163153
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 184 (Compound 6o) 是一种新型的、有效的、低毒的抗癌药物。Anticancer agent 184 通过阻滞 S 期诱导细胞凋亡。
HY-B0966R
Benzophenone-8 (Standard); UV-24 (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Others
Dioxybenzone (Standard) 是 Dioxybenzone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dioxybenzone是用于阻断UVB和短波UVA(紫外线)照射的有机化合物。
HY-120542
HY-121977
HY-B1392A
HY-127147
AH 8165 bromide
Others
Others
Fazadinium bromide (AH 8165 bromide) 是一种神经肌肉阻断剂,可阻止肌肉收缩。Fazadinium bromide 可用作麻醉期间的肌肉松弛剂。
HY-117774
HY-12751AR
HY-17495AR
HY-106700
CM 7857; Penticainide; Propisomide
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Pentisomide (CM 7857) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂,可阻断钠通道 (sodium channels )。Pentisomide 具有 Vaughan-Williams I 类 (I 类) 抗心律失常作用。
HY-121665
Others
Others
Rosaprostol 是一种具有抗溃疡活性的化合物,其对映体可通过特定的合成路线从相应的构建块合成,包括多步反应和立体选择性转化。
HY-121902
Others
Others
Butidrine 是一种具有降低眼内压活性的化合物,在兔眼实验中,其降低眼内压的效果不如某些其他β-肾上腺素受体阻断剂。
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-A0098
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-112258
DNA/RNA Synthesis
Infection
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂,对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication )。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-P3316
HY-B0563S1
HY-B1906
Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素
Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-B0563R
HY-118984
HY-124517
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-13751A
HY-B0387
HY-16657
HY-100229
HY-U00365
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-108506S1
HY-108506S
HY-B0312S
HY-106369
HY-B0262S
HY-135337
HY-A0162
HY-119737
HY-A0162A
HY-B0369AS
HY-121134
HY-Y0252S3
HY-A0148
HY-40135S
HY-P99017
HY-P99641
HY-W171983
Others
Cancer
Notum-IN-1 (compound 6b) 是一种口服有效的、选择性、脑渗透性的 Notum 抑制剂。Notum-IN-1 在小鼠体内阻断 Wnt 信号。
HY-P5835
HY-W040233B
Sodium L-lactate (purity≥90%)
Others
Others
Sodium (S)-2-hydroxypropanoate (Sodium L-lactate) (purity≥90%) 是一种砌块,可用作生产生物塑料聚合物聚乳酸的前体。
HY-157470
Others
Cancer
PPO-IN-6 是原卟啉原氧化酶 (PPO ) 抑制剂,可阻断血红素和叶绿素的产生。PPO-IN-6 可其用于癌症和其他疾病的检测和研究。
HY-101753
HY-B0284R
HY-D1005A18
HY-B1319R
HY-123247
HY-P1952A
HY-167698
HY-151783
ADC Linker
Others
DAPOA 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。DAPOA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-135473
Others
Others
Chlormadinone 是一种抗雄激素药物。Chlormadinone 与坦索罗辛联合使用对前列腺增生的主观症状有更大的改善。
HY-135473R
Others
Others
Chlormadinone (Standard)是 Chlormadinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlormadinone 是一种抗雄激素药物。Chlormadinone 与坦索罗辛联合使用对前列腺增生的主观症状有更大的改善。
HY-17404
HY-B0339
HY-B0530
HY-15600
HY-U00431
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Autophagy
Others
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-103687
3β-OH-5α-Abi
Drug Metabolite
Cancer
阿比特龙代谢物1
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体活性分子,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素的合成,延长前列腺癌的生存期。
HY-P1082
HY-B0193S
HY-Y0252S
HY-B0946S1
HY-B0473
HY-114301
HY-A0148A
SKF-102886; WR-171669 hydrochloride
Parasite
Infection
盐酸卤泛群;卤方特瑞
Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟疾药。
HY-112723
HY-128578
HY-P0062
HY-B0006B
HY-15600B
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-P1233A
HY-112220
HY-A0171A
HY-B0772A
HY-P0062B
HY-100613
HY-117073
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用,并具有药理学选择性。
HY-103272
Apoptosis
Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-108479
HY-N3573
Potassium Channel
Others
Chlorahololide D 是一种有效的选择性钾通道 (Potassium Channel ) 阻滞剂,其 IC50 值为 2.7 μM。Chlorahololide D 一种可以从Chloranthus holostegius 全株中分离得到的天然产物。
HY-P99494
TRC105; DE-122
TGF-beta/Smad
Cancer
卡妥昔单抗
Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105 ) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
HY-152249
HY-113643
HY-P99586
REGN2222
RSV
Infection
舒他伏单抗
Suptavumab (REGN2222) 是一种人源单克隆抗体。Suptavumab 可以结合并阻断 RSV A 和 B 亚型上的保守表位。Suptavumab 可用于 RSV 感染的研究。
HY-D0839S1
TTAB-d29 ; TTABr-d29 ; MiTMAB-d29
Isotope-Labeled Compounds
Others
Tetradecyltrimethylammonium-d29 (bromide) 是 Tetradecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Tetradecyltrimethylammonium bromide,一种有机结构单元,是具有不对称结构的阳离子表面活性剂。
HY-D0839S2
TTAB-d38 ; TTABr-d38 ; MiTMAB-d38
Isotope-Labeled Compounds
Others
Tetradecyltrimethylammonium-d38 (bromide) 是 Tetradecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Tetradecyltrimethylammonium bromide,一种有机结构单元,是具有不对称结构的阳离子表面活性剂。
HY-W011683S7
Endogenous Metabolite
Others
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-118470
Butoxamin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Cancer
Buntanetap(L-酒石酸盐)是一种口服 小分子抑制剂,可抑制多种神经毒性蛋白。 Buntanetap 通过阻断 mRNA 翻译来减少淀粉样前体蛋白 (APP) 的产生。
HY-158097
HY-B0381R
HY-B0284S2
HY-B0772
HY-B0381AR
HY-122057
Others
Others
Bisdionin F 是一种具有恢复巨噬细胞抗菌功能的化合物,可阻断白色念珠菌诱导的精氨酸酶活性,恢复巨噬细胞的一氧化氮产生和抗菌功能。
HY-13100A
HY-120226A
Others
Others
VU714 oxalate是一种 Kir7.1 通道抑制剂,可增强结构不相关的抑制剂的阻断作用,并通过与关键残基的相互作用影响 Kir 通道的药理学。
HY-168644
HY-114540
Others
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物,具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3,CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱,仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-W019806
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-B0563BS
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸罗哌卡因-d7
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-P5694
HPV
Parasite
Infection
Human α-defensin 5 是一种抗病毒肽。Human α-defensin 5 可阻断无包膜病毒的感染,包括 AdV、HPV 和多瘤病毒 (IC50 : 对 HPV16 为 0.6-1.25 μM)。Human α-defensin 5 可以与病毒衣壳结合并阻止病毒从内体逃逸。 Human α-defensin 5 增加 HIV 与细胞表面的结合。Human α-defensin 5 也具有杀寄生虫活性。
HY-B0157AR
HY-B0563AR
HY-121701
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+ 通道阻滞剂,可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取,来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究,如早期动脉粥样硬化。
HY-15484
HY-14462
HY-B0448
HY-B0457
Chlorimipramine hydrochloride; G-34586 hydrochloride; NSC-169865 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸氯米帕明
Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
HY-66010A
HY-B0448A
HY-10562
HY-B1657A
HY-14744S
HY-B1110S
HY-105917
Endovion; NS3728
Chloride Channel
Others
Emidurdar (Endovion; NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道) ,也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
HY-N2197
HY-103316
HY-W042039
HY-W001174
HY-119176
Others
Others
乙氧氟草醚
Oxyfluorfen 是一种出苗前和出苗后的二苯醚除草剂,以控制一年生阔叶杂草和草类杂草。Oxyfluorfen 是原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,可通过阻止叶绿素合成来抑制光合作用。
HY-B1808A
HY-136355
Fungal
Infection
啶氧菌酯
Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
HY-114301A
HY-P1082A
HY-B0912
1,4-Diazacyclohexane
GABA Receptor
Parasite
Others
哌嗪
Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的药物的重要核心。
HY-N8152
HY-107754
HY-Y0252S2
HY-100782
2-APH; 2-Amino-7-phosphonoheptanoic acid
iGluR
Neurological Disease
DL-AP7 是一种竞争性 NMDA 拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7 阻断 NMDA 诱导的惊厥并损害小鼠被动回避任务的学习能力。
HY-B0457A
HY-B0387A
HY-106554
HY-B0604S
HY-118048
HY-145911
HY-116916
HY-W011683S
HY-W011683S1
HY-W011683S2
HY-W011683S3
HY-119926A
HY-107697
HY-155754
ATP Synthase
Others
3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物,是 ATP 乙酰化产物,在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
HY-117099
HY-P5854
HY-136068
HY-156883
HY-120818
HY-D1005A14
HY-161573
YAP
Cancer
BAY-593 是一种口服活性的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 具有抗肿瘤活性并阻断体内 YAP1/TAZ 信号传导。
HY-B0023R
HY-W019726
HY-106045
HY-W726392
HY-159150
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-Y0252R
HY-P10634
HY-105084A
Sodium Channel
Neurological Disease
Lubeluzole (dihydrochloride) 是一种神经保护剂,能够阻断神经元电压门控钠通道 (sodium channels )。Lubeluzole (dihydrochloride) 还可对心脏钠通道 (sodium channels ) 产生持续和阻断作用。Lubeluzole (dihydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂的研究。
HY-105699
HY-119141
HY-119306
HY-P0188
HY-B1585
HY-B0639C
HY-105176A
HY-123493
HY-10192
HY-17440
HY-B0424
HY-B0572
HY-18689
HY-N0360
HY-101690
HY-12703
c-Myc
Autophagy
Cancer
KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。
HY-33350
HY-128711
HY-N2922
HY-B0946S
Bacterial
Infection
磺胺间甲氧嘧啶钠 d4
Sulfamonomethoxine-d4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
HY-102076
Others
Others
0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
HY-12744A
HY-100783
HY-100783A
HY-124512
HY-123673
Ras
Raf
Cancer
MCP110 是一种 Ras /Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。
HY-136589
HY-107203
HY-P3089
HY-B0946S2
HY-B1808
HY-124061
HY-N10497
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor ) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
HY-103148
HY-107176A
HS-25
Others
Metabolic Disease
Hyzetimibe 是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe 阻断肠道对胆固醇和植物兹醇的吸收。Hyzetimibe 在动物模型中具有良好耐受性,对大鼠的 LDmax 2000 mg/kg,对恒河猴的 LDmax 500 mg/kg。
HY-156024
YAP
Others
TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1 /TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
HY-103532
HY-110379
HY-124135
HY-13709
AV 4430A; GW 280430A
Others
Neurological Disease
Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
HY-164259
HY-108506R
HY-40135R
Endogenous Metabolite
Others
L-Hydroxyproline (Standard) 是 L-Hydroxyproline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Hydroxyproline 是羟脯氨酸 (Hyp) 的异构体之一,是许多活性分子生产中有用的手性结构单元。
HY-Y0479R
HY-123195
HY-126054
Others
Others
A1062 是 Tn3 编码解离酶 (resolvase ) 的抑制剂,IC50 为微摩尔水平。A1062 抑制解离酶蛋白与 res 位点的结合,并阻断解离酶介导的位点特异性重组。
HY-129436
HY-119519
HY-114849R
Others
Others
哒草伏 (Standard)
Norflurazon (Standard)是 Norflurazon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norflurazon (SAN 9789) 是一种漂白除草剂。Norflurazon 可通过抑制八氢番茄红素去饱和酶活性来阻断类胡萝卜素生物合成。
HY-134670R
Others
Others
a-Hydroxymetoprolol (Standard)是 a-Hydroxymetoprolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。a-Hydroxymetoprolol 是美托洛尔的代谢产物。a-Hydroxymetoprolol 对美托洛尔的肾上腺素受体阻断作用几乎为零。
HY-100785A
γDGG acetate; γ-D-Glutamylglycine acetate
iGluR
Neurological Disease
gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。
HY-106554A
HY-P5799
HY-P0188A
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-144043
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-168165
Others
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-B0118A
HY-18610
HY-18610A
HY-17599
1,4-Diazacyclohexane citrate
GABA Receptor
Parasite
Infection
柠檬酸哌嗪
Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
HY-B0457AS
HY-16962
DNA-PK
mTOR
Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-16962A
DNA-PK
mTOR
Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-P1594
HY-16928
Phomin
Arp2/3 Complex
Cancer
细胞松弛素B
Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actin 的 Kd 值为 1.4-2.2 nM。Cytochalasin B 抑制细胞迁移。
HY-B0457S
HY-117714
HY-17503S
HY-B0426AS
HY-114429
Others
Cancer
CB-6644 一种选择性的 RUVBL1 /2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC50 为 15 nM。具有抗癌活性。
HY-N1933
HY-U00462
HY-B0432B
HY-P0062A
HY-135336
(R)-(+)-Verapamil hydrochloride
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-B0006C
HY-B1301
HY-B0834
HY-136978
HY-B0632
HY-136978A
HY-101015A
HY-100712
HY-108506S2
HY-D0896A
NSC 1746 ammonium; Peri acid, phenyl- ammonium; Phenyl peri acid ammonium
Bacterial
Infection
ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-B0493S1
HY-100795
(±)-Pirmenol; CI-845 free base
mAChR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡美诺
Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
HY-P99337
Ansuvimab-zyk; mAb114
Filovirus
Infection
安舒韦单抗
Ansuvimab (Ansuvimab-zyk) 是一种重组人单克隆 IgG1 抗体,对扎伊尔埃博拉病毒具有抗病毒活性。Ansuvimab 与扎伊尔埃博拉病毒上的糖蛋白结合,以阻止其进入宿主细胞。
HY-122671
HY-N11501
STAT
Apoptosis
Cancer
7-epi-Isogarcinol 是一种多环聚异戊二烯酰基间苯三酚 (PPAP),具有适度的抗增殖活性。7-epi-Isogarcinol 阻断 STAT3 信号通路,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。
HY-154822
HY-P5826
HY-P5637
HY-121275
Pyruvate Kinase
Cancer
Benserazide 是一种 PKM2 抑制剂。 Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS。Benserazide可用于黑色素瘤的研究。
HY-155355
HY-160187
HY-157433
Bacterial
Infection
Mab-SaS-IN-1 (compoud 1H) 是 Mab-SaS 抑制剂,IC50 为 2 μM。Mab-SaS-IN-1 可通过阻断铁的摄取和代谢用于抗生素的研究。
HY-115840
Apoptosis
Cancer
ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (CHKα ) 的抑制剂。ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡 (apoptosis )。
HY-163377
HY-123453
NSC 37204
FGFR
Cancer
SM27 (NSC 37204) 是成纤维细胞生长因子 (FGF ) 的抑制剂。SM27 通过阻断 FGF2/HSPGs/FGFR1 复合物形成抑制血管生成。
HY-118770
HY-161691
Filovirus
Infection
EBOV-IN-9 (compound 2b) 是 Diphyllin 衍生物,可阻断埃博拉病毒进入,EC50 为 40 nM。EBOV-IN-9 可对抗 EBOV 感染的单核细胞衍生巨噬细胞,EC50 为 107 nM。
HY-121727
HY-19465
Others
Neurological Disease
Dasolampanel 是一种海人藻酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂,通过阻断海人藻酸受体,减少谷氨酸介导的兴奋性传递,有助于调节神经系统的兴奋性。Dasolampanel 可用于过度兴奋和睡眠障碍类疾病的研究。
HY-160832
SARS-CoV
Infection
GC373 是一种强效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,能够阻止病毒的复制,其 IC50 为 0.4 μM。GC373 可用于抗 COVID-19 研究。
HY-B0416R
HY-B0946R
HY-106299
HY-159885
Others
Cancer
MG-B-28 是 BTLA-HVEM 抑制剂,其 IC50 值为 906 nM。MG-B-28 通过阻断 BTLA-HVEM 相互作用以剂量依赖的方式促进 T 细胞活化。
HY-17429
HY-66010
HY-B1154
HY-100795A
(±)-Pirmenol hydrochloride; CI-845
mAChR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸吡美诺
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
HY-100831
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-112906
HY-17503S2
HY-135328AS
(±)-Norverapamil-d7 (hydrochloride); D591-d7 (hydrochloride)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-17503S1
HY-100080
HY-Y0479S3
HY-17402S
HY-N2048
α-Terthiophene; α-Terthienyl; Trithiophene
Bacterial
Antibiotic
Infection
2,2':5',2''-Terthiophene (α-Terthiophene) 是杂环噻吩的低聚物,2,2':5',2''-Terthiophene 通常作为有机合成砌块 。
HY-B1262
HY-127086
HY-128595
Others
Cancer
MT-4 可阻断肿瘤细胞和肿瘤niche 表面的TG2/FN 复合体 。 MT-4抑制卵巢癌(OC)细胞与腹膜的黏附。
HY-135328S
HY-N0769
HY-125506
Others
Cancer
NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-B1551
Benzononatine
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors ) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel ) 和局部麻醉作用。
HY-101236
HY-B1378S1
HY-17494A
HY-P99152
HY-138825
Pyk2
Metabolic Disease
NCGC00188636 是一种新型共价丙酮酸激酶 (PYK) 抑制剂。NCGC00188636 阻断核苷酸与丙酮酸激酶活性位点的结合。NCGC00188636 可用于多种生物和细胞类型的代谢研究。
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P99736
BI-754111
LAG-3
Cancer
Miptenalimab (BI-754111) 是一种抗人 LAG-3 抗体 (KD : hLAG-3 为 88.6 nM)。Miptenalimab 阻断 LAG-3 与其配体 MHC-II 的相互作用。
HY-Y0771S
Endogenous Metabolite
Others
3,4-Dimethoxyphenylacetic acid-d2 是 3,4-Dimethoxyphenylacetic acid 的氘代物。 3,4-Dimethoxyphenylacetic acid 是化学合成中的砌块。
HY-118922
HY-P3089A
HY-P5142
HY-127086A
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
HY-125053A
HY-116072
HY-161092
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-N8372
HY-122473
SGLT
Metabolic Disease
fluoro-Dapagliflozin 是 Dapagliflozin 的结构类似物,是一种选择性 SGLT2 抑制剂,对 SGLT2 和 SGLT1 的 Ki 值分别为 5.3 nM 和 330 nM。fluoro-Dapagliflozin 阻断葡萄糖转运和葡萄糖耦合电流。
HY-D1005A23
HY-P10368
HY-158059
Hedgehog
Cancer
DS-1-38 是 EYA1 拮抗剂,能够阻滞 Sonic Hedgehog (SHH) 信号传导。EYA1 是卤酸脱卤酶磷酸酶和转录因子,调控 SHH 髓母细胞瘤 (SHH-MB) 的肿瘤发生和增殖。
HY-19296
2-Bromo-5,6-dichloro-1-β-D-ribofuranosyl benzimidazole
Others
Infection
BDCRB 是一种选择性人巨细胞病毒 (HCMV) 抑制剂,通过阻断高分子量 DNA 的成熟裂解而发挥作用。BDCRB 对感染后 72 h 病毒产量的 IC50 为 0.03 μM 。
HY-106832
HY-160769
YAP
Others
NIBR-LTSi 是一种选择性 LATS 激酶抑制剂,可激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 促进增殖、维持干性并阻止分化。 IBR-LTSi 可加速部分和扩大肝切除术后的肝脏再生。
HY-161669
HY-117574
HY-P99842A
HY-120450
HY-122655
HY-13596R
HY-B1604R
Na+/K+ ATPase
Neurological Disease
盐酸氯普鲁卡因 (Standard)
Chloroprocaine (hydrochloride) (Standard) 是 Chloroprocaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloroprocaine hydrochloride (2-Chloroprocaine hydrochloride) 是一种有效的 Na,K-ATPase 活性抑制剂,IC50 为 13 mM。Chloroprocaine hydrochloride 阻断外周神经。
HY-165524
HY-169114
HY-15786
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-100617A
(RS)-4-Carboxyphenylglycine
Others
Others
(RS)-4-羧苯基甘氨酸
(RS)-4CPG ((RS)-4-Carboxyphenylglycine) 是一种I型代谢型谷氨酸受体拮抗剂,具有阻断LTP诱导的活性。在缺乏IP3R1的小鼠中,(RS)-4CPG(500μM)可几乎阻断I型代谢型谷氨酸受体激活引起的长时程增强(LTP),在IP3R1(-/-)小鼠中LTP为117.6±1.7%(n = 8),在IP3R1(+/+)小鼠中为116.9±1.8%(n = 5)。
HY-14182
HY-B0285
HY-B0285A
HY-N0127
HY-10562A
HY-15272
HY-P0256
HY-P1594A
HY-120836
HY-B0493S
HY-107434S
HY-13703A
HY-101253
HY-N5060
HY-125713
HY-100641
HY-103436
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。
HY-136615
HY-128337
Parasite
Infection
AN7973 是 6-甲酰胺苯并氧杂硼杂环戊烯,阻止细胞内寄生虫 (parasite ) 发育并抑制隐孢子虫生长。 AN7973 具有良好的安全性,稳定性和 PK 参数,可用于隐孢子虫病的研究。
HY-137655
HY-112038A
HY-106467B
iGluR
Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-115062
HY-143224
CD47
Cancer
NCGC00138783 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-N3188
Akt
NF-κB
Infection
Niloticin 为四环三萜化合物,是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis ) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT 、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
HY-103711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
托维妥单抗
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P99384
B-701; MFGR-1877S; RG-7444
FGFR
Cancer
沃凡妥单抗
Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。
HY-B0946S3
HY-W011683S6
Endogenous Metabolite
Others
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 (hydrate) 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-Y0252S7
HY-110253
HIV-1 inhibitor 18A
HIV
Infection
18A (HIV-1 inhibitor 18A) 是一种可逆的广谱的 HIV-1 抑制剂。18A 通过阻断 Env 的功能对多种 HIV-1 菌株表现出广泛的抑制活性。
HY-P1426
HY-19667
HY-17539
CRM1
Cancer
KPT-276 是 KPT-185 的类似物,是一种口服有效的核输出选择性抑制剂 (selective inhibitor of nuclear output, SINE)。KPT-276 是 CRM1 的拮抗剂,它不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。
HY-B0575R
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-108502
HY-P5881
HY-P3269
Calcium Channel
Others
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel )[1]。
HY-123650
5'-p-Fluorosulfonylbenzoyladenosine
Others
Others
FSBA? hydrochloride 是对腺嘌呤核苷酸结合蛋白进行亲和性 (labeling of adenine nucleotide binding proteins) 标记的有用试剂,主要用于纯化这些蛋白的标记和后续检测,这些蛋白可以通过加入过量的 MgATP 来阻断,MgATP 与 FSBA 竞争核苷酸结合位点。
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-B0753R
HY-P10208A
HY-160555A
HY-161420
HY-17402S3
HY-P2280
HY-160555
HY-161696
Apoptosis
Cancer
AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AN5777 具有抗肿瘤活性。
HY-148650A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
(R)-Sortilin antagonist 1 是一种 sortilin 拮抗剂,通过干扰 sortilin 与其配体 pro-neurotrophin 的结合,从而阻断了 sortilin 介导的细胞凋亡 (apoptosis ) 途径。(R)-Sortilin antagonist 1 可用于听力损失的研究。
HY-121578
HY-156794
Others
Cancer
Enzomenib 是一种多发性内分泌腺瘤 (MEN) 基因编码的 menin 蛋白的抑制剂。Enzomenib 可以抑制 menin 蛋白与混合谱系白血病 (MLL) 融合蛋白的结合,可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-11058
HY-17402R
HY-162929
HY-122196
Others
Others
TYT-1 是一种磺酰胺硫脲类化合物,具有抑制西尼罗河病毒复制的活性,其50%有效浓度为0.7 microM,可阻断病毒复制的一个后进入、预组装步骤。
HY-17612A
NW-3509 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Evenamide (NW-3509) hydrochloride,一种有效的,具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC ) 阻滞剂,Ki 为 0.4 μM,可用于用于精神分裂症研究。在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
HY-106467
iGluR
Neurological Disease
Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-168534
Others
Cancer
WX-02-23 是一种色氨酸丙烯酰胺立体探针。WX-02-23 阻断 CJR-6A 与 MBP-FOXA1-FKHD 蛋白的反应,IC50 为 8 µM。
HY-126133
HY-10053
HY-B0358A
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channels ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-19319
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素瘤(MM)研究。
HY-111444
Others
Others
Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
HY-17360S
HY-Y1426
o-Hydroxyacetophenone; o-Acetylphenol
Others
Others
2'-Hydroxyacetophenone存在于酒精饮料中。 它存在于番茄,决明子,炒牛肉,朗姆酒,威士忌,可可,咖啡和红茶中。是一种调味成分。是有机合成中的砌块。
HY-130644
PROTACs
PARP
Cancer
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
HY-B1395
HY-14848
HY-N6782
HY-115686
HY-116213
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-17360S1
HY-107593
IKK
Inflammation/Immunology
PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶 2 抑制剂,IC50 为 88 nM。PS-1145 (dihydrochloride) 在荷瘤大鼠中通过阻断IκB激酶磷酸化抑制NF-κB活性。
HY-B1395A
HY-148074
RPT193
CCR
Inflammation/Immunology
Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织,在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-B0358
HY-151626
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-110147B
Furin
Infection
SSM3 tetraTFA hydrate 是一种有效的合成呋喃啉 (furin ) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA hydrate 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
HY-P2054
HY-P99795
GSK 3196165; MOR103
c-Fms
Inflammation/Immunology
奥替利单抗
Otilimab (GSK 3196165) 是一种抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF ) 人源单克隆抗体。Otilimab 通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来中和 GM-CSF 的生物学功能。
HY-153098
HY-111280
HY-15293
K201
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 (K201) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 (K201) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 (K201) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-149403
HY-103570
HY-P3258
HY-120284
Others
Cancer
CCCI-01 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 对癌症具有选择性作用。 CCCI-01可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌药物的研究。
HY-124764
PAK
Cancer
KY-04031 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 0.79 μM。 KY-04031 与 PAK4 的 ATP 结合袋结合。 KY-04031 阻断肿瘤细胞生长和侵袭。
HY-157227
HY-155941
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化,但不刺激细胞凋亡。
HY-135356R
HY-B0211R
HY-139119
Prostaglandin Receptor
Others
Prostaglandin F2α dimethyl amide 是 Prostaglandin F2α (HY-12956) 的拮抗剂,在 3.2 μg/mL 浓度下可阻断 50% 由 PGF2α 诱导的沙鼠 Meriones unguiculatus 结肠收缩。
HY-W587542
Serotonin Transporter
Others
(1S,4S)-N-Desmethyl Sertraline (hydrochloride) 是 Sertraline 的代谢产物。 (1S,4S)-N-Desmethyl Sertraline (hydrochloride) 是选择性血清素摄取阻滞剂,有抗抑郁作用。
HY-161092A
HY-153098A
HY-N0127R
HY-128379R
Drug Metabolite
Others
Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-16742B
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。
HY-116188
HY-116806
CFTR
Endocrinology
AF-2785 是一种有效的 CFTR 阻断剂。AF-2785 可抑制大鼠附睾细胞中 cAMP 激活的氯离子电流,IC50 为 170.6 μM。AF-2785 可用于与避孕相关的研究。
HY-B1623R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Cyproterone (Standard)是 Cyproterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyproterone 是一种抗雄激素,通过阻断雄激素受体来抑制睾酮的作用。Cyproterone 的醋酸化形式可用于性欲亢进和前列腺癌的研究。
HY-P5143
HY-14848A
HY-137089
20.25-Diazacholesterol dihydrochloride
Others
Endocrinology
Azacosterol (SC-12937) dihydrochloride 是一种化学灭育剂,能抑制鸽子的繁殖。Azacosterol (SC-12937) dihydrochloride通过阻断胆固醇的合成来发挥其抑制作用,胆固醇被认为是蛋黄形成中至关重要的成分。
HY-101044
P2X Receptor
Na+/Ca2+ Exchanger
Neurological Disease
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50 ~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50 ~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物,具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中,腺苷是一种重要的信号分子,能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合,从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应,减少气道高反应性 (BHR)。
HY-70074
HY-15553A
HY-N0001
HY-B0982
HY-100079A
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
HIV
Infection
(Z)-替诺福韦酯杂质
(Z)-9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART )抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-13831
HY-19378
PC 815
HIV
Infection
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
HY-B0612DS1
HY-B1378S
HY-B0753S
HY-111613
HY-123892
PARP
Cancer
RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2 ,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-N6777
HY-P0256A
HY-125901
nAChR
Neurological Disease
氯化筒箭毒碱五水合物
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
HY-108841
HY-109079
DWP14012; Fexuprazan
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ,K+ - ATPase,而无需酸激活。Abeprazan 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
HY-109079A
DWP14012 hydrochloride; Fexuprazan hydrochloride
Proton Pump
Metabolic Disease
Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+ ,K+ - ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
HY-113919
HY-B1700A
HY-19024
NSC 336628
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-19958
HY-110147A
Furin
Infection
SSM3 tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin ) 抑制剂,EC50 和 Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽毒素保护 antigen-83 的细胞表面进程。
HY-134885
RM-023
SHP2
Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-138067
HY-142161
MAGL
Cancer
ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
HY-A0221
R 68070
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-Y0252S4
HY-N10197
HY-101165
iGluR
Neurological Disease
Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂,经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-B0863S
HY-118052
PKD
Cardiovascular Disease
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
HY-B1460B
(±)-Sulconazole
Fungal
Cancer
Sulconazole 是一种有效的咪唑类抗真菌剂。Sulconazole 可阻断 NF-κB/IL-8 信号通路和癌症干细胞 (CSC) 的形成。Sulconazole 可抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。
HY-W082452S
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-Boc-N-methoxy-N-methyl-L-phenyl-alaninamide-d5 是 Picoxystrobin 氘代物。Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-123085
Isoalloxazine
Adenosine Receptor
Cancer
Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累,其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
HY-U00462S
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-151781
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Dap(Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。氨基酸构建块适用于侧链按标准协议点击共轭,并在无铜点击共轭中与四氮连接剂一起 (Diels-Alder) 。
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-B0149S1
HY-143224B
CD47
Cancer
NCGC00138783 TFA 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 μM。NCGC00138783 TFA 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-123531
HY-P2710
HY-P5798
HY-161046
HY-153986
HY-D1005A1
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂,具有较好的结合亲和力,IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化,可用于糖尿病的研究。
HY-B1378R
HY-106045A
CI 914
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III ) 的选择性抑制剂,通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力,改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
HY-162536
HY-158405
SARS-CoV
Infection
PAV-104 可抑制 SARS-CoV-2 复制,MOI 为 0.01。PAV-104 可与 SARS-CoV-2 核衣壳 (N) 相互作用并干扰其寡聚化,从而阻止颗粒组装。
HY-120308
HY-15122AR
HY-N7423
Isoferulic acid methyl ester
Influenza Virus
Infection
异阿魏酸甲酯
Methyl isoferulate (Isoferulic acid methyl ester) 是一种抗 H1N1 猪流感化合物。Methyl isoferulate 通过阻断流感 M2 质子通道,来发挥抗猪流感活性。
HY-12054
HY-15553
HY-A0057
HY-A0057A
HY-B0336
HY-15249
MAGL
Neurological Disease
JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
HY-100461
HY-B0285B
HY-100227
HY-13558
HY-B0339S
HY-114409
Galectin
Cancer
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
HY-111903
Bacterial
Infection
Levomecol (Chloramphenicol) 是由氯霉素和甲基脲嘧啶组成的,是一种广谱的抗生素,来源于 Streptomyces venezuelae 。Levomecol (Chloramphenicol) 通过细菌核糖体结合 (阻断肽转移酶) 和抑制蛋白合成来阻止细菌生长。
HY-D1049
6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
DNP-X acid (6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid) 是一种用于开发可被 anti-DNP 抗体识别的探针的胺反应性构建块。DNP-X acid (6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid) 也是一种与 Trp 或 Tyr 配对的极好的胺反应性 FRET 淬灭剂。
HY-N6016
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-17612
HY-B1320
HY-13813
Myosin
Others
Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII ) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。Blebbistatin 组织细胞迁移。
HY-119339
HY-15293B
K201 hemifumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-P9801
SARS-CoV-2 (2019-nCoV) Spike RBD Antibody
SARS-CoV
Infection
Anti-Spike-RBD mAb 是一种 CHO 细胞来源的人源的单克隆抗体 IgG1,能够阻断 Spike 蛋白与 ACE2 的相互作用,从而达到抗 SARS-CoV-2 的目的。
HY-138683
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING ) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
HY-141891
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
HY-126425
Others
Infection
NCGC00262650 是一种有效的顶膜抗原 1-菱形颈蛋白 2 AMA1-RON2 相互作用抑制剂。NCGC00262650 可以阻止裂殖子进入红细胞。
HY-147835
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
HY-16657A
HY-17422B
HSV
Antibiotic
Infection
Cancer
Acyclovir monophosphate 是一种有效的抗单纯疱疹病毒 (HSV) 剂。Acyclovir monophosphate 通过抑制病毒 DNA 聚合酶阻断 DNA 合成并终止病毒 DNA 的链延长。Acyclovir monophosphate 显示出抗肿瘤活性。
HY-127026A
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-151629
Others
Cancer
MRV03-069 (化合物 3) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-069 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P99652
HY-129677
Others
Others
ORC-13661 hydrochloride 是一种毛细胞保护剂。ORC-13661 hydrochloride 保护感觉毛细胞免受氨基糖苷类和顺铂 (HY-17394) 的耳毒性。ORC-13661 hydrochloride 是一种可逆的机电传感器 (MET ) 通道渗透阻滞剂。
HY-P99936
LJM716
EGFR
Cancer
依更妥单抗
Elgemtumab(LJM716) 是一种全人 IgG 单克隆抗体。Elgemtumab 可特异性结合 HER3,阻断配体依赖性和非依赖性 HER3 信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力。
HY-P99480
M7824; MSB0011359C
TGF-β Receptor
Cancer
Bintrafusp alfa (M 7824) 是一流的双功能融合蛋白,由 TGF-βRII 的细胞外结构域与人 IgG1 mAb 阻断程序性细胞死亡配体融合而成。Bintrafusp alfa 可用于癌症研究。
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中,Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断,S 期的强烈减少。
HY-106312A
LY122772
Enterovirus
Infection
Enviroxime (LY122772) 是一种抗病毒化合物,可抑制鼻病毒和肠道病毒的复制。 Enviroxime 通过靶向病毒 3A 编码区来阻断正链病毒 RNA 的复制。 Enviroxime 可成为研究 3A 蛋白天然功能的有用工具。
HY-P1426A
HY-W717329
HY-139064
HY-B0937S
Parasite
Infection
Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是氘标记的 Amprolium (HY-B0937)。Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是一种用于家禽的球虫抑制剂,是一种硫胺素类似物,可阻断艾美耳球虫的硫胺素转运蛋白。
HY-B0232R
HY-D1005A11
HY-D1005A12
HY-D1005A13
HY-D1005A15
HY-D1005A2
HY-D1005A20
HY-D1005A5
HY-D1005A7
HY-161443
YAP
Cancer
TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋,从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
HY-158322
SARS-CoV
Infection
Nsp12-IN-1 是一种核苷类似物。Nsp12-IN-1 可以阻断病毒 RNA 的合成,抑制病毒复制。Nsp12-IN-1 可用于泛冠状病毒的研究。
HY-158312
HY-15402
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-127128
HY-122212
HY-P10566
BCL6
Cancer
BCOR(498-514), biotinylated 是最小的 BCL6 结合域,其 KD 值为 1.32 µM。BCOR(498-514), biotinylated 可阻断 BCL6 介导的转录抑制并杀死淋巴瘤细胞。
HY-B1288R
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸奥布卡因 (Standard)
Oxybuprocaine (hydrochloride) (Standard) 是 Oxybuprocaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels ),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
HY-P5804
HY-P1269
HY-122271
HY-134451
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-108163
Calcium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SB-237376 (free base) 是钾和钙通道的阻滞剂。SB-237376 (free base) 可抑制快速激活延迟整流钾电流 I (Kr) (IC50 为 0.42 μM),并在高浓度下阻滞 L 型钙电流 I (Ca,L)。在兔心室模型中,SB-237376 (free base) 在 3 µM 浓度下可诱导早期后去极化 (EADs),与其他IKr抑制剂如 dl-sotalol 相比,SB-237376 的促心律失常风险较低。SB-237376 (free base) 有望用于心律失常疾病领域的研究。
HY-50672
Kinesin
Apoptosis
Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-12960
FLT3-IN-1
FLT3
c-Kit
Apoptosis
Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-A0092
3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione
Calcium Channel
Neurological Disease
三甲双酮
Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。
HY-B0448S
HY-132316S
HY-B0457S1
Chlorimipramine-d6 (hydrochloride); G-34586-d6 (hydrochloride); NSC-169865-d6 (hydrochloride)
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸氯米帕明 d6 (盐酸盐)
Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
HY-B0632S
HY-N6747
c-Myc
Autophagy
Cancer
Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
HY-N4233
HY-137655A
HY-W017782
Others
Others
2,5-呋喃二甲醇
2,5-Furandimethanol 由5-Hydroxymethylfurfural 制得。5-hydroxymethylfurfural 是一种重要的中间体,由于其丰富的化学成分以及从果糖、葡萄糖、蔗糖、纤维素和菊糖等碳水化合物中的潜在利用价值而被认为是一种重要的中间体。
HY-120855
Ras
Cardiovascular Disease
CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF ) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位,从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂,表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-108589
HY-23999
HY-B1741
3,6-Diaminoacridine
Bacterial
Neurological Disease
Proflavine 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial )。Proflavine 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-A0160
HY-111014
HY-16489
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-147429
Abx MCP; RG6006
Bacterial
Antibiotic
Infection
Zosurabalpin是一种靶向脂多糖转运体 (LptB2 FGC复合物) 的多肽抗生素,可以阻断脂多糖的运输,导致内毒素在细胞内积累,对耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌 (CRAB) 表现出优异的抗菌活性 。
HY-108813
BMS 224818; LEA 29Y
Others
Inflammation/Immunology
贝拉西普
Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation ) 阻滞剂。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
HY-151698
ADC Linker
Others
TCO-NHS Ester axial 是一种点击化学试剂,可以用作胺反应的构建块。TCO-NHS Ester axial 含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-151825
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-143224A
CD47
Cancer
NCGC00138783 free base 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 µM。NCGC00138783 free base 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-P99346
HY-P99444
HY-138665
HY-114664
HSP
Infection
Cancer
KNK423 是一种特异性热休克蛋白 (HSP ) 合成抑制剂。KNK423 可通过阻断 HSP70 来提高 Amphotericin B 抑制抗性 Aspergillus terreus 的效率。KNK423 可用于癌症和细菌感染的研究。
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-129116
HY-P5043
HY-123535
HY-107867
HY-119832
EGIS-2062 free acid; EGYT-2062 free acid
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
司他斯汀
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor ) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]< 。
HY-157434
HY-B0339R
HY-17360R
BA679 BR (Standard)
mAChR
Neurological Disease
噻托溴铵 (标准品)
Tiotropium (Bromide) (Standard) 是 Tiotropium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-B0387R
HY-B0863R
HY-W725473
Isotope-Labeled Compounds
Others
乙氧氟草醚-d5
Oxyfluorfen-d5 是氘代标记的 Oxyfluorfen (HY-119176)。Oxyfluorfen 是一种出苗前和出苗后的二苯醚除草剂,以控制一年生阔叶杂草和草类杂草。Oxyfluorfen 是原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,可通过阻止叶绿素合成来抑制光合作用。
HY-162432
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2 对 p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
HY-106938
HY-139799
HY-162562
PCSK9
Cardiovascular Disease
E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用,从而防止 LDLR 的降解,维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物,可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。
HY-12735
HY-111026
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
Others
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-119737R
HY-126985
HY-P1269A
HY-50722
HY-14149
HY-15892
HY-B0423
Eustigmin bromide; Neoserine bromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
溴新斯的明
Neostigmine (Eustigmin) Bromide 是具有口服活性且可逆的胆碱酯酶 (cholinesterase ) 抑制剂,主要用于治疗重症肌无力,能够延长和增强乙酰胆碱的毒蕈碱和烟碱效应。Neostigmine Bromide 用于麻醉以逆转竞争性神经肌肉阻滞剂产生的神经肌肉阻滞。
HY-18236
HY-16909
HY-15293A
K201 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-112038
HY-B1494
HY-118697
C12-HSL
Others
Infection
N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 是一种群体感应 (QS) 信号分子。N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-124712
Bacterial
Infection
Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division ) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative ) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
HY-P1074
HY-111616
HY-B0424S
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-114950
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂,其 IC50 值为1.93 µM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障,能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-145996
Bacterial
Infection
STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
HY-17404S
HY-B0006BS
HY-B1657AS
HY-101247
HY-136741
IKK
Inflammation/Immunology
BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂,IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
HY-P9972
PDR001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD-1 ,并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-B1751C
HY-126042
HY-127026
HY-131964
Drug Metabolite
Others
Imidacloprid-urea 是吡虫啉 (Imidacloprid ) 的代谢物。吡虫啉是一种有效且广泛使用的新烟碱类农药,用于控制谷物,蔬菜,茶叶和棉花的害虫。Imidacloprid-urea 可以占据或阻断吡虫啉在土壤上的吸附位点,从而可能影响吡虫啉在环境中的去向、转运和生物利用度。
HY-W048825
HY-19463A
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-B0863S2
HY-Y0252S6
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-156751
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-3 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。Androgen receptor degrader-3 可用于前列腺癌疾病的研究。
HY-108665
HY-125053
HY-110312
K201 fumarate
Others
Cardiovascular Disease
JTV-519 fumarate (K201 fumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 fumarate 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors ) 的部分激动剂。JTV-519 fumarate 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-155950
HY-162372
Hedgehog
Smo
Cancer
Hedgehog IN-6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂,可用于癌症的研究。Hedgehog IN-6 通过与 Smoothened (Smo ) 的富含半胱氨酸结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。
HY-W013827
1,4:3,6-Dianhydromannitol
Biochemical Assay Reagents
Others
异甘露糖醇
Isomannide (1,4:3,6-Dianhydromannitol) 是一种常见的中间化合物,是 Isosorbide 的衍生物。Isomannide 可能作为单体和构建单元用于新型聚合物和功能材料、新型有机溶剂、医疗和制药应用,甚至作为燃料或燃料添加剂。
HY-78035
Methylmaleic anhydride
Biochemical Assay Reagents
Others
柠康酸酐
Citraconic anhydride (Methylmaleic anhydride) 是 maleic anhydride 的衍生物。Citraconic anhydride 可逆地阻断蛋白质氨基,稳定特定的酶并提高其催化性能,或逆转组织切片中福尔马林固定的影响。Citraconic anhydride 对皮肤和眼睛有刺激性。
HY-17404R
HY-A0148AR
Parasite
Infection
盐酸卤泛群;卤方特瑞(Standard)
Halofantrine (hydrochloride) (Standard)是 Halofantrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟疾药。
HY-B0772AR
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-127026B
HY-P1094
HY-19141
HY-111589
Others
Cancer
EPZ-4777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂,可抑制癌细胞中 H3K79 甲基化,阻断致白血病基因的表达,并选择性杀死含有该基因易位的细胞。EPZ-4777 可用于肿瘤研究。
HY-B0800R
HY-114684
Topoisomerase
Others
A20832是一种特定的 resolvase 抑制剂,可以阻止 resolvase 的重组和拓扑异构酶活性。A20832 在链切割步骤中抑制了 Tn3 编码的解析酶蛋白介导的特定位点重组反应,但对突触没有影响。
HY-B0530R
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变,并阻碍生理裂变,从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-17498B
HY-167932
RU486 methochloride; RU 38486 methochloride
Others
Endocrinology
Mifepristone (RU486) methochloride 是一种糖皮质激素拮抗剂,可阻断外周糖皮质激素和孕酮受体。Mifepristone methochloride 已被证实对接受抑制的兔子的眼压影响很小。Mifepristone methochloride 被开发为一种水溶性配方,以增强药物的眼部渗透性。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131614
Calcium Channel
Others
TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+ -可渗透双孔通道 2 (TPC2 ) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50 =7.8 μM ),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-10015
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-16094
BW 467C60
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bethanidine sulfate 及其邻位氯衍生物 (BW 392C60) 是强效肾上腺素能神经元阻滞剂,在各种动物模型(尤其是猫)中具有与溴苄胺和胍乙啶类似的拟交感神经作用。它们抑制神经刺激期间去甲肾上腺素的释放,并增强平滑肌对肾上腺素和去甲肾上腺素的反应。Bethanidine sulfate 可增加对酪胺的升压反应,但这种作用会随着剂量的增加而减弱。与胍乙啶不同,Bethanidine sulfate 在给药后不会消耗猫虹膜中的升压胺含量。它还会短暂抑制自主胆碱能机制,并在大剂量时导致暂时性神经肌肉麻痹,与其长期的肾上腺素能神经元阻滞作用形成对比。
HY-11018
HY-A0064
HY-B0233
HY-B0398
HY-19711
HY-100371
alpha-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
HY-15066
FG9065
iGluR
Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-123820
mGluR
Neurological Disease
LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3 ) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
HY-108286
HY-112800
HY-112711
HY-N6795
HY-122697
HY-14275
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P2818
HY-107944
Maolate; U 19646
Others
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯
Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-108544
HY-B0612AS1
HY-107605
iGluR
Neurological Disease
UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中,UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制,并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
HY-145425
IRE1
Cancer
PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点,并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
HY-P99031
HY-B1751B
HY-B1751F
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-151776
TZ-Cy3
Fluorescent Dye
Others
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
HY-P99322
HY-P99298
HY-126028A
HY-P99786
HY-Y0084S
Eudesmic acid-d3 ; Trimethylgallic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3,4,5-Trimethoxybenzoic acid-d3 是 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 的氘代物。 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Eudesmic acid;Trimethylgallic Acid) 是苯甲酸衍生物,用于医药和有机合成中的砌块。
HY-121964
HY-105005
AAD-2004
Others
Neurological Disease
Crisdesalazine (AAD-2004) 是一种抗炎剂,可以同时阻断自由基和前列腺素 E2 (PGE2) 介导的炎症。Crisdesalazine (AAD-2004) 可以用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和其他神经退行性疾病中神经退行性病变的研究。
HY-111450
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
CB7993113 是一种有效的 AHR 拮抗剂,IC50 为 0.33 μM。 CB7993113 直接结合 AHR 蛋白并阻断 AHR 核转位。 CB7993113 可分别抑制多环芳烃 (PAH) 和 TCDD 诱导的报告基因活性 75% 和 90%。
HY-163358
HY-124680
AC-093
Others
Inflammation/Immunology
AC-263093 free base (AC-093) 功能性激活 NPFFR2 并阻断 NPFFR1 的激活,pKi 分别为 6.9 和 7.0。AC-263093 free base 具有逆转阿片类药物耐受性研究的潜力。
HY-10562R
HY-B0448R
HY-B0457AR
HY-B0457R
HY-164142
HSP
Cancer
ETB 是一种有效的 Hsp60 分子伴侣活性抑制剂。ETB 可阻断野生型蛋白以及 C237A 和 C447A 突变蛋白的分子伴侣活性。ETB 与 Hsp60 Cys442 结合,并显示 C442A 突变体对 ETB 抑制具有抗性。
HY-118310
CDK
Cancer
Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂,抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性,IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外,Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P2223
Antibiotic
Bacterial
Infection
Hypeptin 是一种由 Lysobacter sp. K5869 产生的环沉积肽抗生素。Hypeptin 通过与多种含焦磷酸去戊烯基的生物合成中间体结合,形成一个 2:1 的化学计量络合物,从而阻断细菌细胞壁的生物合成。Hypeptin 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-119176R
Others
Others
乙氧氟草醚 (Standard)
Oxyfluorfen (Standard) 是 Oxyfluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyfluorfen 是一种出苗前和出苗后的二苯醚除草剂,以控制一年生阔叶杂草和草类杂草。Oxyfluorfen 是原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,可通过阻止叶绿素合成来抑制光合作用。
HY-136355R
Fungal
Infection
啶氧菌酯 (Standard)
Picoxystrobin (Standard) 是 Picoxystrobin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
HY-B0448AR
HY-164488
PAK
Cancer
KT D606 是一种 PAK 激酶家族抑制剂,IC50 值为 4 μM。KT D606 可选择性阻断致癌性 RAS 突变体转化的癌细胞增殖,可用于研究 RAS/PAK1 诱导的癌症。
HY-106476
HY-12995
HY-W355463
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
Others
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂,具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶,(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-B0262
HY-15841
HY-B0495
HY-17498
HY-A0070A
HY-B0883
HY-111255
TNF Receptor
Cancer
SPD304 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α ) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
HY-W041489
NF-κB
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
白屈菜酸
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
HY-100607A
HY-19359
HY-103583
PI4K
Parasite
Infection
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子,具有广泛的安全性。
HY-N3417
HY-B0398A
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-125098
HY-11028
HY-108434
HY-111255A
HY-P1424
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-109097
SP-8203
MMP
iGluR
Neurological Disease
Otaplimastat (SP-8203) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,以竞争方式阻断 NMDA 受体介导的兴奋性毒性。Otaplimastat 还具有抗氧化活性。Otaplimastat 可用于脑缺血损伤的研究。
HY-P1427
HY-110013
HY-111424A
Others
Cancer
(R)-BDP9066 是强直性肌营养不良激酶相关的 Cdc42 结合激酶 (MRCK ) 的有效抑制剂。(R)-BDP9066 阻断癌细胞侵袭。(R)-BDP9066 具有研究增殖性疾病 (如癌症) 的潜力 (信息提取自专利 WO2019034890A1)。
HY-100714
HY-17468A
Ro 10-6338 sodium; PF 1593 sodium
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bumetanide sodium 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide sodium 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-147235
HY-118170
Chloride Channel
Others
T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1 ) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导,并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50 为 8.4 μM。
HY-151634
Syk
STAT
ERK
Cancer
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性,与造血恶性肿瘤相关,包括急性髓系白血病(AML)
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-W077242
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
HY-101329
9-Anthracenecarboxylic acid
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-110175
HY-P99376
OMS 721; Anti-MASP2 Reference Antibody (narsoplimab)
SARS-CoV
Infection
纳索利单抗
Narsoplimab (OMS 721) 是一种高亲和力的全人免疫球蛋白γ 4 (IgG4) 单克隆抗体,可结合 MASP-2 并阻断凝集素通路激活。Narsoplimab 可用于造血干细胞移植和 SARS-CoV-2 的研究。
HY-P99556
AZD8895
SARS-CoV
Infection
替沙格韦单抗
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-156565
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-P5810
HY-156403
Topoisomerase
Cancer
AuM1Phe 是一种 N-杂环卡宾 (NHC) 金属络合物,可阻断人类拓扑异构酶 I 活性和肌动蛋白聚合反应。AuM1Phe 影响 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的生长,IC50 值为 1.2 μM。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-157211
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子,并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
HY-100714C
HY-162387
HY-122185
HY-106822
HY-118268
HY-B0424R
HY-123449
HY-100607
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5841
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50 =9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
HY-113648
HBV
Infection
LP10是一种非唑类CYP51抑制剂,具有抑制Trypanosoma cruzi感染的活性。LP10的处理阻止了14α-去甲基化步骤,导致寄生虫细胞膜破坏,最终引发重要临床相关的阿米巴虫阶段的死亡。
HY-W012267
2-Bromo-1-(2-methoxyphenyl)ethanone
Bacterial
Infection
2-甲氧基溴代苯乙酮
2-Bromo-2'-methoxyacetophenone 是 MurA 的不可逆抑制剂,在 E. coli 中抑制 MurA,IC50 为 0.38 μM。2-Bromo-2'-methoxyacetophenone 可以细菌细胞壁合成,从而运用于抗菌研究。
HY-N3005
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-15415
HY-11018A
HY-B0567
HY-14179
CFTR Inhibitor
CFTR
Others
PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种可逆的 CFTR 抑制剂,能完全抑制 CFTR 氯化物电流 (IC50 约90 nM)。PPQ-102 不受膜电位依赖的细胞分配或阻断效率的影响 (在生理 pH 值下不带电),能有效防止多囊肾病的囊肿扩大。
HY-B1396
HY-B1751
HY-N0067
HY-129944
HY-108559
HY-118773
A22 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Inflammation/Immunology
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 是一种苄基异硫脲化合物,可与 MreB 的 ATP 结合位点快速且可逆地相互作用。MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride 阻止 E. coli 正常的棒状形成,抑制染色体分配,并抑制生长 (MIC=3.1 µg/ml)。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-135336S
(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米-d7
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-129029
HY-103311
Ammoniated ruthenium oxychloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
钌红
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (I Ca ) 阻断剂。
HY-111538
MAGL
Cancer
MAGL-IN-1 是一种有效,选择性,可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂,IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌,结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-N6025
HY-119383
β-catenin
Cancer
iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT ) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-B0006CS
HY-129226
SHMT
Endocrinology
Cancer
SHMT-IN-2 是一种特异性人SHMT1/2 抑制剂,对 SHMT1 和 SHMT2 的 IC50 值分别为 13 nM 和 66 nM。SHMT-IN-2 可以抑制许多人类癌细胞的生长,对 B 细胞淋巴瘤有敏感性。
HY-120829
HY-P99215
Anti-EGFL7; RG 7414
VEGFR
Cancer
帕萨妥珠单抗
Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体,作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用,可能抑制血管再生,降低血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制。
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-152216
HY-B0211S
HY-106667
HY-N0081A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Praeruptorin A 是可以从 Peucedanum praeruptorum Dunn 的根中分离得到的天然产物。(-)-Praeruptorin A 通过激活 NO/cGMP 信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-Praeruptorin A 主要作为 Ca2+ -反流阻滞剂,可用于高血压的研究。
HY-P9987
HY-B1741A
3,6-Diaminoacridine dihydrochloride
Bacterial
Fluorescent Dye
Infection
Proflavine (3,6-Diaminoacridine) dihydrochloride 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial agent)。Proflavine dihydrochloride 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine dihydrochloride 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-122331
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学,导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长,最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-B0632R
HY-139158
HIV
Infection
Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上,阻止病毒 RNA 的逆转录过程,从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 类型 1 的感染。
HY-100702
Akt
Apoptosis
Cancer
SH-5 是一种有效的 AKT 抑制剂。SH-5 可增强肿瘤坏死因子诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。SH-5 可阻断 TNF-a、脂多糖 (HY-D1056)、佛波醇酯 (HY-18739) 和香烟烟雾诱导的 NF-kB 活化。
HY-B1301R
HY-B1657AR
HY-N1933R
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-B0834R
HY-W019726R
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
Dehydro Nifedipine (Standard)是 Dehydro Nifedipine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-168067
CDK
Caspase
Apoptosis
Cancer
CDK-IN-14 (B34) 是一种 CDK2 抑制剂 (IC50 =0.097 μM),具有抗肝癌活性。CDK-IN-14 通过 caspase 介导的机制阻滞 HepG-2 癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1952
HY-107095
R317573; CRA5626; TAI041
CRFR
Neurological Disease
JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率,并减轻焦虑反应。
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-13995BR
Others
Metabolic Disease
Sevelamer (carbonate) (Standard)是 Sevelamer (carbonate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-13018
HY-15597
HY-B0251
HY-P0118
HY-13018A
HY-17402S1
HY-17402S2
HY-17429S
HY-Y0949
Methyl furan-2-carboxylate
Endogenous Metabolite
Others
Methyl 2-furoate (Methyl furan-2-carboxylate) 是化学合成中的砌块。 食品中的调味剂。 存在于蔓越莓,番石榴果,葡萄干和其他水果中。 也出现在烤土豆,烤榛子,烤花生,西红柿,咖啡,可可,秋葵等。
HY-100954
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-16274
TAK-475
Others
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-129944A
HY-B0804
HY-123037
Fungal
Infection
三唑酮
Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-19638A
HY-P0118A
HY-136172
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection
Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-101388
Others
Neurological Disease
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,可阻断 anandamide 转运,IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩,AM404 可使其放松,pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用[ 2] 。
HY-145307
HY-145422
IRE1
Apoptosis
Others
KIRA9 是一种有效的 IRE1 抑制剂 (INS-1 细胞中 IC50 =4.8 μM)。KIRA9 能够完全结合 IRE1 的 ATP 结合位点,可阻断内质网 (ER) 定位的 mRNA 衰减和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0457S2
Chlorimipramine-13 C,d3 hydrochloride; G-34586-13 C,d3 hydrochloride; NSC-169865-13 C,d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
Neurological Disease
盐酸氯米帕明-13 C,d3
Clomipramine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究 。
HY-121852
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-124805
HSP
Cancer
MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70 ) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
HY-14186
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-152207
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS ,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-109038
KRP-203 free base
LPL Receptor
Cancer
Mocravimod 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR ) 调节剂,可阻断T细胞从淋巴器官流出所需的信号,从而防止效应细胞迁移至非淋巴造血组织。Mocravimod 可用于癌症研究。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-13018B
IKK
ULK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2 ,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-156565A
HY-149586
Reactive Oxygen Species
Others
ROS-IN-2 (compound 85) 是一种次狼烷三萜衍生物。ROS-IN-2 阻断 ROS 的产生,通过抑制细胞内 ROS 等氧化应激源的过度产生来保护线粒体免受损伤,可用于心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤的研究。
HY-N3136
Histamine Receptor
Others
金粉蕨亭
Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。
HY-111245
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-D1005A16
HY-160679
Bacterial
Infection
BaENR-IN-1 (Compound 5) 是针对烯酰-载体蛋白还原酶 (ENR ) 的抑制剂 (IC50 = 7.7 μM)。 BaENR-IN-1 通过抑制细菌的 ENR 酶,从而阻断细菌生长所必需的脂肪酸合成,显示出对抗细菌的活性。
HY-158170
CDK
Cancer
CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 <5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。
HY-B0572R
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-19665
HY-161573A
YAP
Cancer
(7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 具有抗肿瘤活性并阻断体内 YAP1/TAZ 信号传导。
HY-17429R
HY-N0360R
HY-121313
HY-N0769R
HY-W040233R
Others
Others
Cancer
L-乳酸 钠盐 (Standard)
Sodium (S)-2-hydroxypropanoate (Standard)是 Sodium (S)-2-hydroxypropanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium (S)-2-hydroxypropanoate (Sodium L-lactate) 是一种砌块,可用作生产生物塑料聚合物聚乳酸的前体。
HY-107607A
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-11005
PDK-1
Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-17385
HY-B0076
HY-11018B
HY-B0162A
HY-B0362A
HY-B0449
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素
Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-100211
TNF Protease Inhibitor 2
MMP
SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-17380
HY-12805
HY-117383
ML414
Virus Protease
Cancer
NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST ) 抑制剂,直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂,可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
HY-N0349
HY-114398
Ras
Cancer
BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
HY-124617A
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
AMXT-1501 tetrahydrochloride 是一种具有口服活性的多胺转运系统 (polyamine transport ) 抑制剂。AMXT-1501 可阻断免疫活性小鼠中的肿瘤生长,但不能阻断缺乏 T 细胞无胸腺裸鼠中的肿瘤生长。DFMO 和 AMXT-1501 联合诱导 caspase-3 介导的 NB 细胞凋亡。
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-N1919
HY-N0789
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-135401
HY-15066A
FG9065 disodium
iGluR
Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-136909
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-A0236A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸阿普林定
Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-139149
Histone Acetyltransferase
Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性,下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
HY-108671
HY-139833
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-143486
HY-143485
HY-146757
HY-B1751A
HY-B0162
HY-N1919A
HY-B1751E
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin
Cancer
西马多丁
Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-P3496
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-P99355
Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
比玛卢单抗
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII ),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
凯利昔单抗
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
洛瑞格利单抗
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-B0190S1
HY-B0612AS
HY-118387
HY-149852
Others
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-3 (Compound 11),一种 PMSA 衍生物,是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-3 抑制破骨细胞生成,IC50 值为 322.9 nM (in vitro )。Anti-osteoporosis agent-3 还可以阻断 F-action belts 的形成和骨吸收。
HY-B0285AR
HY-103146
HY-B0863S3
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-149602
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-162400
TMV
Infection
TMV-IN-8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN-8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
HY-158321
HY-P10414
HY-W019726S1
BAY-b 4759-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-124902
Antibiotic
Fungal
Bacterial
Infection
Valclavam 是一种抗生素,具有抗菌和抗真菌作用。Valclavam 抑制高丝氨酸-O-琥珀酰转移酶 (EC 2.3.1.46),阻断蛋氨酸合成,从而抑制 Escherichia coli 。Valclavam 通过抑制 RNA 形成来抑制 Saccharomyces cerevisiae 。Valclavam 抑制线虫 Caenorhabditis elegans 的运动和繁殖。
HY-B0118AR
HY-N5060R
HY-125667
Photoamiloride-1
Sodium Channel
Metabolic Disease
PA1 是一种光控上皮钠通道 (ENaC ) 阻断剂。PA1 可以在 400nm 处切换到 cis-PA1,在 500nm 处切换到 trans-PA1。PA1 抑制 δ/αENaC ,αβγENaC ,和 δβγENaC 的 IC50 值分别为 4.3nM、90 nM 和 390 nM。
HY-119385
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Savoxepin mesylate 是一种 D2 多巴胺受体 (D2 Dopamine Receptor ) 阻断剂,具有抗精神疾病活性。Savoxepin mesylate 选择性阻断海马区的多巴胺 D2 受体,而对纹状体 D2 受体无明显影响,这种选择性阻断有助于降低锥体外系副作用 (EPS) 发生的风险。
HY-120044
Farnesyl Transferase
Ras
Cancer
L-739749 是一种法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂。L-739749 通过阻断 Ras 的戊烯化,来抑制 JMML 细胞对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 选择性超敏。L-739749 在体外对人 JMML 原代细胞的生长表现出较强的抑制作用。
HY-126486
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-P10414A
HY-P5141
HY-P2700
HY-10942
NVP-BEP800
HSP
Cancer
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-14531
HY-B0205
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-P1028
Furin Inhibitor II
Bacterial
Infection
六-D-精氨酸
Hexa-D-arginine (Furin Inhibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-B1330
HY-112130
HY-B1446
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-127026S
HY-19765
HY-50688
HY-103354
HY-14282
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-W058849
AMPK
mTOR
Apoptosis
Cancer
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-P1422
HY-P1440A
HY-135199
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination ) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50 =0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的,选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂,其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-112273
Aurora Kinase
Cancer
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
HY-112273A
Aurora Kinase
Cancer
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-134955
YAP
Cancer
VT103 是 VT101 的类似物,是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ 和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
HY-110184
HY-146069
HY-147638
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC-IN-4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC-IN-4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-W010950A
HY-W010950
HY-N2855
HY-P99241
PF 06946860
TGF-beta/Smad
Cancer
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-P3078
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素,能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-P3882
HY-14661
Kinesin
Cancer
SB-743921 free base 是一种有效的选择性驱动蛋白KSP (Eg5 ) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。SB-743921 free base 可以诱导有丝分裂阻滞,阻断细胞周期进程,诱导细胞凋亡,可用于骨髓瘤、白血病等疾病的研究。
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-B0448S1
HY-P5154
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-155863
HY-117002
Others
Cancer
SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt/Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-W013727
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-156288
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 5 (Compound IIB-2) 是查耳酮样衍生物,是一种流感核输出抑制剂。Anti-Influenza agent 5 对 Oseltamivir 耐药株有抑制作用。Anti-Influenza agent 5 可通过阻断流感病毒核蛋白的输出来阻碍病毒增殖。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-125296
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-160591
HY-163542
HY-106123
HY-B0358AR
HY-B0358R
HY-125221
ROCK
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DJ4 可用于癌症研究。
HY-163541
Others
Cancer
SMS121 是一种 CD36 抑制剂。SMS121 通过靶向脂质摄取蛋白 CD36 ,阻断了脂肪酸进入 AML 细胞的途径来降低 AML 细胞对脂肪酸的摄取,从而减少这些细胞的活性。SMS121 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-10657
HY-123334
Porcupine
Wnt
Cancer
GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50 =12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
HY-B1395R
HY-164550
HY-118894
Others
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
HY-168031
HY-164566
HY-W424730
Others
Others
HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂,对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
HY-17439
Salinomycin sodium; Sodium salinomycin
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠
Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-17468
Ro 10-6338; PF 1593
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
布美他尼
Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-B0254
CP 28720; K 4024
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪
Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B1193
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-19979
Others
Cancer
RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂,在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
HY-100641S
Hydroxytolbutamide-d9
Potassium Channel
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-119424
HY-110232
HY-12532
HY-101518
APG-115; AA-115
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-15121
HY-N4323
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-N0313
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-103489
PI4K
Apoptosis
Cancer
PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα ) 抑制剂,IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 。
HY-107411
(6E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2 β ) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
HY-127111
ATP Citrate Lyase
Cancer
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别,从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
HY-125845A
(S,S,S)-VH032-NH2 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的,可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
HY-12533
HY-B1599
Bacterial
Antibiotic
Infection
Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent )。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-112700
HY-P1309
HY-141429
HY-141609
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
HY-101911
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-115670
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
GW280264X 是 ADAM10/TACE (ADAM17) 金属蛋白酶抑制剂。GW280264X 有效阻断 TACE (ADAM17) 和 ADAM10 ,IC50 分别为 8.0 nM 和 11.5 nM。ADAM10/17 可调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性。
HY-141429C
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂,抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋,从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-139727
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol 是 Bisoprolol 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-139727A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
S(-)-Bisoprolol fumarate 是 Bisoprolol fumarate 的 S(-)-对映异构体。Bisoprolol fumarate 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-144878
c-Myc
Cancer
VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合,并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。
HY-100536
Wnt
Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂,IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能,从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε,不抑制 CK1α。
HY-111613S
HY-110198
HY-101015
HY-147905
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
HY-117275S1
HY-12533A
Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
Potassium Channel
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
Fomepizole (4-Methylpyrazole) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-136882
PDHK
Cancer
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK ) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
HY-150555
Potassium Channel
Others
P-CAB agent 1 (compound B19) 是一种高效的钾离子竞争性酸 阻滞剂,对 H+ /K+ -ATPase 的 IC50 为 60.50 nM。P-CAB agent 1 在大鼠中具有可接受的口服吸收度。P-CAB agent 1 可用于研究酸相关疾病 (ARDs)。
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-19638
HY-150063
HY-150102
Androgen Receptor
Cancer
EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain ) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
HY-133195
Fenazoxine
Others
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Kallikrein
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-137790
(+)-Bicuculline methochloride; d-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体,可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-P99637
MHAA4549A; RG7745
Influenza Virus
Infection
格迪伏单抗
Gedivumab (MHAA4549A; RG7745) 是一种人源的高特异性靶向甲型流感病毒 (IAV ) 的单克隆抗体,可与 IAV 血凝素蛋白高度保守的茎区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内体中血凝素介导的膜融合。Gedivumab 可用于 IAV 感染疾病研究。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-149087
HY-153952
HY-155554
HY-155555
HY-155864
HY-125471
HY-P3055
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂,可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平,并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73,从而产生肿瘤抑制作用。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-16397
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-120229
Others
Neurological Disease
GGTI-2147 是一种有效的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2147 阻断 Rap1A 的香叶基化,降低 Rac1 (GGTI的底物之一)的活性,改善 OGD/r 诱导的神经元凋亡。GGTI-2147 可用于神经发育障碍的研究,如自闭症、抑郁症和精神分裂症。
HY-19667A
DPC 333 formate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-561392 formate 是 BMS-561392 (HY-19667) 的甲酸盐形式。BMS-561392 是一种 TNF α 转换酶 (TACE ) 抑制剂。BMS-561392 也是一种 ADAM17 阻断剂。BMS-561392 可用于炎症性肠病的研究。
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-N0001R
HY-B0114S2
HY-161068
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-D2286
Fluorescent Dye
Others
HBT-Fl-BnB 是一种用于体外和体内检测 ONOO- 的荧光探针。HBT-Fl-BnB 由一个在邻位和对位具有 Fl 基团的 HBT 核心组成,该核心响应两性离子激发态分子内质子转移(两性离子 ESIPT) 过程,以及具有双重作用的硼酸频哪醇酯,可阻断两性离子 ESIPT 和识别 ONOO- 。
HY-161332
HY-Y0326
β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
Parasite
Ferroptosis
Infection
2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维,从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变,使其假足退化,影响纤毛虫原生动物二元裂变。
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-B0982R
HY-D1005A17
HY-D1005A22
HY-NP006
HY-B0358AS
HY-160745
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-O-methyladenosine 5'-phosphate 是核糖体的核苷酸复合基团,主要用于 DNA 偶联。2'-O-methyladenosine 5'-phosphate 用于制备 RNA 疫苗,是组成 RNA 分子的主体部分,而5'-末端则由 2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 来封闭。
HY-112741
HY-101165R
iGluR
Neurological Disease
环噻嗪(Standard)
Cyclothiazide (Standard)是 Cyclothiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclothiazide 是 AMPA 受体的一种正变构调节剂,经常用于阻断天然和异源表达的AMPA受体的脱敏。Cyclothiazide 可快速抑制 AMPA 受体脱敏,并缓慢增强 AMPA 电流。
HY-B0336R
HY-103313
HY-162513
HY-W100209
Potassium Channel
Others
5Me3F4AP 是一种有效的钾通道 (potassium channel ) 阻断剂,当 pH 值从 6.4 增至 9.1 时,IC50 为 220 μM 至 693 μM。5Me3F4AP 具有穿过血脑屏障的潜力,并有可能应用于正电子发射断层扫描 (PET)。
HY-A0057R
HY-B1320R
HY-159477
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-115895
CI-686 free base
Others
Neurological Disease
Trebenzomine (CI-686 free base) 是一种中枢作用的精神类活性化合物。Trebenzomine 具有抗精神疾病的作用,又具有兴奋作用。Trebenzomine 可增强甲基苯丙胺引起的自我刺激。Trebenzomine 可降低隔膜过度兴奋,抑制条件性回避行为,阻止 Apomorphine (HY-12723) 引起的狗呕吐。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-121810
Others
Others
LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
HY-114699
Endogenous Metabolite
Cancer
DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂,具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
HY-12533B
Dicorantil hydrochloride; SC-7031 hydrochloride
Sodium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels )。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-167741
HY-136693
Others
Neurological Disease
L-654284是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂,具有明显的选择性。L-654284在体外与3H-clonidine和3H-rauwolscine的结合竞争,并分别显示出Ki 值为0.8 nM和1.1 nM。L-654284能够阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的前突效应,pA2值为9.1。L-654284在α2与α1肾上腺素受体选择性方面表现显著,在抑制3H-prazosin结合方面表现出Ki 为110 nM。L-654284在体内能够显著增加大鼠脑皮层去甲肾上腺素周转率,显示中枢神经系统中α2-肾上腺素受体的阻断活性。
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-17022
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-15643
TNF Receptor
Potassium Channel
Cancer
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-15643A
TNF Receptor
Potassium Channel
Cancer
LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-12283
PST 2238
Na+/K+ ATPase
RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-101422
HY-B0470
HY-10197
HY-P0119
HY-B0398S
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酸 d5
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-B0403
HY-A0064S
HY-17498S
HY-108286S
HY-B0403A
HY-B0262S1
HY-N0828
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-118628
N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic acid; ACA
Phospholipase
TRP Channel
Cardiovascular Disease
(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels ) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-120934
HY-103354A
HY-103442
HY-135194
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟
Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-B1751D
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1422A
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
四碘甲状腺乙酸
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-104068
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-100789
HY-108579
HY-141429A
HY-107521
CF3-Bza-TBOA
EAAT
Neurological Disease
TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter ) 阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 22、17 和 300 nM。
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-B1161A
(+)-Methoprene; (7S)-Methoprene
Cannabinoid Receptor
Others
S-(+)-烯虫酯
S-Methoprene 是一种昆虫幼年激素类似物和有效的杀虫剂,可阻止昆虫从蛹变为成虫。S-Methoprene 还是 CB(1) 受体配体,抑制 CB1 受体拮抗剂 [3 H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50 : 19.31 μM)。
HY-W019996
MER-29
Hedgehog
Apoptosis
Cancer
Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis ) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-120696
ML368
Cytochrome P450
Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-D0961
Wnt
Neurological Disease
Gallocyanine chloride 是一种合成的蓝色染料,通过破坏 DKK1/LRP6 相互作用来阻断 DKK1 抑制活性。 它与 LRP6 的结合较弱 (抑制 DKK1 结合的 IC50 约为 3 μM)。Gallocyanine chloride染料可用于研究阿尔茨海默病和相关神经退行性 tau 蛋白病的潜在活性分子。
HY-10053S1
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-147110
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
APX2039 是一种口服有效的真菌 Gwt1 酶 (fungal Gwt1 enzyme ) 抑制剂。APX2039 对 C. neoformans 和 C. gattii 具有极强的抗氪球菌活性。APX2039 阻断 GPI (糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039 可用于隐球菌脑膜炎 (CM) 的研究。
HY-17494
HY-16952
HY-123781A
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号,抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针,可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-151399
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
HY-30267
4-HPA; 4-Acetoxyphenol
Endogenous Metabolite
Others
4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂,可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加,通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-B1899
HY-100952
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象,通常在心室肌细胞的动作电位期间发生,可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-156367
HY-116940
Others
Cancer
Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
HY-162097
RIP kinase
Necroptosis
Cancer
RIPK1-IN-20 具有良好的 RIPK1 激酶 抑制活性,IC50 值为 59.8 nM。RIPK1-IN-20 可阻断人和小鼠细胞中 TNFα 诱导的坏死性凋亡 (EC50 =1.06–4.58 nM)[ 1] 。
HY-18164
HY-162247
MDM-2/p53
Cancer
MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂,可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用,从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂,能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-114761
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Prostaglandin F2α dimethyl amine 是 PGF2α (HY-12956) 衍生物。Prostaglandin F2α dimethyl amine 是前列腺素 F 受体 (FP ) 的拮抗剂。Prostaglandin F2α dimethyl amine 可阻断食欲素和 Arachidonic acid (HY-109590) 诱导的心血管反应。
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-W013576S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Methyl 2-Octynoate-d5 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 剂量依赖性地阻断神经兴奋。Estragole 具有抗弓形虫活性。
HY-111613R
Calcium Channel
Cancer
匹维溴铵(Standard)
Pinaverium bromide (Standard)是 Pinaverium bromide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果。
HY-14149R
HY-B0285BR
HY-B1700AR
nAChR
Neurological Disease
二氯美维库铵(Standard)
Mivacurium (dichloride) (Standard)是 Mivacurium (dichloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mivacurium dichloride 是一种苄基异喹啉衍生物,也是一种短效非去极化神经肌肉阻滞剂和骨骼肌松弛剂。Mivacurium dichloride 可与 nAChR 偶联,以减少或抑制乙酰胆碱对肌肉细胞末端盘的去极化作用。
HY-160979
DA-5047
Histamine Receptor
Others
Endocrinology
Bisfentidine 是一种 H2 受体拮抗剂,Bisfentidine 能够阻断胃壁细胞上的 H2 受体,减少胃酸的分泌。Bisfentidine 能够与肝脏微粒体中的细胞色素 P-450 结合,影响药物的代谢。Bisfentidine 可用于对药物的代谢过程,脂质过氧化过程和消化性溃疡等疾病的研究。
HY-130786
HY-B0013
(-)-Ofloxacin lactate
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂,对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 结合,导致 DNA 复制和修复受阻,从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制,包括研究耐药基因和突变。
HY-106019A
HY-14654B
HY-121820
HIV
Infection
DMJ-I-228 是一种 CD4 类似物。DMJ-I-228 可与 CD4 结合位点附近保守的 Phe 43 腔内的 HIV-1 gp120 结合,从而阻断 HIV-1 与 CD4 结合并抑制 HIV-1 感染。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV-2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-118147
Others
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-161902
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-15643B
TNF Receptor
Potassium Channel
Cancer
LY 303511 dihydrochloride 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY 303511 dihydrochloride 不抑制 PI3K。LY 303511 dihydrochloride 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY 303511 dihydrochloride 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50 =64.6±9.1 μM)。
HY-Y1426R
Others
Others
2'-羟基苯乙酮 (Standard)
2'-Hydroxyacetophenone (Standard) 是 2'-Hydroxyacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Hydroxyacetophenone存在于酒精饮料中。它存在于番茄,决明子,炒牛肉,朗姆酒,威士忌,可可,咖啡和红茶中。是一种调味成分。是有机合成中的砌块。
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工,阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-123781
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号,抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针,可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-B1494R
HY-N6016R
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II (Standard)
Bacopaside II (Standard) 是 Bacopaside II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-A0057AS2
HY-N13164
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
Polygalacin D3 是一种可以从桔梗中分离得到的三萜皂苷化合物。Polygalacin D3 可以通过阻断 PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖,并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126042R
(±)-Lisophylline (Standard)
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(±)-利索茶碱 (标准品)
(±)-Lisofylline (Standard) 是 (±)-Lisofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Lisofylline ((±)-Lisophylline) 为 Lisofylline 的外消旋体。Lisofylline 抑制磷脂酸和游离脂肪酸的生成,在氧化性组织损伤、癌症化疗和实验性败血症中,Lisofylline 阻止促炎细胞因子的释放。 Lisofylline 可用于 1 型糖尿病研究。
HY-A0092R
HY-119966
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录,但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-127026R
HY-169121
mTOR
PI3K
Cancer
DA-143 是一种选择性 DNA-PKcs 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM),对 mTOR、PI3KΔ 和 ATM 的 IC50 分别为 280 nM、106 nM 和 6,594 nM。DA-143 可阻断 DNA-PKcs 底物的磷酸化。DA-143 可增强癌细胞对阿霉素 (HY-15142) 的敏感性。
HY-164684
3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881
Calcium Channel
Sodium Channel
Na+/Ca2+ Exchanger
Others
Dichlorobenzamil (3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881) 是有效的 Na/Ca 交换抑制剂。Dichlorobenzamil 能显著的抑制胰岛细胞中由逆向 Na/Ca 交换介导的 45 Ca 摄取 (IC50 = 18 μM)。Dichlorobenzamil 也能阻断 K+ 通道和电压敏感型 Ca2+ 通道。
HY-169227
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-129244
(S)-Amlodipine (gentisate); Levoamlodipine (gentisate)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine gentisate ((S)-Amlodipine gentisate) 是一种药理活性的氨基酯,具有钙通道阻滞剂的活性。Levamlodipine gentisate 被用作抗高血压和抗心绞痛化合物。Levamlodipine gentisate 的对映体纯度可以通过快速毛细管电泳方法来测定。Levamlodipine gentisate 的最高分辨率达到9.8,表明其在化合物分析中的应用潜力。
HY-169220S
HY-122532
Others
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-16771B
NBI-98854 dihydrochloride
Others
Neurological Disease
Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 是一种 VMAT2 抑制剂,用于抑制迟发性运动障碍。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 在缓解因慢性多巴胺受体阻断药物导致的运动障碍相关症状方面表现出潜在益处。Valbenazine (NBI-98854) dihydrochloride 已得到临床前模型证据的支持,这些模型研究了其在与迟发性运动障碍相关的遗传因素中的作用。
HY-14644B
STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride
Others
Infection
Inflammation/Immunology
阿匹莫德盐酸盐
Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂,可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶,这可能会阻止病毒入侵,但也会阻断抗病毒免疫反应,从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
HY-14428
β-catenin
Apoptosis
Cancer
ICG-001 是 β-catenin/TCF 介导的转录抑制剂。 ICG-001 特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。ICG-001 选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。
HY-17023
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-14946
3,4-Diaminopyridine
Potassium Channel
Neurological Disease
3,4-二氨基吡啶
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-16592
HY-12649
Ras
Cancer
Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-B0991
HY-18962
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-19731
MiR-544 Inhibitor 1
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。
HY-B1357
HY-100408
HY-N0415
HY-N0414
HY-128772
HY-B0402S
HY-129029S
HY-B1395S1
HY-12717AS
HY-N0001S
HY-B0403B
HY-103186
HY-P1309A
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-103259
HY-122218
Glutaminase
Neurological Disease
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前体,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase ) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
HY-D1050
6-(2,4-Dinitrophenyl)aminohexanoic acid, succinimidyl ester
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
DNP-X, SE (6-(2,4-Dinitrophenyl)aminohexanoic acid, succinimidyl ester),经过琥珀酰亚胺酯修饰的 DNP-X acid,是一种用于开发可被 anti-DNP 抗体识别的探针的胺反应性构建块。DNP-X, SE (6-(2,4-Dinitrophenyl)aminohexanoic acid, succinimidyl ester) 也是一种与 Trp 或 Tyr 配对的极好的胺反应性 FRET 淬灭剂。
HY-119039
HY-106019C
HY-122903
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS ) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
HY-N6961
HY-114816
C4-HSL; N-Butyryl-L-homoserine lactone
ADC Linker
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
N-丁酰基-L-高丝氨酸内酯
N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌 活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-125209A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50 =29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
HY-N2459
YGM-6 chloride
COX
Cancer
Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-133779
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-133596
HY-P1213A
HY-14282A
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-P1213
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2
Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性,选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂,能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活,并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间,并增加肿瘤消退的幅度。
HY-B1396S
HY-120159
SHP2
Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-145169
HY-101119
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD) ,与雌激素受体竞争性结合,IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50 = 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
HY-103381
CDK
GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂,IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用,IC50 为 1 µM,且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
HY-120970
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-118160
HY-B1396S1
HY-146196
Bacterial
Infection
Anticandidal agent-1 (化合物 c2) 是一种有效广谱的抗念珠菌剂。Anticandidal agent-1 对白念珠菌和光滑念珠菌表现出抗菌活性,MIC50 值分别为 8.65 和 13.51 μg/mL。Anticandidal agent-1 通过阻断菌丝伸长和成丝抑制生物膜。
HY-P99032
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-14946A
3,4-Diaminopyridine phosphate
Potassium Channel
Neurological Disease
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-151188
HY-P99194
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-A0270
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 抗原的免疫球蛋白 G1 (IgG1 ) 单抗,并且阻断 CD80–CD28 结合。Galiximab 的可变区域是灵长类猴,恒定区域是人类。Galiximab 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P1722
HY-110181
TRP Channel
Metabolic Disease
M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
HY-B0233S1
HY-B0285AS
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
Neurological Disease
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-Y1636S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
L-Arginine-N-FMOC PBF-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-153450
HY-155035
Others
Cancer
S07-1066 是一种醛酮还原酶 AKR1C3 的抑制剂,可协同增强阿霉素 (DOX) 细胞毒性。S07-1066 选择性阻断 AKR1C3 介导的 DOX 减少,并逆转过度表达 AKR1C3 细胞中的 DOX 耐药性。
HY-153785
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155685
HY-114569
HY-17498R
HY-162317
JAK
p38 MAPK
Infection
AMPK-IN-5 (compound 7m) 是一种蛇床子素 (HY-N0054) 衍生物,通过抑制 JNK 和 p38 的磷酸化来阻断MAPK 信号转导,从而抑制炎症细胞因子的释放。AMPK-IN-5 可降低葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎和 LPS (HY-D1056)诱导的急性肺损伤。
HY-14275S1
HY-A0064R
(±)-Verapamil hydrochloride (Standard); CP-16533-1 hydrochloride (Standard)
Calcium Channel
P-glycoprotein
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸维拉帕米 (标准品)
Verapamil (hydrochloride) (Standard) 是 Verapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0233S2
HY-100607AR
HY-B0233R
HY-B0262R
HY-B0398R
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酸(Standard)
Nalidixic acid (Standard)是 Nalidixic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-B0495R
Sodium Channel
Neurological Disease
Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+ 通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Bacterial
Infection
8-苯胺基-1-萘磺酸
8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 可用作荧光探针。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-117223
Potassium Channel
Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel ),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W041489R
NF-κB
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
白屈菜酸 (Standard)
Chelidonic acid (Standard) 是 Chelidonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录,其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-11018R
HY-116182
Influenza Virus
Infection
RO5487624,RO5464466 (HY-120690) 的类药物,是具有口服活性的流感 H1N1 病毒血凝素 (HA ) 抑制剂,通过阻止 HA 在低 pH 环境中的构象变化来消除流感病毒的融合。RO5487624 对感染致死性流感 H1N1 病毒的小鼠表现出保护作用。
HY-114950R
HY-W099641
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyltrioctylammonium hydrogen sulfate 是一种季铵盐,主要用作各种化学反应中的萃取溶剂和相转移催化剂。它还用作电池和燃料电池等电化学设备中的电解质,以及合成药物和农用化学品的基础材料。MTOAHS 是一种多功能化合物,由于其反应性、稳定性和从混合物中选择性提取某些化合物的能力,具有许多潜在的工业应用。
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
Apoptosis
MAP3K
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合,阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生,降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-115513
Others
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂,具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用,从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量,并且能够调节细胞信号传导。
HY-168616
RSV
IGF-1R
Infection
CL-A3-7 是一种靶向 RSV F 蛋白 的病毒-细胞融合抑制剂,通过阻断病毒与宿主 IGF1R 的相互作用发挥作用,有效抑制野生型和 K394R 突变株 RSV 的感染,适用于抗 RSV 药物研发和耐药性研究领域。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-107794R
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (Standard)
Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-19745
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-W015818
2-Benzoxazolone; 1,3-Benzoxazol-2(3H)-one; 2-Hydroxybenzoxazole
Parasite
Infection
2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫 试剂,抗L. donovani 的LC50 为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。
HY-105118A
HY-16926
HY-N6778
HY-16933
NSC-153353; SDX-102
Antibiotic
Infection
Cancer
丙氨菌素
L-Alanosine (NSC-153353) 是来自 Streptomyces alanosinicus 的抗生素,具有抗肿瘤和抗病毒活性。L-Alanosine (NSC-153353) 抑制腺苷酸琥珀酸合成酶,将肌苷一磷酸 (IMP) 转化为腺苷酸琥珀酸。L-Alanosine (NSC-153353) 阻断常见的从头嘌呤生物合成途径,从而抑制具有 MTAP 缺陷的肿瘤细胞。
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125527
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-N0639
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-18962A
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种具有口服活性且高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂,IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物,以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-W027951
HY-122560
HY-113849
MLS000573151
Ras
Inflammation/Immunology
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
HY-106019
HY-17421
TU-199
Proton Pump
Infection
Inflammation/Immunology
Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump ) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+ /K+ -ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
HY-125927
HY-126419
SARS-CoV
PKC
Infection
Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
HY-101422A
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-112400
BIM V
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
Bisindolylmaleimide V 是一种可穿透细胞膜的用于抑制蛋白激酶 C 相关研究的阴性对照品,其 IC50 值超过 100 µM。Bisindolylmaleimide V 在体内阻断有丝分裂原刺激的蛋白激酶 p70s6k /p85s6k (S6K) 的激活,其 IC50 为 8 µM。
HY-17504B
HY-118472
HY-P99155
EGFR
Cancer
扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-N3289A
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-150205
Others
Inflammation/Immunology
Succinate/succinate receptor antagonist 1 (compound 7a) 是一种琥珀酸 受体拮抗剂。Succinate/succinate receptor antagonist 1 阻断牙龈组织中的琥珀酸信号。Succinate/succinate receptor antagonist 1 抑制琥珀酸受体 1 (SucnRl Antagonist 1) 的激活,IC50 值为 20 μΜ。Succinate/succinate receptor antagonist 1 可用于牙周病的研究。
HY-N11792
Others
Others
Pedunculosumoside F 是一种同型黄酮苷。 Pedunculosumoside F 可以从 Ophioglossum pedunculosum 中分离得到。 Pedunculosumoside F 对 HepG2 22.15 细胞具有细胞毒性,CC50 值为 56.7 μM,无抗 HBV 活性。而其类似物可阻断 HBV 感染的 HepG2 2.2.15 细胞中 HBsAg 的分泌。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-P990093
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-B0251R
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-D1005A19
HY-D1005A4
HY-D1005A8
HY-D1005A9
HY-163507
HY-109006
mAChR
Neurological Disease
Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体,减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应,以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 Atropine sulfate (HY-B1205A) 和 Ipratropium bromide (HY-B0241)。
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动,从而抑制疟原虫的生长。
HY-B0804R
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-103259A
Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate
NTPDase
Pyroptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
聚钨酸钠水合物
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂,NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解,但也阻断中枢突触传递。
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
HY-B0567R
HY-B1396R
HY-E70413
HY-117903A
Smo
Hedgehog
Cancer
MRT-92 是一种 Smoothened (Smo ) 拮抗剂 (Ki =0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50 =0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离,从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase ) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-10275
AR-H067637
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran (AR-H067637) 是一种具有口服活性的竞争性 thrombin 抑制剂,Ki 为 2-4 nM。AR-H067637 通过阻断 thrombin 结合到纤维蛋白和 thrombomodulin 来抑制血小板活化与聚集。Atecegatran 在多种血浆凝血检测中展示了显著的抗凝效果,其 IC50 在 93-220 nM。Atecegatran 可用于血疾病领域的研究。
HY-123037R
Fungal
Infection
三唑酮 (Standard)
Triadimefon (Standard) 是 Triadimefon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triadimefon 是一种三唑类杀菌剂 (fungicide ),用于防治谷物、果蔬作物、草坪、灌木和树木上的白粉病、锈病和其他真菌害虫。Triadimefon 可抑制羊毛甾醇 14α-去甲基化酶,干扰真菌麦角甾醇生物合成途径的氧化去甲基化反应,并可阻断赤霉素的生物合成。
HY-129029R
HY-117763
Others
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-120768
Others
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-19745B
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 hydrochloride 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 hydrochloride 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力,IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输,IC50 =35.4nM。
HY-B0828
Others
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-123400A
iso-DTTX30; iso-DT-TX 30 SE
Others
Cardiovascular Disease
Iso-Samixogrel (iso-DTTX30) 是一种血栓素 A2 受体阻滞剂和血栓素合成酶抑制剂,具有强效抗血栓活性。异山奈酚可有效消除复发性动脉血栓形成,并抑制体外胶原诱导的血小板聚集。Iso-Samixogrel 还可延长舌下出血时间,证明其在控制血栓形成方面的生物学功效。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-A0016
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12274
LDN 193719
TGF-β Receptor
Cancer
ML347 (DN193719) 是一种高选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂。ML347 对ALK1 和 ALK2 的IC50 分别为 46 和 32 nM,是 ALK3 的 300 倍以上。ML347 能够阻断 TGF-β1 对 Smad1/5 的磷酸化。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-B1221
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
HY-B0233S
HY-17494S
HY-B0254S
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪 d11
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0982S
HY-N0173
α-Quinidine
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-122198
Others
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-128342
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-N0485
Autophagy
Mitophagy
Cardiovascular Disease
莲心碱高氯酸盐
Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy )。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-107845
HY-17504AS
HY-100663
EGFR
Others
Cancer
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-136650
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-W074648
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
HY-124811
c-Myc
Cancer
IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES ) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
HY-124696
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-139690
Opioid Receptor
Cardiovascular Disease
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 =18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
HY-N10177
HSV
Infection
Peniterphenyl A 是一种从深海衍生的青霉属植物中获得的天然产物。Peniterphenyl A 抑制 HSV-1/2 病毒进入细胞,并可能通过与病毒包膜糖蛋白 D 直接相互作用来干扰病毒吸附和膜融合,从而阻断 HSV-1/2 感染。Peniterphenyl A 是一种很有前途的抗 HSV-1/2 的先导化合物。
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-144321
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡 。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
HY-D1410
DMTr-4'-F-5-Methyluridine-CED phosphoramidite
Fluorescent Dye
Others
DMTr-4'-F-5-Me-U-CED phosphoramidite (DMTr-4'-F-5-Methyluridine-CED phosphoramidite) 是一种用于寡核苷酸标记的染料试剂,其作用与掺入天然脱氧核糖核苷亚磷酰胺一样有效。
HY-108738
HY-144497
HY-17380S
HY-B0262S2
HY-B0495S1
HY-146022
HY-125209
Others
Cancer
TH5427 是一种很有前途的靶向抑制剂,可用于进一步研究 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢。TH5427 阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5 最近被确定为乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146421
HY-137975
Others
Endocrinology
Exo2 是一种分泌 (secretion ) 抑制剂。Exo2 干扰志贺毒素在核内体和跨高尔基体网络之间的运输。Exo2 可以阻断内质网 (ER) 的分泌物质出口,破坏高尔基体,但不影响 TGN (跨高尔基网络)的形态。Exo2 可以刺激细胞中透性肾上腺染色质中钙依赖的胞外作用。
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-P99190
BMS-936557; MDX-1100
CXCR
Inflammation/Immunology
埃迪鲁单抗
Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
HY-Y0493
HOOBt
STAT
HIV
Infection
Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用,能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度,显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能,并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-P99280
Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
比美吉珠单抗
Bimekizumab (Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody) 是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和 IL-17A 和 IL-17F 。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此,Bimekizumab 的应用,可以阻断炎症驱动的成骨分化。
HY-P99316
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
卡比利珠单抗
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-P99419
GEN1046
PD-1/PD-L1
Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L1 和 4-1BB 。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
HY-P3971
HY-138155
Others
Cancer
NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA ) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
HY-112742
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-103078A
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-W087964
Biochemical Assay Reagents
Others
Dodecanedioyl dichloride,Dodecanedioyl dichloride 通常用于有机合成,作为制备各种聚合物和塑料(包括尼龙 12 和聚酯树脂)的通用结构单元,它可用于将酰氯基团引入其他有机分子中,然后可以进行进一步反应以形成更复杂的化合物,此外,它已在药物化学中用作合成各种药物和候选药物的起始材料。
HY-B0162S
HY-153480
BAX499
Factor Xa
Factor VIIa
Others
ARC19499 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-126833
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-153663
Ras
Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-155782
RIP kinase
Inflammation/Immunology
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-149517
EGFR
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合,结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合,阻断受体自磷酸化,并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-103134
HY-128033
Fungal
Infection
丁苯吗啉
Fenpropimorph 是一种抑制固醇途径的杀菌剂。Fenpropimorph 在低浓度下抑制酵母中的 δ8-δ7-甾醇异构酶,在高浓度下抑制 δ14-甾醇还原酶,阻止麦角甾醇的生物合成。Fenpropimorph 还能抑制某些植物和哺乳动物细胞中的甾醇合成。
HY-156285
HY-119733
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-160186
Others
Cardiovascular Disease
20-SOLA 是第一个水溶性 20-HETE 拮抗剂,具有口服活性。 20-SOLA 极大地改善了链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 糖尿病小鼠模型相关的血压变化和肾损伤。 20-SOLA 也是一种 GPR75 受体阻滞剂。 20-SOLA可用于心血管病理学的研究。
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-161242
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-153480A
BAX499 sodium
Factor Xa
Factor VIIa
Others
ARC19499 sodium 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
HY-131995
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
O-Arachidonoyl glycidol (compound 1) 是一种 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 类似物。O-Arachidonoyl glycidol 抑制胞质 2-油酰甘油 (2-OG) 水解,IC50 值为 4.5 µM。O-Arachidonoyl glycidol 可阻断膜组分中的 2-OG 水解和大麻素的水解,IC50 值分别为 19、12 µM。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0205R
HY-N1944S
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-P9919A
MEDI 4736 (anti-PD-L1)
PD-1/PD-L1
Cancer
Durvalumab (anti-PD-L1)(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD-L1) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-14282R
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole (Standard)是 Lanoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-17623R
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-B0162AR
HY-B0876R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
Fomepizole (Standard)是 Fomepizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-W010950R
HY-14535
Amyloid-β
Neurological Disease
SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集 抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N13059
Antibiotic
Infection
Waldiomycin 是一种抗生素 (antibiotic ),可以从 Streptomyces sp. MK844-mF10 中分离得到,对低 GC 含量的革兰氏阳性细菌有抑制作用。Waldiomycin 通过靶向 WalK 激酶的 ATP 结合域来抑制其活性,从而阻断 WalK/WalR 信号转导系统,这一系统在细胞生长和分裂中发挥作用。
HY-17385R
HY-B0362AR
HY-B0449R
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸美他环素 (Standard)
Methacycline (hydrochloride) (Standard) 是 Methacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-N1919R
HY-N4323R
HY-126972
RAD51
Cancer
RI(dl)-2 抑制 RAD51 的 D-loop 活性,IC50 值为 11.1 µM,并抑制同源重组 (HR ) 活性,IC50 值为 3.0 µM。RI(dl)-2 抑制了 HR 介导的 DNA 双链断裂修复,并对不同癌细胞系敏感。
HY-105118
HY-169171
Cathepsin
Infection
Cathepsin L-IN-5 (D6-3) 是一种有效的 Cathepsin L (CatL) 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。Cathepsin L-IN-5 能够有效阻断 CatL 的功能,并通过抑制刺突蛋白的切割显著阻碍 SARS-CoV-2 假病毒进入细胞。Cathepsin L-IN-5 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-W012885
Biochemical Assay Reagents
Others
(S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 由一个手性中心组成,产生两种对映异构体,其中 (S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是指羟基位于 S 构型羧酸基团第三个碳原子上的立体异构体。这种化合物通常用作合成各种药物和天然产物的基础材料。由于其果味,它也可用作香精和香料成分。
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-B0337B
Sulphadimethoxine 1000 µg/mL in methanol
Others
Infection
Sulfadimethoxine 1000 μg/mL in methanol (Sulphadimethoxine 1000 μg/mL in methanol) 是一种磺胺类抗生素,可抑制二氢叶酸合酶,从而阻止二氢叶酸合成并破坏原核生物中的叶酸生成。其抗菌活性扩展到革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及衣原体。对这种化合物的耐药性可能是通过二氢叶酸合酶的改变或激活叶酸合成的替代途径而产生的。
HY-W026644
Acridine-9-carbaldehyde
Others
Infection
Cancer
蒽-9-甲醛
Acridine-9-carboxaldehyde (Acridine-9-carbaldehyde)是一种生物活性化合物,具有抗菌和抗肿瘤的潜在活性。Acridine-9-carboxaldehyde在化合物研发中作为构建剂被广泛应用,以合成各种生物活性的衍生物。Acridine-9-carboxaldehyde对某些癌细胞表现出显著的细胞毒性,从而使其成为癌症抑制研究中的重要候选者。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-13295
HY-14507
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
HY-11079
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17504
HY-B0364A
HY-B1156
HY-19344
SAR 1118; SHP-606
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特
Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-100558
HY-B0532
HY-B0495S
LTG-13 C3 ,d3 ; BW430C-13 C3 ,d3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪 13 C3 ,d3
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0403AS
HY-B0532A
HY-108577
Potassium Channel
Neurological Disease
XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。
HY-18285
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-P1259
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50 为 3.1 nM。
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P1410
HY-141537
HY-143653
BCL6
Cancer
BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用,并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-19554
HY-147768
HY-19344A
SAR 1118 sodium; SHP-606 sodium
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特钠
Lifitegrast (SAR 1118) sodium 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast sodium 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast sodium 可用于干眼症的研究。
HY-150636
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂,通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-136650A
HY-148044
Bacterial
Infection
UNC10201652 是一种有效的 L1 特异性肠道细菌 β-葡萄糖醛酸酶 (GUSs ) 抑制剂,对大肠杆菌 (E. coli ) 的IC50 为 0.117 μM。UNC10201652 仅在粪便肠道菌群 L1 GUS 酶高度丰富的个体中才能阻断 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的加工。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-19554A
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-N1818
3-Deoxysappanone B
p38 MAPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
3-脱氧苏木酮 B
Deoxysappanone B (3-Deoxysappanone B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappanone B 具有抗神经炎症和神经保护作用,可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路,抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。
HY-148531
CCR
Inflammation/Immunology
PF-07054894 是具有口服活性且强效的 C-C 趋化因子受体 6 (CCR6 ) 拮抗剂,在体外阻断 CCR6 介导的趋化作用,IC50 值为 5.7 nM。PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。
HY-121012
NF-κB
Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-108577A
Potassium Channel
Neurological Disease
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
HY-149478
HY-155729
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂,IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2),和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化,具有潜在抗癌活性。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-B1789
mAChR
Neurological Disease
替仑西平
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
HY-156247
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素瘤转移。
HY-120427
NSC 658586
CCR
HIV
Infection
Cosalane (NSC 658586) 是一种有效的 HIV 复制抑制剂。Cosalane 在体外人和小鼠实验中可阻断 CCR 7 与其天然配体 CCL19 和 CCL21 结合,人类中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.207/2.66 μM,小鼠中对 CCL19/CCL21 的 IC50 分别为 0.193/1.98 μM。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-156376
Cuproptosis
Apoptosis
Topoisomerase
Cancer
Cu(II)-Elesclomol 是 Elesclomol (HY-12040) 的 Cu2+ 络合物。Cu(II)-Elesclomol 诱导铜死亡 。Cu(II)-Elesclomol 诱导 K562 细胞凋亡 、G1 细胞周期阻滞并诱导 DNA 双链断裂。Cu(II)-Elesclomol 还弱抑制 DNA 拓扑异构酶 I 。Cu(II)-Elesclomol 具有抗癌活性。
HY-17494B
HY-157453
CCR
Inflammation/Immunology
CCR4 antagonist 4 (compound 22) 是一种选择性且有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂,IC50 为 0.02 μM。CCR4 antagonist 4 还可阻断 MDC 介导的趋化作用 (IC50 :0.007 μM) 和 Ca2+ 动员 (IC 50 :0.003 μM)。CCR4 antagonist 4 可用于过敏性炎症研究。
HY-B0202R
HY-17380R
HY-17468R
Ro 10-6338 (Standard); PF 1593 (Standard)
NKCC
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
布美他尼 (标准品)
Bumetanide (Standard) 是 Bumetanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂,是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-158038
Aurora Kinase
Cancer
AurkA allosteric-IN-1 (compound 6h) 是 Aurora A (AurkA ) 抑制剂 (IC50 : 6.50 μM),可抑制 Aurora A 的催化活性和非催化功能。Aurora A 调节双极有丝分裂纺锤体的组装和有丝分裂过程中染色体分离的保真度,具有非催化功能。AurkA allosteric-IN-1 通过结合 AurkA 的 Y 口袋,阻碍 AurkA 与激活因子 TPX2 的相互作用。
HY-160693
DNA/RNA Synthesis
Others
2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 是核糖体的核苷酸复合基团 (pGm),主要用于 DNA 偶联。现在的抗体识别 pGm 时,按要素重要性降序排列为亲本碱基、甲基化核糖部分和磷酸基团。2′-O-Methylguanosine 5′-monophosphate 还可用于制备 RNA 疫苗,作为 5'-末端核苷酸来封闭 RNA 分子。
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-12532R
HY-12533R
HY-B0254R
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪(Standard)
Glipizide (Standard)是 Glipizide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-108985
EGYT-3615
Others
Neurological Disease
Trazium esilate (EGYT-3615) 是一种抗抑郁剂,可以影响中枢多巴胺系统。Trazium esilate 可与 amphetamine 发挥协同作用,促进刻板行为和运动亢进。Trazium esilate 可阻断 Apomorphine (HY-12723) 诱导的低温和刻板行为,以及 Bulbocapnine (HY-W436270) 诱导的催眠状态。Trazium esilate 可增强 Norepinephrine (HY-13715) 对大鼠离体输精管的作用。
HY-P10438
Raf
Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-158409
Molecular Glues
Ras
Cyclophilin
Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues ),Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
HY-P10521
VEGFR
Cancer
Apolipoprotein KV domain (67-77) 是从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中分离出的一种 11 个氨基酸的肽段,具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。Apolipoprotein KV domain (67-77) 通过阻断从血管内皮生长因子 (VEGF ) 接收的激活信号来靶向血管生成 c-Src/ERK 通路。Apolipoprotein KV domain (67-77) 可用于癌症研究。
HY-17012
RPR 100893
Neurokinin Receptor
Inflammation/Immunology
Dapitant (RPR 100893) 是一种非肽类 P 物质拮抗剂,对人类 NK1 受体具有高亲和力。它属于 7,7,4-三甲基全氢异吲哚类化合物。Dapitant 抑制 P 物质与 NK1 受体的结合,从而阻断其神经激肽介导的作用。这种新型拮抗剂代表了与 P 物质有关的疾病(例如神经源性炎症和疼痛调节)的潜在治疗选择。
HY-163754
TMV
Infection
TMV-IN-9 (compound A6) 是一种抗病毒剂,对烟草花叶病毒 (TMV ) 表现出优异的灭活作用,EC50 为 62.8 μg/mL。TMV-IN-9 对 TMV 外壳蛋白表现出很强的结合能力,结合亲和力值为 1.862 μM。TMV-IN-9 明显破坏了 TMV 颗粒的完整性,阻止了病毒感染宿主。
HY-17439R
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠 (Standard)
Salinomycin (sodium salt) (Standard) 是 Salinomycin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-B1751R
HY-123196
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
CVT-2759 是一种有效的 A1 腺苷受体 (A1 -ADOR ) 抑制剂,在无和存在 1 mM GTP 的情况下降低 [3H]CPX 的结合的 IC50 值分别为 0.18 μM 和 9.5 μM。CVT-2759 在减缓房室结传导和心室率方面发挥重要作用,而不会引起房室传导阻滞、心动过缓、心房心律失常或血管扩张。
HY-159603
Parasite
Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂,能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂,能有效抑制配子发育,阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-111291
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-119110
MMP
Cancer
LY52 是一种 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂。 LY52 可显著阻断明胶酶的蛋白水解活性,减少 SKOV3 细胞中 MMP-2 和 MMP-9 的表达,从而抑制细胞侵袭。LY52 还可以在小鼠体内抑制 Lewis 肺癌细胞肺部转移。LY52 可用于抗癌领域研究。
HY-B1193R
HY-N0349R
HY-119682
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bax agonist 1 (compound SMBA2) 是一种 Bax 激动剂 (Ki =57.2 nM)。Bax agonist 1 通过阻断 S184 磷酸化诱导 Bax 构象变化,促进 Bax 插入线粒体膜并形成 Bax 低聚物,Bax 低聚物在表达 Bax 的恶性肿瘤癌细胞中诱导细胞色素 c 的释放和细胞凋亡 (apoptosis )。Bax agonist 1 可用于肺癌的研究。
HY-125296R
HY-168023
HY-113730
Others
Others
VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂,具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用,对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性,除TAK-779外,对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
HY-115839
Tachmalcor free base
Others
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-B1156A
Cefradine sodium; SQ-11436 sodium
Bacterial
Antibiotic
TOPK
Infection
Inflammation/Immunology
Cephradine sodium 是一种广谱口服活性头孢菌素。Cephradine sodium 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体都有活性,并能有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素耐药的产生青霉素酶的微生物。Cephradine sodium 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine sodium 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
HY-122282
Others
Cardiovascular Disease
AZ11657312是一种P2X7受体拮抗剂,具有恢复压力排钠的活性。AZ11657312可以显著提高肾髓质灌注,仅在接受血管紧张素II处理的老鼠中有效。AZ11657312通过阻断P2X7R改善组织氧合,特别是在肾脏氧合不足的区域。AZ11657312的使用可以促进钠排泄达到六倍,同时使血压恢复正常。
HY-15206
HY-16585
SB2343
PI3K
mTOR
Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K /mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1 。
HY-B0294
HY-B0480
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
7ACC1 (DEAC; Coumarin D 1421; D 1421) 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭,并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-13422
UL-FS-49; UL-FS-49CL
HCN Channel
Cardiovascular Disease
盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-15121S
L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-d5 ; Nγ-Ethyl-L-glutamine-d5
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
L-茶氨酸 d5
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-B0991S
HY-P1410A
HY-W018643
HY-112701
HY-N6064
Apoptosis
IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-117958
HY-P1075
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-P1259A
HY-134539
HY-W097792
5'-O-DMT-dU
DNA/RNA Synthesis
Others
保护-2'-脱氧尿苷
5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine (5'-O-DMT-dU) 是一种竞争性的大肠杆菌 dUTP 核苷酸水解酶 (dUTPase ) 抑制剂,Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
HY-143466
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-146173
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-147291
c-Myc
PARP
Apoptosis
Cancer
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
HY-B0480A
HY-151369
HY-146246
4'-FlU; 4'-Fluorouridine
RSV
SARS-CoV
HCV
Infection
EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV ) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COVID-19 口服研究候选剂,也适用于其他 RNA 病毒的研究。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-N10661
Ipom-F
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER ) 蛋白易位抑制剂,通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位,但不阻断 III 型 TMP。
HY-B0202S2
HY-108578
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-156532
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-155994
PIKfyve
Autophagy
PROTACs
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 : 1.48 nM)。PIK5-12d 在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质空泡化并阻断自噬流。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞增殖。PIK5-12d 具有抗肿瘤活性。
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-153714
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-126833A
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-B0006R
HY-B1599R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Chloramphenicol palmitate (Standard) 是 Chloramphenicol palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent )。
HY-11018S2
HY-125019
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂,具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Biochemical Assay Reagents
Others
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2200。Poloxamer 124 L44 在白化大鼠体内表现出口服具有毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-161342
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-109127R
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (Standard)是 Berotralstat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-110010
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Nafadotride 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂。Nafadotrode 主要通过拮抗多巴胺 D3 受体来调节多巴胺信号传递。多巴胺 D3 受体在调节情绪、动机、奖励以及某些运动功能方面起着重要作用。通过阻断这些受体,Nafadotrode 可能影响与这些功能相关的神经传递过程。Nafadotrode 可用于探究多巴胺 D3 受体在各种行为和神经精神疾病中的研究。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-158024A
HY-N0828R
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
紫檀茋 (Standard)
Pterostilbene (Standard) 是 Pterostilbene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pterostilbene 是从蓝莓和囊状紫檀中得到的芪类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖等功效。Pterostilbene 抑制 ROS 的生成,能对抗多种自由基,例如 DPPH,ABTS,hydroxyl,superoxide 和 hydrogen peroxide 等。
HY-15121R
HY-164400
MEK
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-11018S1
HY-10197R
HY-17494R
HY-161242A
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX,并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-169147
Ligands for E3 Ligase
Cancer
MY-11B 是一种 DCAF1 配体。MY-11B 与 DCAF1_C1113 有反应性。MY-11B 可阻断 YT41R 和 YT47R 介导的 HA-FKBP12 降解。MY-11B 可用于合成 PROTAC。
HY-167681
Ro 12-4713
Others
Cardiovascular Disease
Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
HY-116500A
Others
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-151738
ADC Linker
Others
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B0347
HY-104064
Ras
Apoptosis
Cancer
1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
HY-102011
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-126252
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-103248
Vengicide
IRE1
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
CDK
Infection
Cancer
丰加霉素
Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物,是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1 ) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能,并诱导凋亡 (apoptosis )。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路,抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50 =80 nM),不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9 ,IC50 为 79 nM。
HY-117275
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
HY-123205
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-118630
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-115570
GW108X
Kinesin
ULK
Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1 ,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-P9924
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349 磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351 磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-116753
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-117275A
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119209
HY-151659
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有赖氨酸的叠氮乙酰基的点击化学试剂,用于 SPPS,可用于各种生物化学研究。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151828
ADC Linker
Others
N3-Gly-Aeg(Fmoc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。PNA 构建块,可以使用点击化学进一步修改。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Others
Ethyl heptanoate,Ethyl heptanoate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptanoate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-B0495S3
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-154659
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
Polycarbophil 可用作软膏基质、释放阻断剂、增稠剂、乳化剂等药用辅料。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-149263
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-13991A
Ras
Metabolic Disease
Cancer
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-P5795
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-163029
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
CTSLCTSB-IN-1 (化合物212-148) 是宿主病毒刺突切割蛋白 CTSL/CTSB 和 TMPRSS2 的双特异性抑制剂,IC50 分别为 2.13/64.07 nM 和 1.38 μM。 CTSLCTSB-IN-1 通过抑制病毒刺突蛋白切割阻断了两条相关的 SARS-CoV-2 病毒进入通路,并可应用于抗 SARS-CoV-2 病毒研究。
HY-157172
Integrin
Infection
Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合,可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
HY-17023R
(S)-Omeprazole sodium (Standard); (-)-Omeprazole sodium (Standard)
Proton Pump
Bacterial
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑钠 (标准品)
Esomeprazole (sodium) (Standard) 是 Esomeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-B0991R
HY-D1005A21
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-W014223
HY-B1357R
HY-117902
Dopamine Transporter
Neurological Disease
SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
HY-116535B
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N2459R
COX
Cancer
Peonidin (chloride) (Standard) 是 Peonidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peonidin chloride 是一种 O-甲基化的花青素,作为一种主要的植物色素,赋予牡丹等花以紫红色的色调,因此得名,同时也赋予浆果和蔬菜以紫红色。Peonidin chloride 在体外对癌细胞具有化学预防和抗炎活性,阻断 JB6 P+ 小鼠表皮细胞 COX-2 的表达和转化。
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-W998345
PROTACs
PDK-1
Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ,可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色:CRBN 配体; 黑色:连接子; 粉色:Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-N0414R
HY-N0415R
HY-N6961R
HY-117982
GnRH Receptor
ERK
Endocrinology
SKI2496 是一种口服有效的 GnRH 受体 拮抗剂(IC50 :人 GnRHR 为 0.25 nM,猴 GnRHR 为 13.2 nM,大鼠 GnRHR 为 279.2 nM)。SKI2496 阻断 Ca2+ 通量,IC50 值为 0.76 nM。SKI2496 抑制 ERK1/2 磷酸化,IC50 值为 2.6 nM。SKI2496 抑制血清 LH 浓度,可用于性激素依赖性疾病的研究。
HY-A0082R
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-106720C
(+)-YM 09538
Others
Others
(+)-Amosulalol ((+)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(+)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-106720B
(-)-YM 09538
Others
Others
(-)-Amosulalol ((-)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(-)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-119200
Others
Cancer
LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺,在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用,例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估,结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用,例如低血压、心动过速和震颤。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-13527
HY-N0908
HY-19969
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-108471
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3 CSK4 ) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3 CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 µM。
HY-15823
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
CAY10566 是一种有效的,生物口服可利用的,选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1 ) 抑制剂,在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50 =7.9 nM 或 6.8 nM)。
HY-B0532B
HY-A0016S
HY-16929
LAT-A
Arp2/3 Complex
Cancer
Latrunculin A (LAT-A) 是一种 G-肌动蛋白聚合 (G-actin polymerization ) 抑制剂,在红海海绵 Latrunculia magnifica 中发现的。Latrunculin A 能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制其聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。Latrunculin A 具有有效的抗转移特性,可用于癌症的研究。Latrunculin A 抑制细胞迁移。
HY-N6701
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-N0081
Calcium Channel
Infection
(±)-白花前胡甲素
(±)-Praeruptorin A 是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,是由白花前胡 (Peucedanum praeruptorumDunn ) 的干燥根组成的 Peucedani Radix 中的主要活性成分。(±)-Praeruptorin A 已被广泛用作中国传统中药之一,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。(±)-Praeruptorin A 主要作为 Ca2+ -反流阻滞剂,可用于高血压的研究。
HY-19357
HY-100671
HY-128449
Cefradine monohydrate
Bacterial
Antibiotic
TOPK
Infection
Inflammation/Immunology
头孢拉定一水合物
Cephradine (Cefradine) monohydrate 是一种广谱且具有口服活性的头孢菌素。Cephradine monohydrate 对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体均有活性,可有效根除大多数已知对青霉素 G、青霉素 V 和氨苄青霉素具有抗性的产青霉素酶的微生物。Cephradine monohydrate 已用于泌尿生殖系统、胃肠道和呼吸道感染以及皮肤和软组织感染的研究。Cephradine monohydrate 通过直接抑制 TOPK 抑制太阳紫外线诱导的皮肤炎症。
HY-121119
HY-135960
FGFR
Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-124662
Flavivirus
Dengue virus
Glucosidase
Infection
IHVR-19029 是一种有效的内质网 α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 和 Ⅱ (α-glucosidases I /II ) 抑制剂,对 ER α-葡萄糖苷酶 Ⅰ 的 IC50 为 0.48 μM。IHVR-19029 能有效阻断几种出血热病毒的复制,如登革病毒、埃博拉病毒和裂谷热病毒。IHVR-19029 和 Favipiravir (HY-14768) 联合提高抗病毒活性。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-126396
HY-P1075A
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR
CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-125593
APG-1387
IAP
Apoptosis
Cancer
Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-139311
SARS-CoV
Infection
YH-53 是一种有效的 3CLpro 抑制剂,对 SARS-CoV-1 3CLpro 和 SARS-CoV-2 3CLpro 的 Ki 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 强烈阻止 SARS-CoV-2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于 COVID-19 研究的潜力。
HY-13295S
HY-114816S
HY-111262
HY-145446
Epigenetic Reader Domain
Metabolic Disease
SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂,Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3) ,Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-145048
Ras
Cancer
SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活,达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1,compound 4)。
HY-145001
Others
Metabolic Disease
20-HC-Me-Pyrrolidine 是一种有效的 Aster 蛋白抑制剂,对 Aster-A、Aster-B 和 Aster-C 的 IC50 分别为 0.11 μM、0.06 μM 和 0.71 μM。20-HC-Me-Pyrrolidine 阻止 Aster 蛋白结合和转移胆固醇。20-HC-Me-Pyrrolidine 还抑制低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇向内质网 (ER) 的移动。
HY-100813
HY-144310
HY-103174
HY-143472
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-B1221S
HY-B0532AS
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-103511
GABA Receptor
Neurological Disease
TCS1105 是一种苯二氮卓 配体,具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
HY-110024
HY-B1221S1
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25?nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-134050
HY-150536
HIV
HIV Protease
Infection
EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-151385
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-148494
FLX475
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可以阻断免疫抑制调节性 T 细胞 (Treg) 向肿瘤微环境的募集,从而增强抗肿瘤活性。Tivumecirnon 对 EBV+ NK/T 细胞淋巴瘤有抗肿瘤活性,与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用对非小细胞肺癌 (NSCLC) 有抗肿瘤活性。Tiumecirnon 有望用于广泛的肿瘤类型的研究。
HY-151871
Dipeptidyl Peptidase
HIV
Infection
ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂,可诱导 HIV-1 感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的 HIV-1 感染细胞杀伤依赖于 HIV-1 蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9 对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
HY-148502
HY-100035
ROCK
ERK
CDK
Apoptosis
Cancer
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
HY-148552
HY-101329S
9-Anthracenecarboxylic acid-d9
Chloride Channel
Others
Anthracene-9-carboxylic acid-d9 是 Anthracene-9-carboxylic acid 的氘代物。 Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-50936S
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-156532A
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2C agonist-3 ((+)-19) free base 是一种选择性的 5-HT2C 激动剂 (EC50 : 24 nM,Ki : 78 nM)。5-HT2C agonist-3 free base 具有抗精神病药物样活性。5-HT2C agonist-3 free base 阻断安非他明诱导的多动症。
HY-103320B
Others
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
EGFR
Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-131885
Others
Neurological Disease
RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 是一种基于钌光化学的新型笼状谷氨酸化合物。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 可以在可见光波长下被激发,并在单光子或双光子激发后释放谷氨酸。它具有高量子效率,可以在低浓度下使用,部分避免了其他笼化化合物对 GABA 能传输的阻断。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 的双光子释放具有高空间分辨率,并在单个树突棘中产生生理动力学的兴奋反应。
HY-162147
mTOR
Autophagy
Inflammation/Immunology
Nur77 modulator 3 (9e) 可以与 Nur77 结合,并以 Nur77 依赖的方式抑制 TGF-β1 诱导的 α-SMA 和 COLA1 的表达。Nur77 modulator 3 在体外和体内通过抑制 mTORC1 信号通路诱导 Nur77 表达并增强自噬通量。Nur77 modulator 3 阻断肝纤维化的进展。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-B0495S6
HY-160901
HY-162519
HY-13599R
HY-17022R
Proton Pump
Endocrinology
Cancer
埃索美拉唑镁三水合物(Standard)
Esomeprazole magnesium (trihydrate) (Standard)是 Esomeprazole magnesium (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-A0016R
HY-B1221R
HY-P2380
HY-148899
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50 =0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用,从而阻断 MCL-1 的促存活信号,推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis ) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-131603
3TCTP
Reverse Transcriptase
HCV
HBV
SARS-CoV
Infection
Lamivudine triphosphate (3TCTP) 是一种磷酸化的 Lamivudine (HY-B0250) (核苷类似物)。Lamivudine triphosphate 可抑制 HIV 或 HBV 病毒的 逆转录酶 ,通过链终止来阻止病毒复制。Lamivudine triphosphate 也是 HCV NS5B 亚基的 RdRp 活性的抑制剂。Lamivudine triphosphate 可被 SARS-CoV-2 RdRp 整合到新生 RNA 中,从而阻止新生 SARS-CoV-2 RNA 的突变。
HY-117181
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-N0173R
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定 (Standard)
Cinchonidine (Standard) 是 Cinchonidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-120604
NVP_BVB808
JAK
STAT
Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
HY-N0639R
HY-N2587R
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-121239
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-164455
Aurora Kinase
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-133779R
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-135194R
Drug Metabolite
Others
利培酮 E-肟 (Standard)
Risperidone E-oxime (Standard)是 Risperidone E-oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Risperidone E-oxime 是 Risperidone 的杂质。Risperidone 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-168090
p38 MAPK
NF-κB
RANKL/RANK
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著,IC50 值为 0.36 μM。此外,Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 和 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
HY-P1274
HY-117730
Antibiotic 1063Z
Antibiotic
Infection
Pulvomycin (Antibiotic 1063Z)是一种抗生素,具有抑制蛋白质生物合成的活性。Pulvomycin能够阻止在细胞中生长的Bacillus brevis的蛋白质生物合成过程。Pulvomycin在无细胞系统中对多聚(Phe)合成具有高度敏感性。Pulvomycin不影响苯丙氨酸向tRNA的转移。研究表明,Pulvomycin的作用靶点是多肽链的延伸。Pulvomycin还可以预防延伸因子Tu、GTP和氨酰-tRNA之间的三元复合物形成。
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂,具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比,在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-101390B
Others
Cardiovascular Disease
Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂,具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压,从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加,但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
HY-115829
Others
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-129678
Others
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-13207
HY-17504A
HY-13560
HY-13422A
UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
HCN Channel
Cardiovascular Disease
扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
.
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-N1584
HY-13750
HY-100017
GLUT
Disulfidptosis
Cancer
BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。此外,BAY-876 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键,导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-12700
HY-103371
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase
Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-119706
Apoptosis
Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-135283
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-113764
(Rac)-C4-HSL
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
N-Butanoyl-DL-homoserine lactone ((Rac)-C4-HSL) 是 N-Butanoyl-D-homoserine lactone 和 N-Butanoyl-L-homoserine lactone 的外消旋混合物。N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-B0822
HY-P1065
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
HY-19996
HY-101849
HY-100001
HY-123857
HY-108611
Arachidonyl trifluoromethyl ketone
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
HY-125527S
HY-10412
HY-119980
HY-124379
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-144765
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-N8146
STAT
Infection
Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素,可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中,减少了脑容量的损失,减缓了 tau 病理的进展,并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-151678
ADC Linker
Others
N3-L-Lys(Mtt)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。N3-L-Lys(Mtt)-OH 可在 N 末端位置将叠氮基功能引入肽序列的氨基酸结构单元。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-151385A
HY-W010394
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 3-oxopentanoate,它也被称为乙酰丙二酸二乙酯或 MEAM,Methyl 3-oxopentanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作有机化学反应中的试剂,特别是通过丙二酸酯合成形成碳-碳键,此外,研究人员还研究了 Methyl 3-oxopentanoate 在开发手性助剂方面的潜在用途,这些化合物可以帮助选择性地控制化学反应的立体化学。
HY-154912
Others
Inflammation/Immunology
PAT1inh-B01 是一种选择性的 SLC26A6 抑制剂。PAT1inh-B01 抑制 PAT1 (Cl- /HCO3- exchanger) 介导的阴离子交换 (IC50 : 350 nM)。PAT1inh-B01 阻断小肠的液体吸收。PAT1inh-B01 可用于小肠分泌不足相关疾病的研究。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-17504R
HY-156027
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性,抑制多种细胞系模型中的细胞增殖,并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外,GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-161072
HY-N2513R
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸(标准品)
β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-128417A
Biochemical Assay Reagents
Others
D-吡喃葡糖一水合物
alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-158031
HY-D1005A10
HY-17504BS2
HY-14588S2
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
HY-10261BR
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-13295R
HY-19344R
Integrin
Inflammation/Immunology
立他司特(Standard)
Lifitegrast (Standard)是 Lifitegrast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lifitegrast (SAR 1118) 是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂。Lifitegrast 阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。Lifitegrast 可用于干眼症的研究。
HY-B0294R
HY-136855
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
MitoPBN 是一种针对线粒体的抗氧化剂。琥珀酸产生线粒体膜电位后,它会积聚在线粒体中,而这种作用可通过添加线粒体膜电位解偶联剂 FCCP 来阻断。体外浓度为 250 nM 时,MitoPBN 可抑制线粒体解偶联蛋白 1 (UCP1)、UCP2 和 UCP3 的超氧化物活化,但不与超氧化物发生反应。它可捕获羟基(IC50 =~77 μM)和碳中心自由基,并抑制分离的牛心脏线粒体中脂质过氧化的启动。
HY-W269511
Others
Neurological Disease
NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一个工艺相关杂质。SAFM 是一种用于治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物,它是一种高选择性和可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,同时也阻断钠离子通道 (sodium channel ) 和 N 型钙通道 (calcium channel )。SAFM 的这些作用有助于减少多巴胺的分解并抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似,具有与 SAFM 类似的一些药理作用,可用于帕金森病的研究。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-B0364AR
Bacterial
Fungal
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Infection
Cancer
盐酸达克罗宁 (Standard)
Dyclonine (hydrochloride) (Standard) 是 Dyclonine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2 和 ALDH3A1 的IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。
HY-B1156R
HY-B0480R
HY-12140
GW597599
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1 ),具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化,缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
HY-124626
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-Mequitazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要由人肝微粒体生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。(R)-(+)-Mequitazine 与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞的组胺 H1 受体竞争性结合,从而阻断组胺的内源性活性。(R)-(+)-Mequitazine 对 CYP3A 催化的咪达唑仑 1’-羟化酶具有抑制活性。(R)-(+)-Mequitazine 可用于各种过敏性疾病的研究。
HY-164454
Aurora Kinase
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-15206R
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki : 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生,缓解胶原诱导的关节炎,并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-118932
HCV
Infection
HCV-IN-45 (Compound EI-1) 是一种丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,可抑制 1a 和 1b HCV 假病毒粒子 (HCVpp),EC50 分别为 0.134 和 0.027 μM。HCV-IN-45 可抑制 1a/2a 和 1b/2a 细胞培养适应型 HCV (HCVcc),EC50 分别为 0.024 和 0.012μM。HCV-IN-45 可抑制病毒进入肝细胞,并阻断细胞间扩散。
HY-B0480AR
HY-W015818R
Parasite
Infection
2-Benzoxazolinone (Standard)是 2-Benzoxazolinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫 试剂,抗L. donovani 的LC50 为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-114743
Others
Others
GS 283 是一种具有钙拮抗作用以及弱组胺和毒蕈碱受体阻断活性的化合物,具有调节豚鼠和大鼠气管平滑肌收缩的活性。GS 283可抑制豚鼠和大鼠气管平滑肌中由卡巴胆碱、组胺(仅豚鼠)和高K?诱导的收缩,在豚鼠气管平滑肌中可抑制Ca2?诱导的收缩,高浓度时可完全消除卡巴胆碱在无Ca2?介质中诱导的收缩。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Others
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-121670A
Others
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-N1584C
HY-115464
Others
Inflammation/Immunology
NC1153是一种Mannich碱,具有阻止IL-2诱导的JAK3激活及其下游底物STAT5a/b的活性。NC1153有效延长MHC/non-MHC不匹配大鼠肾脏移植的存活时间。NC1153促进了移植物的长期存活,并包括对受体的多重毒性保护。NC1153与环孢素A(CsA)联用可以协同延长移植物存活而不产生肾毒性、骨髓毒性或脂毒性。
HY-128794
Others
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-167689
Others
Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
HY-B1435A
Thymoxamine
Others
Neurological Disease
莫西赛利
Moxisylyte (Thymoxamine)是一种α1-选择性拮抗剂,具有改善膀胱排空的活性。Moxisylyte用于抑制多系统萎缩(MSA)患者的排尿困难,通过阻断α1-肾上腺素受体来减少排尿后的残余尿量。Moxisylyte还用于抑制勃起功能障碍,并能在短期内改善雷诺氏综合症引起的血液循环问题。此外,Moxisylyte可局部用于眼部,以逆转由苯肾上腺素和其他交感神经刺激剂导致的瞳孔散大。
HY-117088
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-B0987
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-117287
BMS-986165
JAK
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-14588S1
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-N1584A
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-N1401
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-N2503
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
HY-N0617
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-17504D
HY-17504C
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-P1065A
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Cathepsin
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-13207A
HY-103312
(-)-Xestospongin C
Calcium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R ) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
HY-137561
PLN-74809
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的,有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂,Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用,可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
HY-145597
GLUT
Disulfidptosis
Metabolic Disease
Cancer
KL-11743 是一种有效的,具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,抑制 GLUT1 ,GLUT2 ,GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM,137 nM,90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外,KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键,导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis ) 的发生。
HY-145850
Enterovirus
Infection
EV-A71-IN-1 是一种人类肠道病毒 A71 (EV-A71) 衣壳蛋白抑制剂,对 EV-A71 的 EC50 为 0.27 μM。EV-A71-IN-1 是一种衣壳粘合剂,可阻断病毒 VP1 和宿主受体 hSCARB2 之间的相互作用。EV-A71-IN-1 可抑制一系列不同的人类肠道病毒,但无明显的细胞毒性 (CC50 > 56.2 μM)。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-151483
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-17623S
CJ-12420-d6 ; RQ-00000004-d6
Proton Pump
Na+/K+ ATPase
Metabolic Disease
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-148775
Biochemical Assay Reagents
Others
PLGA-PEG-MAL (60kDA-3.4kDA, LA:GA ratio 75:25) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (60kDA-3.4kDA, LA:GA ratio 75:25) 的分子量为 60kDA-3.4kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 75:25。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
MARCKS
PKA
PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-W017232
p-Quinanisole
Biochemical Assay Reagents
Others
6-甲氧基喹啉
6-Methoxyquinoline 由一个喹啉环系统和一个甲氧基连接到第六个碳原子组成。这种化合物天然存在于某些植物中,例如烟草和茶,并且已被证明具有生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。此外,6-Methoxyquinoline 可用作合成其他有机化合物的基础材料,尤其是那些具有潜在制药应用的化合物。由于它能够结合核酸和蛋白质,它还可以用作生化和生物医学研究中的荧光探针。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用,特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团,可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团,以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
HY-B0347S1
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-155745
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-153810
JNJ-1802
Virus Protease
Flavivirus
Dengue virus
Infection
Mosnodenvir (JNJ-1802) 是一种口服有效的泛血清型登革热病毒 (DENV ) 抑制剂,对四种登革热病毒 (DENV ) 血清型的 EC50 值在 0.057 至 11 nM。Mosnodenvir 通过抑制非结构蛋白 3 (NS3) 和 NS4B 这两种病毒蛋白之间的复合物形成来阻断病毒复制,从而防止新病毒 RNA 的形成。Mosnodenvir 在体外发挥皮摩尔至纳摩尔的抗病毒活性,在小鼠和非人灵长类中具有抗病毒疗效。
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-148775B
Biochemical Assay Reagents
Others
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 40:60) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 40:60) 的分子量为 60kDA-3.4kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 75:25。
HY-155237
Others
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂,与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM),阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-154912A
Others
Inflammation/Immunology
PAT1inh-B01 hydrocholide 是一种选择性的 SLC26A6 抑制剂。PAT1inh-B01 hydrocholide 抑制 PAT1 (Cl- /HCO3- exchanger) 介导的阴离子交换 (IC50 : 350 nM)。PAT1inh-B01 hydrocholide 阻断小肠的液体吸收。PAT1inh-B01 hydrocholide 可用于小肠分泌不足相关疾病的研究。
HY-124582
Autophagy
mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物,具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合,从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活,和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬,有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-N1584B
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B0347S3
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-123205R
HY-B0347R
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-131667
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂,IC50 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2,阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53,抑制 p53 泛素化,稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白,从而发挥抗肿瘤活性。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂,PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶,在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT,激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化,减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-164480
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β ,具有抗炎活性,并阻止 p65 进入细胞核,它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞,这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
HY-118814
Others
Neurological Disease
YM928 是具有口服活性且非竞争性的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异噁唑丙酸 (AMPA) receptor 拮抗剂。YM928 抑制初级大鼠海马培养物中由 AMPA receptor 介导的毒性,其 IC50 值为 2 μM. 。YM928 阻断 AMPA 诱导的细胞内钙通量,其 IC50 值为 3 μM,并拮抗 AMPA 诱导的内向电流,其 IC50 值为 1 μM。YM928 有望用于神经系统疾病的研究中。
HY-168024
HY-W650803
A-57219
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂,具有 α1 -激动剂/α2 -拮抗剂的作用,主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1 -介导的容量血管收缩来减轻充血,但没有因为 α2 -拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-122300B
Levoprotiline
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
HY-117467
Others
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-118768
Others
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂,具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据,表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-136995
Others
Cardiovascular Disease
AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
HY-168589
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
普芦卡必利
Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-10019
HY-10020
CP 526555 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10021
CP 526555-18
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-100386S
PCR 5332-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-N4226
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-13266
CDK
Apoptosis
Cancer
BS-181 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50 =21 nM),与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-125990
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-120000
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-122624
MMP
Inflammation/Immunology
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50 =0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
HY-144099
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-4 是一种有效的 neddylation 抑制剂。Keap1-Nrf2-IN-4 对 MGC-803 细胞表现出较强的抗增殖活性 (IC50 =2.55 µM)。Keap1-Nrf2-IN-4 阻断胃癌细胞的迁移能力并诱导细胞凋亡 apoptosis 。Keap1-Nrf2-IN-4 抑制肿瘤生长且无明显毒性。
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99025
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-10019A
CP 526555 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
伐尼克兰二盐酸盐
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-151823
ADC Linker
Others
8-Azido-octanoyl-OSu 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。作为构建块引入8-叠氮辛酸 (CAS 217180-76-2) 片段。该片段用于使用点击化学 (CuAAC) 进行进一步修饰,作为受保护的氨基或用于物理化学研究。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-148877
HY-153128
DOCK
Inflammation/Immunology
DOCK2-IN-1 (compound 3) 是 CPYPP (HY-110100) 类似物,也是 DOCK2 的抑制剂 (IC50 =19.1 μM)。DOCK2-IN-1 以可逆方式结合 DOCK2 DHR-2 结构域以抑制其催化活性。DOCK2-IN-1 阻断淋巴细胞中趋化因子受体和抗原受体介导的 Rac 的激活。DOCK2-IN-1 显着抑制趋化反应和 T 细胞活化。
HY-125818S1
HY-119980S
HY-14588S
(rel)-ABT-378-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
洛匹那韦-d8
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-153972
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Others
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-155027
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-152120
Aiphanol
COX
VEGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性,通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM),而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 (IC50 =0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成,促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-100386R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶(Standard)
Ticlopidine (Standard)是 Ticlopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-A0170R
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0493R
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-124834
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE ) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM),也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-10 修饰 Keap1 ,阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成,激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator-10 保护细胞免受 H2 O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis )。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-136634
Others
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂,对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性,口服生物利用度高,可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应,并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-158783
HY-17473R
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
Embelin (Standard) 是 Embelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-N0908R
HY-N3945R
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展,影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移,抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老,抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004,一种香豆素衍生物,具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis ),对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外,IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用,减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-W014223R
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-122046
Endogenous Metabolite
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物,具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg(MARV)和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒(VLPs)出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒,显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-111241
Others
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂,对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM),对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 µM)。
HY-130709
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-107522
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-12403A
HY-117693
ATM/ATR
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-139996
PROTACs
Apoptosis
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-12765S1
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
HY-151787
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(N3-Aca-DIM)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。用于纯化高不溶性肽的“帮助之手”策略的 SPPS 构建块。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂,在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性,可用于精神疾病的研究。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-W142618
Biochemical Assay Reagents
Others
D-己烯糖
D-Glucal 是属于醛糖家族的有机化合物,醛糖是含有醛官能团的单糖。它具有六碳结构,通过将碳 1 上的伯醇基团氧化成醛基团而衍生自葡萄糖。D-Glucal 是一种白色结晶固体,可溶于水,有甜味。它是多种化合物化学合成的重要中间体,包括药物、农用化学品和天然产物。D-Glucal 可以转化为其他碳水化合物衍生物,例如糖苷、糖缀合物和氨基糖。它还在碳水化合物化学研究中发挥作用,它被用作合成复杂结构的手性构件。
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-A0081R
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-163943
SARS-CoV
PIKfyve
Infection
UNI418 是一种 PIKfyve 和 PIP5K1C 双抑制剂,具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50 =1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50 =60.1 nM; Kd =61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外,UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd =0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化,来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
HY-164469
Bcr-Abl
Apoptosis
STAT
Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂,包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化,影响下游信号传导介质,如 STAT5 和 CRKL ,进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-12765R
Drug Metabolite
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸 (Standard)
Losartan Carboxylic Acid (Standard)是 Losartan Carboxylic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-B0824R
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-N1584BR
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-116923
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
p18SMI-21是一种INK4C抑制剂,具有特异性阻断p18蛋白的生物活性。p18SMI-21通过直接接触发挥其抗胃酸性作用,该作用的强度会随着剂量的变化而不同。p18SMI-21可以在一定比例的情况下显著降低胃蛋白酶的蛋白水解活性。p18SMI-21的抑制作用在与底物的直接接触中达到最佳效果,若先与底物接触,则抑制效果会丧失。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-168637
PROTACs
Ras
Cancer
SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC ,Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。(粉色:SOS1 配体 (HY-168638);黑色:连接子 (HY-W539874);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W076696))。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-14393S
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-N1934
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-111373
mTOR
Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-107522B
EAAT
Neurological Disease
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1 ),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14 C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5 ,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
HY-N9530
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-151671
ADC Linker
Others
Fmoc-L-MeLys(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-MeLys(N3)-OH 是引入 N-Me-Lys 的 SPPS 砌块,这些 N-Me-Lys 可以在 N3 基团上通过点化学进行修饰。Fmoc-L-MeLys(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148776
Biochemical Assay Reagents
Others
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
HY-120157
HIV
Infection
Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 (compound VEC-5) 是一种有效的 Vif 抑制剂。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 限制 HIV-1 在 Vif 非兼容细胞中的复制。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 可以保护 A3G、APOBEC3C (A3C) 和 APOBEC3F (A3F) 免受 Vif 介导的降解,并通过阻断 Vif 和 ElonginC 之间的相互作用来显着抑制 Vif 功能。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 增强 A3G 掺入 HIV-1 病毒体,从而降低病毒感染性。
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素(标准品)
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-70057R
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
Safinamide (Standard)是 Safinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-126830
Antifolate
Apoptosis
Cancer
Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase ) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
HY-N1584AR
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂,通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力,比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员,而体内,SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性,针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-115681R
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-N6715R
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸 (Standard)
Tenuazonic acid (Standard) 是 Tenuazonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-128417AR
Biochemical Assay Reagents
Others
D-吡喃葡糖一水合物 (Standard)
alpha-D-glucose (hydrate) (Standard)是 alpha-D-glucose (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-168080
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 : hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合,阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
HY-168081
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 109.9 nM。PD-1/PD-L1-IN-52 在异种移植表达人源 PD-1 的 MC38 结肠癌细胞系的 C57BL/6 小鼠模型中具有抗肿瘤活性 (TGI = 49.6 %)。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-118935
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1(CRF-1)受体拮抗剂,具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应,并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激,减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-167701
Others
Cancer
OBHSA是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),具有针对雌激素受体α(ERα)的特异性降解活性。OBHSA对多种乳腺癌细胞的增殖具有显著抑制作用,包括对他莫昔芬敏感和抗药的乳腺癌细胞。OBHSA通过降解细胞周期蛋白D1来阻断细胞周期,从而克服他莫昔芬抗药性。OBHSA还通过诱导细胞内反应氧种的升高,触发不折叠蛋白反应(UPR)的过度激活,最终导致细胞凋亡。OBHSA显示出在发展针对内分泌抗药性乳腺癌的新型抑制药物中的巨大潜力。
HY-W030338
Others
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂,具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性,与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用,其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素,为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-147368
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-12403
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-108556
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-P1956
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-N8380
HY-161329
HY-10021R
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰(Standard)
Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-14151R
HY-161649
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-121535
Others
Others
左司莫地尔
Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体,与 R-异构体相比,其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力,对 HSA 具有明显的结合偏好。
HY-116153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
HUHS2002是一种游离脂肪酸衍生物,具有增强α7胆碱受体活性。HUHS2002以浓度依赖的方式增强表达在非洲爪蟾卵母细胞中的α7 ACh受体的全细胞膜电流。HUHS2002的作用在Ca2?/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂KN-93存在下被阻止。HUHS2002激活了培养的啮齿动物海马神经元中的CaMKII,且这个激活被KN-93所废除。HUHS2002还在无细胞的蛋白磷酸酶1(PP1)活性测定中部分抑制了PP1的活性。
HY-123882
Others
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10122S
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-P99117
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-W181026
Others
Inflammation/Immunology
KLF10-IN-1 (#48-15) 是 KLF10 抑制剂,其对KLF10 报告基团的 IC50 值为 40 μM。KLF10-IN-1 可以抑制 KLF10-DNA 结合和转录活性,抑制 CD4+CD25−T 细胞向 CD4+CD25+T 调节细胞的转化,以及抑制 KLF10 靶基因的表达。KLF10-IN-1 可以用于 KLF10 介导效应和 T 调节细胞生物学的有用机制探针的研究。
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-164682
Others
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50 值为12 nM。
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-W082785A
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P99965
SKY59; RO7112689
Complement System
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
可伐利单抗
Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体,在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-10019S1
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-10122R
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-130229
(±)5,6-DiHETrE lactone
Others
Cardiovascular Disease
5,6-DiHET lactone ((±)5,6-DiHETrE lactone) 是 5,6-EET 和 5,6-DiHET 的内酯化形式。在溶液中,5(6)-EET 降解为 5(6)-DiHET 和 5(6)-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。5,6-DiHET 可有效诱导分离的犬冠状动脉小动脉血管扩张,在 0.01 和 100 pM 时分别发生 41% 和 100% 的抑制。它还可诱导分离的人类微血管血管扩张并以剂量依赖性方式增加细胞内钙水平,这种作用可被一氧化氮清除剂 L-NAME 阻断。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
Others
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS (sodium) (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-156041
Lyso-PE (egg); LPE (egg); L-α-lysophosphatidylethanolamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
溶血磷脂酰乙醇胺(鸡蛋)
Lysophosphatidylethanolamines, egg (Lyso-PE (egg); LPE (egg)) 是一种天然存在的溶血磷脂,可通过磷脂酶 A2 (PLA2) 对磷脂酰乙醇胺进行脱乙酰化而产生。它可增加 PC12 细胞中 ERK1/2 的磷酸化,这种作用可被 MEK 抑制剂 U-0126(HY-12031A)和 PD 98059(HY-12028)以及 EGFR 抑制剂 AG-1478(HY-13524)阻断。LPE 还可增加 PC12 细胞中神经突的生长和神经丝 M 的表达。LPE 可抑制部分从卷心菜中纯化的磷脂酶 D (PLD) 的活性。该产品含有溶血磷脂酰乙醇胺分子种类,其 sn-1 位具有可变的脂肪酰基链长度,sn-2 位具有羟基。
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂,对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成,显示出抗血管生成作用。体内研究表明,它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物,具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-10020S
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-12031B
Others
Inflammation/Immunology
(2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用,MEK1 的 IC50 值为 72 nM,MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外,(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化,从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
HY-B0971
HY-B0971A
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-102069
Polo-like Kinase (PLK)
CDK
DAPK
Others
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1 ) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8 ) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK ;IC50 =2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans ) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-151679
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Lys(4-N3-Z)-OH 是一种含有叠氮基团的化学试剂。Fmoc-L-Lys(4-N3-Z)-OH 可作为含有叠氮部分的 SPPS 的赖氨酸构建块,作为生物正交连接手柄、红外探针和光亲和试剂。它可以通过环张力驱动的 1,3-偶极环加成被反式环辛烯醇脱羧。Fmoc-L-Lys(4-N3-Z)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151792
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-W050154R
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-N2515R
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 (Standard)
Ginsenoside Rk1 (Standard) 是 Ginsenoside Rk1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-162802
Apoptosis
PI3K
Akt
PARP
CDK
Cancer
PI3K/AKT-IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物,可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT-IN-4 具有抗肿瘤活性,通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期,诱导线粒体功能障碍和氧化应激,来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM),并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外,PI3K/AKT-IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路,并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-164530
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-168131
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 降糖剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-B0612B
Others
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-12708
HY-B0407A
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-151824
ADC Linker
Others
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在多肽合成中用作受保护的正交结构块。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA:DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155817
Histone Methyltransferase
Others
UNC7096 (compound 53) 是一个生物素标记的亲和试剂。UNC7096 的苯环替代了 UNC6934 (HY-145103) 中的嘧啶环,并在苯环的对位引入了生物素,对 NSD2-PWWP1 结构域有很高的结合亲和力 (Kd =46 nM)。UNC7096 通过占据 NSD2-PWWP1 的甲基赖氨酸结合口袋,阻断 NSD2-PWWP1 与核小体 H3K36me2 之间的相互作用。这种结合是通过形成氢键和特定的芳香笼结构共价结合来实现的。UNC7096 可用于捕获与 NSD2-PWWP1 结构域相互作用的蛋白质,从而进一步分析这些相互作用的生物学意义。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂,具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导,影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性,表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性,进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-151791
ADC Linker
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117219
Others
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime)是米尔贝霉素 A4 的衍生物,也是米尔贝霉素肟 (HY-B0778) 的成分,这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量。它可抑制光滑念珠菌临床分离株的生长,MIC80 值范围为 16 至 32 μg/mL 以上。Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出,但不能阻断缺乏流出泵 CgCDR1 和 PDH1 的菌株的流出,并降低野生型光滑念珠菌中氟康唑和 4-硝基喹啉 1-氧化物的 MIC。它能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用,并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF-7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-164392
EGFR
Apoptosis
Cancer
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI )。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50 =1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50 =2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50 =0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50 =1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50 =8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡 ,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-L117
160 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供160种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L118
140 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供140种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers . Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers .
HY-L0104V
1,900,000 compounds
UORSY New Generation Screening Library contains about 1,900,000 compounds. The library is a revolutionary collection of lead-like molecules with outstanding structural quality and diversity—New Generation Screening Library (NGSL). Its core is decorated with interesting building blocks , including important medicinal fragments such as peptide bonds, amino groups and hydroxyl groups. and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers .
HY-L105
1,630 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 1,630 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L910V
50,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术,构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力,基于高质量的 40,662 个分子砌块,匹配合适的反应规则,选择最优的化合物生成策略,去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后,进一步分析化合物骨架,优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子,进行合成验证,再次剔除合成难度高的分子,经迭代优化后,最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
优选 50,000 个分子组成 MegaUni 50K Virtual Diversity Library。50,000 个分子具有 46,744 种 BMS 分子骨架,每种分子骨架仅包含 1-3 个化合物,化学空间多样,结构新颖,适用于新型先导物发现等。
HY-L145
648 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了648 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L0054V
10,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high-quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 10 compose of 10 highly diverse compounds produced only within last three years. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks . The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L912V
10,000,000 compounds
MegaUni 库为运用生成式人工智能技术,构建出的兼具新颖性、类药性、多样性、可合成性的超大化合物库。适用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
MCE 依托强大的计算能力,基于高质量的 40,662 个分子砌块,匹配合适的反应规则,选择最优的化合物生成策略,去除合成难度高、类药性低、PAINS等不利化合物后,进一步分析化合物骨架,优选出类药多样性分子组成虚拟库。随后随机挑选库中分子,进行合成验证,再次剔除合成难度高的分子,经迭代优化后,最终生成含 1000 万可合成类药多样性分子的 MegaUni 10M Virtual Diversity Library。
库中化合物仅需1-2步化学反应即可合成,借助 MCE 经验丰富的化学合成团队,可以轻松实现从 mg 级到 kg级等不同量级的定制合成,满足不同客户需求。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers . Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L0055V
50,240 compounds
Discovery Diversity Sets (DDS) are high-quality compound libraries focused on novel chemotypes and non-trivial structures. Discovery Diversity Set 50 compose of 50,240 highly diverse compounds produced only within last three years. The two sets do not overlap and deliver a total of 60 thousand compounds. The Discovery Diversity Sets are highly recommended for random screening against new as well as popular targets because they are based on diverse novel scaffolds and latest building blocks . The hits discovered are expected to easily yield lead compounds.
HY-L177
896 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 896 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L073
311 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 311 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L189
237 compounds
氨基酸作为生物体内最基本的有机化合物之一,不仅是蛋白质的基本组成单位,还承担着能量供给、神经递质合成、维持内环境稳定等功能。氨基酸代谢酶是一类参与氨基酸代谢过程的酶,负责催化氨基酸的合成、分解、转化以及与其他代谢途径的交互。氨基酸代谢酶的异常可能导致多种代谢性疾病,如苯丙酮尿症 (Phenylketonuria) 和高氨血症 (Hyperammonemia) 等疾病。因此,积极探究和调控氨基酸代谢过程对于代谢类相关疾病的药物开发至关重要。
MCE 收录了 237 个靶向氨基酸代谢酶的小分子化合物,是研究氨基酸代谢过程或进行代谢相关药物开发的重要工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L009
2,842 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,842 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L153
4,812 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,812种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L156
531 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 531 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 41 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L070
1,153 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,153 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L154
3,358 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,358种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L161
891 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 891 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L907
10,000 compounds
激酶抑制剂最突出的作用机制是它们结合到激酶蛋白铰链区与ATP直接竞争,激酶一旦被抑制剂阻断,就失去了将磷酸基团从ATP转移到其他分子的能力,导致激酶的活性被破坏。
激酶抑制剂的铰链结合区模拟了ATP核碱基和激酶的相互作用模式,MCE从ChEBML数据库中提取了上万的激酶抑制剂并分离其分子片段,由于在某些情况下,分子片段上的氨基和酰胺基团对在铰链区域结合非常重要,因此我们通过向环系统的未占据位置添加这两种基团,使收集的结果更为多样化。随后,通过在不同的激酶结合点对这些片段进行对接,以检验它们在铰链区域的结合能力,同时还用药效团约束来确保和激酶铰链区的关键氨基酸有相互作用,最终获得激酶相关的分子片段。
MCE提供 10,000 种符合以上要求的激酶片段分子,现货供应,是用于激酶类靶点药物筛选和开发的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0068
7-Diethylaminocoumarin-3-carboxylic acid, SE
Fluorescent Dyes/Probes
DEAC, SE (7-Diethylaminocoumarin-3-carboxy acid, SE) 是一种用于标记含胺生物分子的出色蓝色荧光染料。
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Fluorescent Dyes/Probes
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-B0883
Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate
Fluorescent Dyes/Probes
硫酸原黄素
Proflavine hemisulfate 是一种吖啶染料,也是一种 DNA嵌入剂。可用作抗菌剂 (Anti-microbial )。Proflavine hemisulfate 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine hemisulfate 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-W020030
HY-W351340
HY-D1049
6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid
Fluorescent Dyes/Probes
DNP-X acid (6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid) 是一种用于开发可被 anti-DNP 抗体识别的探针的胺反应性构建块。DNP-X acid (6-((2,4-Dinitrophenyl)amino)hexanoic acid) 也是一种与 Trp 或 Tyr 配对的极好的胺反应性 FRET 淬灭剂。
HY-151776
TZ-Cy3
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
HY-103311
Ammoniated ruthenium oxychloride
Dyes
钌红
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (I Ca ) 阻断剂。
HY-D2286
Fluorescent Dyes/Probes
HBT-Fl-BnB 是一种用于体外和体内检测 ONOO- 的荧光探针。HBT-Fl-BnB 由一个在邻位和对位具有 Fl 基团的 HBT 核心组成,该核心响应两性离子激发态分子内质子转移(两性离子 ESIPT) 过程,以及具有双重作用的硼酸频哪醇酯,可阻断两性离子 ESIPT 和识别 ONOO- 。
HY-D1050
6-(2,4-Dinitrophenyl)aminohexanoic acid, succinimidyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
DNP-X, SE (6-(2,4-Dinitrophenyl)aminohexanoic acid, succinimidyl ester),经过琥珀酰亚胺酯修饰的 DNP-X acid,是一种用于开发可被 anti-DNP 抗体识别的探针的胺反应性构建块。DNP-X, SE (6-(2,4-Dinitrophenyl)aminohexanoic acid, succinimidyl ester) 也是一种与 Trp 或 Tyr 配对的极好的胺反应性 FRET 淬灭剂。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
8-苯胺基-1-萘磺酸
8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 可用作荧光探针。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-D1410
DMTr-4'-F-5-Methyluridine-CED phosphoramidite
Oligonucleotide Labeling
DMTr-4'-F-5-Me-U-CED phosphoramidite (DMTr-4'-F-5-Methyluridine-CED phosphoramidite) 是一种用于寡核苷酸标记的染料试剂,其作用与掺入天然脱氧核糖核苷亚磷酰胺一样有效。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W007719
HY-W111524
Dichlorobarium dihydrate, 99.5%
Buffer Reagents
二水合氯化钡, 99.5%
Barium chloride dihydrate, 99.5% (Dichlorobarium dihydrate, 99.5%),是钾通道阻滞剂。Barium chloride dihydrate, 99.5% 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-167417
Drug Delivery
PLLA5000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA5000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167418
Drug Delivery
PLLA5000-PEG3000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA5000-PEG3000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167419
Drug Delivery
PLLA5000-PEG2000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA5000-PEG2000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167420
Drug Delivery
PLLA5000-PEG1000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA5000-PEG1000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167421
Drug Delivery
PLLA4000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA4000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167422
Drug Delivery
PLLA4000-PEG3000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA4000-PEG3000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167423
Drug Delivery
PLLA4000-PEG2000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA4000-PEG2000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167424
Drug Delivery
PLLA4000-PEG1000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA4000-PEG1000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167425
Drug Delivery
PLLA3000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA3000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167426
Drug Delivery
PLLA3000-PEG3000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA3000-PEG3000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167427
Drug Delivery
PLLA3000-PEG2000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA3000-PEG2000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167428
Drug Delivery
PLLA3000-PEG1000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA3000-PEG1000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167429
Drug Delivery
PLLA30000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA30000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167430
Drug Delivery
PLLA2000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA2000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167431
Drug Delivery
PLLA2000-PEG3000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA2000-PEG3000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167432
Drug Delivery
PLLA2000-PEG2000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA2000-PEG2000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167433
Drug Delivery
PLLA2000-PEG1000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA2000-PEG1000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167434
Drug Delivery
PLLA20000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA20000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167435
Drug Delivery
PLLA1000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA1000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167436
Drug Delivery
PLLA1000-PEG3000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA1000-PEG3000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167437
Drug Delivery
PLLA1000-PEG2000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA1000-PEG2000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167438
Drug Delivery
PLLA1000-PEG1000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA1000-PEG1000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167439
Drug Delivery
PLLA10000-PEG5000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA10000-PEG5000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167440
Drug Delivery
PLLA10000-PEG3000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA10000-PEG3000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167441
Drug Delivery
PLLA10000-PEG2000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA10000-PEG2000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-167442
Drug Delivery
PLLA10000-PEG1000-NH2 是一种基于聚乳酸衍生物的嵌段共聚物,可在水中自组装。PLLA10000-PEG1000-NH2 可用于药物递送的研究。
HY-W017289
HY-W127670
Cell Assay Reagents
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-B1661
Hexone chloride
Biochemical Assay Reagents
Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
HY-167342
Drug Delivery
PLLA5000-PEG4000-PLLA5000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA5000-PEG4000-PLLA5000 可用于药物递送的研究。
HY-167343
Drug Delivery
PLLA5000-PEG3000-PLLA5000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA5000-PEG3000-PLLA5000 可用于药物递送的研究。
HY-167344
Drug Delivery
PLLA5000-PEG2000-PLLA5000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA5000-PEG2000-PLLA5000 可用于药物递送的研究。
HY-167345
Drug Delivery
PLLA5000-PEG1000-PLLA5000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA5000-PEG1000-PLLA5000 可用于药物递送的研究。
HY-167346
Drug Delivery
PLLA4000-PEG8000-PLLA4000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA4000-PEG8000-PLLA4000 可用于药物递送的研究。
HY-167347
Drug Delivery
PLLA4000-PEG6000-PLLA4000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA4000-PEG6000-PLLA4000 可用于药物递送的研究。
HY-167348
Drug Delivery
PLLA4000-PEG4000-PLLA4000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA4000-PEG4000-PLLA4000 可用于药物递送的研究。
HY-167349
Drug Delivery
PLLA4000-PEG3000-PLLA4000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA4000-PEG3000-PLLA4000 可用于药物递送的研究。
HY-167350
Drug Delivery
PLLA4000-PEG2000-PLLA4000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA4000-PEG2000-PLLA4000 可用于药物递送的研究。
HY-167351
Drug Delivery
PLLA4000-PEG1000-PLLA4000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA4000-PEG1000-PLLA4000 可用于药物递送的研究。
HY-167352
Drug Delivery
PLLA3000-PEG8000-PLLA3000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA3000-PEG8000-PLLA3000 可用于药物递送的研究。
HY-167353
Drug Delivery
PLLA3000-PEG6000-PLLA3000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA3000-PEG6000-PLLA3000 可用于药物递送的研究。
HY-167354
Drug Delivery
PLLA3000-PEG4000-PLLA3000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA3000-PEG4000-PLLA3000 可用于药物递送的研究。
HY-167355
Drug Delivery
PLLA3000-PEG3000-PLLA3000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA3000-PEG3000-PLLA3000 可用于药物递送的研究。
HY-167356
Drug Delivery
PLLA3000-PEG2000-PLLA3000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA3000-PEG2000-PLLA3000 可用于药物递送的研究。
HY-167357
Drug Delivery
PLLA3000-PEG1000-PLLA3000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA3000-PEG1000-PLLA3000 可用于药物递送的研究。
HY-167358
Drug Delivery
PLLA2000-PEG8000-PLLA2000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA2000-PEG8000-PLLA2000 可用于药物递送的研究。
HY-167359
Drug Delivery
PLLA2000-PEG6000-PLLA2000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA2000-PEG6000-PLLA2000 可用于药物递送的研究。
HY-167360
Drug Delivery
PLLA2000-PEG4000-PLLA2000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA2000-PEG4000-PLLA2000 可用于药物递送的研究。
HY-167361
Drug Delivery
PLLA2000-PEG3000-PLLA2000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA2000-PEG3000-PLLA2000 可用于药物递送的研究。
HY-167362
Drug Delivery
PLLA2000-PEG2000-PLLA2000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA2000-PEG2000-PLLA2000 可用于药物递送的研究。
HY-167363
Drug Delivery
PLLA2000-PEG1000-PLLA2000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA2000-PEG1000-PLLA2000 可用于药物递送的研究。
HY-167364
Drug Delivery
PLLA1000-PEG8000-PLLA1000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA1000-PEG8000-PLLA1000 可用于药物递送的研究。
HY-167365
Drug Delivery
PLLA1000-PEG6000-PLLA1000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA1000-PEG6000-PLLA1000 可用于药物递送的研究。
HY-167366
Drug Delivery
PLLA1000-PEG4000-PLLA1000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA1000-PEG4000-PLLA1000 可用于药物递送的研究。
HY-167367
Drug Delivery
PLLA1000-PEG3000-PLLA1000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA1000-PEG3000-PLLA1000 可用于药物递送的研究。
HY-167368
Drug Delivery
PLLA1000-PEG2000-PLLA1000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA1000-PEG2000-PLLA1000 可用于药物递送的研究。
HY-167369
Drug Delivery
PLLA1000-PEG1000-PLLA1000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA1000-PEG1000-PLLA1000 可用于药物递送的研究。
HY-167119
Drug Delivery
PLLA5000-PEG8000-PLLA5000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA5000-PEG8000-PLLA5000 可用于药物递送的研究。
HY-167140
Drug Delivery
PLLA6000-PEG8000-PLLA6000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA6000-PEG8000-PLLA6000 可用于药物递送的研究。
HY-167137
Drug Delivery
PLLA6000-PEG6000-PLLA6000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA6000-PEG6000-PLLA6000 可用于药物递送的研究。
HY-167126
Drug Delivery
PLLA6000-PEG3000-PLLA6000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA6000-PEG3000-PLLA6000 可用于药物递送的研究。
HY-167128
Drug Delivery
PLLA8000-PEG8000-PLLA8000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA8000-PEG8000-PLLA8000 可用于药物递送的研究。
HY-167130
Drug Delivery
PLLA8000-PEG6000-PLLA8000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA8000-PEG6000-PLLA8000 可用于药物递送的研究。
HY-167136
Drug Delivery
PLLA8000-PEG3000-PLLA8000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA8000-PEG3000-PLLA8000 可用于药物递送的研究。
HY-167134
Drug Delivery
PLLA8000-PEG4000-PLLA8000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA8000-PEG4000-PLLA8000 可用于药物递送的研究。
HY-167132
Drug Delivery
PLLA6000-PEG4000-PLLA6000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA6000-PEG4000-PLLA6000 可用于药物递送的研究。
HY-167138
Drug Delivery
PLLA8000-PEG2000-PLLA8000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA8000-PEG2000-PLLA8000 可用于药物递送的研究。
HY-167139
Drug Delivery
PLLA8000-PEG1000-PLLA8000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA8000-PEG1000-PLLA8000 可用于药物递送的研究。
HY-167120
Drug Delivery
PLLA6000-PEG1000-PLLA6000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA6000-PEG1000-PLLA6000 可用于药物递送的研究。
HY-167118
Drug Delivery
PLLA5000-PEG6000-PLLA5000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA5000-PEG6000-PLLA5000 可用于药物递送的研究。
HY-167124
Drug Delivery
PLLA6000-PEG2000-PLLA6000 是一种基于聚乳酸衍生物的两亲性三嵌段聚合物,提高 PLA 基生物材料的特异性和细胞亲和力。PLLA6000-PEG2000-PLLA6000 可用于药物递送的研究。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-D1005A25
HY-D1005A18
PEG-PPG-PEG, 13000 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 288 (F98)
Poloxamer 288 F98 聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 13000。Poloxamer 288 F98 可减少红细胞聚集。
HY-20755
HY-107754
HY-D1005A14
PEG-PPG-PEG, 6600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 217 (F77)
Poloxamer 217 F77 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 6600。Poloxamer 217 F77 抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。
HY-D1005A23
PEG-PPG-PEG, 4400 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 401 (L121)
Poloxamer 401 L121 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物。Poloxamer 401 L121 在纳米颗粒工程中被用作淋巴细胞营养颗粒,多药耐药性和佐剂活性的抑制剂,或是在化妆品工业中作为表面活性剂和乳化剂。
HY-D1005A1
PEG-PPG-PEG, 1100 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 101 (L31)
Poloxamer 101 L31 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为1100。Poloxamer 101 L31 形成水凝胶,用作表面活性剂和乳化剂。Poloxamer 101 L31 会引起轻微的肺泡炎。
HY-D1005A11
PEG-PPG-PEG, 3400 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 185 (P65)
Poloxamer 185 P65 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 3400。Poloxamer 185 P65 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A12
PEG-PPG-PEG, 2750 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 212 (L72)
Poloxamer 212 L72 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2750。Poloxamer 212 L72 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A13
PEG-PPG-PEG, 4150 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 215 (P75)
Poloxamer 215 P75 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4150。Poloxamer 215 P75 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A15
PEG-PPG-PEG, 4200 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 234 (P84)
Poloxamer 234 P84 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4200。Poloxamer 234 P84 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A2
PEG-PPG-PEG, 1900 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 105 (L35)
Poloxamer 105 L35 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 1900。Poloxamer 105 L35 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A20
PEG-PPG-PEG, 5900 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 334 (P104)
Poloxamer 334 P104 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为5900。Poloxamer 334 P104 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A5
PEG-PPG-PEG, 1850 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 123 (L43)
Poloxamer 123 L43 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 1850。Poloxamer 123 L43 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A7
PEG-PPG-PEG, 2400 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 125 (L45)
Poloxamer 125 L45 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2400。Poloxamer 125 L45 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
Gene Sequencing and Synthesis
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-W013827
1,4:3,6-Dianhydromannitol
Carbohydrates
异甘露糖醇
Isomannide (1,4:3,6-Dianhydromannitol) 是一种常见的中间化合物,是 Isosorbide 的衍生物。Isomannide 可能作为单体和构建单元用于新型聚合物和功能材料、新型有机溶剂、医疗和制药应用,甚至作为燃料或燃料添加剂。
HY-78035
Methylmaleic anhydride
Biochemical Assay Reagents
柠康酸酐
Citraconic anhydride (Methylmaleic anhydride) 是 maleic anhydride 的衍生物。Citraconic anhydride 可逆地阻断蛋白质氨基,稳定特定的酶并提高其催化性能,或逆转组织切片中福尔马林固定的影响。Citraconic anhydride 对皮肤和眼睛有刺激性。
HY-D1005A16
PEG-PPG-PEG, 4600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 235 (P85)
Poloxamer 235 P85 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4600。Poloxamer 235 P85 在白化大鼠体内表现出急性和亚慢性的口服毒性,LD50 >34.6 g/kg. Poloxamer 235 P85 会引起兔子的眼部刺激反应。
HY-Y0326
β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
Cell Assay Reagents
2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维,从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变,使其假足退化,影响纤毛虫原生动物二元裂变。
HY-D1005A17
PEG-PPG-PEG, 11400 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 238 (F88)
Poloxamer 238 F88 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为11400。Poloxamer 238 F88 减少红细胞的聚集。Poloxamer 238 F88 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A22
PEG-PPG-PEG, 14600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 338 (F108)
Poloxamer 338 F108 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为14600。Poloxamer 338 F108 可减少红细胞的聚集,抑制人淋巴细胞 IIBR1 的增殖。Poloxamer 338 F108 在大鼠体内表现出短期和亚慢性毒性。
HY-NP006
SPA
Native Proteins
Protein A (SPA) 是一种存在于细菌表面并可自由分泌到细胞外环境中的免疫球蛋白 (Ig) 结合蛋白。Protein A 通过结合抗体的 Fc 区和 B 细胞受体的 Fab 区,从而阻断调理吞噬作用并在体外导致 B 细胞死亡。Protein A 能够抑制体外调理作用和吞噬作用。
HY-W480392
Cell Assay Reagents
1,9-二甲基黄嘌呤
1,9-Dimethylxanthine是一种腺苷受体拮抗剂,具有阻碍腺苷对中枢神经系统作用的活性。1,9-Dimethylxanthine通过调节腺苷系统,增强神经兴奋性。1,9-Dimethylxanthine在研究中作为药理学工具,帮助探索与腺苷相关的生理和病理过程。
HY-130777A
Adenylyl imidodiphosphate lithium hydrate
Gene Sequencing and Synthesis
腺苷酰亚胺二磷酸盐(锂水合物)
AMP-PNP lithium hydrate 是一种非水解的 ATP 类似物。AMP-PNP 可代替 ATP 用于生物研究,且不会被细胞内的酶水解。在对一种维生素 B12 转运体 BtuCD-F 的研究中发现,AMP-PNP 可堵塞 BtuCD-F 复合物的两个 BtuCD 形成的通道,从而阻止维生素 B12 进入。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-D0896
ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
8-苯胺基-1-萘磺酸
8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 可用作荧光探针。8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-W099641
Biochemical Assay Reagents
Methyltrioctylammonium hydrogen sulfate 是一种季铵盐,主要用作各种化学反应中的萃取溶剂和相转移催化剂。它还用作电池和燃料电池等电化学设备中的电解质,以及合成药物和农用化学品的基础材料。MTOAHS 是一种多功能化合物,由于其反应性、稳定性和从混合物中选择性提取某些化合物的能力,具有许多潜在的工业应用。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Co-solvents
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-D1005A19
PEG-PPG-PEG, 4950 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 333 (P103)
Poloxamer 333 P103 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4950。Poloxamer 333 P103 具有抗菌活性,浓度为 1 mg/mL 时可抑制 90% Mycobacterium avium 。Poloxamer 333 P103 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A4
PEG-PPG-PEG, 1630 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 122 (L42)
Poloxamer 122 L42 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 1630。Poloxamer 122 L42 具有抗菌活性,在浓度为 1 mg/mL 时可抑制 56% Mycobacterium avium 。Poloxamer 122 L42 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A8
PEG-PPG-PEG, 2000 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 181 (L61)
Poloxamer 181 L61 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2000。Poloxamer 181 L61 具有抗菌活性,在浓度为 1 mg/mL 时可抑制 91% Mycobacterium avium 。Poloxamer 181 L61 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-D1005A9
PEG-PPG-PEG, 2650 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 183 (L63)
Poloxamer 183 L63 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2000。Poloxamer 183 L63 具有抗菌活性,在浓度为 1 mg/mL 时可抑制 83% Mycobacterium avium 。Poloxamer 183 L63 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-W087964
Biochemical Assay Reagents
Dodecanedioyl dichloride,Dodecanedioyl dichloride 通常用于有机合成,作为制备各种聚合物和塑料(包括尼龙 12 和聚酯树脂)的通用结构单元,它可用于将酰氯基团引入其他有机分子中,然后可以进行进一步反应以形成更复杂的化合物,此外,它已在药物化学中用作合成各种药物和候选药物的起始材料。
HY-126833
Enzyme Substrates
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-W012885
Biochemical Assay Reagents
(S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 由一个手性中心组成,产生两种对映异构体,其中 (S)-Methyl 3-hydroxybutanoate 是指羟基位于 S 构型羧酸基团第三个碳原子上的立体异构体。这种化合物通常用作合成各种药物和天然产物的基础材料。由于其果味,它也可用作香精和香料成分。
HY-W097792
5'-O-DMT-dU
Gene Sequencing and Synthesis
保护-2'-脱氧尿苷
5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine (5'-O-DMT-dU) 是一种竞争性的大肠杆菌 dUTP 核苷酸水解酶 (dUTPase ) 抑制剂,Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
HY-D1005A6
PEG-PPG-PEG, 2200 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 124 (L44)
Poloxamer 124 L44 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 2200。Poloxamer 124 L44 在白化大鼠体内表现出口服具有毒性,LD50 为 5 g/kg。Poloxamer 124 L44 引起眼部刺激。Poloxamer 124 L44 可形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W010177
Biochemical Assay Reagents
Ethyl heptanoate,Ethyl heptanoate 通常用作各种产品的香精成分,包括食品、饮料和个人护理产品,它还可以用作溶剂,以及合成各种有机化合物(包括药物和农用化学品)的基础材料,此外,由于 Ethyl heptanoate 的低毒性和可生物降解性,其作为生物基溶剂的潜在用途已被研究,还研究了它对某些细菌和真菌的潜在抗菌特性。
HY-D1005A21
PEG-PPG-PEG, 6500 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 335 (P105)
Poloxamer 335 P105 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 6500。Poloxamer 335 P105 具有抗菌活性,在浓度为 1 mg/mL 时可抑制 86% Mycobacterium avium 。Poloxamer 334 P104 具有肌肉毒性。Poloxamer 334 P104 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W010394
Drug Delivery
Methyl 3-oxopentanoate,它也被称为乙酰丙二酸二乙酯或 MEAM,Methyl 3-oxopentanoate 通常用作合成各种有机化合物(包括药物、农用化学品和调味剂)的结构单元,它还可以用作有机化学反应中的试剂,特别是通过丙二酸酯合成形成碳-碳键,此外,研究人员还研究了 Methyl 3-oxopentanoate 在开发手性助剂方面的潜在用途,这些化合物可以帮助选择性地控制化学反应的立体化学。
HY-128417A
Microbial Culture
D-吡喃葡糖一水合物
alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-D1005A10
PEG-PPG-PEG, 2900 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 184 (L64)
Poloxamer 184 L64 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为2900。Poloxamer 184 L64 表现出短期的皮肤毒性,其特征是轻微红斑和皮内炎症反应。Poloxamer 184 L64 具有抗菌活性,浓度为 1 mg/mL 时可抑制 60% Mycobacterium avium 。Poloxamer 184 L64 形成热可逆水凝胶,应用于食品添加剂,在化妆品、药品和组织工程学中作为药物输送载体。
HY-W017232
p-Quinanisole
Biochemical Assay Reagents
6-甲氧基喹啉
6-Methoxyquinoline 由一个喹啉环系统和一个甲氧基连接到第六个碳原子组成。这种化合物天然存在于某些植物中,例如烟草和茶,并且已被证明具有生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。此外,6-Methoxyquinoline 可用作合成其他有机化合物的基础材料,尤其是那些具有潜在制药应用的化合物。由于它能够结合核酸和蛋白质,它还可以用作生化和生物医学研究中的荧光探针。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Carbohydrates
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用,特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团,可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团,以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-W142618
Carbohydrates
D-己烯糖
D-Glucal 是属于醛糖家族的有机化合物,醛糖是含有醛官能团的单糖。它具有六碳结构,通过将碳 1 上的伯醇基团氧化成醛基团而衍生自葡萄糖。D-Glucal 是一种白色结晶固体,可溶于水,有甜味。它是多种化合物化学合成的重要中间体,包括药物、农用化学品和天然产物。D-Glucal 可以转化为其他碳水化合物衍生物,例如糖苷、糖缀合物和氨基糖。它还在碳水化合物化学研究中发挥作用,它被用作合成复杂结构的手性构件。
HY-128417AR
Microbial Culture
D-吡喃葡糖一水合物 (Standard)
alpha-D-glucose (hydrate) (Standard)是 alpha-D-glucose (hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-D-glucose hydrate 是一种单糖,也是最常见的葡萄糖形式。它是一种单糖,这意味着它不能分解成更简单的糖。alpha-D-glucose 在能量代谢中起着至关重要的作用,是体内许多细胞的主要能量来源。它也是淀粉和糖原等较大碳水化合物的组成部分。“α”前缀是指连接到第一个碳原子的羟基的方向。α-D-葡萄糖在溶液中以水合物的形式存在,这意味着它与水分子结合在一起。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10025
HY-12488
HY-P0173B
HY-P1284
HY-P1073
HY-P3656
HY-P1754
HY-P1284A
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-100801A
Peptides
Others
DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种谷氨酸摄取抑制剂,可以阻断插管 SD 大鼠体内的谷氨酸转运。
HY-P1137
Peptides
Others
10Panx 是一种有生物活性的肽。(这是一种 Pannexin-1 (Panx1) 模拟阻断肽。 Pannexin-1 是最近发现的一种膜蛋白,当在两个相邻的卵母细胞或哺乳动物上皮细胞系中过度表达时,它可以形成间隙连接样连接,允许染料在细胞间通过。阻断内源表达 ATP 门控 P2X7 受体 (P2X7R) 的巨噬细胞中的 pannexin-1 会阻断最初的染料摄取,但不会阻断离子电流,并且还会阻断响应 P2X7R 激活的白细胞介素 1b (IL-1b) 的加工和释放。)
HY-P1754A
HY-P5145
HY-P1136
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P1233
HY-P2565
HY-139741
Peptides
Others
cyclo(Phe-Ala-Gly-Arg-Arg-Arg-Gly-AEEAc) 通过阻断 GRTH/DDX25 磷酸化,为开发非激素性男性避孕药提供了途径。
HY-P10178
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P3316
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-A0162
HY-A0162A
HY-P3212
Peptides
Cancer
Allo-aca 是一种瘦素肽模拟物,是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor ) 拮抗剂肽。Allo-aca 在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。
HY-P5835
HY-P1952A
HY-P1082
HY-P0062
HY-P1233A
HY-P0062B
HY-P1054
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P5694
HPV
Parasite
Infection
Human α-defensin 5 是一种抗病毒肽。Human α-defensin 5 可阻断无包膜病毒的感染,包括 AdV、HPV 和多瘤病毒 (IC50 : 对 HPV16 为 0.6-1.25 μM)。Human α-defensin 5 可以与病毒衣壳结合并阻止病毒从内体逃逸。 Human α-defensin 5 增加 HIV 与细胞表面的结合。Human α-defensin 5 也具有杀寄生虫活性。
HY-P1082A
HY-P3212A
Peptides
Cancer
Allo-aca TFA 是一种瘦素肽模拟物,是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor ) 拮抗剂肽。Allo-aca TFA在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。
HY-P5854
HY-P5921
HY-P10634
HY-P0188
HY-P3089
HY-134161
Peptides
Metabolic Disease
DL-α-(Difluoromethyl)arginine 是一种有效的酶激活且不可逆的精氨酸脱羧酶抑制剂。DL-α-(Difluoromethyl)arginine 可阻断体内 E.coli 和 Pseudomonas aeruginosa 的精氨酸脱羧酶活性。
HY-P5799
HY-P0188A
HY-P1594
HY-P0062A
HY-P5826
HY-P5637
HY-P1193
HY-P4157
HY-P4157A
HY-P3089A
HY-P5142
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。
HY-125053A
HY-P10184
HY-P10368
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P0256
HY-P1594A
HY-P1426
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P5881
HY-P3269
Calcium Channel
Others
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel )[1]。
HY-P10208A
HY-P2280
HY-P2054
HY-P3258
HY-P5143
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P0256A
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-P2710
HY-P5798
HY-125673
Peptides
Neurological Disease
AC-178335 是一种 SRIF 拮抗剂,其 Ki 值为 172 nM。AC-178335 可在体外阻断 SRIF 对腺苷酸环化酶的抑制 (IC50 =5.1 μM)。AC-178335 可诱导麻醉大鼠的 GH 释放。
HY-P3400
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P1426A
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P10566
BCL6
Cancer
BCOR(498-514), biotinylated 是最小的 BCL6 结合域,其 KD 值为 1.32 µM。BCOR(498-514), biotinylated 可阻断 BCL6 介导的转录抑制并杀死淋巴瘤细胞。
HY-P5804
HY-P1269
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白,显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用,这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能,并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例,从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P5043
HY-P1269A
HY-P1074
HY-W048825
HY-125053
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变,并阻碍生理裂变,从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P3400A
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) TFA 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P2223
Antibiotic
Bacterial
Infection
Hypeptin 是一种由 Lysobacter sp. K5869 产生的环沉积肽抗生素。Hypeptin 通过与多种含焦磷酸去戊烯基的生物合成中间体结合,形成一个 2:1 的化学计量络合物,从而阻断细菌细胞壁的生物合成。Hypeptin 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-P1424
HY-P1427
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5810
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5841
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin LtIA 是一种 α3β2 nAChR 阻滞剂 (IC50 =9.8 nM),可从 Conus litteratus 毒液中获得。α-Conotoxin LtIA 可用于神经系统疾病 (如帕金森综合征、疼痛) 的研究。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-P2259
iGluR
Neurological Disease
TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽,通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
HY-P10119
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10314
L144-PLP(139-151)
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144]-PLP (139-151) (L144-PLP(139-151)) 是 T 细胞受体 (TCR) 的肽配体。[Leu144]-PLP (139-151) 是一种 TCR 拮抗剂,抑制致脑炎的 Th1 克隆,可阻断其激活。
HY-P10403
HY-P1952
HY-P0118
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-13589
LU103793 free base
Microtubule/Tubulin
Cancer
西马多丁
Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
HY-P3496
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P10414
HY-13589A
LU103793 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin ) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-P10414A
HY-P5141
HY-P2700
HY-P1028
Furin Inhibitor II
Bacterial
Infection
六-D-精氨酸
Hexa-D-arginine (Furin Inhibitor II) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-P1422
HY-P1440A
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-P3078
Bacterial
Antibiotic
Infection
Amphomycin 是一种脂肽抗生素,能抑制肽聚糖合成并阻断细胞壁发育。Amphomycin 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐青霉素-庆大霉素-红霉素肺炎链球菌和耐利奈唑胺-奎奴普汀-达福普汀肠球菌表现出有效的抗菌活性。
HY-P3839
Opioid Receptor
Neurological Disease
Nocistatin 是一种神经肽,是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc/OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi/o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。
HY-P3882
HY-P5154
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-108055
Peptides
Cardiovascular Disease
Urantide 是一种选择性和竞争性的尿紧张素-II (UT ) 受体拮抗剂肽 (pKB=8.3),可阻断大鼠体外胸主动脉中人尿紧张素-II (hU-II) 诱导的收缩。Urantide 可以用于研究 hU-II 在哺乳动物心血管系统中 (病理) 生理作用。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合,可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P1309
HY-W014049
NO Synthase
Others
N'-Nitro-D-arginine,一氧化氮合成抑制剂,也是一种血管扩张剂,可以放松平滑肌,增加血液流向阴茎,改善勃起。N'-Nitro-D-arginine 也被证明可以通过阻断肿瘤坏死因子 α (TNFα) 和白细胞介素 8 (IL8) 的受体来抑制中性粒细胞的迁移。
HY-P3055
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-P0119
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1422A
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-P1309A
HY-P1213A
HY-P1213
HY-P0099
Peptides
Others
Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1722
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P3971
HY-P1259
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P1410
HY-19554
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P10438
Raf
Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P10521
VEGFR
Cancer
Apolipoprotein KV domain (67-77) 是从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中分离出的一种 11 个氨基酸的肽段,具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。Apolipoprotein KV domain (67-77) 通过阻断从血管内皮生长因子 (VEGF ) 接收的激活信号来靶向血管生成 c-Src/ERK 通路。Apolipoprotein KV domain (67-77) 可用于癌症研究。
HY-P1410A
HY-P1075
HY-P1259A
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P5795
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1075A
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide, biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-P2380
HY-P1274
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1065
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P1065A
HY-P2262
TDE
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P4190
GnRH Receptor
Endocrinology
FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合,并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-P2262A
TDE TFA
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-12403A
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段,在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂,在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-12403
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-K1027
MCE 快速封闭液速溶颗粒 (100 mL of 1×) 主要成分为鱼明胶蛋白,常用于 Western Blot 和 ELISA 的抗体封闭步骤,可在 15 分钟内完成封闭。
HY-K1054
杀稻瘟菌素 S 来源于灰色链霉菌(Streptomyces griseochromogenes ),是一种核苷类抗生素,主要通过干扰核糖体中肽键的形成而特异性抑制原核细胞或真核细胞的蛋白合成。
HY-K1022
MCE PBS-T 速溶颗粒 (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)、磷酸盐(Phosphate)和吐温 20(Tween 20),常用作 ELISA、Western Blot 等免疫分析实验中的洗涤缓冲液,也可用于抗体稀释及封闭液的配制。
HY-K1026
MCE TBS 速溶颗粒 (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和三羟甲基氨基甲烷(Tris),常用作免疫组化、原位杂交、酶联免疫等实验中的洗涤缓冲液,也可用于抗体稀释及封闭液的配制。
HY-K1025
MCE TBS-T 速溶颗粒 (1 L of 1×) 主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)、三羟甲基氨基甲烷(Tris)和吐温 20(Tween 20),常用作免疫组化、原位杂交、酶联免疫等实验中的洗涤缓冲液,也可用于抗体稀释及封闭液的配制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P99763
BGB-A1217
Inhibitory Antibodies
Cancer
欧司珀利单抗
Ociperlimab 是一种人源化 IgG1 抗 TIGIT 抗体。Ociperlimab 以高亲和力结合人 TIGIT 的细胞外结构域 (KD = 0.135 nM)。Ociperlimab 阻断 TIGIT 与其配体 PVR 或 PVR-L2 之间的相互作用。Ociperlimab 可用于癌症研究。
HY-P9987
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-P99355
Anti-ACVR2B Reference Antibody; BYM338
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
比玛卢单抗
Bimagrumab (Anti-ACVR2B Reference Antibody) 是一种人单克隆抗体,可阻断激活素 II 型受体 (ActRII ),对 ActRIIB 和 ActRIIA 的 KD 值分别为 1.7 pM 和 434 pM。Bimagrumab 可用于病理性肌肉损失和无力的研究。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
凯利昔单抗
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
洛瑞格利单抗
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-P99922
Inhibitory Antibodies
Cancer
安沙利单抗
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P99221
HY-P99241
PF 06946860
TGF-beta/Smad
Cancer
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 单克隆抗体,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
HY-P99257
ASKP 1240; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Bleselumab (ASKP 1240) 是一种人抗-CD40 单克隆抗体 (mAb)。Bleselumab 以高亲和力结合人 CD40 (Kd : 0.24 nM)。Bleselumab 通过阻断 CD40 与其配体 CD40L 的相互作用来抑制免疫反应。Bleselumab 可预防器官移植排斥反应。
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin,并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
埃本利单抗
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99613
MK-4280
LAG-3
Cancer
玛维泽利单抗
Favezelimab (MK-4280) 是一种人源化抗 LAG-3 单克隆抗体,可阻断 LAG-3 与其配体 MHC II 类之间的相互作用。Favezelimab 具有与 PD-L1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
HY-P99637
MHAA4549A; RG7745
Influenza Virus
Infection
格迪伏单抗
Gedivumab (MHAA4549A; RG7745) 是一种人源的高特异性靶向甲型流感病毒 (IAV ) 的单克隆抗体,可与 IAV 血凝素蛋白高度保守的茎区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内体中血凝素介导的膜融合。Gedivumab 可用于 IAV 感染疾病研究。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99176
Inhibitory Antibodies
Cancer
ATG-031 是一种人源化抗 CD24 单克隆抗体。ATG-031 有效地刺激巨噬细胞介导的吞噬作用,并通过阻断表征许多癌症生长的“不要吃我”信号来诱导癌细胞的破坏。ATG-031 可用于血液恶性肿瘤以及实体瘤的研究。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-P99029
Hu5F9-G4
CD47
Cancer
莫洛利单抗
Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 抗体。 Magrolimab 可以阻断 CD47 的 “不要吃我” 信号,从而促进巨噬细胞介导的吞噬作用。Magrolimab 在恶性骨肿瘤和乳腺癌中具有抗肿瘤活性。
HY-P99032
HY-P99194
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
西米普利单抗
Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P99293
IDEC 114; Anti-Human CD80 Recombinant Antibody
CD28
Cancer
加利昔单抗
Galiximab (IDEC 114) 是一种靶向 CD80 抗原的免疫球蛋白 G1 (IgG1 ) 单抗,并且阻断 CD80–CD28 结合。Galiximab 的可变区域是灵长类猴,恒定区域是人类。Galiximab 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99403
HY-P99155
EGFR
Cancer
扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR 。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P99407
HY-P990093
HY-108738
HY-P99190
BMS-936557; MDX-1100
CXCR
Inflammation/Immunology
埃迪鲁单抗
Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
HY-P99280
Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
比美吉珠单抗
Bimekizumab (Anti-Human IL17A/IL-17F Recombinant Antibody) 是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和 IL-17A 和 IL-17F 。这两种细胞因子都能够促进成骨的人骨膜衍生细胞 (hPDC) 分化。因此,Bimekizumab 的应用,可以阻断炎症驱动的成骨分化。
HY-P99316
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
卡比利珠单抗
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-P99419
GEN1046
PD-1/PD-L1
Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L1 和 4-1BB 。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
HY-P9919A
MEDI 4736 (anti-PD-L1)
PD-1/PD-L1
Cancer
Durvalumab (anti-PD-L1)(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD-L1) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-P99245
RG 7155; RO 5509554
c-Fms
Cancer
依米妥珠单抗
Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM,可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)。
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P990033
CC-95251; BMS-986351
CD47
Cancer
Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P990061
JTX 8064
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
Cancer
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体,可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力,增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
HY-P99653A
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (FUT8-KO) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab (FUT8-KO) 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab (FUT8-KO) 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P9924
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25?nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99165
IGF-1R
TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中,减少了脑容量的损失,减缓了 tau 病理的进展,并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P99437
KN-026
EGFR
Cancer
Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体,同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 的 IgG1 Fc 片段结合 FcRγIIIa 介导有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤细胞增殖。Anbenitamab 具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC) 研究的潜力。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99052
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
替雷利珠单抗
Tislelizumab 是一种能特异性结合细胞程序性死亡受体 1 (PD-1) 的单克隆抗体,阻断其与程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和程序性死亡配体 2 (PD-L2) 的相互作用。Tislelizumab 可使 T 淋巴细胞等免疫细胞重新激活,增强抗肿瘤的活性。Tislelizumab 被用于经典型霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、非小细胞肺癌和肝细胞癌等多种肿瘤的研究。
HY-P99025
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
信迪利单抗
Sintilimab (IBI308) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体,与 PD-1 结合,其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积,调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P99117
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
特泊利单抗
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P99965
SKY59; RO7112689
Complement System
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
可伐利单抗
Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体,在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
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HY-12515AS
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-125818S3
Cytidine-5'-triphosphate-13 C9 (Cytidine triphosphate-13 C9 dilithium; 5'-CTP-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S6
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 (Cytidine triphosphate-15 N3 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-12515AS2
Nicardipine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Nicardipine hydrochloride (HY-12515A)。Nicardipine hydrochloride (YC-93) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。 Nicardipine hydrochloride 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。
HY-125818S4
Cytidine-5'-triphosphate-d14 (Cytidine triphosphate-d14 dilithium; 5'-CTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-B1392S
Esmolol-d7 (hydrochloride) 是 Esmolol hydrochloride 的氘代物。Esmolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体抑制剂。
HY-101621S
Teludipine-d6 是 Teludipine hydrochloride 的氘代物。Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel ) 抑制剂。
HY-125818S2
Cytidine-5'-triphosphate-13 C,d1 (Cytidine triphosphate-13 C,d1 dilithium; 5'-CTP-13 C,d1 ) dilithium 是氘代和 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-116448S
Metaflumizone-d4 是 Metaflumizone 氘代物。Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。
HY-125818S5
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 ,d14 (Cytidine triphosphate-15 N3 ,d14 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-B0804S
Nadolol-d9 是Nadolol 的氘代物,Nadolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors ) 阻滞剂。
HY-B0612DS
(R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻断剂。
HY-B0202S3
Irbesartan-d7 是氘代标记的 Irbesartan (HY-B0202)。Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202AS
Irbesartan-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Irbesartan hydrochloride (HY-B0202A)。Irbesartan (SR-47436) hydrochloride 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan hydrochloride 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-A0093S
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
HY-A0093S1
Mexiletine-d3 (hydrochloride) 是 Mexiletine (hydrochloride) 氘代物。Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 (monohydrate) 是 2'-Deoxyadenosine-13 C5 (monohydrate) (HY-W011683) 的 13 C 标记的同位素。2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-B0284S
Nifedipine-d6 是 Nifedipine 的氘代物,Nifedipine 是有效的钙离子通道阻滞剂。
HY-B0246S1
Carbamazepine-d2 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。
HY-B1090S
Cinnarizine-d8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0023S
Azelnidipine-d7 是 Azelnidipine 的氘代物。
HY-B0193AS
Prazosin-d8 hydrochloride 是 Prazosin hydrochloride 的氘代物。Prazosin hydrochloride 是 α-肾上腺素 (alpha-adrenergic ) 阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-N0221S
Daurisoline-d2 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0221S1
Daurisoline-d5 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0221S2
Daurisoline-d11 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0401S
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-B0246S
Carbamazepine-d10 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0419S
Manidipine-d4 是 Manidipine 的氘代物。Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。
HY-B0401S1
Tolbutamide-13 C 是一种 13 C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-12751S
Trimethobenzamide-d6 是 Trimethobenzamide 的氘代化合物。Trimethobenzamide 是多巴胺 D2 受体阻断剂,可用作预防恶心和呕吐的止吐剂。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体 阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-B0076S
Bisoprolol-d7 (hemifumarate) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor ) 阻断剂。
HY-B0284S1
Nifedipine-d4 是 Nifedipine 的氘代物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-13204S
Biperiden-d5 (hydrochloride) 是 Biperiden hydrochloride 的氘代物。Biperiden (KL 373) hydrochloride 是 M1 胆碱受体阻断剂,可作用于帕金森症。
HY-B0312S1
Dipyridamole-d16 是 Dipyridamole 的氘代物。Dipyridamole (Persantine)是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
HY-B1319S1
Pramocaine-d9 (hydrochloride) 是 Pramocaine (hydrochloride) 氘代物。Pramocaine盐酸盐降低神经细胞膜对钠离子的通透性,阻断神经冲动的产生和传导。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0381AS
Betaxolol-d7 (hydrochloride) 是 Betaxolol hydrochloride 的氘代物。Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-14656S
Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-B0149S
Tranexamic acid-d2 是 Tranexamic acid 的氘代物。Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-B0381S
Betaxolol-d5 是 Betaxolol 的氘代物。Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor ) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
HY-B0575S
Triamterene-d5 是 Triamterene 的氘代物。
HY-17495AS
Carteolol-d9 (hydrochloride) 是 Carteolol hydrochloride 的氘代物。Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
HY-14656S1
Diltiazem-(acetoxy-d3 ) (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-100635S
Diacetolol-d7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻断剂和抗心律失常药。
HY-Y0252S1
L-Proline-d3 是 L-Proline 的氘代物。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-Y0252S5
L-Proline-d7 是 L-Proline 的氘代物。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-108506S1
Licarbazepine-d4 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-108506S
Licarbazepine-d3 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-B0312S
Dipyridamole-d20 是 Dipyridamole 的氘代物。Dipyridamole 是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
HY-B0262S
Methocarbamol-d5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-Y0252S3
L-Proline-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Proline。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-40135S
L-Hydroxyproline-d3 是 L-Hydroxyproline 的氘代物。L-Hydroxyproline 是羟脯氨酸 (Hyp) 的异构体之一,是许多活性分子生产中有用的手性结构单元。
HY-B0193S
Prazosin-d8 是 Prazosin 的氘代物。Prazosin是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
HY-Y0252S
L-Proline-13 C5 是一种 13 C 标记的 L-Proline。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-B0946S1
Sulfamonomethoxine-d3 是 Sulfamonomethoxine 的氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
HY-D0839S1
Tetradecyltrimethylammonium-d29 (bromide) 是 Tetradecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Tetradecyltrimethylammonium bromide,一种有机结构单元,是具有不对称结构的阳离子表面活性剂。
HY-D0839S2
Tetradecyltrimethylammonium-d38 (bromide) 是 Tetradecyltrimethylammonium (bromide) 的氘代物。 Tetradecyltrimethylammonium bromide,一种有机结构单元,是具有不对称结构的阳离子表面活性剂。
HY-W011683S7
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-B0284S2
Nifedipine-13C8是氘代标记的Nifedipine。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-14744S
Levamlodipine-d4 是 Levamlodipine 的氘代物。Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的研究。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 (maleate) 是 Nomifensine maleate 的氘代物。Nomifensine maleate 是去甲肾上腺素 - 多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
HY-Y0252S2
L-Proline-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Proline。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-B0604S
4-Aminopyridine-d4 是 4-Aminopyridine 氘代物。4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道 阻断剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
HY-W011683S
2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-W011683S2
2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-W011683S3
2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-B0946S
Sulfamonomethoxine-d4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
HY-B0946S2
Sulfamonomethoxine-13 C6 是 13 C6 标记的 Sulfamonomethoxine。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
HY-B0457AS
Clomipramine-d3 是 Clomipramine 的氘代化合物。Clomipramine 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-B0457S
Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
HY-17503S
Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-B0426AS
Olopatadine-d3 (hydrochloride) 是 Olopatadine hydrochloride 的氘代物。Olopatadine 盐酸盐(ALO4943A) 是组胺受体阻断剂,可作用于过敏性结膜炎。
HY-108506S2
Licarbazepine-d4 -1 是 Licarbazepine 氘代物。Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用 。
HY-B0493S1
Niflumic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-17503S2
(S)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-135328AS
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-17503S1
(R)-Metoprolol-d7 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
HY-Y0479S3
L-Lactic acid-2-13 C1 是一种 13 C 标记的 L-Lactic acid。L-Lactic acid是一种砌块,可用作生产生物塑料聚合物聚乳酸的前体。
HY-17402S
Nisoldipine-d6 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-135328S
Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-Y0771S
3,4-Dimethoxyphenylacetic acid-d2 是 3,4-Dimethoxyphenylacetic acid 的氘代物。 3,4-Dimethoxyphenylacetic acid 是化学合成中的砌块。
HY-B0493S
Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-107434S
Molindone-d8 是 Molindone 的氘代物。Molindone 是一种抗精神病药,有潜力用于精神分裂症的研究,可以通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
HY-B0946S3
Sulfamonomethoxine-d3 -1 是 Sulfamonomethoxine 的氘代物。 Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
HY-W011683S6
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 (hydrate) 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate。 2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-Y0252S7
L-Proline-15 N,d7 是 15 N 标记的 L-Proline 的氘代物。 L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-17402S3
Nisoldipine-d3 是氘代标记的 Nisoldipine (HY-17402)。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50为10 nM。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-B0612DS1
Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 Lercanidipine 的氘代物。Lercanidipine 是一种亲脂性和具有口服活性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0753S
Gliclazide-d4 是 Gliclazide 的氘代物。Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents ) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。
HY-Y0252S4
L-Proline-13 C5 ,1-15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Proline。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-B0863S
Glyphosate-d2 是 Glyphosate 氘代物。Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。
HY-W082452S
N-Boc-N-methoxy-N-methyl-L-phenyl-alaninamide-d5 是 Picoxystrobin 氘代物。Picoxystrobin 是一种主要的 strobilurin 杀菌剂,已广泛用于控制植物病害。Picoxystrobin 可以通过阻止细胞色素 b 和 c1 的 Qo 中心的电子转移来抑制线粒体呼吸。
HY-U00462S
D-Mannoheptulose-13 C 是 13 C 标记的 D-Mannoheptulose。 D-Mannoheptulose 是鳄梨中一种主要的非结构性碳水化合物。D-Mannoheptulose 是 D-glucose 磷酸化的特异性抑制剂。D-Mannoheptulose 能阻塞大鼠胰岛素的释放和对碳水化合物的利用。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂,竞争性阻断酶的活性位点。
HY-B0149S1
Tranexamic acid-d2 -1 是 Tranexamic acid 的氘代物。 Tranexamic acid(Transamin)能阻断纤溶酶的赖氨酸结合位点和弹性蛋白酶来源的纤维蛋白溶酶原片段。
HY-B0339S
Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant )。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
HY-B0937S
Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是氘标记的 Amprolium (HY-B0937)。Amprolium-d7 (bromide hydrobromide) 是一种用于家禽的球虫抑制剂,是一种硫胺素类似物,可阻断艾美耳球虫的硫胺素转运蛋白。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-132316S
(rac)-2,4-O-Dimethylzearalenone-d6 是 (rac)-2,4-O-Dimethylzearalenone 的氘代物。(rac)-2,4-O-Dimethylzearalenone 是一种带有封闭间苯二酚 OH 基团的 Zearalenone 类似物。
HY-B0457S1
Clomipramine-d6 (hydrochloride) 是 Clomipramine hydrochloride 的氘代物。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究。
HY-B0632S
Diltiazem-d6 是 Diltiazem 的氘代物。Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel ) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
HY-W725473
Oxyfluorfen-d5 是氘代标记的 Oxyfluorfen (HY-119176)。Oxyfluorfen 是一种出苗前和出苗后的二苯醚除草剂,以控制一年生阔叶杂草和草类杂草。Oxyfluorfen 是原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase ) 抑制剂,可通过阻止叶绿素合成来抑制光合作用。
HY-B0424S
Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的类似物。Nitrendipine 是一种二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有血管扩张作用。Nitrendipine 具有抗高血压作用。
HY-17404S
Cilnidipine-d7 是 Cilnidipine 氘代物。Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂,可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道 。具有抗高血压作用 。
HY-B0006BS
(S)-Carvedilol-d4 是 (S)-Carvedilol 氘代物。(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-B1657AS
Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子,具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。
HY-B0863S2
Glyphosate-d2 -1 是 Glyphosate 的氘代物。 Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。
HY-Y0252S6
L-Proline-13 C5 ,15 N,d7 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Proline 的氘代物。 L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一,用于构建蛋白质。
HY-B0612AS1
Lercanidipine-13 C,d3 -1 (hydrochloride) 是 Lercanidipine (hydrochloride) 氘代物。Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-Y0084S
3,4,5-Trimethoxybenzoic acid-d3 是 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 的氘代物。 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Eudesmic acid;Trimethylgallic Acid) 是苯甲酸衍生物,用于医药和有机合成中的砌块。
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-B0006CS
(R)-Carvedilol-d4 是 (R)-Carvedilol 氘代物。(R)-Carvedilol ((R)-BM 14190) 是 Carvedilol 的 R 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(R)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性 。
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-17402S1
Nisoldipine-d4 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-17402S2
Nisoldipine-d7 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-B0457S2
Clomipramine-13 C,d3 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clomipramine (hydrochloride)。Clomipramine (Chlorimipramine) hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake ),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症(OCD)的研究 。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-B0612AS
Lercanidipine-13 C,d3 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Lercanidipine hydrochloride 的氘代物。 Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-B0863S3
Glyphosate-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Glyphosate (A16)。Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。
HY-W019726S1
Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-127026S
Quinaprilat-d5 是一种 Quinaprilat 氘代物。Quinaprilat 是一种非巯基 ACE 抑制剂,是Quinapril 活性代谢物。Quinaprilat 特异性阻断血管紧张素 I 向血管收缩剂血管紧张素 II 的转化,并抑制缓激肽的降解。Quinaprilat 主要作为血管扩张剂,降低外周和肾血管的总阻力。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-100641S
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-110232
Risperidone-d4 是 Risperidone 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果 。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0398S
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-A0064S
Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-17498S
Atenolol-d7 是 Atenolol 的氘代物。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
HY-108286S
(Rac)-Talinolol-d5 是 Talinolol 的消旋体氘代物。Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
HY-B0262S1
Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-10053S1
Maropitant-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Maropitant。Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
HY-W013576S
Methyl 2-Octynoate-d5 是氘代标记的 Estragole (HY-N5060)。Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚,是许多植物精油的主要成分。Estragole 剂量依赖性地阻断神经兴奋。Estragole 具有抗弓形虫活性。
HY-A0057AS2
Gabapentin-d4 hydrochloride 是氚代标记的 Gabapentin hydrochloride (HY-A0057A)。Gabapentin hydrochloride 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin hydrochloride 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin hydrochloride 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-169220S
RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物,是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS-CoV-2 、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5 ) 的复制。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-129029S
Bisoprolol-d5 是 Bisoprolol 的氘代物。Bisoprolol 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor ) 阻滞剂。Bisoprolol 对 β2 受体的活性很小,可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。
HY-B1395S1
Mecamylamine (hydrochloride)-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Mecamylamine (hydrochloride)。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性 nAChR 拮抗剂,具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂,有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-N0001S
(±)-Epicatechin-13 C3 是 13 C 标记的 (±)-Epicatechin。 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1 ) , IC50 为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。
HY-B1396S
Nefazodone-d6 (hydrochloride) 是 Nefazodone hydrochloride 的氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydroch
HY-B1396S1
Nefazodone-d6 (dihydrochloride) 是 Nefazodone (hydrochloride) 氘代物。Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki =5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0285AS
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-Y1636S1
L-Arginine-N-FMOC PBF-OH-13 C6 是 13 C 标记的 Fmoc-Arg(Pbf)-OH。 Fmoc- arg (Pbf)-OH 是一种含胺保护基团 Fmoc 的精氨酸衍生物。 Fmoc-Arg(Pbf)-OH 是将精氨酸引入 SPPS(固相多肽合成)的分子砌块。
HY-14275S1
Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-17494S
rac Timolol-d5 (maleate) 是 (S)-Timolol maleate 氘代消旋体。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0982S
Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
HY-17504AS
Rosuvastatin-d3 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-17380S
(S)-Timolol-d9 (maleate) 是 (S)-Timolol (Maleate) 氘代物。(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。
HY-B0262S2
Methocarbamol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Methocarbamol。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-N1944S
Nerolidol-d4 是氘代标记的 Tenuazonic acid (HY-N6715)。Tenuazonic acid 属于最大的天然产物家族 tetramic acid,是一种从 Alternaria alternate 中分离出假定的非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种广谱有效的 光系统 II (PSII) 抑制剂。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0403AS
Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
HY-15121S
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2 /5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-B0202S2
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-11018S2
Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-11018S1
Risperidone-d4-1 (R 64 766-d4-1) 是氚代标记的 Risperidone (HY-11018)。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-A0016S
Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-114816S
N-butyryl-L-Homoserine lactone-d5 是 N-Butanoyl-L-homoserine lactone 的氘代物。N-Butanoyl-L-homoserine lactone (C4-HSL) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌 活性,可用于抗菌生物膜。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 生物膜的形成。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-101329S
Anthracene-9-carboxylic acid-d9 是 Anthracene-9-carboxylic acid 的氘代物。 Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs )。
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis ),并增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17623S
Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004),一种钾竞争酸阻滞剂,是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H+ /K+ - ATP 酶抑制剂,可以控制胃酸分泌和运动,体外猪、犬和人的 H+ /K+ - ATP 酶的 IC50 sub> 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎,增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究 。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-100386S
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-125818S1
Cytidine-5′-triphosphate-d14 (disodium) 是 Cytidine-5'-triphosphate 的氘代物。 Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate;5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-12765S1
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-Y1230
Propargylacetic acid
炔烃
4-Pentynoic acid (Propargylacetic acid) 是生产生物活性化合物的中间体。4-Pentynoic acid 被广泛用作合成八种序列定义的模型低聚物的构件。4-Pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151783A
叠氮化物
DAPOA DCHA 是含有叠氮化物的点化学试剂。DAPOA DCHA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。这种材料可以用作树状结构的构建砌块。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151786
叠氮化物
炔烃
Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-Lys(Pentynoyl-DIM)-OH 可作为 SPPS 构建块,用于纯化高不溶性肽的 “helping hand” 策略。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151780
炔烃
Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 作为氨基酸构建块,通过标准的 Fmoc/tBu 操作将炔功能引入肽序列。炔残可以与有机叠氮化合物进行铜催化的咔嗒反应,或与四氮化合物进行无铜偶联反应。Fmoc-L-Dap(Pentynoyl)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151673A
炔烃
Poc-Cystamine hydrochloride 是一种点击化学试剂,一种由丙炔基衍生的胱胺结构单元。
HY-151767
炔烃
Boc-Cystamine-Poc (化合物 H4) 是一种具有胱胺结构单元的点击化学试剂。
HY-151673
炔烃
Poc-Cystamine (化合物 PPA-cyst) 是一种点击化学试剂,一种由丙炔基衍生的胱胺结构单元。
HY-151783
叠氮化物
DAPOA 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。DAPOA 可用于多肽合成中作为连接剂,可通过 Staudinger 连接法或点击化学在叠氮基团上进一步修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159150
叠氮化物
HIV-1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-151781
炔烃
Fmoc-L-Dap(Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。氨基酸构建块适用于侧链按标准协议点击共轭,并在无铜点击共轭中与四氮连接剂一起 (Diels-Alder) 。
HY-151698
反式环辛烯
TCO-NHS Ester axial 是一种点击化学试剂,可以用作胺反应的构建块。TCO-NHS Ester axial 含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
HY-151825
炔烃
Fmoc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在固相多肽合成中用作正交保护构建块。Pocc-group 可以进一步修改使用点击化学。
HY-151776
TZ-Cy3
四嗪
标记与荧光成像
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151738
叠氮化物
Fmoc-Aeg(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。烷基化酰胺键上的氮会导致类肽结构,从而导致构象抑制,如 N-甲基化,并允许骨干衍生化。通过形成类肽衍生物改变细胞毒性,具有细菌细胞选择性和受体药理学的 Cilengitide,Piscidin 1 和 MC3,MC4 和 MC5 受体激动剂。这个构建模块可以通过分子间交联设计大环,或通过分子间环闭合稳定主链。这种化合物是构建 (定制) 肽核酸 (PNAs) 和肽类合成的潜在基石。Fmoc-Aeg(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151659
叠氮化物
Fmoc-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有赖氨酸的叠氮乙酰基的点击化学试剂,用于 SPPS,可用于各种生物化学研究。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151828
叠氮化物
N3-Gly-Aeg(Fmoc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。PNA 构建块,可以使用点击化学进一步修改。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151678
叠氮化物
N3-L-Lys(Mtt)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。N3-L-Lys(Mtt)-OH 可在 N 末端位置将叠氮基功能引入肽序列的氨基酸结构单元。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151823
叠氮化物
8-Azido-octanoyl-OSu 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。作为构建块引入8-叠氮辛酸 (CAS 217180-76-2) 片段。该片段用于使用点击化学 (CuAAC) 进行进一步修饰,作为受保护的氨基或用于物理化学研究。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151787
叠氮化物
Fmoc-L-Lys(N3-Aca-DIM)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。用于纯化高不溶性肽的“帮助之手”策略的 SPPS 构建块。溶解残基通过点击化学连接到赖氨酸侧链上。溶解标签可用 1M 肼或羟胺溶液去除。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151671
叠氮化物
Fmoc-L-MeLys(N3)-OH 是含有叠氮化物的点化学试剂。Fmoc-L-MeLys(N3)-OH 是引入 N-Me-Lys 的 SPPS 砌块,这些 N-Me-Lys 可以在 N3 基团上通过点化学进行修饰。Fmoc-L-MeLys(N3)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151679
叠氮化物
Fmoc-L-Lys(4-N3-Z)-OH 是一种含有叠氮基团的化学试剂。Fmoc-L-Lys(4-N3-Z)-OH 可作为含有叠氮部分的 SPPS 的赖氨酸构建块,作为生物正交连接手柄、红外探针和光亲和试剂。它可以通过环张力驱动的 1,3-偶极环加成被反式环辛烯醇脱羧。Fmoc-L-Lys(4-N3-Z)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151792
叠氮化物
PROTAC合成
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151824
炔烃
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在多肽合成中用作受保护的正交结构块。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA:DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151791
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-139819
聚合物
MPEG-PLA (PEG MW 3000 & PLA MW 50,000) 是一种嵌段共聚物,可用于制备用于靶向给药的纳米颗粒。
HY-125818
Cytidine triphosphate; 5'-CTP
核苷酸及其类似物
Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-W011683
核苷及其类似物
2'-Deoxyadenosine monohydrate是脱氧核糖核苷。 化学合成中的砌块。
HY-147079A
ARC 1779 sodium
核酸适配体
Egaptivon pegol sodium 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol sodium 具有抗血栓作用。
HY-153785
核酸适配体
NH2-C6-ARC186 sodium 是一种可以偶联到其他肽或分子的、带 NH2 -C6 接头的 ARC186 (HY-153098)。ARC186 是一种适体和高效补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的 C5 活化起作用。
HY-139818
聚合物
Mal-PEG-PLA (PEG MW 3000 & PLA MW 70,000) 是一种嵌段共聚物,可用于制备用于靶向给药的纳米颗粒和胶束。
HY-W250580
其他
Dimethicone 是一种具有口服活性的生化分析试剂 (Biochemical Assay Reagents ),由完全甲基化的线性硅氧烷聚合物组成,其端部被三甲基硅氧烷单元阻塞。Dimethicone 可以润滑头发,物理地堵塞虱子的呼吸系统以去除虱子。Dimethicone 在化妆品和日常清洁品中有潜在应用。
HY-147079
ARC 1779
核酸适配体
Egaptivon pegol (ARC1779) 是一种核酸适配体,阻碍 von Willebrand Factor(VWF) 与血小板 GPIb 受体结合。Egaptivon pegol具有抗血栓作用。
HY-153098
核酸适配体
ARC186 是一种未偶联 40KDa PEG 的核酸适配体,其核酸序列与 Avacincaptad pegol (ARC1905) 的一致。Avacincaptad pegol 是高效的补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。
HY-155902B
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 1000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 5000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 5000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-155902A
Maleimide-PEG-Hydroxy (MW 2000)
聚合物
Mal-PEG-OH (MW 2000) 可作为大分子引发剂,通过 LA 的开环聚合得到两亲性二嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物制备纳米颗粒,可形成活性药物递送系统。纳米颗粒包裹 Triptolide (HY-32735),可避开 Triptolide 水溶性差的缺陷,并降低其毒性。
HY-D1410
DMTr-4'-F-5-Methyluridine-CED phosphoramidite
亚磷酰胺单体
DMTr-4'-F-5-Me-U-CED phosphoramidite (DMTr-4'-F-5-Methyluridine-CED phosphoramidite) 是一种用于寡核苷酸标记的染料试剂,其作用与掺入天然脱氧核糖核苷亚磷酰胺一样有效。
HY-153480
BAX499
核酸适配体
ARC19499 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
HY-153480A
BAX499 sodium
核酸适配体
ARC19499 sodium 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
HY-W097792
5'-O-DMT-dU
亚磷酰胺单体
5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine (5'-O-DMT-dU) 是一种竞争性的大肠杆菌 dUTP 核苷酸水解酶 (dUTPase ) 抑制剂,Ki 值高于 1000 μM。5'-O-(4,4'-Dimethoxytrityl)-2'-deoxyuridine 通过合成核苷亚磷酰胺嵌段用于机器辅助的 DNA 合成。
HY-154659
乳化剂
增稠剂
Polycarbophil 可用作软膏基质、释放阻断剂、增稠剂、乳化剂等药用辅料。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-148775
聚合物
PLGA-PEG-MAL (60kDA-3.4kDA, LA:GA ratio 75:25) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (60kDA-3.4kDA, LA:GA ratio 75:25) 的分子量为 60kDA-3.4kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 75:25。
HY-148776
聚合物
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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